瑞舒伐他汀的合成
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的效果对比评价
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀治疗冠心病的效果对比评价瑞舒伐他汀与阿托伐他汀是常用的治疗冠心病的药物，它们都属于他汀类药物，可以降低血脂，减少心血管事件的发生。
瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在治疗冠心病方面的效果有何差异值得我们深入探讨。
一、药物的作用机制瑞舒伐他汀是一种选择性抑制胆固醇合成的他汀类药物，主要通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水平。
而阿托伐他汀也属于他汀类药物，其作用机制与瑞舒伐他汀类似，也是通过抑制HMG-CoA还原酶来降低胆固醇水平。
这两种药物在治疗冠心病方面的作用机制是相似的。
二、临床疗效对比1.研究1：在一项系统评价研究中，对比了瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在冠心病患者中的疗效。
研究结果显示，两者在降低总胆固醇、LDL-C、甘油三酯和提高HDL-C水平方面均有显著的疗效，且在治疗冠心病相关心血管事件的发生上也没有显著差异。
2.研究2：另一项对比研究中，将瑞舒伐他汀和阿托伐他汀用于冠心病患者的治疗，并观察了两种药物在改善冠心病患者心肌功能和稳定斑块等方面的疗效。
研究结果显示，两者在改善心肌功能和稳定斑块方面均有一定的疗效，但在具体的疗效上并没有明显的差异。
综合以上研究结果，瑞舒伐他汀与阿托伐他汀在治疗冠心病方面的临床疗效是相似的，都可以有效降低血脂水平，减少心血管事件的发生，并有一定的改善心肌功能和稳定斑块的效果。
三、不良反应比较1.研究1：在一项对比研究中，比较了瑞舒伐他汀和阿托伐他汀在治疗冠心病患者时的不良反应发生率。
研究结果显示，两者的常见不良反应包括肌肉痛、乏力、头痛等，且在不良反应发生率上并无明显差异。
四、用药注意事项瑞舒伐他汀与阿托伐他汀虽然在治疗冠心病方面的疗效和安全性相似，但在具体的用药注意事项上还是有一些差异的。
瑞舒伐他汀不宜与某些药物如维生素K拮抗剂、红曲霉素等联用，而阿托伐他汀对联合用药的限制相对较少。
在选择具体的治疗方案时，需根据患者的具体情况和合并症选择合适的药物。
瑞舒伐他汀钙片药物详细说明
药品名称:通用名称：瑞舒伐他汀钙片英文名称：Rosuvastatin Calcium Tablets商品名称：舒夫坦成份:本品主要活性成份为瑞舒伐他汀钙。
适应症:本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗，减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Ⅱa型）或混合型血脂异常症（Ⅱb型）。
本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。
规格:按瑞舒伐他汀(C22 H27 FN3 O6 S)计(1)5mg(2)10mg用法用量:在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。
本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
口服。
本品常用起始剂量为5mg，一日一次。
起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。
对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。
如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。
本品每日最大剂量为20mg。
本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。
肾功能不全患者用药轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。
重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。
肝功能损害患者用药在Child-Pugh评分不高于7的受试者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高。
在Child-Pugh评分8和9的受试者，观察到全身暴露量的升高。
在这些患者中，应考虑对肾功能的评估。
没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。
本品禁用于患有活动性肝病的患者。
人种已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。
在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。
不良反应:同心堂心脑血管专科医院（）提醒广大用户应该注意以下不良反应：本品所见的不良反应通常是轻度和暂时性的。
瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的临床效果
瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的临床效果
瑞舒伐他汀钙片属于一种强效的他汀类药物，主要用于降低人体内胆固醇的合成，从而减少血液中的脂质含量。
它通过抑制胆固醇的合成酶HMG-CoA还原酶的活性，阻断胆固醇的合成途径，从而起到降血脂的作用。
1. 降低脑出血后死亡率：瑞舒伐他汀钙片能够显著降低高血压脑出血后的死亡率。
研究表明，使用瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的患者，在出血后的30天内死亡率明显低于未使用该药物的患者。
2. 减轻脑出血后的神经损伤：高血压脑出血后，脑组织受到损伤，瑞舒伐他汀钙片能够减轻这种损伤。
研究发现，使用瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的患者，脑组织的病理损害明显减轻，神经功能的恢复速度也更快。
3. 抗炎和抗氧化作用：高血压脑出血后，局部炎症反应和氧化应激会导致脑组织进一步受损。
瑞舒伐他汀钙片具有抗炎和抗氧化作用，能够减轻炎症反应和氧化应激，从而保护脑组织。
4. 改善颅内血流灌注：高血压脑出血后，颅内血流灌注减少，导致脑缺血。
瑞舒伐他汀钙片具有改善颅内血流灌注的作用，可以增加脑血流量，改善脑缺血状态。
瑞舒伐他汀钙片作为降血脂药物在治疗高血压脑出血中具有显著的临床效果。
它能够降低脑出血后的死亡率，减轻神经损伤，抗炎抗氧化，改善颅内血流灌注等。
需要注意的是，瑞舒伐他汀钙片治疗高血压脑出血的安全性和适应症仍然需要进一步的研究和验证。
在使用该药物治疗高血压脑出血时，应该根据患者的具体情况进行综合评估，并在专业医生的指导下进行合理用药。
瑞舒伐他汀钙片说明书
. Word 资料 瑞舒伐他汀钙片说明书 【药品名称】 商品名称：可定/Crestor 通用名：瑞舒伐他汀钙片 英文名：Rosuvastatin Calcium Tablet 拼音名：Ruishufatatinggai Pia 【成分】 本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。 化学名称：双-[（E）-7-[4-（4-氟基苯基）-6-异丙基-2-[甲基（甲磺酰基）氨基]-嘧啶-5-基]（3R,5S）-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐（2:1）
分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca 分子量：1001.13 【性状】 瑞舒伐他汀钙片5mg 圆形，黄色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“5”，另一面平滑。 瑞舒伐他汀钙片10mg 圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“10”，另一面平滑。 瑞舒伐他汀钙片20mg 圆形，粉红色薄膜衣片，一面压印有“ZD4522”字样以及“20”，另一面平滑。 【适应症】 本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗 （如：运动治疗、减轻体重） 仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症 （Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症） 或混合型 . Word 资料 血脂异常症 （Ⅱb型）。本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施 （如LDL去除疗法） 的辅助治疗，或在这些法不适用时使用。 【规格】按瑞舒伐他汀计 （1）5mg (2)10mg (3)20mg 【用法用量】 在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。 口服。本品常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。 本品可在一天中任时候给药，可在进食或空腹时服用。 肾功能不全患者用药 轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。 肝功能损害患者用药 在Child-Pugh评分不高于7的受试者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高在Child-Pugh评分8和9的受试者，观察到全身暴露量的升高。在这些患者，应考虑对肾功能的评估。没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。本品禁用于患有活动性肝病的患者。 人种 已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。 【不良反应】 本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。在对照临床试验中，因不良事件而退出试验的患者不到4%。 不良事件的频率按如下次序排列：常见 （>1/100，<1/10） ；偶见 （>1/1000，<1/100） ；罕见 （>1/10000，<1/1000） ；十分罕见 （<1/10000） 。 . Word 资料 常见：分泌失调 （糖尿病） ；神经系统异常 （头痛、头晕） ；胃肠道异常 （便秘、恶心、腹痛） ；骨骼肌、关节和骨骼异常 （肌痛） ；全身异常 （无力） 。 偶见：皮肤和皮下组织异常 （瘙痒、皮疹和荨麻疹） 罕见：免疫系统异常 （过敏反应，包括血管性水肿） ；胃肠道异常 （胰腺炎） ；骨骼肌、关节和骨骼异常 （肌病 （包括肌炎） 和横纹肌溶解） ； 同其他HMG-CoA还原酶抑制剂一样，本品的不良反应发生率有随剂量增加而增加的趋势。 对肾脏的影响：在接受本品的患者中观察到蛋白尿 （试纸法检测） ，蛋白大多数来源于肾小管。不到1%的患者在10mg和20mg治疗期间的某些时段，蛋白尿从无或微量升高至++或更多，在接受40mg治疗的患者中，这个比例约为3%。在20mg剂量治疗中，观察到蛋白尿从无或微量升高至+的轻度升高。在大多数病例，继续治疗后蛋白尿自动减少或消失。根据临床试验和迄今为止的上市后的数据还不能确定蛋白尿和急性或进展性肾脏疾病之间的因果关系。在使用本品的患者中已经观察到血尿，来自临床试验的数据表明其发生率很低。 对骨骼肌的影响：在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道，如肌痛、肌病 （包括肌炎） ，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。 在服用本品的患者中观察到肌酸激酶 （CK） 水平的升高呈剂量相关性：大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。若CK水平升高 （>5×ULN） ，应中止治疗 （见【注意事项】） 。 对肝脏的影响：同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，在少数服用本品一的患者中观察到剂量相关的转氨酶升高：大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。 上市后经验：除上述反应外，在本品的上市后使用过程中报告了下列不良事件： 罕见：肝胆系统疾病 （肝转氮酶升高） 。 十分罕见：神经系统疾病 （多发性神经病，记忆丧失） ；肝胆系统疾病 （黄疸，肝炎） ；肌肉骨骼系统疾病 （关节痛） ；泌尿系统疾病 （血尿） 。 未知：呼吸、胸廓、纵隔疾病 （咳嗽、呼吸困难） ：胃肠系统疾病 （腹泻） ；皮肤和皮下组织疾病 （Stevens-Johnson综合征） ；一般症状和用药部位状况 （水肿） ；精神疾病：抑郁、睡眠障碍 （包括失眠和梦魇）。 他汀类药品： 1.他汀类药品的上市后监测中有高血糖反应、糖耐量异常、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病、血糖控制恶化的报告，部分他汀类药品亦有低血糖反应的报告。 2.上市后经验：他汀类药品的国外上市后监测中有罕见的认知障碍的报道，表现为记忆力丧失、记忆力下降、思维混乱等，多为非重、可逆性反应，一般停药后即可恢复。 儿科患者人群：接受瑞舒伐他汀治疗的儿童和青少年患者在为期52的临床试验中，发现其肌酸激酶升高大于10×ULN，以及伴随运动或增强身体活动后观察到的肌肉症状，较之在成 . Word 资料 人中进行的临床试验中观察到的频率要高。其它面，瑞舒伐他汀用于儿童和青少年患者中的安全性与成人相似。 【禁忌】 本品禁用于： 1、对瑞舒伐他汀或本品中任成份过敏者。 2、活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任血清转氩酶升高超过3倍的正常值上限 （ULN） 的患者。重的肾功能损害的患者 （肌酐清除率<30ml/min）。 3、肌病患者。 4、同时使用环孢素的患者。 5、妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。 【注意事项】 对肾脏的作用： 在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿 （试纸法检测） ，蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。蛋白尿未被认为是急性或进展性肾病的前兆 （见“不良反应”） 。 对骨骼肌的作用： 在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道.如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。依折麦布与HMG-CoA还原酶抑制剂合用时有极罕见的横纹肌溶解症的报告。不排除药效的相互影响，这些药物合用时应慎重。 肌酸激酶检测： 不应在剧烈运动后或存在引起CK升高的似是而非的因素时检测肌酸激酶 （CK） ，这样会混淆对结果的解释。若CK基础值明显升高 （>5×ULN） ，应在5-7天再进行检测确认。若重复检测确认患者CK基础值>5×ULN，则不可以开始治疗。 治疗前 和其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，有肌病，横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。这些因素包括： 1、肾功能损害 2、甲状腺机能减退 3、本人或家族史中有遗传性肌肉疾病 4、既往有其它HMG-CoA还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史的 5、酒精滥用年龄>70岁 . Word 资料 6、可能发生血药浓度升高的情况 7、同时使用贝特类 对这些患者，应考虑治疗的可能利益与潜在危险的关系，建议给予临床监测。若患者CK基础值明显升高 （>5×ULN） ，则不应开始治疗。 治疗中 应要求患者立即报告原因不明的肌肉疼痛、无力或痉挛，特别是在伴有不适和发热时。应检测这些患者的CK水平。若CK值明显升高 （>5xULN） 或肌肉症状重并引起整天的不适 （即使CK≤5×ULN） ，应中止治疗。若症状消除且CK水平恢复正常，可考虑重新给予本品或换用其它HMG-CoA还原酶抑制剂的最低剂量，并密切观察。 对无症状的患者定期检测CK水平是不需要的。 在临床研究中，没有证据表明在少数同时使用本品和其它治疗的患者中药物对骨骼肌的影响增加。但是已经发现，在其它HMG-CoA还原酶抑制剂与贝酸类衍生物 （包括吉非贝齐） 、环孢素、烟酸、吡咯类抗真菌药、蛋白酶抑制剂或大环酯类抗生素合并使用的患者中，肌炎和肌病的发生率增高。吉非贝齐与一些HMG-CoA还原酶抑制剂同时使用，可增加肌病发生的危险。因此，不建议本品与吉非贝齐合用。应慎重权衡本品与贝特类或烟酸合用以进一步改善脂质水平的益处与这种合用的潜在危险。 对任伴有提示为肌病的急性重症或易于发生继发于横纹肌溶解的肾衰 （如败血症、低血压、大手术、外伤、重的代、分泌和电解质异常，或未经控制的癫痫） 的患者，不可使用本品。 对肝脏的影响 同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，过量饮酒和/或有肝病史者应慎用本品。建议在开始治疗前及开始后第3个月进行肝功能检测。若血清转氨酶升高超过正常值上限3倍，本品应停用或降低剂量。 对继发于甲状腺机能低下或肾病综合症的高胆固醇血症，应在开始本品治疗前治疗原发疾病。 人种 药代动力学研究显示，亚洲人受试者的药物暴露量高于高加索人。 蛋白酶抑制剂 不建议与蛋白酶抑制剂合用。 乳糖不耐症 患有罕见的遗传性半乳糖不耐受性、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良等患者不应服用本品。
瑞舒伐他汀钙片的作用与功效
瑞舒伐他汀钙片的作用与功效瑞舒伐他汀钙片是一种降低胆固醇的药物，属于他汀类药物。
它的主要作用是通过抑制胆固醇合成酶来降低人体内胆固醇的合成，从而起到降低血液中胆固醇水平的作用。
他汀类药物在临床上广泛应用，具有良好的降胆固醇效果，被广大患者和医生所接受。
在本文中，将详细介绍瑞舒伐他汀钙片的作用与功效。
作用：1、降低胆固醇：瑞舒伐他汀钙片通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇的合成。
在人体内，胆固醇合成酶是控制胆固醇合成的关键酶，瑞舒伐他汀钙片通过将其与胆固醇合成酶结合，从而降低了胆固醇的合成。
这种作用使得血液中的胆固醇水平得以降低，减少了胆固醇在血管壁上的沉积，降低了动脉粥样硬化的发生。
2、改善血脂谱：瑞舒伐他汀钙片还能调节人体的血脂谱。
除了降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平外，它还能增加高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）的水平。
HDL-C是一种良好的胆固醇，它能够通过清除体内的胆固醇，将其转运至肝脏进行代谢和排出，从而减少胆固醇在血管壁上的沉积。
因此，通过改善血脂谱，瑞舒伐他汀钙片能够改善动脉粥样硬化的病情，降低心血管事件的发生率。
3、抗炎作用：瑞舒伐他汀钙片除了降低胆固醇外，还具有抗炎作用。
动脉粥样硬化的发生与慢性炎症密切相关，而瑞舒伐他汀钙片能够通过抑制炎症因子的产生和释放，从而减轻血管壁的炎症反应，达到抗炎的作用。
这种作用可以减少动脉粥样硬化的进展，保护心血管系统的健康。
功效：1、降低血脂：瑞舒伐他汀钙片是临床上常用的降脂药物，对于治疗高胆固醇血症和高脂血症效果显著。
瑞舒伐他汀钙片能够显著降低总胆固醇和LDL-C水平，减少心脑血管事件发生的风险。
2、改善血管功能：瑞舒伐他汀钙片可通过改善血管功能，增加血管的弹性，降低血管阻力，改善心脏和血管的供血情况，保护心脑血管系统的健康。
3、预防动脉粥样硬化：动脉粥样硬化是一种慢性炎症性疾病，而瑞舒伐他汀钙片具有抗炎作用，能够减轻血管壁的炎症反应，减少粥样斑块形成，预防动脉粥样硬化的发展。
瑞舒伐他汀钙片的药理作用
瑞舒伐他汀钙片可能引起肝功能异常，包括转氨酶升高、胆红素升高等。
肝功能异常可能是由于瑞舒伐他汀钙片对肝脏的直接毒性作用，或者是由于瑞舒伐他汀钙片引起 的免疫反应。
肝功能异常可能是暂时的，也可能是长期的。如果肝功能异常持续存在，可能需要调整剂量或更 换药物。
肝功能异常可能是瑞舒伐他汀钙片的副作用之一，但在大多数情况下，肝功能异常是可以预防和 控制的。
瑞舒伐他汀钙片在脑梗死预防中的应用 瑞舒伐他汀钙片在脑梗死治疗中的应用 瑞舒伐他汀钙片与其他药物联合使用的效果 瑞舒伐他汀钙片在脑梗死患者中的安全性和耐受性
原因：瑞舒伐他汀钙片可能 影响肌肉细胞的能量代谢， 导致肌肉毒性
症状：肌肉疼痛、无力、痉 挛等
预防：在医生指导下合理用 药，避免过量使用
治疗：如出现肌肉毒性症状， 应及时就医，调整用药方案
休克
妊娠和哺乳期妇女：不 建议使用瑞舒伐他汀钙 片，可能对胎儿和哺乳 期婴儿产生不良影响
老年人：需根据医生建 议调整剂量，以降低不
良反应风险
20XX
Thank you
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一级预防：针对未患病人群，通过生活方式调整和药物治疗，降低冠心 病发病风险
二级预防：针对已患病人群，通过药物治疗和康复训练，降低冠心病复 发和死亡风险
瑞舒伐他汀钙片的作用：降低胆固醇水平，改善血管内皮功能，减轻炎 症反应，从而降低冠心病发病和复发风险
临床应用：瑞舒伐他汀钙片在冠心病的一级和二级预防中具有重要地位， 可有效降低患者心血管事件的发生率和死亡率。
20XX
Part One
Part Two
Part Three
Part Four
Part Five
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The Synthesis of Rosuvastatin
The Art of Drug Synthesis 174 - 177
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1.简介
瑞舒伐他汀(Rouvastatin, Crestor® )，作为一种最新 的HMG-CoA还原酶抑制剂，被广泛应用于高胆固醇 患者的治疗。有些高胆固醇患者应用早期的HMGCoA还原酶抑制剂药物治疗效果不佳，而应用瑞舒 伐他汀进行治疗，可以得到良好的效果。
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叶立德反应关键步骤的立体选择性合成
前手性酸酐44通过与手性诱导剂苄基-(R)-(—)-扁 桃酸锂盐反应去对称化得到46a与46b比例为9:1的 混合物。46a+46b的混合物通过氢化脱苄得到相 应的羧酸，重结晶之后得到所需羧酸为单一的立 体异构体47(de>99%, 收率61%)。
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（7）3,5-二羟基庚酸侧链脱TBS保护为二级 醇。化合物39与氢氟酸作用生成一个β-羟 基酮，然后与Et2BOMe和NaBH4产生螯合， 顺式还原成二醇 40作为唯一立体异构体。
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（8）支链上的甲酯首先水解为相应的羧酸 钠盐，然后用氯化钙处理，完成瑞舒伐他 汀钙的合成。
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3.3.膦叶立德的合成
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（3）为了促进2-氨基取代反应，首先用间 氯过氧苯甲酸(m-CPBA)氧化化合物32中的 甲硫醚基团，得到相应的砜 33，再用甲胺 取代该砜得到 2-甲胺基-嘧啶 34.
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（4）胺34用氢化钠和甲磺酰氯处理，转化 为甲磺酰胺化合物 35.
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当完成多取代杂环中心的合成之后，下一 步合成的重点在于3,5-二羟基庚酸侧链的引 入。
该药由Astra-Zeneca和Shionogi实验室研究开发，在 体外鼠肝细胞试验中具有显著的降血脂作用 (IC50=1.12nM)。与药物普伐他汀(IC50=198nM)对照， 药效强100倍以上。 2015年该药全球总销售额为50.17亿美元。
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2.结构
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2.结构
瑞舒伐他汀结构含有嘧啶中心环，环上连 接一个甲磺酰基团、一个 4-氟苯基和一个 异丙基，环上还连接有 3,5-二羟基庚酸侧链， 该侧链是该类药物的共同结构。
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3.合成路线
1997年，Watanabe等人报道了瑞舒伐他汀 的合成工作。(Hirai et al. , 1993; watanabe et al. , 1994-氟苯甲醛和异丁酮乙酸乙酯缩合得 到 β-酮酸酯 31的顺反异构体混合物。
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（2）在六甲基磷酰三胺(HMPA)的高温溶液 中，β-酮酸酯31和 S-甲基硫脲半硫酸盐发 生缩合反应，再经过DDQ氧化脱氢得到瑞 舒伐他汀的嘧啶中心环结构 32.
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3.2. 3,5-二羟基庚酸侧链的引入
（5）首先通过一个2步的还原/氧化步骤将 化合物35的酯基转化为相应的醛基，即通 过一个低温DIBAL还原将35转化成一级醇， 然后使用高钙酸四丙基铵(TPAP, Pr4N+RuO4-) 将其氧化成醛 37。
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（6）通过与稳定的膦叶立德 38进行Wittig 反应，完成碳骨架支链的安装，得到所希 望的唯一结构—— E-烯烃 39。