药理学（24-2）强心苷（学习笔记）
药理学习题(附参考答案)
药理学习题（附参考答案）一、单选题（共100题，每题1分，共100分）1.强心苷不具有的作用是A、正性肌力作用B、利尿作用C、负性传导作用D、负性频率作用E、激动心脏β1受体作用正确答案：E2.患者，男，20岁。
因患扁桃体炎而采用青霉素治疗，给药后约1分钟，患者面色苍白、烦躁不安、脉搏细弱、血压降至10kPa/8kPa，并伴有呼吸困难，诊断为过敏性休克，应首选下列何药治疗A、肾上腺素B、阿托品C、去甲肾上腺素D、间羟胺E、麻黄碱正确答案：A3.螺内酯可引起A、肾毒性B、高血糖C、高血钾D、高血压E、耳毒性正确答案：C4.影响药物分布的因素不包括A、吸收环境B、药物的理化性质C、体液的pHD、药物与血浆蛋白结合率E、血-脑屏障正确答案：A5.吗啡的适应症为A、支气管哮喘B、感染性腹泻C、分娩止痛D、心源性哮喘E、颅脑外伤止痛正确答案：D6.繁殖期杀菌药是A、庆大霉素B、磺胺嘧啶C、红霉素D、氯霉素E、阿莫西林正确答案：E7.静脉注射治疗癫痫持续状态的首选药是A、苯妥英钠B、苯巴比妥C、地西泮D、丙戊酸钠E、水合氯醛正确答案：C8.不符合磺胺类药物的叙述是A、代谢产物在尿中溶解度低，易析出结晶损害肾脏B、对支原体、立克次体、螺旋体无效C、抗菌谱较广，包括革兰阳性菌、革兰阴性菌等D、可用于病毒感染E、抑制细菌二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸合成正确答案：D9.尿激酶在溶栓时应注意A、恶心B、食欲不振C、呕吐D、出血E、皮疹正确答案：D10.药物的半衰期长，则说明该药A、消除慢B、作用快C、吸收少D、消除快E、作用强正确答案：A11.香豆素类药物的抗凝作用机制是A、妨碍肝脏合成Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ凝血因子B、抑制凝血酶原转变成凝血酶C、激活血浆中的AT-ⅢD、激活纤溶酶原E、促进凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成正确答案：A12.目前常用的镇静催眠药是A、苯巴比妥B、司可巴比妥C、艾司唑仑D、硫喷妥钠E、水合氯醛正确答案：C13.药物的代谢又可称为A、药物的分布B、药物的消除C、药物的生物转化D、药物的排泄E、药物的吸收正确答案：C14.某男，46岁，患胃溃疡病多年，近日发现手指关节肿胀，疼痛，早晨起床后感到指关节明显僵硬，活动后减轻，确诊为类风湿性关节炎，应选用的治疗药物是A、阿司匹林B、吡罗昔康C、对乙酰氨基酚D、布洛芬E、吲哚美辛正确答案：D15.长期使用糖皮质激素如突然停用该药，会产生反跳现象，其原因是A、患者对激素产生依赖性或病情未充分控制B、肾上腺皮质功能亢进C、甲状腺功能亢进D、垂体功能亢进E、ACTH分泌突然增高正确答案：A16.阿司匹林的镇痛作用机制是A、抑制外周PG的合成B、抑制痛觉中枢C、抑制中枢阿片受体D、兴奋中枢阿片受体E、直接麻痹外周感觉神经末梢正确答案：A17.氯丙嗪不可用于A、抗精神病B、顽固性呃逆C、抗抑郁D、药物引起的呕吐E、低温麻醉正确答案：C18.药理学研究的两大部分是A、药效学和毒理学B、生理学与病理学C、生理学和药效学D、药动学和代谢学E、药动学和药效学正确答案：E19.卡托普利易产生的不良反应是A、心动过缓B、支气管哮喘C、首剂现象D、刺激性干咳E、踝关节水肿正确答案：D20.下列属于静止期杀菌药的是A、四环素B、磺胺嘧啶C、环丙沙星D、氯霉素E、庆大霉素正确答案：E21.伴有胃溃疡的发热患者宜选用A、吲哚美辛B、阿司匹林C、萘普生D、对乙酰氨基酚E、保泰松正确答案：D22.苯妥英钠不能用于A、癫痫小发作B、局限性发作C、癫痫大发作D、精神运动性发作E、癫痫持续状态正确答案：A23.变异型心绞痛不宜选用A、维拉帕米B、硝酸异山梨酯C、地尔硫䓬D、硝苯地平E、普萘洛尔正确答案：E24.四环素类抗生素的抗菌机制是A、抑制细菌蛋白质合成B、抑制菌体细胞壁合成C、影响胞浆膜的通透性D、抑制RNA合成E、抑制二氢叶酸还原酶正确答案：A25.与硝酸甘油扩张血管作用无关的不良反应是A、高铁血红蛋白血症B、心率加快C、体位性低血压D、颜面潮红E、搏动性头痛正确答案：A26.毛果芸香碱治疗虹膜炎时常与下列何药交替使用A、肾上腺素B、毒扁豆碱C、溴丙胺太林D、阿托品E、新斯的明正确答案：D27.对细菌的β-内酰胺酶有较强抑制作用的药物是A、羧苄西林B、头孢西丁C、氨苄西林D、头孢曲松E、克拉维酸正确答案：E28.关于香豆素类抗凝药的特点，下列哪项是错误的A、口服有效B、起效缓慢，但作用持久C、体内外均有抗凝作用D、对已合成的凝血因子无对抗作用E、抑制凝血因子的合成正确答案：C29.利用吗啡抑制呼吸作用可治疗A、支气管哮喘B、心源性哮喘C、喘息型支气管炎D、慢性支气管炎E、肺心病人的哮喘正确答案：B30.关于高血压的治疗，下列表述中错误的是A、高血压患者应注意低盐、低脂饮食，适当体育锻炼并长期坚持B、降压药物应从小剂量开始，低剂量单药治疗不满意时，可采用两种或多种药物联合治疗C、遵医嘱用药，不可自行增减药量，服药期间应注意自我监测血压情况D、高血压伴左心室肥厚患者，宜推荐使用ACEI类药物E、对于重度高血压患者建议大剂量单用降压药正确答案：E31.化学治疗不包括A、抗寄生虫B、抗风湿病C、抗细菌感染D、抗肿瘤E、抗病毒感染正确答案：B32.阿托伐他汀属于A、胆汁酸螯合剂B、HMG-CoA还原酶抑制剂C、苯氧芳酸类D、胆固醇吸收抑制剂E、多烯脂肪酸33.对乙酰氨基酚的作用是A、兴奋中枢的阿片受体B、抑制尿酸生成C、可治疗支气管哮喘D、促进前列腺素合成E、有解热镇痛作用而无抗炎作用正确答案：E34.按照药物作用的双重性，可将药物的作用分为A、直接作用和间接作用B、防治作用和不良反应C、对因治疗和对症治疗D、选择作用E、局部作用和全身作用正确答案：B35.药物在治疗剂量时出现和治疗目的无关的作用称为A、副作用B、预防作用C、局部作用D、治疗作用E、“三致“反应正确答案：A36.伍先生，58岁。
临床助理医师《药理学》精讲之强心苷类
临床助理医师《药理学》精讲之强心苷类2016临床助理医师《药理学》精讲之强心苷类考试要想考到满意的分数是需要平时的努力积累，现在店铺为大家分享2016临床助理医师《药理学》精讲之强心苷类的复习要点，希望对你有所帮助！【药理作用】一、对心脏的作用1、增强心肌收缩力——正性肌力强心苷对心肌有直接加强收缩力，这是强心苷治疗心衰的药理基础，其增加心肌收缩力有三个显著特点：(1)缩短收缩期。
(2)降低衰竭心肌的耗氧量。
(3)增加衰竭心脏的输出量。
强心苷对正常心脏的心输出量没有影响。
强心苷使CHF心输出量增加。
正性肌力作用机制：目前认为，强心苷与心肌细胞膜上的强心苷受体(Na+-K+-ATP酶)结合并抑制其活性，结果使胞内钙离子增多，肌力增加。
2、减慢心率——负性频率作用治疗量强心苷通过增强心肌收缩力，增加了对主动脉弓和颈动脉窦的刺激，提高了迷走神经兴奋性，使交感活性降低，呈现心率减慢和舒张完全，所以，回心血量增加，降低心肌耗氧量，改善冠脉循环及心悸症状。
3、对心脏电生理的影响不同剂量对不同心肌组织作用不一。
大剂量时有直接抑制作用(负性传导);治疗量兴奋迷走神经，减慢房室结的传导速度，增加有效不应期。
4、对ECG的影响治疗量强心苷最早引起T波变化，波形压低，甚至倒置。
S-T段压低呈鱼钩状，随后P-R间期延长，房室传导减慢。
Q-T间期缩短，反映普肯耶纤维和心室肌APD和ERP缩短。
P-P间期延长则是窦性频率减慢的反映。
中毒量则出现各种心律失常。
二、神经和内分泌系统：中毒可兴奋CTZ，引起呕吐;降低CHF患者血浆肾素活性。
三、利尿作用对CHF 患者产生明显利尿作用，主要心功能改善后增加了肾血流量和肾小球滤过功能，也可抑制肾小管Na+-K+-ATP酶，减少Na+的重吸收的结果。
四、对血管的作用强心苷能直接收缩血管平滑肌，使外周阻力增加。
而CHF患者则表现为外周阻力降低，心输出量增加，动脉压不变或略升。
【临床应用】主要用于治疗CHF和某些心律失常1、CHF：各种原因如心肌缺血、瓣膜病、高血压、先心病、心肌炎、甲亢及严重贫血引起的`CHF都可用强心苷。
强心苷(二)
强心苷(二)一、多项选择题1. 鉴别甲型强心苷元和乙型强心苷元的反应有A.Legal反应B.Raymond反应C.Kedde反应D.Baljet反应E.对硝基苯肼反应答案：ABCD2. 与呫吨氢醇试剂呈阴性反应的化合物是A.紫花洋地黄苷AB.柴胡皂苷dC.羟基洋地黄毒苷元D.洋地黄毒苷E.知母皂苷I答案：BCE3. 构成强心苷的糖的种类有A.6-去氧糖B.2，6-二去氧糖C.2，6-二去氧糖甲醚D.葡萄糖E.鼠李糖答案：ABCDE4. 可以用于Ⅰ型强心苷中α-去氧糖检测的试剂是A.对二甲胺基苯甲醛B.亚硝酰氰化钠C.三氯化铁-冰醋酸D.冰醋酸-乙酰氯E.苦味酸钠答案：AC5. 属于Ⅰ型强心苷的是A.紫花洋地黄苷AB.洋地黄毒苷C.绿海葱苷D.乌本苷E.K-毒毛旋花子苷答案：ABE6. 强心苷在碱试剂作用下，可发生A.苷元上酰基水解B.糖上酰基水解C.苷元内酯环开裂D.双键转位E.苷元异构化答案：ABCDE7. 作用于α-去氧糖的反应有A.Keller-Kiliani反应B.呫吨氢醇反应D.对二甲氨基苯甲醛反应E.过碘酸-对硝基苯胺反应答案：ABCDE8. 乙型强心苷元的基本母核称为A.海葱甾B.蟾蜍甾C.强心甾D.强心甾烯E.甾醇答案：AB9. 当两个强心苷苷元羟基数目相同时，水中溶解度取决于A.糖的种类B.苷元上羟基的位置C.是否有分子内氢键D.存在其他亲水性基团E.糖的数目答案：ABCDE10. 强心苷类化合物的性状多为A.无色B.晶体或无定形粉末C.中性物质D.有旋光性E.有挥发性11. 作用于强心苷甾体母核的反应有A.醋酐-浓硫酸反应B.索尔柯维斯基反应C.三氯化锑反应D.Tschugaov反应E.磷酸反应答案：ABCDE12. 可以用于强心苷纸色谱显色剂的是A.3，5-二硝基苯甲酸B.碱性苦味酸C.三氯醋酸-氯胺TD.醋酐-浓硫酸E.氯仿-浓硫酸答案：ABC13. 以温和酸水解法水解强心苷，其优点是A.反应条件缓和B.反应完全，可定量获得各种单糖C.不引起苷元的脱水反应D.α-去氧糖的结构不被破坏E.α-羟基糖组成的糖苷键不被水解答案：ACDE14. 有关强心苷的酶解，下列说法正确的是A.只能水解去掉葡萄糖C.只能水解去掉α-去氧糖D.糖上有乙酰基，酶解阻力增大E.乙型强心苷较甲型强心苷难酶解答案：AD15. 符合甲型强心苷元结构特征的是A.C/D环顺式稠合B.B/C环反式稠合C.C18、C19都是β-构型D.C17连接五元不饱和内酯E.C17连接六元不饱和内酯答案：ABCD16. 强心苷的苷元在结构上具有A.甾体母核B.不饱和内酯环C.饱和内酯环D.C-3位β-OHE.C-14位β-OH答案：ABDE17. 温和酸水解可以切断的苷键是A.苷元与α-去氧糖之间B.α-羟基糖之间C.α-去氧糖之间D.苷元与6-去氧糖之间E.α-去氧糖与α-羟基糖之间18. 既可以检测皂苷又可以检测强心苷的试剂是A.醋酐-浓硫酸B.三氯化铁-冰醋酸C.三氯化锑D.碱性苦味酸E.对二甲氨基苯甲醛答案：AC19. 属于2，6-二去氧糖及衍生物的是A.D-洋地黄毒糖B.L-夹竹桃糖C.D-洋地黄糖D.L-黄花夹竹桃糖E.D-加拿大麻糖答案：ABE20. 乙型强心苷具有的性质是A.醋酐-浓硫酸反应阳性B.碱性苦味酸试剂反应阳性C.UVλmax217～220nmD.UVλmax295～300nmE.Legal反应阴性答案：ADE21. 关于洋地黄苷C描述正确的是C.适于注射D.为次级苷E.亲脂性强答案：ABC22. 0.02～0.05mol/L盐酸或硫酸能水解下列哪些苷键A.α-去氧糖-α-去氧糖B.α-去氧糖-D-gulC.苷元-去氧糖D.苷元-D-gulE.D-gul-D-gul答案：AC二、配伍选择题A.甲醇提取B.醇提取，适当浓缩、放置C.先用石油醚，再用甲醇提取D.80%醇提取E.酸水提取1. 提取种子中强心苷的最佳方法是答案：C2. 提取叶中强心苷的最佳方法是答案：BA.洋地黄毒苷-(D-葡萄糖)B.苷元-(6-去氧糖)X-(D-葡萄糖)YC.苷元-(D-葡萄糖)YD.美丽毒毛旋花子苷-(D-葡萄糖)E.苷元-(D-葡萄糖)Y-(2，6-二去氧糖)X3. 紫花洋地黄苷A是答案：A4. 真地吉他林是答案：BA.Liebermann-Burchard反应B.Kedde反应C.Raymond反应D.Baljet反应E.Molish反应5. 醋酐-浓硫酸反应即答案：A6. α-萘酚-浓硫酸反应即答案：E7. 与碱性3，5-二硝基苯甲酸试剂的反应即答案：B8. 与碱性苦味酸试剂的反应即9. 与碱性间二硝基苯试剂的反应即答案：CA.217～220nmB.295～300nmC.240～280nmD.270～295nmE.245～270nm10. 具有△αβ-γ-内酯环的强心苷元，在紫外光谱中的最大吸收是答案：A11. 具有△αβγδ-δ-内酯环的强心苷元，在紫外光谱中的最大吸收是答案：B12. 洋地黄毒苷元的UV最大吸收在答案：A13. 强心甾烯蟾毒类的UV最大吸收为答案：AA.3%～5%H2SO4B.0.02～0.05mol/L HClC.NaHCO3溶液D.紫花苷酶E.麦芽糖酶14. 可使Ⅰ型强心苷水解为苷元和糖(但无葡萄糖生成)的条件是答案：B15. 可使Ⅱ型强心苷水解为苷元或脱水苷元和糖(有葡萄糖生成)的条件是答案：A16. 可使紫花洋地黄苷A水解得到次生苷和葡萄糖的条件是答案：D17. 不能使α-去氧糖与α-羟基糖之间苷键裂解，但可使α-去氧糖之间苷键裂解的条件是答案：BA.D-洋地黄毒糖B.D-洋地黄糖C.D-加拿大糖D.L-鼠李糖E.葡萄糖18. 属于2，6-二去氧糖的是答案：A19. 属于2，6-二去氧糖甲醚的是答案：C20. 属于6-去氧糖的是答案：D21. 属于6-去氧糖甲醚的是答案：BA.(洋地黄毒糖)2-葡萄糖B.葡萄糖C.洋地黄毒糖-葡萄糖D.加拿大麻糖-葡萄糖E.加拿大麻糖-(葡萄糖)222. 紫花洋地黄苷A通过温和酸水解产物是答案：C23. 紫花洋地黄苷A通过强烈酸水解产物是答案：B24. 毒毛花苷K通过温和酸水解产物是答案：E25. 毒毛花苷K通过强烈酸水解产物是答案：B。
强心苷
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四月蒿执业药师培训团队
真题演练
A.地高辛 B.依那普利 C.氢氯噻嗪 D.卡维地洛 E.硝普钠 （2012） 1.正性肌力与负性频率的抗心衰药是（A ） 2.负性肌力与负性频率的抗心衰药是（D ）
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强心苷
不良反应与防治（重要） 2.中毒的防治
①快速型心律失常 钾盐、苯妥英钠、利多卡因 ②房室传导阻滞 阿托品 ③窦性心动过缓 阿托品 另外，考来烯胺与强心苷类结合，阻断肝肠循环； 地高辛抗体Fab片段可解救地高辛中毒。
强心苷的用法
1.每日维持量法 2.全效量后再用维持量法
2.治疗某些心律失常
⑴心房纤颤 强心苷主要通过兴奋迷走神经或对直 接减慢房室传导；
⑵心房扑动 强心苷不均一地缩短心房不应期，转 扑动为颤动；
⑶阵发性室上性心动过速 增强迷走神经功能终止 室上性心动过速。（关联：新斯的明）
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强心苷
不良反应与防治（重要） 1.毒性反应
⑴胃肠道反应 ⑵中枢神经系统反应 ⑶心脏毒性 ①快速型心律失常 室性早搏、二联律； ②房室传导阻滞； ③窦性心动过缓 心率低于60次/分为停药指征。
强心苷
主讲人：刘剑
强心苷
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强心苷
【考点】强心苷 作用机制：抑制Na+-K+-ATP酶！ 药理作用
⑴正性肌力 ⑵负性频率 ⑶对心肌电生理的特性
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第二十四章 抗心力衰竭药
答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】本题考查血管紧张素转化酶抑制药的药理作用。
依那普利为血管紧张素转化酶抑制药，能有效地防止和逆转心肌肥厚，防止心衰患者的心肌重构。
【该题针对“肾素-血管紧张素系统抑制药”知识点进行考核】【答疑编号100147075】2、【正确答案】B【答案解析】氯沙坦等直接阻断血管紧张素Ⅱ与其受体的结合，并且AT1受体阻断药不仅对ACE途径产生的AngⅡ，而且对非ACE途径如糜酶（chymase）产生的AngⅡ也有拮抗作用；并且能拮抗AngⅡ的促生长作用，故能预防及逆转心血管的重构。
【该题针对“抗心力衰竭药,肾素-血管紧张素系统抑制药”知识点进行考核】【答疑编号100145282】3、【正确答案】D【答案解析】ACE抑制药能明显降低全身血管阻力、平均动脉压、肺楔压、右房压、略减慢心率、增加心排出量，改善心脏的舒张功能；还能降低左室充盈压、左室舒张末压及容积，降低肾血管阻力，增加肾血流量。
【该题针对“肾素-血管紧张素系统抑制药”知识点进行考核】【答疑编号100052885】4、【正确答案】D【答案解析】【该题针对“肾素-血管紧张素系统抑制药”知识点进行考核】【答疑编号100052812】5、【正确答案】E【答案解析】【该题针对“强心苷类”知识点进行考核】【答疑编号100052879】6、【正确答案】C【答案解析】强心苷对甲状腺功能亢进、严重贫血及维生素B12缺乏引起的心力衰竭疗效较差，因为这些疾病主要由于心肌收缩所需能量的产生或贮存发生障碍，强心苷对此很难奏效。
【该题针对“强心苷类”知识点进行考核】【答疑编号100052870】7、【正确答案】D【答案解析】强心苷在小剂量时，由于增强迷走神经的作用，使Ca2+内流增加，房室结除极减慢，房室传导速度减慢；较大剂量时，由于抑制Na+，K+-ATP酶，使心肌细胞内失K+，最大舒张电位减小，而减慢房室传导。
【该题针对“强心苷类”知识点进行考核】【答疑编号100052858】8、【正确答案】E【答案解析】【该题针对“强心苷类”知识点进行考核】【答疑编号100052848】9、【正确答案】A【答案解析】苯妥英钠和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的快速型心律失常非常有效，它们既能降低异位节律点的自律性，又不抑制房室传导，苯妥英钠还可改善房室传导，更为适用。
强心苷类药物使用及注意要点
强心苷类药物使用及注意要点强心苷是一类具有强心作用的苷类化合物。
主要包括有地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷丙（西地兰）和毒毛花苷K。
临床上常用的有地高辛和西地兰。
目录强心苷类药物使用及注意要点 (1)药理作用 (2)（一）对心脏的作用 (2)（二）对神经系统的作用 (2)（三）利尿作用 (2)（四）对血管的作用 (3)体内过程 (3)临床应用 (3)常用给药剂量 (4)不良反应 (4)常见不良反应预防 (4)(1)预防洋地黄中毒 (4)（2）不良反应及其表现 (5)3.中枢系统反应 (5)药理作用（一）对心脏的作用1．正性肌力作用强心苷对心脏具有高度的选择性，能显著加强衰竭心脏的收缩力，增加心出入量，从而解除心衰的症状。
2．减慢心率的作用治疗量的强心苷对正常心率影响较小，但对心率加快及伴有房颤的心功能不全则可显著减慢心率。
3．对传导组织和心肌电生理特性的影响治疗剂量下，缩短心室和心房的动作电位和有效不应期，降低窦房结自律性，减慢房室传导。
高浓度下，强心苷可过度抑制Na+-K+-ATP酶，使细胞失钾，最大舒张电位减小，使自律性提高。
中毒剂量下，强心苷也可增强中枢交感作用。
故强心苷中毒可引起各种心律失常，以室性期前收缩、室性心动过速多见。
（二）对神经系统的作用中毒剂量的强心苷可兴奋延髓极后区催吐化学感受区而引起呕吐，还可兴奋交感神经中枢，明显地增加交感神经冲动发放，而引起快速型心律失常。
强心苷的减慢心率和抑制房室传导作用也与其兴奋脑干副交感神经中枢有关。
（三）利尿作用强心苷对心功能不全患者有明显的利尿作用。
主要是心功能改善后增加了肾血流量和肾小球的滤过功能。
此外，强心苷可直接抑制肾小管Na+-K+-ATP酶,减少肾小管对钠离子的重吸收，促进钠和水排出，发挥利尿作用。
（四）对血管的作用强心苷能直接收缩血管平滑肌，使外周阻力上升,这一作用与交感神经系统及心排血量的变化无关。
体内过程●洋地黄毒苷脂溶性高，口服吸收好，大多经肝代谢后代谢产物经肾排出，也有一部分经胆道排出而形成肝肠循环,t1/2长达5~7天，故作用维持时间也较长,属长效强心苷类；●中效类的地高辛口服生物利用度个体差异大，不同厂家、不同批号的相同制剂也可有较大差异，临床应用时应注意调整剂量。
强心苷
二、药理作用
1 加强心肌收缩力（正性肌力作用）：对正常心脏和充血性心力衰 加强心肌收缩力（正性肌力作用）：对正常心脏和充血性心力衰 ）： 作用，但只能增加后者的心输出量。 竭均有正性肌力 作用，但只能增加后者的心输出量。该作 用使心脏体积缩小，心壁张力明显降低，耗氧量减少。 用使心脏体积缩小，心壁张力明显降低，耗氧量减少。
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一、 高
地高辛
药 学 疗 时 两 ：① ：① 加 缩 ， 细 Na-KNaATP•，减 钠钾交 ATP ，减 钠钾交换，细 内钠 加，从 加，从 钠钙 交换趋 交换趋 跃， 钙 减 ，细 内钙 ，细 ， 缩 ， 加 缩 ；② ；② 加 脏组织电 质， 钠钾 交换 交换 ， 经兴奋 ，尚 ，尚 交感 交感 经对 脏组织间 ， 窦 结传导 减 ， 加 感 。 二、药动学 二、药动学 口 较 （95% ）， 进 肝肝肠 环经 肠， 肝脏 肝脏 谢， 谢 经肾 ， 随粪 。
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减慢心率和房室传导：减慢窦性心律和房室冲动传导， 减慢心率和房室传导：减慢窦性心律和房室冲动传导， 升高交感神经的活性，降低了迷走神经的张力， 升高交感神经的活性，降低了迷走神经的张力，从而使 心率加快。该作用可被阿托品阻断。 心率加快。该作用可被阿托品阻断。
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利尿作用:强心苷的利尿作用是针对心功能不全的患 利尿作用 强心苷的利尿作用是针对心功能不全的患 畜，该作用使血管收缩反射停止，肾血流量和肾小 该作用使血管收缩反射停止， 球过滤增加，醛固酮分泌下降，从而改善水肿状态。 球过滤增加，醛固酮分泌下降，从而改善水肿状态。
三、适应 ： 竭， 竭， 功
久，适 久， 长 。 四、不良反应 恶心，呕吐，头痛，黄视，嗜睡，头晕， 恶心，呕吐，头痛，黄视，嗜睡，头晕， 精神失常或错乱。剂量过大有室性期外收缩， 精神失常或错乱。剂量过大有室性期外收缩， 阵发室上性心动过速，传导阻滞。 阵发室上性心动过速，传导阻滞。 洋地黄毒苷的各种反应机理和结果与地高辛 相似。 相似。
强心苷知识点总结
强心苷知识点总结一、药理学1. 作用机制强心苷的主要作用机制是通过影响心肌细胞的离子通道和钠钾泵，从而增强心肌收缩力和延长心肌动作电位。
具体来说，强心苷能够抑制胞外钠离子和胞内钾离子的交换，使细胞内钙离子浓度增加，从而增强了心肌的收缩力。
此外，强心苷还可以减慢心房和心室的传导速度，降低心率，从而有利于控制心率失常。
2. 药效强心苷主要具有正性肌力作用和负性频率作用。
其正性肌力作用表现为增强心脏的收缩力，改善心脏功能，从而减轻心脏负荷，促进心脏排血，有利于治疗心力衰竭。
负性频率作用则表现为减慢心率，有助于控制心率失常。
3. 药效动力学强心苷的作用时间长，一般需要数天才能达到稳态浓度。
其半衰期较长，因此剂量需要逐渐增加，以达到治疗效果。
此外，强心苷主要通过肝脏代谢和肾脏排泄，肾功能不全的患者需要调整剂量。
二、药代动力学1. 给药途径强心苷主要通过口服给药，也可以通过静脉注射给药。
2. 吸收和分布口服给药后，强心苷能够迅速吸收，但吸收率不稳定，尤其受食物影响明显。
强心苷能够穿过血脑屏障，分布于组织间隙和细胞内液。
但其分布不均匀，易在心肌和肾脏等组织积聚，增加毒性风险。
3. 代谢和排泄强心苷主要通过肝脏代谢，其中主要代谢产物是羟基化代谢产物。
其排泄主要通过肾脏排泄，尿液中约60-70%的代谢产物可在24小时内排出。
三、适应症1. 心力衰竭强心苷是治疗充血性心力衰竭的一线药物，可以通过增强心脏的收缩力，改善心脏功能，缓解心力衰竭的症状，减轻心脏负荷，延长生存期。
2. 心律失常强心苷常被用于治疗心房颤动和心房扑动等心律失常，通过减慢心率、控制心律失常，帮助维持心脏正常节律。
四、禁忌症1. 房室传导阻滞强心苷会延长房室传导时间，因此在患有房室传导阻滞的患者中使用时需谨慎，避免加重传导阻滞。
2. 心室颤动强心苷使用不宜在心室颤动患者中，因其可能增加心室颤动的风险。
3. 心肌梗死在急性心肌梗死的患者中，尤其是在起始48小时内，强心苷使用会增加死亡风险，应禁忌使用。
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药理学（24-2）强心苷（学习笔记）
第二节强心苷
地高辛
【药动学特点】
在肾功能正常的患者，作用持续时间中等，可口服或静脉注射给药。
口服时生物利用度约75%。
不同的口服制剂生物利用度有明显差别。
消化功能紊乱、同服考来烯胺等离子交换树脂及抗酸药等，可减少地高辛的吸收；而同服广谱抗生素可增加地高辛的吸收，这是由于抗生素杀死肠道细菌，减少地高辛的降解，增加生物利用度。
吸收后部分经胆道排泄入肠再次吸收，形成肝肠循环，使作用维持长久。
【药理作用】——强心、减慢心率、抑制房室传导（一正两负）。
【插入学习——强心苷的作用机制】——使细胞内高Ca2+低K+。
（1）地高辛能与心肌细胞膜上的Na+，K+-ATP酶结合，抑制Na+，K+-ATP酶的活性，使Na+、K+转运受到抑制。
结果细胞内Na+逐渐增加，K+逐渐减少。
（2）细胞膜上Na+-Ca+交换系统将Na+与Ca2+进行交换，使Na+外流增加，而Ca2+的内流增加，因而使细胞内Ca2+增多，Ca2+作用于心肌收缩蛋白，收缩力增加。
【继续理解——药理作用】
1.加强心肌收缩力（正性肌力作用）——最主要和最基本的作用。
（1）正常心脏：只增加收缩力，不增加心排出量。
原因——加强收缩力的同时，使外周小A收缩，心脏后负荷加大。
（2）衰竭心脏：显著增加排出量，原因——加强收缩力，心排出量增加，反射性兴奋迷走神经，外周小A扩张，其后负荷降低。
（3）降低衰竭心脏耗氧量——奠定其治疗心衰的基础！
2.减慢心率（负性频率作用）机制：由于心收缩力增强，心排出
量增加，反射性提高迷走神经兴奋性的结果。
负性频率作用对心力衰竭患者十分有利。
3.对心肌电生理特性的影响——难点！——关键：地高辛的作用机制
（1）传导性——减慢房室传导（负性传导）。
●小剂量时，由于增强迷走神经的作用，使Ca2+内流减少，房室结----慢反应细胞----除极减慢，房室传导速度减慢；
●较大剂量时，由于抑制Na+，K+-ATP酶，使心肌细胞内失K+，最大舒张电位减小，而减慢房室传导。
——治疗房颤房扑的基础。
也可能导致房室传导阻滞的副反应。
（2）自律性——治疗量降低；中毒量增高。
●治疗量：对窦房结及心房传导组织的自律性几无直接作用，而间接地通过加强迷走神经活性，使自律性降低；
●中毒量：抑制浦肯野纤维细胞膜Na+，K+-ATP酶，使细胞内低K+，自律性增高，易致室性早搏。
（3）有效不应期——心房心室均缩短，房室结延长。
心房肌：ERP缩短——原因：K+外流加速，使复极化加速；
心室肌及浦肯野纤维：ERP缩短——原因：抑制Na+，K+-ATP酶，使最大舒张电位减小；
房室结：ERP延长——受迷走神经兴奋的影响。
【临床应用】
1.慢性心功能不全
（1）疗效最好：伴有心房扑动、颤动的心功能不全。
（2）疗效很差或无效：缩窄性心包炎、重度二尖瓣狭窄等引起的心衰。
（3）（略）对心脏瓣膜病、先天性心脏病及心脏负担过重（如高血压）引起的心功能不全疗效良好。
对甲亢、严重贫血及维生素B1缺乏引起的心衰疗效较差，主要由于心肌收缩所需能量的产生或贮存发生障碍。
对肺心病、活动性心肌炎以及严重心肌损害引起的心功能不全，疗效也较差。
2.某些心律失常
（1）心房纤颤：——不是纠正房颤，而是阻止房颤向心室传导！
地高辛减慢房室传导，阻止过多的冲动由心房传到心室；使心室频率减慢，改善心室泵血功能，但对多数病人并不能消除房颤，其用药目的是：减慢房室传导，阻止过多的冲动由心房传到心室；使心室频率减慢。
（2）心房扑动：——先转成房颤，然后就好办了！
强心苷能缩短心房有效不应期，使扑动转变为颤动，而颤动时的兴奋冲动较扑动为弱，易被地高辛抑制房室传导作用阻滞，故可使心室频率减慢。
（3）阵发性室上性心动过速——因地高辛能抑制房室传导。
注意！室性心动过速禁用——为什么？因为地高辛会导致室颤。
【不良反应及防治】
安全范围小，一般治疗剂量接近中毒剂量的60%。
中毒反应：胃肠道、中枢神经系统及心脏三方面，其中心脏毒性是最严重的反应。
1.毒性反应
（1）胃肠道反应：出现厌食、恶心和呕吐，是中毒的早期症状。
（2）中枢神经系统反应：有头痛、眩晕、乏力、视觉模糊、神经痛、谵妄等症状。
色视（黄视和绿视）为严重中毒的信号。
（3）心脏毒性：是最危险的毒性反应，出现各种类型的心律失常。
如室性早搏、二联律、三联律，严重时可发展为室性心动过速甚至心室颤动；房室传导阻滞、
窦性心动过缓等。
2.中毒的防治——首先：立即停药。
（1）窦性心动过缓及传导阻滞：阿托品治疗。
（2）快速型心律失常：苯妥英钠和利多卡因非常有效。
用氯化钾治疗常有效。
【前后联系】强心苷中毒导致的室性心律失常首选之一——苯妥英钠。
（3）中毒解救
①考来烯胺：能与地高辛结合，阻断肝肠循环，减轻中毒。
②地高辛抗体Fab片段：静脉注射，可迅速与地高辛结合，解除地高辛对Na+，K+ -ATP酶的抑制。
【给药方法】
1.每日维持量疗法地高辛每日0.25mg，6～7日达到稳态血浓度。
2.全效量后再用维持量法先给全效量达到疗效后，再给维持量法。
【药物相互作用】
1.考来烯胺、新霉素与地高辛结合，妨碍其吸收，降低血药浓度；
2.甲氧氯普胺（胃复安）促进肠蠕动，使地高辛生物利用度减少25%；
3.丙胺太林抑制肠蠕动，使地高辛生物利用度提高25%；
4.奎尼丁能将地高辛自组织中置换出来，提高地高辛血浓度1倍；
5.胺碘酮、钙通道阻滞剂、普罗哌酮降低肾脏对地高辛的清除，提高地高辛血药浓度，应将地高辛量减半；
6.苯妥英钠能增加地高辛清除而降低其血药浓度；
7.合用排钾利尿药可致体内低血钾而加重强心苷中毒。