中药经皮吸收制剂
巴布剂
中药经皮给药制剂——巴布剂（综述）系别：专业：班级：姓名：学号：指导老师：完成时间： 2011年 10月15日【课题背景】近年来，随着国内外药剂学术及其应用的迅速发展，经皮给药系统所独特具有的用药简便性和安全性使它成为21世纪药品开发中最引人注目的领域之一。
不同于西医内病外治（指采用化学药物进行对症治疗，主要根据皮肤通透性而定，以经皮给药系统为代表），中医内病外治是指在中医理论指导下，依据辨证与辨病相结合的方法，采用中药穴位或病位给药，主要通过穴位经络效应与透皮吸收的药理作用，以膏剂、贴剂为代表剂型[1]。
中国的穴位、经络博大精深，源远流长，在面对当今药源性疾病问题日益突出的情况下，中医外治法受到越来越多国内外专家学者的重视。
本文现择中药经皮给药制剂的巴布剂进行综述。
【巴布剂概述】一．剂型简介巴布膏剂系指药物提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布与背衬材料上制成的贴膏剂（《中国药典》2005年版一部附录Ⅰ贴膏剂）。
中药巴布剂系是以亲水性聚合物或亲水性物质为基质，与中药或中药提取物混合后，涂于布/无纺布上制成的外用制剂[2]。
二．适应症目前巴布膏剂产品多用于炎症、疼痛类疾病，包括挫伤、跌打损伤、肌肉痛、关节痛、骨折痛、变形性关节炎、肩周炎、腱鞘炎等的治疗。
从这一剂型的特点考虑，也适用于中药敷贴治疗哮喘、腹痛、儿童物理降温以及美容、化妆品（如抗老化、美白、祛皱、维生素、中草药，保湿面膜等疗效型化妆品）。
三．巴布剂构型巴布剂的一般构型属于均质骨架系统，其膏剂组成及其结构特点决定它的优势如下：（1）贴敷舒适；（2）载药量大、适用范围广，可用于水溶性或脂溶性药物、中药及中药提取物等；（3）生产无“三废”，完全避免了使用有机溶剂；（4）不需要加热干燥，有利于药物稳定和保持挥发形成分；（5）对皮肤几无刺激性及致敏性；（6）基质含水、甘油、山梨醇等保湿成分，具有滋润皮肤、促进皮肤水化，有力吸收。
巴布剂知识讲解
国内的中药巴布膏剂在新产品开发及市场占有率方面仍未形成规模。已上市的产品与国外质量相比存在较大差异，如外观不理想、贴敷舒适性差、赋型性差等（附录1里面整里了近年来我国巴布剂的研究内容）。目前国内已获得多种类和规格的巴布膏剂用辅料，而相关的巴布膏剂生产的定型设备也已出现。我国主要生产巴布剂的企业包括上海雷允上药业有限公司、哈药集团世一堂外用药厂和
腧穴注射的药物在短时间内能产生与静脉给药等强度、甚至更强的药效[5]
4.通过改善药物颗粒大小或剂型增加巴布膏剂药ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ的经皮透过性，如制成微乳[11]、脂质体[12]、传递体[13]、醇质体[14]、类脂质体、固体脂质纳米粒[15]等。
参考文献
1.邓俊民，丁平田，方亮等.中医外治法与中药经皮给药，经皮给药新剂型，2006.12
中药经皮给药制剂——巴布剂（综述）
系 别：
专 业：
班 级：
姓 名：
学 号：
指 导 老 师：
完 成 时 间 ：2011年10月15日
【课题背景】
近年来，随着国内外药剂学术及其应用的迅速发展，经皮给药系统所独特具有的用药简便性和安全性使它成为21世纪药品开发中最引人注目的领域之一。不同于西医内病外治（指采用化学药物进行对症治疗，主要根据皮肤通透性而定，以经皮给药系统为代表），中医内病外治是指在中医理论指导下，依据辨证与辨病相结合的方法，采用中药穴位或病位给药，主要通过穴位经络效应与透皮吸收的药理作用，以膏剂、贴剂为代表剂型[1]。中国的穴位、经络博大精深，源远流长，在面对当今药源性疾病问题日益突出的情况下，中医外治法受到越来越多国内外专家学者的重视。本文现择中药经皮给药制剂的巴布剂进行综述。
【巴布剂概述】
一．剂型简介
《中药制剂技术》课程标准
《中药制剂技术》课程标准课程编号：适用专业：中药学培养层次：三年制大专课程类别：专业核心课修课方式：必修课教学时数：80（理论54：实验26）总学分数：4开设学期：第四学期一、课程定位和设计思路（一）课程定位1.课程简介：中药制剂技术是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合应用技术学科，它是以物理、化学、药理学、药物化学等学科的理论为基础，结合药物的性质和医疗要求，用现代化制剂的手段，将药物制成符合医疗需要的剂型，再将其安全、有效、稳定的用于临床。
中药制剂技术在药物研究和新药成果转化中起着关键作用，对新药成果快速转化、促进药物基础研究至关重要，已成为药物基础研究和工业化生产之间的联系人和指导者，起着承上启下的作用。
2.课程性质：本课程的教学对学生掌握药学基本知识与技能起到主导作用，通过本课程的学习，使学生具备药物剂型及制剂的设计、制备和生产、质量控制及合理用药的理论知识及基本技能，为从事药物制剂的设计研究、开发、生产及合理用药奠定基础。
同时兼顾国家执业中药师考试、兼顾用人单位招聘考试以及初、中级卫生技术职称考试等相关考试。
3.在课程体系中的地位：中药制剂技术课程是中药学类专业的核心主干课程，在各中药学类专业人才培养计划中占据着重要地位。
4.课程作用：通过本课程的学习，使学生在掌握上述有关内容的基础上，为有效、合理使用现有的化学药物提供理论依据，为新药研究开发奠定一定基础，同时适当兼顾国家执业中药师考试、兼顾用人单位招聘考试以及初、中级卫生技术职称考试等相关考试。
（二）设计思路1.课程设计理念（1）以教育部《高等职业技术教育中药学专业教学计划和教学大纲》为指导，专业基础课程为专业课程奠定基础的要求，确定教学内容和教学学时数，构建基础课程服务专业课程的课程标准。
（2）根据高职的培养目标，突出职业操作技能的培养，以技术应用能力培养为主线，构建理论学习与生产实践相互渗透体、互为一体的课程设计。
中药经皮给药制剂的研究概况
中药经皮给药制剂的研究概况
陈静
【期刊名称】《内蒙古中医药》
【年(卷),期】2010(029)001
【摘要】根据中医经络理论提出的经络穴位贴敷疗法具有药物的经皮吸收以及经络穴位效应的双重治疗特性,中药经皮给药(TTS)制剂结合中医的经络学理论,继承和发扬了中医药学的传统.中药经皮给药有多种剂型形式,且中草药资源丰富,毒副作用小,可成为TTS研究的一个重要领域.近年来开发出的中药促渗剂有精油类,薄荷类,冰片等,结合国内外先进的制剂技术,及促进透皮吸收的方法,将现代的透皮给药和穴位的功能结合起来,会给中药透皮吸收的应用开发带来新的飞跃,为临床实践开辟更加广阔的前景.
【总页数】5页(P128-132)
【作者】陈静
【作者单位】湖北中医药高等专科学校,434020
【正文语种】中文
【中图分类】R283
【相关文献】
1.促透剂在中药经皮给药制剂中应用及研究进展
2.治疗类风湿性关节炎的中药经皮给药制剂研究概况
3.经皮给药制剂药物渗透研究概况
4.中药经皮给药制剂中促透剂的研究进展
5.中药经皮给药制剂中促透剂的研究进展
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
中药的经皮给药
中药的经皮给药
高鹏飞
【期刊名称】《中国中医药现代远程教育》
【年(卷),期】2010(008)006
【摘要】@@ 中药经皮给药是指在中医理论的指导下,结合现代经皮给药技术和方法,将中药单方或复方经过适当的现代化提取、分离和纯化等加工工艺,把所得到的有效部位或有效成分或提取物等与适宜的辅料或基质混合,制备成经皮给药制剂,以皮肤敷贴方式给药,使中药由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现疾病治疗或预防的目的.中药的经皮给药制剂是传统中药学的重要组成部分,近二十年来随着经皮给药的基础理论和实践的飞速发展,中药经皮给药制剂的研究也取得了很大的进步,治疗范围不断扩大.
【总页数】2页(P167-168)
【作者】高鹏飞
【作者单位】云南省大理学院,671000
【正文语种】中文
【相关文献】
1.微乳凝胶在中药经皮给药系统中的应用进展
2.中药经皮给药脂质体的研究与展望
3.中药经皮给药佐治小儿轮状病毒肠炎临床观察
4.中药经皮给药佐治活动期类风湿关节炎疗效观察
5.“世界中联”国际培训部、中药新型给药系统专业委员会联合招生——第一期现代中药经皮给药技术高级培训班
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
经皮给药综述
经皮给药研究综述经皮给药系统(transdermal drug delivery system，TDDs)是指药物应用于皮肤上后，以恒定速度穿过角质层，扩散通过皮肤，由毛细血管吸收进入体循环，产生全身或局部治疗作用。
该给药方式不仅避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，还能维持恒定的血药浓度或药理效应、减少用药次数、提高治疗效果。
经皮给药现已成为继片剂、注射剂之后的第三代药物制剂开发研究重点和热点之一，它可为一些长期性疾病和慢性疾病的治疗及预防创造一种简单、方便和行之有效的给药方式。
但由于皮肤的结构和生理特点、药物的理化性质以及剂型因素等，经皮给药也有一定的局限性，其中皮肤是限制药物吸收程度和速度的屏障。
因此，在进行经皮给药系统的研究时，应综合考虑各种相关因素，选择合适的药物和辅料才能完成。
本文就经皮给药的相关内容进行了简要综述。
1、经皮给药机制药物经皮吸收目前有三种途径：一种是透过皮肤角质层及活性表皮进入真皮，再由毛细管进行体循环；另一种是透过皮肤的附属器如毛囊、皮脂腺和汗腺的吸收到达真皮后被毛细血管吸收进入体循环；还有一种是以组织通道传递组织液、化学物质和物理量。
其中，前两种是最常见的经皮给药机制。
皮肤内有丰富的毛细血管，毛细血管一直延伸至皮肤的马氏层，负责氧份和其他营养物质的供运，带走代谢废物，同时具有调节体温的作用。
制剂应用到皮肤上后，药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮后被毛细血管吸收入体循环。
只有符合一定条件的药物才适于经皮给药(表1)，但大多数药物不能满足。
因此，如何使药物突破角质层进行透皮吸收，是经皮给药系统研究的重点。
表1 适合经皮给药的药物性质2、经皮给药新剂型2.1 纳米粒纳米粒高度分散，可通过毛囊或角质层，能提高药物经皮吸收、缓释药物、保护药物避免降解，有效克服皮肤等生物屏障，为生物大分子药物及口服、注射难于发挥药效的药物开辟了新的给药途径。
近年来研究较多的有：固体脂质纳米粒、壳聚糖纳米粒和聚氰基丙烯酸酯纳米粒。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第十一章中药经皮给药制剂经皮给药系统（transderm delivery system TDS），又称经皮治疗系统（transdermal therapeutic system TTS）它是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环而产生药效的一类制剂。
经皮给药制剂是一个历史悠久、应用较广并融合了现代制药技术的一类制剂，曾用的软膏剂及硬膏剂就是其中的一种传统经皮给药制剂。
由于临床常用的口服与注射制剂入药途径会对肝脏与胃肠产生毒副作用，而经皮给药制剂具有可克服首过效应、减轻毒副作用和可随时去掉等优点，因此经皮给药系统的研制成为当今世界药学界的重要课题。
中药外用是根据中医基础理论，将各种中草药制成各类不同剂型，贴敷于体表一定部位和穴位，经体表（皮肤）等吸收作用于人体，以取得局部和全身效应的一种治疗方法。
它是中医疗法的一个重要组成部分，在古代主要应用于治疗外科病、急病、局部疾病，随着时间的发展，新技术、新理论的不断完善，中药外治的适用范围不断扩大，在疾病的治疗中发挥着越来越重要的作用。
中药经皮给药制剂，是指以中医基础理论为指导，应用现代经皮吸收技术及方法研制的一种中药外用制剂。
包括传统的软膏剂、硬膏剂及油膏等。
第一节概述一、中药经皮给药制剂的发展与前景中药外治法历史悠久，中国古代许多医籍中均有记载有关中药外治的方法。
《内经》中就有许多章节记载有关中药外治的内容，如：晋·葛洪《肘后备急方》对黑膏药制法、条件、用具均有详细记载；《本草纲目》述及外贴膏药治疗痈疽、风湿之症。
《集救广生集》与《理论骈文》是我国历史上论述外治法的两部专著，尤其是吴尚先所著《理论骈文》总结了我国清末以前千余年的外治方法，提出了贴、涂、熨、洗、点等百余种外治法，方剂多达1500余首。
在这部专著中吴尚先提出了“外治之理，即内治之理”，从而奠定了外治法的理论基础。
随着社会的发展,出现了一些中药经皮给药剂型，如软膏剂、硬膏剂、油膏剂等。
19世纪20年代，自橡胶引入硬膏剂处方之后，以橡胶为基质的硬膏剂逐渐增多，但仍主要在外用治疗方面发挥作用。
自1981年美国Alza公司研究的东莨菪碱经皮给药系统上市，标志着经皮给药研究进入了一个新的阶段。
80年代以来我国在经皮给药系统研究方面发展较快。
近年来，随着中药外治法越来越多的应用及透皮给药系统的建立，使用现代方法对中药透皮吸收进行系统的定性、定量研究，也日趋增多与完善。
有关中药经皮吸收制剂的研究逐渐增多。
如用有效成分的同位素标记物作示踪剂来研究制剂的透皮吸收规律及体内过程被认为是一种简便可行的方法，已研究了雷公藤贴剂[1]，抗癌止痛膏[2]和如意金黄散黑膏药的透皮吸收行为。
在传统医学基础上，研究开发了多种透皮吸收贴剂，如脐眼贴膏、脚心贴膏等。
研究了经皮电离子透入药物传递体系、磁性橡皮膏[3]，以提高经皮给药疗效。
中药经皮吸收的研究越来越引起人们的重视，如将丹参丸研制成贴剂，贴于心俞、巨厥等部位，共治疗冠心病420例，心绞痛总有效率可达94.14%；对复方丹参贴剂透皮吸收的研究，发现处方中成分冰片同时可以起透皮吸收促进剂的作用。
根据书中记载有透皮促进作用及组成透皮治疗制剂中药，从中筛选出具有透皮促进作用的品种的研究也有一定的进展。
李凤龙等从宽叶杜香中提取得到的一种无色或浅黄色的油状液体杜香萜烯Lepaloine，经体外透皮吸收实验，效果与氮酮相似，且有时作用大于氮酮[4]。
从临床基础实验研究的发展趋势分析，中药透皮吸收应选用更贴近人体皮肤的材料，进行药物扩散室法、和同位素标记动态进行实验更为科学，更能反映中药透皮吸收制剂的真实情况。
由于中药成分复杂，将所有成分测出目前尚不可能。
但利用已知的某种成分作为标准进行研究，如与空白对照，与口服给药对照，不同敷贴剂之间的对照，中药与西药透皮吸收的对照等研究方法的深化，可使研究成果经得起重复与检验，更具科学性。
90年代药物和剂型研究将进入药物传递时代，中药TTS制剂的开发与研究，正符合这一趋势。
对中药及其复方成分的理化性质、结构特点及其药效学、药动学与毒理学的深入研究，是发展中药TTS制剂的基础。
进行中药透皮吸收的渗透动力学及其影响因素的研究，不仅是发展中药TTS制剂的前提，而且是探讨中药外治机理的必经之路。
中药TTS制剂的开发成功，将使中药外治的理论与实践得到进一步发展。
研究中药TTS制剂应结合中医中药理论，如辨证论治原则、中药的性味归经、中药外治的经络传导等理论同时进行，从而开发出具有中西医结合特色的中药TTS制剂。
二、中药经皮给药制剂的特点与存在的问题中药经皮给药制剂同所有经皮给药制剂一样具有独特的优点：⑴经皮给药可以避免胃肠道中pH、及其酶类等因素对药物引起的降解及肝脏的首过效应，减少由此引起的个体差异。
⑵一次用药可以使药物长时间以恒定的速率进入体内，起到长效、缓释的作用。
⑶可以控制药物进入体内的速率，维持平稳的血药浓度，避免其他给药方法引起的血药浓度出现的峰谷现象，降低了毒副作用。
⑷使用方便，可随时停止给药，中断治疗，较适用于那些由于各种原因不易口服给药的患者。
⑸穴位经络吸收，可疏通经络脏腑，起全身作用。
虽然经皮给药制剂具有与其他给药方法不可比拟的优点，但就目前研究的中药经皮给药制剂来看还存在着一些问题：如⑴中药经皮给药有一定的局限性，它只适合于通过皮肤吸收能达到有效血药浓度的药物。
即：药理作用强、剂量小的药物；药物半衰期比较短，需长期治疗的慢性疾病的药物；口服给药副作用大、对胃肠刺激性强及易失活的药物，以及对皮肤无刺激、无过敏反应的药物。
⑵目前多数中药经皮给药制剂为普通的硬膏、软膏、油膏，缺少现代化的中药经皮给药制剂，药物吸收较差，工艺简单，达不到理想的治疗效果。
⑶对中药经皮给药制剂的体外释放行为与体内药物动力学过程进行的定性和定量研究比较少，所以对改进配方、选择剂型、制剂工艺设计、质量评价与控制临床合理用药影响较大。
⑷中药多为复方、药味多，即使是单方，成分也较复杂，各种成分含量较低，为经皮给药实验带来诸多的困难。
⑸新型有效的渗透促进剂较难寻找。
鉴于此，中药经皮给药的体外释放行为与体内药动学过程的定性、定量研究及寻找新的有效渗透促进剂，研制新型中药经皮吸收制剂，对经皮制剂的应用研究及临床化，是亟待解决的问题，也是从事中药经皮给药制剂研究工作者的重点研究方向。
第二节中药经皮吸收、作用机理一、皮肤结构与生理皮肤存在于人的体表，直接与外界环境接触，起着既保护机体内各种器官和组织免受外界环境的损害，又防止体内各种营养物质和水分的遗失。
皮肤是由表皮、真皮及皮下组织组成。
厚度一般在0.5～4mm之间，皮肤的厚度随部位不同而有差异。
(一）表皮表皮层从里到外是由基层、棘层、粒层、透明层和角质层组成，皮肤的结构如图11-1所示。
除角质层外其余部分合称为活性表皮。
活性表皮中含有酶，能够降解通过皮肤的药物。
皮肤最外层的角质层是由12～20层死亡的角化细胞组成，角质层厚度也随身体的不同部位而有差异，眼睑、包皮、额部、腹部、肘窝和腘窝等部位较薄,而掌和跖部最厚。
图11-1 皮肤的结构角质层细胞内含有直径为6～8nm的α-角蛋白及镶嵌在无定形基质中的纤维蛋白，每个细胞有一个类脂厚膜,细胞间隙充满类脂，构成有效的保护部分，控制着水溶性溶质的扩散。
角质层细胞互相重叠与吻合,可以看作为亲水性成分与类脂形成的镶嵌体，它可防止角质层以下各层和全身的水分过度地向外渗出，使机体能够与周围环境保持平衡及防止有害物质的吸收。
角质层主要是由蛋白质、类脂和水组成,其蛋白质主要是角蛋白,类脂主要是甘油三酯、游离脂肪酸、胆固醇和磷脂等，角质层的组成见表11-1。
表11-1 角质层的组成组织组成成分干重百分率(%)细胞膜磷脂与非纤维蛋白 5细胞内容物磷脂20%,α-蛋白50% 85β-蛋白20%,非纤维蛋白10%细胞间隙类脂，非纤维蛋白 10因此角质层是由角层细胞和细胞间脂质组成,有人把前者比做砖墙结构中的砖块,后者则是填充于砖块间并粘着砖块的水泥灰浆，这是有关角质层结构的新概念[5]。
角层细胞扁平，呈六角形,彼此交错排列，堆叠成垂直柱状，而细胞间脂质实际上是形成高度有序排列的脂质双分子层,类脂分子的亲水部分由脂肪酸、胆甾醇、神经酰胺以及神经酰胺糖甙元等亲水性基团组成。
这些亲水性基团自身整齐排列成亲水性极性头区,同时结合水分子形成水性区，而类脂分子的碳氢链形成双分子层的疏水区。
角化细胞中含50%的水，宽约30μm,厚约1μm,两层角化细胞间脂质片层厚度为50nm,大约有10个双分子层。
所以角质层的这种特殊的砖墙结构决定了角质层是药物经皮吸收的主要屏障,且其中的脂质起着主要的作用。
见图11-2。
图11-2 角质层“砖墙”结构示意图(二)真皮表皮的下方为真皮，位于表皮和皮下脂肪组织之间。
是由致密的结缔组织构成，平均厚度约为1～2mm，含有胶原纤维、弹力纤维、网状纤维和无定形基质，毛、毛囊、皮脂腺和汗腺等皮肤附属器及神经、血管和淋巴管存在其中。
真皮内丰富的神经末梢可感受外界的各种物理刺激，通过反射使机体产生相应的防御和调节血管、汗腺等功能，还可通过扩张或收缩血管和分泌汗液来调节体温。
真皮的上部存有毛细血管系统，药物渗透到达真皮会很快地被吸收。
(三)皮下组织皮下组织是由脂肪构成，其厚度随部位和性别有所差异，人类脂肪主要为甘油三酯，它们的90%以上为六种脂肪酸，所以皮下组织可作为脂溶性药物的储库。
(四)皮肤附属器皮肤附属器包括毛囊、皮脂腺、汗腺，约占皮肤面积0.1%。
1．皮脂腺位于毛囊上部的一侧，除掌、跖及足背部外，遍布全身体表。
其数目为100/cm2，在头皮、额和面部可达400～900个/cm2，它是单泡状或分束泡状腺，开口于皮肤表面下0.2～0.5mm处的毛囊中,其作用为合成并分泌皮脂,pH约为4.2～5.6,分泌受激素调节。
2．毛囊由毛囊长出毛发，毛囊末端呈球形扩张，称为毛球，其基底凹入处有毛乳头伸入，毛乳头内有血管、神经、胶原纤维及成纤维细胞。
毛发斜插于毛囊中，露出皮面的角化部分叫毛干，深入皮肤内的非角化部分称毛根。
人体表面除手掌和足底外都有毛发分布。
3．汗腺汗腺分为小汗腺和大汗腺。
分布在全身皮肤上的汗腺，以掌、跖、腋下部位最多，其次为面颌部和躯干，小汗腺的腺体部分自我盘旋呈不规则球状，多位于真皮与皮下组织交界处，导管从真皮深部向表皮延伸，穿越表皮开口于皮肤表面的汗孔，平均每平方厘米有100～130个汗孔，全身小汗腺约200～400万个。
腋窝、乳晕和阴部等处还有大汗腺，但分泌量甚少。
小汗腺汗液无色，无气味，低渗，含99%的水，其余为溶质，根据含量从多到少次序依次为Na、K、氯化物、尿素、蛋白质、脂质、氨基酸、钙、磷、铁，血浆中所含的电解质汗液中都有，只是量少而已。