天然活性成分磷脂复合物药学研究概述_吴建梅
综述
天然活性成分磷脂复合物药学研究概述
吴建梅陈大为孙波李三鸣张汝华(沈阳110015沈阳药科大学中药制剂教研室)
摘要目的:综述近年来国内外天然活性成分磷脂复合物的药学方面的研究进展情况。方法:根据对有关资料分
析,归纳总结了天然活性成分磷脂复合物的制备方法、理化性质、结构特点、药理学及药剂学方面的特性。结果:选
择适宜的条件,可制备出多种天然药物的磷脂复合物;其药理作用比活性成分自身的显著增强;生物利用度也明显
提高。结论:天然活性成分磷脂复合物有着广阔的研究和应用前景。
关键词磷脂复合物;理化性质;药理作用;生物利用度
近年来许多国外文献报道,将天然活性成分与磷
脂在一定条件下进行复合,得到天然活性成分磷脂复
合物(phytosomes)。天然活性成分磷脂复合物的理化
性质和生物特性较原化合物均有不同程度的改变,具
有较强的亲脂性。通过与磷脂复合而形成载体系统或
前体药物,可有效地提高天然活性成分的体内吸收,显
著地改善其生物有效性。经实验证实,天然活性成分
磷脂复合物的药理作用更强,且迅速、持久。天然活性
成分磷脂复合物有着很好的研究前景,其对于探索我
国天然药物及中药新药的开发方法和途径,加速传统
中药制剂的现代化研究进程,提高中药工业技术水平
及临床应用质量,均将具有重要的理论和实际意义。
1天然活性成分磷脂复合物的制备与确证
Bombardeill[1~3]对水飞蓟素(silymarin)、银杏二聚
黄酮(ginkgobilobadimericflavonoids)[4~5]、白果内酯
(bilobalide)[6~7]、甘草次酸(glycyrrhizinicacid)[8]、七叶
皂苷(aescin)[9]等磷脂复合物的制备条件作了考察,并
对复合物的形成进行了光谱法确证。
制备复合物所用的磷脂为天然磷脂或合成磷脂。
天然磷脂主要来源于豆类植物或动物(牛、猪等)的皮、
脑和肝脏,一般以从大豆和动物肝脏中提取得到的磷
脂为好,磷脂的结构式如图1所示。
其中R和R1为棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸的酰
基;R2是胆碱、乙醇胺、丝氨酸等。
复合物的制备要求在非质子传递溶剂中进行,如
芳烃、卤素衍生物或一些环醚等。天然活性成分一般
不溶于这类溶剂,但反应所得的磷脂复合物可溶于其
中。磷脂与天然活性成分进行复合反应的配比关系,OR2POH
OOCH2CHOR
1CH2OR
图1磷脂的化学结构
因不同活性成分而异,一般以摩尔比11的化学计量
关系反应时的效果最佳。制备好的复合物可通过蒸发
或在真空下除去溶剂。另外,也可采用冷冻干燥法或
非溶剂沉淀法分离复合物。Bombardelli[10]在制备水飞
蓟素磷脂复合物时,是将水飞蓟素的丙酮溶液与近等
摩尔量的磷脂在室温下旋转搅拌,直至反应液澄明,减
压浓缩至一较小体积,再往其中加入较大量的石油醚,
将其放置过夜,过滤收集并在低温下真空干燥得到复
合物;或者选择二氧六环为溶剂,将水飞蓟素与磷脂混
旋搅拌,待混合液变得澄清后冷冻干燥,也可得到水飞
蓟素磷脂复合物。
复合物的形成可经1H-NMR、13C-NMR和31P-
NMR及IR等光谱方法证明。对于极性较强的化合物
如皂苷、黄酮类等,在1H-NMR谱中,参与复合物形成
的功能性基团质子信号发生明显变化。属于活性成分
的质子和磷脂结构中的R2(如胆碱)部分的质子信号明
显减弱,以致于无法观察,因此可推断这部分参与了复
合物的形成;而磷脂脂肪酸链质子信号很清晰且无变
化,表明此部分没有参与反应。13C-NMR谱也可得到与
1H-NMR谱类似的信息,与磷脂作用的药物分子的相关
碳核的弛豫时间显著减少,使得相应的碳谱信号减弱
或消失,与此同时,属于磷脂结构中的甘油和胆碱的信
号变宽,而脂肪酸链的共振信号保持了它们原有的尖
锐峰形。在1H去偶31P-NMR谱中,游离磷脂在0.979中国药学杂志1998年1月第33卷第1期ChinPharmJ,1998January,Vol.33No.1mg%处会有一个宽为3.38Hz的尖峰,而在复合物图
谱中,峰位几乎不变但却加宽。
根据复合物光谱学特征推断,天然活性成分与磷
脂的极性基团部分发生了较强的相互作用,抑制了分
子中单键的自由转动,而磷脂的两个长脂肪酸链不参
与复合反应,可自由移动,包裹了磷脂的极性部分形成
一个亲脂性的表面,使复合物表现出较强的脂溶性。
黄酮类活性成分水飞蓟素与磷脂形成的复合物的
1H-NMR和13C-NMR光谱从中可看出复合物所具有的
上述光谱特征。
与上稍有不同,许多极性较弱的天然活性成分如
倍半萜类[6],它们与磷脂形成复合物后,其1H-NMR和
13C-NMR谱中磷脂的脂肪酸链信号稍微加宽,推断这
部分可能也参与了复合反应,而使其流动性降低。
2天然活性成分磷脂复合物的理化性质
天然活性成分磷脂复合物的光谱学特征,较原活
性成分有明显改变。同时,经实验测定,其具有不同于
原活性成分的熔点,可证明天然活性成分磷脂复合物
是一种新的化合物,因而有着特殊的理化性质。
天然活性成分磷脂复合物为较强脂溶性化合物,
易溶于非质子传递溶剂中,可溶于脂肪中,而在水中其
溶解度却明显下降。
当用水处理天然活性成分磷脂复合物时,天然活
性成分磷脂复合物呈现胶团形状,类似脂质体,但在理
论意义和实际情况中,二者有区别。对于脂质体,天然
活性成分溶于介质或被包裹在膜层之间;天然活性成
分磷脂复合物则为一个整体,活性成分通过与磷脂的
极性端相互作用而被固定,多个磷脂复合物分子有序
排列,形成不同于脂质体的球状体[5],如图2所示。
3天然药物成分磷脂复合物药理活性研究
据文献报道[3~6],具有抗炎作用的天然药物与不
具此类活性的磷脂复合后,对其药理作用产生了较大
的影响。对动物实验,以药物对巴豆油引起的小鼠耳
肿胀的抑制率为抗炎活性评估指标;对健康受试者,以
通过测定由紫外线引起的红斑面积作为评估标准。实
验表明,这些天然药物磷脂复合物所表现出的抗炎活
性比相同剂量的原药物的活性明显增强,且作用更迅
速和持久。
Bomardelli[5,8]等将甘草次酸磷脂复合物以水分散
物或水凝胶物的形式局部用药,发现磷脂复合物保持
了三萜类成分的特殊药理活性,且延缓了作用时间。
甘草次酸的抗水肿活性随时间而逐渐减弱,24h后,其
作用几乎消失;而同条件下,甘草次酸磷脂复合物仍能
产生80%的抑肿率。与此类似,水飞蓟素
磷脂复合物图2脂质体和磷脂复合物显微外观结构示意图
对水肿的抑制作用也比原药物更强,水飞蓟素在12h
的抑制率为33%,而其磷脂复合物在6h的抑制率高
达76%[5]。甘草次酸、水飞蓟素等的磷脂复合物对紫
外线辐射的防治作用的结果也令人满意[3,5]。
Bombardelli等还考察了白果内酯[7]、水飞蓟素[3]、
新木脂素(neolignane)[11]与磷脂复合后对抗菌活性的
影响,同样显示出复合物比原化合物作用强的特点。
天然活性成分磷脂复合物的药理作用的改善,与
其极性基团被掩蔽所获得的较强亲脂性有关。对加入
普通赋形剂的天然药物外用制剂的透皮测试,结果反
映出由于表皮屏障作用的存在,阻碍了大部分药物的
透皮吸收,其余少部分则仅由于赋形剂的较强吸水性
引起角质层细胞间隙的增大,而产生的微弱扩散过程
进行渗透及吸收;而复合物的透皮吸收是通过与皮肤
结构相互作用而进行的,由于亲脂性强而易于渗透。
在皮肤网状层的某些理化因素如pH值、粘度、亲水性
等与表皮层不同,复合物结构中的药物则逐渐地释放,
产生了强大而持久的药效作用[5,12]。
对水飞蓟素磷脂复合物防治各种类型肝病的药理
学研究较多[1~2]。用四氯化碳、鬼笔碱等处理大鼠,造
成肝损伤的病理模型,灌胃给予水飞蓟素复合物,结果
显示谷草转氨酶(AST)和谷丙转氨酶(ALT)明显降低,
而相应剂量的水飞蓟素仅引起两种酶的轻微下降。分
析其原因,主要可能是因磷脂的参与增强了复合物的
脂溶性,改善了药物在胃肠道中的吸收;此外也可能是
磷脂的稳定肝细胞膜作用与水飞蓟素抗肝活性产生的
协同效应起了一定的辅助作用。
4天然活性成分磷脂复合物的生物利用度
磷脂复合物能改善一些药物在胃肠道中或经皮吸
收,故可获得较高的血药浓度且体内消除较慢,使生物
利用度显著提高。关于天然活性成分磷脂复合物生物
利用度的研究,有水飞蓟素[13]、多萜醇(dolichol)[14]、积10ChinPharmJ,1998January,Vol.33No.1中国药学杂志1998年1月第33卷第1期雪草苷(saponinsfromCentellaasiatica)[15]、黄芩苷
(baicalin)磷脂复合物等。
Gatti等[13]采用高效液相色谱法,分别测定了健康
志愿者口服水飞蓟素及其磷脂复合物后的血浆药物浓
度。结果表明,水飞蓟素磷脂复合物的达峰时间较长
(3.80h)、峰浓度较高(255ngml-1);与之相比,水飞
蓟素的达峰时短(2.40h)、峰浓度小(141ngml-1)、消
除快(t1/2为2h左右);复合药物的血药浓度-时间曲线
下积分面积是游离药物的3倍。陈大为等测定了水飞
蓟素及其磷脂复合的人体尿药浓度,经计算其相对生
物利用度为281%,与上述结果相吻合。由此可见,水
飞蓟素与磷脂复合后较显著地提高了生物利用度。
Kimura等[14]将从银杏中提取出的多萜醇与磷脂
复合,以改善多萜醇的生物有效性,经大鼠肠膜吸收实
验证明,其磷脂复合物确有很好的体内吸收。
陈大为等研究制备了中药黄芩苷磷脂复合物,按
文献报道方法[16]对其进行了大鼠在体小肠吸收的初步
测定,结果同黄芩苷相比较黄芩苷磷脂复合物小肠吸
收增加1倍以上,且其吸收呈一级动力学过程。
在药学研究及化妆行业中,亲脂性的磷脂复合物
载体系统的特殊性质有着重要的实际应用意义。作为
载体的磷脂广泛分布于自然界且无毒副作用,分子简
单且能增强药物活性,可使活性成分在较低剂量下发
挥效用,且具安全性。另外,磷脂复合物局部用药时,
释放出的活性成分从真皮层到血循环的转运过程较
慢,因而可减轻药物本身的副作用。目前,已将磷脂复
合物应用于普通药用剂型中,如适合局部用药的乳剂、
凝胶、水分散体等;适于口服应用的片剂、胶囊剂、糖浆
剂、颗粒剂、口服液等。
参考文献
1BombardelliE,MagistrettiMJ.Pharmaceutical
compositionscontainingflavanolignansandphospholipidsas
activeprinciples.EuropePatent209,037.1987-01-21.2GabettaB,BombardelliE,PifferiG.Complexesof
flavanolignanswithphospholipids,preparationthereofandassociatedpharmaceuticalcompositions.EuropePatent209,
038.1987-01-21.
3BombardelliE,SpeltaM.Agingskin:protectiveeffectofsilymarin-PHYTOSOME.Fitoterapia,1991,62(2):115.
药物磷脂复合物工艺评价标准及应用研究进展
药物磷脂复合物工艺评价标准及应用研究进展
廉洁;王伯初
【期刊名称】《生物技术通讯》
【年(卷),期】2006(017)005
【摘 要】作为一种新型药物制剂技术,药物磷脂复合技术在天然药物、化妆品市场具有广泛的应用前景.本文概述了药物磷脂复合物的制备工艺,并根据药物溶解性综述了制备工艺的评价标准,以及磷脂复合物的应用前景.
【总页数】4页(P830-833)
【作 者】廉洁;王伯初
【作者单位】重庆大学,生物工程学院,生物力学与组织工程教育部重点实验室,重庆,400044;重庆大学,生物工程学院,生物力学与组织工程教育部重点实验室,重庆,400044
【正文语种】中 文
【中图分类】R945
【相关文献】
1.天然药物传递系统-磷脂复合物 [J], 冯年平;范广平
2.基于药物-磷脂复合物的纳米释药系统研究进展 [J], 孟令玮;王玉丽;高春生;黄伟
3.药物磷脂复合物的研究进展 [J], 顾海滨
4.磷脂复合物技术在药物研究中的应用 [J], 管雅文;姚秋娥;赵语;石三军
5.载水飞蓟宾-磷脂复合物的混合胶束可改善药物溶解性 混合胶束——新型注射给药载体 [J], 因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买
《2024年神经酰胺ⅢB磷脂复合物的制备及其评价》范文
《神经酰胺ⅢB磷脂复合物的制备及其评价》篇一
一、引言
神经酰胺是构成细胞膜的重要磷脂之一，对于维持细胞的结构和功能起着重要作用。其中，神经酰胺ⅢB因其独特的生物活性和在生物医学领域的应用潜力而备受关注。然而，神经酰胺ⅢB在生物体内的稳定性和生物利用度有待提高。为此，我们将神经酰胺ⅢB与磷脂进行复合，制备出神经酰胺ⅢB磷脂复合物，旨在提高其稳定性和生物利用度。本文将详细介绍神经酰胺ⅢB磷脂复合物的制备方法，并对其性能进行评价。
二、制备方法
1. 材料与试剂
神经酰胺ⅢB、磷脂、溶剂等。
2. 制备步骤
（1）将神经酰胺ⅢB与磷脂按照一定比例混合，加入溶剂中；
（2）在适宜的温度和搅拌速度下，使神经酰胺ⅢB与磷脂充分溶解并发生复合反应；
（3）反应结束后，将产物进行分离、纯化，得到神经酰胺ⅢB磷脂复合物。
三、性能评价
1. 稳定性评价 （1）热稳定性：通过对比神经酰胺ⅢB与神经酰胺ⅢB磷脂复合物在高温条件下的稳定性，评价其热稳定性。结果表明，神经酰胺ⅢB磷脂复合物具有较高的热稳定性。
（2）化学稳定性：通过考察神经酰胺ⅢB磷脂复合物在不同pH值条件下的稳定性，发现其在不同pH值下均表现出较好的化学稳定性。
（3）储存稳定性：将神经酰胺ⅢB磷脂复合物在不同温度和湿度条件下储存一段时间后，观察其性质变化。结果表明，神经酰胺ⅢB磷脂复合物具有良好的储存稳定性。
2. 生物利用度评价
（1）细胞实验：通过细胞实验观察神经酰胺ⅢB磷脂复合物对细胞生长的影响，以及其在细胞内的分布情况。结果表明，神经酰胺ⅢB磷脂复合物能够促进细胞生长，并具有良好的细胞膜渗透性。
（2）动物实验：通过动物实验进一步评价神经酰胺ⅢB磷脂复合物的生物利用度。结果表明，与游离的神经酰胺ⅢB相比，神经酰胺ⅢB磷脂复合物在动物体内的吸收速度和生物利用度均有所提高。
四、结论
本文成功制备了神经酰胺ⅢB磷脂复合物，并通过稳定性评价和生物利用度评价表明，该复合物具有较高的热稳定性、化学稳定性和储存稳定性。同时，细胞实验和动物实验结果表明，神经酰胺ⅢB磷脂复合物能够促进细胞生长，提高生物利用度。因此，神经酰胺ⅢB磷脂复合物在生物医学领域具有广阔的应用前景。
中药活性成分磷脂复合物研究进展
医学综述２ＯＯ７年６月第１３卷第ｌ１期Ｍｅｄｉｃａｌ Ｒｅｃａｐｉｔｕｌａｔｅ，Ｊｕｎｅ ２０ Ｖｏ１． ３ ．
络为治则，在临床治疗上也显示了很好的疗效。但从目前的
治疗效果看，一些损伤严重的截瘫仍然得不到明显的恢复，此
病仍然达不到根治，这种状况不仅需要从医学的角度不断创
新和探索，还有待于其他科学领域的突破，为根治本病而获得
更多有效的手段。
参考文献：
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通道蛋白＿４的影响［Ｊ］．中国中西医结合杂志，２００５，２５（７）：６３７—
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经元内线粒体影响的动态研究［Ｊ］．中国针灸，２００３，２３（１２）：
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孙力．长针透穴治疗外伤性截瘫案［Ｊ］．中国针灸，１９９６，２ｏ（６）：
５９． 冉春风．头针疗法治疗脊髓疾病所致的截瘫［Ｊ］．辽宁中医杂
志，１９８６，（１１）：１５． 丁淑强．“醒脑开窍针刺法”为主治疗外伤性截瘫９８例疗效观
药物磷脂复合物的研究进展
２０１５年１ １月第１３卷第３３期
药物磷脂复合物的研究进展
顾海滨 （厦门市第三医院，福建厦门３６１ １００） ・文献综述・ ３３
【摘要】药物磷脂复合物是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物，它可改变母体药物的理化性质，提高 生物利用度，且制备方法简单。制备复合物所用的磷脂为大豆磷脂或动物磷脂。天然磷脂主要来源大豆类植物或动物的皮、脑和肝脏，一 般以从大豆和动物肝脏中提取得到的磷脂为好。磷脂的结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子的倾向，而氮原子有较强的失电子
的倾向，因此在一定条件下，可与一定结构的药物生成复合物。自２０世纪８０年代以来，磷脂复合物逐渐引起重视，其研究日益深入。本 文就药物磷脂复合物的作用特点、药代动力学、药效学、应用等研究进展作一综述。
【关键词】磷脂；复合物；进展 中图分类号：Ｒ９４ 文献标识码：Ａ 文章编号：１６７１－－８１９４（２０１５）３３－００３３－０３
１药物磷脂复合物的主要作用特点 】．１增强药理作用，提高药物的生物利用度：药物磷脂复合物能改善
一些药物在胃肠道中或经皮吸收，故可获得较高的血药浓度且能达到
（ＰＴＳ）及干骺角（ＭＤＡ）的数据
定位对胫骨截骨后倾的独立因素。 体内消除较慢的效果，使生物利用度得到显著提高”】。Ｇａｔｔｉ等采用高
效液相色谱法，分别考察了健康志愿者口服水飞蓟素及其磷脂复合物 后的血浆药物浓度。结果表明，水飞蓟素磷脂复合物的Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ
发现干骺角是影响ｎ 术中髓外 【６】薛峰，侯春林，陈庆泉．兔胫骨髓腔解剖特点与髓内钉固定模型
综合上述作者的文献，由于胫骨髓腔轴线呈直线，髓内固定有较 好的效果，但胫骨近端的人钉角的存在使髓内固定的置钉过程有困
难，并可能发生骨折或关节面的切割，如改变进钉点将直接造成关节 面损伤而发生膝痛，胫骨近端还存在一个不被重视的干骺角，可能影
响胫骨置钉的切割和近端截骨的后倾角度。所以只有术者充分了解胫 骨的形态特点，作到个体化准备，选择好适应证及进钉点，合理选择 不同特性的锁髓内钉才能取得微创操作、固定效果好、功能良好等优
中药磷脂复合物的研究进展
龙源期刊网
中药磷脂复合物的研究进展
作者：丁冬梅，张振海，蒋艳荣，贾晓斌
来源：《中国中药杂志》2013年第13期
[摘要] 根据近年来国内外文献报道，分别从中药磷脂复合物的制备机制、工艺、表征及跨膜吸收等方面介绍中药磷脂复合物的最新研究进展。在适宜的条件下，中药与磷脂形成复合物，其理化性质比原药有一定程度的改变，吸收较原药更好，生物利用度也明显提高。因此中药磷脂复合物有很好的研究价值和开发前景。
[关键词] 磷脂复合物；制备机制；制备工艺；表征；跨膜吸收
磷脂复合物是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。因其制备简单，成本低廉，且可改善原药的理化性质，提高口服生物利用度，目前国内外均有磷脂复合物产品上市，例如水飞蓟宾磷脂复合物等。在化妆品、保健品等行业的应用也较广泛。
按照生物药剂学分类系统，根据溶解性和渗透性高低不同，可将药物归为4类：第Ⅰ类药物为高溶解度、高渗透性；第Ⅱ类药物为低溶解度、高渗透性；第Ⅲ类药物为高溶解度、低渗透性；第Ⅳ类药物为低溶解度、低渗透性。很多中药成分虽然有确切的药理作用，但因其属于生物药剂学分类系统第Ⅲ，Ⅳ类药物，口服生物利用度较低。研究将溶解性差的第Ⅲ，Ⅳ类药物与磷脂形成复合物，目的是希望借助磷脂的亲脂性改善原药的肠道吸收以增加生物利用度。
1 磷脂复合物的制备机制
目前磷脂复合物的形成机制主要有2种观点：分子间作用力观点和反胶束理论[1]，而多数研究倾向于分子间作用力观点。
磷脂类型一般有磷脂酰胆碱（卵磷脂） （PC） 、磷脂酰乙醇胺（脑磷脂） （PE） 、丝氨酸磷脂（PS） 、磷脂酰肌醇（PI）、磷脂酸（PA）等。但制备磷脂复合物的磷脂，其磷酸相连的基团一般需有胺基，如PC，PE，PS等，其中磷脂酰胆碱使用得最多。磷脂酰胆碱的结构式见图1，R1，R2为脂肪酸烃基，多为14～24碳化合物，结构特点是有由磷酸相连的胺基基团构成的亲水基和脂肪酸链构成的疏水链。分子间作用力观点认为，由于其结构中磷原子上的羟基氧原子有较强的得电子倾向，而氮原子有较强的失电子倾向，在一定条件下，它可与一定结构的药物分子形成复合物。此类药物须具有给电子或接受电子能力，才能与磷脂通过电荷迁移力、氢键作用、范华德作用力形成复合物，如姜黄素结构中，酚羟基上的氧具有负电性，推测其可以与磷脂酰胆碱中带正电性的季胺氮产生偶极-偶极作用力形成复合物[2]。
2009年《医药导报》各期药物专栏要目
・１４５４・Ｈｅｒａｌｄ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｖｏ１．２７ Ｎｏ．１２ Ｄｅｃｅｍｂｅｒ ２００８
与淀粉模型组比较，“Ｐ＜Ｏ．０５， Ｐ＜Ｏ．０ｌ；与正常对照组比较， Ｐ＜０．０１
表２银杏磷脂胶囊对冠脉流出液中ＬＤＨ及ＣＫ活性的影响
Ｕ・ｒａｉｎ。。． ±５
与淀粉模型组比较， Ｐ＜０．Ｏ１， Ｐ＜０．０５；与正常对照组比较 ３ｐ＜０．０ｌ 表３银杏磷脂胶囊对冠脉流出液中ＬＤＨ及ＣＫ活性的影响
±ｓ
与淀粉模型组比较， ’Ｐ＜０．０１；与正常对照组比较， Ｐ＜０．０１ ４讨论
心肌缺血．再灌注损伤是指心肌因缺血发生可逆性、可存活
的损伤，在缺血纠正（再度恢复供血供氧）时这种损伤反而加
重，导致细胞死亡或进一步的功能障碍。引发心肌缺血一再灌注
损伤与细胞内钙离子（ｃａ ）超载、氧自由基的异常产生有关。
ＭＤＡ是氧自由基作用于不饱和脂肪酸所产生的脂质过氧化产
物，ＭＤＡ的升高间接反应组织中氧自由基变化的趋势。现代医
学发现，ＥＧｂ中的酮酯类化合物是超氧阴离子捕捉剂和超氧阴
离子淬灭剂，参与清除超氧阴离子，抑制脂质过氧化反应，从而
保护膜的正常结构。本实验结果表明，ＥＧｂ和银杏磷脂复合物
可通过抑制脂质过氧化反应而保护酶的活性，且银杏磷脂复合
物的该作用明显强于等剂量（总黄酮醇苷）的ＥＧｂ与混合物。
大豆卵磷脂的这种增效作用机制可能是：卵磷脂为体内细胞膜
的基本组成物质，与细胞膜的亲和力强，以其作载体可以使银杏
酮酯很容易透过细胞的脂质膜，并与大豆磷脂酰胆碱结合，增大
其脂水分配系数，从而改善吸收。同时银杏酮酯的酚羟基与大
豆卵磷脂的胆碱基团结合后，卵磷脂的分子包围在银杏酮酯周
围，使易被氧化分解的酚羟基潜伏化，增加了银杏酮酯的稳定 性 。
［参考文献］ ［１］吴建梅，陈大为，孙波，等．天然活性成分磷脂复合物药学研究 慨况［Ｊ］．中国药学杂志，１９９８，３３（１）：９—１１． ［２］ 王苗坚，易莉莎．银杏酮酯卯磷脂复合物对脑缺血损伤的保护作 用［Ｊ］．中国新药与临床药理，２００２，１３（５）：２９１—２９３．
红景天提取物磷脂复合物的制备及其制剂研究
２０１０年ｌ２月中 Ｄｅｃｅｍｂｅｒ ２０１０ 第２卷第３５期 ＶＯｌ＿２ Ｎｏ－３５ 中国中医药咨讯 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｃｈｉｎａ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｉｎｆｏｒｍａｔｉｏｎ ・１２３・
红景天提取物磷脂复合物的制备及其制剂研究
，． 璺 璧 苎： 曼 ： 墨璺 ￣表Ｈ观６ｑ－＊油／水分配系数的测定结果表明，红景天提取物磷脂复
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脂与药物的复合受反应时间的影响较小，而受药物与磷脂配比 ～’～…………一………………………
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银杏黄酮磷脂复合物的制备及其理化性质的研究
维普资讯 医学院学报２ｏ０７年第２９卷第５ 光光度计４００～２００ｎｍ波长区扫描。 １．２．３油镜观察银杏黄酮磷脂复合物 取少量制备 的磷脂复合物乳剂滴至载玻片上，盖上盖玻片，用油镜 观察水相中粒径分布。 １．２．４ 电镜观察银杏黄酮磷脂复合物的结构并测其 粒径取银杏黄酮磷脂复合物滴在载膜铜网上，５ｍｉｎ 后用滤纸吸去多余的水分，自然干燥后，滴入３％磷钨 酸（ｐＨ＝７．４）负染色，５ｍｉｎ后用滤纸吸去多余的磷钨 酸，晾干，在电子显微镜下观察其结构并测其粒径。 ２ 结果 ２．１在无水乙醇中，银杏黄酮为黄色澄明液体，大豆 磷脂为无色透明液体，银杏黄酮磷脂复合物为淡黄色 透明液体。 一； ｉｉ ｝ Ｉ ｉ ｝ ’４ ‘ ’ ‘ ∞ ４３３ ２．２紫外光谱分析结果：经紫外扫描检测，大豆磷脂 最大吸收峰在２０６．７ｎｍ波长处，与银杏黄酮紫外图谱 形状明显不同。银杏黄酮、银杏黄酮磷脂复合物的紫 外图谱形状相同，最大吸收峰均在２０４．５ｎｍ处（图１）， 吸收峰位和峰形均无变化，峰位几乎不变但却加宽。 紫外光谱分析表明磷脂复合物中银杏黄酮的发色团结 构未发生改变。 ２．３经油镜观察，体系由大量闭合的脂质双分子层膜 小泡和药物的水相液组成，平均粒径为１ ｍ以下，且 粒径分布范围窄（图２）。 ２．４ 电镜下，银杏黄酮磷脂复合物为封闭的圆形颗 粒，粒径分布范围窄，粒径比较均匀（图３），１５０ｎｍ左 右。
图ｌ银杏黄酮磷脂复合物紫外图谱 图２银杏黄酮磷脂复合物（油镜×１０００） 图３银杏黄酮磷脂复合物电镜（ＴＥＭ，×１０．ＯＫ） ３讨论 近年来人们致力于用磷脂将天然活性成分制备成 磷脂复合物，以提高天然活性成分的药理效应 ，用兔 脑磷脂制备乳化葛根素能提高葛根素体外吸收量的２ ～４倍，药理作用明显增强 Ｊ。本实验研究是将银杏 黄酮与大豆磷脂制备成磷脂复合物，银杏黄酮结构中 的羟基可与卵磷脂分子中亲水的磷脂酰胆碱通过范德 华力相结合，所形成的磷脂复合物可提高银杏黄酮的 脂溶性，使银杏黄酮容易通过生物膜屏障，进而增强药 理作用。紫外光谱分析表明磷脂复合物中银杏黄酮的 发色团的结构未发生改变。油镜观察结果显示，银杏 黄酮磷脂复合物由大量闭合的脂质双分子层膜小泡和 药物的水相液组成，粒径小，且粒径分布范围窄。电镜 观察结果显示，银杏黄酮磷脂复合物为封闭的圆形颗 粒，粒径分布范围窄，１５０ｎｍ左右。银杏黄酮磷脂复合 物的制备和理化性质的确定，为其药效学和药动学研 究提供了技术支持。 ［参考文献］ ［１］冯年平，范广平．天然药物传递系统——磷脂复合物［Ｊ］．中国中 医药信息杂志，２００１，８（３）：３４～３５． ［２］ 吴建梅，陈大为，孙波，等．天然活性成分磷脂复合物药学研究进 展［Ｊ］．中国药学杂志，１９９７，ｌ８（２）：６２． ［３］ 高尔，刘振威，张义军，等．磷脂对葛根素体外吸收和药效学的影 响［Ｊ］．中国生化药物杂志，１９９９，２０（６）：２８６．
我国天然抗肿瘤活性成分的研究进展
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我国天然抗肿瘤活性成分的研究进展
（作者:___________单位: ___________邮编: ___________）
【摘要】 寻找具有抗肿瘤活性的天然成分是药学工作者研究的热点及新药研究开发的重要领域。本文综述了1年来我国药学工作者们所发现的新的具有抗肿瘤活性的天然化合物，就化学结构而言它们包括蛋白质（肽）、多糖、生物碱、黄酮等生物成分。从来源分析，它们来自中草药（植物）、海洋生物以及微生物等。
【关键词】 天然产物 化学成分 抗癌活性 研究 进展
抗肿瘤药物的探索一直是新药研究开发的热点之一。从中草药及天然产物中寻找具有抗肿瘤活性的化学成分是新药研发的重要思路和手段。随着科学技术的不断进步和我国经济实力的增强，科研经费投入的增加，该领域的工作成绩取得了长足的进步，新发现的具有抗肿瘤活性的天然“药物”不断出现。按照化学结构区分它们可以包括生物碱、黄酮、蛋白质（肽）、多糖等。按照来源区分它们可以来自陆地、海洋，来自植物、动物等。本文将对我国近1年来新发现的具有抗肿瘤生物活性的天然化合物的研究工作进展做一综述。
1 来自中草药及植物的活性成分 DOC格式论文，方便您的复制修改删减
从全球来看，寻找“天然药物”最大的资源还是植物。在我国由于中草药所具有的独特的优势，所以每年从中草药及植物中分离得到的具有抗肿瘤活性的成分最多。半夏［Pinellia ternata(Thunb.)Breit.］、桑寄生［Loranthus parasiticus (L.)Merr.］、槐角（Sophora japonica
L.）、香加皮（Periploca sepium Bge.）等均为中草药。近来的研究从中发现了（新的）具有抗肿瘤活性的化学成分。
用凝胶柱层析分离半夏（鲜药材）纯化的粗总蛋白得到三个蛋白组分，体外实验证实这三种蛋白组分均具有抗肿瘤活性。其中，氯化钠洗脱部分的浓度为0.025～0.1mg/ml时对人肝癌细胞Bel-7402的生长抑制率为27.79%～47.88%［1］。用Sephadex G100分子筛对桑寄生蛋白成分进行初步分离，首先得到大分子组分a和小分子组分b，进一步用CM-Sepharose Fast Flow对大分子组分分离，得到4个部分的纯化蛋白，其中蛋白组分Ⅱ（分子量为31000～33000左右，包括两个蛋白或亚基）对Bel-7402细胞体外生长有抑制作用，其IC50为6mg/ml［2］。另外，采用硫酸铵分级沉淀和酸化的Sepharose-4B亲和层析分离得到了桑寄生凝集素，体外试验显示该凝集素对Bel-7402细胞和人胃癌细胞MGC-823均有细胞毒作用，其IC50分别为24.2μg/ml和20.9μg/ml［3］。在对中药槐角化学成分研究中分离得到了9个异黄酮类化合物，其中化合物genistein有明确的抗肿瘤活性，其浓度为10μg/ml时对人肺腺癌细胞A549和胃腺癌细胞BGC-823的生长抑制率分别为35.63%和39.72%［4］。在对中药香加皮的研究中发现，从该药材的干燥的根皮中分离得到的杠柳苷元DOC格式论文，方便您的复制修改删减