丹参酮的提取及应用进展
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精品 丹参酮的提取及应用进展
摘要: 丹参是一种中国传统草药, 丹参酮IIA是丹参的主要活性成分之一,是发挥药理活性的基础。该文章就近5年来有关丹参酮的提取、含量测定和生物活性的研究成果和药理研究现状及其在临床上的应用进行综述，为全面开发利用丹参提供参考。
关键词: 丹参酮IIA；提取及测定；临床应用；药理作用
Abstract：Salvia is a traditional Chinese herbal medicine, Tan IIA is one of the main active ingredient
in Salvia, is to play a fundamental pharmacological activity. This article summarize about the extract
of Tan、content determination、the research results of biological activities and pharmacological status
quo for clinical application related to the nearest five years, To provide a reference for the
comprehensive development and utilization of Salvia.
Keywords: Tan; extract measurement; clinical application; pharmacologic action
丹参为唇形科植物丹参 Salvia miltiorrh iza Bge。的干燥根及根茎,主产于河北、安 徽、江 苏、四川等地。其化学成分分为脂溶性和水溶性两部分,前者以丹参酮型的二萜类化合物为主,主要有丹参酮 I、丹参酮 IIA ( tan IIA )、丹参酮 IIB、隐丹参酮、羟基丹参酮、丹参羟甲酯、二氢丹参酮 I,以及异丹参酮 I、异丹参酮II、异隐丹参酮、二氢异丹参酮 I;后者主要为酚酸类化合物, 包括丹参素 (丹参酸甲 ), 原儿茶醛, 丹参酸乙、丹参酸丙、丹酚酸 A、丹酚酸 C和迷迭香酸等[ 1 ]。 其中 丹参酮 IIA 是脂溶性成分的代表, 集中分布在丹参根的皮部, 木质部的分布甚微或没有, 通过韧皮部纵向运输, 不能横向运输到木质部中去[ 2,]。本文就近年来国内 外对丹参酮 IIA 的研究现状及药理作用以及临床应用作一综述, 为丹参的进一步开发利用提供理论依据。
1、丹参酮 IIA 的提取
参酮 IIA 的充分浸出提取是含量准确测定的前提,因此提取方法的研究对于丹参酮 IIA的含量测定非常重要, 但是有关提取方法的系统研究报道尚不多见。现将主要的提取方法概括如下。
1.1 醇提法：.
精品 由于丹参酮IIA不溶于水,多用乙醇提取,包括乙醇渗滤法和回流法。①渗滤法: 黄琳等[3]采用正交实验考察4因素 (乙醇浓度、浸泡时间、 提取时间和温度)对丹参酮IIA提取率的影响,提取温度、浸泡时间、提取时间、醇浓度( 70% ~ 90% )和乙醇用量对提取率均有影响。使用高浓度( 90% )的醇溶剂、加温 ( 80 ~ 87 ) 、浸泡时间延长(6h)可相应缩短提取时间(2h),可获得丹参酮 IIA。但因丹参脂溶性成分对热不稳定,醇提后处理工序(贮放、回收乙醇、 浓缩、干燥 )是丹参酮IIA热降解损失的主要工序, 因此加热时间范围内应控制 在2~ 4h[4]。②回流法: 于纯淼等[5]采用乙醇加热回流法,通过单因素实验和正交实验获得提取丹参酮的最佳提取条件为:丹参粉碎后过 4号筛, 乙醇浓度为75% ,提取温度为65 ,提取时间为2.5h,料液比为124。杨广德等[6]通过正交实验确定了最佳提取溶剂倍量、回流时间和回流次数。考察试验中,由于溶剂用量超过 7倍后,丹参酮 IIA提取量无显著差异,考虑到大规模生产时的成本 与资源利用等因素, 选择用7倍量溶剂进行提取较为合适。
1.2 超声提取法:
超声能产生空化效应,具有粉碎、搅拌等特殊作用,使丹参根植物组织在溶剂中瞬时产生的空化泡崩溃,而使组织中的细胞破裂,有利于溶剂渗透进植物细胞内部,使细胞中的有效成分进入溶剂中,加速相互渗透、 溶解, 提高溶解度。超声提取丹参酮,称取6份5g丹参粉,加入75%乙醇溶液120 ml称重,分别用40KHz超声波提取10，20，30，40，50和60 min。实验结果表明,利用超声波法 ( 1次,30min)从丹参中提取丹参酮 IIA的提取率比加热回流法(1次,150min) 的提取率高约l1% ,且无需加热。用甲醇为提取液,超声提取40min,平均回收率为99.3%,RSD = 1.2%。王猛等[7]用正交实验法分别考察3种提取方法 (冷浸法、 热回流法、超声法 )对丹参药材提取液中丹参酮 IIA 含量的影响, 优选出丹参酮IIA的最佳提取工艺: 4倍量95%乙醇超声2次,30 min /次,丹参酮 IIA 在 25. 2~ 126μg /ml范围内良好线性关系。本法具有实验设备简单,操作方便,提取无需加热、时间短,提取率高、污染少等特点, 优于传统的醇提法,可增加药材的利用率。
1.3 索氏提取法:
将丹参粉末用滤纸包好放进索式提取器里,再将一定量的苯放入圆底烧杯中,在水浴加热下将苯蒸出 ,通过索式提取器冷凝后, 热的苯溶液流入索式提取器中,浸泡装有药品的滤纸包,重复操作,直至索式提取器里的热苯溶液为无色。用旋转蒸发器将溶液中的苯蒸出,残留物为丹参酮 IIA。
1.4 微波提取法:.
精品 微波提取是一项新兴的技术,加热升温快、能耗低、选择性好,应用于中药提取具有穿透力强、选择性高等显著特点。称取已粉碎的丹参 药材10g,加入6倍量95%乙醇微波提取30min,微波功率320W进行微波回流提取然后按照药典法醇提。
1.5 超临界CO2 萃取( SFECO2萃取):
超临界CO2 流体萃取技术是近 20年来发展起来的在分离 域出现的一种新技术,它与常规溶剂萃取的区别是选用一 种称为超临界流体(SF)的物质代替有机溶剂作为萃取剂。它是利用在临界点四周,体系温度和压力的微小变化可导致物质溶解度发生几个数量级的突变的特性实现物质的分离。该法具有无毒、快速、廉价、低温操作等优点。宋启煌等[ 8 ]采用超临界 CO2萃取法提取了丹参酮 IIA，讨论了压力、温度、时间、乙醇流量对丹参酮 IIA 提取收率的影响。优化最佳条件为:萃取压力25 MPa, 萃取温度40℃ , 萃取时间2 h,乙醇流量1.0 ml/min, 并得出超临界CO2萃取法优于乙醇提取法的结论。
2、药理作用及作用机制
2.1 抗肿瘤作用
2.1.1 抑制肿瘤细胞的增殖
肿瘤细胞具有持续的增殖能力, 抗增殖能力是抗肿瘤药物的一个重要作用靶点。王修杰等[9]用0.5μg/ml的TsnIIA 作用于SMMC- 7721细胞4 d后, 结果显示,丹参酮可将细胞阻滞于G0/G1期,抑制细胞进入S期和DNA合成期,从而抑制细胞生长增殖。
Mosaddik MA研究了在 0.25 g L- 1质量浓度下4种不同的丹参酮成分对小鼠类淋巴细胞白血病细胞(P388)的作用。结果显示,丹参酮IA和丹参酮IIA对P388细胞的生长抑制率为86.76%和56.05%,具有很强的细胞杀伤作用,而结构在C15上不饱和的隐丹参酮和二氢丹参酮I,对P388细胞的生长抑制率仅分别为13.7% 和39.21%。王冬等[10]采用体外宫颈癌细胞培养方法以0 ~ 8.0μg/mL浓度的丹参酮IIA作用Hela细胞,72 h后观察细胞生长抑制情况,发现0.5、1.0、2.0、4.0和8.0μg/mL不同浓度的丹参酮IIA对细胞生长的抑制率分别17.23% 、24.27%、31.75%、39.37%和55.45%,与对照组差异有显著性(P < 0. 01 )。表明丹参酮IIA对宫颈癌细胞生长有明显的抑制作用。
2.1.2 诱导肿瘤细胞的分化诱导分化(inducing differentiation)
治疗恶性肿瘤是肿瘤治疗的新途径,主要是通过诱导剂的作用使肿瘤的恶性表型受到控.
精品 制.
精品 ,甚至逆转为正常的细胞表型,恢复细胞的某些正常功能,同时对正常细胞无杀伤作用,且少有骨髓抑制等副作用。以0.5mg /L丹参酮 IIA处理APL细胞株NB4细胞作为阳性对照,将耐维甲酸的APL细胞株MR2细胞与1.0mg/L丹参酮IIA在体外 共同培养4d,观察细胞生长状况、形态变化,检测药物作用前后细胞四氮唑蓝(NBT)还原能力及细胞增殖周期、cmyc、bcl-2、 p53、c-fos、CD33及CD11b表达水平。丹参酮IIA处理后,MR2、NB4细胞形态趋于成熟粒细胞,表现为细胞体积变小,核浆比例缩小,染色质变粗糙,核仁消失,细胞质内嗜苯胺蓝颗粒消失,核形态不规则,可见晚幼粒细胞,且丹参酮IIA处理NB4 细胞后可见杆状核粒细胞。NBT还原实验显示,丹参酮 IIA处理 MR2、NB4组阳性率分别为(95.30±0.76)% 、( 93.20±1.04)% ,而相应空白对照组分别为( 3. 50±1.32)% 、( 2. 80±0.29 )% ,处理组高于对照组(P < 0.01)。流式细胞术( FCM )分析发现,丹参酮IIA处理MR-2、NB4细胞后CD33表达下降, CD11b表达升高;处理后的细胞 G0 /G1期比例增高,S期细胞降低,细胞增殖指数下降(P < 0
01 ); p53、c-fos基因蛋白表达升高, bc-l2、cm -yc基因蛋白表达降低 (P < 0.01 )。结果表明, MR-2细胞生长受到明显抑制(P < 0.01), 抑制率为73.5% ; 0.5 mg /L丹参酮IIA 能抑制NB4细胞生长(P < 0.01),抑制率为67.7% ,丹参酮IIA对两者的抑制作用无统计学差异(P >0.05)。其机制可能是调控 MR-2细胞与增殖、分化相关的癌基因表达,抑制DNA合成,从而抑制细胞生长,诱导细胞分化。
2.1.3 促进肿瘤细胞的凋亡
细胞凋亡(apoptosis)是基因调控下细胞程序化死亡(programmed cell death),即在一定的生理或病理条件下,保持正常细胞的增殖、分化和凋亡的平衡, 而肿瘤细胞无限增殖、分化受阻、凋亡被抑制。刘伟等[ 11 ]研究丹参酮 A对人卵巢癌细胞株 (CAOV3)增殖和凋亡的作用,MTT实验显示丹参酮IIA对CAOV3细胞增殖有明显抑制作用,免疫沉淀法显示丹参酮IIA可抑制ERK活性,流式细胞术显示丹参酮IIA可诱导CAOV3细胞凋亡,免疫印记法显示丹参酮IIA上调Bax,同时降低 bcl-2表达,使 Bax /bcl-2比值增加。结果表明,丹参酮IIA可通过抑制ERK通路而抑制卵巢癌细胞增殖,并诱导细胞凋亡,其途径与上调Bax表达,降低bcl-2表达有关。
2.2 对心脑血管的作用
丹参酮ⅡA磺酸钠临床应用进展
临床肺科杂志２００８年８月 第ｌ３卷第８期 ｌ０ｌ９
丹参酮ⅡＡ磺酸钠临床应用进展
张骅张民徐鹏 苏仁意
丹参为唇形科鼠尾草属植物，其根入药，人心肝二经，中
医认为丹参具有“行气、益气、活血、养血”之功。丹参酮ⅡＡ
磺酸钠（Ｓｏｄｉｕｍ ｔａｎｓｈｉｎｏｎｅ ＩＩＡ ｓｕｌｆｏｎａｔｅ，ＳＴＳ）是从丹参中分 离出二萜醌类化合物丹参酮后经磺化得到的水溶性物质。化
学成份主要有隐丹参酮，丹参酮ⅡＡ（ｔａｎｓｈｉｎｏｎｅ ＩＩＡ，Ｔａｎ
ＩＩＡ），羟基丹参酮ⅡＡ，丹参酮甲脂，异隐丹参酮以及丹参新
酮等。 ＳＴＳ是丹参中最丰富、结构最具有代表性的丹参酮，含有
邻醌或对醌结构。由于醌类成分易被还原为二酚类衍生物，
后者再被氧化又易转变为醌，在转变过程中起电子传递作用；
同时，它们在生物体内的代谢产物容易参与机体的多种生物
化学反应，并作为生物反应的辅酶对某些生化反应起促进或
干扰作用，因此表现出多种药理作用，如扩血管，降低血液黏 滞度，抗血小板聚集，改善微循环和拮抗血管紧张素Ⅱ，保护
心肌细胞以及抗感染、抗癌等作用。笔者对ＳＴＳ的临床应用
作一综述。
一、对心血管疾病的治疗 近年来ＳＴＳ在心血管药理作用研究的最多，现总结如下：
抗动脉粥样硬化作用、缩小心肌梗死面积、降低心肌耗氧量、
在心肌缺血一再灌注损伤中的作用、抗心律失常作用、对心肌
的保护作用、对神经细胞保护作用、间接心血管作用、抗血小 板聚集等作用。其最主要的适应证是用于治疗心血管疾病，
对多种心血管病具有治疗作用，疗效肯定。如在西药常规抢
救、治疗的基础上，加用ＳＴＳ注射液治疗急性心肌梗死
（ＡＭＩ），能够辅助改善左心功能，减少梗死后心绞痛，保护心
肌再灌注损伤，可能有潜在的抗心律失常作用，对于ＡＭＩ抢
救、治疗上起到有益的作用，且用药期问未发现明显的不良反
应。ＳＴＳ注射液具有半衰期短、起效迅速的特点，适合ＡＭＩ应
用 。临床上治疗心律失常、肺心病、病毒性心肌炎、高血
丹参酮ⅡA抗癌作用的研究进展
丹参酮ⅡA抗癌作用的研究进展
摘要】丹参是唇形科植物丹参（Salvia miltiorrhiza Bge）的干燥根和根茎，具有活血化瘀，通经止痛，清心除烦等作用，临床上主要应用于胸痹心痛，脘腹胁痛。丹参酮ⅡA是丹参中主要的脂溶性成分之一，丹参的疗效大多来源于丹参酮ⅡA和其他成分的单独作用及相互作用。在临床应用中丹参酮ⅡA可以治疗心脑血管疾病和肿瘤，并且对白血病及炎症有一定的疗效。随着对丹参酮ⅡA的药理学的研究，发现其对多种肿瘤具有生物活性，本文就丹参酮ⅡA在抗肿瘤方面的研究现状进行综述，以期为丹参酮ⅡA的临床应用提供参考。
【关键词】丹参酮ⅡA；抗癌作用；研究进展
【中图分类号】R979.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2019）14-0009-03
Research progress of anticancer of tanshinone ⅡA
Wen Na ,Shi Xinhong,Correspondence author,
1.Department of Chinese Pharmaceutical Preparation,China Pharmaceutical
University,Nanjing, Jiangsu 211198,China
【Abstract】Danshen is dry root and rhizome of Salvia miltiorrhiza Bge,With
effects on blood circulation to remove blood stasis,menstruation Pain,removal of be
agitated and so on.It widely used in clinical for chest Pain and abdominal
丹参酮ⅡA抗肿瘤作用研究进展
７０ 云南中医中药杂志 ２０１０年第３１卷第７期
・文献综述・
丹参酮ⅡＡ抗肿瘤作用研究进展
孙兆卿，王寿福
（山东省乳山市慢性病医院，山东乳山２６４５００）
关键词：丹参酮ⅡＡ；抗肿瘤；研究进展
中图分类号：Ａ 文献标识码：Ｒ２８５．６
文章编号：１００７—２３４９（２Ｏ１０）Ｏ７一ＯＯ７０—０３
丹参酮ⅡＡ是具有活血化瘀作用的中药丹参的主要有效
成分，具有天然抗氧化作用。临床在心脑血管疾病、肾脏疾
病、肝脏疾病等方面应用广泛，近几年研究发现丹参酮ⅡＡ对
多种肿瘤细胞具有杀伤、诱导分化和凋亡等作用。可使病情
改善、肿块缩小、生存期延长。因此，丹参酮ⅡＡ作为抗肿瘤 药物具有较好的临床应用前景，本文就丹参酮ⅡＡ抗肿瘤作
用的研究进展综述如下。
１ 对血液系统疾病的影响 李氏等ｌ】］通过研究发现经丹参酮ⅡＡ治疗后免疫性血管
炎血管的病理损害有明显减轻。从而认为丹参酮ⅡＡ治疗可 能通过抑制核细胞和基质细胞，减少血小板的形成及活性，从
而减轻炎症的病理损害。杜氏等＿２］通过应用基因表达谱芯片
检测并分析了丹参酮ⅡＡ诱导人急性早幼粒细胞白血病细胞
（ＮＢ４）细胞分化后基因表达谱的变化，发现经０．５ ｍｇ／Ｌ丹参
酮ⅡＡ诱导分化处理７２ ｈ的ＮＢ４细胞，有１８３条差异表达基
因，其中，６９条基因表达明显下调，１１４条基因表达明显上调，
这些基因与细胞分化、细胞凋亡、周期调控、ＤＮＡ转录、ＤＮＡ
损伤／修复、蛋白转运、信号传导、核受体、细胞因子和生长因 子、癌基因和抑癌基因等相关，特别与分化密切相关的２３条 差异表达基因中，５条上调的分化相关基因主要通过影响细胞
物质代谢发挥作用，而１８条下调的分化相关基因可能主要通
过降低转录和翻译相关基因的表达，抑制细胞骨架蛋白表达，
抑制细胞分裂使细胞退出周期循环等机制诱导细胞分化。丹
参酮ⅡＡ作用于ＮＢ４细胞后，可使ＮＢ４细胞复制和转录活动
明显降低，细胞骨架合成和活动减少，细胞增殖能力降低，从 而抑制其增殖、诱导其分化。
丹参酮抗肿瘤研究新进展
丹参酮抗肿瘤研究新进展
李光强;李济洋;张玉杰;徐文清
【摘 要】Tanshinone isolated from salvia miltiorrhiza,a traditional oriental
medical herb.New research shows tanshinone has many pharmacological
effects,including anti-oxidant,anti-tumor,anti-inflammatory,depreasproliferation,induce apoptosis and so on.This article
presents an overview of the recent five years tanshinone antitunor research
results.%丹参酮是一类从传统中药材丹参中提取的醌类化合物,近年研究发现其具有多种生物活性,包括抗氧化,抗炎,抑制增殖,诱导凋亡等作用,本文针对丹参酮自2008年至今的国内外抗肿瘤研究进行综述.
【期刊名称】《天然产物研究与开发》
【年(卷),期】2013(025)008
【总页数】6页(P1160-1165)
【关键词】丹参酮;抗肿瘤;靶点;研究进展
【作 者】李光强;李济洋;张玉杰;徐文清
【作者单位】北京协和医学院,中国医学科学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室,天津300192;北京协和医学院,中国医学科学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室,天津300192;北京协和医学院,中国医学科学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室,天津300192;北京协和医学院,中国医学科学院放射医学研究所天津市分子核医学重点实验室,天津300192 【正文语种】中 文
【中图分类】R914.4
丹参是一味常用的传统的中药材。根据中医理论丹参具有活血调经，祛瘀止痛，凉血消痈，清心除烦，养血安神等功效。现代研究表明丹参中有多种药理活性物质如:丹参酮(tanshinone)Ⅰ、ⅡA、ⅡB，隐丹参酮(cryptotanshinone)，异丹参酮(isotanshinone)，异隐丹参酮(isocryptotanshi-none)，羟基丹参酮(hydroxytanshinone)ⅡA等。除传统中医中药临床早已应用外，现代已经有丹参注射液及中药片剂在临床广泛应用于心血管疾病。近几年研究表明丹参酮具有抗炎、抗氧化、能够引起多种癌细胞凋亡并具有一定的细胞毒作用等。关于抗炎抗、氧化等方面作用的综述已有报道，本文以丹参酮对不同肿瘤细胞的作用和作用靶点进行综述，将对丹参酮类化合物的现代抗肿瘤药物研究开发提供依据。
丹参酮在心血管保护中的药理作用机制研究进展
・综 ．述・ 中国医药导报２０１３年１０月第１０卷第２９期 丹参酮在心血管保护中的药理作用机制研究进展 何文凤 吕湛 张全波 １３１Ｉ北医学院附属医院心血管内科，四川南充６３７０００；２．川北医学院附属医院老年病科，四川南充６３７０００ 【摘要】丹参酮是丹参根中的一种脂溶性化合物，它作为中药中活血化瘀的代表药物，目前已广泛应用于临床治疗。近年 来关于丹参酮的心血管保护研究主要在心脏血管以及结构保护两个方面。研究发现丹参酮在扩张血管、保护血管内皮 细胞、抗氧化、抗纤维化以及抗心律失常等方面作用显著。为了提高对丹参酮的认识，本文主要综述了丹参酮在心血管 保护作用方面的药理学机制研究进展。 ［关键词】丹参酮；心血管；作用机制 ［中图分类号】Ｒ９６９．４ ［文献标识码】Ａ 【文章编号】１６７３－７２１０（２０１３）１０（ｂ）－００３４－０５ Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｏｎ Ｔａｎｓｈｉｎｏｎｅ ｉｎ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｍｅｃｈａｎｉｓｍ ｏｆ ｃａｒ－ ｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ ＨＥ Ｗｅ ｎｇ ＬＵ Ｚｈａｎｉ ＺＨＡＮＧ Ｑｕａｎｂｏ２ １．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｃａｒｄｉｏｌｏｇｙ，Ａｆｆｉｌｉａｔｅｄ Ｈｏｓｐｉｔａｌ ｏｆ Ｎｏｒｔｈ Ｓｉｃｈｕａｎ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｉｃｈｕａｎ Ｐｒｏｖｉｎｃｅ，Ｎａｎｃｈｏｎｇ ６３７０００， Ｃｈｉｎａ；２．Ｄｅｐａｒｔｍｅｎｔ ｏｆ Ｇｅｒｉａｔｒｉｃｓ，Ａｆｆｉｌｉａｔｅｄ Ｈｏｓｐｉｔａｌ ｏｆ Ｎｏｒｔｈ Ｓｉｃｈｕａｎ Ｍｅｄｉｃａｌ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｉｃｈｕａｎ Ｐｒｏｖｉｎｃｅ，Ｎａｎｃｈｏｎｇ ６３７０００，Ｃｈｉｎａ ［Ａｂｓｔｒａｃｔ］Ｔａｎｓｈｉｎｏｎｅ ｉｓ ａ ｆａｔ—ｓｏｌｕｂｌｅ ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ ｏｆ Ｓａｌｖｉａ ｒｏｏｔ．ａｓ ａ ｒｅｐｒｅｓｅｎｔａｔｉｖｅｓ ｏｆ ｔｈｅ ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ ｍｅｄｉｃｉｎｅ ｗｈｉｃｈ ｉｓ ｕｓｅｄ ｉｎ ｔｈｅ ｂｌｏｏｄ ｃｉｒｃｕｌａｔｉｏｎ，ｗｈｉｃｈ ｈａｓ ｂｅｅｎ ｗｉｄｅｌｙ ｕｓｅｄ ｉｎ ｃｌｉｎｉｃａｌ ｔｒｅａｔｍｅｎｔ．Ｉｎ ｒｅｃｅｎｔ ｙｅａｒｓ，ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ａｎｄ ｓｔｒｕｃｔｕｒａｌ ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ ｒｅｓｅａｒｃｈ ａｒｅ ｔｈｅ ｔｗｏ ｉｍｐｏｒｔａｎｔ ｒｅｓｐｅｃｔｓ ｏｆ Ｔａｎｓｈｉｎｏｎｅｓ ｉｎ ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ｐｒｏｔｅｃｔｉｏｎ．ｈ ｉｓ ｆｏｕｎｄ ｔｈａｔ Ｔａｎ— ｓｈｉｎｏｎｅ ｈａｓ ｂｅｅｎ ｕｓｅｄ ｉｎ ｔｈｅ ｄｉｌａｔｉｏｎ ｏｆ ｂｌｏｏｄ ｖｅｓｓｅｌｓ，ｐｒｏｔｅｃｔ ｖａｓｃｕｌａｒ ｅｎｄｏｔｈｅｌｉａｌ ｃｅｌｌｓ，ａｎｔｉ－ｏｘｉｄａｔｉｏｎ，ａｎｔｉ—ｆｉｂｒｏｔｉｃ ａｎｄ ａｎ— ｔｉ—ａ￣ｈｙｔｈｍｉｃ，ｔｈｅ ｅｆｆｅｃｔ ｏｆ ｗｈｉｃｈ ｉｓ ｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔ．Ｉｎ ｏｒｄｅｒ ｔｏ ｉｍｐｒｏｖｅ ｔｈｅ ｕｎｄｅｒｓｔａｎｄｉｎｇ ｏｆ Ｔａｎｓｈｉｎｏｎｅ，ｔｈｅ ｒｅｓｅａｒｃｈ ｐｒｏｇｒｅｓｓ ｏｆ ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ ｉｎ ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ ｈａｓ ｂｅｅｎ ｒｅｖｉｅｗｅｄ． 【Ｋｅｙ ｗｏｒｄｓ】Ｔａｎｓｈｉｎｏｎｅ；Ｃａｒｄｉｏｖａｓｃｕｌａｒ；Ｍｅｃｈａｎｉｓｍｓ 丹参是唇型科植物丹参（Ｓａｌｖｉａ ｍｉｈｉｏｒｒｈ 口Ｂｇｅ．） 的干燥根和根茎，始载于《神农本草经》，被列为上品。 本品味苦，微寒，归心、心包、肝经，具有活血调经、祛 瘀止痛、凉血消痈、除烦安神等功效。丹参酮是中药丹 参根中的有橙黄色和橙红色特征的脂溶性二萜类化 合物，包括ｌ０多个单体，按其结构的不同可分为丹参 酮Ｉ、丹参酮ⅡＡ、丹参酮ⅡＢ、隐丹参酮、二氢丹参酮 Ｉ、羟基丹参酮、丹参酮甲酯、异丹参酮、异隐丹参酮 等ｌ０多种成分『ｌ１。很早以前，丹参就被用作活血化瘀 药物，随着医学的发展，人们对丹参的单体成分，尤其 是丹参酮ⅡＡ作用机制进行了深入研究。既往研究表 明，丹参酮在防止动脉粥样硬化和心肌损伤、肥大方 面作用显著，可能通过抑制低密度脂蛋白氧化，单核 【基金项目】四川省教育厅自然科学重点项目（编号１１ＺＡ１８９）；四川省 南充市应用技术研究与开发资金项目（编号１１Ａ００６８）。 【作者简介１何文凤（１９８５．１一），男，川ｊＥ医学院２０１１级心血管内科专业 在读硕士研究生；研究方向：动脉粥样硬化发病机制。 【通讯作者】吕湛（１９６７．１０一），男，博士，教授，硕士研究生导师，川北医 学院附属医院心内科主任；研究方向：动脉粥样硬化发病机制。张全波 （１９７９．７一）．男，博士：研究方向：衰老机制研究 ＣＨＩＮＡ ＭＥＤＩＣＡＬ ＨＥＲＡＬＤ Ｖｏ１．１ ０ Ｏｃｔｏｂｅｒ ２０１ ３ Ｎｏ．２９ 细胞黏附到血管内皮细胞，平滑肌细胞迁移和增殖， 巨噬细胞胆固醇的积累，促炎症细胞因子的表达和血 小板聚集嘲。现将丹参酮心血管药理机制及研究进展 进行综述。 １丹参酮对血管药物作用机制研究 １．１血管内皮细胞保护作用 既往研究表明内皮细胞衰老和动脉粥样硬化关 系密切，为动脉粥样硬化始动环节ｆ３］，血管内皮细胞位 于血管壁内侧壁，构成血液与血管平滑肌之间生理屏 障，阻碍胆固醇、脂质以及巨噬细胞通过内皮细胞聚 集于动脉内膜形成脂质沉积，进而发展为粥样斑块。 同时。血管内皮细胞承担至关重要的血管生理功能， 对维持正常血液循环有重要的意义，血管内皮细胞可 以合成和释放众多活性物质，如：一氧化氮（ＮＯ）、前 列环素（ＰＧＩ ）、内皮素（ＥＴｓ）等来调整管腔大小并维 持内环境稳定性 。血管内皮细胞在衰老过程中，这些 分泌的细胞因子也在随之变化，如内皮依赖性血管舒 张因子合成下降、炎症因子合成增加、黏附因子表达 增多等【３’５Ｉ
丹参酮ⅡA抗肿瘤作用研究进展 2
７０云南中医中药杂志２０１０年第３１卷第７期
・文献综述・
丹参酮ⅡＡ抗肿瘤作用研究进展
孙兆卿，王寿福
（山东省乳山市慢性病医院，山东乳山２６４５００）
关键词：丹参酮ⅡＡ；抗肿瘤；研究进展
中图分类号：Ａ文献标识码：Ｒ２８５．６
文章编号：１００７－－２３４９（２０１０）０７－－００７０－－０３
丹参酮ⅡＡ是具有活血化瘀作用的中药丹参的主要有效
成分，具有天然抗氧化作用。临床在心脑血管疾病、肾脏疾病、肝脏疾病等方面应用广泛，近几年研究发现丹参酮ⅡＡ对
多种肿瘤细胞具有杀伤、诱导分化和凋亡等作用。可使病情
改善、肿块缩小、生存期延长。因此，丹参酮ⅡＡ作为抗肿瘤
药物具有较好的临床应用前景，本文就丹参酮ⅡＡ抗肿瘤作
用的研究进展综述如下。
１对血液系统疾病的影响
李氏等［１］通过研究发现经丹参酮ⅡＡ治疗后免疫性血管
炎血管的病理损害有明显减轻。从而认为丹参酮ⅡＡ治疗可
能通过抑制核细胞和基质细胞，减少血小板的形成及活性，从
而减轻炎症的病理损害。杜氏等［ｚ］通过应用基因表达谱芯片
检测并分析了丹参酮ⅡＡ诱导人急性早幼粒细胞白血病细胞
（ＮＢ４）细胞分化后基因表达谱的变化，发现经０．５ｍｇ／Ｌ丹参
酮ⅡＡ诱导分化处理７２ｈ的Ｎ＆细胞，有１８３条差异表达基
因，其中，６９条基因表达明显下调，１１４条基因表达明显上调，
这些基因与细胞分化、细胞凋亡、周期调控、ＤＮＡ转录、ＤＮＡ子、癌基因和抑癌基因等相关，特别与分化密切相关的２３条差异表达基因中，５条上调的分化相关基因主要通过影响细胞
物质代谢发挥作用，而１８条下调的分化相关基因可能主要通
过降低转录和翻译相关基因的表达，抑制细胞骨架蛋白表达，
抑制细胞分裂使细胞退出周期循环等机制诱导细胞分化。丹参酮ⅡＡ作用于Ｎ＆细胞后，可使№细胞复制和转录活动
明显降低，细胞骨架合成和活动减少，细胞增殖能力降低，从而抑制其增殖、诱导其分化。
２对肝癌的影响
钟氏等［３１分析了丹参酮ⅡＡ作用后的ＨｅｐＣＪ２细胞周期
变化，发现丹参酮ⅡＡ能使ＨｅｐＧ２细胞周期进程停滞于Ｇ０／
梯度渗漉法提取丹参有效成分的工艺
梯度渗漉法提取丹参有效成分的工艺
刘少文
【摘 要】目的 对渗漉方法提取丹参中有效成分丹参酮IIA、丹酚酸B 进行研究.方法 采用回流法、一般渗漉法与梯度渗漉法分别进行提取,应用正交实验设计和单因素考察的方法对提取工艺进行筛选,以HPLC 法测定的丹参酮IIA、丹酚酸B 的含量评价两种方式的提取效果.结果 最佳提取工艺为梯度渗漉法,最佳的提取工艺条件为:取丹参药材粗粉,用适量95% 乙醇溶胀2.5h,装入渗漉器材,用95% 乙醇浸渍24h 后,以4.5mL/min 的速度开始渗漉,收集8 倍药材量的渗漉液,提取丹参酮类脂溶性成分;再用50% 乙醇,以4.5mL/min 的速度渗漉,收集10 倍药材量的渗漉液,提取丹参酚酸类水溶性成分,与HPLC 测量结果比较,丹参酮IIA 和丹酚酸B 的提取率较高.结论 梯度渗漉法提取丹参有效成分的最佳提取方式与一般渗漉法比较,提取率较高,完全适合丹参中有效成分的提取.
【期刊名称】《中国医药指南》
【年(卷),期】2012(010)010
【总页数】2页(P36-37)
【关键词】梯度渗漉法;丹参;丹参酮IIA;丹酚酸B
【作 者】刘少文
【作者单位】广东省佛山市中医院,广东佛山,528000
【正文语种】中 文
【中图分类】R282.710.3
丹参为唇形科中药丹参的根及根茎，具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦之等功效。文献报道[1,2]，脂溶性的丹参酮类成分，水溶性的丹参酚酸类成分为其主要有效化学成分。中药丹参广泛的应用于现有中成药处方中，但是在工艺上仅仅将丹参酚酸类成分或丹参酮类成分单一的进行提取，作为治疗疾病中的有效成分，从而造成中药丹参的浪费。因此，我们通过丹参有效成分的性质[3]，对丹参的提取方式进行了系统的研究，为找出同时提取丹参中丹参酮类成分和丹参酚酸类成分的简便方法，将中药丹参进行充分合理的利用，更为丹参有效成分最大限度的进行提取提供一种实验参考，现将实验研究结果报道如下。
丹参酮ⅡA 抗肿瘤作用研究进展
丹参酮ⅡA 抗肿瘤作用研究进展
樊善继;徐海帆
【期刊名称】《现代临床医学》
【年(卷),期】2015(000)006
【摘 要】丹参中含有丹参酚酸类成分，主要包括丹参素、原儿茶醛以及咖啡酸、丹酚酸等，也包括丹参酮类。其中，丹参酮属于丹参根部的乙醚或者乙醇提取物，也是丹参中最为重要的有效成分之一，根据其不同的化学结构可以将其划分成丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA（ TanⅡA）以及丹参酮ⅡB等。丹参酮ⅡA能够起到天然的抗氧化功效，临床应用于心血管中能够起到抗动脉粥样硬化的作用，还能够缩小心肌梗死面积，改善心肌耗氧量，对血栓形成和血小板聚集功能也能够发挥出一定的抑制作用。近年来的理论研究和临床实践表明，其具有一定的抗肿瘤活性，临床应用丹参酮ⅡA能够对人体多种肿瘤细胞起到明显的遏制细胞毒性作用，同时还可以一定程度上诱导肿瘤细胞分化以及凋亡，达到抑制肿瘤细胞侵袭及转移的目的，丹参酮ⅡA作用机理可能和抑制DNA合成、调节细胞周期以及影响凋亡、原癌基因的表达水平等密切相关。现结合近年来的研究文献，对丹参酮ⅡA近期在肿瘤领域的研究进展做一综述。
【总页数】4页(P410-413)
【作 者】樊善继;徐海帆
【作者单位】南华大学附一医院肿瘤外科，湖南衡阳 421001;南华大学附一医院肿瘤外科，湖南衡阳 421001
【正文语种】中 文 【中图分类】R285.1
【相关文献】
1.丹参酮ⅡA抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 杨杰;李婕;蒋树龙
2.丹参酮ⅡA抗肿瘤作用机制及抗膀胱癌的研究进展 [J], 梁柯;唐晨野;郭晓;柯尊金
3.丹参酮ⅡA抗肿瘤作用机制的研究进展 [J], 张丽娟; 刘璐; 谢相红; 闵瑶; 张若文
4.丹参酮ⅡA抗肿瘤作用机制的研究进展 [J], 张丽娟; 刘璐; 谢相红; 闵瑶; 张若文
5.隐丹参酮抗肿瘤作用机制的研究进展 [J], 张佳;李明花;袁星;王栋
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丹参酮胶囊的作用与功能主治
丹参酮胶囊的作用与功能主治
1. 丹参酮胶囊简介
丹参酮胶囊是一种常用的中药制剂，由丹参酮提取物制成。丹参酮是从丹参（一种中草药）中提取的有效成分，具有多种药理活性和药效成分。丹参酮胶囊是一种安全有效的药物，广泛应用于中医临床治疗。
2. 丹参酮胶囊的作用
丹参酮胶囊具有以下作用：
2.1 改善心血管系统功能
丹参酮胶囊能够改善心血管系统功能，对心肌缺血、心绞痛有良好的疗效。它可以增加冠状动脉血流量，降低冠状动脉阻力，减轻心脏负荷，改善心脏供血状态。
2.2 抗血栓形成
丹参酮胶囊具有抗血栓形成的作用，可以有效预防和治疗血栓性疾病，如冠心病、脑血栓等。它可以抑制血小板聚集和凝血过程，降低血液黏度，改善血液循环。
2.3 抗氧化作用
丹参酮胶囊具有抗氧化作用，可以清除自由基，减少氧化损伤。它对细胞膜的损伤有保护作用，可以延缓衰老过程，提高机体抗氧化能力。
2.4 改善微循环
丹参酮胶囊可以改善微循环，增加微血管通透性，促进血液循环，改善组织的供氧供血状况。它对寒凝、血瘀等病症有良好的疗效。
3. 丹参酮胶囊的功能主治
丹参酮胶囊的功能主治主要包括以下几个方面：
3.1 心血管疾病
丹参酮胶囊对各种心血管疾病具有良好的疗效。它可以治疗冠心病、心绞痛、高血压等疾病，改善心血管功能，降低心脏负荷，预防心血管疾病的发生和进展。 3.2 血液循环障碍
丹参酮胶囊对血液循环障碍有较好的疗效。它可以改善微循环，增加血管通透性，促进血液循环，缓解血液循环不畅引起的疼痛、浮肿等症状。
3.3 血栓性疾病
丹参酮胶囊对血栓性疾病有明显的治疗作用。它可以抑制血小板聚集，减少血栓形成，预防冠心病、脑血栓等疾病的发生。
3.4 抗衰老
丹参酮胶囊具有抗衰老的作用。它可以清除自由基，减少氧化损伤，保护细胞膜，延缓衰老过程，提高机体的抗氧化能力。
3.5 其他功能主治
丹参酮胶囊还可用于治疗糖尿病、颈椎病、心动过缓等疾病。它对这些疾病有一定的疗效，能够改善相关症状，提高患者生活质量。
丹参酮ⅡA体外治疗肺癌的研究进展
医学研究杂志２０１３年１Ｏ月 第４２卷第１Ｏ期 ・医学前沿・
丹参酮ⅡＡ体外治疗肺癌的研究进展
王江峰毛伟敏
Ｊｅｍａｌ等 在２００８年统计癌症发生率的一项研 究发现，全球范围内，肺癌是男性最常见的癌症和癌
症死亡的首要原因。在女性中，它是第４个最常见的 癌症和癌症死亡的第２大原因。肺癌的发生率为
１３％（１６０万人），病死率为１８％（１４０万人）。肺癌是 两个主要亚型的异质性疾病：非小细胞肺癌
（ＮＳＣＬＣ）和小细胞肺癌（ＳＣＬＣ）。早期肺癌主要是通 过手术切除治疗，对患者的辅助化疗为Ｉ Ｂ、Ⅱ和Ⅲ
期阶段，局部晚期患者通常是综合治疗，晚期肺癌仍 然是一种无法治愈的疾病 。丹参酮ⅡＡ（Ｔａｎ ＩＩ Ａ，
Ｃ．。Ｈ 。０，）提取于中药丹参，在中国最早是用于治疗
心血管疾病，具有明显的抗炎和抗氧化作用 。 。此
外，也有研究表明，丹参酮ⅡＡ具有显著的生长抑制 及诱导凋亡人体肿瘤细胞（白血病细胞、乳腺癌细胞
和结肠癌细胞）的作用 。本文主要对丹参酮ⅡＡ 在治疗肺癌中的研究进行回顾和综述，以了解丹参酮
ⅡＡ在肺癌治疗中的应用价值。
一、丹参酮ⅡＡ体外对肺癌细胞株的作用
１．丹参酮ⅡＡ抑制肺癌细胞增殖作用：吴庆庆
采用不同浓度（０．３１２５、０．６２５、１．２５、２．５、５．０、ｌＯＩｘｇ／ ｍ１）Ｔａｎ ＩＩ Ａ作用于ＮＣＩ—Ｈ４６０细胞不同时间（２４、
４８、７２ｈ）后，同时设置以未进行药物干预为对照组， 其他为实验组。四甲基氮唑蓝比色法（ＭＴＴ）检测结
果表明细胞增殖明显被抑制。结果显示分别用 ０．３１２５、０．６２５、１．２５、２．５、５．０、ｌＯｌ￣ｇ／ｍｌ的药物干预
２４ｈ后对ＮＣＩ—Ｈ４６０细胞的抑制率分别为３．８％、 １３．５％、２５．０％、３８．５％、４６．２％及７２．１％。说明抑 制作用与药物浓度呈正相关，且抑制作用亦成时间依 赖性。当用ｌＯ￣ｇ／ｍｌ Ｔａｎ １１ Ａ作用７２ｈ后，对肺腺癌