浅析重要抗肿瘤的作用及其有效成分

浅析重要抗肿瘤的作用及其有效成分
浅析重要抗肿瘤的作用及其有效成分

浅析重要抗肿瘤的作用及其有效成分

发表时间:2013-07-05T17:16:57.543Z 来源:《世界临床医学》2013年第1期供稿作者:袁洪亮[导读] 在大蒜素诱导LM-8 细胞凋亡及相关基因表达的试验研究中发现,大蒜素可以诱导LM-8 细胞凋亡,体现抗癌效用。

袁洪亮

哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心摘要:本文从中药的中医基础药理和中药抗肿瘤有效成分等方面概述中药在抗肿瘤治疗中的作用,并对其有效成分进行了简要介绍。

关键字:中药;抗肿瘤;药理;有效成分肿瘤是当今社会医学界非常常见的严重疾病之一,经过多年的研究和临床应用,医学工作者发现,中药在抗肿瘤的过程中能够发挥很大的作用。中药的抗肿瘤作用已得到公认,临床上对于肿瘤的主要治疗方法有手术放射治疗和化学治疗等,都有较大的副作用目前,中药治疗肿瘤的各种优点越来越被体现出来。现就中药抗肿瘤作用及中药的有效抗肿瘤成分作一简述。

1.中药抗肿瘤作用的中医药理基础

从中医角度讲,中药在抗肿瘤过程中有如下作用:活血化瘀:长期的临床实践证明,鸡血藤、喜树、紫杉、川芎、红花、丹参、三棱、莪术、郁金、乌药、当归、大黄、五灵脂等中药可以通过减弱小板凝聚黏着和改善微循环等作用抑制肿瘤的扩散和发展。

清热解毒:临床实践证明,夏枯草、独角莲、虎杜、胡黄连、山豆根、白头翁、天花粉、穿心莲等药物治疗肿瘤有很好的疗效,有消炎杀菌、抑癌、退热、解毒、增强机体免疫功能的作用。

扶正固本:不同于西药化疗对病灶和正常细胞都有杀灭作用,中药或中药复方制剂通过扶助祛除病邪和正气抗御,不仅能消灭肿瘤细胞,抑制其影响,而且还能调动和增强人体自己的抗癌能力,毒副作用明显减小,如石斛、山药、麦冬、天花粉、何首乌、玉竹、党参、女贞子、人参、桑寄生、白术甘草、五味子、当归、黄芪、熟___________地、天冬、枸杞子等。

利水渗湿:五倍子、猪苓、野葡萄根、瞿麦等对于癌性胸腔、腹腔积液可减轻水肿,减少癌细胞转移扩散,减轻癌症症状。从西医角度讲,中药在抗肿瘤过程中有如下作用:抑制肿瘤细胞增殖与生长:研究表明许多中药成分对肿瘤细胞的增殖有抑制作用,研究发现丹参酮对各种肿瘤包括软骨肉瘤、脑胶质瘤、肺癌、白血病、结直肠癌、卵巢癌等均有不同程度的疗效。调节免疫系统的作用:许多中药通过诱导分化作用来调节人体免疫系统的功能达到目的。研究表明当归多糖可显著提高巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬指数,并对环磷酰胺抑制巨噬细胞有拮抗作用。中药健脾康复汤(茯苓、白术、卷柏、薏苡仁、仙鹤草、党参等)治疗大肠癌脾虚证。

诱导肿瘤细胞分化,促进凋亡:许多中药可通过影响和阻滞肿瘤细胞的生长周期、影响癌基因和抑癌基因的表达、诱生和促使机体细胞产生细胞因子等促进肿瘤细胞的凋亡。

影响物质代谢,抑制肿瘤的生长:拓扑异构酶在DNA 复制、转录重组,以及在形成正确的染色体结构,染色体分离、浓缩中发挥着重要作用,研究证实喜树碱化合物即为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,鬼臼毒素类药物为拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。

对化疗毒副反应的治疗作用:肿瘤患者接受放、化疗杀伤肿瘤细胞的同时,由于多数抗肿瘤药物选择性低,对正常机体也有相当大的损伤。

2.抗肿瘤中药的有效成分

黄酮类:研究表明,黄酮类化合物对多种肿瘤细胞具有良好的体外抗肿瘤作用,并且体内抗肿瘤活性也较明显。Sonoda 等通过对17种黄酮类化合物进行筛选,发现了10 种对HL-60 细胞具有明显增殖抑制作用的黄酮类化合物。毛地黄黄酮能够抑制肝癌细胞HepG2 的增殖。栎精能抑制脑膜瘤细胞、结肠癌细胞HT29与Caco-2 的增殖作用。黄素酮、黄芩素分别对人肺腺癌细胞A549、白血病细胞具有增殖抑制作用,且表现出剂量依赖性。Cipak 等发现用槲皮素预处理HL-60和L1210白血病细胞能增强顺铂诱导的凋亡作用,同时槲皮素与顺铂联合治疗有协同效应。黄芩茎叶总黄酮可显著抑制移植肉瘤S180 的体内增殖,量效关系较显著。黄芩黄酮提取物能使荷瘤裸鼠的肿瘤体积减小66%。

生物碱类:喜树碱是抑制拓扑异构酶,具有较强抗肿瘤活性,对胃肠道肿瘤、膀胱癌、肝癌和白血病等均有一定疗效。长春碱类药物通过与微管蛋白的结合而抑制微管聚合,妨碍纺锤体微管的形成而呈现细胞毒性,可干扰细胞周期的有丝分裂,抑制细胞的分裂和增殖。王中林等的试验结果表明,苦参碱对人胃癌细胞NCI-N87 增殖有抑制作用,并能诱导细胞凋亡。

皂苷类:吴歌等通过定性和定量研究表明,人参皂苷单体G-Rh2 可抑制胃癌MFC 细胞增殖,可使MFC 细胞周期阻滞在G0/G1 期而抑制细胞活性。

多糖类:茯苓多糖可升高小鼠S180和人白血病K562 细胞膜唾液酸的含量,降低膜磷脂含量,改变脂肪酸的组成,从而影响细胞表面特性和膜物质转运,达到抑制肿瘤细胞的增殖。羊栖菜多糖(svPs)对人肺癌细胞SPC-A-1 肿瘤血管内皮细胞均有明显抑制作用,从而抑制肿瘤的生长。荣微等的研究表明,香菇多糖能显著抑制小鼠Lewis 肺癌实体瘤的生长,增加免疫器官质量,提高淋巴细胞转化率,诱导淋巴细胞浸润,降低肿瘤细胞增殖活性。张芙蓉等报道,枸杞多糖降低肝癌细胞HCCLM3 的VEGF的___________表达,且与枸杞多糖浓度呈正相关,浓度越大抑制作用越强,提示枸杞多糖对人肝癌细胞HCCLM3 的生长有明显抑制作用。黄芪多糖可诱导胃癌细胞株MKN45 细胞凋亡,使其停止于G1 期,癌细胞生长受抑、凋亡增加。

其他:朱仁书等报道冬凌草甲素可显著抑制MCF-7细胞的生长及诱导细胞发生凋亡,并呈现出一定的剂量-效应与时间-效应关系。Wang等和Wan等报道雷公藤内酯通过对肿瘤细胞2 条凋亡通路的作用而产生抗肿瘤作用周钢等。在大蒜素诱导LM-8 细胞凋亡及相关基因表达的试验研究中发现,大蒜素可以诱导LM-8 细胞凋亡,体现抗癌效用。

研究表明,很多中药抗肿瘤作用都是多种有效成分的综合作用,进入体内后也可能产生新的活性代谢物,不一定是某一种单一药物的单独作用,所以研究中药抗肿瘤的过程中每种物质的药效就产生了重要的意义。我国有丰富的中药材资源以及数千年的中医药理论与实践经验,结合现代药物理论和生物技术,中药抗肿瘤作用的研在目前的肿瘤治疗中,中药及其复方制剂占有非常重要的作用,中药可作用于肿瘤发生、发展的多个环节,具有多靶点、多环节、多效应的特点,同时其毒副作用小,能提高机体免疫力,又不易产生耐药性随着对抗肿瘤中药的深入研究,进一步明确中药抗肿瘤的药理作用,寻找更多更有效的中药抗肿瘤成分,充分发挥中药在肿瘤治疗中的各项优势也显得尤为重要。

抗肿瘤药物的作用机制

抗肿瘤药物的作用机制 1.细胞生物学机制 几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点,即与细胞增殖有关的基因被开启或激活,而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制,从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度,诱导肿瘤细胞分化,抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2.生化作用机制 (1)影响核酸生物合成:①阻止叶酸辅酶形成;②阻止嘌呤类核苷酸形成;③阻止嘧啶类核苷酸形成;④阻止核苷酸聚合;(2)破坏DNA结构和功能;(3)抑制转录过程阻止RNA 合成;(4)影响蛋白质合成与功能:影响纺锤丝形成;干扰核蛋白体功能;干扰氨基酸供应;(5)影响体内激素平衡。 烷化剂烷化剂可以进一步分为: 氮芥类:均有活跃的双氯乙基集团,比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤,对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。 该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应,还可以引起充血性膀胱炎,病人出现血尿,临床在使用此药时应鼓励病人多饮水,达到水化利尿,减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。 亚硝脲类:最早的结构是N-甲基亚硝脲(MNU)。以后,合成了加入氯乙集团的系列化合物,其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等,链氮霉素均曾进入临床,但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障,临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制,应注意对血象`的观测,及时发现给予处理。 乙烯亚胺类:在研究氮芥作用的过程中,发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的,因此,合成了2,4,6-三乙烯亚胺三嗪化合物(TEM),并证明在临床具有抗肿瘤效应,但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌,不良反应主要为骨髓抑制,注意对血象定期监测。 甲烷磺酸酯类:为根据交叉键联系之复合成的系列化合物,目前临床常用的只有白消安(马利兰)。临床上主要用于慢性粒细胞白血病,主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制,个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药,更换其它药物。 其他:具有烷化作用的有达卡巴嗪(DTIC)、甲基苄肼(PCZ)六甲嘧胺(HHN)等。环氧化合物,由于严重不良反应目前已被淘汰。 抗代谢药物抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节,按其作用可分为以下几类药物: 胸苷酸合成酶抑制剂:氟尿嘧啶(5-FU)、呋喃氟尿嘧啶(FT-207)、二喃氟啶(双呋啶FD-1)、优氟泰(UFT)、氟铁龙(5-DFUR)。 抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变,因而影响了DNA的合成,经过四十年的临床应用,成为临床上常用的抗肿瘤药物,成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。 不良反应比较迟缓,用药6-7天出现消化道粘膜损伤,例如:口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等,一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应做好病人的口腔护理,教会病人自己学会口腔清洁的方法,预防严重的粘膜炎发生。

绿茶成分EGCG抗肿瘤作用研究进展_滕翠琴

绿茶成分EGCG抗肿瘤作用研究进展 滕翠琴 龚受基 刘仲华* (湖南农业大学园艺园林学院,茶学教育部重点实验室·长沙·410128) 摘要:表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)是绿茶的主要活性成分。近年来越来越多的科学工作者将注意力集中在儿茶素单体EGCG的抗肿瘤作用上,证实了EGCG具有广泛的生物学特性和药理效应,能够抑制多种肿瘤的形成和发生,是茶叶中抗肿瘤效应的主要活性成分,本文就近年来国内外EGCG抗肿瘤作用机制研究进行综述。关键词:EGCG;肿瘤;药理作用 Advances in research on Anticancer effect of (-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG ) TENG Cui-qin,GONG Shou-ji,LIU Zhong-hua * (Key Lab of Tea Science,College of Horticulture and Landscape,Hunan Agricultural University,Changsha 410128,China )Abstract:(-)-Epigallocatechingallate(EGCG)isthemainactiveingredientingreentea.TheanticancermechanismofEGCGhasgainedsignificantattentionamongscientistsinrecentyearsandhasbeenprovedtopossessawiderange ofbiologicalandpharmacologicalproperties,whichcaninhibittheformationanddevelopmentofmultiplecancers.ThispaperreviewssomeofthereportedanticancermechanismsofEGCG.Key words:EGCG,Tumors,Antitumormechanism 绿茶富含预防癌症成分,主要为表儿茶素(EC )、表没食子儿茶素(EGC )、表儿茶素没食子酸酯(ECG )、表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG )。EGCG 是茶叶中特有的、含量最高的儿茶素,是茶多酚中最具抗癌、降脂、降血糖、抗氧化等潜力的活性成分。皮肤癌、肺癌、口腔癌、食管癌、胃癌、小肠癌、结肠癌、膀胱癌、肝癌、胰腺癌、前列腺癌和乳腺癌等不同的动物模型实验证明了绿茶提取物茶多酚抑制肿瘤的作用[1]。EGCG 的抗肿瘤作用已经得到国内外相关研究人员的认可,被列为一种潜在的抗癌新药物,本文综述了各国学者对EGCG 抗肿瘤药理作用机制的研究结果。 1EGCG 抗肿瘤的机制 绿茶儿茶素中的EGCG 抗肿瘤药理作用机制包括EGCG 抑制肿瘤血管生成,对细胞信号传导的影响,抑制酶的活性,诱导肿瘤细胞周期阻滞,以及抗氧化和抗炎作用,EGCG 对其高亲和结合蛋白的作用等途径。1.1 抑制肿瘤血管生成 血管形成为肿瘤提供营养物质和氧气,对肿瘤发生、生长、浸润、转移以及对肿瘤的预后有决定性的意义。血管内皮生长因子(Vascular Endothelial Growth Factor,VEGF )是一种特异性内皮细胞分裂素,是促肿瘤血管生成的关键因子。血管内皮生长 收稿日期:2012-07-01修改稿收到日期:2012-07-31作者简介:滕翠琴(1986-),女,在读硕士研究生,研究方向:天然产物活性与开发。*通讯作者:larkin-liu@163.com 第39卷第4期2012年12月 Vol.39,No.4December,2012 TEA COMMUNICATION 茶叶通讯

白细胞介素12及其抗肿瘤作用综述

人重组白细胞介素12肿瘤免疫新药 一、丰原药业受让中科大人重组白细胞介素12新药事项 2015年7月25日,丰原药业(000153)与中国科学技术大学就抗癌新药人重组白细胞介素-12药物技术转让及后继合作事宜正式签订《关于白介素-12新药技术成果转让的备忘录》。备忘录主要内容如下: 1、双方同意中国科学技术大学向公司转让人重组白细胞介素-12药物的科技成果,转让价格约5000万元(最终价格以资产评估结果为准),具体转让过程、价格及付款方式,将于评估结果出来后1个月内另行签订转让合同。 2、双方同意以合作的方式完成后续包括临床实验研究和获得新药证书和生产证书的相关研究,具体内容和方式将另行签订技术服务合同。 3、双方同意在合适的时候,在中国科学技术大学先进技术研究院成立联合实验室,共同推进相关新药研究和开发工作。 二、中科大研究白细胞介素12肿瘤免疫领军核心人物 (一)魏海明:教授,博士生导师。籍贯:安徽。山东大学医学院免疫学专业博士毕业。现为中国科学技术大学生命科学学院教授、博士生导师; 中国科学技术大学生命学院实验动物中心主任,中国免疫学会英文会刊Cellular & Molecular Immunology编辑部主任。中国免疫学会终身会

员、理事,中国免疫学会基础免疫学专业委员会副主任,中国抗癌协会肿瘤生物治疗专业委员会委员,安徽省免疫学会副理事长。2002年以来为首承担参加了9项科研项目,其中国家863课题2项,国家973课题2项,国家自然科学基金项目重点项目1项、面上项目2项,国家新药创制重大专项1项,国家杰出青年科学基金B类1项(国内负责人)。近5年在J Immunol,Plos Pathogens, J Allergy Clin Immunol,Hepatology,PNAS,J Hepatol等杂志发表SCI论文35篇。《介导肝脏免疫损伤与再生的天然免疫识别及其调控机制》分别于2007年获中华医学科技一等奖,2008年获国家自然科学二等奖。 主要研究兴趣:1. NK细胞亚群与重要疾病发生发展的关系:研究组织居留NK细胞(ThNK)与肝炎、哮喘、自身免疫病等疾病的发生发展;研究ThNK与肿瘤免疫逃逸及肿瘤免疫治疗的关系。 2. 基于天然免疫的肿瘤生物治疗技术:研究以“预存免疫”为基础的抗肿瘤“免疫化疗”方案及抗肿瘤药物白细胞介素12的研制。 (二)田志刚:中国科技大学生命科学学院教授,博士生导师。中国科学院“百人计划”获得者、国家杰出青年科学基金获得者、国家基金委创新研究群体学术带头人。

机体抗肿瘤的免疫效应机制

机体抗肿瘤的免疫效应机制 (一)细胞免疫 1.T淋巴细胞 (1)T淋巴细胞的标志:CD3存在于所有的T细胞中;CD4存在于辅助性T细胞中;CD8存在于细胞毒性体细胞(CTL)中。以上3种常用于T细胞的鉴定。此外T细胞还可表达CD2、CD28、CTLA-4、IL-2R、LFA-1等 (2)T细胞抗肿瘤作用的机制 1)CD4+T细胞是MHCⅡ分子限制性T细胞,抗肿瘤效应机制为: a.释放多种细胞因子(如IL-2、IFN)激活CD8+CTL、NK和巨噬细胞增强杀伤效力。 b.释放IFN-、TNF,促进肿瘤MHC-I类分子表达,增强肿瘤细胞对CTL杀伤的敏感性。TNF可直接破坏某些肿瘤; c.促进B细胞增殖、分化,产生抗体促进体液免疫杀伤肿瘤; d.少数CD4+T细胞识别某些MHC-II类分子与医药批发抗原肽复合体直接杀伤肿瘤。 2)CD8+T细胞是MHC-I类分子限制性T细胞,具有高度特异性的CTL,其杀伤机制为: a.分泌穿孔素、粒酶、淋巴毒素、TNF等杀伤肿瘤; b.通过CTL上的FasL分子与肿瘤细胞上的Fas结合启动肿瘤细胞的凋亡途径。 2.自然杀伤细胞(naturalkiller,NK) NK不经致敏即可杀伤敏感的肿瘤细胞;IL-2、IFN可强化杀伤效应,扩大杀伤瘤谱。NK 细胞质中含有嗜天青颗粒,所以又称为大颗粒淋巴细胞(LGL)。 (1)NK细胞表面标志:CD16+(FcRIII)、CD56+等, (2)NK细胞的抗肿瘤作用机制: 1)NK杀伤作用受激活性受体(KAR)和抑制性受体(KIR)调节。肿瘤MHC-I类分子与抗原复合体的表达可关闭或降低NK的杀伤作用;反之则增则启动和促进NK杀伤作用。 2)通过释放穿孔素和颗粒酶引起靶细胞溶解 3)通过NK上的FasL分子与肿瘤细胞上的Fas结合启动肿瘤细胞的凋亡途径。 4)释放NK细胞毒因子(NKCF)、肿瘤坏死因子(TNF)杀伤肿瘤 5)通过ADCC作用杀伤肿瘤 3.巨噬细胞(macrophage,M) (1).巨噬细胞表面标志 巨噬细胞为CD14+。成熟M表达MHC-I类和II类分子、协同刺激分子B7-1(CD80)、B7-2(CD86)和CD40,还表达CD1、CD2、CD64(FcRI)、CD32(FcRII)、CD16(FcRIII)等 (2).巨噬细胞抗肿瘤作用 1)特点 a.只有激活的M才具有杀伤作用 b.非MHC限制性杀伤肿瘤 c.与肿瘤细胞周期无关 d.放、化疗抵抗的肿瘤仍可被杀伤 2)杀伤机制 a.与肿瘤细胞膜融合,释放溶酶体直接杀伤靶细胞 b.释放一氧化氮、TNF-α杀伤肿瘤 c.通过ADCC作用杀伤肿瘤

中药抗肿瘤作用研究进展

西南大学网络与继续教育学院 毕业论文 论文题目: 中药抗肿瘤作用研究进展 学生姓名 学号 类型网络教育 专业 层次 指导教师 日期

目录 摘要 (3) 一、绪论 (4) 二、胃癌 (4) (一)大蒜素 (4) (二)白英 (4) 三、肝癌 (5) (一)大蒜素 (5) (二)苦参碱 (6) 四、胰腺癌 (7) 五、其他 (7) 六、结论 (8) 附录 (8) 参考文献 (9) 致谢 (11)

中药抗肿瘤作用研究进展 摘要 肿瘤是临床上一种常见的疾病,其存在严重影响到人类的健康。从现代医学的角度看,基本上多是采用西医疗法对患者进行治疗。而随着中医药的逐渐发展,在治疗肿瘤领域,中医药的治疗优势越发凸显。经过长时间的临床研究证实,在研究抗癌药物时,从不同的植物当中萃取天然的抗肿瘤活性物质是其中一个非常重要的方式。采用我国传统的中医疗法对癌症进行治疗时,增效减毒的作用尤为明显。特别是最近几年,通过一系列研究发现,将癌细胞进行体外培养之后,以中药对其进行试验可以发现具有很强的一直肿瘤生长的作用,同时能够帮助患者提高其机体棉衣功能,并且对细胞周期和凋亡等都会产生一定的影响。为此,本文主要以胃癌、肝癌、胰腺癌以及其他肿瘤疾病等为例对中药抗肿瘤作用的研究进展进行了分析。 关键词:中药;抗肿瘤;研究进展

一、绪论 肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一,癌症则是属于恶性肿瘤。目前治疗肿瘤的手段主要是西医治疗,包括手术、放射治疗和化学药物治疗等等。但放化疗的不良反应大,长期应用易产生耐药性;中医中药作为我国的传统医学,具有多靶点、多环节、多效应的作用特点。大量实验研究和临床实践表明,中医中药的治疗手段是调动机体免疫功能和整体抗病能力的新的全身治疗方法,越来越多的中药天然有效成分及其提取物被发现有助于治疗肿瘤等疾病,不良反应少,不易产生抗药性,有效缓解患者的痛苦,干预性好[1]。本文以胃癌、肝癌、胰腺癌等疾病为例,综述了中药抗肿瘤作用的研究进展。 二、胃癌 在临床消化道肿瘤当中,胃癌是其中一种最为常见的肿瘤,并且在所有恶性肿瘤当中,其发病率居于首位,因此也对人类的健康形成了极大的威胁。这种肿瘤的发病原因有多种,地域环境、癌前病变、饮食习惯、基因、遗传甚至幽门螺杆菌感染等都有可能导致胃癌的产生。 (一)大蒜素 大蒜可以对胃癌细胞直接产生抑制迁移、抑制增殖的作用,同时还能对胃癌细胞进行诱导,从而使其不断凋亡。此外,大蒜还能防止致癌因子的形成,这也能够帮助人们有效减少胃癌的发生。我国一些学者充分借助MTT、Western blot 以及RT-PCR等方式对胃癌细胞的形态进行观察,并且对P38和Caspase-3蛋白和基因的表达进行观察[2]。研究表明,大蒜素能够有效抑制胃癌细胞SGC-7901的生长,这一现象的产生则很可能是因为在大蒜素的作用下,P38的表达量以及Caspase-3表达量的增加,从而对胃癌细胞产生了一定的抑制作用。 此外,还有部分学者在对胃癌细胞SGC-7901的迁移变化情况进行研究时,主要借助的是划痕伤口愈合法。要想对大蒜素对胃癌细胞SGC-7901的作用机制进行观察,可以充分借助MTT方法完成。试验证实,大蒜素可以有效抑制胃癌

茶多酚抗肿瘤的机理

茶多酚抗肿瘤的机理:调节癌细胞增殖周期,诱导癌细胞凋亡 1、抑制肿瘤细胞生长:茶多酚对癌细胞有较强的抑制作用,抑制率随着茶多酚浓度增加而增强。科学实验发现茶多酚不影响人体正常细胞的生长,也不产生细胞毒作用,却能显著抑制癌细胞的生长,并诱导癌细胞死亡及产生细胞毒作用。 2、影响癌细胞的增殖周期和抑制DNA合成:茶多酚对细胞的分化阻断效应是发生在细胞增殖分化早期阶段,即DNA合成前期,使进入DNA合成期的细胞减少,对肿瘤早期防治具有重要意义;茶多酚对肿瘤细胞周期的抑制作用具有一定的量效和时效关系;肿瘤细胞的DNA复制活跃,它的相关酶的活性大大高于正常细胞,抑制了它的相关酶的活性,就是抑制了DNA合成,肿瘤细胞就不能繁殖,从而达到抗癌的作用,茶多酚对肿瘤细胞的DNA生物合成抑制也呈明显的量效关系。 3、诱导癌细胞凋亡:茶多酚具有抗肿瘤新生血管的功能,将癌细胞周围的血管阻断,使生长快速的癌细胞无法获得营养与氧气,致癌细胞“饿死”而达到抗癌的目的。 茶多酚防癌抗癌作用的机理,主要就是它的抗氧化,抗突变,调节免疫,抑制致癌物、促癌剂和癌细胞增殖,诱导癌细胞凋亡,抑制致癌基因表达,调控信号传导及影响机体酶活性等。尽管国内外有许多报告支持茶多酚具有抗肿瘤的作用,但该方面的研究仍缺乏系统性,致使茶多酚目前还未能作为肿瘤的治疗用药。但作为一种天然、低毒的植物提取物,茶多酚作为一种肿瘤预防剂,或与放化疗联合使用,其作用是明显的;作为一种肿瘤治疗增效剂,具有广阔的开发前景。 茶多酚调节免疫功能: 免疫是生物体对“自身”与“非己”的识别,借以维持机体的稳定性。正常情况下,免疫系统通过细胞或体液免疫旨在清除微生物和毒素或其他异物的危害,起到保护机体的作用。免疫反应异常,无论是反应过强或过弱,均能损害组织而致病。 茶多酚对免疫功能的调节特点如下: 1、茶多酚对免疫功能既有刺激促进作用又有部分抑制作用,而以促进作用为主。这一特点反映了茶多酚对机体免疫反应的影响不同于其他抗氧化剂,尤其

抗肿瘤转移机制的实验方法学研究进展

抗肿瘤转移机制的实验方法学研究进展肿瘤转移是是恶性肿瘤的一个重要表现,是指肿瘤细胞从原发部位侵入血管、淋巴管或体腔,在新的部位由于血管生成而继续生长,从而形成与原发瘤相同类型肿瘤的过程。主要经淋巴管、血道转移,它的出现往往标志着预后不良,大多数的癌症患者死亡与肿瘤转移密切相关[1]。肿瘤转移是一个多阶段的复杂过程,大体归纳如下:即机体内原发部位的肿瘤细胞在生长过程中细胞内部的骨架发生重排、变形,从而脱落侵入细胞外基质(ECM ),酶解ECM 进入循环系统,在循环系统释放的血管生成因子与内皮细胞特异性受体结合后,生成新的血管,瘤细胞在血管构建的“骨架”上增殖,形成一个新的癌巢,再脱离出循环系统,在机体某个点定居下来,并逐渐增殖成长为一个新的肿瘤瘤块的一系列过程。如果肿瘤细胞反复转移,后果则相当的严重。这是目前肿瘤难治的一个主要原因,所以研究抗肿瘤药物抗肿瘤转移的机制,从而筛选、开发出新的能促进机体抗肿瘤转移的药物是非常重要的。 抗肿瘤转移机制的药理实验方法主要涉及到以下几个方面: 1. 建立肿瘤转移的动物模型一般以大鼠、裸鼠为常用动物模型。将目标瘤细胞如SGC-7901 胃癌细胞株、S180肝癌细胞株等置于含10%小牛血清的RPMI-1640培养基中,培养箱条件为37 C, 5%CO2进行细胞培养,0.1%胰酶消化传代后制备细胞悬液,之后将细胞悬液以皮下注射或腹腔注射的方式,将肿瘤移植入动物体内。黄挺[2]等人采用皮 下接种W256 癌肉瘤的方法建立了Wistar 大鼠的肝癌转移模型;魏锦来[3]通过腋下接种SGC-7901 细胞悬液的方式建立了裸鼠的胃癌原位移植瘤动物模型。此外还有尾静脉注射、裸鼠脑部右尾状核注射人肿瘤组织制备的细胞悬液等方式接种。现阶段裸鼠的应用对于肿瘤方面的研究更有意义,因为裸鼠体表无毛,其先天性缺乏T 淋巴细胞,免疫功能低于别的实验动物,更容易进行异种肿瘤的移植。而大鼠由于价格相对便宜而应用较为广泛。此外也可用C57BL/6 小鼠等动物建立动物模型。均应在无菌条件下进行造模,以免细菌等微生物产生污染。 2. 观察转移情况 肿瘤转移的动物模型建立以后,需对动物进行分组实验研究。一般分为空白对照组、药物组、阳性药对照组等。薛晓红等人在进行乳宁冲剂及其拆方对裸鼠移植瘤肺转移的抑制作用及机制时[4],将裸鼠分为6组,每组8 只,7 周后处死裸鼠,取出原发部位肿瘤和肺,分别称重、检测原发部位肿瘤体积和肺部肿瘤转移情况。观察转移情况的方法是:将

茶多酚的应用

茶多酚的应用 摘要:随着时代的进步,茶叶中最重要的成分茶多酚受到了越来越多的重视。具有养生,抗癌等多种作用,本论文就茶多酚对人体的作用展开研究。 关键词:茶多酚 Application of tea polyphenols Abstract:With the progress of era, the most important components of tea polyphenols in tea by more and more attention. Have the keeping in good health, a variety of action such as anticancer, this thesis will study of tea polyphenol does to the human body. Key words:Tea polyphenols. 0 引言 茶是全世界人类最重要的饮料之一。按照茶叶的制作方法,大致可将茶分为3 种类别:绿茶、红茶和乌龙茶。绿茶是不经过发酵的茶叶,其制作方法是将茶的鲜叶摊晾后进行直接炒制或蒸制杀青,以破坏鲜叶中氧化酶的活性,从而抑制其对茶多酚的氧化作用。红茶是全发酵茶,系由鲜叶在空气中凋萎后经揉捻发酵而成,在发酵过程中大部分的茶多酚在酶的催化下发生氧化并形成聚合物。乌龙茶是一种半发酵茶,其发酵程度介于绿茶和红茶之间[1]。绿茶的主要饮用人群为中国人和日本人,约占全球茶饮用量的20% ;红茶的主要饮用人群分布在欧美各国,约占全球茶饮用量的78% ;乌龙茶的主要饮用人群分布在中国南方以及中国台湾地区,约占全球茶饮用量的2%。绿茶中的茶多酚主要以4 种单体形式存在(图1),分别是表儿茶素(epicatechin,EC)、表儿茶素没食子酸酯(epicatechin-3-gallate,ECG)、表没食子儿茶素(epigallocatechin,EGC)和表没食子儿茶素没食子酸酯,这些茶多酚单体约占绿茶浸出物干重的30% ~42%[3]。红茶中的茶多酚主要以二聚物和多聚物的形式存在,分别占红茶浸出物干重的2% ~6% 以及20% 以上;红茶中的茶多酚单体仅占浸出物干重的3% ~10%[2,4]。

抗肿瘤药

第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C 5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E

7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C 9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是

雄黄抗肿瘤作用机制研究进展

山东中医杂志2010 年8 月第29 卷第8 期 雄黄抗肿瘤作用机制研究进展 张春敏1,孟双荣2,齐元富3 ·579· (1.山东中医药大学2007 年级博士研究生,山东济南250355;2.山东中医药大学2007 硕士研究生,山东济南250355;3.山东中医药大学附属医院肿瘤科,山东济南250012) [摘要]综述了雄黄近年来的临床应用及其抗肿瘤机制,认为雄黄具有抗肿瘤作用;并认为应用纳米技术,可使雄黄在抗肿瘤方面有望开展大规模实验和临床研究,使雄黄在肿瘤治疗方面有广阔的应用前景,更好的应用于临床。参考文献29 篇。 [关键词]雄黄;肿瘤;综述 [中图分类号]R257.21 [文献标识码]B [文章编号]0257-358X(2010)08-0579-03 中药雄黄在祖国传统医学中有悠久的历史,其主要成分为As2S2 或As4S4 并夹杂少量As2O3 和其他重金属盐。中医认为雄黄辛温有毒,归心、肝、胃经,具有解毒杀虫、燥湿祛痰、化瘀消积等功效,用于治疗痈肿疗疮、蛇虫咬伤、虫积腹痛、惊痫和疟疾等。现代医学研究表明,雄黄具有抗肿瘤作用。目前有关雄黄抗肿瘤作用的临床应用和作用机理研究的文献越来越多。本文就雄黄在抗肿瘤治疗中的应用及研究进展作一综述。 1临床应用 大量文献报道了雄黄对恶性血液病的治疗研究,临床实践显示,雄黄治疗急性早幼粒细胞白血病(A P L)、慢性粒细胞白血病(C M L)等缓解率较高,且具有不良反应少、无骨髓抑制和交叉耐药性、不易并发DIC 等优点。张国珍等[1]用其喷涂治疗早期子宫颈癌2 例,均获痊愈。对71 例宫颈核异质患者逆转治疗,逆转为巴氏1 级者11 例,逆转为巴氏2 级者60 例,总逆转率为100%。将雄黄与轻粉、冰片、硼砂相配治疗13 例皮肤癌患者,总有效率达76.9%。近几年,临床用安宫牛黄丸治疗脑、肺、纵隔等部位的肿瘤,取得了一定疗效。陆道培[2]以高纯度的As4S4 治疗110 例14 岁以上的APL 患者,完全缓解(C R)率为100%,且As4S4 的纯度越高,药物的不良反应越小。其后他又总结了经维甲酸(AT R A)治疗CR 后以巩固维持治疗的103 例APL 患者疗效,1~6年无病生存率为96.7%~87.4%,表明单用As4S4 可以巩固维持治疗APL 患者。此外,雄黄还能有效治疗ATRA 耐药的APL 患者,并改善出血倾向[3],为A- TRA 治疗后复发的患者找到了新的治疗手段。王梦昌等[4]在原用羟基脲(HU)的基础上,使用雄黄3.0~3.75 g/d,分次服用,治疗CML7 例,结果7 例中CR6 例,部分缓解(P R)1例,并证明雄黄对初发及耐药病例均有效。他们也使用雄黄治疗多发性骨髓瘤[收稿日期]2010-02-23(MM),在联合化疗基础上加用雄黄1.0~1.25 g/d,8例MM 中91 d 内获得CR 5 例,未缓解(N R)3例,CR 率达62%,所需时间30~91 d。高学熙等[5]用雄黄治疗骨髓增生异常综合症(M DS)10例,剂量为3 g/d,C R率60%,总有效率71.4%。大量文献表明适当的应用雄黄,虽然剂量比药典中的限定量大数十倍,甚至数百倍(2005 版《中华人民共和国药典》中规定雄黄内服用量为0.05~0.1 g/d),也未见明显中毒反应,雄黄的合理内服用量,应该远在药典的限定额之上。 2抗肿瘤机制研究 2.1诱导肿瘤细胞凋亡雄黄对急性早幼粒细胞白血病有显著的治疗效果。黄晓军等[6]研究发现,砷不仅能降解急性早幼粒细胞白血病特异性融合蛋白,而且还能诱导白血病细胞株体外产生凋亡。陈文雪等[7]发现雄黄能诱导荷瘤裸小鼠的肿瘤细胞凋亡,流式细胞检测结果显示随着细胞凋亡率的上升,细胞增殖(P I)指数下降,表明细胞的DNA 合成被抑制,细胞被阻滞在G0/G1 期,而S 和G2/M 期的细胞减少,从而抑制了肿瘤的生长。雄黄可能还通过下调STAT 蛋白而干扰J AK-STAT途径,减弱甚至阻断B cr-A bl恶性信号的转导,或在mRNA 水平上增加细胞膜HSP70 蛋白的表达,或激活ca s pa s e-3信号转导途径而促进细胞凋亡[8-10]。应用基因芯片技术检测雄黄作用于NB4 细胞前后基因表达的调控,发现P SM C2、P SM D1、ABC50、P NAS-2基因和周期素G2 在雄黄诱导NB4 细胞凋亡中发挥重要作用[11-12]。在对急性单核细胞白血病细胞株U937 基因表达谱芯片研究中发现,细胞骨架和细胞信号转导的改变可能参与雄黄促进U937 细胞凋亡的过程[13]。戴锡孟等[14]研究发现,六神丸(主要成分为雄黄)诱导白血病细胞HL-60凋亡与C-myc、bcl-2和bax 都有关,其可能机制是六神丸降低C-myc活性,使细胞对凋亡的敏感性提高,同时使凋亡抑制基因bcl-2表达下降,并升高促凋亡基因ba x,使bcl-2/ba x比例下

肿瘤免疫与抗肿瘤免疫机制

肿瘤免疫与抗肿瘤免疫机制 广州市从化卫生学校陆予云 肿瘤是正常机体组织细胞发生恶性变异常增生,形成的不同于起源正常组织的新生物体。研究证明,肿瘤对于正常机体组织具有异物性,肿瘤抗原能诱导机体免疫系统产生免疫应答反应。面且,有的肿瘤抗原诱导产生的免疫应答可以限制肿瘤生长,甚至最终使肿瘤消退。相反有时这种免疫应答可促进肿瘤生长。由此可见肿瘤免疫机制非常复杂,长期已来许多学者对于这种复杂的肿瘤免疫机制进行了大量的研究工作,现将有关机制作以下综述: 一、概述 肿瘤与肿瘤发生 1、肿瘤的概念:机体自身细胞在各种内、外致瘤因素作用下,发生恶性转化,无限制增殖产生的新生物体。 2、肿瘤流行病学:肿瘤是常见病,全世界每年大约600万新诊断病例,每年死亡达450万之余,死亡率仅次于心血管疾病,位居第二。我国每年约有130万人死于恶性肿瘤,为第二大死因。 3、肿瘤病因学: 外界致癌因素:化学因素、物理因素、生物因素。 内环境致癌因素:遗传、内分泌、免疫、营养、精神及性格等。大约80%恶性肿瘤发生都与外因有关。但是,外源性致癌物的影响是通过机体内因而起作用。 4、肿瘤发生:近年来分子生物学和分子肿瘤学的研究认为“肿瘤发生的基本原因是由于各种致癌物质引起遗传物质的变异或表达发生异常”。两种假说:基因或染色体变异学说(hypothesis of gene or chromosome alteration):认为基因或染色体畸变是正常细胞转化成恶性细胞的基本原因。基因活化或渐成学说:认为肿瘤发生并不一定要基因或染色体结构上的变异,细胞在微环境中可转变为肿瘤细胞。不过,从肿瘤发生上说,遗传物质的变异是主导机制。肿瘤发生经历:正常细胞--→癌前病变--→原位癌--→局限性癌--→侵袭性癌--→转移癌。 (二)瘤基因与肿瘤抗原 1、癌基因(oncogen):指一类引起癌变的基因。异常激活和表达能使正常细胞发生异常转化,变成恶性细胞。

中药抗肿瘤作用研究进展

学生姓名 学号 类型网络教育 专业 层次 指导教师 日期 目录 摘要 (3) 一、绪论 (3) 二、胃癌 (4) (一)大蒜素 (4)

(二)白英 (4) 三、肝癌 (6) (一)大蒜素 (6) (二)苦参碱 (7) 四、胰腺癌 (8) 五、其他 (9) 六、结论 (10) 附录 (10) 参考文献 (11) 致谢 (12)

中药抗肿瘤作用研究进展 摘要 肿瘤是临床上一种常见的疾病,其存在严重影响到人类的健康。从现代医学的角度看,基本上多是采用西医疗法对患者进行治疗。而随着中医药的逐渐发展,在治疗肿瘤领域,中医药的治疗优势越发凸显。经过长时间的临床研究证实,在研究抗癌药物时,从不同的植物当中萃取天然的抗肿瘤活性物质是其中一个非常重要的方式。采用我国传统的中医疗法对癌症进行治疗时,增效减毒的作用尤为明显。特别是最近几年,通过一系列研究发现,将癌细胞进行体外培养之后,以中药对其进行试验可以发现具有很强的一直肿瘤生长的作用,同时能够帮助患者提高其机体棉衣功能,并且对细胞周期和凋亡等都会产生一定的影响。为此,本文主要以胃癌、肝癌、胰腺癌以及其他肿瘤疾病等为例对中药抗肿瘤作用的研究进展进行了分析。 关键词:中药;抗肿瘤;研究进展 一、绪论 肿瘤是全球疾病致死的重要元凶之一,癌症则是属于恶性肿瘤。目前治疗肿瘤的手段主要是西医治疗,包括手术、放射治疗和化学药物治疗等等。但放化疗的不良反应大,长期应用易产生耐药性;中医中药作为我国的传统医学,具有多靶点、多环节、多效应的作用特点。大量实验研究和临床实践表明,中医中药的治疗手段是调动机体免疫

功能和整体抗病能力的新的全身治疗方法,越来越多的中药天然有效成分及其提取物被发现有助于治疗肿瘤等疾病,不良反应少,不易产生抗药性,有效缓解患者的痛苦,干预性好[1]。本文以胃癌、肝癌、胰腺癌等疾病为例,综述了中药抗肿瘤作用的研究进展。 二、胃癌 在临床消化道肿瘤当中,胃癌是其中一种最为常见的肿瘤,并且在所有恶性肿瘤当中,其发病率居于首位,因此也对人类的健康形成了极大的威胁。这种肿瘤的发病原因有多种,地域环境、癌前病变、饮食习惯、基因、遗传甚至幽门螺杆菌感染等都有可能导致胃癌的产生。 (一)大蒜素 大蒜可以对胃癌细胞直接产生抑制迁移、抑制增殖的作用,同时还能对胃癌细胞进行诱导,从而使其不断凋亡。此外,大蒜还能防止致癌因子的形成,这也能够帮助人们有效减少胃癌的发生。我国一些学者充分借助MTT、Western blot以及RT-PCR等方式对胃癌细胞的形态进行观察,并且对P38和Caspase-3蛋白和基因的表达进行观察[2]。研究表明,大蒜素能够有效抑制胃癌细胞SGC-7901的生长,这一现象的产生则很可能是因为在大蒜素的作用下,P38的表达量以及Caspase-3表达量的增加,从而对胃癌细胞产生了一定的抑制作用。 此外,还有部分学者在对胃癌细胞SGC-7901的迁移变化情况进

茶多酚的药理作用研究进展

茶多酚的药理作用研究进展 张晓梦,倪艳,李先荣* 山西省中医药研究院,山西太原 030012 摘要:茶多酚(tea polyphenol)又称茶鞣质,是茶叶中多酚类物质的总称,也是茶叶中有药理和保健功能的主要成分之一。研究发现茶多酚具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗辐射、抗高血脂、延缓衰老等药理和保健作用,有关茶多酚的研究目前已成为药学领域的研究热点。查阅近年来国内外关于茶多酚药理研究的文献,简要阐述其药理作用,为新药研发提供依据。 关键词:茶多酚;抗氧化作用;抗炎作用;抗肿瘤作用 中图分类号:R282.710.5 文献标志码:A 文章编号:1674 - 6376 (2013) 02 - 0157 - 004 DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.02.018 Advances in study on pharmacological effects of tea polyphenol ZHANG Xiao-meng, NI Yan, LI Xian-rong Shanxi Province Institute of Traditional Chinese Medicine, Taiyuan 030012, China Abstract: Tea polyphenol, also called tea tannin, is the the general name of polyphenols in tea and is one of the constituents with pharmacological and healthy functions in tea. Researches on tea polyphenols show that there are many pharmacological and healthy effects in tea polyphenol, such as anti-oxidant, anti-inflammatory, antitumor, radioprotective, antihyperlipidemic, and anti-aging effects. Tea polyphenol has become a hot research topic in pharmaceutical field. This article introduces pharmacological effects of tea polyphenols based on the domestic and overseas literatures in order to provide the reference for the research and development for new drug. Key words: tea polyphenol; anti-oxidant effect; anti-inflammatory effect; antitumor effect 茶多酚(tea polyphenol,TP)又称茶鞣质,是茶叶中多酚类物质的总称,也是茶叶中有药理和保健功能的主要成分之一。近年来,大量研究发现茶多酚具有抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗辐射、抗高血脂、防治动脉粥样硬化和抗病毒等药理学活性。对茶多酚的研究是近年来国内外研究的热点之一,本文主要对茶多酚的药理作用进行综述。 1组成成分和性质 茶多酚包括黄烷醇类、花色苷类、黄酮类、黄酮醇类和酚酸类等化学成分,其中以黄烷醇类物质(儿茶素)为主要成分。儿茶素主要包括表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)、表没食子儿茶素(EGC)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)、表儿茶素(EC)、没食子儿茶素和儿茶素,其中EGCG含量最高,约占儿茶素的80%[1]。茶多酚纯品为白色无定形粉末,易溶于热水、乙醇、醋酸乙酯,微溶于油脂,不溶于苯及氯仿等有机溶剂;具有吸湿性,耐热性及耐酸性好;在pH 2~7范围内均十分稳定,光照或pH 大于8时不稳定,易氧化褐变[2]。 2药理作用 2.1抗氧化 茶多酚是一类含有多酚羟基的化学物质,结构中的羟基可提供活泼的氢从而使自由基灭活,因此具有较强的抗氧化活性[3]。其抗氧化特性可以通过以下4种途径实现:1)直接清除活性氧自由基,2)抑制脂质过氧化反应,3)诱导氧化的过渡金属离子络合,4)激活细胞内抗氧化防御系统[4]。大量文献报道,茶多酚具有很强的抗氧化作用。赵保路[5]用6羟基多巴胺(6-OHDA)建立帕金森病大鼠模型,结果发现茶多酚可以减轻6-OHDA诱导产生的旋转行为,降低中脑和纹状体中活性氧(ROS)和一氧化氮(NO)含量、脂质过氧化程度等。证明茶多酚的抗氧化作用在保护神经、防治帕金森病损伤作用中起重要作用。谢贞建等[6]从普洱茶中提取茶多酚, 收稿日期:2013-01-02 作者简介:张晓梦,女,硕士研究生,研究方向为中药物质基础与新剂型研究。E-mail: 971616430@https://www.360docs.net/doc/aa75812.html, *通信作者李先荣,教授,博士生导师,从事中药新药开发研究。E-mail: Xrli-01@https://www.360docs.net/doc/aa75812.html,

抗肿瘤转移机制的实验方法学研究进展

抗肿瘤转移机制的实验方法学研究进展 肿瘤转移是是恶性肿瘤的一个重要表现,是指肿瘤细胞从原发部位侵入血管、淋巴管或体腔,在新的部位由于血管生成而继续生长,从而形成与原发瘤相同类型肿瘤的过程。主要经淋巴管、血道转移,它的出现往往标志着预后不良,大多数的癌症患者死亡与肿瘤转移密切相关[1]。肿瘤转移是一个多阶段的复杂过程,大体归纳如下:即机体内原发部位的肿瘤细胞在生长过程中细胞内部的骨架发生重排、变形,从而脱落侵入细胞外基质(ECM),酶解ECM进入循环系统,在循环系统释放的血管生成因子与内皮细胞特异性受体结合后,生成新的血管,瘤细胞在血管构建的“骨架”上增殖,形成一个新的癌巢,再脱离出循环系统,在机体某个点定居下来,并逐渐增殖成长为一个新的肿瘤瘤块的一系列过程。如果肿瘤细胞反复转移,后果则相当的严重。这是目前肿瘤难治的一个主要原因,所以研究抗肿瘤药物抗肿瘤转移的机制,从而筛选、开发出新的能促进机体抗肿瘤转移的药物是非常重要的。 抗肿瘤转移机制的药理实验方法主要涉及到以下几个方面: 1. 建立肿瘤转移的动物模型 一般以大鼠、裸鼠为常用动物模型。将目标瘤细胞如SGC-7901胃癌细胞株、S180肝癌细胞株等置于含10%小牛血清的RPMI-1640培养基中,培养箱条件为37℃,5%CO2进行细胞培养,0.1%胰酶消化传代后制备细胞悬液,之后将细胞悬液以皮下注射或腹腔注射的方式,将肿瘤移植入动物体内。黄挺[2]等人采用皮下接种W256癌肉瘤的方法建立了Wistar大鼠的肝癌转移模型;魏锦来[3]通过腋下接种SGC-7901细胞悬液的方式建立了裸鼠的胃癌原位移植瘤动物模型。此外还有尾静脉注射、裸鼠脑部右尾状核注射人肿瘤组织制备的细胞悬液等方式接种。现阶段裸鼠的应用对于肿瘤方面的研究更有意义,因为裸鼠体表无毛,其先天性缺乏T淋巴细胞,免疫功能低于别的实验动物,更容易进行异种肿瘤的移植。而大鼠由于价格相对便宜而应用较为广泛。此外也可用C57BL/6小鼠等动物建立动物模型。均应在无菌条件下进行造模,以免细菌等微生物产生污染。 2. 观察转移情况 肿瘤转移的动物模型建立以后,需对动物进行分组实验研究。一般分为空白对照组、药物组、阳性药对照组等。薛晓红等人在进行乳宁冲剂及其拆方对裸鼠

抗肿瘤药物

抗肿瘤药物 一.烷化剂 环磷酰胺Cyclophosphamide(环磷氮芥、CTX) 【作用用途】细胞周期非特异性药物。体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用,抗瘤谱广,毒性低。主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。可与长春新碱、甲氨蝶呤合用,以提高疗效。 【用法用量】静注:每次0.2g,每日或隔日1次或每次0.6~0.8g,每周1次。一疗程总量8~10g。小儿每次2~6mg/kg,每日或隔日1次,2~3g为一疗程。肌注:每次0.2g,每日或隔日1次,总量8~10g。动脉注射:每次0.2~0.4g,每日或隔日1次,总量8~10g。口服:每次50~100mg,每日2~3次,一疗程总量10~15g;小儿每日2~8mg/kg,每日2次。 【制剂规格】片剂:50mg。注射剂:0.1g、0.2g。 【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。孕妇禁用,肝肾损害者慎用,哺乳期妇女不宜用。用药累积达4g,疗效不明显者应停药。用药期间应定期检查血象及骨髓象,白细胞过度下降者应停药。 异环磷酰胺Ifosfamide(匹服平) 【作用用途】环磷酰胺异构体。溶解度高,代谢物活性增强。抗癌作用具有时间依赖性,分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。 【用法用量】静滴:常用量为2.5~5g/m2 ,每日1次,连续5天,每3~4周重复1次。最大剂量为18g/m2 静脉滴注,连续4天。 【制剂规格】粉针剂:0.5g、1g、2g。 【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。不宜与中枢神经抑制药(镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药)并用。 消卡芥Nitrocaphane(消瘤芥、AT-1258) 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。主要破坏细胞DNA,对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用,属细胞非周期性药物。本品治疗指数高,毒性较小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等,对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。 【用法用量】口服:每次20mg,每日2次,5~7日为一疗程。小儿每日1mg/kg,分3次服,5~7日为一疗程。静注或静滴:每次20~40mg,每日或隔日1次,200~400mg为一疗程。治疗肝癌时剂量减半。小儿每次0.4~0.8mg/kg,5~10次为一疗程。肿瘤内注射:每次20~40mg,用生理盐水溶解,于肿瘤四周分点注入。 【制剂规格】片剂:5mg、10mg。注射剂:20mg、40mg。 【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。恶液质及肝、肾功能不全者禁用。 苯丁酸氮芥Chlorambucil(瘤可宁) 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。口服吸收好,但奏效慢,服药2周后才逐步呈显治疗反应。对淋巴细胞有较高选择性。主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等。对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效。

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