双磷酸盐注射液比较
正大天晴考试总结一(适用症-口号-定位-主要竞争品)
(一)甘利欣:适应症：适用于伴有谷丙氨基转移酶升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。
产品口号：用时省心、用完放心产品定位：各种原因所致肝损伤治疗的经典药物主要竞品：甘利欣；美能；阿拓莫兰；古拉定；易善复；凯西莱(二)天晴甘美:适应症：适用于慢性病毒性肝炎。
改善肝功能异常。
产品口号：快速抗炎，迅速恢复肝功能产品定位：天晴甘美注射剂，快速，强效抗炎，是住院期肝功能损伤患者治疗的第一选择(三)天晴甘平:适应症：适用于伴有谷丙氨基转移酶升高的急、慢性肝炎的治疗。
【产品优势】提高了甘草酸口服生物利用度，显著增强疗效；甘草酸与磷脂双效协同高效持久；安全性更高；长期治疗能达到持续抗炎，稳定肝功能、阻止肝纤维化进展之效；专利金奖产品，具有制剂、组合物两项专利。
产品口号：双效协同保肝，高效持久安全产品定位：持久抗炎，稳定肝功能---------病毒性肝炎；药物性肝病；酒精性肝病和脂肪肝(四)润众:适应症：本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
产品特点：强效、快速、低耐药产品优势：首家上市；润众与博路定同品同质；价格合理产品口号：恩润广众，让更多慢乙肝患者受益的恩替卡韦产品定位：慢乙肝初治患者首选用药；阿德福韦酯(ADV)应答不佳患者的最佳选择主要竞品：名正；代丁；贺维力；阿迪仙；贺普丁；博路定；素比伏；润众，和恩/和定(五)名正：适应症：适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
产品特点：持久低耐药，安全无交叉产品口号：名正言顺，言之有理的选择，顺利的进行抗病毒治疗。
主要竞品：博路定；素比伏；贺普丁；阿迪仙；贺维力；代丁；名正；(六)天晴复欣：适应症：用于慢性乙型病毒性肝炎及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下和其它原因引起的白细胞减少症。
产品口号：植物干扰素产品定位：病毒性肝炎；肝炎肝硬化；免疫低下患者主要竞品：1) 恒迈-苦参素氯化钠注射液0.6g：100ml，36元，江苏恒瑞医药2) 博尔泰力-宁夏博尔泰力药业股份有限公司，2ml：200mg*10支/盒，80元。
注射用甲硝唑磷酸二钠说明书
注射用甲硝唑磷酸二钠说明书【药品名称】通用名：注射用甲硝唑磷酸二钠英文名：Metronidazole Disodium Phosphate for Injection汉语拼音：ZhusheyonɡJiɑxiɑozuolinsuɑn’ernɑ本品主要成份为：甲硝唑磷酸二钠。
其化学名称为：2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇-磷酸酯二钠盐一水合物。
分子式：C6H8N3Na2O6P•H2O分子量：313.12【性状】本品为类白色或微黄色粉末。
见光渐变黄色。
【药理毒理】本品为甲硝唑的前体药物，在体内经水解产生相应量的甲硝唑。
甲硝唑对大多数厌氧菌具强大的抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。
抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。
其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。
甲硝唑的杀菌机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。
本品的硝基还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细胞死亡。
【药代动力学】本品进入体内后，迅速被水解成甲硝唑和磷酸盐。
静脉注射本品0.915g后，血浆中甲硝唑达峰时间（Tmax）约为10～20分钟，血药峰浓度（Cmax）约为50μg/ml。
本品水解成甲硝唑后广泛分布于各组织和体液中，且能通过血-脑脊液屏障。
唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液等中药物都能达到有效浓度。
在胎盘、乳汁、胆汁中的浓度与血浆相似。
蛋白结合率小于20%。
主要在肝脏代谢。
血消除半衰期（t1/2β）为9～11小时，60%～80%经肾排泄，其中20%为原形，其余为代谢物（25%为葡糖醛酸结合物，14%为其他代谢结合物）。
10%随粪便排泄，14%从皮肤排泄。
【适应症】用于由厌氧菌所致的各种感染性疾病，如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染等。
【用法用量】静脉滴注。
注射剂临床应用的溶媒选择
溶媒选择
GS GNS 5%～10%GS GS NS 5%GS 5%GS 5%GS 5%～10%GS 0.9%NS 5%～10％GS NS 10%GS 5～10 %GS 5% GS 5~10%GS NS 5%GS NS 5%GS 10%GS 5%～ 10% GS 5%～10％GS NS NS GS 低分子右旋糖酐. 5%GS NS 5%GS NS
氨苄西林、阿莫西林在葡萄糖注射液中不仅被葡萄糖催化 水解，还能产生聚合物，增加过敏反应。因此此类药物宜选 用0.9% 氯化钠等中性注射液做溶媒。
头孢类的β—内酰胺环较青霉素类稳定，可与葡萄糖配伍。 再如奥美拉唑为弱碱性药物，在酸性环境下不稳定，易分解 变色，仅能与 0.9 %氯化钠或5%gs注射液配伍，且在0.9% 氯化钠溶液中较5% 葡萄糖稳定。
等。
注射剂临床应用的溶媒选择
27
例：葡醛内酯与维生素K3
两药配伍后，维生素K3注射液无明显的 止血功能。
原因：葡醛内酯注射液内含的亚硫酸 钠对抗Vk3止血作用，微量的亚硫酸
盐可强烈延长凝血激酶部分的活化时
间（aPTT），从而抑制凝血过程。
注射剂临床应用的溶媒选择
28
含酸/碱性附加剂的注射液
氨茶碱与VK3：氨茶碱含碱性附加剂乙 二胺，可使VK3分解析出黄色结晶沉淀；
注射剂临床应用的溶媒选择
13
药物之间氧化还原反应 维生素k 类为一种氧化剂， 若与还原剂维
生素 c 配伍， 则维生素k 被强还原剂维生素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素k为醌 式结构物质，可被维生素c 还原破坏， 两类 药物易溶于水且极性较大，相遇则发生氧化 还原反应致作用减弱或失效。
注射剂临床应用的溶媒选择
三磷酸腺苷与葡萄糖酸钙加入同一输液中使用， 配液时会发生沉淀现象。
临床常见的药物配伍变化及禁忌
镇康县人民医院 药剂科
当应用一种药物疗效不佳时，就需要选择其他的药物进行合理的配伍。 但是并不是所有的配伍都是合理的，有些配伍使药物的治疗作用减弱，导致 治疗失败；有些配伍使副作用或毒性增强，引起严重不良反应；还有些配伍 使治疗作用过度增强，超出了机体所能耐受的能力，也可引起不良反应，乃 至危害病人等。这些配伍均属配伍禁忌。
治疗胃炎、胃溃疡药物之间存在的不 合理用药
• • 9、粘膜保护药与抗酸剂 粘膜保护药的作用方式独特，既不中和胃酸， 也不抑制胃酸的分泌，而是在胃液pH条件下在溃疡 面形成一层保护膜，隔绝胃酸、胃蛋白酶及食物对 溃疡粘膜的侵蚀，使溃疡组织修复、再生而愈合。 抗酸剂、中和胃酸的药物(如氢氧化铝或含氢氧化铝 的威地美、胃乐、胃舒平、硫糖铝等)或减少胃酸分 泌的药物(如H2受体拮抗剂西咪替丁、雷尼替丁)均
地塞米松+VitB6
• 两药的浓溶液在同一容器中混合可产生混浊或沉淀。VitB6 为水溶性物质 制成的盐，其本身不受PH变化而析出，但可导致水不溶性的酸性物质制成的盐地 塞米松磷酸盐等产生沉淀。 CoA与地塞米松磷酸钠直接混合容易产生浑浊、降效 或毒性增加。
多烯磷脂酰胆碱+kcl
• 多烯磷脂酰胆碱为澄清胶体溶液，不可与其他任何注射液混合注射，若要 配制静脉输液，只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释，严禁用电解质溶液，以免 其稳定性遭破坏。
治疗胃炎、胃溃疡药物之间存在的不 合理用药
治疗胃炎、胃溃疡药物之间存在的不 合理用药
• 5、多潘立酮（吗丁啉）与抗胆碱药 • 由于吗丁啉促进胃蠕动，抗胆碱药抑制胃肠蠕动，二者作用拮抗。如果合用，二 者疗效均减低。 • 6、多潘立酮（吗丁啉）与甲氧氯普胺 • 两者同属止吐药，均能增强胃肠蠕动，促进胃的排空，只是作用机制不同。若二 者合用，会增加药物的副作用。
温度对三磷酸腺苷二钠注射液含量的影响
温度对三磷酸腺苷二钠注射液含量的影响[摘要] 目的探讨温度对三磷酸腺苷二钠注射液含量的影响。
方法采取高温破坏性试验，用药典规定的紫外分光光度法测定含量。
结果找出了温度对三磷酸腺苷二钠注射液含量的影响，该产品在高温条件下存放时，温度越高含量下降越明显。
结论为三磷酸腺苷二钠注射液的生产、储存及运输过程中怎样保证质量稳定提供了切实可行的建议和方法。
[关键词] 三磷酸腺苷二钠注射液；温度；含量；质量[中图分类号] r927.2[文献标识码] c[文章编号] 1674-4721（2012）04（c）-0139-02三磷酸腺苷二钠注射液是腺嘌呤核苷-5′-三磷酸脂二钠盐三水合物的灭菌制剂。
具改善机体代谢的作用，参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸以及核苷酸的代谢。
用于（1）因组织损伤后细胞酶减退所引起的疾病，如心力衰竭、心肌炎、心肌梗死、冠心病、脑动脉硬化、脑卒中后遗症、阵发性室上性心动过速等。
（2）进行性肌萎缩、肌无力症、眼疲劳、萎缩性皮炎、湿疹等。
（3）肝炎、肾炎、梅尼埃综合征[1]。
该品种收载于《中国药典》2010年版二部，成品贮存条件为阴凉处保存，也就是说储存条件不宜超过20℃。
在工作中我们发现往往由于储存不当，尤其是在炎热的夏季，气温较高的环境条件下，该产品含量易偏低。
为了考察该产品含量与温度的关系，我们对某厂生产的该产品进行了研究性实验，为更好的控制该产品质量提供科学依据，具体结果报道如下：1 仪器、试药与样品1.1 仪器数显式恒温自控装置一套 uv/kon紫外分光光度计（法国赛科曼）。
1.2 试药磷酸氢二钠、无水磷酸二氢钾（均为分析纯）。
1.3 样品国内某知名企业生产的三磷酸腺苷二钠注射液，规格2 ml，20 mg*10支/盒。
2 方法与结果2.1 操作取三磷酸腺苷二钠注射液若干支，分别置数显式恒温自控装置中，经表1所示不同温度段进行恒温破坏性实验，30 min后取出，立即冷却至室温，备用。
2.2三磷酸腺苷二钠注射液含量测定（总核苷酸）精密量取本品适量，加0.1 mol/l磷酸盐缓冲液（取磷酸氢二钠35.8 g，加水至1 000 ml，无水磷酸二氢钾13.6 g，加水至1 000 ml，两液互调ph值至7.0）使溶液定量稀释成每1 ml 含20 μg的溶液、照紫外-可见分光光度法（中国药典附录ⅳa）测定[2]22，在259 nm的波长处测定吸光度，按c10h14n5na2o13p3的吸收系数为279计算。
广东省基本药物增补品种目录(2013年版)
41
曲克芦丁脑蛋白水解 注射液 物 注射液 注射用无菌粉末 长春西汀 氯化钠注射液 葡萄糖注射液
42
43 44
奥拉西坦 茴拉西坦
（三）脑功能改善与抗记忆障碍药 注射液 5ml:1.0g 注射用无菌粉末 1.0g 胶囊 0.1g、0.2g
六、治疗精神障碍药
（一）抗精神病药 45 46 47 48 奥氮平 氟哌噻吨美利曲辛 氟西汀 硝西泮 片剂 片剂 （二）抗抑郁药 （盐酸盐）片剂 （三）抗焦虑药 片剂 2.5mg、5mg 氟哌噻吨0.5mg和美利曲辛10mg 10mg 5mg、10mg
序号
品种பைடு நூலகம்称 注射液
剂型 （六）其他 氯化钠注射液
规格 1ml:10mg、2ml:20mg 100ml:三磷酸腺苷二钠20mg与 氯化钠0.9g
70
三磷酸腺苷
八、呼吸系统用药
71 标准桃金娘油 （一）祛痰药 肠溶胶囊(成人装) 肠溶胶囊(儿童装) （二）镇咳药 (氢溴酸)片剂 (氢溴酸盐)糖浆 （三）平喘药 粉吸入剂 (盐酸盐)片剂 雾化混悬液（吸入用） 胶囊 粉吸入剂 300mg标准桃金娘油 120mg标准桃金娘油 15mg 10ml:15mg、100ml 80μ g/4.5μ g/吸，60吸/支 160μ g/4.5μ g/吸，60吸/支 25μ g、50μ g 0.5mg/2ml/支、1mg/2ml/支 氨茶碱25mg,盐酸甲氧那明 12.5mg,那可丁7mg,马来酸氯苯 那敏2mg 18μ g(按噻托铵计，相当于噻 托溴铵一水合物22.5μ g)
23
阿曲库铵
四、解热、镇痛、抗炎、抗风湿、抗痛风药
24 曲马多 （一）镇痛药 (盐酸盐)缓释胶囊 50mg、0.1g (盐酸盐)片剂 50mg、0.1g (盐酸盐)注射液 1ml:50mg、2ml:0.1g （二）解热镇痛、抗炎、抗风湿药 片剂 5mg、10mg 分散片 60mg 胶囊 0.1g、0.2g 乳胶剂 15g:0.15g、20g:0.2g 每袋装6g 每袋含对乙酰氨基酚0.125g,马 颗粒剂 来酸氯苯那敏0.5mg,人工牛黄 5mg 颗粒剂 0.1g、0.2g 片剂 0.2g、0.6g 氨基比林0.1g,对乙酰氨基酚 0.150g,咖啡因30mg,马来酸氯 苯那敏2mg 片剂 氨基比林0.1g,对乙酰氨基酚 0.126g,咖啡因30mg,马来酸氯 苯那敏2mg (盐酸盐)片剂、胶囊 0.75g 0.314g(相当于硫酸氨基葡萄糖 (硫酸盐)片剂、胶囊 0.25g) (盐酸盐)颗粒剂 0.48g 0.314g(相当于硫酸氨基葡萄糖 (硫酸盐)颗粒剂 0.25g) （三）抗痛风药 片剂、胶囊 50mg
常见配药配伍禁忌
常见配药配伍禁忌第一篇：常见配药配伍禁忌常见的配伍禁忌氨甲苯酸：硫酸镁针、呋塞米、尿激酶、甲强龙针。
氨茶碱：胞磷胆碱、硫酸镁针、西米替丁、辅酶A、维生素C、维生素B6、尿激酶、缩宫素、甲强龙针、氯化钙、葡萄糖酸钙、门冬氨酸钾镁。
奥美啦唑：硫酸镁针、尿激酶。
胞磷胆碱：氨茶碱针、维生素C、尿激酶、甲强龙针、葡萄糖酸钙。
地塞米松针：硫酸镁针、盐酸精氨酸、辅酶A、维生素B6、呋塞米、消旋山莨菪碱、酚磺乙胺、氯化钙、葡萄糖酸钙、肝素钠。
酚磺乙胺：辅酶A、尿激酶、肌苷、地塞米松针。
呋塞米：西米替丁、甲氧氯普胺、维生素C、维生素B6、氨苯甲酸、尿激酶、地塞米松针、甲强龙针、肝素钠。
辅酶A：氨茶碱针、消旋山莨菪碱、酚磺乙胺、肌苷、地塞米松针、葡萄糖酸钙。
肝素钠：维生素C、呋塞米、尿激酶、地塞米松针、甲强龙针。
肌苷：辅酶A、维生素C、维生素B6、消旋山莨菪碱、酚磺乙胺。
甲强龙：胞磷胆碱、硫酸镁针、氨茶碱针、维生素B6、呋塞米、氨苯甲酸、氯化钾、氯化钙、葡萄糖酸钙、肝素钠。
甲氧氯普胺：西米替丁、呋塞米、消旋山莨菪碱、葡萄糖酸钙。
雷尼替丁：维生素K1。
硫酸镁：氨茶碱针、奥美拉唑、维生素K1、氨苯甲酸、地塞米松针、甲强龙针、氯化钙、葡萄糖酸钙。
氯化钙：硫酸镁针、氨茶碱针、地塞米松针、甲强龙针。
尿激酶：胞磷胆碱、氨茶碱针、奥美拉唑、呋塞米、维生素K1、氨苯甲酸、酚磺乙胺、肝素钠。
葡萄糖酸钙：胞磷胆碱、硫酸镁针、氨茶碱针、甲氧氯普胺、辅酶A、维生素B6、地塞米松针、甲强龙针。
维生素B6：氨茶碱针、呋塞米、肌苷、地塞米松针、甲强龙针、葡萄糖酸钙。
维生素C：胞磷胆碱、氨茶碱针、盐酸精氨酸、呋塞米、维生素K1、肌苷、肝素钠、胰岛素针。
维生素K1：硫酸镁针、雷尼替丁、维生素C、尿激酶。
西米替丁：氨茶碱针、甲氧氯普胺、呋塞米。
消旋山莨菪碱：甲氧氯普胺、辅酶A、肌苷、地塞米松针。
盐酸精氨酸：维生素C、地塞米松针。
注：未包括抗生素、抢救用药和抗肿瘤药物。
注射剂临床的应用溶媒选择
溶媒对渗透压的影响
胸腺肽α1，组织胺丙种球蛋白，绒促性
素，用0.9%氯化钠注射液作溶媒进行注射
可减轻病人疼痛程度，比注射用水更适于
临床应用。
青霉素、链霉素、氨苄青霉素、精破抗
（TAT）皮试液，不宜用注射用水配制， 因其出现假阳性率明显高于生理盐水为溶 媒的皮试液。
注射剂中附加剂对药物配伍 的影响
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
中国药典.二部[S].2010
溶剂选择不当而引起不溶
在配药过程中会遇到如乳糖酸红霉素针在
溶解性
PH的变化 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 盐析现象 对渗透压的影响
一、注射用原辅料
必须符合《中国药典》2010年 版或国家药品质量标准所规定的各 项要求
二、注射用溶剂
注射用水 注射用油 其他注射用溶剂
抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、 pH调节剂、等渗调节剂、其他附加 剂
三、注射用附加剂
微粒数少.
中药注射液溶媒的选择
药名 大蒜素 鱼腥草 穿心莲内酯 痰热清 生脉 舒血宁 香丹 灯盏细辛 灯盏花素 血栓通 血塞通※ 脑心通 醒脑静 苦碟子 瓜萎皮 舒肝宁 消癌平 康艾 银杏叶提取物（HC20030009）（金纳多） 盐酸川芎嗪(H11020960) 葛根素（H20020392） 溶媒选择 GS GNS 5%～10%GS GS NS 5%GS 5%GS 5%GS 5%～10%GS 0.9%NS 5%～10％GS NS 10%GS 5～10 %GS 5% GS 5~10%GS NS 5%GS NS 5%GS 10%GS 5%～ 10% GS 5%～10％GS NS NS GS 低分子右旋糖酐. 5%GS NS 5%GS NS
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.5H2O
射后的药代动力学研究，文献报道，癌症病人以该品45mg溶于500ml 生理盐水后静脉滴注4小时以上，滴注结束时血浓度为，平均有51%的药物以原形从尿中排泄；尿的排泄显示双相处置动力学特点，和半衰期分别为
130ml/min；肾脏清除率88ml/min；肾脏重吸收率(0-32h) 60%；表观分布容积150L。
伊班膦酸的体内清除过程分两相进行。
静脉给药后部分以原形经尿排出，其余部分与骨组织结合。
伊班膦酸单次2、4 和6mg静脉滴注2 h给药，其药代动力学参数与剂量相关。
单次6 mg静脉滴注2h后的血清峰浓度为328ng/ml，而单次2mg静脉滴注2h 后的峰浓度为246ng/ml。
伊班膦酸与血浆蛋白的结合率与其血清浓度无关。
当伊班膦酸浓度达2000ng/ml时，其蛋白结合率为99%，但治疗剂量下不会达到如此高的血药浓度。
虽然推测伊班膦酸可能与骨组织长期结合，但缺乏相关的临床资料。
速从循环系统消除，主
要分布在骨骼、肝脏、
脾脏和气管软骨中。
本
品可长期滞留于骨组织
中，半衰期最长可达300
天。
米膦酸二钠以原形从尿中
排出。
保留在体内的药量
百分比与给药剂量和滴注
速度无关。
文献报道，癌
症病人静脉滴注4h以上，
平均有51%的药物以原形
从尿中排泄；尿的排泄显
示双相处置动力学特点，α
和β半衰期分别为1.6h和
27.2h，肾脏表观清除率约
为54ml/min，且与肌酐清
除率呈明显相关趋势。
动
物实验表明：给药后迅速
从循环系统消除，主要分
布在骨骼、肝脏、脾脏和
气管软骨中。
本品可长期
滞留于骨组织中，半衰期
最长可达300d。
尿中。
与骨结合的部分
（约占吸收量的20%）排
泄更慢，肾清除率约是血
浆清除率的75%。
对于患
者的药代动力学特性：因
为氯膦酸盐影响骨骼，氯
膦酸盐的血浆或血液浓
度与治疗活性或药物不
良反应之间并无明确的
关系。
除能够使氯膦酸盐
肾清除降低的肾功能不
全外，药代动力学过程不
受与年龄、药物代谢或其
它病理状态有关的任何
已知因素的影响。
1.87h，唑来磷酸最终清除
相的时间较长，在滴注后
的2-28天内在血浆中仍
保持很低的浓度，最终消
除半衰期t1/2γ为146h，在
给药剂量2-16mg范围
内，血浆中药物浓度-时
间曲线下面积(AUC0-24h)
与给药剂量呈正比。
在3
相中唑来磷酸的蓄积率
均较低，其中2、3相相
对于第1相的平均
AUC0-24h值比率分别为
1.13±0.30和1.16±0.36。
体内及体外试验表明唑
来磷酸与人血细胞的亲
和率低，与人血浆蛋白结
合率大约为22%，结合率
与浓度无关。
代谢体外
试验表明唑来膦酸对人
P450酶无抑制作用，唑
来膦酸在体内不经过生
物转化，主要以原形经肾
脏排泄。
排泄64名患者
在给予唑来磷酸24h内尿
液中平均回收率为
39±16%，给药后第2d尿
液中仅发现痕迹量的药
物，给药0-24h内尿液中
累积排泄百分率与药物。