常用乌头类中药的毒性研究概述
我国乌头属药用植物的研究概况_符华林
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乌头属植物的分布与种类
富亦最 复杂地 区, 具有该 属植 物的 全部 3 亚 属约 170 个种。北方各省 ( 含河北、 山西、 内蒙古等 ) 是乌 头属的第二大分布中心 , 有 62 种。其次东南各省 ( 含粤、 桂、 黔、 湘、 浙等 ) 有约 31 种。而我国的台湾 及附近岛屿只有 4 种
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的重要机理之一。在镇痛作用方面 , 乌头属药用植 物加附子、 川乌、 草乌、 雪上一枝蒿、 伏毛铁棒锤、 高 乌头等无论内服或外用都具有显著的镇痛作用 , 在 临床上常用于多种痛症的治疗、 如头痛、 胁痛、 痹痛、 21 癌痛等 , 其镇痛活性成分主要是其中乌头类生物 碱, 如乌头碱、 中乌头碱、 3 乙酰乌头碱、 刺乌头碱、 N 脱乙酰刺乌头碱、 镇乌碱、 拉巴乌头碱 ( 即高乌甲 素) 及其氢溴酸盐、 3 乙酰乌头碱的同分异 构体 3, 15 二乙酰苯甲酰乌头碱等, 在多种镇痛实验中均显 示出明显的镇痛效果。关于镇痛作用机理, 目前多 认为与中枢去甲肾上腺素能系统及中枢 Ca
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3 2 乌头属药用植物的药理作用 乌头属药用植 物的药理作用研究近年来的报道非常多 , 提示出该 属药用植物具有广泛的药理作用和临床用途。现代 药理研究证实, 大多数乌头类药材都具有抗炎、 免疫 16 抑制、 麻醉止痛、 抗肿瘤等作用 4 、 , 对心血管系统 则表现为强心、 降血压、 扩血管等作用。在抗炎作用 方面, 乌头属植物历来为治疗痹证之要药 , 历代医学 文献均有记载 , 如 金匮要药 : 历节病 , 不可屈伸, 疼痛, 乌头汤主之。 本草纲目 中也有记载乌头 主 大风顽痹 。目前乌头属植物的抗炎作用研究已比 较全面 , 从早期原乌头属植物根茎煎剂的研究, 就已 发现乌头 有抗炎作 用 17 。现 代研究证 实, 乌 头总 碱、 乌头碱、 中乌头碱、 次乌头碱以及 3 乙酰乌头碱 均有较强的抗炎活性, 可显著抑制角叉菜胶、 蛋清、 组织胺 及 5 HT 等多 种致炎剂 引起的 大鼠足 跖肿 胀 , 明显抑制二甲苯致小鼠耳肿及组胺、 5 HT 引起 的毛细血管通透性增加 , 减少炎性渗出液中白细胞 的渗出 。乌头碱类化合物的抗炎作用是否与垂 体 肾上腺轴有直接联系, 目前实验结果不一, 但大 多认为关系不大。蔡定芳等认为乌头碱可通过兴奋 下丘脑 CRH 神经细胞而改善下丘脑 垂体 肾上腺 轴功能 。师海波等认为乌头抗急性炎症的效应 可能与中枢神经系统及抑制组织中的前列腺素释放 有关 19 。在免疫抑制作用方面, 乌头碱类化合物对 免疫器官及体液免疫均呈现免疫抑制作用 , 由制川 乌组成的复方乌头汤提取液 , 能使幼年小鼠胸腺明 显萎缩。川乌总碱能明显抑制结核菌素引起的大鼠 皮肤迟发型超敏反应。王雅贤等研究还证实乌头碱 不仅能使 LACA 纯系小鼠脾脏重量显著减轻 , 还能 使脾溶血空斑表成细胞 ( PF C) 的溶血能力及溶血素 产生显著降低 20 。在机理方面, 有人认为乌头总碱 能抑制 PGE 的产生 , 恢复抑制性 T 细胞 ( T s) 功能, 从而对 B 细胞功能进行正常调节 , 这可能是乌头属 植物治疗风湿、 类风湿性关节炎及自身免疫性疾病
草乌药用价值及毒性反应
草乌药用价值及毒性反应草乌是一味传统使用的中药材。
《本草纲目》有记载、《中国药典》已收载。
草乌有祛风除湿、活络止痛之功效, 显然，草乌是药品，不是食品，更不是补品，因此，医生处方以外的擅自使用都是不科学的。
草乌属乌头碱类植物，乌头类为毛茛科植物。
草乌的适应症主要为：祛风除湿、舒筋止痛，常用于痹症和痛症。
草乌属于毒麻药品，尤其是生草乌未经初步的炮制，毒性更剧。
因其治疗量和中毒量相近，常致中毒。
因此每年都有因泡制不当和使用不当发生草乌中毒的事件。
草乌中毒可通过两种途径：皮肤和消化道。
其吸收迅速，发病急骤，病情危重, 变化快，主要影响神经系统和心血管系统，如不及时治疗，可危及生命，值得引起我们关注。
关于药材的毒性反应往往与下列诸多因素有关联：1、药材来源：草乌有川草乌和黄草乌，成分不一。
2、所治疗病症与所使用药材的关系：不同病症对药物的耐受性和敏感度不一样。
3、药材伍用：药物配成处方后相互作用的结果不同。
4、配制方法与加工过程：对药物活性成分的影响。
5、给药途径：药物的吸收、分布、代谢、排泄，药物的靶向作用，单位时间血药浓度。
6、服用剂量：最大耐受量，最小致死量。
7、服用时辰或时机对药物吸收速率的影响。
8、服用时限：药物代谢速率，药物蓄积作用，决定服药间隔时间。
草乌的药理研究表明, 乌头全株有毒，以根头最毒。
含毒成分为乌头碱和苦乌头碱，有剧毒,中毒时兴奋副交感神经，对中枢神经和末梢神经先兴奋，后麻痹，为麻醉、止痛的有效成分。
并可直接作用于心肌，治疗量有强心作用。
草乌头为毛茛科植物北乌头或其他多种同种植物的干燥块根。
经炮制及煎煮后，乌头碱被破坏，其毒性降低，但治疗作用并不减弱。
乌头、附子虽经炮制，仍有一定毒性。
口服过量可致中毒, 生药毒性最大，尤其和酒同服者，可在服后10分钟内出现中毒症状。
其主要成分是乌头碱，因其毒性强、吸收快引起中毒过程迅速。
乌头碱还可经破损皮肤和胃肠道迅速吸收。
药理学试验表明，口服纯乌头碱0.2mg就能中毒, 致死量为2—4mg。
乌头的功效与作用-乌头的药用价值
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乌头的功效与作用-乌头的药用价值
导语：现代药理研究则证实，乌头具有镇痛、抗肿瘤等作用，对心血管系统则表现为强心、降血压、扩血管等作用。
乌头是一种毒性强烈的中药材，是古代战场上常用的军用毒药。
但是，乌头并不只有冷血杀手的一面，如果使用得当，它也可以成为济世救人之良药。
中医专家指出，乌头生用毒性大，但经炮制后乌头碱会被水解，毒性降低。
炮制的时间越长，毒性就越小，如连续炮制4小时以上，则近乎于无毒。
乌头的功效与作用-乌头的药用价值
现代药理研究则证实，乌头具有镇痛、抗肿瘤等作用，对心血管系统则表现为强心、降血压、扩血管等作用。
镇痛活性：乌头属药用植物无论内服或外用都具有显著的镇痛作用，在临床上常用于多种痛症的治疗，其镇痛的活性成分主要是其中乌头类生物碱。
抗肿瘤作用：至上世纪八十年代，乌头被药理研究证实，其乌头碱成分有一定抗癌作用。
用中药乌头提取精制的乌头注射液进行动物和胃癌病人的临床研究表明，肌肉注射乌头注射液有抑制癌瘤生长和癌细胞自发转移的作用，临床用于治疗晚期胃癌等消化系统恶性肿瘤均收到一定效果。
乌头注射液对肝癌也有一定疗效，可改善临床症状，增加食欲，延长病人的存活期。
心血管系统活性：乌头碱具有扩张冠状血管和四肢血管的作用，可增强心肌收缩力，而达到强心的效果。
但研究中发现，一旦剂量掌握不好，往往引起心律失常，结果造成毒性反应。
因而，乌头碱作为强心药的使用，仍有待进一步研究。
另外，现代中医在治疗顽固的风湿痛时，也时常会用上乌头。
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浅析乌头类中药炮制配伍减毒增效的研究进展68
浅析乌头类中药炮制配伍减毒增效的研究进展【摘要】乌头类中药主要分为草乌、川乌以及附子，在中医悠久的历史中占据重要地位，其含有多种生物活性物质，药用价值极高，且疗效显著。
但由于乌头类中药本身带有较强毒性，其品种呈地域多样化，实际用药中配伍以及所运用的炮制方法缺乏统一的规范，造成乌头中毒的事件较为常见。
本文首先简述了乌头类中药的减毒增效及配伍的方法，为乌头类生物碱的减毒增效奠定基础，为合理使用乌头类有毒中药、减少用药中毒的临床事件提供借鉴。
前言乌头类中药史载于《神农本草经》，是主要含有乌头类生物碱成分的一类中药，我国记载的乌头类植物超过200种，主要包括草乌、川乌及附子等，分别为毛茛科乌头属的块根、母根及侧根（子根）。
双酯型二萜类生物碱为乌头类中药的药效成分，在运用于各方剂中可有效祛风湿、止痛；同时其也是毒性成分，可产生剧烈毒性，相关研究表明乌头碱可导致迷走神经的强烈兴奋，若作用于心脏将减慢心率，导致心脏传导受阻，室性期前收缩、心动过速以及心室纤颤，若未及时治疗将造成死亡[1]。
目前临床中尚无治疗乌头碱中毒的特效药，但可通过减毒增效的方法提高其用药安全。
1.乌头类中药减毒增效的研究进展乌头类中药的用量、配伍及炮制等方面均可引起其毒副作用的产生，因此通过对乌头类中药使用的各个环节进行严格控制对其在临床用药过程中减低毒性、发挥最大疗效具有关键意义。
现阶段主要采用炮制、改善制备工艺、改变配伍及服用方法、调整药物剂量等方法防止使用毒性中药引起中毒反应，这为乌头类中药减毒增效的方法提供借鉴：主要通过炮制与配伍途径实现。
1.1炮制减毒增效法张仲景《伤寒论》中记载了乌头、附子的炮制方法为“炮、去皮、破八片”，随着中药的应用越加广泛，其炮制方法也得到了不断地探索，并结合了现代科学技术手段对其炮制减毒的机理进行更为全面的分析。
姜婷[2]等人通过采用XBridge TM C18色谱柱（250 mm×4.6 mm，5μm）对准噶尔乌头乙醚提取液进行分析；以甲醇-水-氯仿-三乙胺按67∶33∶2∶0.1的比例进行等度洗脱，将体积流量保持在0.8 m L/min的范围，将检测波长设定为235 nm，柱温为40℃。
乌头临床应用及不良反应分析
乌头临床应用及不良反应分析目的对中药乌头临床应用的不良反应进行分析，从而促进临床用药安全。
方法对医院临床所用毒性中药及乌头类中药中毒事件相关报道进行分析。
结果严重不良反应的发生与超剂量使用、配伍或制剂不当、炮制煎煮不当、适应证以及患者个体差异有关。
结论严重不良反应的发生与各种因素相关，应加强合理使用毒性中药的意识，保证临床用药安全。
标签：乌头；临床应用；不良反应；分析乌头来源于毛茛科乌头属植物乌头或北乌头等的母根，始载于《神农本草经》，列为下品，其味苦、辛、温，有大毒。
由于乌头类中药具有毒性，治疗量与中毒剂量非常接近，故时有因食用中药乌头中毒的报道。
因此，对乌头的不良反应进行分析十分必要。
本文就就乌头毒性、药理作用、临床应用、不良反应临床特点以及原因等进行探讨，为乌头的临床安全应用提供参考。
1、乌头不良反应特点中药乌头临床应用于治疗风湿性关节炎或其他关节疼痛、腰痛、跌打损伤等症。
常因应用不当而发生严重不良反应，主要表现为以下几方面。
循环系统：表现为胸闷、心悸、血压下降和各种类型的心律失常，严重可导致休克甚至死亡。
神经系统：乌头对神经末梢及中枢神经系统均有先兴奋后抑制作用。
不良反应表现为口舌、四肢及全身麻木，口腔或全身烧灼感，头晕，面色苍白，出汗，四肢厥冷，烦躁不安等。
消化系统：表现为流涎、吞咽困难、恶心呕吐，甚至口吐白沫，或呕吐咖啡样胃内容物，解黑色稀便；腹痛，里急后重，表现类似痢疾。
呼吸系统：先表现为呼吸不规则，频率及深度增加，面色苍白，口唇青紫，剧咳，继而呼吸减慢至麻痹。
2、不良反应产生的原因2.1超剂量使用2005年版《中国药典（一部）》规定，川乌、草乌常用量为1～3g，超剂量使用，极易引起中毒及药源性疾病。
乌头所含乌头碱有剧毒，人口服乌头碱0.12mg即可中毒，3～5mg即可致死。
重度乌头碱中毒若不及时救治，病死率高达3.1%，严重恶性心律失常是主要死亡原因之一。
2.2服用方法不当乌头碱类中草药具有祛寒、散风、温经、止痛的功效，民间用草乌泡酒或炖肉用于治疗腰腿痛、跌打损伤、抗风湿及滋补温阳等。
草乌的毒性及解毒方法研究进展2
草乌的毒性及解毒方法研究进展摘要:文章从心脏、神经及胚胎三方面综述了草乌的主要毒性,详细介绍了目前主要采用的炮制及配伍两种解毒方法,并提出代谢组学方法将成为今后草乌毒性研究的有效方法。
关键词:草乌;毒性;解毒方法;代谢组学草乌又名鸭头、药羊蒿、鸡头草、百步草,为毛莨科植物北乌头(Aconitumkusnezoffii Reichb·)的干燥块根,《药性论》云“味苦辛,大热,有大毒”,有“祛风除湿、温经散寒、消肿止痛”之功效[1],但因其毒性大,临床上常因用药不当造成中毒甚至死亡属于临床常用中药。
本文从其毒性及解毒方法方面做一较为详细的介绍,并加以比较分析、相互借鉴,以利于草乌这一药材能安全、有效的应用于临床。
1毒性1·1心脏毒性心脏毒性是草乌毒性的最主要体现,是临床上草乌中毒死亡的主要原因。
庞嶷[2]等报道了因误服草乌煎剂引起心脏毒性的病例。
刘刚[3]等对急性草乌中毒时血浆毒性成分及组织病理学改变进行了观察,结果表明:兔在灌胃草乌乙醇提取物后,迅速出现心律失常、血压下降的进行性加重趋势,心肌、肝、脑组织均可见充血、水肿、细胞浸润等病理学改变,且毒性程度与血浆中的毒性成分(乌头碱、新乌头碱及次乌头碱)浓度呈正相关性。
王衍堂[4]采用原代乳鼠心肌细胞,考察了0·4mg/mL、2·0mg/mL和10·0mg/mL三个浓度草乌水提液的细胞毒性,结果表明:生草乌水提液在染毒剂量达到10·0mg/m时,对乳鼠心肌细胞产生较强的细胞毒性损害,出现细胞形态改变、细胞搏动特征丢失、细胞活力下降、氧化损伤作用明显、大量细胞凋亡;2·0mg/mL剂量组仅出现轻微毒性改变;0·4mg/mL剂量组对心肌细胞基本无毒性损害。
但采用Beagle犬进行心血管系统的安全药理研究结果表明,草乌在2·49g/kg的剂量下,草乌水提液给药后,各时间点Beagle犬的血压(收缩压、舒张压、平均动脉压)、心率、P、T、R波和QRS、PR、Q-T间期等指标与给药前相比,均无统计学差异。
乌头碱药理作用及毒性研究进展
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
痛等的治疗 ， 有 祛寒 除湿 ， 温经止痛 的功效 。祛风镇痛作用 均强 ， 对晚期癌症有较强 的止痛效果 ； 川乌有镇痛镇静及局部麻醉 的效 果， 可 能对 爱滋病毒及其它病毒有抑制作用 ； 附子 还可 以回阳 救逆 ， 治疗休 克 、 虚脱等病症 。
有毒 中药 如乌头 、 附子具有多种 药理 作用 ， 主要 表现为强 心抗 休 痛作用 ， 尤其适 用于消化系统癌痛 ， 外用 时能 麻痹 周围神经 末梢 ， 克、 抗心律 失常 、 致心律 失常 、 抑制 呼吸中枢 、 兴奋迷 走 中枢等 药 有明显的强心作用 ； 还有 抗炎 作用 ， 它 的抗 炎作用 是通过 兴奋垂 理作 用 ， ２ ３ 。乌头碱在强心 、 镇痛 、 抗 肿瘤 、 调节 免疫 等方面 已显 体 一肾上腺皮质所致 。 示 了 良好 的疗效 。然而临床 上经 常 因炮 制不 当或服用 过量发 生 ２ ． １ 乌头碱 类药物的功能 中毒死亡的报道 ， 其 毒性研究一直 受到广 泛 的关 注 ， 如何避 免 ２ ． １ ． １ 回阳救 逆 用于亡 阳证 ， 四肢 厥冷 ， 面色苍 白， 出冷 汗 ， 脉 毒性 反应同时充分发挥 乌头碱 的有效性 是亟 待解决 的课题 。了 微欲绝 。常配人参 （ 参附汤 ） 或 干姜 、 甘草 （ 四逆 汤 ） 以回阳益气 解乌 头碱类生物碱 的药理 、 毒性作用机制特别是进行基 于药效 和 救脱。陈匡等 常规使 用多巴胺 治疗的基础上加用参 附注射液 毒理的体内过程研究 ， 对于指导临床用药具有重要 意义 。 治疗 稳定休克患者 ， 其 血压 的临床疗 效显著 ， 结 论参 附注 射液辅
镇 痛、 抗肿瘤 、 调节免疫等方 面发挥 着特 殊的功效。乌头碱 因使用剂量及相 应的毒性 限制 了其 临床应 用。全 文阐述 了乌 头碱 类植 物的种类 、 功能， 重点 阐述 了毒性 方面的研 究现状 ， 为乌头碱 中毒 的确诊和科 学救 治提 供参 考， 从 而规 范其 临床
乌头碱中毒
乌头碱中毒中药川乌、草乌均为毛茛科植物乌头的枯燥母根，药性为性辛、苦、热，有大毒，成效为祛风胜湿，温经止痛，主要应用于关节疼痛、屈伸不利、手足不仁、筋脉挛痛。
乌头碱中毒主要为神经和心血管系统损害，其毒性为引起中枢神经系统及周围神经先兴奋后麻痹，还可直接作用于心肌兴奋迷走神经，致心律失常及心动过速等，由于延髓中枢麻痹而产生血压下降，呼吸抑制，又因麻痹运动中枢而致肢体活动障碍，植物神经系统先兴奋后抑制，病症有恶心、呕吐、流涎、腹痛、腹泻，严重病症有牙关紧闭、四肢抽搐、呼吸肌痉挛，最终可窒息，心血管病症有心悸、胸闷、多源性室早、室速、室颤或阿斯综合征等多种心律失常和休克。
总之，乌头碱中毒的危险性大，尤其是致命性心律失常死亡率高。
如果必须服用川乌、草乌等类药物时，必须严格掌握剂量，宁少勿多同时给予中药生姜、生甘草各15g，银花18g，水煎服，以解毒，促进毒物排泄及对症治疗，乌头类药物有川乌、草乌、附子等多种，主要含有毒性强大的乌头碱，口服0.2 mg即能使人中毒，3～5 mg可致死。
中毒与有无炮制和用量及煎煮时间有关，生服毒性最大。
一般中毒剂量：草乌3.0～4.5 g，川乌3～90 g。
乌头碱中毒能直接抑制窦房结，产生异位节律，亦可作用于心肌产生高频异位节律，包括交界性心律、多源频发室性早搏、阵发性室性心动过速、心室颤抖等。
乌头碱类药物有川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿等。
川乌、草乌、附子是中医临床常用中药，性味辛、甘，大热有毒，川乌、草乌可温中散寒、祛风止痛，附子能回阳救逆，补火助阳。
临床用之恰当，可起沉疴，救危逆。
因其毒性大，用之不慎，中毒者亦屡见不鲜。
乌头类药物均含乌头类生物碱，对心脏毒性大。
其中以雪上一枝蒿毒性最剧烈，口服150ml即可中毒，是川乌、草乌毒性的几十倍。
草乌的毒性大于川乌，附子为川乌的子根加工品，其毒性小于川乌。
附子药用有三种规格，盐附子毒性大于蒸制过的黑附片、白附片。
乌头碱对中枢神经有强烈兴奋作用。
乌头类中药炮制配伍减毒增效的研究进展
期巡护 ，有问题及 时向医师汇报 。④护理管理 ：护 士长定期对 护理 人 员进行 考核 ，如有护理 不当或患者对 护理质量不 满的情况对相 应负责 人进行单独培训 ，保证优质护理全面落实等 。
关系和护理 质量 】 。优质 护理是一 种全方位 科学的护理 措施 ，从多种 角度 出发，实施 对护理 的全方 位的管理 。笔者首 先从知 网、维普 、万
数标 准差 （ ｉ ± ｓ ）表示 ，计量 资料 采用舛 金 验 ，计数资料 采用百分率表
示 ，组间对 比采用 检验 。 Ｐ ＜ Ｏ ． ０ ５ ，差异有统计 学意义。
２结 果
参考 文 献
［ １ １ 】 乇月萍． 优 质护 理管理 模 式在 肾内科护 理管理 中应 用的效 果评 价
１ ０ ・文献综述 ・
Ｎ ｏ ｖ ｅ ｍ ｂ ｅ ｒ ２ ０ １ ７ ， Ｖ ｏ １ ． １ ５ ， Ｎ ｏ ． ３ ２
乌头类 中药 炮制配伍减毒增效 的研究进展
张云 丽 吴 永 佩 刘 丽婷
（ 山东省青岛市海慈医疗 集团药剂 科 ，山东 青 岛 ２ ６ ６ ０ ３ ３ ）
１前
言 毛莨 科 鸟头属植 物在全 世界大概 有３ ５ ０ 余种 ，主 要分布 于北半球
（ ２ ２ ６ 方 ），共３ ３ ９ 方 ，其 中３ ６ 方用 了附子 。张景 岳更提 出附片 是 “ 药 中之四维” （ 人 参、甘草 、大黄 、附子） ，使 附片的排位更为 突出。
草乌炮制研究概况
草乌炮制研究概况
刘闯;田颖颖;赵新月;李依林;吕英楠;于尚玥;裴海鸾;田时秋;左泽平;王志斌
【期刊名称】《中国中医药图书情报杂志》
【年(卷),期】2024(48)2
【摘要】乌头类中药草乌是我国广泛使用的毒性药材,性热有大毒,归心、肝、脾、肾经,具有祛风散寒、温经止痛等功效。
草乌毒性主要表现为可引发心律失常的心肌毒性,伴有心脏血管系统异常等问题,中毒严重时可导致死亡。
因其毒性剧烈,乌头类药材生品不入药使用,需经炮制后入药。
草乌炮制方法并无统一标准,差异表现在药材前期处理、蒸煮工艺、辅料选择等方面。
本文对草乌毒性研究进展及炮制方法沿革进行归纳,为今后草乌的炮制方法等研究提供参考。
【总页数】5页(P260-264)
【作者】刘闯;田颖颖;赵新月;李依林;吕英楠;于尚玥;裴海鸾;田时秋;左泽平;王志斌【作者单位】北京中医药大学中药学院;北京中研同仁堂医药研发有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】R283.3
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