tepotinib结构

合集下载

甲磺酸贝福替尼结构

甲磺酸贝福替尼结构

甲磺酸贝福替尼(Befotertinib Mesylate)是一种口服的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。

甲磺酸贝福替尼的化学结构如下:
C31H35N5O4S·CH4O3S
它是一种白色至类白色结晶性粉末,易溶于二甲基亚砜(DMSO)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)等有机溶剂,微溶于水。

甲磺酸贝福替尼通过抑制EGFR 酪氨酸激酶的活性,阻断EGFR 信号通路的传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

与第一代和第二代EGFR 酪氨酸激酶抑制剂相比,甲磺酸贝福替尼具有更高的选择性和效力,能够有效地抑制EGFR 突变阳性的NSCLC 细胞。

需要注意的是,甲磺酸贝福替尼是一种处方药,必须在医生的指导下使用。

使用时应严格按照医生的建议用药,并遵守药品说明书中的用药方法和剂量。

奥希替尼结构式 -回复

奥希替尼结构式 -回复

奥希替尼结构式-回复什么是奥希替尼?奥希替尼(Osimertinib),商品名为Tagrisso,是一种被广泛用于治疗非小细胞肺癌的药物。

它是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,主要用于EGFR突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。

奥希替尼药物结构式如下:[奥希替尼药物结构式]奥希替尼药物结构式简单而直观。

它主要由三个核心部分构成:中央的三环芳香烃结构、左侧的蓝色四氟酰氨基苯基基团和右侧的芳香胺基团。

这些结构部分相互作用,并发挥药物的治疗作用。

为什么需要使用奥希替尼?EGFR是一种在细胞表面的受体蛋白,它在人体中的正常功能是调控细胞生长和分裂。

然而,在某些肿瘤中,EGFR可能突变,导致肿瘤细胞异常增长和扩散。

EGFR突变的肿瘤通常对奥希替尼非常敏感。

这是因为奥希替尼通过阻断EGFR的酪氨酸激酶活性,抑制肿瘤细胞的生长和分裂,从而达到治疗的效果。

奥希替尼的治疗效果如何?临床研究显示,奥希替尼对EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者具有显著的治疗作用。

许多临床试验都证实了奥希替尼的疗效。

其中一项重要的研究是灵巧研究(AURA3),该研究证实了奥希替尼相对于标准化疗的优势。

灵巧研究纳入了281名晚期或转移性EGFR T790M突变阳性非小细胞肺癌患者,结果显示,奥希替尼治疗组的总生存时间明显延长,同时毒副作用的发生率也较低。

这些研究结果使得奥希替尼成为EGFR突变阳性非小细胞肺癌患者的重要治疗选择。

如何使用奥希替尼?奥希替尼是一种口服药物,每日一次,建议在饭后服用。

剂量根据患者的具体情况和医生的建议来确定。

通常,起始剂量为80毫克,持续使用直到疾病进展或无法耐受。

值得注意的是,奥希替尼可能与其他药物相互作用,因此在使用奥希替尼之前应告知医生正在使用的其他药物。

奥希替尼的副作用如何?奥希替尼的安全性和耐受性已得到广泛证实。

然而,与任何药物一样,奥希替尼也可能引起一些副作用。

最常见的副作用包括腹泻、皮疹、肺部炎症等。

厄洛替尼化学结构

厄洛替尼化学结构

厄洛替尼化学结构厄洛替尼(Erlotinib)是一种口服的抗癌药物,属于酪氨酸激酶抑制剂。

它是以厄洛替尼盐酸盐的形式使用,化学结构如下:厄洛替尼的化学名为N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吡啶基)丙基]喹唑啉-4-胺盐酸盐。

它的分子式为C22H23N3O4•HCl,相对分子质量为429.90g/mol。

厄洛替尼的结构可以分为两个主要部分:喹唑啉环和对应位置上的苯环。

喹唑啉环是厄洛替尼基本结构的核心,它包含有氮原子和氧原子的杂环结构。

喹唑啉环上的甲氧基与3-氯-4-氟苯基相连接的烷基链相连。

苯环是四氯苯环,在喹唑啉环的3-位上连接了一个丙基链。

另外,苯环的位置4上连接了一个吡啶环。

厄洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,它通过与受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK)如表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)结合,抑制信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

EGFR是一种转膜酪氨酸激酶受体,在肿瘤细胞和正常细胞上表达,它的异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关。

厄洛替尼可以通过与EGFR的ATP结合位点竞争结合,抑制EGFR激酶的活性,并阻断下游信号通路的传递,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

厄洛替尼在临床上主要用于非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)的治疗。

它可以作为单药使用,或与其他化疗药物联合使用,用于晚期或转移性NSCLC的一线和二线治疗。

此外,厄洛替尼也被用于治疗其他类型的癌症,如胰腺癌、头颈部癌症和卵巢癌等。

厄洛替尼具有一定的不良反应,包括中性粒细胞减少、腹泻、皮疹、结膜炎、肺炎等。

在使用厄洛替尼治疗时,医生会根据患者的具体情况进行剂量的调整和不良反应的监测。

此外,对于EGFR突变的NSCLC患者,厄洛替尼的疗效可能会更好。

因此,在治疗前,医生通常会进行EGFR基因突变的检测,以指导厄洛替尼的使用。

托法替尼项目简介

托法替尼项目简介

托法替尼一、基本信息1、项目名称:枸橼酸托法替尼原料及片剂英文名称:TOFACITINIB CITRATE商品名称:XELJANZ ®化学名称:3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈;分子式:C16H20N6O.C6H8O7分子量:504.5CAS号:540737-29-9化学结构式:2、剂型:原料药、片剂(外观圆形,白色,速释,薄膜包衣片)3、注册分类:化药3+34、规格:5mg5、适应症:用于对氨甲喋呤治疗应答不充分或不耐受的中至重度活动性类风湿关节炎(RA)6、用法用量:口服,XELJANZ 5毫克,每日两次,空腹或餐后服用均可7、是否医保:否8、零售价:XELJANZ (TOFACITINIB CITRATE) 5mg. Mfg: Pfizer (US). Pack Size: 60Tablets. Price: $4204.7二、国内外上市申报情况国外上市情况枸橼酸托法替尼由辉瑞公司研发,2012年11月6日,美国FDA批准tofacitinib(商品名Xeljanz)治疗对氨甲喋呤(methotrexate)无足够应答或不能耐受的成人中度至重度活动性类风湿关节炎。

国内上市情况国内注册申报情况三、政策法规行政保护:无新药监测期:无专利保护:本品化合物专利于2020年到期,晶型专利于2022年到期,按目前药品审评的进度判断上述专利对本品的开发基本没有影响;新用途专利不影响本品在现有适应症方面的应用;而工艺专利可通过一些制备方法手段避开专利的限制。

四、产品特点Xeljanz通过抑制JAK通路-细胞内在类风湿关节炎中发挥显著的作用的信号转导通路。

JAKs是胞内酶传递信号,产生细胞因子或与细胞膜上生长因子受体相互作用。

五、临床疗效Tofacitinib的III期临床试验(开发代码:CP-690,550)ORALStandard(A3921064)和ORALStep(A3921032)获得喜人的研究结果,该药是一种新型的在研口服蛋白酪氨酸激酶(JAK)抑制剂。

戈利昔替尼结构式

戈利昔替尼结构式

戈利昔替尼结构式据悉,戈利昔替尼(Filgotinib)是一种高效、选择性的JAK1抑制剂,由我国迪哲医药公司研发。

近年来,淋巴瘤已成为我国发病率较高的恶性肿瘤之一,其中外周T细胞淋巴瘤(PTCL)亚型异质性强、侵袭性高,治疗难度较大。

戈利昔替尼作为全球首个且迄今为止唯一处于全球注册临床阶段的高选择性JAK1抑制剂,针对复发难治性外周T细胞淋巴瘤(r/r PTCL)的治疗具有重要意义。

戈利昔替尼的I期临床试验(JACKPOT8的A部分)研究成果近日发表于国际顶级期刊《肿瘤学年鉴》(Annals of Oncology),这一成果的取得标志着我国淋巴瘤研究领域又一重要突破。

此次研究是全球首个评估戈利昔替尼在复发难治性PTCL患者中的安全性、耐受性和初步疗效的临床研究。

试验结果表明,戈利昔替尼在治疗复发难治性PTCL患者方面具有较好的临床获益。

在剂量递增阶段,多数患者能够耐受戈利昔替尼的治疗,且部分患者表现出明显的疗效。

研究发现,戈利昔替尼能有效改善患者的疾病缓解率,延长生存期,为复发难治性PTCL患者带来了新的治疗希望。

戈利昔替尼的研发进展备受关注,除了已经开展的关键性注册临床试验,该公司还有其他多个产品处于临床研究阶段。

随着研究的深入,戈利昔替尼有望成为我国淋巴瘤患者的福音,提高治疗效果,改善生存质量。

当前,戈利昔替尼首个适应症用于治疗复发难治性外周T细胞淋巴瘤(r/r PTCL)的关键性注册临床试验正在中国、美国、韩国和澳大利亚等国家开展。

如果临床试验取得成功,戈利昔替尼有望成为全球首款T细胞淋巴瘤JAK1抑制剂,填补临床治疗空白,为全球淋巴瘤患者带来福祉。

总之,戈利昔替尼作为我国自主研发的的创新药物,其在淋巴瘤治疗领域的突破性成果令人欣喜。

随着国内外临床试验的推进,戈利昔替尼有望为众多淋巴瘤患者带来新的治疗选择,提高生存率,助力我国淋巴瘤防治事业的发展。

长三角肺癌之光丨浙江肺癌传承与发展

长三角肺癌之光丨浙江肺癌传承与发展

长三角肺癌之光丨浙江肺癌传承与发展申康党委系统医务专家廖美琳:勇当中国肺癌研究领域排头兵写意人物丨陆舜教授:从PI的角度看中国创新药的发展陆舜教授:有的放矢,做肺癌研究领域的“领潮儿”陆舜教授:沃利替尼有望成为首个代表中国走向全球的肺癌靶向创新药物江浙沪地区历届肺癌论坛汇总(长三角肺癌论坛系列)长三角肺癌协作组青年博士团队组织框架介绍长三角肺癌之光丨星星之火可以燎原-基层肺癌协作组的前世今生齐聚浙江嘉兴,长三角肺癌再续新篇章——浙江省基层肺癌协作组成立走进中国科学院大学附属肿瘤医院(浙江省肿瘤医院)I期临床试验病房长三角肺癌之光丨金陵肺癌传承与发展长三角肺癌-国科大支(张沂平,方美玉)访中国科学院大学附属肿瘤医院方美玉主任:临床医生眼中肺癌高通量基因检测的现状和发展趋势论坛系列历届杭州肺癌论坛汇总首届杭州肺癌论坛(第一届中国杭州肺癌防治高峰论坛)(2018.9.7-2018.9.8)第二届杭州肺癌论坛(第二届中国杭州肺癌防治高峰论坛)(2019.9.14-2019.9.15)历届杭州临床试验发展论坛汇总2017年首届中国杭州临床试验发展论坛(2017.12.8-2017.12.9)2018年第二届中国杭州临床试验发展论坛(2018.12.7-2018.12.9)2019年第三届中国杭州临床试验发展论坛(2019.12.13-2019.12.15)2020年第四届中国杭州临床试验高峰论坛(2020.12.11-2020.12.13)临床试验汇总N Engl J Med Gefitinib or carboplatin-paclitaxel in pulmonary adenocarcinoma Yi-ping Zhang (2009)Lancet Oncol Erlotinib versus chemotherapy as first-line treatment for patients with advanced EGFR mutation-positive non-small-cell lung cancer (OPTIMAL, CTONG-0802): a multicentre, open-label, randomised, phase 3 study Yi-ping Zhang (2011)Cancer Chemother Pharmacol Fulvestrant 250 mg versus anastrozole for Chinese patients with advanced breast cancer: results of a multicentre, double-blind, randomised phase III trial Yi-ping Zhang (2011)Lancet Oncol Icotinib versus gefitinib in previously treated advanced non-small-cell lung cancer (ICOGEN): arandomised, double-blind phase 3 non-inferiority trial Yi-ping Zhang (2013)Thorac Cancer Long-term results of a randomized, double-blind, and placebo-controlled phase III trial: Endostar (rh-endostatin) versus placebo in combination with vinorelbine and cisplatin in advanced non-small cell lung cancer Yi-ping Zhang (2013)Anticancer Pegylated filgrastim is comparable with filgrastim as support for commonly used chemotherapy regimens:a multicenter,randomized,crossover phase 3 study Yi-ping Zhang(2013)Support Care Cancer Aprepitant triple therapy for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting following high-dose cisplatin in Chinese patients: a randomized, double-blind, placebo-controlled phase III trial Yi-ping Zhang (2014)Lung Cancer A single-arm,multicenter,safety-monitoring,phase IV study of icotinib in treating advanced non-small cell lung cancer (NSCLC) Yi-ping Zhang (2014)Medicine Erlotinib plus capecitabine as first-line treatment for older Chinese patients with advanced adenocarcinoma of the lung(C-TONG 0807):an open-label,single arm,multicenter phase II study Yi-ping Zhang (2015)Head Neck Platinum-based chemotherapy plus cetuximab first-line for Asian patients with recurrent and/or metastatic squamous cell carcinoma of the head and neck:results of an open-label,single-arm,multicenter trial Yi-ping Zhang(2015)Ann Oncol Afatinib beyond progression in patients with non-small-cell lung cancer following chemotherapy, erlotinib/gefitinib and afatinib: phase III randomized LUX-Lung 5 trial Yi-ping Zhang(2016)Lung Cancer EGFR mutation prevalence in Asia-Pacific and Russian patients with advanced NSCLC of adenocarcinoma and non-adenocarcinoma histology: The IGNITE study Yi-ping Zhang (2017)Br J Cancer Anlotinib as a third-line therapy in patients with refractory advanced non-small-cell lung cancer: a multicentre, randomised phase II trial (ALTER0302) Yi-ping Zhang (2018)Invest New Drugs Phase III study of dulanermin (recombinant human tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand/Apo2 ligand) combined with vinorelbine and cisplatin in patients with advanced non-small-cell lung cancer Yi-ping Zhang (2018)J Thorac Dis A randomised, multicentre open-label phase II study to evaluate the efficacy, tolerability and pharmacokinetics of oral vinorelbine plus cisplatin versus intravenous vinorelbine plus cisplatin in Chinese patients with chemotherapy-naive unresectable or metastatic non-small cell lung cancer Yi-ping Zhang (2019)J Thorac Oncol Nivolumab versus docetaxel in a predominantly Chinese patient population with previously treated advanced NSCLC: CheckMate 078 randomized phase III clinical trial Yi-ping Zhang (2019)Lancet Respir Med Alectinib versus crizotinib in untreated Asian patients with anaplastic lymphoma kinase-positive non-small-cell lung cancer (ALESIA): a randomised phase 3 study Yi-ping Zhang (2019)Lancet Respir Med Efficacy, safety, and biomarker analysis of ensartinib in crizotinib-resistant, ALK-positive non-small-cell lung cancer: a multicentre, phase 2 trial Yi-ping Zhang (2019)Lancet Oncol Camrelizumab versus investigator’s choice of chemotherapy as second-line therapy for advanced or metastatic oesophageal squamous cell carcinoma (ESCORT): a multicentre, randomised, open-label, phase 3 study Yi-ping Zhang (2020)Lancet Respir Med Tepotinib plus gefitinib in patients with EGFR-mutant non-small-cell lung cancer with MET overexpression or MET amplification and acquired resistance to previous EGFR inhibitor (INSIGHT study): an open-label, phase 1b/2, multicentre, randomised trial Yi-ping Zhang (2020) Transl Lung Cancer Res Biosimilar candidate IBI305 plus paclitaxel/carboplatin for the treatment of non-squamous non-small cell lung cancer Yi-ping Zhang (2020)J Clin Oncol Pyrotinib in HER2-mutant advanced lung adenocarcinoma after platinum-based chemotherapy: A multicenter, open-label, single-arm, phase II study Yi-ping Zhang (2020)Ann Oncol Comparing nanoparticle polymeric micellar paclitaxel and solvent-based paclitaxel as first-line treatment of advanced non-small-cell lung cancer anopen-label, randomized, multicenter, phase III trial Yi-ping Zhang (2020) Lancet Respir Med Camrelizumab plus carboplatin and pemetrexed versus chemotherapy alone in chemotheray-naive patients with advanced non-squamous non-small-cell lung cancer (CameL) : a randomised, open-label, multicentre, phase 3 trial Yi-ping Zhang (2020)Lung Cancer A phase III, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study of fruquintinib inChinese patients with advanced nonsquamous non-small-cell lung cancer-the FALUCA study Yi-ping Zhang (2020) Lung Cancer Nivolumab versus docetaxel in a predominantly Chinese patient population with previously treated advanced non-small cell lung cancer: 2-year follow-up from a randomized, open-label, phase 3 study (CheckMate 078) Yi-ping Zhang (2020)Cancer Final report of a prospective randomized study on thoracic radiotherapy target volume for limited-stage small cell lung cancer with radiation dosimetric analyses Zheng-bo Song,Wei Hong,Yi-ping Zhang (2020)Cancer Commun CMAB009 plus irinotecan versus irinotecan-only as second-line treatment after fluoropyrimidine and oxaliplatin failure in KRAS wild-type metastatic colorectal cancer patients: promising findings from a prospective, open-label, randomized, phase III trial Yi-ping Zhang (2020)Lancet Respir Med Efficacy, safety and genetic analysis of furmonertinib (AST2818) in patients with EGFR T790M mutated NSCLC: results from a phase IIb multicenter single arm study Yi-ping Zhang (2021)J Thorac Oncol Efficacy and safety of Niraparib as maintenance treatment in patients with extensive-stage SCLC after first-line chemotherapy: A randomized, double-blind, phase 3 study Yi-ping Zhang (2021)Cancer Commun Bevacizumab biosimilar LY01008 compared with bevacizumab (Avastin) as first-line treatment for Chinese patients with unresectable, metastatic, or recurrent non-squamous non-small-cell lung cancer: A multicenter, randomized, double-blinded, phase III trial Yi-ping Zhang (2021)Oncologist Apatinib plus chemotherapy as a second-line treatment in unresectable non-small cell lung carcinoma: A randomized, controlled, multicenter clinical trial Zheng-bo Song (2021)Lung Cancer Safety and efficacy of first-line dacomitinib in Asian patients with EGFR mutation-positive non-small cell lung cancer: Results from a randomized, open-label, phase 3 trial (ARCHER 1050) Yi-ping Zhang (2021)科研成果奖励多西他赛联合重组人血管内皮抑制素治疗老年晚期非小细胞肺癌临床研究方红明,金新民,施勋,柴枫,洪卫,刘建雄,何美文,万宇,蒋一玲,余洪金(2011年浙江省医药卫生科技三等奖)国家一类新药凯美纳王印祥,孙燕,谭芬来,张力,石远凯,张力,周建英,赵琼,申屠建中,徐农,张沂平,胡云雁,丁列明(2012年浙江省科技进步一等奖)晚期非小细胞肺癌吉西他滨为基础化疗疗效预测研究张沂平,洪卫,谢发君,宋正波,余新民,寇军燕(2014年浙江省医药卫生科技二等奖)晚期非小细胞肺癌吉西他滨为基础化疗疗效预测研究张沂平,洪卫,宋正波,谢发君,余新民,李铁,郑蕾,王文娴,凌明珠(2015年浙江省科技进步三等奖)小分子靶向抗癌药物盐酸埃克替尼开发研究、产业化和推广应用丁列明,石远凯,孙燕,黄岩,张力,胡蓓,刘晓晴,张玲,胡云雁,周建英,赵琼,张树才,秦叔逵,张沂平,王东(2015国家科技进步一等奖)肺癌综合诊疗关键技术创新与临床推广应用毛伟敏,马海涛,胡坚,马胜林,陶敏,苏丹,谢宇锋,许亚萍,张沂平,凌志强,郑智国,黄海涛,卢红阳,范云,宋正波,徐海苗,陈文虎,倪斌,张翀(2016教育部科学技术进步二等奖)清肺合剂在肺癌临床综合治疗中的研究与应用毛伟敏,林能明,吴永江,方罗,马胜林,李清林,张爱琴,章红燕,黄萍,姚庆华,刘雪松,洪卫,芦柏震(2017年浙江省中医药科学技术奖一等奖)肿瘤个体化治疗分子诊断技术临床应用研究张沂平,宋正波,王文娴,古翠萍,余新民,娄广媛(2018年浙江省卫计委医药卫生科技进步一等奖)肺癌个体化治疗分子诊断技术临床应用张沂平,宋正波,王文娴,古翠萍,余新民,娄广媛(2018年浙江省科技进步三等奖)肿瘤耐药基因表型与靶向治疗关键技术及临床应用余宗阳,王水良,郑雄伟,宋正波,朱有才,许春伟,林贤东,赵忠全,孔文翠(2019年福建省科技进步一等奖)二代测序发现肺腺癌中对克唑替尼敏感的MET-ATXN7L1融合基因朱有才,王文娴,张曲霞,许春伟,庄武,杜开齐,陈刚,吕镗烽,宋勇(2019嘉兴市第十二届自然科学学术奖一等奖)晚期恶性肿瘤疼痛诊疗关键技术创新及临床应用宋正波,张沂平,卢晓阳,石志永,王文娴,孔祥鸣,郑小卫(2020年浙江省科技进步三等奖)祝贺!中国科学院大学附属肿瘤医院胸部肿瘤内科专家张沂平教授获第四届国之名医·优秀风范称号长三角肺癌-市肿支(马胜林,张仕蓉)访浙江大学医学院附属杭州市第一人民医院张仕蓉博士:临床分子病理专家眼中肺癌高通量基因检测注意事项和发展趋势论坛系列历届西湖肺癌论坛汇总首届西湖肺癌论坛(2012年首届肺癌多学科论坛)(2012.12.15)第二届西湖肺癌论坛(2013年杭州市肺癌诊治中心成立大会暨第二届杭州市肺癌多学科论坛暨浙江省抗癌药物新进展学习班)(2013.12.28)第三届西湖肺癌论坛(2015年第三届肺癌多学科综合论坛)(2015.1.24)第四届西湖肺癌论坛(2015年第四届浙江省肺癌多学科综合治疗杭州论坛暨华东地区首届血液EGFR检测高峰论坛)(2015.12.18-2015.12.19)第五届西湖肺癌论坛(2016年第五届肺癌多学科高峰论坛暨第二届血液EGFR检测高峰论坛)(2016.9.17)第六届西湖肺癌论坛(2017年第六届肺癌多学科诊治西湖论坛暨华东地区第三届血液基因检测高峰论坛暨肺癌四维放射治疗进展学习班)(2017.12.1-2017.12.3)第七届西湖肺癌论坛(2018年第七届肺癌多学科诊治西湖论坛暨第四届华东地区血液基因检测高峰论坛学习班)(2018.12.28-2018.12.30)第八届西湖肺癌论坛(2019年第八届肺癌多学科诊治西湖论坛暨第五届华东地区血液基因检测高峰论坛)(2019.12.20-2019.12.21)第九届西湖肺癌论坛(2020年杭州市肿瘤防治大会暨第九届肺癌多学科诊治论坛暨第六届华东地区血液基因检测高峰论坛暨杭州市医学会肿瘤学分会年会)(2020.12.25-2020.12.26)临床试验汇总Acta Pharmacol Sin Phase II trial of gemcitabine plus cisplatin in patients with advanced non-small cell lung cancer Sheng-lin Ma (2010)Int J Hyperthermia Intracavity hyperthermia in nasopharyngeal cancer: a phase III clinical study Sheng-lin Ma (2010)Lung Cancer Concomitant chemoradiotherapy using pemetrexed and carboplatin for unresectable stage III non-small cell lung cancer (NSCLC):Preliminary results of a phase II study Sheng-lin Ma (2011)Lancet Oncol Gefitinib versus placebo as maintenance therapy in patients with locally advanced or metastatic non-small-cell lung cancer (INFORM; C-TONG 0804): a multicentre, double-blind randomised phase 3 trial Sheng-lin Ma (2012)Jpn J Clin Oncol Efficacy of erlotinib in previously treated patients with advanced non-small cell lung cancer: analysis of the Chinese subpopulation in the TRUST study Sheng-lin Ma (2015)J Thorac Oncol Final overall survival results from a phase III, randomized,placebo-controlled, parallel-group study of gefitinib versus placebo as maintenance therapy in patients with locally advanced or metastatic non-small-cell lung cancer (INFORM; C-TONG 0804) Sheng-lin Ma (2015) BMC Cancer A phase II study of Endostatin in combination with paclitaxel, carboplatin, and radiotherapy in patients with unresectable locally advanced non-small cell lung cancer Sheng-lin Ma (2016)J Thorac Dis A phase II study of concurrent nab-paclitaxel/carboplatin combined with thoracic radiotherapy in locally advanced squamous cell lung cancer Sheng-lin Ma (2019) Lung Cancer A phase III, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter study of fruquintinib in Chinese patients with advanced nonsquamous non-small-cell lung cancer-the FALUCA study Sheng-lin Ma (2020)Transl Lung Cancer Res Biosimilar candidate IBI305 plus paclitaxel/carboplatin for the treatment of non-squamous non-small cell lung cancer Sheng-lin Ma (2020)Int J Radiat Oncol Biol Phys Erlotinib versus Etoposide/Cisplatin with radiation therapy in unresectable stage III Epidermal Growth Factor Receptor mutation-positive non-small cell lung cancer:A multicenter,randomized,open-label,phase 2 trial Sheng-lin Ma (2020)科研成果奖励切除修复交叉互补基因(ERCC1)反义核酸对肺癌顺便耐药逆转的初步研究马胜林,吕汪霞,高赟,苏丹,应莉莎(2011年浙江省医药卫生科技三等奖)用于肺癌早期诊断的血清标志物的发现与应用毛伟敏,郑智国,凌志强,周星明,牟瀚舟,马胜林,赵宏光,蒋立明,徐海苗,姚东(2012年浙江省医药卫生科技二等奖)肺癌早期诊断及个体化治疗毛伟敏,马胜林,苏丹,许亚萍,郑智国,邓清华,凌志强,林能明,卢红阳,王国付,管卫,徐海苗,孙才兴(2012年浙江省科技进步二等奖)肺癌综合诊治技术创新与应用毛伟敏,张永奎,陈明,马胜林,苏丹,许亚萍,凌志强(2013中国抗癌协会科技奖二等奖)局限期小细胞肺癌放化综合治疗模式优化策略马胜林,夏冰,傅小龙,卢红阳,吴侃,蔡旭伟,赵如平,王冰,王雍(2014年杭州市科技进步一等奖)肺癌综合诊疗关键技术创新与临床推广应用毛伟敏,马海涛,胡坚,马胜林,陶敏,苏丹,谢宇锋,许亚萍,张沂平,凌志强,郑智国,黄海涛,卢红阳,范云,宋正波,徐海苗,陈文虎,倪斌,张翀(2016教育部科学技术进步二等奖)局限期小细胞肺癌放化综合治疗模式优化策略马胜林,夏冰,卢红阳,傅小龙,毛伟敏,吴侃,朱正飞,徐晓,赵如平,王冰(2016年浙江省科技进步三等奖)新型分子标记物的筛选及对早期肺癌诊断与预后的指导价值马胜林,张仕蓉,王孝举、王闻哲,夏冰,陈雪琴,朱鲁程,贾静,徐如君,江洪,王利民,吴侃,张静静,金儿,厉力华(2017年杭州市科技进步一等奖)新型分子标记物的筛选及对早期肺癌诊断与预后的指导价值马胜林,张仕蓉,王孝举,王闻哲,朱鲁程,贾静,徐如君,江洪,王利民,吴侃,张静静,金儿,厉力华(2017年浙江省医药卫生科技奖一等奖)MicroRNA在甲状腺乳头状癌侵袭性行为中的相关性研究丁金旺,罗定存,俞正伟,王克义,张仕蓉,余道军,张卧,彭友,潘钢,陈斌,王炜(2017年浙江省医药卫生科技三等奖)清肺合剂在肺癌临床综合治疗中的研究与应用毛伟敏,林能明,吴永江,方罗,马胜林,李清林,张爱琴,章红燕,黄萍,姚庆华,刘雪松,洪卫,芦柏震(2017年浙江省中医药科学技术奖一等奖)新型分子标记物的筛选及对早期肺癌诊断与预后的指导价值马胜林,张仕蓉,王孝举,王闻哲,朱鲁程(2017中国抗癌协会科技奖三等奖)肿瘤热疗临床应用体系构建及关键技术马胜林,吴稚冰,张仕蓉,朱鲁程,李夏东,赵妍妍,胡润磊(2020年浙江省科技进步三等奖)光荣榜丨长三角肺癌协作组马胜林教授团队历届国际会议大会发言汇总整理者。

厄达替尼结构

厄达替尼结构

厄达替尼结构
厄达替尼(Erdafitinib)是一种激酶抑制剂,化学名称为N-(3,5二甲氧基苯基)-N'-(1-甲基乙基)-N-(3-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)喹喔啉-6-基)乙烷-1,2二胺。

它是BALVERSA中的活性成分,呈黄色粉末状,几乎不溶于、或不溶于或易溶于有机溶剂,微溶于或几乎不溶于、或不溶于各种pH值的水介质。

厄达替尼属于口服泛FGFR抑制剂,FGFRs是一个受体酪氨酸激酶家族,在不同肿瘤中出现的基因突变可以导致它们被激活,从而促进肿瘤细胞的生存和增殖。

厄达替尼适用于治疗患有局部晚期或转移性尿路上皮癌(mUC)的成年患者。

谷美替尼 结构

谷美替尼 结构

谷美替尼结构
谷美替尼是一种靶向治疗癌症的药物,它属于酪氨酸激酶抑制剂的一类。

谷美替尼的化学名称为(R)-3-(4-氨基-3-(4-氨基苯基)-1H-吡唑-5-基)-1-(1-氧代-2-丙基)-1,4-二氢基-9H-吡喃并[3,4-d]吡咯-9-酮。

谷美替尼的分子式为C22H26N6O2,分子量为406.48 g/mol。

它是一种白色或类白色的结晶粉末,可以在水和乙醇中溶解。

谷美替尼的化学结构中含有许多重要的功能基团,如苯环、吡唑环、吡咯环和吡咯烷酮环等。

这些基团为谷美替尼的靶向作用提供了必要的化学结构基础。

谷美替尼作为一种酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制细胞内的酪氨酸激酶(c-Met)的活性,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。

它被广泛应用于多种实体瘤的治疗,如肺癌、胃癌、乳腺癌等。

总之,谷美替尼是一种具有重要生物医学意义的化合物,它的化学结构为其在癌症治疗中的靶向作用提供了基础。

- 1 -。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

tepotinib结构
特泊替尼(tepotinib)是一种有效且高度选择性的新型口服间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂。

以下是特泊替尼的化学结构信息:
1、分子式:C14H14BrN7O2
2、分子量:386.23
特泊替尼的化学结构由以下几个部分组成:
1、嘧啶环(Pyrimidine ring):特泊替尼的核心结构,与ALK 激酶的活性位点结合。

2、氨基吡啶环(Aminopyridine ring):连接嘧啶环和苯环的部分,可能通过氢键与ALK激酶的氨基酸残基(如ASP401、THR402和ASP403)相互作用。

3、苯环(Phenyl ring):可能与ALK激酶的疏水残基(如ILE40
4、PHE40
5、TRP406和LEU407)相互作用,从而稳定药物与活性位点的结合。

4、溴原子(Bromine atom):可能通过疏水相互作用与ALK激酶的亲脂性残基(如LEU407)相互作用。

5、乙酸甲酯基团(Methyl acetate group):可能通过氢键与ALK激酶的ASP401残基相互作用。

6、二甲基氨基甲氧基团(Dimethylaminomethoxy group):可能通过氢键与ALK激酶的ASP403残基相互作用。

这些组成部分共同作用,使得特泊替尼能够高度选择性地抑制ALK 激酶,对癌症治疗具有潜在的疗效。

相关文档
最新文档