盐酸青藤碱结构式
1.盐酸青藤碱单晶的制备方法及其在抗肿瘤药物方面的应用

盐酸青藤碱单晶的制备方法及其在抗肿瘤药物方面的应用张虹,向俊锋,沈刚,杨凤敏,唐亚林*(中国科学院化学研究所,分子动态稳态实验室,北京,100190)摘要:目的确定了盐酸青藤碱单晶的制备工艺,并探讨其在抗肿瘤药物方面的应用。
方法采用酸碱滴定的方法制备出盐酸青藤碱单晶,利用X射线衍射分析(XRD)进行晶体结构分析。
采用四甲基偶氮唑蓝实验(MTT)观察化合物对胶质瘤细胞生长的抑制作用,并利用酶联免疫吸附方法评价了化合物对酪氨酸激酶活性的抑制作用。
结果采用酸碱滴定方法制备出纯白色的盐酸青藤碱单晶,晶体属于正交晶系,空间群为:P2(1)2(1)2(1),晶胞参数为:a=7.2160;b=14.3237;c=19.2357;α=90.000;β=90.000;γ=90.000。
通过MTT及酶联免疫吸附方法测定该化合物对肿瘤细胞的增殖及酪氨酸激酶的活性具有较好的抑制作用。
结论通过酸碱法滴定方法可以得到纯白色的盐酸青藤碱单晶。
上述盐酸青藤碱单晶具有很好的抗肿瘤效果,并对酪氨酸激酶的活性具有抑制作用。
关键词:盐酸青藤碱,单晶,抗肿瘤,酪氨酸激酶The preparation method of sinomenine single crystal and its application inantitumor drugZHANG Hong, XIANG Jun-feng, SHEN Gang, YANG Feng-min, TANG Ya-lin* (National Laboratory for Molecular Sciences, Center for Molecular Sciences, StateKey Laboratory for Structural Chemistry of Unstable and Stable Species, Institute of Chemistry Chinese Academy of Sciences, Beijing 100190)ABSTRACT: OBJECTIVE The processes for preparing of sinomenine hydrochloride crystal was studied. And the application in the anti-tumor drug was discussed. METHODS The sinomenine hydrochloride crystal was analyzed by X-ray diffraction (XRD). The inhibitory effects of sinomenine on C6 cells proliferation was analyzed by MTT assay in vitro. And the Elisa method was used to evaluatethe inhibitory effects of compounds on the activity of protein tyrosine kinase. RESULTS By using the acid-base titration method, the sinomenine crystal was prepared and the crystalbelongs hydrochlorideunit cell parameters: a(1),toorthorhombic, space group P2(1)2 (1)2=7.2160; b=14.3237; c=19.2357; =90.000; =90.000; gamma =90.000. Moreover, sinomenine inhibited the activity of protein tyrosine kinase, and it has shown obviousanti-tumor effect on C6 tumor cells. CONCLUSION The acid-base titration methodcan be used to prepare the sinomenine hydrochloride crystal. And the sinomenine hydrochloride crystal has good anti-tumor effect, and the protein tyrosine kinase activity has an inhibitory effect.KEY WORDS: sinomenine, single crystal, antitumor, protein tyrosine kinase青藤碱,异名青风藤碱、防己碱、毛防己碱,其为从防已科植物青风藤及毛青藤的根茎中提取的盐酸盐。
中文通用名

盐酸青藤碱
英文通用名
Sinomenine Hydrochloride
标准号
WS-10001-(HD-0752)-2002
药品名称
盐酸青藤碱肠溶片
药品英文名
Sinomenine Hydrochloride Enteric-coated TableNO4·HCl·2H2O)应为标示量的90.0%~110.0%。
规格
20mg
贮藏
密封保存。
有效期
暂定2年
曾用名
盐酸青藤碱片
起草单位
四川太极制药有限公司
复核单位
四川省药品检验所
出处
化学药品地方标准上升国家标准(第八册)
其它符合片剂项下有关的各项规定(中国药典2000年版二部附录I A)。
含量测定
取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸青藤碱30mg)置100ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液适量,振摇,使盐酸青藤碱溶解后,加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,加0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。另取经105℃干燥至恒重的青藤碱对照品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含30g的溶液,作为对照品溶液。取上述两种溶液,照分光光度法(中国药典2000年版二部附录IV A)在265nm的波长处分别测定吸收度,计算,并将结果与1.2202相乘即得供试品中含(C19H23NO4·HCl·2H2O)的量。
注意
1.由于本品具有较强的组胺释放作用,服药初期部分患者可能会出现关节短时间潮红、出汗、痛、肿、皮肤瘙痒等反应,这是本品独特的作用机制所引起的有效反应,一般无需处理,可自行消失(一过性),如不能耐受可适当减少剂量或遵医嘱。
盐酸青藤碱有哪些功效盐酸青藤碱有什么副作用

盐酸青藤碱有哪些功效盐酸青藤碱有什么副作用导读:盐酸青藤碱是一种药物的成份,有一些药物中含有该成份,如正清风痛宁片等,是一些治疗祛风除湿等的中成药,这些药一般有止痛的功效。
不过在使用这些药物也要注意,有一些患者可能会出现一些异常现象,但是在停药后即可消失,一些严重的患者最好在医生的指导下用药或慎用。
含有盐酸青藤碱的药物具有较强的组胺释放作用,在使用含有有盐酸青藤碱药物的初期,部份患者可能会出现一些关节短时间潮红和出汗、以及肿痛、皮肤瘙痒等反应,这是本品独特的作用,也是一种有效反应,一般无需处理,稍后会自行消失,如果患者不能耐受,可适当减少剂量或在医生的指导下使用。
那么,盐酸青藤碱有哪些功效?盐酸青藤碱有什么副作用?首先,盐酸青藤碱是一种化工产品,是从青藤的干燥根中提取的。
青藤中除含有异青藤碱和华青藤碱等成份外,主要成分是生物碱。
盐酸青藤碱是一种抗风湿的特效药,药理实验证明,盐酸青藤碱具有祛风除湿、活血通络、利尿消肿的作用。
主要用于治疗风寒湿痹证,一般患者有肌肉酸痛、关节肿胀、以及疼痛、肌肉麻木僵硬等症状,可以使用正清风痛宁片进行治疗,因此药的主要成份是盐酸青藤碱,对于有风湿与类风湿性关节炎的患者具有很好的疗效。
其次,在使用含盐酸青藤碱的药物,如正清风痛宁片中的成份主要是盐酸青藤碱,每日口服三次,每次1-4片,患者最好在医生的指导下服用。
不过需要特别注意的是,孕妇或哺乳期妇女不要服用,一些哮喘和过敏者也要禁用。
还有糖尿病和高脂血症、以及贫血患者也需要慎用。
在使用该药的过程中,最好每月检查一次和注意观察血糖和胆固醇的情况。
如果出现皮疹,或少数患者发生白细胞减少等副作用时,最好要停止使用药物。
综上所述,我们了解了正清风痛宁片的主要成份是盐酸青藤碱,它主要的功效是祛风除湿、消肿止痛、以及活血通络。
主要治疗风湿、以及类风湿性关节炎,还有风寒湿痹证和肌肉酸痛等症状。
一些患者要禁用和慎用,最好在医生的指导下使用才安全有效。
gepirone hydrochloride结构式

gepirone hydrochloride结构式1. 介绍gepirone hydrochloride是一种药物,其结构式为C16H20N2O2·HCl。
它是一种对抗焦虑和抑郁症的药物,常用于治疗各种焦虑症和抑郁症。
其化学结构和药理作用使得它成为一种独特的药物,对于患有焦虑和抑郁症的患者有着重要的治疗作用。
2. 结构式解释gepirone hydrochloride的化学结构如下:图片:C16H20N2O2·HCl的结构式图3. 结构分析gepirone hydrochloride是一种含氯有机化合物,分子结构中包含环丙基酮和吩嗪环,并且与盐酸形成盐的结构。
由结构式可以看出,它含有16个碳原子,20个氢原子,2个氧原子,2个氮原子和一个氯离子。
这种结构使得gepirone hydrochloride具有特定的药理作用和生物活性。
4. 药理作用gepirone hydrochloride主要通过影响大脑中的神经递质来发挥药理作用。
它与5-羟色胺1A受体结合,从而调节神经递质的释放和重摄取,进而改善患者的情绪和心理状态。
这种作用使得gepironehydrochloride成为一种重要的治疗焦虑和抑郁症的药物,对于改善患者的心理健康起着重要的作用。
5. 临床应用gepirone hydrochloride广泛应用于各种焦虑和抑郁症的治疗中,特别是对于那些对传统抗抑郁药物有耐受性或者需要减轻焦虑症状的患者。
它可以单独使用或者与其他药物联合使用,根据患者的具体情况进行治疗。
临床研究表明,gepirone hydrochloride在改善患者的抑郁和焦虑症状上有显著的疗效,成为一种重要的治疗药物。
6. 临床研究大量的临床研究表明,gepirone hydrochloride在治疗焦虑和抑郁症方面具有显著疗效,尤其是对于那些对其他药物有耐受性或者存在严重不良反应的患者。
临床试验数据显示,gepirone hydrochloride可以显著改善患者的心理状态,提高生活质量,减轻焦虑和抑郁症状。
盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的制备

厂) ; B S 1 2 4 S型分 析天 平 ( 德国S a r t o r i o u s 公司) ; F J 一
取 的生 物碱 单 体 。盐 酸青 藤碱 是 其盐 酸 盐 , 具有 很 强 的抗 炎 、 抗 免疫 、 镇痛 、 镇静等作用 , 临床 上 主 要 用 于治 疗 类风 湿性 关 节 炎 。经过 长期 试 验证 实 , 青 藤 碱 与 国 际 治疗 风 湿 病 的标 准 药 物 甲氨 喋 呤 的疗 效相当, 但 不 良反 应 小 , 耐受 性好 。 目前 , 以青 风藤 的 主要 化 学 成 分青 藤 碱 制 备 的制 剂 在 临 床应 用 较
剂) 搅 拌 至溶 解 完全 后 , 室温 下 不断搅 拌 冷却 , 缓慢
倒人搅 拌状 态下 的 E u d r a g i t N E 3 0 D中 , 配 成 聚合 物
含量 为 1 0 %的缓 释包衣 液 。将含 药微 丸置 于流化 床 中包缓 释衣 , 包衣 厚度 以含药 微丸增 重计 _ 2 l 。本实验 欲制 备缓 释行 为为 8 h的缓释微 丸 。 包 衣工 艺 : 进 风
关键 词
盐酸 青藤碱 ; 肠 溶缓释微 丸 ; 流化床
T Q4 6 0 . 6 文献标 志码 A 文章 编号 1 6 7 3 — 7 8 0 6 ( 2 0 1 3 ) 0 3 — 2 1 8 — 0 3
中 图分类 号
青 藤碱 ( s i n o m e n i n e ) 是 中药 青 风藤 的 茎 叶所 提
肠溶缓 释微 丸 , 并考 察缓释 层 、 隔 离层 和肠 溶层 包衣增 重对 药物释放 的影 响 。结 果 : 制备 的肠 溶缓 释微 丸在人 工 胃液 中释 放度 < 1 0 %, 人 工肠 液 中缓 慢释 放 8 h 。 结论 : 该 制备 工 艺简单 易行 , 重 现性 好. 有望应 用于工业 化 生产。
风湿类药

1、【药品名称】通用名称:骨肽注射液英文名称:Ossotide Injection 【成份】本品主要成分为有机钙、磷、无机钙、无机盐、微量元素、氨基酸等。
【性状】本品为微黄色至浅黄色澄明液体。
【适应症】有利于骨折修复。
用于治疗增生性骨关节疾病及风湿,类风湿关节炎等。
【规格】2毫升:10毫克【用法用量】静脉滴注,一次10-20ml,一日1次,溶于200ml0.9%氯化钠溶液,15-30天为一疗程。
肌肉注射,一次2ml,一日1次,20-30日为一疗程,亦可在痛点和穴位注射。
【不良反应】偶有发热、皮疹等过敏反应。
【禁忌】对本品过敏者,严重肾功能不全者,孕妇禁用。
【注意事项】1 本品出现混浊,即停止使用。
2 不可与氨基酸类药物,碱类药物同时使用。
【药物相互作用】本品不可与其他类药物同时使用。
【药理作用】本品含多种骨代谢的活性肽类,具有调节骨代谢、刺激成骨细胞增殖、促进新骨形成、以及调节钙、磷代谢、增加骨钙沉积、防治骨质疏松,具有抗炎、镇痛作用。
【贮藏】2ml:10毫克x10支 2ml:10毫克 2mlx10支【批准文号】国药准字H36022454 2011-4-21 0:00:00【生产企业】企业名称:江西桔都药业有限公司生产地址:江西省南丰县彩虹路123号2、【药品名称】通用名称:复方风湿宁注射液【成份】两面针、七叶莲、宽筋藤、过岗龙、威灵仙、鸡骨香。
【性状】本品为棕黄色的澄明液体。
【功能主治】适用于风湿、类风湿性关节炎、腰椎骨质增生疼痛、脊椎炎、腰腿痛、骨结石、痛风、坐骨神经痛。
【规格】每支装2毫升【用法用量】肌内注射。
一次4毫升,一日2次。
【不良反应】尚不明确。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】1.文献报道,处方中两面针所含的生物碱过量使用可导致平滑肌松弛,心脏及呼吸肌抑制等,请在医学指导下使用,勿过量使用。
2.本品不得与其他药物在同一容器内混合使用。
谨慎与其他药品联合注射,如确需联合注射其他药品时,应谨慎考虑中药注射剂与其他药品注射的间隔时间以及药物相互作用。
盐酸青藤碱资料
盐酸青藤碱资料
盐酸青藤碱(Sinomenine)
【植物来源】本品是从青藤或汉防己.(SinomeniumAcutumRehderettWilson)的干燥根提取的主要成分。
【提取部位】根部。
【主要成分】盐酸青藤碱
【分子式】G
19H
23
NO
3
【质量指标】项目标准规定
外观白色针状结晶粉末粒度 80目
含量(HPLC)盐酸青藤碱98%
灰分≤1.0%
重金属≤10ppm
砷盐≤2ppm
溶剂残留≤0.05ppm
细菌数<1000CFU/gm
霉菌/酵母菌<100CFU/gm
致病菌不得检出
【产品规格】盐酸青藤碱98%
【作用及用途】:盐酸青藤碱是近年来发展起来的一种抗风湿的特效药,现代药理实验证明,具有祛风除湿,活血通络,利尿消肿的作用。
我们公司长期供应盐酸青藤碱98%, 检验均符合国家药典标准,质量保证,信誉第一,价格低廉!
【包装】:1Kg/包,5Kg/包,25Kg/桶或根据客户要求包装
【生产商】:西安艾沃生物科技有限公司。
盐酸青藤碱正清风痛宁的作用机理及临床应用
青藤碱抑制淋巴细胞增殖作用
100
80
[3H]-thymidine incorporation (%氚of标co记ntr胸ol腺)嘧啶出 入率 (%)
60
40
20
0
0.1
S1 inomenin1e0(g/ml) 100
1000
青藤碱(μg/ml)
青藤碱对人PBMC增殖的抑制作用
□ Con A ( 2 days incubation, half-maximal inhibition 400 M) ▓ MLC (5 days incubation, half-maximal inhibition 60 M)
体积,血沉,体重增加。
13
arthritis score
Treatment Time(days)
1.3
Hind paw volume(ml)
1.2
1.1
1.0
0.9
0.8
0.7
0.6
0.5
0
10
20
30
40
Treatment
Time (days)
190
body weight (g)
180
170
11
减轻炎性痛及神经痛
Gao T, et Eur J Pharmacol. 2013 Dec 5;721(1-3):5-11
12
对佐剂性关节炎(AA)的影响
方法: 皮下注射0.1ml的液体,500ug,已经在石蜡中
消毒 注射盐酸青藤碱至36天,15、50、150mg/
kg的不同剂量组,分别称重 结果: 显著改善的临床参数包括:关节炎评分,后爪
对抗原诱导性关节炎(AIA)的影响
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盐酸青藤碱结构式
盐酸青藤碱(Harmine Hydrochloride)是一种含有盐酸盐的生物碱,其化学结构式为C13H12N2O·HCl。
盐酸青藤碱属于β-喹啉酮类化合物,是从青藤(Peganum harmala L.)中提取得到的主要活性成分。
青藤是一种常见的草本植物,广泛分布于亚洲、非洲和欧洲的干旱地区。
盐酸青藤碱具有多种药理活性,包括抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、抗炎症等作用。
研究表明,盐酸青藤碱可以抑制肿瘤细胞的增殖和侵袭,对多种肿瘤具有明显的抑制作用。
此外,盐酸青藤碱还具有抗抑郁和镇静作用,可以改善心境和睡眠质量。
盐酸青藤碱的药理作用主要通过以下几个方面实现。
首先,盐酸青藤碱可以与DNA相互作用,干扰DNA的复制和修复过程,从而抑制肿瘤细胞的增殖。
其次,盐酸青藤碱可通过抑制酪氨酸激酶的活性,阻断细胞信号传导通路,从而抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。
此外,盐酸青藤碱还可以增加细胞内一氧化氮的含量,从而诱导肿瘤细胞凋亡。
盐酸青藤碱的药物代谢和药效学特性也受到了广泛的研究。
研究发现,盐酸青藤碱在体内主要通过肝脏的代谢酶羟基化和脱氧作用代谢,形成羟基盐酸青藤碱和去甲基盐酸青藤碱等代谢产物。
此外,盐酸青藤碱的药效学特性与其在体内的药物浓度密切相关,药物浓度的调控可以通过改变给药途径、剂量和给药时间等来实现。
盐酸青藤碱作为一种潜在的药物治疗剂,具有较好的药物安全性和耐受性。
研究显示,盐酸青藤碱在体内的半衰期较长,药物排泄主要通过肾脏进行。
然而,盐酸青藤碱也存在一定的副作用和不良反应,如恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应,以及头晕、疲乏等神经系统反应。
因此,在应用盐酸青藤碱时,需要根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整和监测。
盐酸青藤碱是一种具有广泛生物活性的化合物,具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化和抗炎症等多种药理作用。
然而,盐酸青藤碱的应用仍面临一些挑战,如药物代谢、药效学特性和副作用的研究。
未来的研究将进一步揭示盐酸青藤碱的分子机制和药理学作用,为其在临床治疗中的应用提供更有力的支持。