酚妥拉明
甲磺酸酚妥拉明化学品安全技术说明书
化学品安全技术说明书公司地址：上海化学工业区奉贤分区银工路28号E栋楼客服热线：400-133-2688 1 化学品及企业标识1.1 产品标识符化学品俗名或商品名：甲磺酸酚妥拉明CAS No.：65-28-1别名：2-(N-[m-羟基苯基]-p-甲苯氨基甲基)咪唑啉；酚妥拉明甲烷磺酸盐；2-[N-(间羟基苯基)对甲苯氨基甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;瑞支亭;2-[N-(间羟基)-对甲苯胺甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;2-(N-[m-羟基苯基]-p-甲苯氨基甲基)咪唑啉;酚妥拉明甲磺酸盐;瑞支亭甲基磺酸盐;酚妥拉明甲烷磺酸盐;2-[N-(间羟基苯基)对甲苯氨基甲基]-2-咪唑啉甲磺酸盐;1.2 鉴别的其他方法2-(N-[m-Hydroxyphenyl]-p-toluidinomethyl)imidazoline1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途仅用于研发。
不作为药品、家庭或其它用途。
2 危险性概述2.1 GHS分类无数据资料2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述危害类型 无信号词 无危险申明无数据资料 无数据资料警告申明无数据资料 无数据资料RSHazard symbol(s) 无数据资料R-phrase(s) 无数据资料S-phrase(s) 无数据资料2.3 其它危害物-无3 成分/组成信息3.1 物质分子式 - C18H23N3O4S分子量 - 377.54 急救措施4.1 必要的急救措施描述一般的建议请教医生。
向到现场的医生出示此安全技术说明书。
如果吸入如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。
如呼吸停止,进行人工呼吸。
请教医生。
在皮肤接触的情况下用肥皂和大量的水冲洗。
请教医生。
在眼睛接触的情况下用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。
用水漱口。
请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的虚弱,头晕,恶心,呕吐,腹泻4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示无数据资料5 消防措施5.1 灭火介质火灾特征无数据资料灭火方法及灭火剂用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
酚妥拉明
「性状」常用其甲磺酸酯，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味苦。
在水或乙醇中易溶，在氯仿中微溶。
熔点176～181℃。
「药理及应用」为α1、α2阻滞剂，有血管舒张作用。
临床上用于血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛症（即雷诺氏病）、手足发绀症等、感染中毒性休克以及嗜铬细胞瘤的诊断试验等。
用于室性早搏亦有效。
「用法」（1）治血管痉挛性疾病肌注或静注，每次5～10mg，20～30分钟后可按需要重复给药。
（2）抗休克以0.3mg／分钟的剂量进行静滴。
（3）室性早搏开始两天，每次口服50mg，1日4次，如无效，则以后两天，将剂量增加至每次75mg，1日4次，如仍无效，可增至1日400mg，如再无效，即应停用。
不论何种剂量，一旦有效，则按该剂量继续服用7日。
（4）诊断嗜铬细胞瘤静注5mg，注后每30秒钟测血压1次，可连续测10分钟，如在2～4分钟内血压降低4.67／3.33kpa（35／25mmhg）以上时为阳性结果。
（5）作阴茎海绵体内注射，可使阴茎海绵窦平滑肌松弛、扩张而勃起，可用于治疗阳萎，1次注射1mg. 「注意」（1）副作用有直立性低血压、鼻塞、瘙痒、恶心、呕吐等，低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。
（2）忌与铁剂配伍。
「贮法」须避光避潮湿，贮于干燥阴凉处。
注射用甲磺酸酚妥拉明使用说明书
注射用甲磺酸酚妥拉明使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用注射用甲磺酸酚妥拉明使用说明书【药品名称】通用名称：注射用甲磺酸酚妥拉明英文名称：Phentolamine Mesylate for Injection【成份】甲磺酸酚妥拉明【性状】本品为白色疏松块状物或粉末【适应症】嗜铬细胞瘤的治疗和术前准备。
嗜铬细胞瘤的诊断。
（酚妥拉明试验）预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死。
心力衰竭时减轻心脏负荷。
【规格】10mg。
【用法用量】成人常用量：（1）酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg,若反应阴性,再给5mg,如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。
（2）防止皮肤坏死：在每1000ml 含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。
已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5－10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，此法在外溢后12小时内有效。
（3）嗜铬细胞瘤手术：术前1-2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5－1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。
（4）心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉【不良反应】较常见的有体位性低血压、心动过速、心律失常，鼻塞、恶心、呕吐等，晕倒和乏力较少见；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、头痛、共济失调、言语含糊等极少见，这些都可能是心、脑血管痉挛或阻塞的表现。
【禁忌】1.严重动脉硬化2.严重肾功能不全3.胃炎或胃溃疡4.对本品过敏者。
【注意事项】1.有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，特别是在低血压时。
2.进行酚妥拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌内注射后30－45分钟内每5分钟测一次血压。
试验时应平卧于安静和略暗的室内，静脉注射速度应快，一旦静脉穿刺对血压的影响过去，即予注入。
表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤的患者，可能出现假阴性；尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成酚妥拉明试验假阳性，故试验前24小时应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药。
急诊用药：酚妥拉明
急诊用药：酚妥拉明
1．药理作用为一种α受体阻滞剂。
对突触前受体（α1）和突触后受体（α2）均有强的阻滞作用。
对心肌有直接的正性肌力和变时性作用；对血管壁平滑肌还有直接松弛作用，可降血压。
对胃肠道还有组胺样作用。
血液动力学效应似硝普钠，降低小动脉张力，也减低静脉张力，增加静脉容量，降低增高的左室舒张末压；降低动脉压，使降低的心排血量明显增高。
易引起心动过速，加上正性肌力作用，可增加正肌氧耗量。
静滴5min达作用高峰，作用持续15～30min。
2．治疗应用适应证为预防和治疗嗜铬细胞瘤高血压危象（术前准备或手术时）；服单胺氧化酶抑制病人的高血压危象；抗休克，当有过分血管收缩时，尤其当肺毛血管楔压大于 2.67kPa(20mmHg)或中心静脉压大于1.96kPa(20cmH2O)；难治性心力衰竭；肾上腺素或多巴胺等缩血管药漏出血管外，可作皮肤浸润，以预防坏死；嗜铬细胞瘤诊断（酚妥拉明试验）。
老年人、溃疡病患者禁用。
针剂每支10mg/1ml。
10mg加入5%葡萄糖液50～100ml，以0.1～1mg/min速率静滴。
口服每片25mg。
3．不良反应静脉用药可引起窦性心动过速或快速性心律失常，心绞痛发作，头晕、恶心、面部潮红；严重者可有低血压；大剂量可产生鼻堵、腹泻、溃疡活动。
4，药物相互作用可与去甲肾上腺素、多巴胺等合用，以治疗休克；可与心得安合用，治疗嗜铬细胞瘤高血压。
宜待酚妥拉明作用过后应用洋地黄制剂。
酚妥拉明对
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〖不良反应〗
1.一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板
2.心血管反应: ①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，
与维拉帕米合用应注意
②雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在 拟交感活性药 4.外周血管收缩和痉挛
5.反跳现象：长期应用，β 受体上调，突然停药，使原
机制
直接扩张血管 问：酚妥拉明对 NA、AD、IP的升压作用有何不同影响 ？ （全部、翻转、部分）
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2.心脏兴奋：心率↑
BP ↓
机制：
、收缩 ↑、CO 反射性(+)交感神经
兴奋心脏β 1受体
阻断突触前膜α 2受体
阻滞K+通道 心肌细胞Ca 2+内流
NA释放
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[临床应用]
• 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病（雷诺 症）。 • 2.静脉滴注NA外漏，拮抗NA的血管收缩作用，防止局 部组织缺血坏死
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• 2. 内在拟交感活性：具有微弱的β 受体激动 作用 • 3. 膜稳定作用：有些受体阻断药在高浓度 时能降低细胞膜对离子的通透性。 • 4. 其它作用： 抗血小板聚集 降低眼内压
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β阻滞剂的临床用途
1.抗心律失常：治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦 性心动过速)
2.抗高血压：治疗高血压；
• 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药 的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效 达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。
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〖药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 扩静脉>动脉 （引起直立性低血压） BP 阻断α 1 、α 2受体(为什么不作降压药使用？)
酚妥拉明在儿科临床应用的护理
酚妥拉明在儿科临床应用的护理酚妥拉明(Phentolamin)又称苄胺唑林(Rigime)系α-受体阻断剂。
早年主要用于外周血管痉挛性疾病嗜铬细胞瘤的诊断。
但近年，随着微循环血液动力学和微血管调节学说的进一步认识，该药的临床应用日趋广泛。
现将我科用该药治疗小儿疾病的护理情况，并结合文献报道讨论如下：1 酚妥拉明药理作用酚妥拉明系一短效的α肾上腺素受体阻断剂。
对α1和α2受体均有作用，尤其对后者作用更强。
加之兴奋β受体从而导致动脉阻力血管扩张。
其作用：①解除血管痉挛和血液淤滞，增加组织灌输量及回心血量，增强心肌收缩力及增加心输出量，但不增加心肌耗氧量和动脉分流。
②能扩张支气管，改善通气。
③具有轻度抗5-羟色胺和抗组织胺作用。
④有增加胃肠蠕动作用。
2 酚妥拉明治疗适应症和机制2.1 急性充血性心力衰竭酚妥拉明可减轻心脏负荷，改善心脏功能变高阻力—低排血量为低阻力—高排血量。
尤其适用于难治性心衰。
本药也能使病人肺动脉压左室舒张末压及周围血管阻力下降，因而提高心排血量；也可用于心肌炎并发心衰和扩张性心肌病。
2.2 急性肺水肿酚妥拉明能降低肺毛细血管楔压，肺血管部肋和右心室舒张末压，也能降低主动脉内阻力，使血从肺部向外周循环转移，起到“内放血”的作用，可用于治疗急性肾炎或慢性肾炎及肾衰伴循环血容量增加。
2.3 休克酚妥拉明可减轻交感神经张力过高所致的血管收缩，扩张动、静脉，改善微循环，改善缺氧、缺血状态。
因此本药可做为休克治疗的辅助药物。
尤适用于感染性休克的低排血—高阻力状态即冷休克型。
2.4 喘憋性肺炎等重症肺炎酚妥拉明可阻断支气管平滑肌的。
受体，扩张支气管，利于通气排痰，也能减少呼吸作功和改善缺氧。
它还能扩张肺动、静脉，改善肺循环，降低肺动脉压，减轻右心负荷和促进肺气体交换。
由于酚妥拉明可改善心脏功能，因此，尤其适用于肺炎合并心衰。
2.5 肾性浮肿酚妥拉明可阻断肾动脉α受体，扩张肾动脉和增加肾小球滤过率，从而有利于利尿和内环境恒定，若和多巴胺联合应用可治疗肾病综合征顽固性浮肿。
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酚妥拉明临床新用途
时间：2009年08月11日10:51 来源：中国社区医师杂志
作者：吴军
吉林省中医药科学院
酚妥拉明有血管扩张的作用。
临床上常用于血管痉挛性疾病，如手足发绀症、肢端动脉痉挛症(即雷诺氏病)、感染中毒性休克、室性早搏。
亦可用于嗜铬细胞瘤的诊断试验等。
本品忌与铁剂配伍；低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。
1、治疗心力衰竭
酚受拉明1O mg＋10%葡萄糖注射液250 ml静滴，速度0.05～0.12 mg/分，1次/日，连用4～8天，治疗心衰27例，同时行右心导管检查，结果肺毛细血管楔压、平均肺动脉压、右房压外周血管阻力和肺血管阻力均下降，心脏指数、心搏指数明显增加。
据报道，对肺炎、先天性和风湿性心脏病所致小儿急性心衰，每次用酚妥拉明0.5～
l mg/kg与半量阿拉明静脉注射，1～6小时1次，平均用药12次，心衰获迅速改善。
2、治疗高血压危象
酚妥拉明10 mg＋5%葡萄糖注射液20 ml，静脉注射，5分钟注完，接着用20～30 mg＋5%葡萄糖注射液500 ml中，静滴，速度30～35滴/分。
笔者认为其作用直接舒张血管
平滑肌，减少回心血量，使心排血量下降，并降低外周血管阻力，从而使血压下降。
3、治疗大咯血方法：
①酚妥拉明5～10 mg＋50%葡萄糖注射液40 ml，静脉注射，然后以10～20 mg ＋5%葡萄糖注射液250～500 Ml静滴 1次/日，使用3～5天(咯血停止停用)；②酚妥拉明20 mg＋10%葡萄糖注射液10 ml，静滴，2～3次/日。
一般3天左右可止血。
其原理主要是酚妥拉明扩张血管，减少回心血量，降低肺动脉压，减轻肺瘀血。
有人用酚妥拉明与垂体后叶素联合使用治疗大咯血，治疗组用酚妥拉明10～30 mg＋垂体后叶素30～
60 U＋5%葡萄糖注射液250 ml静滴，20～30滴/分，1次/日，咯血停止后每日减量1/3，继续应用2～3天。
4、治疗支气管哮喘持续状态：
有人用酚妥拉明治疗支气管哮喘持续状态患者，疗效显著，用药后30分钟，症状好转，总有效率达91%～100%。
方法：①酚妥拉明10 mg＋5%葡萄糖注射液500 ml，静滴，速度30～45滴/分；②酚妥拉明10 mg＋50%葡萄糖注射液40ml，静脉注射(15～20分钟)，必要时1小时后重复应用1次。
其作用与扩张血管、改善肺微循环和舒张支气管平滑肌有关。
有人认为酚妥拉明在呼吸系统疾病中的应用日趋广泛，尤其在急诊应用中日益受到重视。
5、治疗肺心病：
对哮喘等呼吸衰竭者用酚妥拉明可缓解肺动脉高压，减轻心脏前、后负荷的同时，酚妥拉明具有抗5-羟色胺的作用，解除支气管痉挛，改善肺通气功能、脑循环，并使呼吸中枢兴奋性增强。
据报道，12例肺心病均有不同程度的心衰及肺功能不全，用酚妥拉明后取得较好疗效。
6、治疗肺心病：
一般用本药10～20 mg＋10%葡萄糖注射液静滴。
7、治疗呼吸衰竭：
酚妥拉明可缓解肺动脉高压，减轻心脏负荷，改善肺瘀血及肺水肿，同时可解除支气管痉挛，改善肺通气及换气功能，且因脑循环改善，呼吸中枢兴奋性增高。
用法：每次予酚妥拉明0.3～0.5 mg/kg，最大剂量为每次1 mg/kg，静脉缓注，1次/小时。
7、治疗难治性肝硬化腹水方法：
酚妥拉明20 mg＋10%葡萄糖注射液250 ml，静滴，速度20～40滴/分，1次/日，7天为1个疗程。
同时给予氢氯噻嗪。
1个疗程未消失者，再继续第2个疗程。
笔者认为，肝硬化时，血中儿茶酚胺类物质增多。
酚妥拉明可能通过拮抗去甲肾上腺素、降低门静脉压力，从而改善肝、肾血液流动学，增进肾小球灌注。
治疗新生儿呼吸困难有人用酚妥拉明治疗新生儿呼吸困难患儿，收到显著疗效。
呼吸困难在3～72小时(多为6～48小时)内缓解，治愈率达90%。
其作用与阻滞α受体、兴奋β受体，从而改善呼吸功能有关。
8、治疗新生儿胎粪吸入综合征：
酚妥拉明0.5 mg/kg加入葡萄糖注射液20～30 ml中，静滴，1小时左右滴完，每隔6～8小时1次，连用2～4天。
治疗小儿休克有人用酚妥拉明治疗小儿休克，效果显著，病情改善快，其作用是酚妥拉明通过扩张小动脉、静脉，降低外周阻力，改善微循环，增强心肌收缩力等而获得。
方法：①小儿心源性休克：酚妥拉明0.1～0.2 mg/kg＋10%葡萄糖注射液10～20 ml，缓慢静注，必要时0.5～1小时可重复使用；②小儿暴发性流行性脑脊髓膜炎休克：酚妥拉明10 mg＋10%葡萄糖液射液100 ml，静滴；也可先用酚妥拉明0.3～0.5 mg/kg＋葡萄糖注射液20～40 ml静脉注射，然后再静滴。
9、治疗小儿呼吸衰竭：
用酚妥拉明治疗小儿呼吸衰竭，可使呼吸衰竭症状改善。
酚妥拉明可缓解肺动脉高压，减轻心脏负担，改善肺瘀血与水肿，并可解除支气管痉挛，改善通气功能及大脑循环，兴奋呼吸中枢。
方法：酚妥拉明0.3～0.5 mg/kg，缓慢静脉推注，1次/小时。
治疗小儿喘息型支气管炎用酚妥拉明治疗小儿喘息型支气管炎，收到明显的效果。
治疗12天内症状完全缓解，总有效率为68%，优于常规治疗的对照组。
治疗胆绞痛方法：酚妥拉明O.5 mg/分＋10%葡萄糖注射液或5%葡萄糖盐水注射液，静滴，24小时总剂量100～120 mg，必要时可达200 mg。
10、治疗前列腺增生尿潴留：
有人用酚妥拉明治疗前列腺增生尿潴留患者，可解除症状。
笔者认为，前列腺增生者，其组织中α受体突然兴奋，致前列腺包膜中平滑肌组织张力剧增，尿道受阻而出现尿潴留。
酚妥拉明通过阻滞α受体而起治疗作用。
方法：①酚妥拉明1O mg＋10%葡萄糖注射液20 ml，静脉注射，症状解除后服用酚妥拉明1O mg，2次/日。
②酚妥拉明lO mg＋10%葡萄糖注射液250 ml，静滴。
11、治疗手术后尿潴留：
笔者认为，酚妥拉明通过阻滞α受体、解除尿道括约肌痉挛，降低尿流阻力，促进逼尿肌收缩，从而恢复正常排尿。
方法：酚妥拉明1O m g/次，肌内注射；小儿0.1～0.2 mg/kg，肌内注射。