氨基糖苷类抗生素特点及合理应用
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
02
避免重复用药
避免与其他具有相同作用的药物重复使用，以免增加不良反应的风险。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应尽量避免使用氨基糖苷类药物，如需使用，需在医生指导下进行。
特殊人群的用药指导
儿童
儿童使用氨基糖苷类药物时需根据年龄和体重调整剂量，并注意观察不良反应的发生。
老年人
老年人对氨基糖苷类药物的耐受性较差，需注意调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
详细描述
案例四：氨基糖苷类药物联合用药案例
总结与展望
05
肾毒性
氨基糖苷类药物的主要不良反应之一是肾毒性，可能导致肾功能障碍、肾小管损伤和肾小球滤过率下降。
此类药物可能导致听神经损伤，引发听力减退或耳鸣，严重时可发生耳聋。
部分患者可能出现过敏反应，包括皮疹、药物热和支气管痉挛等。
氨基糖苷类药物可能干扰神经肌肉传导，导致肌肉无力、呼吸抑制或窒息。
长期使用或过量使用氨基糖苷类药物可能造成肝功能损害。
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与总结
耳毒性
神经肌肉阻滞
肝功能损害
过敏反应
未来研究与发展方向
进一步研究氨基糖苷类药物在不同疾病、不同年龄段和不同体质患者的合理用药方案，以降低不良反应的发生率。
完善临床用药方案
针对氨基糖苷类药物的不良反应，研究新型的、具有较低不良反应风险的药物，以满足临床需求。
定义与分类
氨基糖苷类药物最早于1940年左右被发现，其中链霉素是由Streptomyces griseus产生的抗菌物质。
随着医学的发展，这类药物在临床上的应用越来越广泛，对许多细菌感染疾病的治疗具有重要意义。
历史与发展
1
临床应用与重要性
2
《药理学》辅导：主要氨基糖苷类抗生素的作用及应用特点
链霉素（streptomycin） 最早⽤于临床的氨基糖苷类药物，也是第⼀个⽤于临床的抗结核药。
1. 抗菌谱：对结核杆菌、g-杆菌作⽤强⼤，对铜绿假单胞菌⽆效 2. 耐药性：易产⽣耐药性 3. 临床应⽤： ①兔热病与⿏疫治疗的⾸选药，后者常与四环素联合应⽤； ②抗结核治疗，应与其他抗结核药联合应⽤； ③亦可与青霉素合⽤治疗细菌性⼼内膜炎，但常被庆⼤霉素替代； ④与四环素合⽤治疗布鲁菌病 4. 不良反应多且重，以⽿毒性最常见（前庭损害为主），其次为肌毒性、过敏性休克，亦有肾毒性；现已少⽤。
庆⼤霉素（gentamycin） 为⽬前最常⽤的氨基糖苷类药物，也是临床治疗⾰兰阴性杆菌感染的常⽤药物。
1. g-杆菌包括铜绿假单胞菌作⽤强，对⾦葡菌有效，对结核杆菌⽆效； 2. 临床主要⽤于： ① g-杆菌感染所致的肺炎、脑膜炎、⾻髓炎、⼼内膜炎及败⾎症等 ②铜绿假单胞菌所致感染，与敏感的β-内酰胺类如羧苄青霉素合⽤； ③泌尿系⼿术前预防术后感染，⼝服⽤于肠道感染及术前肠道消毒； ④局部⽤于⽪肤、粘膜及五官的感染等。
3. 有⽿毒性，以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见，偶见过敏反应及神经肌⾁接头阻滞作⽤。
卡那霉素（kanamycin） 1、抗菌谱与链霉素相似，对结核杆菌有效，对铜绿假单胞菌⽆效； 2、⽿毒性、肾毒性⼤，仅次于新霉素，细菌易耐药； 3、临床少⽤，可作为⼆线抗结核药［医学教育搜集整理］ 阿⽶卡星（amikacin，丁胺卡那） 1. 抗菌谱最⼴，对结核、铜绿假单胞菌均有效 2. 对钝化酶稳定，不易产⽣耐药性 3. ⾸选⽤于耐庆⼤霉素、妥布霉素等所致的肠杆菌及铜绿假单细胞菌所致的感染，亦可作为⼆线抗结核药与其它药物联合⽤于结核病的治疗 4. 不良反应有⽿毒性和肾毒性，⽿毒性以⽿蜗损害为主，较少出现肌毒性，偶见过敏反应。
妥布霉素（tobramycin） 1. 对铜绿假单胞菌的作⽤较庆⼤霉素强，且⽆交叉耐药； 2. 主要⽤于铜绿假单胞菌所致的严重感染及g-菌所致全⾝感染； 3. 不良反应同庆⼤霉素，但⽿毒性略低。
氨基糖苷类抗生素的合理使用
1、鼠疫与土拉菌病的首选药，常与四环素合 用 2、合用青霉素或氨苄西林治疗心内膜炎 3、合用其他抗结核药治疗多重耐药结核病
4、对铜绿假单胞菌和其他革兰阴性杆菌作用 较弱
常用氨基糖苷类抗生素
庆大霉素
1、作为氨基糖苷类药物中治疗多种革兰阴性杆菌感 染的首选药
2、合用羧苄西林抗铜绿假单孢菌感染
3、合用羧苄西林、头孢菌素治疗未明原因的革兰阴 性杆菌混合感染 4、口服用于术前预防和术后感染
氨基糖苷类抗生素的合理使用
药学部 2017-01-25
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素因其化学结构中含有氨基醇环 和氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名。
氨基糖苷类抗生素
1、天然来源：由链霉菌和小单胞菌产生， 如链霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、 庆大霉素、小诺霉素等 2、半合成类：如奈替米星、依替米星、卡 那霉素B、阿米卡星等
不良反应
2、肾毒性：管型尿、蛋白尿、血尿等
预防：定期进行肾功能检查，监测血药浓度，避免 合用有肾毒性药物如强效利尿药、第一代头孢菌 素、万古霉素等 3、神经肌肉麻痹 产生原因：大剂量腹膜或胸膜应用或静脉注射过快 预防：避免合用镇静药、肌松药、全麻药，防止血 钙过低时使用
4、过敏反应
常用氨基糖苷类抗生素
6、链霉素等对结核分菌蛋白质合成，破坏细 菌胞浆膜的完整性
特点：氨基糖苷类是静止期杀菌药，与繁 殖期杀菌药β-内酰胺类抗生素合用有协同 作用，但合用时不能混合于同一容器，否 则易使氨基苷类抗生素失活
杀菌特点
1、杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相 关
2、仅对需氧菌有效，且抗菌活性强，对厌 氧菌无效 3、PAE长，持续时间与浓度呈正相关
1、氨基糖苷类抗生素的抗菌机制？
氨基糖苷类
目录
01
02 抗生素发展历程
03 作用机理与特点
04 不良反应
05 抗生素的给药方案
06 临床应用
氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。氨基糖苷 类抗生素是抑制蛋白质合成、为静止期杀菌性抗生素。其以抗需氧革兰阴性杆菌、假单胞菌属、结核菌属和葡萄 菌属为特点，由于氨基糖苷类抗生素在发挥抗菌作用时必须有氧参加，所以对厌氧菌无效。
浓度依赖性氨基糖苷类抗生素给药方案的选择：药效学取决于 PD和 PK相结合的浓度指标Cmax/MIC>8～12。 氨基糖苷给药方案选择1日1次疗法有利于Cmax/MIC>8～12，疗效高，防止耐药性的产生。氨基糖苷1日多次给药 (如8～12h给药1次)是在首次暴露效应之后恰好在“适应性耐药期”给药，不产生杀菌作用，反而强化适应性耐 药。适应性耐药2h开始6～16h耐药性最高，24h药效部分恢复。每日1次给药，耳、肾毒性≤多次给药，1次给药 消除加快，多次给药体内积累多。
作用机理与特点
早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡 的。近年来更加深入的研究表明，此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨 基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域，但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同。
氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。
抗生素发展历程
氨基糖苷类抗生素按其来源可分为两大类，一类是链霉菌产生的，一类由小单胞菌产生。
1．源自链霉菌的氨基糖苷类药物
1943年，从放线菌属灰链丝菌的培养液中提取到后用于治疗结核病的链霉素，此后继续发的新霉素（1949 年）、卡那霉素（1957年）以及用于治疗原虫感染的巴龙霉素（1965年）、抗铜绿假单胞菌活性较强的妥布霉素 （1970年）、广泛兽用的安普霉素（1970年）、用于轻度感染的核糖霉素（1970年）、用于治疗淋病的大观霉素 （1971年）和利维霉素（1972年）都是从链霉菌中提取的天然氨基糖苷类药物。
氨基糖苷类抗生素的特点及应用ppt正式完整版
庆大霉素 gentamicin 药理及临床：
1.对多数G-杆菌有效 2.对铜绿假单胞菌效果好，可作为首选药 3. 对沙雷菌属作用强，是氨基糖苷类首选药 4. 口服，用于肠道感染及肠道手术前准备 5. 与青霉素合用，治疗严重的G+菌感染（避免混合）
不良反应：
1. 耳毒性 2. 肾毒性
卡那霉素(kanamycin)
（二）抗菌机制:
抑制蛋白质合成的全过程 小诺米星(micronomicin) 庆大霉素(gentamicin)
此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。
阿对米G+卡菌星有（较丁1好胺.抗卡多菌那作霉环用素）节阻碍细菌蛋白质合成
链霉素(streptomycin) 大观霉素(spectinomycin)
卡链那霉霉 素素、的卡半那合霉成素①衍对生结物核始杆菌动有效阶段：抑制70s始动复合物的形成 对急鼠性疫 毒杆性菌：有口特周效、②面,是、首四肽选肢药麻链（木与形四环成素合阶用）段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译
卡那霉素的半合成衍生物
③ 终止阶段：抑制肽用
优选氨基糖苷类抗生素的特点 及应用
主要内容
一 来源与分类 二 氨基糖苷类抗生素的共性 三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用
一、来源与分类
来源
链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为 原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生 素。
一、来源与分类
分类
天然氨基苷类：
链霉素(streptomycin) 卡那霉素(kanamycin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin)
谢谢观看
制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。 如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
氨基糖甙类及多粘菌类抗生素
庆大霉素（Gentamycin）
临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1、对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，
结核杆菌疗效差或无效
对G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类 不易产生耐药性，与其他药物无交叉耐药 耳毒性、肾毒性最小
新霉素 （Neomycin）
耳毒性、肾毒性最大 禁止全身使用，仅口服用于肠道感染、 肠道手术前消毒及肝昏迷患者
大观霉素
对淋球菌高敏
（Spectinomycin）用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的
（淋必治）
淋病患者
甘露醇等。H1受体阻断药可掩盖耳毒性，避免合用 孕妇禁用。婴幼儿、老年人、肾功不良者慎用 ④严格控制剂量和疗程
2.肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等 预防：避免与肾毒性的药物合用，如第一代 头孢菌素、万古霉素、多粘菌素等
3.肌毒性：阻滞运动神经-肌肉接头 原因：与神经肌结头处Ca2+结合，或在突触 前膜与Ca2+竞争钙结合部位，阻止 Ca2+参与Ach的释放 防治：避免与肌松药合用 一旦发生采用新斯的明和钙剂抢救
阿米
+++
西索
++
奈替
+++
++
++/+++ +
++
+
++/+++ ++
氨基糖苷抗生素
对各种G－杆菌（如铜绿假单胞菌）有强大杀灭作用 对某些G＋菌（如金葡菌）有杀菌作用 对结核杆菌敏感（如链霉素、卡那霉素、阿米卡星）
抑制70S亚基始动复合物形成
与30S亚基结合
胞壁通透性增加导致细菌死亡
阻止终止因子与核蛋白A位结合
阻止70S核蛋白体解离
抗菌机制
抗菌机制
01
02
性质：本类药物为有机碱，制剂为硫酸盐，药物水溶性稳定（除链霉素）。 分类：按抗菌作用可分为： 第一代以链霉素为代表，在1944年发现，目前除链霉素主要作为一线抗结核药，新霉素口服用于肠道消毒外，由于毒性大，其它均已少用。 第二代以1964年发现的庆大霉素、1967年发现的妥布霉素为代表，抗菌作用有所扩大，增强。 第三代均为氨基环醇上氮位取代衍生物。
03
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为静止期速效杀菌剂。
对需氧菌有效，对厌氧菌无效。
在碱性环境中抗菌活性增强。
存在抗菌后效应。
首次接触效应（FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。
抗菌特点
产生钝化酶：产生钝化修饰氨基糖苷类的钝化酶，使药物灭活
膜通透性改变：外膜膜孔蛋白结构变化
作用靶位改变：核糖体30S亚基靶蛋白上S12Pr中的一个AA被替代
氨基糖苷类抗生素
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演讲人姓名
01
氨基糖苷类来源、性质及分类
常用氨基糖苷类
03
耐药机制
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05
临床应用
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02
氨基甙类抗菌作用和机制
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04
体内过程
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06
不良反应及药物联用
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氨基甙类和氨基糖苷类
氨基甙类和氨基糖苷类一、引言氨基甙类和氨基糖苷类抗生素是临床上常用的抗生素，它们在治疗各种细菌感染方面发挥了重要作用。
然而，由于它们的化学结构和作用机制不同，因此在选择和使用时需要考虑患者的具体情况和抗生素的抗菌谱。
本文将详细介绍氨基甙类和氨基糖苷类抗生素的特点、作用机制、临床应用和注意事项，以便更好地指导临床用药。
二、氨基甙类抗生素氨基甙类抗生素是一类由氨基糖和氨基配糖体构成的抗生素，其化学结构与天然产物相似。
这类抗生素具有广谱抗菌作用，主要针对革兰氏阴性杆菌，如大肠杆菌、变形杆菌等。
常见的氨基甙类抗生素包括链霉素、庆大霉素、妥布霉素等。
1.链霉素链霉素是最早发现的氨基甙类抗生素，具有广谱抗菌作用，尤其对结核分枝杆菌有特效。
它通过与结核分枝杆菌核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
然而，链霉素易产生耐药性，且具有一定的肾毒性和耳毒性，因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
2.庆大霉素庆大霉素是临床上常用的氨基甙类抗生素，对多种革兰氏阴性杆菌均有抗菌作用。
其作用机制与链霉素相似，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
庆大霉素的适应症较广，可用于治疗各种细菌感染，但也需要关注其可能引起的肾毒性和耳毒性。
3.妥布霉素妥布霉素是一种广谱氨基甙类抗生素，对多种革兰氏阴性杆菌均有较强的抗菌作用。
其作用机制与链霉素和庆大霉素相似，通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
妥布霉素的肾毒性和耳毒性相对较低，但仍需注意合理使用，避免产生耐药性。
三、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元结合而成的抗生素，具有广谱抗菌作用，主要针对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。
常见的氨基糖苷类抗生素包括卡那霉素、新霉素、阿米卡星等。
1.卡那霉素卡那霉素是一种广谱氨基糖苷类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌有抗菌作用。
其作用机制是通过与细菌核糖体结合，抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌作用。
卡那霉素的适应症较广，但肾毒性和耳毒性较大，因此在使用时需要严格掌握适应症和剂量。
氨基糖苷类抗生素在临床的合理应用
氨基糖苷类抗生素在临床的合理应用氨基糖苷类抗生素具有良好抗菌作用,但由于其明显的耳、肾毒性,临床应用受到限制。
本文通过对该药的不良反应、临床应用、给药方案及注意事项等方面进行综述，为临床合理用药，降低其不良反应提供帮助。
Abstract：Aminoglycoside antibiotics have good antibacterial effect, but because of its obvious ear, renal toxicity, clinical application is limited. This article through to the drug adverse reactions, clinical application, dosage regimen, and matters needing attention, etc were reviewed, for clinical rational drug use, reduce the adverse reaction to offer help.Key words：Aminoglycoside; Rational drug use;Review氨基糖苷類是由链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生素，主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染。
本文对氨基糖苷类抗生素的不良反应及临床合理应用进行综述。
1不良反应及临床表现[1]1.1肾毒性主要损害肾小管上皮细胞，临床主要表现为蛋白尿、管型尿、红细胞尿等，而尿量不减少，严重者可致氮质血症、肾功能减退等，其损害程度与剂量大小、疗程长短成正比，大多数为可逆性，应注意及时停药。
1.2耳毒性有两种表现：①以卡那霉素、新霉素等为代表的耳蜗损害，表现为耳胀满感、头晕、耳鸣、听力下降，甚至耳聋，这种表现一般发生较迟，常在用药一定时间后或停药后发生损害；②链霉素、庆大霉素、妥布霉素等为代表的前庭损害，表现为眩晕、恶心、呕吐、眼球震颤、平衡失调，前庭损害一般发生较早，有时同一种药物可兼有两种损害。
氨基糖苷类抗菌药的特点及注意事项
氨基糖苷类抗菌药的特点及注意事项氨基糖苷类抗菌药的特点及注意事项链霉素对多种G—杆菌如大肠杆菌、鼠疫杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌有较强的杀灭作用;对结核杆菌有强大的抗菌作用。
他细菌易对链霉素产生耐药性，且长期应用易引起耳毒性和肾毒性。
故临床上用于鼠疫和兔热病及抗结核病。
庆大霉素抗菌谱较链霉素广而抗菌活性高，对绿脓杆菌和金葡菌均有效，细菌对庆大霉素耐药产生慢。
是目前临床应用最广泛的氨基糖苷类抗生素。
用于G—杆菌感染、绿脓杆菌感染、心内膜炎，口服可用于肠道感染或肠道手术前准备。
前庭神经损害较耳蜗神经明显，但较链霉素少见。
阿米卡星对本类药物过敏者禁用。
重症肌无力或帕金森病患者应尽量避免使用本类药物。
本类药物毒性的产生与服药剂量和时程有关，也随药物不同而异，甚至在停药以后，也可出现不可逆的毒性反应。
如果一旦发现功能紊乱的.早期指征就立即停药。
氨基糖苷类药物不可与其他有神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。
用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。
与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用时，可能增加耳毒性与肾毒性。
与多黏菌素合用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
氨基糖苷类与β-内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。
氨基糖苷类的主要不良反应是肾毒性和耳毒性，尤其在儿童和老年人更易引起。
1.耳毒性包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。
前庭功能障碍主要表现为头晕、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，主要为眩晕;耳蜗听神经损伤主要表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋。
前庭功能障碍多见于新霉素、卡那霉素、链霉素和庆大霉素;耳蜗听神经损伤多见于新霉素、卡那霉素和阿米卡星;其他品种也可引起耳毒性。
由于妊娠期妇女注射本类药物可能导致新生儿听力受损，因此孕妇应禁用。
2.肾毒性氨基糖苷类是诱发药源性肾脏衰竭的常见病因，通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可发生氮质血症和导致肾功能降低。
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氨基糖苷类抗生素的共性 肾毒性
表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等 新霉素＞卡那霉素＞妥布霉素>奈替米星＞链霉素 机制：经肾排泄并在肾皮质内蓄积，损害近曲小管上皮细胞。 预防：避免与肾毒性的药物合用。
定期检查肾功，尿量＜240ml/8h停药。
控制疗程。
4. 部分药品具有抗结核杆菌作用。
氨基糖苷类抗生素的共性
抗菌特点
1.氨基糖苷类抗生素属静止期杀菌药。 2.杀菌作用呈浓度依赖性。 3.具有明显的抗生素后效应。 4.具有初次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
氨基糖苷类抗生素的共性
作用机制
结合到核糖体30S亚基，阻碍蛋白合成。 干扰细胞胞浆膜通透性。
敏感需氧革兰氏阴性杆菌所致的全身感染
联合用药治疗革兰氏阳性菌的感染
结核杆菌和非典型分枝杆菌感染——链霉素、阿米卡星 口服治疗消化道感染、肠道术前准备、肝昏迷用药
氨基糖苷类抗生素的共性
临床应用
所有的氨基糖苷类对于肺炎链球菌、溶血性链球菌 抗菌作用差，又有明显耳肾毒性，因此门急诊中常 见上下呼吸道感染不宜选用此类药物。 由于毒性较大，本类药物也不宜用于单纯性上下尿 路感染初发病例的治疗。
我院制剂
阿米卡星针
奈替米星针（倍兴）
依替米星针（悉能）
谢 谢！
大环内酯类 林可霉素类 氯霉素
50s
30s
氨基糖苷类
氨基糖苷类抗生素的共性
体内过程
吸收：口服难吸收。 分布：
蛋白结合率低。 肾皮层和内耳浓度高——肾毒性、耳毒性。 可透过胎盘屏障；不能透过血脑屏障。
代谢：体内不被代谢。
排泄：主要以原型经肾排泄。
氨基糖苷类抗生素的共性
临床应用
氨基糖苷类抗生素的共性
不良反应及注意事项
1 耳毒性：
1前庭神经功能障碍：眩晕 2耳蜗听神经损伤：听力下降
耳毒性直接与其内耳淋巴液中较高药物浓度有关。
耳毒性不可逆，是药源性耳聋的主要原因。
注意事项：
避免与速尿、顺铂等其他耳毒性药物合用。 可影响子宫内胎儿。
邰丽华：无声世界的舞者
氨基糖苷类抗生素的共性
常用药物
庆大霉素、妥布霉素（第二代）
抗菌作用不如第三代，不良反应较第三代重。 我院很少静脉、肌肉使用，多口服或局部使用。
我院制剂：
庆大霉素针
庆大霉素缓释片（瑞斯达）
妥布霉素滴眼液（托百士） 妥布霉素/地塞米松眼膏（典必舒）
常用药物
阿米卡星、奈替米星、依替米星（第三代）
抗菌作用强，耐药率低，不良反应相对低， 全身使用的主要氨基糖苷类抗生素。
临床表现：心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪、呼吸衰竭。 发生机制：神经肌接头阻断作用 注意事项：
1 避免与肌松药、全麻药联合使用。
2 低血钙、重症肌无力者禁用或慎用。 3 钙剂和新斯的明能对抗这种神经肌阻断作用。
氨基糖苷类抗生素的共性 4 变态反应：
常见皮疹、发热、血管神经性水肿、口周发麻等 局部用药可出现接触性皮炎
1 无抗厌氧菌活性 必要时需联合使用抗厌氧菌药物。 2 消化道不吸收 一般采用肌内或静脉给药。
口服给药主要用于治疗肠道感染等。
3 损伤肾脏功能及第八对脑神经 第三代氨基糖苷类抗菌素耳、肾毒性明显降低 但仍是限制其临床使用的主要原因
常用药物
常用药物
链霉素（第一代）
主要用于耐药结核联合治疗 也可用于治疗土拉菌病和鼠疫 耳毒性多见、肾毒性少见 警惕过敏性休克
耳毒性防治：谨慎使用-加强监护-控制疗程
老人和儿童用药要特别谨慎，孕妇尽量不用。
避免合用其他有耳毒性的药物。 有镇静作用的其它类药因能抑制病人的反应性，合用时慎重。 经常询问病人是否有眩晕、耳鸣等先兆症状。 定期频繁做听力监测。 监测血药浓度，峰浓度≤12mg/L，谷浓度≤ 2mg/L。 疗程：一般不宜超过14天
链霉素可引起过敏性休克
小 结
氨基糖苷类抗生素的优点
1 抗菌谱广 比青霉素及头孢菌素类抗革兰氏阴性杆菌活性强，主要用 于需氧G-杆菌致严重感染。
2 与β -内酰胺类和万古霉素合用有协同作用
联合用于G-菌、 G+菌的严重感染。 3 为浓度依赖性抗菌药，明显的PAE。 可减少给药次数，每日单次给药。
氨基糖苷类抗生素的缺点
第一代
链 霉 素：结核二线治疗 新 霉 素：局部外用或口服用于肠道感染 卡那霉素：用于G-菌感染及结核，对铜绿假单胞 无效，耐药严重，耳肾毒性严重——被取代 庆大霉素 抗菌谱广，对铜绿假单胞及部分耐 妥布霉素 药菌也具有很强活性
第二代
发 展 史
第三代：部分合成的抗生素
阿米卡星
奈替米星 依替米星 特点：对庆大、卡那霉素耐药菌株有较强的杀 伤作用，对于耐头孢菌素和甲氧西林菌株也有 效，其耐钝化酶及耳肾毒性低已成为其他氨基 糖苷类抗生素无法比拟的优势。
氨基糖苷类抗生素的共性
抗菌作用
1. 仅对需氧菌有效，尤其对需氧革兰阴性杆菌作用强。 2. 对肠球菌、厌氧菌不敏感。 3. 对各组链球菌作用微弱。
氨基糖苷类抗生素的特点 及合理使用
仁济医院 逄晓云 2014.10.9
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概
述
是一类由氨基糖与氨基环醇以苷键相结合的碱性抗
生素。
氨基糖
苷键
氨基环醇
发 展 史
肺结核病人胸部X光照片 Waksman(瓦克斯曼)：俄裔美国微生物学家1943 年发现链霉素，1952年获Nobel Prize
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