南海海洋真菌Julella avicenniae代谢产物的研究Ⅱ
海洋真菌活性次级代谢产物研究进展
海洋真菌活性次级代谢产物研究进展
吴泽宏;马民;陈建良
【摘 要】海洋微生物因其特殊的生存环境而具有产生新型生物活性物质的巨大潜力,从海洋微生物中筛选药用活性物质已成为当今研究的热点.近年来,研究者们从海洋真菌中分离鉴定出了大量结构新颖的次级代谢产物,这些化合物表现出良好的抗肿瘤、抗菌或抗病毒等生物活性.本文对2010年来研究者们从海洋真菌中分离得到的部分次级代谢产物及相关生物活性的研究进展进行了综述,以期为海洋真菌天然药物的研究与开发提供借鉴和指导.
【期刊名称】《广东药科大学学报》
【年(卷),期】2017(033)005
【总页数】13页(P687-699)
【关键词】海洋真菌 次级代谢产物 生物活性
【作 者】吴泽宏;马民;陈建良
【作者单位】[1]暨南大学中西医结合博士后流动站,广东广州510632 [2]中山大学附属第八医院,广东深圳518033;[1]暨南大学中西医结合博士后流动站,广东广州510632 [2]中山大学附属第八医院,广东深圳518033;;[1]暨南大学中西医结合博士后流动站,广东广州510632 [2]中山大学附属第八医院,广东深圳518033;;[1]暨南大学中西医结合博士后流动站,广东广州510632 [2]中山大学附属第八医院,广东深圳518033
【正文语种】中 文 【中图分类】Q939.9
天然产物在现代药物研究和开发中占据着十分重要的地位。据美国国家癌症研究所(National Cancer Institute,NCI)统计，从1940年到2014年的70余年间，全世界批准上市的175个新的抗癌药物中，有75%是来源于天然产物或以天然产物骨架为模板合成的类似物或拟药(共131个) [1]。因此，活性天然产物的研究对药物的研发有着非常重要的意义。由于海洋生态环境的特殊性使得海洋生物产生的次生代谢产物的生物合成途径和酶反应系统与陆地生物相比有着巨大的差异,导致海洋生物往往能够产生一些化学结构新颖、生物活性多样、显著的先导化合物,为新药研究提供大量的模式结构和药物前体[2]。
南海珊瑚内生细菌Pelomonas puraquae sp.nov(B-2)中环二肽类次生代谢产物研究
第５４卷第３期 ２０１５年５月 中山大学学报（自然科学版） ＡＣＴＡ ＳＣＩＥＮＴＩＡＲＵＭ ＮＡＴＵＲＡＵＵＭ ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＡ ⅡＳ ＳＵＮＹＡＴＳＥＮＩ Ｖｏ１．５４ Ｎｏ．３ Ｍａｖ ２０１５
南海珊瑚内生细菌 ＤＯＩ：１０．１３４７１／ｊ．ｅｎｋｉ．ａｃｔａ．ｓｎｕｓ．２０１５．０３．０１４
Ｐｅ／ｏｍｏｎａｓ ｐｕｒａｑｕａｅ ｓｐ． 中环二肽类次生代谢产物研究 ｎｏｖ（Ｂ一２）
邓 芸 ，胡谷平 ，陈小洁 ，刘炳新 ，代树文 ，何细新 ，张翠仙 （１．广州中医药大学中药学院，广东广州５１０００６； ２．中山大学化学与化学工程学院，广东广州５１０２７５）
摘 要：为了研究珊瑚内生细菌Ｐｅｌｏｍｏｎａｓ ｐｕｒａｑｕａｅ ｓｐ．ｎＯＶ（Ｂ一２）次生代谢产物，采用现代分离纯化方法对
其发酵液和菌丝体的次生代谢产物进行分离、纯化，得到８个单体化合物。通过现代波谱分析（１ Ｄ ＮＭＲ和ＭＳ 等）和物理常数对照等方法对其进行结构鉴定，均为环二肽类物质，依次为：环（羟脯一苯丙）二肽（１）、环（脯
一酪）二肽（２）、环（苯丙一甘）二肽（３）、环（苯丙一丙）二肽（４）、环（丙一酪）二肽（５）、环（亮一甘）二肽（６）、环（甘
一缬）二肽（７）、环（丙一缬）二肽（８）。所有化合物均首次从该细菌中分离得到。
关键词：珊瑚内生细菌；Ｐｅｌｏｍｏｎａｓ ｐｕｒａｑｕａｅ ｓｐ．ｎｏｖ（Ｂ一２）；次生代谢产物；环二肽；结构鉴定
中图分类号：０６２９．７２ 文献标志码：Ａ 文章编号：０５２９—６５７９（２０１５）０３—００８０—０５
Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｏｎ Ｃｙｃｌｏ－－Ｄｉｐｅｐｔｉｄｅｓ ｆｒｏｍ ｔｈｅ Ｃｏｒａｌ－Ｄｅｒｉｖｅｄ Ｅｎｄｏｐｈｙｔｉｃ
Ｂａｃｔｅｒｉａ Ｐｅｌｏｍｏｎａｓ ｐｕｒａｑｕａｅ ｓｐ．ｎｏｖ ｏｆ Ｓｏｕｔｈ Ｃｈｉｎａ Ｓｅａ
ＤＥＮＧ Ｙｕｎ ，ＨＵ Ｇｕｐｉｎｇ ，ＣＨＥＮ Ｘｉａｏｊｉｅ ，ＬＩＵ Ｂｉｎｇｘｉｎ ，ＤＡＩ Ｓｈｕｗｅｎ ，ＨＥ Ｘｉｘｉｎ ，ＺＨＡＮＧ Ｃｕｉｘｉａｎ
海洋真菌Aspergillus sp.的二肽类代谢产物的研究
海洋真菌Aspergillus sp.的二肽类代谢产物的研究
黄永富;孟娜;田黎;裴月湖
【期刊名称】《中国药物化学杂志》
【年(卷),期】2006(16)1
【摘 要】目的对海洋真菌Aspergillus sp.发酵液的乙酸乙酯萃取物进行化学成分的研究.方法采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等手段,利用理化和波谱分析方法,对海洋真菌Aspergillus sp.发酵液的乙酸乙酯萃取物的化学成分进行分离鉴定.结果与结论从该真菌发酵液的乙酸乙酯萃取物中分离得到8个二肽类化合物,经光谱数据分析,鉴定它们的结构分别为3-苯甲基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(1)、3-苯甲基-6-异丁基哌嗪-2,5-二酮(2)、3-苯甲基-6-另丁基哌嗪-2,5-二酮(3)、3,6-二苯甲基哌嗪-2,5-二酮(4)、3-异丁基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(5)、3-另丁基-6-异丁基哌嗪-2,5-二酮(6)、3-另丁基-6-异丙基哌嗪-2,5-二酮(7)、3-异丁基-吡咯并哌嗪-1,4-二酮(8).这些化合物均是首次从该真菌代谢物中分离得到.
【总页数】3页(P37-39)
【作 者】黄永富;孟娜;田黎;裴月湖
【作者单位】沈阳药科大学,中药学院,辽宁,沈阳,110016;沈阳中海生物技术开发有限公司,辽宁,沈阳,110016;青岛科技大学,生物制药系,山东,青岛,266042;沈阳药科大学,中药学院,辽宁,沈阳,110016
【正文语种】中 文
【中图分类】R914 【相关文献】
1.海洋细菌Bacillus sp.中环二肽类代谢产物的研究 [J], 姚遥;田黎;李娟;裴月湖
2.α-蒎烯促进海洋真菌Aspergillus sp.产真菌毒素青霉酸的研究 [J], 李厚金;谢莹璐;邱小忠;蓝文健
3.越前水母共附生真菌Aspergillus fumigatus sp.次级代谢产物研究 [J], 李基兴;
南海红树林内源真菌#2240的四个格链孢酚类衍生物次级代谢产物研究
第２２卷第４期 ２００８年１２月 南华大学学报（自然科学版） ＪＯｔｌｌ’ｈａｌ ｏｆ ｌ』『１ｉ、 ｃｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｓｏｕｔｈ Ｃｈｉｎａ（Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｆｅｃｈｎｏｌ Ｄｅｃ．２００８
文章编号：１６７３—００６２（２００８）０４—０００１—０６
南海红树林内源真菌＃２２４０
的四个格链孢酚类衍生物次级代谢产物研究
谭 倪 ，刘 磊。，佘志刚 ，林永成
（１．南华大学化学化工学院，湖南衡阳４２１００１；２．中山大学化学化工学院，广东广州５１０２７５ ３．湖南交通工程职业技术学院，湖南衡阳４２１００１）
摘要：通过人工发酵培养，利用层析技术，首次从南海红树林内源真菌＃２２４０的培 养液中分离得到４个格链孢酚类衍生物次级代谢产物，它们分别是：４一甲氧基一１０
一乙酸格链孢酚酯（化合物１）、格链孢酚（化合物２）、４一甲氧基格链孢酚（化合物
３）、４，１０一二甲氧基格链孢酚（化合物４）．其结构通过谱图分析（包括 Ｈ、”Ｃ ＮＭＲ，
ＤＥＦＹ，ＨＭＱＣ，ＨＭＢＣ，ＨＲＥＩＭＳ，ｕＶ及ＩＲ等）和相关文献得以确定．初步药理实验表 明，化合物２和３对ＫＢ和ＫＢｖ２００癌细胞具有较强活性，Ｉｃ 值分别为３．１７、３．１２
ｇ／ｍＬ和４．８２、４．９４ ｇ／ｍＬ，化合物ｌ和４对上述两种癌细胞的抑制活性较弱，ＩＣ
值均超过５０ ｇ／ｍＬ．并且从生源途径角度也初步探索了上述四个化合物之间的相互 关系．
关键词：红树林内源真菌；格链孢酚类衍生物；次级代谢产物；抑制活性；生源途径 中图分类号：０６５６．２ 文献标识码：Ａ
Ｒｅｓｅａｒｃｈ ｏｎ Ｆｏｕｒ Ａｌｔｅｒｎａｒｉｏｌ Ｄｅｒｉｖａｔｉｖｅｓ Ｐｒｏｄｕｃｅｄ ｂｙ ｔｈｅ Ｍａｎｇｒｏｖｅ
Ｅｎｄｏｐｈｙｔｉｃ Ｆｕｎｇｕｓ＃２２４０ ｆｒｏｍ ｔｈｅ Ｓｏｕｔｈ Ｃｈｉｎａ Ｓｅａ
ＴＡＮ Ｎｉ ，ＬＩＵ Ｌｅｉ ，ＳＨＥ Ｚｈｉ．ｇａｎｇ ，ＬＩＮ Ｙｏｎｇ．ｃｈｅｎｇ
海洋真菌活性次级代谢产物研究进展 2
海洋真菌活性次级代谢产物研究进展
李文婷;陆园园
【摘 要】海洋真菌能够产生结构丰富具有多种生物活性的代谢产物,是新型药物和先导化合物的重要来源。主要介绍了海洋真菌活性次级代谢产物的研究现状,为海洋真菌的研究提供参考。
【期刊名称】《科学技术创新》
【年(卷),期】2017(000)016
【总页数】1页(P80-80)
【关键词】海洋真菌活性次级代谢产物;微生物;研究
【作 者】李文婷;陆园园
【作者单位】中国药科大学,江苏南京210009;中国药科大学,江苏南京210009
【正文语种】中 文
【中图分类】Q936
长期以来，微生物一直是活性天然产物的重要来源，但经过长时间的研究开发，从陆地微生物中获得先导化合物的几率越来越小。海洋特殊的环境赋予了海洋微生物有别于陆地微生物的代谢途径，因此从海洋微生物中寻找新型先导化合物已成为当前研究的热点[1]。
海洋真菌来源的次级代谢产物具有明显的化学多样性，而且这些代谢产物多数具有广泛的生物活性，使得海洋真菌成为海洋天然产物的主要来源。
1.1 抗菌生物活性海洋真菌次生代谢产物 自抗生素发现以来，随着其广泛的应用，致使临床耐药现象越来越严重。因此临床上迫切需要新型抗生素供给，以适应致病菌药物敏感性改变的速度[1]。
Liu等[2]从Talaromyces sp.ZH-154中分离得到2个新结构化合物7-epiaustdiol(1)和8-O-methylepiaustdiol(2)，对P.Aeruginosa表现出不同程度的抑制作用，化合物1的MIC为6.25 μg/mL。
Pruksakorn等[3]从海绵来源真菌Trichoderma sp.中分离得到3个新结构化合物Trichoderins A,A1,B(3,4,5)，对分枝杆菌表现出明显的抑制活性，其MIC值在0.02-2.0 μg/mL之间。
1.2 抗肿瘤生物活性海洋真菌次生代谢产物
Ebada等[4]将两株曲霉Aspergillus sp.BM-05和BM-05ML共培养，从其混合发酵产物中分离到1个新环三肽化合物psychrophilin E(6)，对多种癌细胞均表现出抑制作用。
南海红树内生真菌#HA-094代谢产物的研究
第２３卷第１期 哈尔滨商业大学学报（自然科学版） Ｖｏ１．２３ Ｎ。．１
２００７年２月 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｈａｒｂｉｎ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｃｏｍｍｅｒｃｅ（Ｎａｔｕｒａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ Ｅｄｉｔｉｏｎ） Ｆｅｂ．２００７
南海红树内生真菌＃ＨＡ一０９４代谢产物的研究
刘海河 ，林文翰 ，郭顺星 ，季宇彬
（１．哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心，哈尔滨１５００７６；２．北京大学天然药物及仿生药物 国家重点实验室，北京１０００８３；３．中国医学科学院药用植物研究所，北京１０００９４）
描要：对中国南海红树水黄皮根内真茵＃ＨＡ一０９４的代谢产物的化学成分进行了研究，从中分离得
到了７个化合物，ｄｉｈｙｄｒｏｔｅｒｒｅｉｎ（Ｉ）、ｐ—ｈｙｄｒｏｘｙｌｂｅｎｚｙｌａｌｏｈｏｌ（ｉｉ）、对甲氧基笨甲醇（１１Ｉ）、三十一烷烯
酸（ＩＶ）、（２２Ｅ，２４Ｒ）一麦角甾一５，７，２２一三烯一３Ｊ９一醇（Ｖ）、５ａ一８ａ一表二氧一（２２Ｅ，２４Ｒ）一２４一 麦角甾一６，２２一二烯一３ 一醇（ＶＩ）、（２２Ｅ，２４Ｒ）一２４一甲基麦角甾一７，２２一三烯一 一５ａ一６口一三
醇（Ⅶ），利用波谱分析方法，对这７个化合物进行了解析．化合物Ｉ系首次从该茵属中分离得到． 关键词：红树林；内生真茵；代谢产物 中图分类号：Ｒ２８５ 文献标识码：Ａ 文章编号：１６７２—０９４６ｆ２００７）０１—０ｏ０６一Ｏ３
Ｓｔｕｄｙ ｏｎ ｍｅｔａｂｏｌｉｔｅｓ ｏｆ ｅｎｄｏｐｈｙｔｅ ｆｕｎｇｕｓ Ｎｏ．ＨＡ－０９４
ｉｎ ｍａｎｇｒｏｖｅ ｔｒｅｅ ｆｒｏｍ ｓｏｕｔｈ Ｃｈｉｎａ ｓｅａｃｏａｓｔ
ＬＩＵ Ｈａｉ—ｈｅ ・ ，ＬＩＮ Ｗｅｎ—ｈａｎ ，ＧＵＯ Ｓｈｕｎ—ｘｉｎｇ ，ＪＩ Ｙｕ—ｂｉｎ
（１．Ｃｅｎｔｅｒ ｏｆ Ｒｅｓｅｒｃｈ ａｎｄ Ｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ ｏｎ Ｌｉｆｅ Ｓｃｉｅｎｃｅ ａｎｄ Ｅｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌ Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｈａｒｂｉｎ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｃｏｍｍｅｒｃｅ，Ｈａｒｂｉｎ １５００７６，Ｃｈｉｎａ；２－Ｃｈｉｎａ Ｓｔａｔｅ Ｋｅｙ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｙ ｏｆ Ｎａｔｕｒａｌ ａｎｄ Ｂｉｏｍｉｍｅｔｉｃ Ｄｒｕｇｓ，
南海沉积环境来源真菌Eurotiumsp.SCSIOF452的次生代谢产物研究
第３２卷第１期 ２０１３年２月 中国海洋药物 ＣＨＩＮＥＳＥ ＪＯＵＲＮＡＬ ＯＦ ＭＡＲＩＮＥ ＤＲＵＳＳ Ｖｏ１．３２ Ｎｏ．１ Ｆｅｂｒｕａｒｙ，２０１３
南海沉积环境来源真菌
ＳＣＳＩｏ Ｆ４５２的次生代 Ｅｕｒｏｔｉｕｍ ｓｐ．
谢产物研究△
王发左 ，黄智 ，史雪凤 ，陈玉婵 ，田新朋 ，李洁 ，章卫民 ，张促
（１．中国科学院南海海洋研究所中国科学院海洋生物资源可持续利用重点实验室中国科学院海洋微生物研究中心 广东省海洋海洋药物重点实验室，广东广州５１０３０１；２．广东省微生物研究所，广东广州５１００７０）
摘要：目的对１株南海沉积环境来源真菌的次生代谢产物进行分离、鉴定及活性研究。方法采用溶剂萃 取、硅胶柱层析、凝胶柱层析等方法对真菌Ｅｕｒｏｔｉｕｍ ｓｐ．ＳＣＳＩＯ Ｆ４５２的发酵产物进行化学分离，通过ＮＭＲ、 ＭＳ等波谱学技术并参阅文献进行化合物结构鉴定，采用ＳＲＢ法评价化合物的细胞毒活性。结果从茵株 ＳＣＳＩＯ Ｆ４５２中分离鉴定６个单体化合物，分别为：ｉｓｏｄｉｈｙｄｒｏａｕｒ０ｇ１ａｕｃｉｎ（１）、ｆｌａｖｏｇｌａｕｃｉｎ（２）、ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏａｕｒｏ— ｇｌａｕｃｉｎ（３）、２－（１，１－ｄｉｍｅｔｈｙｌ－２一ｐｒｏｐｅｎ－１一ｙ１）一１Ｈ—ｉｎｄｏｌ￣３一ｅａｒｂｏｘａｌｄｅｈｙｄｅ（４）、ｎｅｏｅｃｈｉｎｕｌｉｎ Ａ（５）和ｍｅｔｈｙｌ ｌｉｎｏ— ｌｅａｔｅ（６）。化舍物１—５对４种肿瘤细胞系表现出不同强度的细胞毒活性。结论苯甲醛衍生物１—３是真菌ＳＣ— ｓ１０ Ｆ４５２的优势代谢产物，细胞毒活性较强，具有潜在的研究价值。 关键词：海洋真菌；散囊茵；次生代谢产物；细胞毒活性；沉积物 中图分类号：：Ｒ９１５，０６２９，Ｐ７４５ 文献标志码：Ａ 文章编号：１００２—３４６１（２０１３）０１—００７—０６
海洋微生物具有可利用现代微生物发酵技术
进行生产、不会破坏生态平衡、无原材料后顾之 忧、易实现产业化等优势，被认为是最具开发前景
南海海洋真菌Fusarium sp.(#2489)的代谢产物
南海海洋真菌Ｆｕｓａｒｉｕｍ ｓｐ．（＃２４８９）的代谢产物
李厚金 林永成 刘晓红 周世宁 Ｌ＿Ｌ．Ｐ．Ｖｒｉｊｒｎｏｅｄ３
（ 中山大学化学化工学院广卅ｌ ５１０２７５）
（ 中山大学生命科学学院广州５１０２７５） （ 香港城市大学生物学和化学系）
提要 首次对南海海洋真菌Ｆｕ￣＇／ｍｎ ｓｐ（ ２４８９）的代谢产特进行研究，从菌体和培养液
中共分离纯化得１０个化台枷。它们的结构通过ＩＲ．ＭＳ， 谱以覆元素分析推导确定。其中
（３ Ｅ．４Ｅ）１一朗）毗喃葡萄糖基一｝径基一２－（２ 羟基十＾碳酰基）氨基一１ 甲基＿３’，４，９十＾碳
三烯（Ａ）是鞘胺醇戒．为首玻从海洋真菌中分离得到。
关键词 海洋真菌．Ｒ…ｓｐ，代谢产物，神经鞘胺醇甙
避 海洋微生物是近年来的一个研究热点。越来越多
的研究也表明，海洋微生物，尤其是那些跟海洋动物 或海洋植物存在共生或寄生等关系的微生物，能产生
结构独特并具强烈生理活性的代谢产物。海洋微生物
繁殖快，可利用现代微生物技术，大规模工业发酵，有
广阔的应用前景。科学家们预计，开发新的海洋药物
将寄希望于海洋微生物进一新的领域
采自南海的海洋真菌Ｆｕｓｗｉｔｍ￣ｓｐ（＃２４８９），摇
瓶发酵培养２００ Ｌ．对茵体和培养液分别提取分离。菌
体晒干用甲醇浸提．培养液浓缩用乙酸乙酯萃取 从
其菌体和培养物共分离得到ｌ０个化台物。菌体中分
出Ａ－Ｃ（图１），从培养液中分离得到Ｄ－Ｊ（图１）。其
中（３＇Ｅ，４Ｅ）一１－１３＿Ｄ一吡喃葡萄糖基一３轻基２＿（２１＿羟
基十八碳酰基）氨基一ｌ０甲基３ ．４，９一十八碳三烯
（Ａ）是鞘胺醇甙。南海海域的此种属真菌代谢物还未 见有文献报道。
１ 材料与方法
１ １ 试剂与实验仪器
葡萄糖为化学纯，蛋白胨ＢＲ，酵母膏ＢＲ，其他 实验用试剂均为市售ＡＲ试剂，所用仪器为Ｄ，Ｏ－
ＶＡ－５００核磁共振仪．ＶＧ ＺＡＢ－ＨＳ质谱仪，Ｂｎａｋｅｒ Ｅ－ ＱＵＩＮＯＸ ５５－Ａ ５９０／３Ｅ红外光谱议．Ｅｌ∞】ｅｒＩＴａＴＶａｒｉ０ＥＬ
中国南海六种珊瑚次级代谢产物及其化学防御作用
中国南海六种珊瑚次级代谢产物及其化学防御作用
热带海洋珊瑚礁中的低等无脊椎动物富含结构独特新颖、生物活性显著的次级代谢产物，是现代海洋天然产物化学和海洋药物学研究的热点资源。珊瑚、海绵等海洋低等无脊椎动物，自身缺乏有效的物理防御机制，主要依靠化学防御策略生存，通过拒捕食、防附着、克生、鱼毒等生态学作用形成自身的化学防御体系。近年来，中国南海已成为海洋天然产物研究的热点区域。
本研究从中国南海珊瑚礁中选择六种珊瑚和一株海绵内生真菌，在化学生态学活性指导下，运用现代天然产物化学的方法，筛选发现结构新颖的化学防御活性化合物，并对其构效关系进行初步研究，从而为海洋活性天然产物及海洋药用生物资源的开发研究提供基础资料。选择采自中国南海的蕾二歧灯芯柳珊瑚Dichotella gemmacea，花柳珊瑚Anthogorgia ocbracea，疣状柳珊瑚Verrucella
umbraculum，绒柳珊瑚Villogorgiasp.，小月柳珊瑚Menella sp.，肉芝软珊瑚Sarcophyton sp.和一株海绵内生真菌Aspergillus sp.为研究对象，综合运用正、反相硅胶柱层析，Sephadex LH-20凝胶柱层析及半制备HPLC等分离手段，NMR、MS、IR、UV等波谱学技术，并结合化学方法，分离并鉴定了147个化合物(1–147)，其中，新化合物18个。涉及8种结构类型，包括：倍半萜20个，二萜38个，甾体50个，甲苯酚三聚体5个，二肽2个，脂肪族类29个，碱基2个，芳香族类1个。
采用多种化学生态学活性模型（防藤壶幼虫附着、斑马鱼胚胎毒性、微藻克生和卤虫致死等），对单体化合物进行了化学生态学活性的筛选评价，发现具有抗藤壶幼虫附着、卤虫致死、斑马鱼胚胎毒以及微藻生长抑制活性的化合物56个，其中18个抗藤壶幼虫附着化合物(25,26,27,28,30,31,32,35,36,37,38,39,44,62,72,74,75,139)，15个卤虫致死活性化合物(2,7,13,14,34,38,39,40,51,53,62,72,75,116,124)，9个斑马鱼胚胎毒活性化合物(72,73,74,118,124,125,127,128,129)，14个微藻生长抑制活性化合物(26,34,37,51,53,55,61,62,63,116,117,118,123,124)，以及1个杀虫活性化合物(133)活性显著。同时用药理学活性模型（抗肿瘤、抗菌和抗病毒等）对化合物进行了筛选评价，发现具有抗肿瘤、抗菌活性的化合物42个，其中6个抗肿瘤活性化合物(38,39,40,51,61,62)活性显著，显示了进一步研究的价值。对活性化合物进行初步的构效关系研究，发现，对briarane型二萜系列化合物，呋喃环是其重要的活性基团；对多羟基甾体系列化合物，分子中的3-OH和C-24位缩酮是其重要的活性基团，特别是3-OH的消失(乙酰化)导致生物活性急剧下降；对没药烷倍半萜系列化合物，化合物116和118的活性明显高于化合物117(内消旋)的活性，表明化合物C-7′位的构型的变化（由S构型变为R构型）会导致活性的减弱。
南海海洋真菌2516号中的环肽成分
第４ｌ卷第４期 瑚２年７月 中山大学学报（自然科学版） ＡＣｒＡ ＳＣＩＥＮ１１ＡＲＵＭ ＮＡＴＵＲＡＵＵＭ ＵＮＩＶＥＲＳｒｒＡ１１Ｓ ＳＵＮＹＡ ＥＮＩ Ｖｏ１．４ｌ Ｎｏ．４ Ｊｕ１．２００２
南海海洋真菌２５ １ ６号中的环肽成分
尹文清 ，林永成 ，周世宁 ，Ｖｒｉｊｍｏｅｄ Ｌ．Ｌ．Ｐ．
（１．中山大学化学与化学工程学院，广东广州，５１０２７５； ２．中山大学生命科学学院，广东广州，５１０２７５；
３．香港城市大学生物与化学系，香港）
摘 要：对中国南海海洋真菌２５１６号的代谢产物进行研究，发现该真菌能产生丰富的环肽化合物 从培养液
中已分离得到７个环肽化合物，其中３个为新化合物，根据ＮＭＲ，２ＤＮＭＲ，ＦＡＢＭＳ等光谱数据确定了新化合物
的结构，分别是环（异亮一亮一缬一缬）四肽、环（异亮一亮一亮一缬）四肽和环（异亮一缬一缬一缬）四肽。
另４个化合物为环二肽。
关键词：海洋真菌；环肽；代谢产物
中图分类号：０６２０、７２ 文献标识码：Ａ 文章编号：０５２９—６５７９（２００２）０４—００５６—０３
环肽在自然界中分布广泛，植物、动物、低
等海洋生物、微生物、细菌和真菌等都含有环肽。
这些环肽中不少具有明显的生理活性，因此受到国
内外许多化学家、生物学家和药学家的重视。他们
从自然界中提取到各种各样有生理活性的环肽。如
从真菌Ｐｅｎｉｃｉｌｌｉｕｍ ｓｐ．中分离的环（色一苯丙）二
肽具有植物生长调节剂的作用 从海鞘Ｔｒｉｄｉｄｅｍ．
１ＺｌＩＩＩＺ ｓｏｌｉｄｕｍ中分离得到的环肽Ｄｉｄｅｍｎｉｎ Ｂ具有抗肿
瘤活性，在美国已进入临床试验。
近年来，作者对南海海洋真菌２５１６号的代谢
产物进行研究．发现该菌中含有丰富的环肽化合
物。目前已从培养液中分离得到７个环肽化合物，
其中Ａ、Ｂ、Ｃ为环四肽类化合物，分别是环（异
亮一亮一缬一缬）四肽、环（异亮一亮一亮一缬）
四肽和环（异亮一缬一缬一缬）四肽，这３个化合