水性凝胶剂的制备及常用辅料图文稿
水性凝胶剂的制备及常用辅料

:57:56|分类:|字号订阅凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液形的稠厚液体或半固体制剂.凝胶剂有油性和水性之分.水性凝胶剂基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆等构成.水性凝胶剂是近年来发展较快的剂型,因其具有美观、使用舒适、生物利用度高、稳定性好、不良反应少、不污染衣着等优点.水性凝胶剂按使用部位的不同可分为皮肤外用凝胶、鼻用凝胶、眼用凝胶、阴道凝胶、直肠凝胶、口服凝胶等.目前国内上市的水性凝胶主要有抗菌药、非甾体抗炎药、抗过敏药、抗病毒药、抗真菌药、局部用药及皮肤科常用药等.以下概述各种基质的水性凝胶剂的制备及常用辅料.1卡波姆基质卡波姆基质是水性凝胶剂最常用的基质,此基质对酸、碱、醇都有一定的耐受性;能耐受低温贮存和高压湿热灭菌,但不能耐受盐类;有良好的生物相容性,对眼和皮肤没有刺激.卡波姆基质美观且制备工艺简单.现对其常用辅料分述如下.1.1卡波姆卡波姆为丙烯酸类聚合物,含有很多羧基,在水中溶胀不溶解,通过与碱中和成凝胶.常用型号有941、934、940,常用浓度0.2%~1.5%,可根据制剂稠度的要求随意调节浓度.方法是将卡波姆加入到适量的水中充分搅拌溶胀,采用边搅拌边加入的方法可达到快速溶胀的目的.溶胀卡波姆的过程中应避免形成被水包围的卡伯姆小块,因会给溶胀造成困难.1.2碱用于中和卡波姆的碱多为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠等.一般pH值在5~11之间凝胶比较稳定,在pH6~12时最为黏稠,可根据制剂需要调节碱的使用量,以获得不同的pH值.碱的加入方法:搅拌下加入到卡波姆溶胀物中,可先加碱后加药液,也可与药液同时加入,还可最后加入.几种加入方法因药物性质的不同而效果可能不同,应多试为准.此外,为避免刺激,眼用凝胶一般使用氢氧化钠作为中和碱,不使用胺类碱,氢氧化钠的优点是所制凝胶对黏膜刺激性小,缺点是因含有阳离子,所制凝胶会产生乳光.1.3保湿剂、溶剂常用保湿剂为甘油、丙二醇,用量多在5%~15%之间,甘油保湿效果较好,刺激性小.丙二醇促透皮吸收效果好,对药物的溶解性能一般较甘油好,但刺激性较甘油大.常用溶剂为水、甘油、丙二醇、乙醇.水溶性药物一般直接以水为溶剂.若药物为水难溶性,单靠加大甘油或丙二醇的量仍不能解决,可考虑加入乙醇仅限于皮肤外用制剂,乙醇的使用量根据溶解效果调整,没有限制.1.4增溶剂若药物为水难溶性,虽然可以溶解在所加溶剂里,但在凝胶制备过程中有时还会析出,故需加入增溶剂.常用增溶剂为吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、平平加O等.吐温-80增溶效果好,刺激性小,可用于各种凝胶,但若使用量较大,常使凝胶发黄,影响外观;聚氧乙烯氢化蓖麻油刺激性小、增溶效果较好,所成凝胶常为无色透明但微带乳光;平平加O增溶效果好,加入合适的量,常可得到无色透明凝胶,外观很好,但一般只适合皮肤外用.增溶剂的使用量因主药及使用部位的不同而异,用量越少越好.1.5抗氧剂、防腐剂、促渗透剂卡波姆基质制成的凝胶通常需加入抗氧剂和防腐剂.常用抗氧剂为各种亚硫酸盐、半胱氨酸、二叔丁基羟基甲苯BHT、山梨酸钾等,并常配以乙二胺四乙酸二钠作为金属离子络合剂.抗氧剂以亚硫酸盐为最常用,使用时要考虑它含有阳离子,加入量不可过多.常用防腐剂为尼泊金类、硫柳汞、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲酸及其钠盐等,若基质中已含有大量乙醇,则可以考虑不用加入防腐剂.皮肤外用凝胶可加入促渗透剂,常用的有氮酮.1.6处方及制备工艺举例 1.6.1硝酸咪康唑凝胶剂处方卡波姆9401.0g,三乙醇胺1.2g,甘油8g,乙醇50ml,聚氧乙烯氢化蓖麻油6g,硝酸咪康唑2g,亚硫酸氢钠0.05g,乙二胺四乙酸二钠0.05g,氮酮1ml,加水至100g.1.6.2制备工艺取处方量亚硫酸氢钠、乙二胺四乙酸二钠溶解于适量水中,搅拌下加入处方量卡波姆,继续搅拌至溶胀均匀;取处方量硝酸咪康唑搅拌溶解于50ml乙醇中,加入处方量甘油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、氮酮搅拌均匀,加入剩余量的水,搅拌均匀得硝酸咪康唑溶液,将此溶液加入到卡波姆溶胀物中,搅匀,加入处方量三乙醇胺,搅拌均匀,得无色透明硝酸咪康唑凝胶.2纤维素类基质2.1羟丙甲纤维素羟丙甲纤维素HPMC也是一种优良的凝胶剂基质,其特点为制备工艺简单,稳定性好,生物相容性好,刺激性小,产品美观,涂展舒适.HPMC还广泛用于化妆品领域.常用HPMC的黏度从0.005Pa﹒s到10Pa﹒s不等.一般进口的HPMC质量较好,所成凝胶一般为无色透明.国产HPMC质量也可,只是溶于水后有轻微乳光.此外,HPMC在热水中溶解度较小,易析出,所以HPMC为基质制成的凝胶不适合高温灭菌.2.1.1处方及制备工艺举例﹒s1.5g,硼酸1.8g,硼砂0.005g,苯扎溴铵溶液5%2g,甘油5g,加水至100g.扎溴铵溶液,加水约90g,搅拌溶解,加热至85℃~90℃,加入处方量HPMC搅拌,使其充分分散、水合,边搅拌边冷却至40℃,加水至90g,搅匀,即得无色透明凝胶.2.2甲基纤维素甲基纤维素MC也常用做凝胶剂基质.甲基纤维素不溶于热水,在冷水中可溶胀至透明,用法与羟丙甲纤维素相同.所制凝胶一般为无色透明,稳定性好,但涂展舒适度较羟丙甲纤维素稍差.2.3羧甲基纤维素纳羧甲基纤维素纳CMC-Na是一种具有黏合、助悬、增稠、乳化、缓释作用的纤维素衍生物,具有吸湿性,易于分散在水中形成澄明的胶状液,在半固体中用作凝胶基质.在pH7左右保护胶体性最佳,对热较稳定,但在20℃以下,黏度迅速上升,45℃左右变化不明显,80℃以上较长时间加热可显着降低黏度.2.3.1处方及制备工艺举例此外还有羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素等纤维素衍生物均可用于制备水性凝胶剂.3壳聚糖基质壳聚糖是甲壳素进行部分或完全脱乙酰化产物,属大分子阳离子聚合物,在水中可形成凝胶.形成凝胶后可以包裹药物,既可减轻对皮肤及胃肠道的刺激,又可控制药物的释放速度.3.1处方及制备工艺举例3.1.1双氯酚酸钠壳聚糖凝胶处方4双氯酚酸钠1.5g,壳聚糖1.5g,丙二醇5.0g,氮酮1ml,三乙醇胺1.5g,乙醇35ml,加水至100g.3.1.2制备工艺4取处方量双氯酚酸钠、甘油加入到35ml乙醇中,搅拌溶解,加入40ml水,搅匀,取处方量壳聚糖撒在药液表面,使之充分溶胀,搅匀,加入处方量氮酮,搅匀,再加入三乙醇胺,充分搅拌,加水至足量,搅匀,即得乳白色凝胶.羟苯甲酯和羟苯乙酯乙醇溶液1:18.33ml,加水至1000ml.处方量壳聚糖、糖精钠,搅拌使充分溶胀、溶解,缓缓滴加10%羟苯甲酯和羟苯乙酯乙醇溶液1:18.33ml,搅拌均匀.另取处方量硫糖铝、聚山梨酯-80,置研钵中充分研磨,分次加入到壳聚糖溶液中,搅拌均匀,即得混悬凝胶.4其他其他水性凝胶剂基质还有聚乙烯吡络烷酮、聚乙烯醇、玻璃酸钠等,主要用作溶液增黏、人工泪液、关节腔润滑等.。
水凝胶的制备 PPT

10.0g 10.0g
80.0g 100.0g 10.0ml 1000g
主药 水凝胶基质
透皮吸收促进剂 保湿剂 防腐剂
14
膜剂(Films)
戚建平 复旦大学药剂学教研室
15
膜剂与涂膜剂
• 膜剂概述 • 成膜材料 • 处方组成 • 制备工艺 • 涂膜剂
16
膜剂概述
• 膜剂(films)
– 系指药物溶解或均匀分散于成膜材料中加工成 的薄膜制剂
大家好
1
凝胶剂
2
凝胶剂
• 概述 • 水凝胶剂基质 • 水凝胶剂制备
3
概述
• 凝胶剂(Gels)
– 指药物与能形成凝胶剂的辅料制成的均一、混悬或乳 剂型的胶状稠厚液体或半固体制剂
• 分类
– 按作用部位
• 全身用 • 局部用
– 按分散系统
• 单相
– 水性 – 油性
• 双相
4
概述
• 水性凝胶剂的基质:西黄芪胶、明胶、淀 粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯(Carbomer) 和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇等制成;
• 油性凝胶剂的基质:由液状石蜡与聚氧乙 烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。
5
水凝胶(Hydrogel)基质
• 常用的有卡波姆、海藻酸钠和纤维素衍生 物等。
• 大多在水中溶胀成水凝胶而不溶解。 • 具有易涂展、洗除,无油腻感,能吸收组
织渗出液,不妨碍皮肤正常功能,稠度小 而利于释药等特点。 • 缺点:润滑作用差,易失水和霉变,常需 添加保湿剂和防腐剂。
23
制备工艺
• 匀浆制膜法 (PVA)
大量生产 流延法 涂膜法
成膜材料浆液 → 加入药物、 着色剂等 → 脱泡 → 涂膜 → 干燥 → 脱膜 → 含量测 定 → 包装
凝胶剂的设计与制作(药物制剂技术课件)

水性凝胶剂ห้องสมุดไป่ตู้能吸收组织渗出液,不妨碍皮肤正常功 能,利于药物释放,易失水和霉变。
水性凝胶剂
1.卡波沫
系由丙烯酸与丙烯基蔗糖交联(卡波普)。白色松散粉末, 在水中迅速溶胀,但不溶解;当用碱中和时,不断溶解;无油腻 感,润滑舒适,适宜于治疗脂溢性皮肤病。
2.纤维素衍生物
甲基纤维素(MC)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)
凝胶剂制剂技术
一、凝胶剂 均一、混悬的黏稠液体或半固体制剂。环丙沙星凝胶
剂、替硝唑凝胶剂。 凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统。局部应用的
凝胶剂系单项分散系统,又分为水性凝胶剂和油性凝胶剂。
常用基质
水性凝胶剂的基质:卡波沫(cabomer)、纤维素衍生 物、海藻酸钠等;
油性凝胶剂的基质:常由液状石蜡、脂肪油、胶体硅。
VE软膏剂、凝胶剂的制备ppt课件

2.制备工艺
加边
卡伯姆
蒸馏水面
边搅
维生素E+羟苯乙酯
乙 醇
溶解
混匀
三乙醇胺Biblioteka 蒸馏水聚山梨酯80、氮酮、丙二醇
① 将卡伯姆均匀撒于适量蒸馏水面上,搅拌使充分溶胀;
② 将维生素E和羟苯乙酯用乙醇溶解,加入处方量聚山 梨酯80、氮酮、丙二醇混匀得; ③ 将②加入到①中,边加边搅拌,搅拌均匀,再缓慢 滴加三乙醇胺,边加边搅拌,加水至100g,搅拌均匀, 即得。
1 2 3 4 5 编号 样品量/mg 0.16 0.16 0.16 0.16 0.16 加入量/mg 0.80 1.00 1.20 1.40 1.60 测得量/mg
回收率/%
4)刺激性实验
将该软膏涂敷手臂内侧, 每天2次, 观察涂敷部位, 未出现疼痛、红肿、起疹、水疱等不良反应。可证 明本制剂对皮肤无刺激性。
2.制备工艺
本品为O/W型乳膏,制备方法采用乳化法。
乳 化 法
油溶性成分 水溶性成分
80℃ 80℃
熔化
搅拌
维生素E
羟苯乙酯、香精
VE软膏
溶解
硬脂酸、单硬脂酸甘油脂、液状石蜡、白凡士林、二甲基 硅油80℃水浴加热熔化为为油相。 甘油、三乙醇胺、蒸馏水、十二烷基硫酸钠水浴溶解为水 相。 水相缓缓加入到油相中,搅至冷凝成膏状,形成乳剂型基 质。 用少量乙醇溶解的羟苯乙酯、维生素E 及香精,加入基质 中。搅拌均匀即得。
3.质量检查
1)pH测定:凝胶1g加水20ml,溶解均匀后用
PH试纸测定pH值(用于皮肤,PH一般在7左右)。
2)均匀性:凝胶5g置于5ml离心管中,以
2500r/min离心30min,观察是否分层。
水凝胶的合成、性质及应用.

大学化学第16卷第5期2001年10月知识介绍水凝胶的合成、性质及应用翟茂林哈鸿飞(北京大学技术物理系北京100871摘要本文介绍了水凝胶的制备方法、性质、影响其性质的主要因素及其在日用、工农业和医用领域的应用。
水凝胶可定义为在水中能够溶胀并保持大量水分而又不能溶解的交联聚合物。
亲水的小图1 水凝胶网络示意图a 、b 表示内部4功能和3功能链联结点分子能够在水凝胶中扩散。
水凝胶的网络结构如图1所示。
水凝胶具有良好的生物相容性,自20世纪40年代以来,有关水凝胶的合成、理化性质以及在生物化学、医学等领域中的应用研究十分活跃[1]。
水凝胶有各种分类方法,根据水凝胶网络键合的不同,可分为物理凝胶和化学凝胶。
物理凝胶是通过物理作用力如静电作用、氢键、链的缠绕等形成的,这种凝胶是非永久性的,通过加热凝胶可转变为溶液,所以也被称为假凝胶或热可逆凝胶。
许多天然高分子在常温下呈稳定的凝胶态,如k 型角叉菜胶、琼脂等[2];在合成聚合物中,聚乙烯醇(PVA是一典型的例子,经过冰冻融化处理,可得到在60 以下稳定的水凝胶[3]。
化学凝胶是由化学键交联形成的三维网络聚合物,是永久性的,又称为真凝胶。
根据水凝胶大小形状的不同,有宏观凝胶与微观凝胶(微球之分,根据形状的不同宏观凝胶又可分为柱状、多孔海绵状、纤维状、膜状、球状等,目前制备的微球有微米级及纳米级之分。
根据水凝胶对外界刺激的响应情况可分为传统的水凝胶和环境敏感的水凝胶两大类。
传统的水凝胶对环境的变化如温度或pH 等的变化不敏感,而环境敏感的水凝胶[4,5]是指自身能感知外界环境(如温度、pH 、光、电、压力等微小的变化或刺激,并能产生相应的物理结构和化学性质变化甚至突变的一类高分子凝胶。
此类凝胶的突出特点是在对环境的响应过程中其溶胀行为有显著的变化,利用这种刺激响应特性可将其用做传感器、控释开关等,这是1985年以来研究者最感兴趣的课题之一。
根据合成材料的不同,水凝胶又分为合成高分子水凝胶和天然高分子水凝胶。
水凝胶的合成、性质及应用

通常测定水凝胶的力学性能包括拉力试验( 橡胶弹性行为) 和动态力学分析( 粘弹行为) 。
在大多数同轴拉伸试验中, 样品在适当的模具中切成哑铃状, 然后放在两个夹具之间, 在不同 的载荷和速率下反向拉伸, Peppas 等[ 17] 详细讨论了典型样品的尺寸及实验方法。柱状水凝胶
的强度用压缩强度表征, 相当直径的水凝胶被切成等长度的样品, 在不同压力及速率下压缩, 则可得到凝胶的压缩强度[ 7, 18] 。
为了测定聚合物的时间依赖性, 动态粘弹行为, 需要进行动态力学试验, 样品要求作成薄
的长条状, 边成直角, 断面均匀, 运用剪切应力完成试验, 所以, 哑铃状不再是最佳的样品形状, 最佳的样品形状与材料的模量有关, L ustig[ 19] 等在聚甲基丙烯酸羟乙酯和聚( 甲基丙烯酸羟乙
酯 共 甲基丙烯酸甲酯) 水凝胶的动态力学试验中, 采用 6cm 1cm 0. 3cm 的样品尺寸。 另外需要指出的是, 有关水凝胶的力学性能测试, 目前还没有一个统一的标准。
水凝胶的力学强度几乎完全起因于凝胶的交联。增加交联剂的含量可提高交联密度, 从 而提高凝胶的强度, 但应注意在某些体系中加入大量的交联剂常常导致非均相现象发生。比 如, 在 PA Am 凝胶中加 N , N 亚甲基双丙烯酰胺( Bis) [ 22] , 当 Bis 的量超过 5% 后, 出现非均相, 尽管凝胶的强度仍被提高, 但在非均相体系内, 交联剂之间反应形成大量的环, 对凝胶强度的 提高没有贡献。另一个提高交联度的方法是 采用电离辐射法[ 7, 14] , 许多水溶性聚合物水溶 液, 比如 PVP、PVA、PHEM MA、PEO、PAAm 、PAAc 等辐照后可形成水凝胶, 且随着剂量的增 加, 凝胶的交联度增加, 凝胶强度提高。但是, 随着凝胶交联度的增加, 凝胶网络孔径变小, 溶 胀度下降, 网络分子链的活动性下降, 凝胶的弹性也下降。 2. 3. 3 合成条件的影响
凝胶剂的制备工艺流程

凝胶剂的制备工艺流程下载温馨提示:该文档是我店铺精心编制而成,希望大家下载以后,能够帮助大家解决实际的问题。
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在进行凝胶剂的制备之前,需要进行一系列的准备工作。
聚乙烯醇(PVA)水凝胶的制备及应用 ppt课件

ppt课件
7
物理交联法
• 影响因素:
①PVA分子量 ②PVA浓度
④解冻条件
膜置于50℃真空烘箱中干燥至恒重p.pt课件
10
化学试剂交联
• 优点:相比物理交联,保水性和某些力学强度 有一定提高。
• 缺点:化学试剂交联由于采用交联剂,交联后有交 联剂残留问题,难以得到高纯度PVA 交联产物;并 且随着聚合物交联反应的进行,不断增高的溶体粘 度使交联剂在基体中的分散性较差,出现不均匀交 联,局部发生“焦烧”现象;并且化学交联难以控 制交联度。透明性不好,含水量不高。
聚乙烯醇(PVA)水凝胶的制 备及应用
ppt课件
1
PVA水凝胶
聚乙烯醇(PVA)是一种应用极为广泛的水溶 性高分子材料。而以其为原料制备的水凝胶是以水 为介质的凝胶,是一种高分子网络体系,它能保持 一定的形状并具有一系列独特性能。PVA水凝胶除了 具备一般凝胶的性能外,还具有低毒性、机械性能 良好(高弹性模量和高机械强度)、吸水量大和生物 相容性好等优点,在生物医学领域具有广泛的应用。
辐射交联
• 辐射交联:是利用γ- 射线、电子束、X光及 紫外线等直接辐射PVA 水溶液或辐射用物 理交联法制成的PVA 水凝胶。
ppt课件
14
辐射交联
• 优点:辐射交联采用的高能射线能均匀地作用在材料上,聚合 物的交联点分布均匀,并且交联度易于控制,能满足对聚合物 交联密度要求较高的场合;辐照交联的另一独到之处在于无需 添加引发剂或交联剂,产物纯度高且具有较好的光学透明度, 并且在加工过程中还可同步实现消毒的作用,辐射交联时间短, 节约能源,尤其在医用高分子材料领域具有明显优势和巨大的 应用前景。
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水性凝胶剂的制备及常
用辅料
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凝胶剂是指药物与能形成凝胶的辅料制成均一、混悬或乳状液形的稠厚液体或半固体制剂。
凝胶剂有油性和水性之分。
水性凝胶剂基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆等构成。
水性凝胶剂是近年来发展较快的剂型,因其具有美观、使用舒适、生物利用度高、稳定性好、不良反应少、不污染衣着等优点。
水性凝胶剂按使用部位的不同可分为皮肤外用凝胶、鼻用凝胶、眼用凝胶、阴道凝胶、直肠凝胶、口服凝胶等。
目前国内上市的水性凝胶主要有抗菌药、非甾体抗炎药、抗过敏药、抗病毒药、抗真菌药、局部用药及皮肤科常用药等。
以下概述各种基质的水性凝胶剂的制备及常用辅料。
1 卡波姆基质
卡波姆基质是水性凝胶剂最常用的基质,此基质对酸、碱、醇都有一定的耐受性;能耐受低温贮存和高压湿热灭菌,但不能耐受盐类;有良好的生物相容性,对眼和皮肤没有刺激。
卡波姆基质美观且制备工艺简单。
现对其常用辅料分述如下。
1.1 卡波姆
卡波姆为丙烯酸类聚合物,含有很多羧基,在水中溶胀不溶解,通过与碱中和成凝胶。
常用型号有941、934、940,常用浓度0.2%~1.5%,可根据制剂稠度的要求随意调节浓度。
方法是将卡波姆加入到适量的水中充分搅拌溶胀,采用边搅拌边加入的方法可达到快速溶胀的目的。
溶胀卡波姆的过程中应避免形成被水包围的卡伯姆小块,因会给溶胀造成困难。
1.2 碱
用于中和卡波姆的碱多为三乙醇胺、氢氧化钠、乙二胺、月桂胺、碳酸氢钠等。
一般pH值在5~11之间凝胶比较稳定,在pH6~12时最为黏稠,可根据制剂需要调节碱的使用量,以获得不同的pH值。
碱的加入方法:搅拌下加入到卡波姆溶胀物中,可先加碱后加药液,也可与药液同时加入,还可最后加入。
几种加入方法因药物性质的不同而效果可能不同,应多试为准。
此外,为避免刺激,眼用凝胶一般使用氢氧化钠作为中和碱,不使用胺类碱,氢氧化钠的优点是所制凝胶对黏膜刺激性小,缺点是因含有阳离子,所制凝胶会产生乳光。
1.3 保湿剂、溶剂
常用保湿剂为甘油、丙二醇,用量多在5%~15%之间,甘油保湿效果较好,刺激性小。
丙二醇促透皮吸收效果好,对药物的溶解性能一般较甘油好,但刺激性较甘油大。
常用溶剂为水、甘油、丙二醇、乙醇。
水溶
性药物一般直接以水为溶剂。
若药物为水难溶性,单靠加大甘油或丙二醇的量仍不能解决,可考虑加入乙醇(仅限于皮肤外用制剂),乙醇的使用量根据溶解效果调整,没有限制。
1.4 增溶剂
若药物为水难溶性,虽然可以溶解在所加溶剂里,但在凝胶制备过程中有时还会析出,故需加入增溶剂。
常用增溶剂为吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、平平加O等。
吐温-80增溶效果好,刺激性小,可用于各种凝胶,但若使用量较大,常使凝胶发黄,影响外观;聚氧乙烯氢化蓖麻油刺激性小、增溶效果较好,所成凝胶常为无色透明但微带乳光;平平加O 增溶效果好,加入合适的量,常可得到无色透明凝胶,外观很好,但一般只适合皮肤外用。
增溶剂的使用量因主药及使用部位的不同而异,用量越少越好。
1.5 抗氧剂、防腐剂、促渗透剂
卡波姆基质制成的凝胶通常需加入抗氧剂和防腐剂。
常用抗氧剂为各种亚硫酸盐、半胱氨酸、二叔丁基羟基甲苯(BHT)、山梨酸钾等,并常配以乙二胺四乙酸二钠作为金属离子络合剂。
抗氧剂以亚硫酸盐为最常用,使用时要考虑它含有阳离子,加入量不可过多。
常用防腐剂为尼泊金类、硫柳汞、氯甲酚、三氯叔丁醇、苯甲酸及其钠盐等,若基质中已
含有大量乙醇,则可以考虑不用加入防腐剂。
皮肤外用凝胶可加入促渗透剂,常用的有氮酮。
1.6 处方及制备工艺举例
1.6.1 硝酸咪康唑凝胶剂处方卡波姆940 1.0 g,三乙醇胺1.2 g,甘油8 g,乙醇50 ml,聚氧乙烯氢化蓖麻油6 g,硝酸咪康唑2 g,亚硫酸氢钠0.05 g,乙二胺四乙酸二钠0.05 g,氮酮1 ml,加水至100 g。
1.6.2 制备工艺取处方量亚硫酸氢钠、乙二胺四乙酸二钠溶解于适量水中,搅拌下加入处方量卡波姆,继续搅拌至溶胀均匀;取处方量硝酸咪康唑搅拌溶解于50 ml乙醇中,加入处方量甘油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、氮酮搅拌均匀,加入剩余量的水,搅拌均匀得硝酸咪康唑溶液,将此溶液加入到卡波姆溶胀物中,搅匀,加入处方量三乙醇胺,搅拌均匀,得无色透明硝酸咪康唑凝胶。
2 纤维素类基质
2.1 羟丙甲纤维素
羟丙甲纤维素(HPMC)也是一种优良的凝胶剂基质,其特点为制备工艺简单,稳定性好,生物相容性好,刺激性小,产品美观,涂展舒适。
HPMC还广泛用于化妆品领域。
常用HPMC的黏度从0.005 Pa﹒s到10 Pa ﹒s不等。
一般进口的HPMC质量较好,所成凝胶一般为无色透明。
国产
HPMC质量也可,只是溶于水后有轻微乳光。
此外,HPMC在热水中溶解度较小,易析出,所以HPMC为基质制成的凝胶不适合高温灭菌。
2.1.1 处方及制备工艺举例
﹒s)1.5 g,硼酸1.8 g,硼砂0.005 g,苯扎溴铵溶液(5%)2 g,甘油5 g,加水至100 g。
扎溴铵溶液,加水约90 g,搅拌溶解,加热至85℃~90℃,加入处方量HPMC搅拌,使其充分分散、水合,边搅拌边冷却至40℃,加水至90 g,搅匀,即得无色透明凝胶。
2.2 甲基纤维素
甲基纤维素(MC)也常用做凝胶剂基质。
甲基纤维素不溶于热水,在冷水中可溶胀至透明,用法与羟丙甲纤维素相同。
所制凝胶一般为无色透明,稳定性好,但涂展舒适度较羟丙甲纤维素稍差。
2.3 羧甲基纤维素纳
羧甲基纤维素纳(CMC-Na)是一种具有黏合、助悬、增稠、乳化、缓释作用的纤维素衍生物,具有吸湿性,易于分散在水中形成澄明的胶状液,在半固体中用作凝胶基质。
在pH 7左右保护胶体性最佳,对热较稳
定,但在20℃以下,黏度迅速上升,45℃左右变化不明显,80℃以上较长时间加热可显着降低黏度。
2.3.1 处方及制备工艺举例
此外还有羟丙基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素等纤维素衍生物均
可用于制备水性凝胶剂。
3 壳聚糖基质
壳聚糖是甲壳素进行部分或完全脱乙酰化产物,属大分子阳离子聚合物,在水中可形成凝胶。
形成凝胶后可以包裹药物,既可减轻对皮肤及
胃肠道的刺激,又可控制药物的释放速度。
3.1 处方及制备工艺举例
3.1.1 双氯酚酸钠壳聚糖凝胶处方 [4] 双氯酚酸钠1.5 g,壳聚糖1.5 g,丙二醇5.0 g,氮酮1 ml,三乙醇胺1.5 g,乙醇35 ml,加水至100 g。
3.1.2 制备工艺[4] 取处方量双氯酚酸钠、甘油加入到35 ml乙醇中,
搅拌溶解,加入4 0 ml水,搅匀,取处方量壳聚糖撒在药液表面,使之充分溶胀,搅匀,加入处方量氮酮,搅匀,再加入三乙醇胺,充分搅
拌,加水至足量,搅匀,即得乳白色凝胶。
羟苯甲酯和羟苯乙酯乙醇溶液(1:1)8.33 ml,加水至1 000 ml。
处方量壳聚糖、糖精钠,搅拌使充分溶胀、溶解,缓缓滴加10%羟苯甲酯和羟苯乙酯乙醇溶液(1:1)8.33 ml,搅拌均匀。
另取处方量硫糖铝、聚山梨酯-80,置研钵中充分研磨,分次加入到壳聚糖溶液中,搅拌均匀,即得混悬凝胶。
4 其他
其他水性凝胶剂基质还有聚乙烯吡络烷酮、聚乙烯醇、玻璃酸钠等,主要用作溶液增黏、人工泪液、关节腔润滑等。