注射用奥沙利铂说明手册--乐沙定
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注射用奥沙利铂说明书
【药品名称】
通用名：注射用奥沙利铂
商品名：乐沙定?ELOXATIN?
英文名：OxaliplatinforInjection
汉语拼音：ZhusheyongAoshalibo
【成份】
主要成份奥沙利铂
化学名称（1R，2R）-（1，2-环己烷二胺-N，N’）[乙二酸（2-）-O，O’]络铂
结构式
分子式C
8
分子量
CASNo.：
辅料名称
【性状】
与5-
-
-
【规格】
推荐剂量：
6个月）。
。
脉滴注
奥沙利铂主要用于以5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周重复治疗方案中，5-氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。
危险人群：
肾功能受损者
用奥沙利铂（每2周静脉输注2小时，最多12个周期）联合5FU/FA（FOLFOX4）治疗有不同程度肾功能受损的胃肠道肿瘤患者，通过对平均肌酐清除率的评估显示奥沙利铂对肾功能临床影响最小。（见【临床试验】部分）
在患者群之间的安全性数据相似。但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短，轻度、中度及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为4、6和3个周期；肾功能正常的患者的暴露持续时间则为9个周期。在肾功能受损的患者群中更多的患者因不良反应而终止治疗。严重肾功
能受损患者的奥沙利铂起始剂量已降低至65mg/m2。
肾功能正常或轻度及中度肾功能受损的患者，奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m2；严重肾脏功能受损患者，奥沙利铂推荐的起始剂量应降低至65mg/m2（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。
肝功能受损者
在一项I期临床研究中，包括了不同程度（从无到严重）肝功能受损的成年癌症患者，这些患者接受了奥沙利铂单一用药，持续2小时输注，每三周一个疗程的治疗。奥沙利铂的初始剂量建立在肝脏功能异常程度基础上，然后，不管肝脏功能受损的程度如何（从无到严重），均将给药剂量增加到130mg/m2。总体而言，所观察到的毒性的严重程度和类型为奥沙利铂应用中所预期的毒性（见【不良反应】）。没有观察到总体毒性增加与肝脏功能恶化之间的相关性。在肝脏功能受损程度不同的各治疗组之间，事件的发生率没有任何差异。
在临床研究中，对肝功能异常者不需要进行特别的剂量调整。
用时的特殊注意事项
●不得使用含铝的注射材料
●未经稀释不得使用
●不得用盐溶液配制或稀释本品
●不要与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用，（特别是5-氟尿嘧啶，碱性溶液，
氨丁三醇，和含辅料氨丁三醇的亚叶酸类药品）。奥沙利铂输完后需冲洗输液管道。
●奥沙利铂与亚叶酸可通过在注射部位前使用Y型输液管连接器同时给予，置Y形管于紧靠静
脉穿刺端,但是两种药物不能混入同一个输液袋中。
●亚叶酸不能含有辅料氨丁三醇并且只能用5％葡萄糖等渗溶液稀释，不能用碱溶液或氯化钠
溶液或含氯离子溶液配制。
●输注奥沙利铂后，需冲洗输液管。
●只能使用推荐的溶剂（见后）。
●如果配制的溶液中有任何沉淀物，都不能再使用，且应该按照法规要求对危险品的处理原则
进行销毁。
溶液的配制
●配制溶液时应使用注射用水或5%葡萄糖溶液。
●50mg包装需加入10ml溶剂，使奥沙利铂浓度达到5.0mg/ml。
8℃之
（腹泻，恶心，呕吐以及黏膜炎）、血液系统（中性粒细胞减少，血小板减少）以及神经系统反应（急性，剂量累积性，外周感觉神经病变）。总体上，这些不良反应在奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用时比单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸时更常见、更严重。
下列表格中显示的不良反应发生率数据来自转移癌治疗和辅助治疗所进行的临床研究(奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗组分别包括416和1108例患者)，以及来自上市后经验。
表格中显示的不良反应CIOMS发生率是采用下列标准定义的：很常见(≥10%),常见(≥1%,＜10%),不常见(≥0.1%,＜1%),少见(≥0.01%,＜0.1%)以及极少见(＜0.01%),包括个例。未知（无法从已知数据中评估）。
**见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”。
肝胆异常
极少见（≤1/10000）：
肝窦阻塞综合征，又称为肝静脉阻塞性疾病，或与此种肝脏异常相关的病理表现，包括紫癜性肝病、肝结节状再生性增生和窦周纤维化在内的组织学异常。临床表现可能包括门静脉高压症和/或转氨酶升高。
肾脏和泌尿系统疾病
极少见
急性肾小管坏死、急性间质性肾炎和急性肾功能衰竭。
血液学毒性作用
次）与
严重的腹泻和/或呕吐可能引起脱水，肠梗阻，小肠阻塞，低钾血症，代谢性酸中毒和肾脏功能的损害，尤其当奥沙利铂与5-氟尿嘧啶联合使用时(见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”)。
神经系统
很常见
?肢体末端感觉障碍/感觉异常和外周神经病变
奥沙利铂的剂量限制性毒性反应是神经系统毒性反应。主要表现在外周感觉神经病变，表现为外周感觉障碍或/和感觉异常，伴或不伴有痛性痉挛，通常遇冷会激发（85％-95％的患者）。
在治疗间歇期，症状通常会减轻，但随着治疗周期的增加，症状也会逐渐加重。疼痛和/或功能障碍的出现及其持续的时间是进行剂量调整的指征，甚至有时需要中止治疗（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注意事项”）。功能障碍包括不能完成精细动作，这种症状可能与感觉障碍有关。当累积剂量接近800mg/m2（即10个周期）时，出现持续症状的危险性接近15%
或更少。当累积剂量约为1020mg/m2（或12个周期）时，可达20％。在大多数情况下，神经系统的症状和体征在治疗停止后可以得到改善。
在结肠癌的辅助治疗中，治疗终止6个月后，87%患者不再有任何症状或者仅有中度症状。在超过3年的随访后，大约3%的患者仍存在持续的、中度的感觉异常（2.3%）或者仍有可能影响日常活动的感觉异常(0.5%)。
?急性神经感觉症状
已有关于应用奥沙利铂后出现急性神经感觉症状的报道（见【药理毒理】中“临床前安全性研究资料”）。这些症状通常在输注后2小时或几小时内出现，其后数小时或数天内自动减轻，在以后的治疗周期中经常再次出现。遇冷空气或物体时，会促进或加重这些症状。症状特征表现为一过性感觉异常、感觉迟钝或感觉减退。1-2％的患者会出现急性咽喉感觉异常综合症，主要特征是伴有吞咽困难或呼吸困难/窒息的主观感觉，但并无任何呼吸困难的客观征象（无发绀和
/
/不血液和淋巴系统疾病
?溶血尿毒素综合症
神经系统疾病
?惊厥
【禁忌】
奥沙利铂禁用于以下病人：
●已知对奥沙利铂过敏者；
●哺乳期妇女；
●在第1疗程开始前已有骨髓抑制者，如：中性粒细胞计数<2×109/L和/或血小板计数
<100×109/L；
●在第1疗程开始前有周围感觉神经病变伴功能障碍者；
【注意事项】
特殊警告和特殊使用注意事项
●对重度肾功能不全病人应用尚缺乏足够的安全性研究的资料。因此，此类病人用药前应该权
衡利弊。此种情况下，必须密切监测肾功能，并且奥沙利铂推荐起始剂量为65mg/m2（见【用法用量】中危险人群）。
●对于有铂类化合物过敏史的病人，应严密监测过敏症状。过敏症状可在任何周期发生。一旦
发生任何过敏反应，应立即停止给药，并给予积极的对症治疗，并禁止在这些患者中再用奥沙利铂。
●如有外渗发生，应立即终止滴注并采取局部处理措施以改善症状。
●应仔细监测奥沙利铂的感觉性外周神经毒性，特别是与其它有特定神经系统毒性的药物合用
时。每次治疗前都要进行神经系统检查，以后定期复查。
●），下Array /和
●
?2（晚期?65mg/m2
?
?
●
●
●
应】）
●
9/L或●
期前要进行含有白细胞分类计数的全血细胞计数检查。
●应充分告知患者服用奥沙利铂和5-氟尿嘧啶后发生腹泻/呕吐、粘膜炎/口腔炎及中性粒细
胞减少等情况的危险性，并与他们的医师有密切接触以保证一旦发生问题时能采取适当的措施处理之。
●如果发生粘膜炎/口腔炎，伴有或不伴有中性粒细胞减少，下次服药应推迟至粘膜炎/口腔炎
恢复到至少1级，和/或中性粒细胞水平≥1.5×109/l。
●奥沙利铂与5-氟尿嘧啶（联合或不联合亚叶酸（甲酰四氢叶酸））合用时，应根据5-氟尿嘧
啶相关的毒性对其剂量作相应的调整。
●当出现严重/威胁生命（4级）的腹泻、严重（3-4级）的中性粒细胞减少症（中性粒细胞
?1×109/l），严重（3-4级）的血小板减少症（血小板?50×109/l）时，必须停用奥沙利铂直至症状改善或解决，并且须将奥沙利铂临床应用剂量从85降到65mg/m2（晚期肿瘤化疗）或
至75mg/m2（辅助化疗），并且相应降低5-氟尿嘧啶应用的剂量。
●如果有无法解释的呼吸系统症状发生，如无痰性干咳、呼吸困难、肺泡罗音或可有放射影像
学依据的肺浸润，应立即停止应用该药直到进一步肺部检查确定已排除发生间质性肺炎的可能为止（见不良反应）。
●如果不能确定肝功能检查结果的异常或门静脉高压症是由肝转移引起的，应考虑由奥沙利铂
引起的极少见的肝血管异常的可能性。
配伍禁忌
●不得与碱性药物或溶液（特别是5-氟尿嘧啶，碱性溶液，氨丁三醇，含辅料氨丁三醇的亚
叶酸类药品）。
●不要用盐溶液配制和稀释。
●不要与其它任何药物混合或经同一个输液通道同时使用（见【用法用量】中“使用时的特殊
注意事项”）
【药物过量】
药物过量尚无解毒剂可供使用。出现用药过量时，不良反应会加剧，应开始血液学监测，并进行对症治疗。
【临床试验】
在转移性结直肠癌患者中，奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合使用(85mg/m2，每两周重复给药)的疗效已经在三个临床试验中进行了报道：
-作为一线治疗药物，在两个治疗组进行的III期比较研究EFC2962中,420名患者被随机接受5-氟尿嘧啶/亚叶酸(LV5FU2,N=210)或者接受奥沙利铂与5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗(FOLFOX4,N=210)。
-在已接受过治疗的患者中，在三个治疗组进行的III期比较研究EFC4584中,821例对伊立替康(CPT-11)+5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗耐药的患者,随机接受5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗(LV5FU2,N=275),奥沙利铂单药治疗(N=275)或奥沙利铂/5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗(FOLFOX4,N=271)。
-在II期非对照研究EFC2964中,对单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗耐药的患者使用奥沙利铂/5-氟尿嘧啶/亚叶酸联合治疗(FOLFOX4,N=57)。
在两项随机临床试验即作为一线治疗药物的EFC2962研究以及已接受过治疗的患者中进行的EFC4584研究中，与单独使用5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗相比，联合治疗显示出缓解率明显增高以及无进展生存/到进展时间明显增加。
在耐药、已接受过治疗的患者中进行的EFC4584研究显示，奥沙利铂联合治疗组和5-氟尿嘧啶/亚叶酸治疗组之间，其中位总生存时间数没有统计学差异。
FOLFOX4和LV5FU2中位总生存数
期和治疗组比5-氟总生存(意向治疗人群分析):
在对MOSAIC 研究的主要终点即3年无病生存分析时，FOLFOX4治疗组以及LV5FU2治疗组中分别
有85.1%和83.8%的患者仍然存活。FOLFOX4治疗组的死亡率总体减少10%，但没有达到统计学意义(风险比=0.90)。
在II期亚组(Duke‘sB2)患者中，FOLFOX4和LV5FU2治疗组的上述数值分别为92.2%和92.4%(风险比=1.01)，在III期亚组(Duke’sC)患者中，FOLFOX4和LV5FU2治疗组的上述数值分别为80.4%和78.1%(风险比=0.87)。
儿童患者
已经在两项临床I期（69名患者）和两项临床II期（166名患者）研究中，对奥沙利铂单一用药进行了评估。共有235名实体瘤儿童患者（7月龄到22岁）接受了治疗。
在一项临床I/II研究中，每四周为一个周期，在用药第1、8和15天（1个周期中），将奥沙利铂持续2小时输注给43名难治性或复发性恶性实体瘤（主要为神经母细胞瘤和骨肉瘤）患者，最多给予6个周期。28名儿童患者在临床I期研究中接受了治疗，该研究共有6个剂量水平，从222
90mg/m2期研究
G3/4：6.7
在第
续22，最多给予62，最多9
瘤）2奥沙
II期
％）、贫血（65.1：7.0％）：
4.7％）
在第、骨肉
月龄的
（53.2：14.9％）、呕吐（31.9％、G3/4：0％）、恶心（29.8％，G3/4：2.1％）和AST增高（25.5％，
G3/4：4.3％）。没有观察到缓解病例。
在105名儿童患者中，对第1个周期中可超滤铂的药代动力学参数进行了评估。在儿童患者中，应用群体药代动力学分析方法估计的平均清除率为4.70 L/h。在儿童癌症患者中，铂清除率的患者间变异性为40.9％。在超滤液中，当奥沙利铂的剂量为85mg/m2时，铂的平均药代动力学参
数如下所示：C
max 为0.75+0.24mcg/mL，AUC
0-48
为7.52+5.07mcg.h/mL，AUC
inf
为8.83+1.57mcg.h/mL，
当奥沙利铂的剂量为130mg/m2时，铂的平均药代动力学参数如下所示：C
max
为1.10+0.43mcg/mL，
AUC
0-48为9.74+2.52mcg.h/mL，AUC
inf
为17.30+5.34mcg.h/mL。在临床II期研究中，对药代动力学可
评估的43名儿童患者实施了药代动力学/药效学分析。结果显示，在该儿童患者人群中，在AUC和安全性参数（胃肠道疾病、神经系统疾病、肾脏和泌尿系统疾病或血液学疾病）之间，不存在任何相关性。
在上述儿童患者人群中，尚未确立奥沙利铂单一药物的有效性。由于缺乏肿瘤反应，两项临
床II期研究中的募集工作被停止。
肾功能受损患者
在不同程度肾功能患者中研究了奥沙利铂的分布问题。奥沙利铂的消除与肌酐清除率显着有关。与肾功能正常（肌酐清除率（Clcr）>80mL/min）的患者相比，肾功能受损患者的血浆超滤（PUF）铂的总人体血浆清除率降低，轻度肾功能受损患者（Clcr=50～80mL/min）降低了34%，中度肾功能受损患者（Clcr=30～49mL/min）降低了57%，重度肾功能受损患者（Clcr<30mL/min）降低了79%。随着肾功能受损程度的增加尤其是在严重肾功能受损患者群中，β和γ血浆超滤铂的半衰期有增加的趋势。然而，由于个体差异大以及严重肾功能受损患者人数少（4名），此结果还不具结论性。在严重肾功能受损患者中，铂经尿液排泄率及超滤铂的肾脏清除率也减少（见【用法用量】和【注意事项】部分）。
【药理毒理】
/或
2小
1次，用1--3个周期时，其超滤铂—各种形式未结合的铂类(有活性和无活性)—药代动力学参数如下：
超滤铂药代动力学参数总结
22
0-48max 平均AUC ，Vss ，CL 和CL RD-48h 值在第1周期计算。
C final ,C max ,AUC,AUC 0-48，Vss 和CL 值利用非房室模型分析法计算
T 1/2α,T 1/2β和T 1/2γ值用房室模型分析法计算（1-3周期）
在2小时输液结束时，15%的铂存在于体循环中。剩余的85%迅速扩散到组织内或随尿排出。
由于奥沙利铂可与红细胞和血浆蛋白进行不可逆的结合，导致结合物的半衰期接近红细胞和血浆白蛋白的自然寿命。85mg/m 2每2周1次或130mg/m 2每3周1次，未见到血浆超滤液中有蓄积现制备完成的输注液：
制备完成的输注液在2℃-8℃之间期理化性质的稳定性可保持24小时。从微生物学角度看，输注液应立即使用。
如果不立刻使用，贮藏时间在2℃到8℃之间不应长于24小时，除非稀释是在可控制的确认为无菌的条件下进行。
注射用奥沙利铂说明书
核准日期：2007 年 1 月 10 日修改日期： 50mg100mg 2007年2月20日2007年4月6日 2007年1月25日2007年1月25日 2007年8月8日2007年8月8日 2010年2月11日2010年2月11日 2010年9月11日2010年9月11日 2013年3月12日2013年3月12日 注射用奥沙利铂说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警告 注射用奥沙利铂曾有报道过敏反应，可能在用药后几分钟内发生，肾上腺素，糖皮质激素和抗组胺药可用于减轻症状。详见【不良反应】和【注意事项】。 【药品名称】 通用名：注射用奥沙利铂 商品名：乐沙定? ELOXATIN? 英文名：Oxaliplatin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo 【成份】本品主要成份为：奥沙利铂 其化学名称是：（1R,2R）-（1,2-环己烷二胺-N，N’）[乙二酸（2-）-O,O’] 络铂化学结构式： O NH2 O Pt NH2 O O 分子式： C8H14N2O4Pt 分子量： 397.3 辅料：水合乳糖，注射用水 【性状】白色至类白色的冻干块状物或粉末。 【适应症】 与5-氟尿嘧啶和亚叶酸（甲酰四氢叶酸）联合应用于： - 转移性结直肠癌的一线治疗。 - 原发肿瘤完全切除后的III 期（Duke’s C 期）结肠癌的辅助治疗。
- 不适合手术切除或局部治疗的局部晚期和转移的肝细胞癌（HCC）的治疗。 【规格】 （1）50mg；（2）0.1g 【用法用量】 推荐剂量：限 成人使用 辅助治疗结肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2 周重复一次，共12 个周期（6 个月）。 治疗转移性结直肠癌时，奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每2 周重复一次， 或130 mg/m2（静脉滴注）每3 周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应，或遵医嘱使用。 治疗不可手术切除的肝细胞癌时，在奥沙利铂联合5-氟尿嘧啶和亚叶酸FOLFOX4 方案中， 奥沙利铂的推荐剂量为85 mg/m2（静脉滴注）每 2 周重复一次，直至疾病进展或出现不可接受 的毒性反应。（见【临床试验】） 奥沙利铂主要用于以5-氟尿嘧啶持续输注为基础的联合方案中。在双周重复治疗方案中，5- 氟尿嘧啶采用推注与持续输注联合的给药方式。5-氟尿嘧啶和亚叶酸的使用信息参见各自的说明书。 奥沙利铂应按照患者的耐受程度进行剂量调整（见【注意事项】中“特殊警告和特殊使用注 意事项”）。 高危人群：肾功能受损者 在有不同程度肾功能受损的消化道肿瘤患者中，奥沙利铂（每2 周静脉输注2 小时，最多 12 个周期）联合5-氟尿嘧啶/亚叶酸（FOLFOX4）治疗，通过对平均肌酐清除率的进行评估，未发现奥沙利铂对肾功能有进一步的影响。 在患者群之间的安全性数据相似。但肾功能受损的患者的暴露持续时间相对短，轻度、中度 及重度肾功能受损患者的中位暴露持续时间分别为4、6 和 3 个周期；肾功能正常的患者的暴露 持续时间则为9 个周期。在肾功能受损的患者群中更多的患者因不良反应而终止治疗。严重肾功 能受损患者的奥沙利铂起始剂量已降低至65mg/m2。 肾功能正常或轻度及中度肾功能受损的患者，奥沙利铂的推荐剂量为85mg/m2；严重肾脏功 能受损患者，奥沙利铂推荐的起始剂量应降低至65mg/m2（见【注意事项】中“特殊警告和特殊 使用注意事项”）。 肝功能受损者 在一项I 期临床研究中，包括了不同程度（从无到严重）肝功能受损的成年癌症患者，这些 患者接受了奥沙利铂单一用药，持续2 小时输注，每三周一个疗程的治疗。奥沙利铂的初始剂量建 立在肝脏功能异常程度基础上，然后，不管肝脏功能受损的程度如何（从无到严重），均将给药 剂量增加到130 mg/m2。总体而言，所观察到的毒性的严重程度和类型为奥沙利铂应用中所预期 的毒性。没有观察到总体毒性增加与肝脏功能恶化之间的相关性。在肝脏功能受损程度不同的各 治疗组之间，事件的发生率没有任何差异。 在临床研究中，对肝功能异常者不需要进行特别的剂量调整。 老年患者 对于年龄超过65 岁的患者，奥沙利铂作为单药或与5-氟尿嘧啶（5-FU）联合应用，都未见 严重毒性反应增加。因此，对于老年患者，不需特殊的剂量调整。
注射用奥沙利铂说明书
来源快易捷医药网 【说明书修订日期】 核准日期：2007年01月05日 修改日期：2007年11月27日 【药品名称】 注射用奥沙利铂。 【商品名】 艾恒 【英文名】 Oxaliplatin for injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 本品主要成分为奥沙利铂。其化学名称为:（1R－反式）－（1，2－环已二胺－N，N′）[草酸（Z－）－O，O′]合铂。 其辅料为乳糖。 化学结构式为: 分子式:C8H14N2O4Pt 分子量:397.29 其辅料为乳糖。 【性状】 本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【规格】 (1)50mg (2)0.1g 【用法用量】 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时,每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1．血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。 2．非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3．神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】 1.对铂类衍生物有过敏者禁用。 2.妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药；
复方甘露醇注射液
复方甘露醇注射液 适应症 (1)组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。 (2)降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压无效时或眼内手术前准备。 (3)渗透性利尿药。用于鉴别肾前性利尿因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。 (4)作为辅助性利尿措施治疗肾病综合症、肝硬化腹水。尤其是当伴有低蛋白血症时。 (5)对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。 不良反应 （1）水和电解质紊乱最为常见; （2）寒战、发热、过敏、口渴； （3）排尿困难； （4）血栓性静脉炎； （5）外渗可致组织水肿、皮肤坏死； （6）头晕、视力模糊；
（7）渗透性肾病。 禁忌 （1）已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者； （2）严重失水者； （3）活动性颅内出血者（颅内手术除外）； （4）急性肺水肿或严重脑充血； （5）糖尿病患者； （6）过敏体质者； （7）肾病患者；肌酣值大于正常者。 注意事项 （1）滴注速度不宜过快，滴速为5～10ml/min，以免出现局部坏死。 （2）甘露醇遇冷易结晶，故应用前应仔细检查，如有结晶，可置热水中或用力振荡待结晶完全溶解后再使用。 （3）若出现过敏现象，应立即停药，并给予对症处理。 （4）若出现少尿、无尿等肾功能损伤的表现，应复查K、Na、Cl、BUN、Cr等，并采取相应措施，以免造成肾衰。 （5）使用12小时后无尿者，应停用。 （6）心功能不全者，应慎用
（7）用药期间应监督①血压；②肾功能；③电解质浓度；④尿量。 甘露醇注射液 功能主治 1.组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。 2.降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。 3.渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。 4.作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时。 5.对某些药物过量或毒物中毒(如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等)，本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。 6.作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术。 7.术前肠道准备。 用药禁忌 1.已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者，包括对试用甘露醇无反应者，因甘露醇积聚引起血容量增多，加重心脏负担。 2. 严重失水者。
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【药品名称】商品名：艾恒
通用名： 注射用奥沙利铂
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物或无定形固体或粉末。
【化学成分】本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：（1R-反式）-（1，2-环己二胺-N， N’）[草酸（Z-）-O，O’]合铂。
【药理作用】本品属于新的铂类衍生物，其中央铂原子被一草酸和 1.2-二氨环己烷包围，呈 反式构象，是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，奥沙利铂通过产生烷化结合物作用 于 DNA，形成链内和链间交联，从而抑制 DNA 的合成及复制。奥沙利铂与 DNA 结合迅速， 最多需 15 分钟，而顺铂与 DNA 的结合分为两个时相，其中包括一个 48 小时后的延迟相。 在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。复制过程中的 DNA 合成，其后 DNA 的分离、RNA 及细胞蛋白质的合成均被抑制。某些对顺铂耐药的细胞系， 奥沙利铂治疗均有效。
【适应症】用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。
【用法用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为按体表面积一次 130mg/m2，加入 250～ 500ml 5％葡萄糖溶液中输注 2-6 小时。没有主要毒性出现时，每 3 周(21 天)给药 1 次。调 整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据
【不良反应】
1.血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。
2.非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。
3.神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及 感觉障碍
【贮藏方法】密闭，在 25℃以下保存。
【注意事项】
1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药 物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐 用药；
3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3 或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药， 直到恢复。
卑微如蝼蚁、坚强似大象
卡铂注射液说明书-波贝
卡铂注射液说明书 【药品名称】 通用名：卡铂注射液 商品名：波贝 英文名：Carboplatin Injection 汉语拼音：Kabo Zhusheye 【成份】 本品主要成分及其化学名称为：顺1，1－环丁烷二羧酸二氨铂。其结构式为： 分子式：C 6H 12 N 2 O 4 Pt 分子量：371.25 CAS No.：41575-94-4 辅料：依地酸二钠；注射用水 【性状】本品为无色或微黄色透明液体 【适应症】 主要用于实体瘤如小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部癌及恶性淋巴瘤等，均有较好的疗效。也可适用于其他肿瘤如子宫颈瘤、膀胱瘤及非小细胞性肺癌等。
【规格】10ml：50mg 【用法用量】 本品可单用也可与其它抗癌药物联合使用。 临用时把本品加入到5％葡萄糖注射液250～ 500ml中静脉滴注。推荐剂量为0.3～0.4g/m2，一次给药，或分每3-4周五次五天给药，均四周重复给药一次，每2～4周期为一疗程。 【不良反应】 血液毒性：骨髓抑制是卡铂剂量限制性毒性。注射后14～24天白细胞和血小板降至最低，一般在35～41天可恢复正常水平。对白细胞低于4000/mm3及血小板低于8万/mm3都应慎用或减量应用。一般体质差，≥65岁的病人和加强化疗的复治病人，产生的骨髓抑制更严重，持续时间更长。卡铂与其它骨髓中毒性药物合用或配合放疗，骨髓抑制会加重。但只要应用合理适当，骨髓抑制是可逆的，不会产生积累影响。 据报道，用卡铂治疗的病人出现感染和血红蛋白的并发症分别占4％和6％。 血红蛋白正常的病人，治疗后71％的病人出现血红蛋白低于11g/dl的贫血，贫血发生率随卡铂用量的增加而提高。 胃肠毒性：用卡铂治疗后约15%的病人出现恶心， 65%出现呕吐，其中约三分之一病人呕吐严重。恶心和呕吐通常在治疗后24小时消失。止吐剂能有效地预防治疗卡铂引起的恶性、呕吐。腹痛、腹泻、便秘和食欲不振也有报道。 肾毒性：一般卡铂的肾毒性无剂量依赖性，约15％的病人BUN或血浆肌酸酐水平提高；25％的病人肌酸酐廓清率下降到60ml/min；肾功能损伤者，发生率和严重程度均提高。当
甘露醇说明书
【药品名称】 通用名：复方甘露醇注射液 商品名：丰海露 汉语拼音：fufang ganluchun zhusheye 【药品介绍】 本品为复方制剂，其组份为：甘露醇、葡萄糖和氯化钠。 [性状] 本品为无色的澄明液体。 [药理毒理] 复方甘露醇注射液是高渗制剂，通过高渗性脱水产生直接的药理作用，消除脑水肿，能使脑水分含量减少，降低颅内压。主要成份甘露醇为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收，起到渗透利尿作用。（1）组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内（包括眼、脑、脑脊液等）水份进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5m0sm，注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外，尿钠排泄50g。（2）利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面：①甘露醇增加血容量，并促进前列腺素i2分泌，从而扩张肾血管，增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张，肾小球毛细血管压升高，皮质肾小球滤过率升高。 ②本药自肾小球滤过后极少（<10％）由肾小管重吸收，故可提高肾小管内液渗透浓度，减少肾小管对水及na+、cl-、k+、ca2+、mg2+和其它溶质的重吸收。 由于输注甘露醇后肾小管液流量增加，当某些药物和毒物中毒时，这些物质在肾小管内浓度下降，对肾脏毒性减小，而且经肾脏排泄加快。葡萄糖是人体主要的热量来源之一，每1克葡萄糖可产生4千卡（16.7千焦）热能，用来补充热量，另外也有一定的组织脱水作用。 钠和氯是机体重要的电解质，主要存在于细胞外液，对维持人体正常的血液和细胞外液的容量和渗透压起着非常重要的作用。正常血清钠浓度为135～145mmol/l，占血浆阳离子的92％，总渗透压的90％，故血浆钠量对渗透压起着决定性作用。正常血清氯浓度为98～ 106mmol/l。人体主要通过下丘脑、垂体后叶和肾脏进行调节，维持液体容量和渗透压的稳定。 [药代动力学] 甘露醇口服吸收很少。静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。但当血甘露醇浓度很高或存在酸中毒时，甘露醇可通过血脑屏障，并引起颅内压反跳。利尿作用于静注后1小时出现，维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现，达峰时间为30～60分钟，维持3～8小时。肾功能正常时，静注甘露醇100g，3小时内80%经肾排出，t1/2为100min。 葡萄糖口服吸收迅速，进入人体后被组织利用，也可转化成糖原和脂肪贮存。一般正常人每分钟利用葡萄糖的能力为6mg/kg。 氯化钠在胃肠道，通过肠粘膜细胞的主动转运，几乎全部被吸收。钠主要由肾脏排泄。 [适应症] （1）组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。（2）降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼 内压药无效时或眼内手术前准备。（3）渗透性利尿药。用于鉴别肾前性利尿因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。（4）作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水。 尤其是当伴有低蛋白血症时。（5）对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。
注射用奥沙利铂说明书--艾恒
注射用奥沙利铂说明书 【药品名称】 通用名：注射用奥沙利铂 商品名：艾恒 英文名：Oxaliplatin For Injection 汉语拼音：Zhusheyong Aoshalibo 【成份】 1. 本品主要成份为奥沙利铂。其化学名称为：(1R-反式)-(1,-2环己二胺-N,N')[草酸(2-)-O,O']合铂 其结构式为： 分子式：C8H14N2O4Pt 分子量：397.29 CAS No.：61825-94-3 2. 辅料：乳糖。 【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物或无定形固体或粉末。 【适应症】 用于经氟脲嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。【规格】50mg 【用法用量】 在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5 ％葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时，每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性，尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】 1、血液学方面的不良反应主要是：贫血、白细胞减少、粒细胞减少及血小板减少。 2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。 3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌症】 1、对铂类衍生物有过敏者禁用； 2、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】 1.奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。 2.应给予预防性和/或治疗性的止吐用药； 3.当出现血液毒性时(白细胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，应推迟下周期用药，直到恢复。 4.在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。 5.患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或/和功能障碍时，本品用量应减少25%，调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6.不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使用，也不要用含铝的静脉注
奥沙利铂甘露醇说明书
【药品名称】 奥沙利铂甘露醇注射液 【英文或拉丁名】 Oxaliplatin and Mannitol Injection 【汉语拼音】 Aoshalibo Ganluchun Zhusheye 【商品名】 辰雅 【主要成分】 本品的主要成份为奥沙利铂,其化学名称为：(1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂。 【化学名】 (1R-反式)-(1,2-环己二胺-N,N’)[草酸(2-)-O,O’]合铂 【结构式及分子式、分子量】 分子式：C8H14N2O4Pt 分子量：397.29 【性状】 本品为无色或几乎无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品出现铂类化合物的一般毒性反应。出现种属特异的心脏毒性。本品未出现顺铂的肾脏毒性，亦无卡铂的骨髓毒性。本品属于新的铂类衍生物，本品通过产生烷化结合物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而抑制DNA的合成及复制。本品与DNA结合迅速，最多需15分钟，而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个48小时后的延迟相。在人体内给药一小时之后，通过测定白细胞的加合物，可显示其存在。复制过程中的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均被抑制，某些对顺铂耐药的细胞系，本品治疗有效。 【药代动力学】 以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积 为189±45mg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出(55％的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5％经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。 与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【适应症】
甘露醇
技术标准 本品为甘露醇的灭菌水溶液。 1 品名：甘露醇注射液 2 剂型：大容量注射剂 3 规格：250ml:50g 4 代码：Y406 5 处方： 5·1基准处方 甘露醇200.0 g 注射用水加至1000 ml 5·2 标准生产量：1800000 ml/批所用的原辅料及数量 名称代码数量 甘露醇Y103 360.0 Kg 针用活性炭F101 900g 注射用水F108 至1800000 ml 6 生产工艺及操作要求： 6·1 配制（C级、温度18~26℃、湿度45~65%）：本工序包括称量、浓配、稀配等。 6·1·1 称量：在备料间根据指令核对原辅料品名、规格、批号、生产厂家、数量，与本公司检验报告单一致。称量前校准天平、电子秤并检查是否在效期内。按处方要求进行原辅料的称量，并填写称量记录。剩余原辅料扎紧袋口，标明原辅料名称、批号、剩余量、使用人，放置于暂存架。换品种清场时，将剩余料密封，贴上卡片，标明名称、规格、批号、数量、日期，退回脱包间，返至仓库。 6·1·2 浓配：取规定量甘露醇在浓配间投入到放有适量注射用水（80~90℃）的SH-Ⅰ浓配罐中，搅拌溶解，使成50%~60%的浓溶液，加0.03%(g/ml，以
稀配体积计) 针用活性炭，搅拌混匀，煮沸(100℃)15-20分钟，用钛棒过滤器加压过滤，内循环10分钟，泵入稀配罐。 6·1·3 稀配：在稀配间向SH-Ⅰ稀配罐中加注射用水至全量的约80%，加0.02%(g/ml，以稀配体积计)的针用活性炭，补加注射用水至全量，搅拌、回流15分钟，测pH值（规定：5.0~5.5，若不符合规定用稀盐酸或1M氢氧化钠调整）、含量（98.5％~102.5%）符合规定后，降温至60~70℃，用钛棒过滤器和0.65μm的膜滤芯加压过滤，终端用0.65μm的膜滤芯过滤至灌装。生产结束后，操作者做好清场卫生工作（按清场操作规程和配制灌装系统清洗消毒规程），并做好记录。 6·2 制袋灌封(A级，温度18~26℃、相对湿度45~65%)： 用SRD4A型非PVC膜软袋大输液生产线操作。 6·2·1上膜 将检验合格的三层共挤输液用膜放置到膜架上，由开卷架完成自动送膜工作。 6·2·2 印字 设置印版（内容包括产品名称、规格、批号、生产日期、有效期等），核对品名、规格、批号、生产日期、有效期等是否正确，开机进行试操作，检查打印的位置和清晰程度，确保准确无误。印刷工位属于热转印技术，主要是通过加热加压的办法使色带上的颜料与色带基材剥离，转于三层共挤输液用膜的外表面，附着结合，从而在软袋的外面印上与药品有关的内容。印字温度145~170℃，印字时间0.02秒，印字压力0.25-0.40MPa。 6·2·3 开膜和塑料输液容器接口的预热 三层共挤输液用膜经过设备上的开模器时，膜的一侧被打开；同时塑料输液容器接口从料盘经传送装置输送到接口预热器，预热温度120-140℃，预热时间约为1.1秒。 6·2·4 袋周边焊接和塑料输液接口焊接 三层共挤输液用膜经过焊接模具时，模具的上下两个部分对接，经加热加压，完成膜的周边焊接，热合温度125-145℃，热合时间约1.0秒；该工序热合的时间、压力、温度可调。可根据情况调节操作参数，以便获得最佳的热合效果。 6·2·5 接口焊接和袋体冷却 经预热的塑料输液接口被放入膜的开口侧，经加热加压，完成接口与膜的焊接，焊接温度135-150℃，压力为0.25-0.40MPa。同时袋体进入冷却模具，冷却水进入冷却模具夹层。 6·2·6 接口冷却
甘露醇注射液说明书
【药品名称】 通用名称：甘露醇注射液 英文名称：Mannitol Injection 汉语拼音：Ganluchun Zhusheye 【成份】 本品主要成份为：D-甘露糖醇。辅料为：注射用水。 其化学结构式为： 分子式：C6H14O6 分子量：182.17 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】 (1)组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。 (2)降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备。 (3)渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。 (4)作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当伴有低蛋白血症时。 (5)对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。 (6)作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术。 (7)术前肠道准备。 【规格】250ml:50g 【用法用量】
1.成人常用量 (1)利尿。常用量为按体重1～2g/kg，一般用20%溶液250m1静脉滴注，并调整剂量使尿量维持在每小时30～50m1。 (2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重0.25～2g/kg，配制为15%～2 5%浓度于30～60分钟内静脉滴注。当病人衰弱时，剂量应减小至0.5g/kg。严密随访肾功能。 (3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg，以20%浓度于3～5分钟内静脉滴注，如用药后2～3小时以后每小时尿量仍低于30～50ml，最多再试用一次，如仍无反应则应停药。已有心功能减退或心力衰竭者慎用或不宜使用。 (4)预防急性肾小管坏死。先给予12.5～25g，10分钟内静脉滴注，若无特殊情况，再给50g，1小时内静脉滴注，若尿量能维持在每小时50m1以上，则可继续应用5%溶液静滴;若无效则立即停药。 (5)治疗药物、毒物中毒。50g以20%溶液静滴，调整剂量使尿量维持在每小时100～500ml。 (6)肠道准备。术前4～8小时，10%溶液1000ml于30分钟内口服完毕。 2.小儿常用量 (1)利尿。按体重0.25～2g/kg或按体表面积60g/m2，以15%～20%溶液2～6小时内静脉滴注。 (2)治疗脑水肿、颅内高压和青光眼。按体重1～2g/kg或按体表面积30～6 0g/m2，以15%～20%浓度溶液于30～60分钟内静脉滴注。病人衰弱时剂量减至0.5g/kg。 (3)鉴别肾前性少尿和肾性少尿。按体重0.2g/kg或按体表面积6g/m2，以1 5%～25%浓度静脉滴注3～5分钟，如用药后2～3小时尿量无明显增多，可再用1次，如仍无反应则不再使用。 (4)治疗药物、毒物中毒。按体重2g/kg或按体表面积60g/m2以5%～10%溶液静脉滴注。
奥沙利铂的药理作用及临床应用
奥沙利铂的药理作用及临床应用 发表时间：2018-11-22T12:20:25.713Z 来源：《中国医学人文》(学术版)2018年5月上第9期作者：刘丹 [导读] 奥沙利铂是临床较为常用的一种抗肿瘤药物，该药抗癌谱广，疗效可靠，对胃癌、直肠癌、肝癌及非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤均有较好的疗效。 黑河市爱辉区花园街社区卫生服务中心黑龙江黑河 164300 【摘要】目的：探讨奥沙利铂的药理作用及临床应用价值。方法：108例直肠癌根据病变类型分为三组，病灶转移患者采用L-OHP、局部复发组采用L-OHP+CF+FU联合用药、单纯造瘘组FU+CF联合用药。采用RECIST法评价三组的临床疗效，应用KPS评分观察患者生活质量的改善率，同时观察三组不良反应。结果：治疗组患者的总有效率明显高于对照组，比较差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：应用奥沙利铂联合氟尿嘧啶、亚叶酸钙治疗直肠癌的效果显著，值得在临床推广。 【关键词】奥沙利铂；药理作用；临床应用 奥沙利铂是临床较为常用的一种抗肿瘤药物，该药抗癌谱广，疗效可靠，对胃癌、直肠癌、肝癌及非小细胞肺癌等多种恶性肿瘤均有较好的疗效。 一、资料与方法 1、一般资料 纳入2013年8月～2015年8月间108例患者，男54例，女54例，年龄25-79岁，平均年龄（59.3±9.5）岁。低分化腺癌21例，中分化腺癌41例，高分化腺癌22例，黏液腺癌10例，印戒细胞癌6例，未分化癌8例。其中手术切除后局部复发36例，术后盆腹腔转移36例，病灶无法切除单纯行结肠造瘘患者36例。按患者病变特点分为A、B、C三组。A组为术后局部复发患者，男18例，女18例，年龄27-75岁，平均年龄（58.4±10.3）岁，低分化腺癌6例，中分化腺癌15例，高分化腺癌7例，黏液腺癌2例，印戒细胞癌3例，未分化癌3例。B组为局部复发组，男26例，女20例，年龄26-77岁，平均年龄（59.0±9.8）岁，低分化腺癌7例，中分化腺癌16例，高分化腺癌5例，黏液腺癌3例，印戒细胞癌2例，未分化癌3例。C组为单纯造瘘组，男20例，女16例，年龄25-79岁，平均年龄（58.8±10.2）岁，低分化腺癌8例，中分化腺癌10例，高分化腺癌10例，黏液腺癌5例，印戒细胞癌1例，未分化癌2例。3组年龄、性别、病理类型及KPS评分比较差异无统计学意义（P>0.05），具有可比性。 2、治疗方法 将A组单独使用L-OHP 130mg/m2静脉给药3-6h，每2周重复1次。B组采用L-OHP+CF+FU联合用药治疗，L-OHP 130mg/m2静脉缓慢推注2h，使用1天；FU300mg/m2静脉缓慢推注4h，使用1-5天；CF200mg/m2，静脉缓慢推注2h，使用1-5天；每2周重复1次。单纯造瘘组FU+CF联合用药（C组）同局部复发组。 3、统计学处理 采用SPSS 13.0软件对数据进行处理，以P＜0.05为差异有统计学意义。 二、结果 1、三组疗效比较 三组患者有效率分别为19.44%、30.56%、8.3%，奥沙利铂、亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组有效率与其他两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），奥沙利铂组与亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组比较差异有统计学意义（P＜0.05）。 2、三组生活质量改善情况比较 三组患者生活质量改善率分别为22.22%、33.33%、11.11%，奥沙利铂、亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组生活改善率与其他两组比较差异有统计学意义（P＜0.05），奥沙利铂组与亚叶酸钙、氟尿嘧啶联合用药组比较差异无统计学意义（P>0.05）。 3.三组不良反应比较 三组患者均未出现脱发、继发性贫血、心肾功能损害现象，主要不良反应为骨髓抑制、神经系统毒性（主要是Ⅰ度和Ⅱ度）、手足综合症及恶心呕吐，单独使用奥沙利铂组不良反应少于其它两组，提示奥沙利铂具有不良反应轻和安全用药等特点。 三、讨论 1、L-OHP的药理及药代作用 L-OHP分子式C8H14N204Pt，分子量为397.29，CAS：61825-94-3，白色或类白色冻干疏松块状物或粉末，不溶于乙醇及丙酮。目前，已知肿瘤细胞通过错误配对修复功能移去铂类结合DNA的复制产物，这一过程将诱发细胞凋亡，Vaisman研究发现存在错误配对修复功能的缺陷能绕过结合顺铂（CDDP）的DNA片断继续复制，导致CDDP的耐药。L-OHP取代CDDP的氨基，增强阻断DNA复制及转录的作用。临床研究表明，与CDDP不同的抗肿瘤活性，疗效优于CDDP无交叉耐药。输液结束50%铂与血红蛋白结合，残余在血浆中，25%呈游离状态，75%与蛋白质结合，在给药后5d，蛋白与铂结合率达到95%，清除半衰期为40h，50%给药48h后经尿液排出，粪便捧出较少，给药后10d 5%从粪便中排出。 2、L-OHP的临床应用 临床研究表明，L-OHP与5-Fu有明显协同作用，国内多中心Ⅱ期临床试验显示，L-OHP联合5-Fu治疗晚期结肠癌的有效率为34.4%。本文研究中治疗的直肠癌，L-OHP单独应用有效率为19.44%，与5-Fu、CF联合应用总有效率30.56%，其有效率略低于国内外报道结果，其原因可能与本组均为Ⅳ期及复治患者较多有关，联合用药可延长患者的生存，提高有效率。另外，采用奥沙利铂治疗晚期老年转移性结肠癌患者30例，其中有18例为复治患者，有效率达51.6％，高于其他方案，且显著提高了患者的生活质量。并且奥沙利铂有更广泛的抗癌活性，与DDP无交叉耐药性，且不良反应较低，没有肾毒性，骨髓抑制较轻，恶心呕吐发生率低，Ⅲ-Ⅳ度胃肠道反应明显减少，神经系统毒性（主要是Ⅰ度和Ⅱ度），不产生心脏毒性和严重的听力损害。 四、结语 奥沙利铂是第三代铂类化台物，化学名为左旋反式氨基环已烷草酸铂，其药理性质与其他铂类药物相似，均以DNA为靶点，易与DNA
奥沙利铂注射液说明介绍模板之令狐文艳创作
【通用名称】注射用奥沙利铂 令狐文艳 【成份】本品主要成分为奥沙利铂 【性状】本品为白色疏松块状物或无定形固体。 【药代动力学】以130mg/m2的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1±0.8μg/ml/h，模拟的曲线下面积为189±45μg/ml/h。当输液结束时，50％的铂与红细胞结合，而另外50％存在于血浆中。25％的血浆铂呈游离态，另外75％血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高，于给药第五天之后稳定于95％的水平。药物的清除分为两个时相，其消除相半衰期约为40小时。多达50％的药物在给药48小时之内由尿排出（55％的药物在6天之后清除）。由粪便排出的药量有限（给药11天后仅有5％经粪便排出）。有肾功衰竭的病人中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴有毒性的增加，因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50％，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。 【适应症】适用于经过氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转
移的患者，可单独或联合氟尿嘧啶使用。 【用法和用量】在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/m2，加入250～500ml 5％葡萄糖溶液中输注2～6个小时。没有主要毒性出现时，每3周（21天）给药1次。剂量的调整应以安全性、尤其是神经学的安全性为依据。 【不良反应】1、血液学方面的不良反应主要是：贫血，白细胞减少，粒细胞减少及血小板减少。2、非血液学方面的不良反应主要是：恶心、呕吐、腹泻。3、神经系统：以末梢神经炎为主要表现，有时可有口腔周围，上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。 【禁忌】1、对铂类衍生物有过敏者禁用。2、妊娠及哺乳期间慎用。 【注意事项】1、奥沙利铂应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时，应严密监测奥沙利铂的神经学安全性。2、应给予预防性和／或治疗性的止吐用药。3、当出现血液毒性时（白细胞＜2000／mm3或血小板＜5000／mm3），应推迟下周期用药，直至恢复。4、在每一疗程治疗之前应进行血液计数和分类，在治疗开始之前应进行神经学检查，之后应定期进行。5、患者在两个疗程之间持续存在疼痛性感觉异常或／和功能障碍时，本品用量应减少25％调整剂量后若症状仍存在或加重，应停药。 6、不要与碱性的药物或介质、氯化合物、碱性制剂等一起使
甘露醇注意事项
x 20%甘露醇注射液作为中国药典收录国家基本药物，作为治疗脑水肿、降低颅内压、预防和治疗急性肾功能衰竭及青光眼、大面积烧烫伤等引起的水肿、腹水等常用药、首选用药，在临床广泛应用，特别是在神经学科疾病治疗中尤其重要。本文回顾性总结了甘露醇在神经学科疾病中的使用情况，提出临床应用中的一些误区及用药经验。 甘露醇的应用误区 ⑴ 只要考虑颅内病变，首先予20%甘露醇静脉点滴。就目前情况看，只要怀疑脑出血或脑梗死时，大部分现场急救的医务人员都会立即应用20%甘露醇。实际上，甘露醇的说明书上很清楚地注明，颅内活动性出血者禁用(开颅手术除外)，且除非有脑疝迹象，否则在最初几个小时内不用或慎用甘露醇。甘露醇使血肿以外的组织脱水后，可使血肿-脑组织间的压力梯度增大，从而促使血肿扩张或加重活动性出血。有研究表明，自发性脑出血后8小时内开始使用甘露醇的患者，其血肿增大的发生率(85.7%)显着高于8小时以后使用甘露醇的患者(17.2%)。Hallenbeck等临床研究及动物试验证明，甘露醇治疗急性脑梗塞确有疗效，但疗效的好坏程度与局部脑血流量及减轻脑水肿的程度无关。 ⑵ 不了解颅内压，甘露醇用量过大。甘露醇应用最好在颅内压监测下，调整用药。临床上多将颅内压大于 2.7kpa，作为需要进行颅内降压治疗的界值。提出控制颅内高压阈值的目的是使在防治脑疝形成的同时，也应防止医源性过度降颅压而引起不良后果。 ⑶ 甘露醇用时过长。甘露醇用量过大、用时过长，可使肾小管变性及堵塞，以致出现少尿或氮质血症;实验证明静脉注射甘露醇96小时内即可见到肾脏损害，大量快速静脉点滴时，可造成渗透性肾病(又称甘露醇肾病);甘露醇还可进入血脑屏障破坏区，加重局部脑水肿;大剂量、长时间使用或血浆渗透压超过320mmol/L时，可引起电解质紊乱、肾功能衰竭、酸中毒等。 ⑷ 甘露醇静脉点滴，越快越好。甘露醇的输入速度以10ml/min～15ml/min为宜，根据个体情况，适量调整。甘露醇输入速度过快，短时间内血容量剧增，引起一过性血压升高，以致头痛、视力模糊，同时肾血管收缩，肾小球滤过率下降而致急性肾功能损害。 ⑸ 脱水时，不注意水电解质平衡，过度脱水。 ⑹ 甘露醇含糖量高，静脉滴注可致血糖升高。甘露醇是一种结晶糖醇，甜度相当于蔗糖的57%～72%，易溶于水，水溶液呈碱性，在空气中不氧化，在人体内代谢与体内胰岛素无关，不是口腔微生物作用的适合底物而不致龋齿。甘露醇作为脱水药和渗透性利尿剂，临床应用不会导致血糖增高，且可作为糖尿病患者、肥胖者以及防龋齿的甜味剂。 甘露醇临床应用经验 20%甘露醇脱水作用快、强，作用时间较长。注药后10min～20min内颅内压开始下降，0.5h降到最低水平，可使颅内压降低50%～90%。约1h后颅内压开始回升，约4h～8h 回升到用药前水平。一般用量：1.d～2g.d，0.25g/次～0.5g/次，3次/d～4次/d。输入速度以10ml/min～15ml/min为宜。 甘露醇应用注意点 (1)静脉点滴过快，短时间内血容量剧增，循环负荷过重而致心衰或肺水肿，引起一过性血压升高，肾血管收缩，肾小球滤过率下降而致急性肾功能损害，特别是儿童与老年人。 (2)甘露醇中加入氨茶碱、维生素C可提高疗效，减少用量。 (3)每克甘露醇约排尿10ml，进行性肾衰、肺水肿、颅内活动性出血(开颅手术除外)者慎用，老年及心衰者联合速尿，应用中注意水电解质平衡。
奥沙利铂致过敏反应的观察及护理
奥沙利铂致过敏反应的观察及护理 奥沙利铂（L-OHP）属于新的铂类抗肿瘤药，是目前临床应用较广的注射用抗肿瘤药物之一，其主要不良反应为神经毒性，表现以末梢神经感觉迟钝和（或）感觉异常为特征的外周感觉神经病，遇冷加重。过敏反应较少见，其过敏反应发生率＜1%［1,2］。因过敏反应少见，临床上容易对过敏反应疏忽，但有文献报导，L-OHP引起的过敏性休克极其罕见，一旦发生致死率比青霉素过敏高［3］。为提高医护人员对L-OHP过敏反应的认识及处理能力显得非常重要。 1 临床资料 1.1 一般资料：2006年1月~2008年3月，应用L-OHP联合化疗68例肿瘤患者，其中男39例，女29例。年龄41～69岁，平均55岁。所有病例均经组织病理学确诊。胃癌26例，大肠癌42例。其中发生过敏反应3例，男1例，女2例，年龄41～57岁，平均51岁。均为大肠癌。 1.2 治疗方法：均采用FOLFO×4方案：L-OHP（江苏恒瑞医药股份有限公司）85 mg/m2，静脉滴注2 h，d1；四氢叶酸（CF）（江苏恒瑞医药股份有限公司）200 mg/m2，静脉滴注2 h，d1、d2；5-氟尿嘧啶（5-FU）（南京金耀氨基酸有限公司）400 mg/m2，静脉推注，d1、d2，5-FU 600 mg/m2持续静脉泵入22 h，d1、d2。 1.3 结果：3例发生过敏反应，2例发生在开始应用L-OHP15～30 min内，共3次，用药剂量30～60 ml不等，1例发生在用药将结束时，用药剂量240 ml，共2次。1例发生于第四疗程，1例发生于第五疗程，1例发生于第三疗程，平均4个疗程。过敏反应表现为突然出现腹部绞痛和牙痛，全身大汗，四肢厥泠，双上肢及舌麻木，面色紫绀，全身皮肤瘙痒，荨麻疹，胸闷，气短，喉头水肿，发音不良，呼吸困难。立即停止用药，同时静脉推注地塞米松5～10 mg，非那根25 mg肌内注射，胸闷气短呼吸困难患者给予吸氧，10～15 min症状缓解。1例患者给予更换L-OHP甘露醇注射液，另1例患者改用进口L-OHP，3例患者在严密观察下减慢输液滴速调整至3～6 h继续试用L-OHP治疗，未引起不良后果，完成相应疗程。 2 护理措施
甘露醇注射液说明书
甘露醇注射液说明书 【批准文号】 国药准字H20033747 【中文名称】 甘露醇注射液 【产品英文名称】 Mannitol Injection 【生产企业】 山东鲁抗辰欣药业有限公司 【功效主治】 （1）组织脱水药。用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止 脑疝。（2）降低眼内压。可有效降低眼内压，应用于其他降眼内压药无 效时或眼内手术前准备。（3）渗透性利尿药。用于鉴别肾前性因素或急 性肾功能衰竭引起的少尿。亦可应用于预防各种原因引起的急性肾小管坏死。（4）作为辅助性利尿措施治疗肾病综合征、肝硬化腹水，尤其是当 伴有低蛋白血症时。（5）对某些药物逾量或毒物中毒（如巴比妥类药物、锂、水杨酸盐和溴化物等），本药可促进上述物质的排泄，并防止肾毒性。 （6）作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术。（7）术前肠道准备。【化学成分】 本品主要成分及其化学名称:D-甘露糖醇。分子式：C6H14O6 分子量:182.17 【药理作用】 复方甘露醇注射液是高渗制剂，通过高渗性脱水产生直接的药理作用，消除脑水肿，能使脑水分含量减少，降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收，起到渗透利 尿作用。（1）组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内（包括眼、 脑、脑脊液等）水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内 压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm，注射 100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外，尿钠排泄50g。（2）利尿作用。甘露醇的利尿作用机制分两个方面：①甘露醇增加血容量，并促进前列腺素Ⅰ2分泌，从而扩张肾血管，增加肾血流量包括肾髓质血流量。 肾小球入球小动脉扩张，肾小球毛细血管压升高，皮质肾小球滤过率升高。 ②本药自肾小球滤过后极少（<10%）由肾小管重吸收，故可提高肾小管内 液渗透浓度，减少肾小管对水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶质 的重吸收。由于输注甘露醇后肾小管液流量增加，当某些药物和毒物 中毒时，这些物质在肾小管内浓度下降，对肾脏毒性减小，而且经肾脏排泄加快。葡萄糖是人体主要的热量来源之一，每1克葡萄糖可产生4千卡（16.7千焦）热能，用来补充热量。另外也有一定的组织脱水作用。 钠和氯是机体重要的电解质，主要存在于细胞外液，对维持人体正常的血 液和细胞外液的容量和渗透压起着非常重要的作用。正常血清钠浓度为 135～145mmol/L，占血浆阳离子的92%，总渗透压的90%，故血浆钠量对