谷氨酸受体iGluR_抑制剂_激动剂
代谢型谷氨酸受体5在中枢神经系统疾病中的研究进展

Journal of China Pharmaceutical University2021,52(6):751-758学报代谢型谷氨酸受体5在中枢神经系统疾病中的研究进展朱恩妮,吴超然,廖红*(中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心,南京210009)摘要代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor5,mGluR5)是中枢谷氨酸能系统的重要受体之一,其广泛参与调控突触传递、突触可塑性、神经兴奋性/抑制性平衡等生理过程。
多项研究发现,mGluR5参与介导不同神经和精神疾病的发生发展,因此其作为神经和精神疾病的潜在药物靶标日益受到关注。
本文对mGluR5的结构、分布、正常生理功能、mGluR5在中枢神经系统疾病中的作用以及mGluR5药物研发现状进行概述,以期为中枢神经系统疾病的研究提供参考。
关键词代谢型谷氨酸受体5;生理功能;中枢神经系统疾病;药物研发;进展中图分类号R742.9文献标志码A文章编号1000-5048(2021)06-0751-08doi:10.11665/j.issn.1000-5048.20210614引用本文朱恩妮,吴超然,廖红.代谢型谷氨酸受体5在中枢神经系统疾病中的研究进展[J].中国药科大学学报,2021,52(6):751–758.Cite this article as:ZHU Enni,WU Chaoran,LIAO Hong.Research progress of metabotropic glutamate receptor5in related central nervous system diseases[J].J China Pharm Univ,2021,52(6):751–758.Research progress of metabotropic glutamate receptor5in related central nervous system diseasesZHU Enni,WU Chaoran,LIAO Hong*New Drug Screening Center,Jiangsu Center for Pharmacodynamics Research and Evaluation,China Pharmaceutical University, Nanjing210009,ChinaAbstract As a key component of glutamatergic system,metabotropic glutamate receptor5(mGluR5)has been extensively involved in the regulation of physiological processes such as synaptic transmission,synaptic plasticity and synaptic excitation/inhibition balance.Over the past few decades,mGluR5has been found to be closely related to multiple neurological and psychiatric disorders,thus it is of considerable interest as a drug target in the treat‐ment of such disorders.This review summarizes the structure and distribution of mGluR5,its normal physiological function,its pathological roles in related central nervous system(CNS)diseases,as well as the current status of its drug development,in order to provide reference for further investigation.Key words metabotropic glutamate receptor5;physiological function;central nervous system diseases;drug development;advancesThis study was supported by the National Natural Science Foundation of China(No.82073831)谷氨酸是大脑内重要的兴奋性氨基酸类神经递质,负责中枢神经系统近70%的突触传递[1],其主要作用于两种受体:离子型谷氨酸受体(iono‐tropic GluRs,iGluRs)和代谢型谷氨酸受体(metabotropic GluRs,mGluRs)。
谷氨酸刺激蛋白对神经元信号传导的影响

谷氨酸刺激蛋白对神经元信号传导的影响随着科技的不断发展,神经科学的研究成果越来越丰富,关于神经元如何工作的机制也变得越来越清晰。
谷氨酸刺激蛋白是一种神经元中非常重要的分子,它能够调节神经元之间的信号传递,对神经元的兴奋性和抑制性产生影响。
本文将介绍谷氨酸刺激蛋白的作用机制以及在神经元信号传导中的具体影响。
一、谷氨酸刺激蛋白的作用机制谷氨酸刺激蛋白,又称为谷氨酸盐受体(GluR),是一种离子通道型受体。
在神经元中,它是一种使离子通道开放的分子,它们与谷氨酸结合后,导致钙、钠和钾等离子离子通过细胞膜,进入或离开细胞内,在神经元之间的信号传递中起着重要作用。
谷氨酸刺激蛋白分为AMPA受体、NMDA受体和kainate受体三类。
其中,AMPA受体和kainate受体为非NMDA受体,其结构相似,分别由四个亚单位组成。
谷氨酸分别与亚单位上的结合位点结合,使通道开放,使离子通过。
而NMDA受体需要同时与谷氨酸和氢离子结合,才能使其离子通道开放。
二、谷氨酸刺激蛋白在神经元的信号传导中扮演着重要角色,它能够调节神经元之间的兴奋性和抑制性,并影响神经元之间的连接方式,进而影响感觉、记忆、学习、行为等多种生理和行为特性。
1. 兴奋性调节在神经元兴奋性调节方面,AMPA受体和kainate受体的激活能够导致离子通道开放,从而使离子向内流动,增强细胞兴奋性。
NMDA受体激活除了增强细胞兴奋性,还能够使细胞膜内部更为负电荷,降低静息膜电位,从而使细胞更容易被兴奋。
2. 抑制性调节除了兴奋性调节,谷氨酸刺激蛋白还可以通过让离子从细胞内流出,使神经元膜电位变得更为负,从而降低细胞的兴奋性。
对于大部分神经元,这种抑制性调节是由GABA(γ-氨基丁酸)神经元介导的,而此时GABA能够结合谷氨酸盐受体,使离子通道开放,从而让离子流出,降低神经元的兴奋性。
3. 神经元之间的连接谷氨酸刺激蛋白的激活不仅可以影响神经元兴奋性和抑制性,还可以调节神经元之间的连接方式,进而影响神经元之间的传递。
谷氨酸受体及其与中枢神经系统功能相关性研究

谷氨酸受体及其与中枢神经系统功能相关性研究谷氨酸受体是一类重要的神经递质受体,在中枢神经系统的运转中发挥着重要的作用。
它是一种离子通道和代谢型受体,具有广泛的分布和多功能性。
本文将探讨谷氨酸受体的结构、功能以及其与中枢神经系统功能的相关性。
一、谷氨酸受体的结构谷氨酸受体是由多个不同的亚单位组成的,包括GluN1、GluN2、GluN3、GluA1、GluA2、GluA3、GluA4、GluK1、GluK2、GluK3、GluK4、和GluK5。
在细胞膜上的谷氨酸受体由多个亚单位聚集到一起形成一个几乎完全嵌入膜中的结构。
这些亚单位包括外源性配体结合亚单位(即GluA和GluK)和内源性配体结合亚单位(即GluN)。
这些亚单位的组合和作用不仅决定了谷氨酸受体的通透性和灵敏性,还决定了其功能的独特性质。
二、谷氨酸受体的功能谷氨酸受体主要有两种功能,即离子通道和代谢型受体。
离子通道谷氨酸受体可以感受到外界的刺激而导致离子通道的开放和通透性增加,这些离子包括钙、镁、钠和氢等。
代谢型谷氨酸受体则不具有离子通道的功能,但它们能够通过激活细胞内的第二信使来介导细胞间信号的传递。
三、谷氨酸受体与中枢神经系统相关功能的研究谷氨酸受体与中枢神经系统相关的功能有很多,其中与神经发育不成熟所存在的高易损期相关的谷氨酸毒性具有广泛的关联。
由于谷氨酸过度释放导致的中毒已被证明会对中枢神经系统的发育产生极为不利的影响,在许多疾病中均会引起神经元的凋亡。
此外,谷氨酸受体还与许多其他与中枢神经系统功能相关的疾病有着密切的关系,例如阿尔茨海默病、帕金森氏病和抑郁症等。
四、谷氨酸受体的药物开发由于谷氨酸受体具有广泛的分布和多功能性,在许多疾病的治疗中都被认为是一个有前途的靶点。
目前已有一些药物开发出来,它们能够靶向不同类型的谷氨酸受体,从而减轻或治疗相关的疾病。
例如,在帕金森氏病的治疗中,一种被称为“棕色素减排素”(Nurr1)的蛋白质,被证明可以调节谷氨酸受体的活性,从而减少神经元的死亡。
GLP-1受体激动剂临床应用要点

GLP-I受体激动剂临床应用要点胰高血糖素样肽I(GLP-1)受体激动剂(GLP-IRA)不仅可以降低血糖,同时兼具减轻体质量、降低血压、改善血脂谱等作用。
我国已批准9种GLPTRA 类药物用于临床治疗2型糖尿病(T2DM),均基于激活体内GLP-I受体而发挥降糖作用。
由于药物自身结构和天然GLPT氨基酸同源性的差异,导致不同药物间药动学参数和临床疗效等差异较大Q1、GLPTRA分类(1)根据分子结构特点:①基于人GLPT结构的GLPTRA有利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽、贝那鲁肽,其氨基酸序列与人GLPT的同源性290%;②基于激动肽4结构的GLP-IRA有艾塞那肽、艾塞那肽微球(周制剂)、利司那肽、聚乙二醇洛塞那肽,其氨基酸序列与人GLP-I的同源性约为50%o(2)根据药代动力学特点:GLP-IRA可分为短效、长效及超长效制剂。
①短效制剂有贝那鲁肽、艾塞那肽、利司那肽,一般需要每天皮下注射1〜3次;②长效制剂包括利拉鲁肽、德谷胰岛素利拉鲁肽,需要每天皮下注射1次;③超长效制剂包括度拉糖肽、司美格鲁肽、艾塞那肽微球(周制剂)、聚乙二醇洛塞那肽,一般需要每周皮下注射1次。
2、GLP-IRA作用机制GLP-IRA与GLP-I受体结合可产生多种效果:①刺激胰岛素分泌——当血糖升高时,GLPTRA可以增加胰岛B细胞内环磷酸腺甘(cAMP)的数量,进而促进胰岛素的释放。
②抑制胰高血糖素的分泌——可能与胰岛A细胞有关。
③减缓肠道的蠕动一一GLPTRA可抑制胃排空,延长排空速度和减缓肠道的蠕动,进而影响血糖水平,且在影响食欲的同时,有减轻体质量的作用。
3、GLPTRA用法用量贝那鲁肽注射液:起始O.Img,2周后增至0.2mg;每日3次,餐前5min皮下注射艾塞那肽注射液:起始5ug,1个月后可增至IOUg;每日2次,早餐和晚餐前60min皮下注射;2次间隔6h利司那肽注射液:起始IOUg,第15天开始20μg;每日1次,任意一餐前Ih内皮下注射利拉鲁肽注射液:起始0.6mg,至少1周后增加至1.2mg或L8mg(建议单日不超过1.8mg);每日1次,任意时间皮下注射德谷胰岛素利拉鲁肽注射液:剂量应按患者个体需求制定;若按剂量单位进行给药,一次1〜50剂量单位;每日1次,任意时间皮下注射注射用艾塞那肽微球:常规2mg,每周1次,任意时间皮下注射度拉糖肽注射液:起始0.75mg,最大推荐剂量为L5mg;每周1次,任意时间皮下注射聚乙二醇洛塞那肽注射:起始Slmg,控制不佳增至0.2πιg;每周1次,任意时间腹部皮下注射司美格鲁肽注射液:起始0.25mg,4周后增至0.5mg,至少4周后可增至Img(建议单周不超过InIg);每周1次,任意时间皮下注射4、GLPTRA不良反应(1)胃肠道反应:常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不反应,但可随时间逐渐缓解,用药初期胃肠道不良反应症状明显,建议初始小剂量,根据耐受情况逐渐加至正常剂量。
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂---神经信号通路

神经信号神经信号参与中枢神经系统的结构、功能、遗传和生理的调节。
神经元合成/导入神经递质,并将其储存在突触前囊泡中。
突触前神经元释放的小泡,进而传递神经冲动。
常见的神经递质有γ氨基丁酸(GABA)、谷氨酸、血清素、多巴胺等。
在神经信号通路中,这些神经递质的功能障碍可能多种神经系统疾病,如慢性疼痛、神经退行性疾病、失眠、精神障碍(精神分裂症、双相情感障碍、抑郁症和成瘾)等。
神经信号通路转导过程当受到来自环境或其他神经元的信号刺激时,神经递质受体通过G蛋白偶联信号通路和G蛋白非依赖机制激活下游细胞内信号通路:包括cAMP/PKA, PI3K/AKT, 磷脂酶A2(PLA2), 磷脂酶C(PLC)信号通路等。
例如,多巴胺受体通过cAMP激活PKA等信号分子,通过CREB和其他转录因子的作用调控基因表达。
其他神经递质如NMDAR或AMPAR与控制Ca2+和Na+流量的离子通道有关,这样就能在突触后神经元中传递动作电位。
神经信号通路图神经信号通路列表*Aβ人类血小AlmotriptanNimesulide 51803-78-2 COX-2 26 μM *γ-secretase名称CAS 细胞靶点IC50VU 0357121 433967-28-3 mGluR5 30 nM *肾上腺素能受体113775- 1.08*AChRα7Oxybutynin 5633-20-5 AChR金雀花碱485-35-8 nAChR *组胺受体H1 receptor *多巴胺受体盐酸氯丙嗪69-09-0Chlorprothixene*阿片受体*GABA受体*P-gp名称CAS 靶点IC50 Kd Ki *P2受体*P2受体*MT 受体*BACEBACE2 10.2 nM *Substance P*P-gp*Trk受体名称CAS 细胞靶点IC50 Kd *CaMK*GlyT。
l-谷氨酸7-氨基-4-甲基香豆素

l-谷氨酸7-氨基-4-甲基香豆素(L-AMPA)是一种神经传导物质,在大脑中发挥着重要的作用。
它是一种离子型谷氨酸受体的激动剂,能够调节神经元之间的信号传导,对学习和记忆等认知功能具有重要影响。
本文将从多个角度深入探讨这一神经传导物质的作用机制和意义。
1. L-AMPA在神经传导中的作用L-AMPA主要作用于神经元的谷氨酸受体,通过提高细胞膜的通透性来增强神经元之间的传导效果。
它能够促进神经元的兴奋性,传递大脑中的信息,从而对认知功能和情绪调节产生影响。
这种作用对于大脑中的记忆、学习和情绪控制等功能至关重要。
2. L-AMPA的意义和应用L-AMPA在医学领域具有重要的意义和应用价值。
研究表明,神经元之间传导的异常与多种神经系统疾病有关,如阿尔茨海默症、帕金森病等。
通过调节L-AMPA的作用,可以有望治疗这些疾病,对于改善患者的生活质量将有重要意义。
3. 个人观点和理解从个人的角度来看,L-AMPA在神经传导中的作用和意义不仅体现在医学领域,还可以作为神经科学研究的重要方向。
通过深入研究L-AMPA的作用机制,可以更好地理解神经元之间的信号传导规律,为神经科学领域的发展提供重要的科学依据。
总结回顾L-AMPA作为一种神经传导物质,在大脑中发挥着重要的作用。
它能够调节神经元之间的信号传导,对认知功能具有重要影响。
在医学领域,L-AMPA的研究具有重要的应用价值,有望帮助治疗多种神经系统疾病。
对L-AMPA作用机制的深入研究也对神经科学领域的发展具有重要意义。
这篇文章旨在通过探讨L-AMPA在神经传导中的作用和意义,帮助读者更好地理解这一重要的神经传导物质。
提出了个人观点和理解,并强调了对L-AMPA作用机制的深入研究在神经科学领域的重要性。
希望本文能够为读者提供有价值的信息,引发对神经科学领域更深入的思考和探讨。
L-谷氨酸7-氨基-4-甲基香豆素(L-AMPA)作为神经传导物质,在大脑中扮演着重要的角色。
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代谢性谷氨酸受体依赖性长时程增强

200 抑制巨噬细胞释放肿瘤坏死因子(TNF),减轻全身 炎症反应的生理机制,称为胆碱能抗炎途径[11]。胆碱 酯酶抑制可激活胆碱能抗炎途径,从而减少炎性因 子的产生,有效地清除细菌感染,对抗实验性脓毒 症并改善其存活率 。该机制是否与脓毒症时血清 ChE水平下降有关,目前尚少见报道,有待进一步 研究。 血清胆碱酯酶作为传统血清学指标,在脓毒症 患者中显著下降,其水平与APACHE 11评分呈负相 关,可作为判断脓毒症的实验室指标。其价格低廉、 检测方法简便,在判断脓毒症患者病情严重程度及 预后中具有重要价值。
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iGluRIonotropic glutamate receptorsiGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channelthat is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integralmembrane proteins compose of four large subunits that form acentral ion channel pore. Sequence similarity among all knownglutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA,and δ receptors.AMPA receptors are the main charge carriers during basaltransmission, permitting influx of sodium ions to depolarise thepostsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesiumions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation.This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.iGluR Inhibitors & Modulators(S)-(-)-5-Fluorowillardiine is a potent and specific AMPAR agonist.(S)-(-)-5-Fluorowillardiine Hcl is a potent and specific AMPAR agonist (S)-Willardiine is a potent agonist of AMPA/kainate receptors with24-Hydroxycholesterol is a natural sterol, which serves as a positive,N-Methyl-d-Aspartate (NMDA) receptorsRmodulator7-Chlorokynurenic acid is a selective antagonist at the glycinecomplexintoreuptake of glutamate7-Chlorokynurenic acid sodium salt is a selective antagonist at theN-methyl-D-aspartate receptorreuptake of glutamate antagonist and anCat. No.: HY-16713Cat. No.: HY-16713A Cat. No.: HY-12499Cat. No.: HY-N2370 Cat. No.: HY-B2121Cat. No.: HY-100811 Cat. No.: HY-100811A Cat. No.: HY-15073CFM-2 is a selective non-competitive AMPAR antagonist.CIQ is a subunit-selective potentiator of NMDA receptors containing CMPDA is a positive allosteric modulator of AMPA receptors with EC50s of 45.4 ± 4.2 nM/63.4 ± 5.6 nM for GluA2i/GluA2o receptor.receptor antagonist.ion-channel antagonist receptor/ion channel site to produce a Coluracetam(MKC-231) is a new choline uptake enhancerCX546 is a selective positive AMPAR modulator; the prototypicalCat. No.: HY-102053Cat. No.: HY-12503Cat. No.: HY-18699Cat. No.: HY-12508Cat. No.: HY-15066Cat. No.: HY-101809Cat. No.: HY-17553Cat. No.: HY-12505Dynorphin A (1-10) an endogenous opioid neuropeptide, binds to . Dynorphin A (1-10) of 42.0 μM.Eliprodil(SL-820715) is a non-competitive NR2B-NMDA receptor antagonist(IC50=1 uM), less potent for NR2A- and NR2C-containing receptor positive Felbamate (FBM) is a potent nonsedative anticonvulsant whose Felbamate hydrate (FBM) is a potent nonsedative anticonvulsant Flupirtine(D 9998) is a selective neuronal potassium channel opener Flupirtine Maleate(D 9998) is a selective neuronal potassium channelopener that also has NMDA receptor antagonist propertiesCat. No.: HY-P1594Cat. No.: HY-12881Cat. No.: HY-10937Cat. No.: HY-B0184Cat. No.: HY-B0184ACat. No.: HY-17001ACat. No.: HY-17001Cat. No.: HY-100785NMDAα-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid ( )AMPAIbotenic acid has agonist activity at both the N-methyl-D-aspartate ( ) and trans-ACPD or metabolotropic quisqualate (Q )m IC87201, an inhibitor of PSD95-nNOS protein-protein interactions,-dependent NO and cGMP formation.Ifenprodil tartrate is a novel N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist that selectively inhibits receptors containing the NR2Bagonistbeta-adrenergic receptors of 13.65 μΜ and 3.48 μΜ for myometrial and placcntal beta-adrenergic receptor, respectively. Isoxsuprine hydrochloride isKynurenic acid, an endogenous tryptophan metabolite, is a broad-spectrum antagonist targeting <b >NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor. Kynurenic acid is also a selective Kynurenic acid, an endogenous tryptophan metabolite, is a broad-spectrum antagonist targeting <b >NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor. Kynurenic acid is also a selectiveCat. No.: HY-19243Cat. No.: HY-103228 Cat. No.: HY-N2311Cat. No.: HY-100457 Cat. No.: HY-12882A Cat. No.: HY-B1270 Cat. No.: HY-100806Cat. No.: HY-107512LY451395(Mibampator) is a potent and highly selective potentiator MDL 105519 is a potent and selective antagonist of glycine binding NMDA receptor H]glycine binding in vitro and in Meclofenoxate hydrochloride, an ester of dimethylethanolamine (DMAE) and 4-chlorophenoxyacetic acid (pCPA), has been shown to improve memory, have a mentally stimulating effect, and improve Memantine, an amantadine derivative with low to moderate-affinity for NMDA receptors, inhibit CYP2B6 and CYP2D6 with Ki of 0Mephenesin is an NMDA receptor antagonist, is a centrally acting MRZ 2-514 is an antagonist of the strychnine-insensitive modulatory Naspm (1-Naphthyl acetyl spermine), a synthetic analogue of Joro ) receptors Cat. No.: HY-10934Cat. No.: HY-15085Cat. No.: HY-16312Cat. No.: HY-17555Cat. No.: HY-B0365ACat. No.: HY-B1283Cat. No.: HY-101620Cat. No.: HY-12506)NMDA mimicking theaction of glutamate, the neurotransmitter which normally acts at that NMDA-IN-1 is a potent and NR2B-selective NMDA antagonist with Ki of 0.85 nM; NR2B Ca2+ influx IC50 is 9.7 nM; no activities on NR2A,NR2C, NR2D, hERG-channel and α1-adrenergic receptor.Noopept (GVS-111) is a medication promoted and prescribed in NT 13 (TPPT) is a tetrapeptide having the amino acid sequence L-threonyl-L-prolyl-L-prolyl-L-threonine amide. NT 13 is a partial ) agonist used in the study receptor positive allosteric modulator.Orphenadrine citrate is a NMDA receptor antagonist with Ki of 6.0N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist with Ki of 6Cat. No.: HY-106408Cat. No.: HY-17551Cat. No.: HY-12962Cat. No.: HY-17456Cat. No.: HY-P7060Cat. No.: HY-101216Cat. No.: HY-B0369ACat. No.: HY-B1126PEPA is an allosteric modulator of AMPA receptors; binds to theGluA2o and GluA3o LBDs and can be utilized as an indicator ofreceptorAMPARs of 263 and 296 nM,gamma-aminobutyric acid (GABA), used in treatment of a wide rangeProcyclidine hydrochloride is a potent anti-cholinergic agent, and is QNZ46 is a NR2C/NR2D-selective NMDA receptor non-competitiveantagonist (IC50 values are 3, 6, 229, and >300, >300 μM for NR2D,Rapastinel (GLYX-13) is an N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) modulator that has characteristics of a glycine site partial agonist.modulator with glycine-site partial agonist properties and currently in a phase II clinical development program as an adjunctive therapy for majorCat. No.: HY-12509Cat. No.: HY-14451 Cat. No.: HY-104020A Cat. No.: HY-B0585 Cat. No.: HY-B1487Cat. No.: HY-15703 Cat. No.: HY-16728Cat. No.: HY-16728BRo 25-6981 Maleate is a potent and selective activity-dependentblocker of NMDA receptors containing the NR2B subunit. IC50 values are 0.009 and 52 μM for cloned receptor subunit combinations , with potent SDZ 220-581 is a potent, competitive antagonist at the NMDASDZ 220-581 ammonium salt is a potent, competitive antagonist at SDZ 220-581 Hcl is a potent, competitive antagonist at the NMDASunifiram (DM-235) is a piperazine derived ampakine-like drug which has nootropic effects in animal studies with significantly higher SYM 2206 is a novel, potent, non-competitive AMPA receptor Talampanel is a potent and selective AMPA-receptor antagonist, is a Cat. No.: HY-13993ACat. No.: HY-101600Cat. No.: HY-13059Cat. No.: HY-13059ACat. No.: HY-13059BCat. No.: HY-17550Cat. No.: HY-18689Cat. No.: HY-15079antagonist NMDAof 10 -240455 is a potent and selective N-methyl D-aspartate ( )NMDAYM 872 is a selective antagonist of the glutamate receptor subtype,α-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid (AMPA)ZK200775(Fanapanel; MPQX) is a highly selective AMPA/kainate antagonist with little activity against NMDA; have Ki values of 3.2 nM, 100 nM, and 8.5 μM against quisqualate, kainate, and NMDA,ZK200775 hydrate(Fanapanel; MPQX) is a highly selectiveAMPA/kainate antagonist with little activity against NMDA; have Ki values of 3.2 nM, 100 nM, and 8.5 μM against quisqualate, kainate,ZL006 is a potent inhibitor of nNOS/PSD-95 interaction, and inhibitsHY-W018061Cat. No.: HY-19391 Cat. No.: HY-15072Cat. No.: HY-15069 Cat. No.: HY-15069A Cat. No.: HY-100456。