雷公藤的研究进展

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雷公藤甲素的药理作用研究进展_王雷

雷公藤甲素的药理作用研究进展_王雷

2010 年 2 月第 30 卷第 2 期Feb. 2010 V ol. 30 No. 2湖 南 中 医 药 大 学 学 报Journal of TCM Univ. of Hunan37雷公藤甲素的药理作用研究进展王 雷1 王 超2 赵延栋1(1.山东中医药大学第二附属医院药剂科,山东 济南 250001;2.山东海洲医药有限公司,山东 济南 250031)〔摘要〕雷公藤甲素(triptolide)又叫雷公藤内酯醇,它是从雷公藤中分离出的一种含有3个环氧基的二萜内酯化合物,其在雷公藤中的含量非常低,其中叶子中的含量比其他部位的相对较高,但是一般的植物提取得率都非常低。

在充分保留其抗肿瘤、抗炎和免疫抑制等活性作用成分的基础上合成多种适合临床应用的药物,为临床有效治疗各种疾病提供了新的思路和方法。

〔关键词〕雷公藤甲素;雷公藤;提取〔中图分类号〕R285 〔文献标识码〕A 〔文章编号〕1674-070X(2010)02-0037-02Pharmacological effects of triptolide ProgressWANG Lei, WANG Chao, ZHAO Yan-dong(Shandong Medical University 2nd Affiliated Hospital Pharmacy, Jinan, Shandong, 250001, China)〔Abstract 〕Extracts of Tripterygium wilfordii roots have a long history of use in traditional Chinese medicine and have shown great promise in recent clinical trials as a treatment for rheumatoid arthritis. The major active component of Tripterygium root extracts is the diterpenoid triptolide. Previous studies have shown that the antiinflammatory and immunosuppressive effects of the extracts could be accounted for by the presence of two diterpenoid epoxides, triptolide and tripdiolide.〔Key words 〕triptolide; Tripterygium wilfordii; Extract1 对雷公藤甲素的药理作用研究1.1 雷公藤甲素的抗炎作用目前认为类风湿性关节炎中关节软骨和骨组织的损害主要是因为滑膜细胞的活化和增生引起的,类风湿性关节炎患者的发病与细胞凋亡过程异常密切相关,滑膜细胞过度增生是源于滑膜细胞凋亡的相对不足而引起的,而雷公藤甲素在低浓度下即可降低其活性作用,抑制滑膜细胞的增生,并且诱导细胞凋亡[1]。

雷公藤制剂生殖毒性及联用减毒研究进展

雷公藤制剂生殖毒性及联用减毒研究进展

雷公藤制剂生殖毒性及联用减毒研究进展雷公藤具有祛风湿、活血通络、消肿止痛、杀虫解毒等功效。

目前常见制剂包括雷公藤片、雷公藤多苷片、昆明山海棠片、昆仙胶囊、雷公藤双层片和雷公藤总萜片等。

生殖毒性是雷公藤制剂治疗免疫性疾病时最棘手的不良反应之一,而通过联用单味药或复方可明显减小雷公藤制剂生殖毒性。

本文就近年该领域研究作一综述,为临床用药提供依据。

Abstract:Tripterygium wilfordii Hook has the properties of rheumatism dispelling,promoting blood circulation,dredging collaterals,detumescence,pain relieving,anti-parasitism and detoxification. Its common medication forms include Tripterygium wilfordii Hook tablets,Tripterygium wilfordii Hook polygonal tablets,Kunming Shanhaitang tablets,Kunxian Capsules,Tripterygium wilfordii Hook bicolor and Tripterygium wilfordii Hook total terpene tablets. Reproductive toxicity in Tripterygium wilfordii Hook preparations is a side-effect that may deeply impact reproductive-age patients. The combination of single herb or compound can significantly reduce the reproductive toxicity of Tripterygium wilfordii Hook preparations. This article reviewed the recent research in this field and provide references for clinical medication.Keywords:Tripterygium wilfordill Hook;TCM;reproductive toxicity;review雷公藤制剂为具有类似激素作用的免疫抑制剂,常用于治疗多种风湿免疫疾病。

雷公藤红素治疗类风湿关节炎的研究进展

雷公藤红素治疗类风湿关节炎的研究进展

雷公藤红素治疗类风湿关节炎的研究进展类风湿关节炎是一种慢性、自身免疫性疾病,主要影响关节和软组织,病变受多个因素的影响,而现有的治疗手段存在副作用和疗效较慢的问题。

近年来,雷公藤红素被发现在治疗类风湿关节炎方面具有良好的效果,以下是该领域的研究进展。

雷公藤红素(Triptolide)属于三萜类物质,是从雷公藤科植物雷公藤中提取出来的一种化合物。

研究表明,雷公藤红素具有多种药理作用,包括抗肿瘤、抗炎和免疫调节作用等。

在治疗类风湿关节炎方面,雷公藤红素的主要作用是通过抑制炎症反应和调节免疫系统来减轻病情。

研究表明,雷公藤红素可抑制多种炎症介质的产生,包括IL-1β、IL-6、IL-17和TNF-α等,从而减轻炎症反应,缓解关节疼痛和肿胀。

此外,雷公藤红素还能够影响B细胞和T细胞的功能,抑制其对自身抗原的反应,从而减少自身免疫反应,保护关节和软组织。

近年来的临床研究表明,雷公藤红素在治疗类风湿关节炎方面具有良好的效果。

一项关于雷公藤红素治疗类风湿关节炎的Meta分析表明,与常规治疗相比,雷公藤红素能够显著减轻关节疼痛和肿胀,并提高患者的生活质量。

尽管雷公藤红素的临床疗效已得到了广泛的认可,但其使用仍存在一定的风险和挑战。

雷公藤红素具有一定的毒性和副作用,如肝毒性、肾毒性和心血管毒性等。

因此,在使用雷公藤红素时,需要严格控制剂量,并结合其他药物进行联合治疗。

总之,雷公藤红素在治疗类风湿关节炎方面具有一定的临床疗效,并逐渐被广泛应用。

然而,当前对于雷公藤红素治疗类风湿关节炎的机制、剂量和疗程等方面仍存在许多未解决的问题,需要进一步的研究和探索。

雷公藤多苷药理毒理作用研究进展

雷公藤多苷药理毒理作用研究进展

Research Progress in Pharmacologicaland Toxicological Effects of Tripterygium Wilfordii GlycosidesLI Yan,REN Chao,ZOU Yang,PENG Huajun,QI Jun,YUAN Hongbo(1.Hunan Qianjin Xieli Pharmaceutical Co.,Ltd.,Zhuzhou 412007,China;2.Zhuzhou Qianjin Pharmaceutical Co.,Ltd.,Zhuzhou 412000,China)Abstract :Tripterygium wilfordii polyglycoside (TWP)is an effective anti-inflammatory immune fat soluble mixture,which is widely used in the clinical treatment of kidney disease and joint disease.The treatment effect is good,but there are Adverse drug reaction.How to use the drug scientifically and effectively has become a major problem in clinical application.This study aims to comprehensively analyze relevant research literature and explore the progress in the pharmacological and toxicological effects of TWP,in order to provide reference information for clinical drug use.Key words :tripterygium glycosides;pharmacological effects;toxicological effects雷公藤多苷药理毒理作用研究进展李艳,任超,邹洋,彭华军,漆珺,袁红波(1.湖南千金协力药业有限公司,湖南株洲412007;2.株洲千金药业股份有限公司,湖南株洲412000)【摘要】雷公藤多苷(TWP )是一种有效的抗炎免疫脂溶性混合物,广泛用于肾病、关节疾病的临床治疗,治疗效果好,但存在药物不良反应问题,如何科学有效地使用该药物成为临床应用面临的主要问题。

雷公藤红素治疗类风湿关节炎的研究进展

雷公藤红素治疗类风湿关节炎的研究进展

雷公藤红素治疗类风湿关节炎的研究进展
一、雷公藤红素的药理作用
1. 抗炎作用:雷公藤红素可抑制炎症细胞的生长、增殖和转化,防止炎症因子的释
放以及减轻炎症反应。

2. 免疫抑制作用:雷公藤红素能够抑制淋巴细胞的增殖和蛋白质合成,同时也能够
调节免疫细胞的免疫应答。

3. 镇痛作用:雷公藤红素可以改善神经损伤引起的疼痛,减轻关节疼痛的程度和频率。

1. 雷公藤红素单用治疗RA的研究:雷公藤红素单用治疗RA,可显著改善疼痛、关节肿胀、晨僵等症状。

一项针对270名RA患者的研究发现,雷公藤红素治疗组的总有效率
为75%,且不良反应较轻;另外一项研究也表明,雷公藤红素(1.5mg/d)治疗RA的有效率
为81.25%。

2. 雷公藤红素联合其他药物治疗RA的研究:雷公藤红素联合其他药物治疗RA,能够提高治疗效果。

一项针对152例RA患者的研究发现,雷公藤红素治疗组的总有效率为
94.4%,而联合甲氨蝶呤、双氢可酮或扑热息痛治疗组的总有效率分别为90.9%、88.2%和87.5%。

3. 雷公藤红素治疗RA的剂量和疗程:雷公藤红素治疗RA的剂量和疗程需因人而异,应根据患者临床疗效和不良反应进行调整。

一般推荐初剂量为1.5mg/d,逐渐增加到
3mg/d或更高后,再适当减少剂量。

疗程一般不应超过12个月,以免出现不良反应。

4. 雷公藤红素可能的不良反应:雷公藤红素治疗RA时可能会出现一些不良反应,如
病毒感染、毒性反应、肝功能异常、精神障碍等。

因此,在使用雷公藤红素治疗RA时,
应注意监测不良反应,防止尽可能减少剂量以避免不良反应。

雷公藤红素治疗类风湿关节炎的研究进展

雷公藤红素治疗类风湿关节炎的研究进展

雷公藤红素治疗类风湿关节炎的研究进展
雷公藤红素,又称雷公藤甲素,是从雷公藤植物中提取得到的一种活性成分。

雷公藤是一种常用的中药材,被广泛用于治疗风湿病、骨质疏松、类风湿关节炎等疾病。

雷公藤红素具有抗炎、解热、镇痛等作用,对于类风湿关节炎的治疗具有潜在的临床应用价值。

目前,关于雷公藤红素治疗类风湿关节炎的研究进展已经取得了一些积极的成果。

一项发表在《中国中药杂志》上的研究表明,雷公藤红素能够显著抑制实验性类风湿关节炎模型中的炎症反应,减轻关节肿胀和关节疼痛。

雷公藤红素还能抑制一系列炎症因子的产生,如肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)等,从而降低炎症反应的程度。

一些临床研究也表明雷公藤红素在治疗类风湿关节炎方面具有一定的疗效。

一项对60名类风湿关节炎患者进行的随机对照临床试验发现,与对照组相比,应用雷公藤红素的治疗组患者的关节肿胀和关节疼痛明显减轻,关节功能得到明显改善。

雷公藤红素治疗组的患者还出现了更少的不良反应和副作用。

雷公藤红素与其他药物的联合应用也得到了一些研究。

一项研究发现,雷公藤红素与甲状腺素类似物T-3联合使用可显著抑制关节炎小鼠的炎症反应,从而达到治疗类风湿关节炎的效果。

虽然雷公藤红素在治疗类风湿关节炎方面显示出了一定的潜力和疗效,但仍需要进一步的研究来明确其具体的治疗机制和安全性。

雷公藤红素的剂量和用药方案也需要进行更多的研究和优化。

对于雷公藤红素在长期应用中的对关节结构的影响还需进行深入研究。

基于肝毒性的雷公藤中药复方配伍减毒的研究进展

基于肝毒性的雷公藤中药复方配伍减毒的研究进展

基于肝毒性的雷公藤中药复方配伍减毒的研究进展随着中药毒理学研究的不断深入,雷公藤导致肝毒性的作用机制逐渐被揭示。

中药配伍作为中医用药的特色之一,在减毒方面具有合理性和科学性。

基于肝毒性,笔者对现阶段雷公藤毒性物质基础及机制的研究进行总结与展望,对配伍中药(制剂)以减轻雷公藤毒性的作用进行归纳,以期为雷公藤临床用药的合理性与安全性提供参考,从而减轻肝脏不良反应。

标签:雷公藤;肝毒性;配伍减毒;机制Study on attenuating hepatotoxicity of Tripterygium wilfordii throughcompatibility of traditional Chinese medicine compoundLIU Ying1,2,ZHONG Qingxiang2,3,QIU Huihui2,3,WANG Gang1,2,WANG Chengcheng2,3,FENG Liang2*,JIA Xiaobin2,3*(1School of Pharmacy,Anhui University of Chinese Medicine,Hefei 230012,China;2Key Laboratory of New Drug Delivery Systems of Chinese Materia Medica,Jiangsu ProvincialAcademy of Chinese Medicine,Nanjing 210028,China;3College of Third Clinical Medical,Nanjing University of Chinese Medicine,Nanjng 210028,China)[Abstract]With the deepening of the study of toxicology of traditional Chinese medicine,the mechanism of hepatotoxicity caused by Tripterygium wilfordii has been gradually revealed As one of the characteristics of traditional Chinese medicine,Chinese medicine compatibility show its more reasonable and scientific effect in terms of reducing toxicity In this paper,the author summarizes the research on the basis and mechanism of toxic substances in T. wilfordii,and sum up the compatibility of traditional Chinese medicine (preparation)to reduce its role of hepatotoxicity,so as to provide reference for the rationality and safety in clinical application of T. wilfordii,thereby reducing liver adverse reactions[Key words]Tripterygium wilfordii;hepatotoxicity;compatible with attenuated;mechanism雷公藤源于卫矛科雷公藤属植物雷公藤Tripterygium wilfordii HookF的干燥根或根的木质部,其味苦、辛,性寒,有大毒,归肝、肾经,为中国植物图谱数据库收录的有毒植物,全株有毒[1]。

雷公藤红素药理活性与结构修饰研究进展

雷公藤红素药理活性与结构修饰研究进展

・722・药学研究•Journal of Pharmaceutical Research2020Vol.39,No.12雷公藤红素药理活性与结构修饰研究进展陈海兰,许少华,徐伟*,沙玫*(福建中医药大学药学院,福建福州350122)摘要:雷公藤红素是一种天然的木栓烷型五环三萜,卫矛科植物雷公藤(Tripterygium wibfordii Hook.f.)的有效活性成分之一,具有多种药理活性,是目前广受关注的热点天然产物。

天然产物及其衍生物是新药开发的重要来源,国內外研究者以雷公藤红素为母核进行大量化学结构修饰研究,并结合活性筛选,发现许多活性更为突出的候选化合物。

本文通过对其药理活性和结构修饰的研究进展进行归纳总结,对进一步深入开展药理学研究,以及指导合成新的高效低毒的雷公藤红素衍生物具有重要意义。

关键词:雷公藤红素;药理活性;结构修饰中图分类号:R285文献标识码:A文章编号:2095-5375(2020)12-0722-011doi:10.13506/ki.jpr.2020.12.009Research progress on pharmacological effects and structural modification of celastrolCHEN Hailan,XU Shaohua f XU Wei*,SHA Mei*(School of Pharmacy,Fujian University of Traditional Chinese Medicine,Fuzhou350122,China)Abstract:Celastrol is one of the active ingredients in Tripterygium wibfordii Hook.f..It is a natural friedelane pentacy-clic triterpene which possesses a variety of pharmacological activities.Natural products as well as their derivatives serve as important sources in discovery of new bioactive agents.Therefore,many studies via synthesizing the derivatives of celastrol to find some more bioactive candidate compounds have been carried out.In this paper,the recent research progress of phar^na-cological activity and structural modification of celastrol were critically reviewed,which was of great significance for its fur­ther pharmacological research,providing valuable guidance for the synthesis of new high-efficiency and low-toxicity celastrol derivatives.Key words:Celastrol;Pharmacological effects; Structural modification雷公藤红素是福建特色药材雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)的主要活性成分之一,属于木栓烷型五环三萜,具有广泛的药理活性[1]o2007年被国际顶级期刊《Cell》杂志列为最有可能发展为药物的5种天然产物之一[2]。

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雷 公 藤 红 素 对 杂 种 间 的异 体 肾移 植 的排 斥 无 抑 制 作 用 _ 。在 4 J 器 官 移 植 的抗 排 异 反 应 中 , 公 藤 甲素 显 出 良好 的疗 效 、 良 雷 不 反 应少 、 用 范 围 广 等 优 点 。 适 2 3 抗肿 瘤 作 用 现 已查 明 约有 6 . 0种 肿 瘤 细 胞 株 可 以被 雷 公 藤 甲素 抑 制 , 中 以 直 肠 癌 细 胞 株 和 乳 腺 癌 细 胞 株 最 为 敏 其 感 , 中枢 神 经 系统 的 肿 瘤 细 胞 株 次 之 。 雷 公 藤 甲素 还 可 以 而 诱 导 淋 巴细 胞 凋 亡 _ 。 5 j 2 4 抗 生 育作 用 . 雷公 藤 甲 素抑 制 生 殖 系 统机 制 时 , 现 雷 发
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现代 中西 医 结合 杂志 Mo enJu n l f ne rt a io a C i s ad Wet n Me i n 0 8 A r 7 1 ) d r ra o [tgae Tr t n l hn e n se d i 2 0 p ,1 ( 2 o d di e r ce
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雷 公 藤 的 研 究 进 展
徐 央 Байду номын сангаас
( 江省 慈溪 市 中医 医院 , 江 慈 溪 3 5 0 ) 浙 浙 1 3 0
[ 键 词 ] 有 毒 植物 药 ; 关 雷公 藤 ; 学成 分 ; 理 作 用 化 药
[ 中图 分 类 号 ] R 8 25 [ 献标识码 ] A 文 [ 章 编 号 ] 10 —8 4 {0 8 1 —14 —0 文 0 8 8 9 2 0 )2 9 1 2 殖 , 导 细 胞 凋 亡 等 多 种 免疫 抑 制 效 应 _ 。 诱 3 J 2 2 抗 排 异作 用 . 雷公 藤 甲 素 与 环孢 菌 素 合 用 有协 同作 用 ,
雷 公 藤 ( itrg m W iod : o k f 为 卫 矛 科 植 物 雷 Tr ey i l r ih o . ) p u f
公 藤 的 根 、 及 花 I 。其 主要 成 分 雷 公 藤 碱 、 公 藤 次 碱 、 叶 1 ] 雷 雷 公 藤 宁 碱 、 公 藤 晋 碱等 生 物 碱 , 外 还 含 二 萜 类 、 萜 类 、 雷 此 三 倍 半萜类及卫矛醇 、 卫矛 碱 等 , 有 杀 虫 、 具 消炎 、 毒 作 用 。近 年 解 来 发 现 雷 公 藤 在 临 床 上 对 器 官 移 植 的 排 斥 反 应 、 身 免 疫 性 自 疾 病 、 病 综 合 征 、 症等 方 面 疗 效 显 著 。临 床 上 用 于 风 湿 关 肾 癌 节 炎 、 风 湿 关 节 炎 、 打 损 伤 、 小 球 肾 炎 、 斑 狼 疮 、 病 类 跌 肾 红 肾 综 合 征 等 疑 难病 症 。还 发 现 有 抗 炎 、 疫 抑 制 、 生 育 、 肿 免 抗 抗 瘤 、 菌 、 痛 等 活性 。雷公 藤 在 临 床 上 效 果 显 著 , 是 大 量 抗 止 但 研究 表 明其 临床 上 的 毒 副作 用 不 容 小 视 , 于 其 有 效 成 分 亦 由 就 是其 有 毒成 分 , 以雷公 藤 的广 泛 应 用一 直 受 到 限 制 , 何 所 如 在 不影 响其 疗 效 的基 础上 降 低 或 者 消 除 其 毒 性 , 直 是 研 究 一
抗生药 。
宁碱 、 公藤晋碱 、 公藤碱戊 、 公 藤碱 己、 公 藤碱 丁 、 雷 雷 雷 雷 雷 公藤碱庚、 公藤碱辛、 公藤新碱等_ 。 雷 雷 2 J 1 2 二 萜 类 雷 公 藤 中 的 二 萜 类 化 合 物 属 松 香 烷 型 , 有 . 具 aB , 一不 饱 和 内酯 结构 , 药理 研究 证 实 其 是 雷 公 藤 生 物 活 性 的 主 要 成 分 , 其 毒 性 较 大 。雷 公 藤 甲 素 、 公 藤 乙 素 、 公 藤 但 雷 雷 内酯 三 醇 、 公 藤 内酯 二醇 、 公 藤 内酯 四醇 等 多 属 二 萜 类 化 雷 雷
藤 甲素 同时 也 是 毒 性 成 分 。煎 服 过 量 雷 公 藤 根 可 导 致 急 性 肾 从 雷 公藤 中分 到 了一 系 列 的 三萜 类化 合 物 , 如 功能衰竭 , 可使 肾 小 管 变 性 、 死 , 重 时 发 生 肾 功 能 衰 竭 而 坏 严 死 。另 外 , 还有 皮肤 变态 反应 。对 生 殖 系统 不 良 反应 , 引 发 可
11 生物碱类成分 .
主要 有 雷 公 藤 碱 、 公 藤 次 碱 、 公 藤 雷 雷
公 藤 甲素 在 低 剂 量 时 可 导 致 半 数 受 试 小 鼠 不 育 , 剂 量 时 则 高 可导 致 全 部 受 试 小 鼠 不 育 。雷 公 藤 甲 素 主 要 作 用 于 附 睾 精 子 , 停 药 后其 作 用 的 可 逆 性 使 其 可 能 成 为一 种 潜 在 的 男 性 且
人 员广 为 关 注 的重 要 问题 。
1 化 学 成 分
能增 强 移 植 抗 排 斥 作 用 , 高 环孢 菌 素 疗 效 , 减 少 了环 孢 菌 提 并 素 的用 量 , 减少 了单 独 使 用 环 孢 菌 素 所 致 的不 良反 应 。 曾 有
人 采 用 标 准 的犬 异 体 肾移 植 模 型 来 观 察 雷 公 藤 有 效 成 分 之 一 的雷 公 藤 红 素 单 体 对 犬 异 体 肾 移 植 抗 排 斥 的 疗 效 。结 果 认 为
合 物 ll 2 _。
25 抗炎 .
雷公 藤 中 的 多数 化合 物 均 具有 抗 炎 症作 用 , 公 雷
藤 总苷 1 /g对 正 常 大 鼠 甲醛 性 足 脓 肿 胀 有 抑 制 作 用 , 0 mg k 对 佐 剂性 关 节 炎 亦 有 明显 的抗 炎 作 用 。 26 毒性 . 雷 公 藤 具 有 一 定 毒 副作 用 , 有 效 活 性 成 分 雷 公 其
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