头孢菌素类抗菌药
头孢类药物有哪些
头孢类药物有哪些头孢类药物是一类广泛应用于临床的抗生素药物，在治疗感染性疾病中起到了重要的作用。
头孢类药物属于β-内酰胺类抗生素的一种，其化学结构与青霉素类似，都是由β-内酰胺环连接一个五元的杂环而组成的。
头孢菌素最早是由拜耳公司于1948年发现的，头孢菌素的发现对于改善临床治疗感染性疾病起到了重要的推动作用。
以下是关于头孢类药物的介绍。
1. 头孢菌素C头孢菌素C是头孢菌素中的首个成员，其结构非常类似于青霉素G。
头孢菌素C主要对革兰阳性细菌有较好的抗菌作用，如金黄色葡萄球菌和链球菌等。
然而，与后来的头孢菌素相比，头孢菌素C的抗菌活性较弱，不常用于临床。
2. 第一代头孢菌素第一代头孢菌素是指在头孢菌素C基础上进一步改良的药物，常见的第一代头孢菌素包括头孢地尼、头孢唑林和头孢噻肟等。
这些药物对于许多革兰阳性细菌和某些革兰阴性细菌具有很好的抗菌作用，特别适用于治疗上呼吸道和尿路感染等疾病。
3. 第二代头孢菌素第二代头孢菌素是指在第一代头孢菌素的基础上进一步改良的药物，常见的第二代头孢菌素有头孢呋辛、头孢克洛和头孢红素等。
这些药物在抗菌活性上相对于第一代头孢菌素更为广泛，常用于治疗上呼吸道和皮肤软组织感染。
4. 第三代头孢菌素第三代头孢菌素是指在第二代头孢菌素的基础上进一步改良的药物，具有更广泛的抗菌活性。
常见的第三代头孢菌素有头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等。
这些药物对于革兰阴性杆菌尤其有效，尤其适合治疗医院获得性感染和严重复杂的感染。
5. 第四代头孢菌素第四代头孢菌素是在第三代头孢菌素的基础上进行改良得到的药物，具有更强的抗菌活性和更广的抗菌谱。
第四代头孢菌素包括头孢吡肟和头孢美唑等。
这些药物对于革兰阴性细菌和革兰阳性细菌均有较好的抗菌效果，特别适合治疗严重的感染疾病。
6. 第五代头孢菌素第五代头孢菌素是最新研发的头孢类药物，具有对革兰阳性细菌和革兰阴性细菌都有较好的抗菌作用。
唯一一种已上市的第五代头孢菌素是头孢哌酮/他唑巴坦，该药物常用于治疗复杂的皮肤软组织感染和复杂的尿路感染。
头孢菌素类药物的常见适应症
头孢菌素类药物的常见适应症头孢菌素类药物是一类广泛应用于临床的抗生素，具有较广泛的抗菌谱和良好的疗效。
它们广泛用于治疗多种感染性疾病，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等。
本文将介绍头孢菌素类药物的常见适应症及其应用。
1. 上呼吸道感染上呼吸道感染是最常见的感染性疾病之一，常见的病原体包括流感病毒、腺病毒、鼻病毒等。
头孢菌素类药物可以用于治疗上呼吸道感染，如鼻窦炎、扁桃体炎等。
在选择药物时，应根据病原菌的敏感性及患者的个体情况进行选择。
2. 下呼吸道感染下呼吸道感染包括肺炎、支气管炎等疾病，常见的病原体包括肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等。
头孢菌素类药物对于这类感染具有较好的疗效。
在治疗时，应根据患者的病情和病原菌的敏感性选择合适的头孢菌素类药物。
3. 尿路感染尿路感染是常见的感染性疾病之一，常见的病原菌包括大肠杆菌、葡萄球菌等。
头孢菌素类药物对于尿路感染具有较好的疗效，可以有效控制感染，缓解患者的症状。
在选择药物时，应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
4. 皮肤软组织感染皮肤软组织感染是常见的感染性疾病之一，常见的病原菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗皮肤软组织感染，对于控制感染和促进伤口愈合具有良好的效果。
在选择药物时，应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
5. 骨关节感染骨关节感染是一种严重的感染性疾病，常见的病原菌包括金黄色葡萄球菌、链球菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗骨关节感染，对于控制感染、消除炎症和促进骨组织修复具有重要作用。
在选择药物时，应根据患者的个体情况和病原菌的敏感性进行选择。
6. 腹部感染腹部感染是一种常见的感染性疾病，常见的病原菌包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌等。
头孢菌素类药物可以用于治疗腹部感染，对于控制感染和消除炎症具有良好的效果。
在选择药物时，应根据患者的病情和病原菌的敏感性进行选择。
总之，头孢菌素类药物是一类常用的抗生素，广泛应用于临床治疗中。
第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
2
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
3
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代，具有更广泛的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱：G+抗菌活性较第1、2代弱；G-菌抗菌活性强，厌氧菌感染需联合使用；部分有 强抗铜绿作用，头孢他啶>头孢哌酮，对β-内酰胺酶稳定性高，但对ESBLs无效。 临床应用：主要用于G-菌感染治疗，适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染，如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应：胃肠道反应。
常见药物：po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
4
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱：对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效，对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定，但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD：半衰期短；组织分布广，大部分原型经肾脏排出，对肾基本无毒性。 临床应用：适用于各种严重感染（如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等） 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应：胃肠道反应，CKD者警惕CNS。
头孢菌素类的作用原理
头孢菌素类的作用原理头孢菌素类是一类广谱抗生素，其作用原理主要包括抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌细胞膜和干扰细菌蛋白的合成。
下面将详细介绍头孢菌素类的作用原理。
头孢菌素类是β-内酰胺类抗生素的代表，它们能够通过多种机制发挥抗菌作用，对过敏性耐药菌也有一定的杀菌活性。
首先，头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成起到抗菌作用。
头孢菌素类抗生素能够与细菌的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌细胞壁上的靶点结合，抑制靶点酶活性，干扰细菌细胞壁的合成。
细菌细胞壁是细菌细胞外部的一层坚硬的保护壳，保护细菌免受外界环境的侵害。
细菌细胞壁主要由多糖链组成，而头孢菌素类抗生素能够阻断其合成，导致细菌细胞壁的完整性受损，细菌无法正常存活和繁殖。
其次，头孢菌素类抗生素还可以通过破坏细菌细胞膜来发挥抗菌作用。
细菌细胞膜是细菌细胞内和外环境之间的重要障壁，它能够控制物质的进出，并维持细菌内外环境的平衡。
头孢菌素类抗生素能够通过与细菌细胞膜上的蛋白质和脂质结合，破坏细菌细胞膜的完整性，进而导致细胞内部的物质外流，细菌因而死亡。
此外，头孢菌素类抗生素还可以通过干扰细菌蛋白的合成来发挥抗菌作用。
细菌蛋白质是细菌细胞内部的重要组成部分，参与了细菌细胞的代谢、增殖和生存等过程。
头孢菌素类抗生素能够与细菌的核糖体结合，影响核糖体的功能，从而阻止细菌蛋白的合成。
细菌蛋白质合成受到干扰，细菌细胞无法正常进行代谢和生存，最终导致细菌死亡。
值得注意的是，不同种类的头孢菌素类抗生素具有不同的作用机制和杀菌范围。
一些头孢菌素类抗生素对革兰氏阳性菌具有较好的活性，如头孢菌素M、头孢曲松等；而一些头孢菌素类抗生素对革兰氏阴性菌具有较好的活性，如头孢菌素C、头孢他啶等。
另外，还有一些广谱头孢菌素类抗生素，如头孢哌酮、头孢唑肟等，它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都具有较好的杀菌活性。
总之，头孢菌素类抗生素通过抑制细菌细胞壁的合成、破坏细菌细胞膜和干扰细菌蛋白的合成来发挥抗菌作用。
怎样合理的使用头孢菌素类药物
怎样合理的使用头孢菌素类药物一、头孢菌素类药物头孢菌素类药物（Cephalosporins）是一类广泛应用于临床的抗生素，属于β-内酰胺类抗生素的一种。
它们具有广谱抗菌活性，可用于治疗多种细菌感染。
头孢菌素类药物的作用机制是通过抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌死亡。
它们能够与细菌细胞壁的靶标酶（称为青霉素结合蛋白）结合，阻止细菌细胞壁的合成和修复，从而导致细菌的溶解和死亡。
头孢菌素类药物按照它们对细菌的作用范围和抗菌活性的不同，可以分为数个代际。
第一代头孢菌素如头孢唑林（Cephazolin）主要对革兰阳性菌有较好的活性，适用于皮肤和软组织感染。
第二代如头孢丙烯（Cefuroxime）和头孢克洛（Cefaclor）对革兰阴性菌和部分革兰阳性菌有较好的活性，适用于呼吸道和尿路感染。
第三代如头孢曲松（Ceftriaxone）和头孢他定（Ceftazidime）对革兰阴性菌有广谱的活性，适用于严重感染。
第四代如头孢吡肟（Cefepime）对革兰阴性菌和部分革兰阳性菌有广谱的活性，适用于严重感染和医院获得性感染。
头孢菌素类药物在临床上被广泛应用于治疗呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、腹部感染等细菌感染疾病。
但需要注意，对于过敏于青霉素的患者，可能存在交叉过敏反应，因此在使用头孢菌素类药物前应进行过敏测试和咨询医生的意见。
此外，选择适当的抗生素和合理使用是十分重要的，应在医生指导下使用。
二、头孢菌素类药物治疗什么疾病头孢菌素类药物可以用于治疗多种疾病，包括但不限于以下疾病：呼吸道感染：如细菌性咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。
尿路感染：如膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎等。
皮肤和软组织感染：如蜂窝织炎、脓肿、蜂窝织炎等。
腹部感染：如阑尾炎、胆囊炎、胆管炎、胃肠炎等。
骨和关节感染：如骨髓炎、骨骼结核等。
血液感染：如败血症、脑膜炎等。
目部感染：如角膜炎、睑缘炎等。
需要注意的是，具体使用哪种头孢菌素类药物要根据细菌培养和药敏试验结果来确定，以选择对目标细菌具有良好抗菌活性的药物。
头孢菌素的分类及功效解析
头孢菌素的分类及功效解析头孢菌素是一类广泛应用于临床的抗生素，具有较强的杀菌作用，被广泛用于治疗多种感染性疾病。
本文将对头孢菌素的分类及其功效进行解析。
一、头孢菌素的分类头孢菌素是β-内酰胺类抗生素的一种，根据其化学结构和抗菌谱的不同，可以分为多个代表性的类别。
1. 第一代头孢菌素：包括头孢唑林、头孢噻肟等。
这类头孢菌素主要对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌具有较好的抗菌活性，但对耐药菌株的覆盖范围较窄。
2. 第二代头孢菌素：包括头孢呋辛、头孢丙烯等。
第二代头孢菌素在第一代的基础上，对某些革兰阴性菌的覆盖范围有所扩展，对某些耐药菌株也有一定的抗菌作用。
3. 第三代头孢菌素：包括头孢曲松、头孢他啶等。
第三代头孢菌素对革兰阴性菌的覆盖范围更广，尤其对肠杆菌科菌株和铜绿假单胞菌等耐药菌株具有较好的抗菌活性。
4. 第四代头孢菌素：包括头孢米诺、头孢吡肟等。
第四代头孢菌素对革兰阴性菌的覆盖范围进一步扩展，对耐药菌株的抗菌作用更强。
5. 扩展谱头孢菌素：包括头孢克洛、头孢克肟等。
扩展谱头孢菌素不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌活性，还对革兰阳性菌和某些厌氧菌有一定的覆盖。
二、头孢菌素的功效头孢菌素作为广谱抗生素，具有以下几个方面的功效：1. 杀菌作用：头孢菌素通过抑制细菌细胞壁的合成，破坏细菌细胞壁的完整性，导致细菌死亡。
其杀菌作用广谱，可以有效清除多种细菌感染。
2. 抗菌谱广泛：不同代的头孢菌素对不同类型的细菌具有不同的抗菌谱。
第一代头孢菌素主要对革兰阳性菌和一些革兰阴性菌有效；第二代头孢菌素对某些革兰阴性菌的覆盖范围有所扩展；第三代头孢菌素对肠杆菌科菌株和铜绿假单胞菌等耐药菌株具有较好的抗菌活性；第四代头孢菌素对革兰阴性菌的覆盖范围更广。
3. 药代动力学良好：头孢菌素在体内分布广泛，可以迅速达到感染部位，有效杀灭细菌。
头孢菌素的半衰期较短，可以减少药物在体内的积累，减轻对肝脏和肾脏的负担。
4. 耐药性相对较低：由于头孢菌素的结构独特，使得细菌对其产生耐药性的机制相对较为困难。
头孢菌素类
第一代头孢菌素类：头孢唑啉、头孢羟氨苄、头孢氨苄、头孢噻吩、头孢拉定、头孢硫脒。
第二代头孢菌素：头孢克洛、头孢丙烯、头孢孟多、头孢尼西第三代头孢菌素：头孢他啶、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢克肟第四代头孢菌素类：头孢皮罗、头孢吡肟第一代头孢菌素类抗菌作用：1、革兰阳性菌：肺炎球菌、链球菌、葡萄球菌，但对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）不敏感；2、对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性菌作用弱；3、第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的B-内酰胺酶的稳定性比第三代差；4、对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。
临床应用：肺炎链球菌、化脓性链球菌、产青霉素酶金黄色葡萄球菌（MRSA除外）及敏感的革兰阳性、革兰阴性菌引起的轻度、中度感染及尿路感染的治疗。
肠球菌感染和脑膜炎不宜选用不良反应：与强利尿药、氨基糖苷类抗生素联合应用可造成肾功能损害，尤以头孢唑啉、头孢噻吩严重。
头孢羟氨苄抗菌作用：革兰阳性球菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌和克雷伯杆菌、耐青霉素的葡萄球菌临床应用：轻度呼吸道、泌尿道、软组织、关节感染。
头孢硫脒我国自主研发的新型头孢菌素对革兰阴性菌、肠球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等方面比第二、第三代头孢菌素疗效更好，作为抗感染的一线用药，部分替代万古霉素。
临床应用：呼吸道系统、肝胆系统、五官、尿道感染及心内膜炎、败血症，更适用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌等革兰阴性菌引起的感染。
第二代头孢菌素类抗菌作用：1、对革兰阴性菌如大肠埃希菌、克雷伯菌、痢疾菌属、阴沟杆菌等的抗菌活性较第一代强，较第三代弱。
2、对多种B-内酰胺酶较稳定3、对肾毒性较第一代小。
临床应用：革兰阳性球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等所致的呼吸道、尿路、皮肤软组织、骨关节感染和腹腔、盆腔感染。
肠球菌感染不宜选用不良反应：消化道反应、凝血酶原减少血小板减少，与氨基糖苷类、多肽糖类合用可增加肾毒性；可发生变态反应头孢克洛抗菌作用：葡萄球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌铜绿假单胞菌、不动杆菌、沙雷菌属、多数变形杆菌等对其耐药临床应用：呼吸道系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织等感染的治疗溶血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌属和流感杆菌引起的中耳炎，尿路和下呼吸道感染不良反应：皮疹、瘙痒等变态反应头孢丙烯是美国FDA批准的第一个用于儿童中耳炎和鼻窦炎的口服头孢菌素抗菌作用：肺炎链球菌、流感嗜血杆菌临床应用：轻、中度急性细菌性呼吸道感染，如化脓性链球菌所致的咽炎、扁桃体炎、肺炎链球菌、嗜血流感杆菌、卡他莫拉型急性鼻窦炎肺炎链球菌、嗜血流感杆菌和卡他莫拉菌引起的急性支气管炎，继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作等不良反应：皮疹、荨麻疹等过敏反应。
抗菌药物之头孢菌素
吸收率%
蛋白结 合率%
尿泄 率%
其他
头孢呋辛酯 0.5
7-12,餐后5
33-52
30-50
90
咬碎后效价降
头孢克洛
0.5
12.4,餐后6.3
90
25
50-60 应用广，剂型
多头Biblioteka 丙烯0.511.2
90
40
76 每日给药仅1-2
次
头孢呋辛
二代头孢菌素
抗菌谱：对甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌
剂量：成人 1-2g qd（半衰期7-8小时）；新生儿20-50mg/kg.d，儿童 20-80mg/kg.d 伴有严重肝肾功能损害时减量
三代头孢菌素
头孢他啶 抗菌谱：是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属等作用最优的品种，
对部分不动杆菌属等葡萄糖不发酵革兰阴性杆菌有一定作用。
临床应用：适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致的严重感染， 如下呼吸道感染、血流感染、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染， 盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤及软组织感染。
头孢菌素作用机制
头孢菌素分类
第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄（口服）、头孢 硫脒
第二代：头孢呋辛 、头孢替安 、头孢克洛(口服)、头孢丙烯(口服)
第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢唑肟、头孢 克肟、头孢地尼、头孢泊肟（后3者口服）
第四代：头孢吡肟、头孢克罗 第五代：头孢洛林
等革兰阳性菌敏感，对部分流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇
头孢菌素类抗菌药物分类及临床应用
与青霉素呈不完全交叉过敏反应。 胃肠道反应：恶心、呕吐、食欲不振等 菌群失调引发二重感染：对肠道菌群抑制作用强
（头孢哌酮、头孢曲松 ) 肝毒性：大剂量——氨基转移酶、碱性磷酸酶、血胆红素↑
（头孢曲松 ）
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
发药金额 (万元) 248.78 242.47 200.87 170.87 165.63 142.61 121.87 108.20 89.41 85.39
金额 排序
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
分类 第一代头孢菌素 第二代头孢菌素
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢唑啉 用法用量：成人:0.5～1g/次，Q6～12h
严重感染：6g/日 外科手术预防用药，一般术前0.5～1h给药1g 注意事项： ➢ 双硫仑样反应 ➢ 肾功能不全及胃肠道患者（结肠炎）患者慎用。 ➢ 凝血障碍 ➢ 老年患者T1 /2明显延长，应减量或延长给药间期。 ➢ 早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。
第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
非限制使用 头孢唑林 五水头孢唑林 头孢呋辛 头孢克洛 头孢丙烯 头孢曲松Leabharlann 限制使用头孢替安 头孢孟多
头孢唑肟 头孢地尼 头孢噻肟 头孢克肟 头孢泊肟
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
特殊使用 头孢尼西
头孢噻利
一、头孢菌素分类及其代表药物
头孢菌素类抗菌药物的分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药物的 分类和临床应用
头孢菌素类抗菌药(1)
头孢菌素类抗菌药(1)头孢菌素类抗菌药是一类广泛应用于各种感染性疾病治疗的药物。
该类药物以其优异的抗菌效果，广泛受到医生和患者的欢迎。
下面就头孢菌素类抗菌药做一个详细的介绍。
一、头孢菌素类抗菌药的分类头孢菌素类抗菌药分为四代，每一代药物的抗菌范围、抗菌活性、药代动力学、药物副作用等方面都有所不同。
目前临床常用的为第一代、第二代、第三代头孢菌素类抗菌药。
二、头孢菌素类抗菌药的作用机制头孢菌素类抗菌药的作用机制是抑制细胞壁合成酶，从而破坏菌细胞壁，使细菌失去细胞壁的保护，导致细菌细胞的溶解和死亡。
头孢菌素类抗菌药对革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌均有很强的抗菌作用。
三、头孢菌素类抗菌药的适应症头孢菌素类抗菌药适用于各种细菌感染，包括下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、中耳炎、鼻窦炎、咽炎和脑膜炎等感染性疾病。
在治疗流感、病毒性感冒、疟疾等病毒感染性疾病效果并不显著。
四、头孢菌素类抗菌药的注意事项头孢菌素类抗菌药在使用过程中需要注意以下几点：1.头孢菌素类抗菌药过敏患者慎用，并应选择其他抗菌药物治疗。
2.婴儿和孕妇慎用头孢菌素类抗菌药，特别是对于孕妇可能产生危害的头孢噻肟和头孢曲松。
3.长期使用头孢菌素类抗菌药会使人体对药物产生耐药性，加重治疗难度。
4.头孢菌素类抗菌药与其他药物的相互作用需要谨慎，特别是一些口服药物和头孢类抗菌药的相互作用。
五、头孢菌素类抗菌药的副作用头孢菌素类抗菌药常见的副作用包括消化道反应、过敏反应、肝功能异常等。
如出现过敏反应，患者应立即停药并及时就医。
总之，头孢菌素类抗菌药在临床治疗中具有奇效，但是需要注意患者的使用过程中的副作用和注意事项。
在医生的指导下合理使用头孢菌素类抗菌药，可以更好地治疗各种细菌感染性疾病。
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合用标准文案头孢菌素类抗生素一、归纳头孢菌素类（cephalosporins）是由真菌培养液中提取的多种抗菌成分之一—头孢菌素 C，水解获取母核 7- 氨基头孢烷酸（ 7-aminocephalosporanic acid，7-ACA ）接上不同样侧链制成的一系列半合成抗生素。
第一个头孢菌素在20 世纪60 年代问世，目前上市品种已达60 余种。
产量占世界上抗生素产量的60% 以上。
本类抗生素的活性基团也是β - 内酰胺环，与青霉素类有着相似的理化特点、生物活性、作用体系和临床应用。
本类药可破坏细菌的细胞壁，并在生殖期杀菌。
对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，拥有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。
因此是- 类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
依照头孢菌素的抗菌谱、抗菌强度、对β- 内酰胺酶的牢固性及对肾脏毒性可分为四代。
二、化学结构头孢菌素类和青霉素类同属β - 内酰胺抗生素，不同样的是头孢菌素类的母核是7- 氨基头孢烷酸（ 7-ACA ），而青霉素的母核则是6- 氨基青霉烷酸，这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
三、理化性质各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物，其游离酸或代替酸都是有机酸，一般不溶于水，但其钾盐、钠盐则易溶于水，因此临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不牢固的β - 内酰胺环，在有水分子存在的条件下易被水解，碱、酸和温度高升均能促进水解。
因此临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末，密封于安瓿中。
这种粉针安瓿剂在室温下可保存 2 ～3 年，临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学牢固性稍高而且能耐受胃酸的品种，如头孢氨苄、头孢羟氨苄等多制成游离酸的片剂或胶囊。
药代动力学头孢菌素在血清和组织中有较高浓度，但是只有头孢呋辛和大多数第三代头孢菌素能透过血脑屏障，在脑脊液中达到合适浓度。
在前列腺内的浓度其实不高，治疗前列腺炎时需经静脉恩赐较大剂量。
大多数头孢菌素由肾脏分泌，用丙磺舒可增加血清水平。
头孢哌酮和头孢曲松主要由肝脏代谢，在胆道和胃肠道内可达到很高水平，其实不用由于肾病而明显调整药物剂量。
四、作用机理与青霉素相似。
早期认为唯- 的作用是控制转肽酶而搅乱细菌细胞壁质的合成。
现已证明，β - 内酰胺化合物还可与某些蛋白质（β - 内酰胺结合蛋白）结合，这些蛋白质的本质可能是细胞膜上的一些酶。
由此改变细菌细胞膜的通透性，抑制蛋白质合成，并释放自溶素，因此有溶菌作用，或使之不分裂而成长纤维状。
五、头孢菌素类抗生素的分类第一代头孢菌素：供注射用的有头孢噻吩（cefalothin，先锋霉素I）、头孢唑啉（ ce - fazolin ，先锋霉素Ⅴ）、头孢乙腈（ cefacetrile，先锋霉素Ⅶ）、头孢匹林（cefapirin ，先锋霉素Ⅷ）、头孢硫脒（cefathiamidine，先锋霉素18）、头孢西酮（ cefazedone ）等。
供口服用的有头孢氨苄（cefalexin ，先锋霉素Ⅳ）、头孢羟氨苄（ cefadroxil ）等。
供口服和注射用的有头孢拉定（cefradine，先锋霉素Ⅵ）。
第二代头孢菌素：供注射用的有头孢呋辛（cefuroxime）、头孢孟多（cefamandole ）、头孢替安（ cefotiam ）、头孢尼西（ cefoicid ）、头孢雷特（ceforanide ）等。
供口服用的有头孢呋辛酯（ cefuroxime axetil ）、头孢克洛（cefaclor ）等。
第三代头孢菌素：供注射用的有头孢噻肟（cefotaxime）、头孢唑肟（ceftizoxime ）、头孢曲松（ceftriaxone ）、头孢地秦（cefodizime ）、头孢他啶（ ceftazidime ）、头孢哌酮（ cefoperazone ）、头孢匹胺（ cefiramide ）、头孢甲肟（cefmenoxime ）、头孢磺啶（cefsulodin ）等。
供口服用的有头孢克肟（ cefixime ）、头孢特仑酯（ cefera pivoxil ）、头孢他美酯（ cefetametpivoxil ）、头孢布烯（ ceftibuten）、头孢地尼（cefdinir）、头孢泊肟酯（ cefpodoxime pivoxetil）等。
第四代头孢菌素：供注射用的有头孢匹罗（ cefpirome）、头孢吡肟（cefepime ）等。
头孢菌素类抗菌药的特点及临床应用本类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱较青霉素G 广，对金葡菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌和流感杆菌等有效。
临床上主要用于耐药金葡菌及一些革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎及心内膜炎等。
头孢菌素一般不作首选药，由于对敏感细菌其抗菌活性常不及青霉素等。
对于耐青霉素的细菌，由于本类抗生素价格昂贵，常可采用红霉素或氯霉素等代替。
第一代头孢菌素为60 年代及 70 年代初开发，主要特点：①抗菌谱：对 G+菌有效，包括产青霉素金葡菌，作用> 第 2 、3 代头孢；部分 G- 菌有效。
②对β-内酰胺酶牢固性较差，小于第 2、3 代头孢。
③对肾脏有必然毒性。
常用的品种有头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄等。
第二代头孢菌素为70 年代中期开发，第二代头孢特点：①抗菌谱：对G+菌作用 < 第 1 代头孢，G- 菌作用较强，对厌氧菌有必然作用，但对绿脓杆菌无效。
②对 G- 菌产生的β-内酰胺酶牢固， > 第 1 代头孢。
③肾毒性 < 第 1 代头孢。
常用的品种有：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢西丁、头孢克罗、头孢美唑等。
第三代头孢菌素为70 年代中期至 80 年代初开发。
第三代头孢特点：1、抗菌谱： G+ 菌作用 < 第 1 ，2 代， G- 菌作用强，绿脓杆菌，厌氧菌有效。
2 、对β- 内酰胺牢固性高 > 第 1 ，2 代头孢。
3、对肾基本无毒性。
常用的品种有：头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等。
一、第一代头孢菌素的特点及临床应用特点为：①对G+菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素，对G-菌的作用较弱，对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效；②对青霉素酶牢固，但对G-菌产生的β- 内酰胺酶不牢固；③某些品种有不同样程度的肾毒性。
主要用于治疗肺炎链球菌、化脓性链球菌、产青霉素酶金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌除外），其他敏感 G+球菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌及其他敏感G-菌引起的轻度和单纯性中度感染，包括上呼吸道感染、皮肤软组织感染等。
注射制剂头孢唑啉用于治疗敏感菌引起的中度和重度感染。
二、第二代头孢菌素的特点及临床应用特点是：①对 G+菌的作用不如第一代头孢菌素，而对G-菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均有效，但对铜绿假单胞菌无效；②对多种β-内酰胺酶较牢固；③肾毒性比第一代头孢菌素低。
用于治疗敏感菌引起的呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、骨关节及女性生殖器的感染等，对流感嗜血杆菌感染的疗效优于头孢氨苄。
三、第三代头孢菌素的特点及临床应用特点是：①对 G+菌的抗菌作用不如第一、二代，而对G-杆菌有富强抗菌作用，明显高出第一、二代，抗菌谱亦扩大，对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同样程度抗菌作用；②对G-菌产生的β- 内酰胺酶高度牢固；③组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度；④对肾脏基本无毒性。
用于重症耐药 G-杆菌感染，包括中性粒细胞减少、免疫功能低下者的重症感染，以及以 G-杆菌为主要致病菌，兼有厌氧菌或G+菌的混杂感染。
第四代头孢菌素为80 年代中期后开发，第四代头孢特点：1、抗菌谱： G+菌 > 第 3 代头孢、 G- 菌、绿脓杆菌、厌氧菌作用强有效。
2 、对β- 内酰胺牢固性高 > 第 1 、 2 、 3 代头孢。
3、对肾无毒性。
7.头孢菌素类的不良反应（ l）过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。
头孢菌素的过敏性休克近似青霉素休克反应。
两类药物间表现不完好的交织过敏反应。
一般地说，对青霉素过敏者约有 10 ％～ 30 ％仇人孢菌素过敏，而仇人孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏，需要警惕。
应用头孢菌素时注意：①对青霉素过敏及过敏体质者应慎用，也曾有个别患者用青霉素但是敏而换用头孢菌素发生过敏。
②有的产品在说明书中规定用前皮试，应参照执行。
皮试液参照浓度 300pg/ml 。
皮试结果的判断按青霉素皮试的规定。
③发生过敏性休克可参照青霉素休克同样办理。
（ 2）胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。
本类药物强力地控制肠道菌群，可致菌群失调，引起维生素B 族和K 缺乏。
也可引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等，尤以第二、三代头孢菌素为甚。
（ 3）肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可以致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的高升。
（ 4）造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增加等。
（ 5）肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄，偶可致血液尿素氮（BUN）、血肌酐值高升、少尿、蛋白尿等。
头孢噻吩的肾损害作用最明显。
头孢菌素与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用，肾损害明显增强。
（ 6）凝血功能阻拦所有的头孢菌素都有控制肠道菌群产生维生素K，因此拥有潜藏的致出血作用。
拥有硫甲基四氮唑侧链的头孢菌素尚在体内搅乱维生素K 循环，阻拦凝血酶原的合成，搅乱凝血体系，而以致比较明显的出血倾向。
在7位C原子的取代基中有 COOH 基团的头孢菌素有阻抑血小板凝聚的功能，而使出血倾向更加重。
凝血功能阻拦的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。
药物相互作用1.与丙磺舒坦用时，可使本类药的肾除去减少，血药浓度高升，并保持较长时间，但毒性（特别肾毒性）也增大。
2.与氨基糖苷类药合用时，有对某些敏感菌株共同抗菌作用；但合用时可能致肾损害。
3.与强效利尿药（呋塞米、布美他尼、依他尼酸等）、粘菌素、万古霉素及多粘菌素 B 合用时，可加重肾毒性。
4.与华法律等抗凝药合用，可延长凝血酶原时间。
5.抗酸剂(含铝或镁)可使头孢克洛、头孢地尼、头孢泊肟酯等口服药的吸取减少，而使其作用减弱； H2 受体拮抗剂使头孢泊肟酯的吸取减少并降低其血药浓度；铁制剂使头孢地尼的吸取降低。
5.与乙醇结合应用产生“双硫醒”反应双硫醒能控制乙醛脱氢酶，使饮酒者体内乙醛存储产生难过反应而用于戒酒。
含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。