阿托伐他汀钙片PPT课件
调血脂药与抗动脉粥样硬化药PPT幻灯片课件

氯贝丁酯(氯贝特)不良反应多,不降低冠心病的 病死率。
吉非贝齐 非诺贝特 苯扎贝特
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主要通过激活过氧化物酶体增殖体激活受体α(peroxisome proliferator activated receptor-α,PPAR-α)影响脂质代谢 ,明显降低血浆TG、VLDL,中度降低TC 和LDL,升高 HDL。
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三、多糖类
硫酸肝素、硫酸皮肤素、硫酸软骨素等
保护血管内皮细胞,阻止血管平滑肌细胞转移和增殖。 临床主要用于预防AS和血管再造术后的再狭窄。
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案例分析
病案:
62岁男性患者。常规体检时发现血脂异常。既往高血压 病史十多年,最高达165/105mmHg,服用氯沙坦控制在正 常范围内,有吸烟史(40年),无其他疾病,无早发冠心病 家族史。体查:BP135/85 mmHg,心肺无异常。实验室检 查:TC:260mg/dl, LDL:203mg/dl, HDL:48mg/dl, TG:101mg/dl。血糖、肝肾功能正常。诊断:高脂血症, 高血压2级。
参考答案
主要降低TC和LDL的药物有他汀类和胆酸螯
合剂。他汀类的作用机制是抑制HMG-CoA还原酶使肝脏胆固
醇的合成减少;胆酸螯合剂的作用机制是在肠道通过离子交
换与胆汁酸结合后,阻滞胆汁酸在肠道的重吸收,将排空肝
胆汁酸储存,促使肝胆汁酸合成增加而消耗胆固醇。两类药
物均使肝脏胆固醇减少,刺激肝细胞表面LDL受体以下靶点改善血脂异常:
(1)降低脂蛋白的生成,如他汀类和胆固醇吸收抑制剂可减少
胆固醇而使脂蛋白生成减少;(2)增加血浆脂蛋白的代谢,如
贝特类加速CM和VLDL的清除;(3)增加胆固醇的清除,如胆
酸螯合剂抑制胆汁酸的肝肠循环,促使肝胆汁酸合成增加而消耗
降血脂 他汀类药物 PPT课件

他汀中的“他汀”§. 阿托伐他汀(立普妥)
2004年,阿托伐他汀已成为世界第一个突破百亿美元药物 ,2006年达到了顶盛时期。2007年,美国FDA批准阿托伐他汀新增加了用于非 致命性心梗、中风、心脏手术、心衰和心脏病的胸部疼痛的5个适应症,巩固了 其在心血管药物市场中的地位,自从阿托伐他汀上市,至今销售额已远远超过 1300多亿美元。
• •
洛伐他汀
HO O O H3C O H H H CH3 H O O
辛伐他汀
HO O
O
普伐他汀
O
HO COONa OH
H
H3C
H3C
H3C
O H
H CH3
H 3C
O
H 3C H H
H CH3
H3C
H3C
HO
CH3 CH3 N
CH3
CH3 O O*Na++ OH OH
CH3OCH2
F F OH OH O O*Na+ N CH3 CH3
160 140 120 100 80 60 40 20
25 20 15 10 5 0 -5 -10 -15 03年 04年 05年 06年 07年 08年 09年 同比(%) 10年 11上半年 销售额(亿美元)
ECUST
0
§. 瑞舒伐他汀
瑞舒伐他汀是日本盐野义开发的药物,1991年在日本申请了专利,商品名 Crestor(可定)。英国阿斯利康获得了瑞舒伐他汀在全球的经销权,2002年11月获 准上市。目前,瑞舒伐他汀是降低低密度脂蛋白(LDL)胆固醇最强的药物,被称为 “超级他汀”。 2010年,全球瑞舒伐他汀市场超过60亿美元,同比上一年增长了28.36%,2011 年上半年,阿斯利康的Crestor为32亿美元,同比上一年增长了17%。2013年60.44
药物化学--他汀类药物及其研究进展 ppt课件

一、前言: (一)他汀类药物现状
当世界上第一个由默克公司生产的HMG-CoA还原酶抑制剂降血脂
药物洛伐他汀于1987年经FDA批准上市后,立即引起医药学界的关 注,被认为该药的开发成功,是降血脂药物研究的新进展。 ( lovastat in) 、普伐他汀( pravastat in ) 、辛伐他汀( simvastatin) 、 氟伐他汀( fluvastatin) 和阿托伐他汀( atorvastatin) 。
二、阿托伐他汀 (Lipitor, Atorvastatin) (世界年销售额最大的他汀类药物)-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨 基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸。又名 立普妥
Atorvastatin为白色或类白色结晶性粉末,不溶于pH≤4
CHO OH CH3
Et3N, EtOH H3 C O N H CH3 H3 C O O H2 N O CH3 O O O CH3 CH3 CH3 H3 C O CH3 O O O CH3 CH3 CH3
(CH3)3CCOOH, THF, Toluene, Heptane
A
Intermediate 1
三、罗苏伐他汀 (Rosuvastatin) (超级他汀,最具潜力的他汀)
结构式:
化学名:(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲 基-N- 甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6-(E)-庚烯 酸钙。又名可定、罗素他汀、瑞舒伐他汀
Rosuvastatin为类白色或淡黄色粉末。本品对羟甲戊二酰辅酶
(三)不足之处
他汀类药物不良反应主要发生在皮肤、胃肠道、神经系
立普妥(阿托伐他汀钙片)

立普妥(阿托伐他汀钙片)【药品名称】商品名称:立普妥通用名称:阿托伐他汀钙片英文名称:Atorvastatin Calcium Tablets【成份】本品主要成份为阿托伐他汀钙。
【适应症】1.高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者,包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B 升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者,阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用(当无其它治疗手段时),以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
2.冠心病冠心病或冠心病等危症(如:糖尿病,症状性动脉粥样硬化性疾病等)合并高【用法用量】1.病人在开始本品治疗前,应进行标准的低胆固醇饮食控制,在整个治疗期间也应维持合理膳食。
应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
2.常用的起始剂量为10mg每日一次。
剂量调整时间间隔应为4周或更长。
本品最大剂量为80mg每日一次。
阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用,并不受进餐影响。
对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C【不良反应】临床不良反应临床试验实施过程中受试者病情复杂,因此两种不同药物在临床研究中获得的不良反应发生率不能直接进行比较,同时可能不能反映临床实践中不良反应的发生率。
立普妥安慰剂对照临床试验共纳入16066名患者(立普妥n=8755,安慰剂n=7311,年龄从10岁到93岁,39%为女性;91%为高加索白人,3%为黑人,2%为亚洲人,4%为其他人种,中位治疗期为53周;在不考虑因果关系的情况下,立普妥组和安慰剂组分别有9.7%和9.5%患者因不良反应停药。
导致患者停药且立普妥组发生率高于安慰剂组最常见的5种不良反应分别是:1.肌痛(0.7%),2.腹泻(0.5%),3.恶心(0.4%),ALT升高(0.4%)和肝酶升高(0.4%)。
《ACS患者强化他汀治疗专家共识》他汀安全性解读 ppt课件

中国介入心脏病学杂志 2014,22(1):4-6 ppt课件
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他汀类肝脏不良事件ห้องสมุดไป่ตู้ 主要表现为肝酶升高,但发生率低
转氨酶升高水平 >3xULN
发生率 <1%(常规剂量他汀治疗)1 2%-3%(大剂量他汀治疗*)1
ALT>5xULN(PPP)
0.3%2
ALT>9xULN(PPP)
0.2%2
* 大剂量他汀:阿托伐他汀80mg或他汀+依折麦布
《急性冠脉综合征患者强化他汀治疗专家共识》 ——他汀安全性解读
SLD_LPT_150702_5192 有效期:2016年7月1日
《共识》推荐ACS患者需长期强化他汀治疗
所有ACS患者 (包括急诊PCI、择期PCI和药物治疗者)ACS患者长期强化他汀
治疗的安全性如何?
急诊室/入院后/PCI术前: 立即启动大剂量他汀治疗,如阿托伐他汀80mg/d
ppt课件
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强化他汀治疗与低强度他汀治疗相比显著降低 ACS和慢性CAD患者的MI和冠脉死亡风险
强化他汀治疗包括:阿托伐80mg,辛伐40mg、1个月后80mg, 低强度他汀治疗:阿托伐10mg,普伐40mg,辛伐20mg ,洛伐5mg
强化他汀治疗的总体安全性良好
CMAJ 2008;178(5):576-84
“这个区别很重要,因为单独的ALT/AST升高可能不 具备临床意义。相反,ALT和/或AST升高伴有胆红素升高可 能暗示有临床意义的急性肝损伤。
J Clin Lipidol. 2014 May-Jun;8(3 Suppl):S1p-Spt8课1.件
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2012年2月FDA声明:
他汀治疗者不需要常规定期监测肝酶
阿托伐他汀

阿托伐他汀立普妥(阿托伐他汀钙片,atorvastatin)是一种合成的降脂药物。
为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。
这种酶能催化HMG-CoA向甲羟戊酸转变,这是胆固醇生物合成过程前期的一个限速步骤。
一、概述立普妥是阿托伐他汀[R-(R,R)]-2-(4-氟苯基)-β,δ-二羟基-5-(1-甲基乙基)-3-苯基-4-[(苯氨基)羰基]-1H-吡咯-1-庚酸:钙盐(2:1)的三水化物。
阿托伐他汀钙的分子式为(C33H34FN2O5)2Ca 3H2O,其分子量是1209.42。
其结构式为:阿托伐他汀钙为白色或类白色结晶性粉末,不溶于pH≤4的水溶液。
阿托伐他汀钙能微溶于蒸馏水、pH为7.4的磷酸盐缓冲液、乙腈,轻度溶于乙醇,易溶于甲醇。
口服的立普妥(阿托伐他汀钙片)分别含阿托伐他汀10、20或40mg,及下列无活性成分:碳酸钙(美国药典,USP);小烛树蜡(食品化学物质法规,FCC);羟脯氨酰纤维素(国家处方集,NF);单水乳糖(NF);硬脂酸镁(NF);微晶纤维素(NF);白色Opadry,YS-1-7040(羟丙基甲基纤维素钠、聚乙烯醇、滑石、二氧化钛);聚山梨酯80(NF),二甲基硅油乳胶等。
二、作用机理阿托伐他汀是一种选择性、竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂。
HMG-CoA还原酶是3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A向甲羟戊酸转化的限速酶,而甲羟戊酸是固醇包括胆固醇的前体。
胆固醇和甘油三酯在血液中循环,作为参与载脂蛋白复合物的组成成分,对载脂蛋白进行超速离心,可使其离心成为HDL(高密度脂蛋白)、IDL(中密度脂蛋白)、LDL(低密度脂蛋白)和VLDL(极低密度脂蛋白)等成分。
在肝脏中,胆固醇和甘油三酯被合成为VLDL并被释放入血浆、运输至周围组织。
LDL是由VLDL生成,并通过与其高亲和性LDL受体的结合而被分解的。
临床和病理研究都显示,总胆固醇(Total-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo-B)升高都能促进人类动脉粥样硬化的形成,是心血管疾病发生的危险因素,而高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的升高则能降低心血管病的危险性。
高血压患者的他汀治疗课件

他汀类药物的非降脂作用
抗炎作用
他汀类药物具有抗炎作用,可以 减轻动脉粥样硬化斑块的炎症反 应,稳定斑块,降低心血管事件 的风险。
抗血小板聚集作用
他汀类药物可以抑制血小板聚集 和血栓形成,有助于预防心肌梗 死和脑梗死等心血管事件。他汀类药物在心血管疾病预中的作用降低心血管事件风险
长期使用他汀类药物可以显著降低心血管事件的风险,包括心肌梗死、脑梗死 和心血管死亡等。
THANKS.
肝功能与肌酶的监测
总结词
他汀治疗可能会对肝功能和肌肉产生影响,因此需要定期监测肝功能和肌酶水平。
详细描述
在治疗过程中,应定期监测患者的肝功能和肌酶水平。如果发现肝功能异常或肌酶升高,应及时调整 药物剂量或停药,以避免对肝脏和肌肉造成进一步损害。同时,医生应根据监测结果,对患者进行相 应的治疗和护理,确保患者的健康。
治疗效果评估与调整治疗方案
总结词
根据血脂水平、肝功能和肌酶的监测结果,医生应评 估他汀治疗效果,并调整治疗方案。
详细描述
医生应根据血脂水平、肝功能和肌酶的监测结果,评估 他汀治疗效果。如果治疗效果不佳,医生应及时调整药 物剂量或更换药物。同时,医生还应关注患者的其他健 康状况,如糖尿病、冠心病等,综合考虑患者的整体情 况,制定个性化的治疗方案。在治疗过程中,患者应积 极配合医生的治疗建议,按时服药、定期回诊复查,以 及调整生活方式和饮食习惯,以提高治疗效果和自身健 康水平。
长期坚持他汀治疗能够显著降低心血管事件的发生率,改善 高血压患者的预后。
改善血管内皮功能,预防动脉粥样硬化
01
他汀治疗能够改善血管内皮功能 ,促进内皮细胞合成和释放一氧 化氮等血管舒张因子,从而扩张 血管、降低血压。
02
他汀多效性完整版PPT课件

--2006 ESC稳定型冠心病防治指南
European Heart Journal (2006) 27, 1341–1381
机制探索
他汀早期/快速获益机制:多效性?
降脂以外作用机制 (早期/快速作用)
血脂相关 (长期/较慢作用)
斑块体积改变 (mm3)
10
+8mm3
8
6
4
2
0
-2
-4
LDL
CRP
•中位数LDL降低37.1% (LDL=94mg/dl)
•中位数CRP降低21.4% (CRP2.3mg/L)
+2mm3
进展
- 1mm3
- 2mm3
逆转
LDL
LDL
LHale Waihona Puke LCRPCRPCRP
Nissen, Ganz NEJM 2005; 352:29-38
内皮功能不全 / 激活
炎症/ 免疫激活
抑制
他汀
抑制
高凝/ 血小板激活
他汀
肝脏
胆固醇 合成
斑块破裂/ 血栓栓塞
血栓
脂核
富含脂质的斑块
降血脂不应是
他汀早期/快速
获益主要机制
Ray KK et al. J Am Coll Cardiol. 2005;46:1425-1433.
他汀多效性机制探索1:
对内皮的影响?
大剂量阿托伐他汀的抗炎症作用更强
USPIO增强型MRI信号强度差值(△SI)
抗炎症作用具有剂量依赖性
巨噬细胞活性
80mg 阿托伐他汀 显著抑制 巨噬细胞活性 10mg 阿托伐他汀 未能抑制 巨噬细胞活性
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• 3、 立普妥能大幅度降低死亡率和心血管事件
临床上针对糖尿病 患者的他汀研究,旨在 评估阿托伐他汀对无心 血管病的2型糖尿病患 者心血管事件的预防作 用。结果显示,阿托伐 他汀10mg/日治疗4年, 使主要心血管事件下降 37%,卒中下降48%, 总死亡率下降27%,并 表现出良好的耐受性和 安全性。
2、价格太高
立普妥是同类中价格较高的,因为立普妥是专利药品, 研发成本较高。
3、有一定的副作用
立普妥长期使用会造成便秘、胃肠胀气、消化不良和 腹痛,以及血液和淋巴系统功能异常。
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12
机会(O)
1、巨大的市场需求 2、市场对于药品品质的关注增强 3、药品集中招标采购
威胁(T)
1、竞争力大 2、药品强制降价
1、立普妥能更早降低心血管事件
阿托伐他汀能
使心血管高危人群
更早显著获益,除
了其具有强效降低
LDL-C作用外,还
可能与其能显著降
低C-反应蛋白(CR
P)有关。
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8
• 2、 立普妥在临床实践中发生严重不良事件少
阿托伐他汀是唯一 积累了大量高剂量 安全性证据的他汀, 来自临床研究的80mg 安全性分析已经超过 万人,肝酶升高比例 <1%,并且没有与治疗 相关的肌溶解报道。
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产品定位
• 立普妥主要应用于高血脂治疗,以及心脑血管的治疗, 所以针对性的选择高血脂以及心脑血管病较多的科室作为 推广重点。且主要针对的人群是老年人,老年人是高血压、 高血脂、心脑血管疾病等疾病,发病率较高的人群。
• 立普妥疗效虽好,但是价格偏高,所以我们主要针对的 是一些大中型的三甲以上的医院,并且可以和公司能建立 良好的长期合作关系。
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5
市场环境分析
• 全国高脂血症的年发病率为563/10万,患病率为7681/10 万,其中病情较轻者可先以饮食调节和改善生活方式为主 ,需要尽快应用药物治疗和干预的患者约占患者总数的 80%。目前,我国有高脂血症患者9000 万人,调脂药的需 求量越来越大。
• 立普妥(阿托伐他汀钙片)是全球处方量最多的降胆固 醇药物和排名第一的处方药。它可以显著降低低密度脂蛋 白胆固醇和甘油三酯水平,并能够显著降低高血压患者、 糖尿病患者、冠心病患者心肌梗死和卒中等主要心脑血管 事件发生的风险。其卓越疗效和良好的安全性在400多个 临床试验和1.27亿病人临床用药经验中得到证实。
调血脂药
阿托伐他汀钙片(立普妥)
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1
目录
• 一、前言 • 二、产品信息 • 三、药理作用 • 四、市场环境分析 • 五、SWOT分析 • 六、产品定位 • 七、营销策略
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2
前言
随着生活水平的提高,人们的生活方式及饮食 结构的巨大改变,日益富裕的生活和不良的生活 习惯使得血脂异常,发病率越来越高,并有年轻 化趋势。这种现象与血管性能紧密相关,血脂异 常在动脉粥样硬化、冠心病、脑卒中等心脑血管 疾病中扮演重要角色,其次心脏病、糖尿病、高 血脂、高血压等疾病也随之而来。因此,血脂异 常越来越受到人们的关注,调血脂药在临床的应 用越来越广泛,竞争也越来越激烈。
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3、渠道策略
立普妥处于市场开拓阶段,首先开发大中城市,所以 采用两级渠道方式:第一层有以及经销商形成,主要为二 级经销商那个、大城市医院和药店供货。供货有经销商组 织,而药品的推广和销售由于辉瑞公司成立专门的销售对 伍进行。
4、促销策略
通过人员推销、广告等一系列的促销方式,也可以开 展临床讨论会、产品推广会、经销商订货会等增加立普妥 的市场占有率。注重品牌营销,塑造企业形象和品牌形象, 在客户心中树立辉瑞公司良好的企业形象。
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6
• 近几年在冠心病的治疗中,降脂药重要性逐渐 显露出来,对于老年患者即使低盐低脂饮食,仍 有部分患者一项或三项血脂高,副反应小的降脂 药尤其重要,除此对于行PTCA支架术后的患者再 次血管血管阻塞的几率有近50%,对他们降脂药 与抗凝药同等重要,尤其老年患者必须更加注重。
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7
SWOT分析
优势(S)
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• 4、立普妥可以强效降脂
立普妥是全球销 量第一位的处方药 降胆固醇作用显著, 同时降低甘油三酯 作用在他汀中最强。 阿托伐他汀10-80mg /日可使LDL-C降低 39%~60%,甘油 三酯(TG)降低17 %~37%,HDL-C升 高5W):
1、产品上市较晚
立普妥是2000年4月份在中国上市,是他汀类上市最晚 的一种。
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4
药理作用
他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。 本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争 性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰 辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度 脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结 果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低, 中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋 白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产 生作用。
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产品介绍
• 药品名称:阿托伐他汀钙片 • 商品名称:立普妥 • 生产企业:美国辉瑞公司 • 适应症:高胆固醇血症,高脂血症,心血管内科
长期积极治疗可以稳定、逆转颈动脉和冠状动脉粥样硬化 斑块 • 临床应用:立普妥是一种高效、速效、安全的调脂药物。
降低心肌梗塞、血管再通治疗、心绞痛和卒中的风险 降低伴有2型糖尿病患者的心肌梗塞和卒中的风险; 降低总胆固醇、低密度脂蛋白和甘油三酯水平,增加 高密度脂蛋白-C的水平。
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营销策略
1、包装策略
根据立普妥的治疗范围将包装设计为10mg、20mg两个 规格。10mg适用于大部分高血脂患者,20mg适用于急性冠 脉综合征等,此外,考虑到经济实用型,在每片中间有个 凹槽,都可以掰成两半,降低了消费者费用。
2、价格策略
立普妥采用以竞争为基础的定价策略,立普妥是进口 药,且治疗效果优于所有竞争对手,所以价格会稍高于其 他类他汀药,同时考虑中国消费者的接受能力,综合定价。