免疫抑制剂是一类通过不同途径非特异性地抑制机体免疫功能的药物
非细胞毒类抗肿瘤药
临床试验进展期待
临床试验方案设计
针对不同类型的肿瘤和患 者人群，设计合理的临床 试验方案，提高试验的科 学性和可行性。
疗效与安全性评估
通过严格的临床试验，评 估创新药物的疗效和安全 性，为药物上市提供有力 支持。
联合用药研究
探索创新药物与其他治疗 方法（如放疗、化疗、手 术等）的联合应用，提高 肿瘤治疗效果。
营养支持与康复
为患者提供合理的营养支持和康复治疗，帮助他们尽快恢复体能和免 疫功能，提高治疗效果和生活质量。
05
药物安全性评价与监管政策
药物安全性评价方法
临床前安全性评价
通过体外实验和动物模型评估药物的急性毒性、长期毒性和特殊 毒性。
临床安全性评价
通过临床试验评估药物在人体内的安全性，包括不良反应、药代 动力学和药物相互作用等方面。
药物作用机制及分类
免疫调节剂
细胞凋亡诱导剂
通过调节机体免疫功能，激活免疫细 胞对肿瘤细胞的杀伤作用，如PD1/PD-L1抑制剂、CTLA-4抑制剂等。
通过诱导肿瘤细胞凋亡，促进肿瘤细 胞自我消亡，如BCL-2抑制剂、PARP 抑制剂等。
抗血管生成剂
通过抑制肿瘤血管生成，切断肿瘤细 胞的营养供应，从而抑制肿瘤生长， 如贝伐珠单抗、雷莫芦单抗等。
06
未来发展趋势预测与展望
创新药物研究方向
靶点发现与验证
利用基因组学、蛋白质 组学等技术，发现新的 肿瘤相关靶点，为创新 药物提供候选分子。
药物设计与优化
基于计算机辅助药物设 计、结构生物学等技术 ，针对已知靶点设计和 优化药物分子，提高疗 效和降低副作用。
免疫疗法研究
研究肿瘤免疫治疗的新 策略和新方法，如免疫 检查点抑制剂、CAR-T 细胞疗法等，为肿瘤治 疗提供新途径。
药物对免疫系统的药理学作用
药物对免疫系统的药理学作用药物对免疫系统的药理学作用是指药物通过与免疫系统的相互作用，调节免疫系统的功能和免疫反应。
免疫系统是人体内的一道防线，它可以识别和攻击入侵的病原体，以保护机体免受疾病和损伤。
药物的干预可以在免疫病理学上发挥重要作用，包括增强免疫应答、抑制免疫应答或调节免疫应答。
本文将探讨不同类型的药物在调节免疫系统方面的药理作用。
一、免疫增强剂免疫增强剂是一类可以增强机体免疫功能的药物。
在免疫系统受损或免疫力低下的情况下，使用免疫增强剂可以提高机体抵抗力，预防和治疗感染性疾病。
免疫增强剂主要通过增加免疫细胞数量、活性和功能来增强机体的免疫反应。
常见的免疫增强剂包括干扰素、白细胞介素和免疫调节剂等。
干扰素是一类天然产生于人体的蛋白质，主要具有抗病毒和抗肿瘤作用。
干扰素可以激活巨噬细胞和T细胞，增加它们对病原体的识别和杀伤能力，从而增强免疫反应。
此外，干扰素还能促进免疫细胞之间的相互作用，调节免疫应答过程。
白细胞介素是一类细胞因子，可以调节免疫细胞的生长、发育和功能。
白细胞介素的不同亚型具有不同的免疫调节作用。
白细胞介素-2可以促进T细胞的增殖和活化，增强免疫应答。
而白细胞介素-10则具有抗炎作用，可以抑制炎症反应和免疫过度激活。
免疫调节剂是一类可以调节免疫系统功能的药物。
它们可以调节免疫细胞的活性和功能，平衡机体的免疫应答。
免疫调节剂通常用于自身免疫性疾病的治疗，如类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等。
免疫调节剂的范围很广，包括免疫抑制剂、免疫增强剂和免疫调节素等。
二、免疫抑制剂免疫抑制剂是一类可以抑制机体免疫反应的药物。
它们可以减少免疫细胞的数量和活性，阻碍免疫反应的进行。
免疫抑制剂通常用于器官移植和自身免疫性疾病等病情需要的情况。
免疫抑制剂主要有免疫抑制素、糖皮质激素和免疫抑制剂等。
免疫抑制素是一类可以抑制免疫细胞活性的药物。
免疫抑制素主要通过阻断免疫细胞的信号传导、抑制免疫细胞的增殖和活化来抑制免疫反应。
免疫判断题考试题及答案
免疫判断题考试题及答案一、判断题（每题2分，共20分）1. 免疫是机体对再次侵入的抗原物质发生特异性反应的能力。
（）答案：×2. 免疫耐受是指机体免疫系统对某些抗原物质不发生免疫应答的状态。
（）答案：√3. 体液免疫应答中，B细胞在没有T细胞辅助的情况下不能产生抗体。
（）答案：×4. 细胞免疫应答中，T细胞可以直接识别和杀死被病毒感染的细胞。
（）答案：√5. 免疫记忆是指免疫系统对再次遇到的相同抗原产生更快、更强的免疫应答的能力。
（）答案：√6. 过敏反应是一种免疫系统对无害物质的过度反应。
（）答案：√7. 自身免疫疾病是指免疫系统错误地攻击自身组织和器官的疾病。
（）答案：√8. 免疫缺陷病是由于免疫系统发育不全或功能低下引起的疾病。
（）答案：√9. 免疫抑制剂可以用于治疗自身免疫疾病和器官移植排斥反应。
（）答案：√10. 疫苗接种是一种通过引入减毒或灭活病原体来激活免疫系统的预防措施。
（）答案：√二、判断题（每题2分，共20分）11. 抗体是机体免疫系统产生的能够特异性识别和结合抗原的蛋白质。
（）答案：√12. 细胞因子是一类在细胞间传递信息、调节免疫应答的蛋白质或小分子。
（）答案：√13. 免疫球蛋白（Ig）是一类具有抗体活性的球蛋白，主要存在于血清中。
（）答案：√14. 补体系统是一组存在于血清中的蛋白质，能够增强抗体的杀菌效果。
（）答案：√15. 巨噬细胞是一类能够吞噬和消化病原体的免疫细胞。
（）答案：√16. 树突状细胞（DC）是一类能够捕获、处理和呈递抗原的专业抗原呈递细胞。
（）答案：√17. 调节性T细胞（Treg）能够抑制过度的免疫反应，维持免疫耐受。
（）答案：√18. 免疫球蛋白E（IgE）与过敏反应和寄生虫感染有关。
（）答案：√19. 免疫球蛋白G（IgG）是唯一能够通过胎盘传递给胎儿的免疫球蛋白。
（）答案：√20. 免疫球蛋白A（IgA）主要存在于黏膜表面，对防止病原体侵入具有重要作用。
免疫调节疗法在肿瘤治疗中的应用前景
免疫调节疗法在肿瘤治疗中的应用前景近年来，免疫调节疗法作为肿瘤治疗的一种新型方法，吸引了广泛的关注。
免疫调节疗法通过激活或抑制机体免疫系统来增强对癌细胞的攻击力，并且具有较少的副作用和更好的耐受性。
本文将探讨免疫调节疗法在肿瘤治疗中的应用前景。
一、肿瘤治疗中存在的挑战二、免疫调节与肿瘤三、免疫检查点抑制剂四、 CAR-T细胞治疗五、爆发性趋化因子受体2（CXCR2）拮抗剂六、结合多种策略进行个体化治疗随着现代医学技术的发展，人们对于癌细胞生长与扩散等机制有了更深入的了解。
然而，传统的放化疗及手术等方式已显现出局限性，容易导致癌后复发或转移等问题。
面对这一挑战，免疫调节疗法成为了一个备受关注的选项。
肿瘤是机体内恶性细胞产生和蔓延的结果，而免疫调节是机体免疫系统在此过程中发挥作用的过程。
免疫调节可以通过增强机体对癌细胞的攻击力来抑制其生长和扩散。
近年来，许多关于肿瘤免疫的重要发现已经为开发新型肿瘤治疗方法提供了理论基础。
免疫检查点抑制剂是目前广泛应用于临床实践中的一类药物。
该类药物通过保护T细胞免受活化后负向信号的抑制，从而加强了T细胞对癌细胞的打击能力。
例如，PD-1/PD-L1信号通路是一种常见的负向调节途径，在正常情况下起到控制自身免疫反应避免过度损伤的作用。
然而，在肿瘤环境中，肿瘤细胞表面上过度表达PD-L1分子以逃避T细胞攻击，这就给了利用PD-1/PD-L1抑制剂的机会。
近期研究显示，PD-1/PD-L1抑制剂已经在多种癌症类型中取得了显著的临床效果，如黑色素瘤、非小细胞肺癌等。
CAR-T细胞治疗是一种利用修饰过的T细胞来识别并杀死癌细胞的新型方法。
CAR-T细胞通过将特异性抗原受体（CAR）工程到T细胞表面上，使其具备识别和攻击癌细胞的能力。
由于CAR-T细胞具有高度特异性和广泛适应性，并且不易受到免疫耐药性的限制，因此在某些类型的血液肿瘤中获得了非常显著的临床效果。
例如，在治疗B细胞性急性淋巴细胞性白血病方面，CAR-T细胞治疗已经取得了长足进展。
纳米抗体在自身免疫性疾病中的应用
纳米抗体在自身免疫性疾病中的应用敖正宏王玥梅雅贤罗文新（厦门大学公共卫生学院，国家传染病诊断试剂与疫苗工程技术研究中心，厦门 361102）中图分类号R392.9 文献标志码 A 文章编号1000-484X（2024）01-0178-07［摘要］自身免疫性疾病是由于机体对自身抗原失去免疫耐受而发生的一类异质性疾病。
近年来，抗体药物已成为治疗自身免疫性疾病的重要选择。
单克隆抗体因相对分子质量大，不易穿透实体组织而应用受限，而纳米抗体是目前已知的具有完整抗原识别能力的最小抗体片段，具有易于改造、穿透力强、能够靶向更加隐蔽的表位等特点，在自身免疫性疾病的治疗中受到了广泛关注。
本文重点阐述纳米抗体在类风湿关节炎、获得性血栓性血小板减少性紫癜、系统性红斑狼疮和银屑病等疾病治疗中的应用情况，展望纳米抗体在自身免疫性疾病治疗中的应用前景。
［关键词］纳米抗体；自身免疫性疾病；细胞因子Application of nanobodies in autoimmune diseasesAO Zhenghong，WANG Yue，MEI Yaxian，LUO Wenxin. National Engineering Research Center for Diagnostic Reagents and Vaccines for Infectious Diseases， School of Public Health， Xiamen University， Xiamen 361102， China ［Abstract］Autoimmune disease is a kind of heterogeneous disease caused by the loss of immune tolerance to autoantigens. In recent years， antibody drug has become an important choice for the treatment of autoimmune diseases. Monoclonal antibodies are limitedby their large relative molecular mass and difficult to penetrate solid tissues， while nanobodies， the smallest antibody fragment known to date with intact antigen recognition， have gained much attention in the treatment of autoimmune diseases due to their ease of modifi‐cation， high penetration， and ability to target more cryptic epitopes. The review focuses on the application of nanobodies in the treat‐ment of diseases such as rheumatoid arthritis， acquired thrombotic thrombocytopenic purpura， systemic lupus erythematosus， psoria‐sis， and looks forward to the prospect of nanobodies in the treatment of autoimmune diseases.［Key words］Nanobody；Autoimmune diseases；Cytokines自身免疫性疾病是由于机体免疫功能障碍，免疫耐受丧失，导致机体免疫系统识别自身抗原而产生的炎症性疾病［1-3］。
2024-2025学年高中生物学选择性必修一章末检测：第4章 免疫调节(含解析)
第4章免疫调节一、单项选择题(本题包括20小题，每小题3分，共60分。
每小题只有一个选项符合题目要求。
)题组一 特异性免疫1．下列关于特异性免疫的说法，错误的是( )A．当某种流感病毒进入机体后，首先会被吞噬细胞吞噬B．机体细胞能被自身免疫细胞识别，主要是因为其表面有一组作为分子标签的蛋白质C．免疫细胞是靠细胞表面的抗体来辨认“敌方”和“己方”的D．当某种流感病毒突破机体前两道防线，就会产生特异性免疫2．如图中甲、乙表示特异性免疫反应的两种类型，下列有关叙述错误的是( )A．a为浆细胞，具有特异性识别抗原的能力B．b和c的结合具有特异性C．图乙为细胞免疫，f细胞可来源于记忆T细胞和细胞毒性T细胞D．若某人胸腺发育不良，则图中两种免疫类型几乎全部丧失3．如图是免疫细胞之间相互作用的部分模式图，下列相关叙述正确的是( )A．物质Ⅱ属于免疫活性物质，主要存在于细胞表面B．物质Ⅰ具有促进细胞d增殖分化的作用C．细胞b和细胞c在体液免疫和细胞免疫中都发挥作用D．图中细胞b和细胞c能够对病菌进行特异性识别4．(2024·枣庄高二联考)研究发现，活化T细胞表面的PD－1(程序性死亡受体1)与正常细胞表面的PD－L1(程序性死亡配体1)一旦结合，T细胞即可“认清”对方，不发生免疫反应。
癌细胞可通过过量表达PD－L1来逃避免疫系统的“追杀”。
下列相关叙述错误的是( )A．T细胞攻击癌细胞的过程属于细胞免疫B．利用PD－1抗体或PD－L1抗体可以使T细胞有效对付癌细胞，从而实现对多种癌症的治疗C．细胞中的PD－L1表达量提高会使癌细胞实现免疫逃逸而大量增殖D．癌细胞表面抗原激活细胞毒性T细胞后，直接被细胞毒性T细胞裂解死亡5．白细胞介素－10(IL－10)是一种多功能的细胞因子。
肿瘤相关巨噬细胞(TAM)通过分泌IL －10，促进TAM 转变成可抑制T 细胞活化和增殖的调节性T细胞，抑制树突状细胞的成熟，从而影响肿瘤的发生和发展。
癌症免疫治疗为肿瘤治愈提供了新途径
癌症免疫治疗为肿瘤治愈提供了新途径癌症一直以来都是人类健康中的头号杀手，其复杂性和突变性使得传统的肿瘤治疗方法效果有限。
然而，近年来的研究表明，免疫治疗作为一种新的疗法，为治愈癌症提供了新的途径。
免疫治疗通过激发患者自身免疫系统来对抗癌细胞，从而实现癌症的治愈或长期控制。
癌症免疫治疗的核心理念是通过激活机体的免疫系统来攻击和清除癌细胞。
这里涉及到的是人体免疫系统的细胞和调节因子的相互作用，以及肿瘤细胞如何逃脱免疫系统的攻击。
免疫治疗的方法可以包括使用免疫检查点抑制剂、癌疫苗、T细胞治疗、细胞因子疗法等。
在免疫治疗中，免疫检查点抑制剂被广泛应用。
这一类药物通过阻断免疫检查点分子，激活T细胞以攻击癌细胞。
例如，使用抗CTLA-4抗体和抗PD-1/PD-L1抗体可以非常有效地恢复和增强机体免疫系统的攻击力。
这些药物已经在很多癌症类型中得到了批准并成功应用，包括黑色素瘤、非小细胞肺癌、肾细胞癌等。
免疫治疗最引人注目的一点是其特异性。
相比传统的放化疗方法，免疫治疗更加针对性，因为它能够辨识和杀死癌细胞，而不会像放化疗那样对正常细胞造成严重伤害。
此外，免疫治疗还具有较小的毒副作用。
虽然这些药物可能潜在地引起免疫相关反应，但相比传统的放化疗，免疫治疗的适应症更广泛。
癌疫苗是另一种重要的免疫治疗方法，它通过引入抗原激活机体免疫系统来战胜癌细胞。
癌疫苗可以激发免疫系统产生特异性的T细胞和抗体来攻击肿瘤细胞。
针对不同类型的癌症，科学家们已经开发出多种类型的癌疫苗，如肺癌疫苗、乳腺癌疫苗等。
虽然目前癌疫苗的发展仍处于早期阶段，但它们在临床试验中取得了一些令人鼓舞的成果。
除了癌疫苗，T细胞治疗也是免疫治疗的重要组成部分之一。
这种疗法利用患者自身的T细胞来对抗癌细胞。
具体而言，科学家们会收集患者的T细胞并对其进行基因改造，使其携带具有更高亲和力的特异性受体，以更好地识别和攻击癌细胞。
这种改造后的T细胞被称为嵌合抗原受体T细胞（CAR-T细胞）。
免疫抑制剂的研究现状
摘要：目的：为器官移植及各类免疫疾病患者的治疗，提供免疫抑制剂的最新信息，以便临床制定、改进用药方案。
方法：收集并分析近十几年来国、内外免疫抑制剂的相关文献；归纳目前临床应用的免疫抑制剂的分类、机理及毒副作用和新型免疫抑制剂的研发信息，为临床用药方案的制定和改进提供相应信息。
结果：免疫抑制剂是治疗移植排斥反应及自身免疫疾病的主要药物，但是免疫抑制剂是一把“双刃剑”，如长期服用可导致严重的副作用，如感染、神经毒性、肝肾不良反应、肿瘤等。
结论：随着免疫学及相关学科的发展，新型免疫抑制剂会不断问世，高效、低毒、低价仍然是研究和开发新型免疫抑制剂的方向，新免疫抑制剂的开发和应用, 必将对器官移植起重要的推动作用, 也将给众多器官移植患者带来福音。
关键词：免疫抑制剂；器官移植；免疫疾病免疫药物是由上世纪70 年代后期发展起来的一类新型的治疗药物。
免疫治疗是通过调节机体的免疫功能，纠正免疫反应的异常，从而达到治病目的。
多数作用于免疫系统的药物有正、反两方面的作用，即免疫增强与免疫抑制[1]。
免疫抑制剂( immunosuppressant) 是一类抑制机体免疫反应的药物，通过抑制细胞免疫及体液免疫反应，使机体损伤得以减轻，其抑制机体异常免疫反应的功能主要应用于防治器官移植抗排斥反应和用于自身免疫性疾病( 如类风湿性关节炎、风湿热、胶原病、红斑狼疮、膜肾球肾炎、皮肤真菌病、强直性脊柱炎、炎性肠病和自身免疫性溶血性贫血) 的治疗，受到了广泛的重视[2]。
免疫抑制剂作用的特点：1、大多数药物缺乏选择性及特异性，无论对正常、异常的免疫反应均有抑制作用，长期的应用除了药物自身的毒副作用外，也极易降低机体的抵抗力从而诱发感染、导致肿瘤发生率的增加，及影响生殖系统功能等不良反应。
2、对初次免疫应答反应的抑制作用较强，对再次免疫应答抑制作用则较弱。
3、药物作用与给药时间和抗原刺激时间间隔和先后顺序密切相关，如糖皮质激素在抗原刺激前24 – 48 小时给药，免疫抑制作用最强，可能与干扰免疫反应的感应期有关等。
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免疫抑制剂是一类通过不同途径非特异性地抑制机体免疫功能的药物，包括化学免疫抑
制剂及生物免疫抑制剂，主要用于防治移植排斥反应和治疗自身免疫性疾病。可作用于免疫
反应过程的不同环节这些免疫抑制剂多为化学制剂或抗生素，是临床上器官移植后免疫抑制
方案最常见和最基本的免疫抑制用药，其中很多药物是各种免疫抑制方案的基础用药。最基
础免疫抑制剂我们已经非常熟悉了。 上一次介绍过的 ，就是激素。超生理剂量的肾上腺糖
皮质激素具有免疫抑制作用，是最常用的免疫抑制剂之一。其作用机制如下：⑴抑制巨噬细
胞吞噬、处理抗原。⑵溶解破坏淋巴细胞，使淋巴器官萎缩；⑶抑制淋巴细胞的分裂、增殖
及抗体的形成；⑷干扰补体参与免疫反应；⑸通过其抗炎作用，抑制免疫反应所引起的炎性
反应。当激素控制重症肌无力不能达到一定的缓解程度，还有激素减量复发，病情到了中等
以上的患者， 医生会处方另外的免疫抑制剂，免疫抑制剂有很多种，一直以来国外和台湾
香港都用的硫唑嘌呤，就是依木兰。它用于增加类固醇的疗效：服用硫唑嘌呤的患者可用低
剂量强的松龙明显的摆脱症状，故此，可减少其发生不良反应的风险。这是最重要的作用，
也是国内外医生的共识。任何患者长期服用，都可能轻微增加患淋巴瘤的风险（也可能是其
它的癌症）,但是这样的副作用在治疗重症肌无力患者的调查中，台湾和香港医生都认为没
有，因为我们的用量非常小，如果是器官移植病人大剂量的使用才会有很少的可能性存在。
虽然有这样的可能性存在。同样的，我们应该在这些潜在的风险和已证实的疗效之间进行权
衡（例如：能保持肌无力控制在好的状态和减少强的松龙的剂量）。其它的免疫抑制剂还有
些其它的免疫抑制剂，例如环孢素A、吗乙基麦考酚酯（骁悉）、氨甲喋呤和环磷酰胺，通
常仅用于无法服用上述一线药物的患者。这些药物并没有在重症肌无力患者中进行较完善的
测试研究，同时它们也有自己的副作用，部分原因是他们是更强大的免疫抑制剂。我们真正
需要的是只减少肌无力致病性抗体产生的智能化武器，而不是抑制所有的免疫应答。研究证
实，他克莫司的副作用较之前常应用的强的松、硫唑嘌呤、环孢素副作用要少。关于有效率，
对于病情较重的患者（多数依赖强的松或者环孢素），研究中绝大多数（80-90%以上）有效，
症状可以得到改善，其中一小部分可以逐渐减量、停用。多数患者需要依靠药物维持症状的
缓解。关于起效时间，一般认为1-2个月内就可以起效，部分患者在7-10天就可以有明显效
果，较硫唑嘌呤、环孢素快。
【别名】 他克莫司,大环哌南,普乐可复
【外文名】Tacrolimus, Prograf, FK506
【药理作用】 在分子水平，他克莫司的作用显然是利用与细胞性蛋白质（FKBP12）相结合，
而在细胞内蓄积产生效用。FKBP12-他克莫司复合物会专一性地结合以及抑制calcinurin，
其会抑制T细胞中所产生钙离子依赖型讯息传导路径作用，因此防止不连续性淋巴因子基
因的转录。本药是具有高度免疫抑制的药物，其活性在体外及体内实验中都已被证实。本药
抑制形成主要移值排斥作用之细胞毒性淋巴球的生成。本药是具有高度免疫抑制的药物，其
活性在体外及体内实验中都已被证实。本药抑制形成主要移植排斥作用之细胞毒性淋巴球的
生成。本药抑制T细胞的活化作用以及T辅助细胞依赖B细胞的增生作用。也会抑制如白
介素-2、白介素-3及γ-干扰素等淋巴因子的生成与白介素-2受体的表达。在分子水平，本药
的效应似乎是由结合到细胞性蛋白质（FKBP）所产生，此蛋白质也会造成该化合物累积在
细胞间。在体内试验中发现，本药显示出对肝脏及肾脏移植有效。
【适应症】 肝脏及肾脏移植患者的首选免疫抑制药物，肝脏及肾脏移植后排斥反应对传统
免疫抑制方案耐药者，也可选用该药物。
下列口服及静脉注射给药之建议剂量只是概略指标，本药的实际剂量应依据个别病人的需要
而加以调整，建议剂量只有起始剂量，因此治疗过程中应藉由临床判断并辅以他克莫司血中
浓度的监测以调整剂量。口服给药每日剂量分两次投予。最好是在空腹或至少进食前1hr或
进食后2-3hr服用胶囊，以达到最大吸收量。口服胶囊时，通常须连续服用以抑制移植排斥
作用。并没有治疗期间的限制。静脉注射给药输注用浓缩液必须在聚乙烯或玻璃瓶中用5%
葡萄糖注射或者生理食盐水稀释。所形成的最终输注用溶液的浓度必须在0.004-0.1mg/ml
范围间。24hr内输注20-250ml。此溶液不可以一次全量快速注释给药。当患者的状况允许
时，应尽快将静脉注射疗法改为口服疗法。静脉注射疗法不应该连续超过7天。首次免疫抑
制剂量 - 成人肝脏移植者为0.1-0.2mg/kg/天，肾脏移植患者为0.15-0.3mg/kg/天，分2次口
服。应该在肝脏移植手术后约6hr以及肾脏移植手术24hr内开始给药。如果病患的临床状
况不适于口服给药。如果病患的临床状况不适于口服给药，则应该给予连续24hr的静脉输
注他克莫司治疗。起始静脉注射剂量对肝脏移植患者为0.01-0.05mg/kg/天，而对肾脏移植患
者为0.05-0.1mg/kg/天。首次免疫抑制剂量 - 儿童儿童病患通常需要成人建议剂量的1.5-2
倍，才能达到相同的治疗血浓度。肝脏及肾脏移植：0.3mg/kg/天，分2次口服。如果不能
口服给药时，应该给予连续24hr的静脉输注，对肝脏移植的儿童为0.05mg/kg/天，而对肾
脏移植的儿童为0.1mg/kg/天。维持治疗需要口服本药来达到连续免疫抑制作用以维持移植
物的生存。在维持治疗中常可减低剂量。主要是根据各病患个体对于排斥及耐受性的临床评
估而调整。在病患手术后的恢复期，本药的药物动力学可能会改变，因此需要调整本药的剂
量。如果疾病发生变化（例如产生排斥现象），必须考虑更换免疫抑制疗法。增加激素、使
用短期的单株/多株抗体以及增加本药的剂量都曾被用来控制排斥发作。如果有中毒征兆（例
如明显的不良反应）出现，必须降低本药的剂量。当本药的激素合用时，激素用量通常可以
减低，且在少数病例中可以持续地进行单一治疗法。对传统免疫抑制治疗无效如果病患以传
本药的治疗应该以该特定移植中首次免疫抑制所建议的初始剂量来开始给药。同时给予环孢
素及本药可能会延长环孢素的半衰期，并且产生毒性作用。应该在考虑环孢素的血浓度以及
病患的临床状况后，方可开始使用本药治疗。实际上，通常是在停止给予环孢素后12-24hr
才开始使用本药。由于环孢素后的清除率可能会受影响，所以在换药后应该监测环孢素的血
药浓度。特殊病人肝功能不全之病患；对于手术前或手术后功能不全，如最初移植功能不良
的病患可能需要减低剂量。肾功能不全之病患：由于他克莫司的肾清除率很低，所以依据药
物动力学的原则是不需要调整剂量。但是由于其潜在肾毒性，所以建议小心监测包括血肌酐、
肌酐清除率的计算及排尿量等肾功能。本药的血中浓度不因透析而降低。老年病患有限的经
验显示其剂量应同成年患者。
【不良反应】 由于大部分用药者存在有严重的疾病和同时并用许多其它药物，常很难确定
与免疫抑制药物有关之不良反应。有证据显示，下列许多药物不良反应是可逆转的，并且可
经由剂量降低而改善。和静脉给药相比，口服给药发生不良反应的频率明显地较低。下列药
物不良反应乃是依据身体系统及其发生频率来编排的。心血管系统 - 经常性：高血压。偶
发生：心绞痛、心悸、渗液（例如心包积液、胸膜积液）。罕见性：包含休克之低血压、心
电图异常、心律失常、心房/心室纤颤以及心跳停止、血栓静脉炎、出血（例如胃肠道、大
脑）、心力衰竭、心脏扩大、心跳缓慢.
【规格】胶囊1mg*10粒，100粒，5mg*5粒，50粒。注射液5mg/1ml*10安瓿。
FK506其应用于临床只有十余年的历史，时间较短。因此，有些方面（药理和毒理）研究的
不够全面。FK506的主要副作用为肾毒性、神经毒性以及对循环系统、消化系统、呼吸系统
和心血管系统功能的影响。他克莫司可诱发糖尿病（几率约10％～30％），严重时可引起酮
症酸中毒。FK506相关高血压的发病率较CsA显著降低。雷帕霉素 与FK506和CsA相比，
雷帕霉素是一个与钙调素没有相互作用的新型免疫抑制剂，被认为对血压没有影响。