伊潘立酮的说明书
HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION These highlights do not include all the information needed to use FANAPT safely and effectively. See full prescribing information for FANAPT. FANAPT® (iloperidone) tablets Initial U.S. Approval: 2009
WARNING: INCREASED MORTALITY IN ELDERLY PATIENTS WITH DEMENTIA-RELATED PSYCHOSIS
See full prescribing information for complete boxed warning.
Elderly patients with dementia-related psychosis treated with antipsychotic drugs are at an increased risk of death. FANAPT is not approved for use in patients with dementia-related psychosis. (5.1)
--------------------------RECENT MAJOR CHANGES-----------------------
Warnings and Precautions, Metabolic Changes (5.5) 01/2012
-----------------------------INDICATIONS AND USAGE------------------------ FANAPT is an atypical antipsychotic agent indicated for the treatment of schizophrenia in adults. (1) Efficacy was established in two short-term (4- and 6-week) placebo-and active-controlled studies of adult patients with schizophrenia. (14) In choosing among treatments, prescribers should consider the ability of FANAPT to prolong the QT interval and the use of other drugs first. Prescribers should also consider the need to titrate FANAPT slowly to avoid orthostatic hypotension, which may lead to delayed effectiveness compared to some other drugs that do not require similar titration.
--------------------------DOSAGE AND ADMINISTRATION-----------------The recommended target dosage of FANAPT tablets is 12 to 24 mg/day administered twice daily. This target dosage range is achieved by daily dosage adjustments, alerting patients to symptoms of orthostatic hypotension, starting at a dose of 1 mg twice daily, then moving to 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg, and 12 mg twice daily on days 2, 3, 4, 5, 6, and 7 respectively, to reach the 12 mg/day to 24 mg/day dose range. FANAPT can be administered without regard to meals. (2.1)
-------------------------DOSAGE FORMS AND STRENGTHS---------------- 1 mg, 2 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg, 10 mg and 12 mg tablets. (3)
-------------------------------CONTRAINDICATIONS---------------------------- Known hypersensitivity to FANAPT or to any components in the formulation. (4)
-------------------------WARNINGS AND PRECAUTIONS-------------------- • Elderly patients with dementia-related psychosis who are treated with atypical antipsychotic drugs are at an increased risk of death and cerebrovascular-related adverse events, including stroke. (5.1) • QT prolongation: Prolongs QT interval and may be associated with arrhythmia and sudden death—consider using other antipsychotics first. Avoid use of FANAPT in combination with other drugs that are known to prolong QTc; use caution and consider dose modification when prescribing FANAPT with other drugs that inhibit FANAPT metabolism. Monitor serum potassium and magnesium in patients at risk for electrolyte disturbances. (1, 5.2, 7.1, 7.3, 12.3) • Neuroleptic Malignant Syndrome: Manage with immediate discontinuation of drug and close monitoring. (5.3) • Tardive dyskinesia: Discontinue if clinically appropriate. (5.4) • Metabolic Changes: Atypical antipsychotic drugs have been associated with metabolic changes that may increase cardiovascular/ cerebrovascular risk. These metabolic changes include hyperglycemia, dyslipidemia, and weight gain. (5.5) o Hyperglycemia and diabetes mellitus: Monitor patients for symptoms of hyperglycemia including polydipsia, polyuria, polyphagia, and weakness. Monitor glucose regularly in patients at risk for diabetes. (5.5) o Dyslipidemia: Undesirable alterations have been observed in patients treated with atypical antipsychotics. (5.5) o Weight Gain: Weight gain has been reported. Monitor weight. (5.5) • Seizures: Use cautiously in patients with a history of seizures or with conditions that lower seizure threshold. (5.6) • Orthostatic hypotension: Dizziness, tachycardia, and syncope can occur with standing. (5.7) • Leukopenia, Neutropenia, and Agranulocytosis have been reported with antipsychotics. Patients with a pre-existing low white blood cell count (WBC) or a history of leukopenia/neutropenia should have their complete blood count (CBC) monitored frequently during the first few months of therapy and should discontinue FANAPT at the first sign of a decline in WBC in the absence of other causative factors. (5.8) • Suicide: Close supervision of high risk patients. (5.12) • Priapism: Cases have been reported in association with FANAPT treatment. (5.13) • Potential for cognitive and motor impairment: Use caution when operating machinery. (5.14) • See Full Prescribing Information for additional WARNINGS and PRECAUTIONS.
抗精神病药物个体差异的全基因组关联分析研究进展
抗精神病药物个体差异的全基因组关联分析研究进展
宋炜宸;禹顺英
【期刊名称】《中国神经精神疾病杂志》
【年(卷),期】2018(044)011
【总页数】5页(P697-701)
【关键词】精神分裂症;抗精神病药物;全基因组关联研究;遗传位点;副作用
【作 者】宋炜宸;禹顺英
【作者单位】上海交通大学医学院附属精神卫生中心遗传研究室 上海200030;上海交通大学医学院附属精神卫生中心遗传研究室 上海200030
【正文语种】中 文
【中图分类】R748.3
抗精神病药物（antipsychosis,AP）治疗是目前精神分裂症（schizophrenia,SCZ）最主要的有效治疗方法，然而，SCZ患者对AP的反应有极大个体差异[1]。越来越多证据表明，AP个体反应差异有着复杂的遗传背景，了解这些遗传背景可以帮助临床医生更好地给予患者个体化用药[2]。全基因组关联研究（genome-wide
association study,GWAS）是在全基因组水平上对大量单核苷酸多态性（single
neucleotide polymorphism,SNP）和拷贝数变异（copy number
variation,CNV）进行分型，进而分析这些遗传标记与某一表型关联的研究。不同于候选基因研究 （candidate gene study），GWAS不预设假设，因而可以发现许多新的、与表现型无已知生物学关联的易感位点，这使GWAS近年来在复杂疾病和复杂性状的遗传学基础研究中占有越来越重要地位。AP疗效和不良反应的研究也采用了这一方法，并取得一些突破性结果，本文将对这一领域的研究进展进行综述。
1 GWAS与抗精神病药物疗效相关位点的研究
针对抗精神病药物疗效相关位点的GWAS较为丰富，其中多中心项目往往同时研究多种药物，单中心研究则聚焦于单个药物。研究结果在多巴胺通路相关基因上有较多重合，在各个药物特异性作用位点上也有显著结果，在其它基因上的结果则较为分散。
抗精神病药嗜睡风险：药物分级
抗精神病药嗜睡风险：药物分级
（来源：医脉通）
嗜睡风险高：氯氮平
嗜睡风险中等：奥氮平、奋乃静、喹硫平、利培酮、齐拉西酮
嗜睡风险低：阿立哌唑、阿塞那平、氟哌啶醇、鲁拉西酮、帕利哌酮、卡利拉嗪
嗜睡是抗精神病药的常见副作用之一。对于急性精神病、躁狂、激越及失眠患者而言，这一副作用可能有益，但对于无法耐受及病情稳定的患者则有害。严重嗜睡可导致意外事故、失业、学业中断及人际问题，同时也是引起双相抑郁、重性抑郁障碍及广泛性焦虑障碍急性期治疗过早停药的最常见原因之一。针对嗜睡的有效管理可减少过早停药，提高治疗依从性，改善患者的生活质量。
为评估各种抗精神病药嗜睡副作用的风险，一组研究者对Medline中的相关文献进行了检索和回顾。研究7月2日在线发表于《CNS Drugs》（IF 4.910）。
本项研究的第一作者为上海市虹口区精神卫生中心方芳及潍坊医学院孙宏伟，通讯作者为上海市虹口区精神卫生中心汪作为及美国凯斯西储大学高克明。研究者的检索目标为随机双盲安慰剂或活性对照试验，时间跨度为1966年1月至2015年12月，对象为接受抗精神病药治疗的精神分裂症、躁狂、双相抑郁及双相障碍成年患者。为提高可靠性，仅每组样本量≥100的研究被纳入分析。
研究者从原始文献中提取出嗜睡发生率数据，对各种抗精神病药的剂量进行了换算，然后计算出安慰剂或活性对照下抗精神病药导致嗜睡的绝对危险度增加率（ARI）及伤害需治数（NNH）。
主要结果
对于急性精神分裂症、双相躁狂及双相抑郁，不同抗精神病药导致嗜睡的ARI不同。除帕利哌酮外，其他所有抗精神病药引发嗜睡的比例均显著高于安慰剂对照。
（点击可查看大图）
图1 部分抗精神病药相对于安慰剂的累积平均ARI
（Fang F, et al. 2016）
作者将抗精神病药的嗜睡风险分为以下等级：
▲高嗜睡风险：氯氮平；
▲中嗜睡风险：奥氮平、奋乃静、喹硫平、利培酮、齐拉西酮；
全球药品研发进展(2009.05)
· · 中国医药工业杂志 Chinese Journal of Pharmaceuticals 2010, 41(5) 392
本月全球药品研发进展取得成效的药物有51个，较上
月减少了2个。
进入注册阶段的有23个(9个为全球首次注册，其余
14个为在新市场补充注册)，比上月减少了6个。
本月全球首次注册的药物为9个，其中有4个新活性
物质，分属心血管系统用药、抗感染药、生殖系统用药及
性激素和精神障碍用药。5个新制剂，分别为辣椒素的局部
用透皮制剂(神经系统用药)、溴隐亭的其它缓释制剂(内
分泌及代谢调节用药)、氨氯地平+氯沙坦和盐酸吡格列
酮+盐酸二甲双胍的固定药物复方制剂(分属心血管系统
用药和内分泌及代谢调节用药，后者也是24 h内缓释制剂)，
以及拉莫三嗪口崩片的口腔速溶制剂(神经系统用药)。
本月在新市场补充注册的药物有14个，较上月大幅降
低。其中有5个新活性物质，分属感觉器官用药、抗肿瘤药、
皮肤科用药、麻醉药及其辅助用药和内分泌及代谢调节用
药。7个新制剂，分别为睾酮的全身用透皮制剂(生殖系统
用药及性激素)、枸橼酸芬太尼的口腔速释制剂(神经系统
用药)、甘露醇的干粉吸入剂(呼吸系统药物)、Creon的
口服肠溶制剂(消化系统用药)、lanreotide的24 h以上缓
释制剂(内分泌及代谢调节用药，同时也是用于脑癌的新
适应证)、地塞米松的其它制剂(感觉器官用药)，以及胰
岛素的全身用透黏膜制剂和速释制剂(内分泌及代谢调节
用药)。3个新适应证，除lanreotide外，另2个分别为甲
磺酸吉米沙星(用于治疗耳炎)和盐酸吉西他滨(用于治
疗宫颈癌)。
进入注册前阶段的有9个(6个新活性物质，3个新制
剂)，较上月减少了1个。6个新活性物质分属呼吸系统药物、
抗肿瘤药(2个，其中ofatumumab是罕用药，同属生物技
术药物)、抗感染药(2个，其中raxibacumab同属生物技
术药物)和消化系统用药。3个新制剂分别为依克那肽和格
药品名称中英文词汇十
药品名称中英文词汇十
希苯洛尔 xibenolol
希丙洛尔 xipranolol
希波酚 xibornol
希洛班 xilobam
希莫洛芬 ximoprofen
希尼达明 xinidamine
希诺米啉 xinomiline
希帕胺 xipamide
希司咯定 histapyrrodine
昔洛舍平 syrosingopine
昔美汀 symetine
昔奈福林 synephrine
烯丙雌醇 allyloestrenol
烯丙雌醇 allylestrenol
烯丙罗定 allylprodine
烯丙吗啡 nalorphine
烯丙尼定 alinidine
烯丙他明 aletamine；alfetamine
烯丙托啡 alletorphine
烯丙孕素 altrenogest
烯孕醇 cingestol
硒[75se]蛋氨酸 selenomethionine[75se]
锡克试验毒素 schick test toxin
喜树碱 camptothecin
细胞色素c cytochrome c
细辛脑 asarone
纤溶酶 fibrinolysin
纤溶酶原 plasminogen 纤维醋丁酯 cellaburate
纤维醋法酯 cellacefate
纤维蛋白 fibrin
纤维蛋白酶 brinolase
纤维蛋白酶 brinase
纤维蛋白原 fibrinogen
纤维氯醛 celucloral
纤维素磷酸钠 cellulose sodium phosphate
纤维素酶 cellulase
氙[131xe] xenon[131xe]
腺苷蛋氨酸 ademetionine
腺苷地尔 metrifudil
腺苷钴胺 cobamamide
腺嘌呤 adenine；vitamin b4
香草二乙胺 ethamivan
香草二乙胺 etamivan
香草磺胺 vanyldisulfamide
香草吗啉 vanitiolide
立舒平(吲达帕胺缓释片)使用说明
立舒平(吲达帕胺缓释片)
【用法用量】1.口服.每24小时服1片，最好早晨服用.2.加大剂量并不能提高吲达帕胺的抗高血压疗效，只能增加利尿作用.
【注意事项】1.警告：当肝功能受损时，噻嗪及其相关类利尿剂可能引起肝性脑病。如果发生此病，应立即停止应用利尿剂。水和电解质平衡。2.血钠：治疗前必须测定血钠，此后应进行规律的监测。任何利尿剂治疗都可能导致低血钠，有时会产生严重的后果。血钠降低起初可以无症状，因此规律地监测血钠是十分必要的；在年老和肝硬化的病人，监测的次数应更频繁（见不良反应及药物过量）。3.血钾：低钾血症和缺钾是噻嗪及其相关利尿剂的主要危险。在某些高危人群中，例如在老年人、营养不良和/或多种药物治疗者、以及具有水肿、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必须预防低血钾的发生（4.血钙：噻嗪及其相关利尿剂可能减少尿中钙的排泄，引起短暂轻微的血钙升高。明显的高钙血症可能由于先前未被发现的甲状旁腺机能亢进所致。检查甲状旁腺功能之前，应停止治疗。5.血糖：在糖尿病患者，对血糖的监测十分重要，尤其当存在低钾血症时。6.尿酸：在高尿酸血症的病人，痛风发作的机率可能增加。7.肾脏和排尿功能：只有当肾脏功能正常或轻度受损（成年人血肌酐低于25mg/L，即220μmol/L）时，噻嗪及其相关利尿剂才能够完全发挥作用。在老年人，必须依据年龄、体重和性别对血肌酐值进行修正。在利尿剂治疗初期，由于引起水钠丢失而造成的低血容量使肾小球滤过减少，这可能导致血中的尿素和肌酐增加。这种短暂的肾功能不全，在先前肾功能正常者不造成严重后果；但对于先前肾功能不足者，可使肾功能进一步恶化。8.运动员：此药含有的活性成分可能造成抗兴奋剂检测呈阳性反应，运动员对此应予以注意。9.对驾驶机动车和操作机器能力的影响：纳催离缓释片不会影响警觉，但某些病人由于血压降低，可能引起反应性降低，特别是在治疗开始时，以及联合应用其它抗高血压药物时。因此，可以造成有关人员驾驶机动车和操作机器的能力下降。
一致性评价最新已备案289外品种
截止最新备案情况(17/10/20)披露，289外品种共计有783种，具体如下：
1盐酸克林霉素胶囊
2克林霉素磷酸酯注射液
3注射用克林霉素磷酸酯
4盐酸克林霉素棕榈酸酯分散片
5盐酸克林霉素棕榈酸酯颗粒
6胰激肽原酶肠溶片
7坎地沙坦酯片
8坎地沙坦酯分散片
9坎地沙坦酯胶囊
10兰索拉唑肠溶片
11兰索拉唑肠溶胶囊
12注射用兰索拉唑
13盐酸伊托必利片
14盐酸伊托必利分散片
15酚咖片
16替米沙坦片
17替米沙坦胶囊
18替米沙坦氢氯噻嗪片
19厄贝沙坦片
20厄贝沙坦分散片
21厄贝沙坦胶囊
22厄贝沙坦氢氯噻嗪片
23厄贝沙坦氢氯噻嗪胶囊
24盐酸二甲双胍片
25盐酸二甲双胍缓释片
26盐酸二甲双胍缓释胶囊
27西格列汀二甲双胍片
28磷酸西格列汀片
29盐酸多奈哌齐片
30盐酸多奈哌齐口腔崩解片
31阿奇霉素片
32阿奇霉素胶囊
33注射用阿奇霉素
34阿奇霉素颗粒
35阿奇霉素细粒剂
36阿奇霉素分散片
37阿奇霉素干混悬剂
38苯溴马隆片
39苯溴马隆胶囊
40阿那曲唑片阿德福韦酯片
盐酸西替利嗪片
盐酸西替利嗪滴剂
盐酸左西替利嗪片
盐酸左西替利嗪颗粒
雷贝拉唑钠肠溶胶囊
雷贝拉唑钠肠溶片
吲达帕胺胶囊
吲达帕胺缓释胶囊
吲达帕胺片
培哚普利吲达帕胺片
阿德福韦酯胶囊
阿卡波糖片
奥利司他片
奥利司他胶囊
盐酸吡格列酮片
盐酸吡格列酮口腔崩解片
盐酸吡格列酮胶囊
吡格列酮二甲双胍片
吗替麦考酚酯片
吗替麦考酚酯胶囊
他克莫司胶囊
他克莫司缓释胶囊
吡嘧司特钾片
吡嘧司特钾滴眼液
盐酸特拉唑嗪胶囊
头孢克洛片
头孢克洛分散片
头孢克洛缓释片
头孢克洛颗粒
头孢克洛咀嚼片
头孢克洛胶囊
头孢克洛干混悬剂
复方头孢克洛片
头孢克肟片
头孢克肟颗粒
头孢克肟分散片
头孢克肟胶囊
头孢克肟咀嚼片
头孢克肟干混悬剂
头孢呋辛酯片
头孢呋辛酯颗粒
头孢呋辛酯分散片
头孢呋辛酯干混悬剂
头孢泊肟酯片
头孢泊肟酯颗粒
头孢泊肟酯干混悬剂
头孢氨苄胶囊（0.5g）
头孢氨苄片
头孢羟氨苄咀嚼片
头孢羟氨苄胶囊
头孢羟氨苄片
头孢地尼胶囊
头孢地尼分散片
头孢丙烯片
头孢丙烯分散片
非典型抗精神病药伊潘立酮
・新药介绍・２００８年第３２卷第１ｌ期第５２０页药学进履
统计学差异（１５．４伪１０．０个月，Ｐ＝０．１２），未能达到主要考察指标的预期。但对北美组（，ｌ＝３４８）进行的亚群分析表明，在确诊肿瘤发生转移的早期即被随机分组接受治疗的患者中，本品可使患者的神经性疾病进展时间从８．８个月延长到２４．２个月（尸＝０．００４）。另两项试验中，共有８０５名发生脑转移的ＮＳＣＬＣ患者被随机分组接受本品联合ＷＢＲＴ或ＷＢＲＴ单独治疗。结果显示，联用组患者的神经性疾病进展时间中值大于ＷＢＲＴ单独治疗组（１５．４ｉｔｓ９．０个月，Ｐ＝０．０１６）。（金璐燕艾敏编译）
非典型抗精神病药伊潘立酮［关键词］ｌｌｏｐｅｒｉｄｏｎｅ；伊潘立酮；非典型抗精神病药；５一ＨＴ２．／Ｄ２双重拮抗剂【中图分类号】．Ｒ９７１．４１一般来说，对精神分裂症都是采用经典的抗精神病药（安定药）来治疗，如氟哌啶醇，它是通过阻断中脑边缘多巴胺Ｄ：受体而发挥疗效。但这些药物治疗窗相对较窄，且过量或长期使用会引起锥体束外系副作用（ＥＰＳ），如肌张力障碍（可致面容扭曲的肌肉痉挛）、静坐不能、帕金森病样症状（肌肉僵直、震颤）、迟发性运动障碍［异常的反射性和（或）扭动性运动］以及可能致命的精神抑制性恶性症状（肌肉强直、发热和脉搏不规则）。氯氮平是第一个能够明显降低ＥＰＳ发生率的抗精神病药物，开创了一类新型药物——非典型抗精神病药物，具有同时拮抗５－羟色胺受体５一ＨＴ２．和Ｄ：受体的双重作用。临床上，这类药物不仅能在有效治疗精神分裂症阳性症状（幻觉、妄想、行为怪异）的同时减少ＥＰＳ的发生，而且能改善精神分裂症阴性症状（情感和语言平淡、回避社交以及缺乏注意力），氟哌啶醇则无此作用。伊潘立酮（ｉｌｏｐｅｒｉｄｏｎｅ，ＺｏｍａｒｉｌＴＭ）就是一个非典型抗精神病药物，即５－ＨＴ２．／Ｄ：双重拮抗剂，其研发过程经历了一段漫长而曲折的历史。本品首先由赫斯特一罗素制药公司合成并鉴定，后来该公司决定放弃对其的进一步开发，并将其转让给Ｔｉｔａｎ制药公司；１９９７年１月，Ｔｉｔａｎ制药公司又将本品二次转让给了５２０２００８，Ｖｏ／．３２，Ｎｏ．１１Ｐｒｏｇｒｅｓｓ跏ＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ
顶空进样-毛细管气相色谱法测定伊潘立酮原料药中的溶剂残留
・制剂与技术・ ２０１２年２月第２卷第３期
顶空进样一毛细管气相色谱法测定伊潘立酮
原料药中的溶剂残留
唐俊 张云霞 葛海涛 江苏黄河药业股份有限公司，江苏阜宁２２４４００
【摘要】目的建立测定伊潘立酮原料药有机残留溶剂的顶空气相色谱法。方法采用顶空进样毛细管气相色谱法测定，
色谱柱为ＤＢ—ＦＦＡＰ石英毛细管色谱柱（２５ ｍ ｘ ３２０ ｍ ｘ ３ ＩＸ ｍ ｏ氮气为载气，测定伊潘立酮原料药中丙酮、乙醇与石油
醚的残留量。结果３种溶剂完全分离，在所考察的浓度范围内线性关系良好。伊潘立酮原料药中丙酮和石油醚的残留
量的平均值分别为０．０３７１％、０．０２９１％，未检出乙醇。结论该方法简便、结果准确，适用于伊潘立酮原料药中有机残留溶
剂的测定。 【关键词】伊潘立酮；溶剂残留；顶空进样毛细管气相色谱法
【中图分类号】Ｒ９２７．２ ［文献标识码】Ｂ 【文章编号】２０９５—０６１６（２０１２）０３—１５４—０２
Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎ ｏｆ ｒｅｓｉｄｕｅ ｏｒｇａｎｉｃ ｓｏｌｖｅｎｔ ｉｎ ｃｒｕｄｅ ｄｒｕｇ ｏｆ
ＩＩｏｐｅｒｉｄｏｎｅ ｂｙ ｈｅａｄｓｐａｃｅ－ｃａｐｉｌｌａｒｙ ｇａｓ ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ
ＴＡＮＧ Ｊｕｎ ＺＨＡＮＧ Ｙｕｎｘｉａ ＧＥ Ｈａｉｔａｏ
Ｊｉａｎｇｓｕ Ｈｕａｎｇｈｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Ｃｏ．，Ｌｔｄ．，Ｆｕ ｎｉｎｇ ２２４４００，Ｃｈｉｎａ 【Ａｂｓｔｒａｃｔ］Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ Ｔｏ ｄｅｔｅｒｍｉｎ ｏｒｇａｎｉ ｃ …１ ｖｅｎｔ ｒｅｓｉｄｕａｌ ｖｏｌｕｍｅ ｉｎ ｌｌｏｐｅｒｉｄｏｎｅ ｒａｗ ｍａｔｅｒｉａｌ ｂｙ ｈｅａｄｓｐａｃｅ ｇａｓ
ｃｈｒ０ｍａｔｏｇｒａｐｈｙ．Ｍｅｔｈｏｄｓ Ｔｈｅ ｒｅｓｉｄｕａｌ ｏｒｇａｎｉ，‘ｓ（’ｌ ｖｅｎｔｓ ｉｎｃｌｕｄｉｎｇ ａｃｅｔｏｎｅ，ｅｔｈａｎｏｌ ａｎｄ ｐｅｔｒｏｌｅｕｍｅｔｈｅｒ ｗｅｒｅ ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅｌｙ
多潘立酮口腔崩解片 说明书
多潘立酮口腔崩解片
【药品名称】 【通用名称】 多潘立酮口腔崩解片
【英文名】 Domperidone Orally Disintegrating Tablets
【汉语拼音】 Duopanlitong Kouqiangbengjiepian
【成份】 本品每片含多潘立酮10毫克。辅料为微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、阿司帕坦、微粉硅胶。
【性状】 本品为白色片。
【适应症】 用于消化不良、腹胀、嗳气、恶心、呕吐、腹部胀痛。
【作用类别】 本品为胃肠促动力药类非处方药药品。
【规格】 10mg
【不良反应】 口服。成人一次1片，一日3次，饭前15～30分钟服用。
【禁忌】 嗜铬细胞瘤、乳癌、机械性肠梗阻、胃肠出血等疾病患者禁用。
【注意事项】 1.孕妇慎用，哺乳期妇女使用本品期间应停止哺乳。
2.建议儿童使用多潘立酮混悬液。
3.心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，有可能加重心律紊乱。
4.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
5.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
8.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】 1．不宜与唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑，大环内酯类抗生素如红霉素，HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物及奈法唑酮等合用。
2．抗胆碱能药品如痛痉平、溴丙胺太林、山莨菪碱、颠茄片等会减弱本品的作用，不宜与本品同服。
3．抗酸药和抑制胃酸分泌的药物可降低本品的生物利用度，不宜与本品同服。
4．如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药理作用】 本品直接作用于胃肠壁，可增加胃肠道的蠕动和张力，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道的蠕动和食道下端括约肌的张力，抑制恶心、呕吐。本品不易透过血脑屏障。
伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶鼻腔给药与其他给药方式的疗效及对大鼠脑靶向性的探讨研究
伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶鼻腔给药与其他给药方式的疗效及对大鼠脑靶向性的探讨研究
【摘要】目的：对伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶鼻腔给药与其他给药方式的疗效及对大鼠脑靶向性进行探讨与研究。方法：于2015.09-2017.09进行动物模型试验，按照给药方式不同分为鼻腔给药与灌胃给药，建立伊潘立酮在大鼠血浆、脑组织中的含量测定方法，并验证建立方法，计算探讨新制剂脑靶向性指标DTE。结果：相较于灌胃给药，鼻腔给药血浆AUC水平更低，大脑与小脑AUC水平更高，差异大且有统计学意义（P＜0.05）。相较于灌胃给药，鼻腔给药血浆、大脑与小脑MRT更长，差异大且有统计学意义（P＜0.05）。经统计，鼻腔给药后潘立酮新制剂脑组织靶向性DTE均大于1，相较于小脑，大脑靶向性DTE更高。结论：伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶可通过鼻腔给药方式进行治疗，可达到
靶向性效果，可指导新制剂的处方和工艺的优化。
【关键词】伊潘立酮；环糊精；温敏性原位凝胶；鼻腔给药；靶向性
伊潘立酮为精神分裂症常用药物，目前以口服给药为主，虽能够起到明显治疗效果，使患者症状得到改善，但不良反应与血药浓度波动较明显，因此考虑新给药方式[1]。伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶作为一种新制剂，可通过鼻腔给药方式达到明确治疗效果。本次研究旨在探讨伊潘立酮环糊精包合物温敏性原位凝胶鼻腔不同给药方式的差异性与靶向性效果。具体如下：
1仪器和材料
1.1仪器 本次研究涉及仪器包括：实验室专用纯水仪、电热真空干燥箱（DZF6020）、恒温磁力搅拌器、电子天平（AL204）、Vortex Genie 2涡旋混合器（上海迭戈生物科技有限公司）、冰箱（BCD188）、SCIENTZ-ⅡD超声波细胞粉碎机（宁波新芝生物科技股份有限公司）、台式超声波清洗器（KQ300E）、微量取样器、自动双重纯水蒸馏器。
1.2试药
伊潘立酮（上海诺特生物科技有限公司，批号为20110225，含量超过99%）；甲醇（分析纯，国药集团化学试剂有限公司，批号为20121102）。