新烟碱类杀虫剂(烟碱)
高效杀虫剂——新烟碱类杀虫剂

高效杀虫剂——新烟碱类杀虫剂作者:来源:《农业知识·乡村季风》2013年第10期近年来,随着人们环保意识的加强,杀虫剂逐渐向高效、低毒的新型杀虫剂转变。
其中新烟碱类已经成为发展最快的一类化学杀虫剂,可望晋升为大品种杀虫剂。
新烟碱类杀虫剂是在烟碱结构研究的基础上成功开发出来的新型高效低毒杀虫剂,被视为继拟除虫菊酯类杀虫剂之后,合成史上的又一重大突破,新烟碱类是烟碱乙酰胆碱受体的激动剂,对昆虫具有选择性毒效作用,作为害虫综合治理的有效药剂在国内外的应用越来越广泛。
由于它们具有高效、内吸、广谱、用量少、毒性低、持效期长、对作物无药害、使用安全、与常规农药无交互抗性等优点,是高毒有机磷农药替代品种之一。
新烟碱类杀虫剂的主要品种有:吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫啉、哌虫啶、噻虫嗪、噻虫胺、氯噻啉、呋虫胺等。
吡虫啉又名一遍净、蚜虱净、大功臣、康复多、咪蚜胺、高巧等。
吡虫啉具有广谱、高效、低毒、低残留,害虫不易产生抗性,对人、畜、植物和天敌安全等特点,并有触杀、胃毒和内吸等多重作用,主要用于防治刺吸式口器害虫。
害虫接触药剂后,中枢神经正常传导受阻,使其麻痹死亡。
产品速效性好,药后1天即有较高的防效,残留期长达25天左右。
药效和温度呈正相关,温度高越,杀虫效果越好。
加工的制剂主要有2%、2.5%、5%、10%、20%、25%、70%可湿性粉剂,2%、2.5%、3%、5%、10%、20%乳油,5%、10%、20%、5%、6%可溶性粉剂,10%、12.5%、20%可溶性液剂,1%、25%、35%、48%、60%悬浮剂,70%拌种剂,70%水分散性粒剂,2.5%、5%、15%泡腾片剂,5%油剂,3%、30%微乳剂。
(1)应用技术。
主要用于防治刺吸式口器害虫,如蚜虫、飞虱、粉虱、叶蝉、蓟马。
对鞘翅目、双翅目和鳞翅目的某些害虫,如稻象甲、稻负泥虫、稻螟虫、潜叶蛾等也有效,但对线虫和红蜘蛛无效。
可用于防治水稻、小麦、玉米、棉花、马铃薯、蔬菜、甜菜、果树等害虫。
新烟碱类杀虫剂“误伤”授粉类昆虫

12/756海外农化 欧洲科学院科学咨询委员会日前发布报告指出,越来越多的证据表明,广泛使用的新烟碱类杀虫剂会“误伤”各种授粉类昆虫,并对自然虫害控制等生态系统功能造成不利影响,影响生物多样性。
报告指出,过去很多研究往往聚焦于蜜蜂作为授粉蜂类,指出其生存受到新烟碱类杀虫剂的威胁。
但事实上,大黄蜂、独居蜂、食蚜虻、蝴蝶、飞蛾等昆虫都具备授粉功能,对农业生产、自然虫害控制等生态系统平衡发挥了不可或缺的作用,但受新烟碱类杀虫剂影响数量明显下降。
报告强调,欧洲范围内蜜蜂数量一直上下波动,变化不甚明显,但其他授粉类昆虫数量却一直呈下降趋势,可能由于蜜蜂是群居昆虫,对杀虫剂的影响有缓冲能力,但大黄蜂、独居蜂等蜂类却不具备这种缓冲能力。
这也是此前研究忽略的一点。
一些集约型农业严重依赖新烟碱类杀虫剂,支持者认为放弃使用这种杀虫剂会带来严重的经济影响和粮食危机。
对此,该报告指出,有研究认为,在一些情况下使用新烟碱类杀虫剂拌种(在种子播种之前拌上杀虫剂)会消灭具有自然虫害控制功能的昆虫,导致虫害问题变得更加严重。
欧洲科学院科学咨询委员会在报告中强调,所有杀虫剂的使用都应在促进作物生产和对非目标性种群以及环境的附带危害中寻求平衡,因此应重新评估新烟碱类杀虫剂的影响。
此前,杀虫剂对蜜蜂的影响已引起重视,欧盟于2013年5月底出台禁令,从当年12月起禁止使用噻虫胺、吡虫啉、噻虫嗪三种新烟碱类杀虫剂,并将在两年内重新审查这一禁令。
目前,两年期限即将到期,欧盟还没有出台下一步举措。
新烟碱类杀虫剂“误伤”授粉类昆虫 随着一波创业风潮席卷农业行业,生物技术种子生产商孟山都和拜耳也在近期成立或扩大投资部门以投资新的农业合资公司。
公司希望这样能确保他们不会错过任何用于食品配方和病虫害防治的前沿技术。
拜耳农业部门北美新企业负责人Geoff Kneen表示,公司认为风险投资有助于利用数量巨大的食品科学新数据。
2月,拜耳公司与投资公司Finistere Ventures和AVAC有限公司筹集了1.5亿美元基金专注于农业技术开发。
新烟碱类杀虫剂选择性和多样性的电生理学、分子生物学和受体模型

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新 烟碱 类 杀虫 剂选 择性 和 多样 性 的 电生 理 学 、 子 生物 学 和 受 体模 型 分
徐 汉虹 李玉霞 编译
中 图分 类 号 :4 23 ¥8 . +7 文献标识码 : A 文 章 编 号 :0968 (080 0 60 10—45 20 )5O0 — 7
用机理 加 以探讨 。
1 虫 C R—— 新 烟碱 的作 用 靶标 .昆 h
烟 碱型 乙酰胆碱 受体分 子的共 同特点 是 含有 五 个亚基 , 个亚 基 上 都有 一 个胱 氨 酸 环 ( y— o ) 每 C s op , l 以下简称 C环 , 的 N 末端 , 外 区域 ( 2 带 有 环 一 胞 图 A) l 个 间插 残基 。根 据 c环 上 毗邻 半 胱 氨 酸 残基 的 3
作为 害虫综 合 治理 的有 效药 剂 , 国 内外 的应 用 越 在
来越 广泛 。对 噻 虫 醛 ( i i i) 行结 构 改造 得 到 nt a n 进 hz
毒 素 。同时进行 的放 射配体 结合 研究 结果也 表 明吡 虫啉 的作 用靶 标 的 确 是 n C R 目前 , 多 新 烟 碱 Ah。 许 及其 类 似 物 ( 1 已 经得 以合 成 , 且 它们 与靶 标 图 ) 而
图 I 从 噻 虫 醛 和 天 然 源 烟 碱 激 动 剂 到 目前 的 新 烟 碱 激 动 剂 的 发 展
第 5期
徐汉虬等 : 新烟碱类杀虫 剂选择性和多样性的电牛理学 、 分子生物学和受体模型
研 究表 明 , 新烟碱对 昆虫 的选择 作用 ( 相对 于脊
新烟碱类杀虫剂市场分析及其在中国的发展思考(1)

新烟碱类杀虫剂市场分析及其在中国的发展思考(1)作者:林雨佳华乃震本文结合我国新烟碱市场现状,对新烟碱类杀虫剂的全球市场发展,以及该类别下7个具体品种的表现做了详细的分析。
文章同时介绍了新烟碱类杀虫剂我国的登记、管理概况及禁用风险,对其在我国的发展前景作出了思考。
新烟碱杀虫剂实际上是在烟碱结构研究的基础上,开发、筛选和合成出来的一类新型的杀虫剂。
新烟碱类和烟碱类杀虫剂都是作为激动剂作用于神经后突触烟碱乙酰胆(nAChRs),但这两类杀虫剂的选择性毒性差异很大:烟碱类对哺乳动物毒性高,而杀虫活性有限;新烟碱类是高活性的杀虫剂,却对哺乳动物低毒。
新烟碱类杀虫剂在昆虫与脊椎动物之间产生选择性的主要原因是其具有强电负性药效基团,包括硝基亚胺基、亚硝基亚胺基、三氰乙酰基等,带有这些药效基团的化合物可以选择性地与昆虫独特的nAChR亚型相互作用,而不与脊椎动物nAChR作用。
由于新烟碱类杀虫剂的作用靶标和作用方式与有机氯、有机磷和氨基甲酸酯以及拟除虫菊酯类杀虫剂不同,它们之间不存在靶标交互抗性。
新烟碱杀虫剂不仅对昆虫神经系统具有很好的选择性;而且具有触杀、胃毒、内吸、拒食和驱避等作用;尤其是对刺吸式口器类害虫如蚜虫、叶蝉及鞘翅目害虫有非常好的防效。
新烟碱类杀虫剂市场分析1.新烟碱杀虫剂市场自20世纪80年代中期由拜耳公司成功开发出第一个烟碱类吡虫啉杀虫剂后,烟碱类杀虫剂就以独特新颖的作用方式、良好的根部内吸性、低哺乳动物毒性、高效、广谱和对环境相容性好等特点而引起了世人关注,广受欢迎,是国外各大农药公司相继研发的热点。
在之后10年,又涌现出6个新烟碱杀虫剂:啶虫脒(日本曹达)、烯啶虫胺(日本武田)、噻虫嗪(先正达)、噻虫啉(拜耳)、噻虫胺(武田/拜耳)、呋虫胺(三井化学)。
目前此类杀虫剂已有十几个产品商品化或即将商品化,其中某些产品已占据相当高的市场份额;如吡虫啉连续几年成为全球销售额最大的杀虫剂,2009年销售额达到9.5亿美元;而在1990年吡虫啉未投入市场之前,农用化学杀虫剂的市场销售额仅为79.42亿欧元,主要为有机磷类(43%)拟除虫菊酯类(18%)和氨基甲酸酯类(16%)。
新烟碱杀虫剂在我国的登记情况

商 品化 , 中某些 产 品已 占据 相 当的市场 份额 . 国 其 我 已商 品化 的新烟 碱 类杀 虫 剂有 : 虫啉 、 吡 噻虫 嗪 、 啶 虫脒 、 啶虫胺 、 烯 呋虫胺 、 噻虫 啉 、 噻虫 胺 、 啶虫 酰 氟 胺 、 噻啉 。现将其 登记情况进 行介绍如下 。 氯
2 1 .11 ) 江西禾益化 工有 限公 司 (5 05 . ; 0 6 9 %原药 , 效 有 期 :0 90 . — 0 4 9 9 ; 夏 三喜科 技有 限公 司 2 0 . 2 2 1. . )宁 9 9 0 2 (5 9 %原 药 , 效期 :0 00 .6 2 1.6 6 ; 有 2 1 . 0 — 0 5 . ) 山东 潍 6 0 0 坊双 星农 药有 限公 司 (5 9 %原药 , 有效期 :0 90 . — 20 . 1 4 0 2 1 . . ) 重庆 农 药化 工( 团) 限 公 司 (5 0 4 41 ; 0 0 集 有 9 %原
2 0 .2 7 2 1 . .7 ; 山 东 麒 麟 农 化 有 限 公 司 0 91 . — 0 41 0 ) 0 2
(6 9 %原 药 , 有效 期 :0 81 . — 0 31.6 : 2 0 . 2 2 1 . 2 ) 山东 省 2 6 2 联 合 农 药 工 业 有 限 公 司 (5 9 %原 药 。 有 效 期 :
。
目前 此类杀 虫剂 已有 十几个 产品商 品化或 即将
2 1.1 4 2 1 .1 4 ;山东亿 邦生 物科 技有 限公 0 0 . — 0 5O . ) 0 1 1 司 (5 9 %原药 , 效 期 :0 81 . — 0 31.8 ; 有 2 0 .11 2 1 .I ) 江苏 8 1 常隆化工有 限公 司 (5 9 %原药 ,有效 期 :0 91 . — 2 0 .21 9
新烟碱类杀虫剂制剂加工技术概述

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பைடு நூலகம்
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C U H
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等。
烟 碱是 常见 的杀 虫剂 , 般 由烟草 里 面提取 。 一 新
1 . 2啶 虫脒 (ct pi) ae mir a d
烟 碱类 杀虫 剂是 在烟 碱结 构研 究 的基 础上 开发 出来 的一大类 杀虫 剂 。 这类 杀虫 剂 一般 高效 低毒 , 有触 具
虫等。
C H。
。
类杀 虫剂 属高效 农 药 , 田间 用量 少 , 如何制 成 合适 的
制剂形 式 以最大 限度 发挥 药 效和 提 高药效 ,是 制 剂
研 究 的一个 课题 。
1 常见 的 新烟碱 类 杀虫 剂 的性质 目前 在农 业 部 登 记 的新 烟 碱 类 杀虫 剂 原 药 有 :
有机 溶剂 。在 中性 或偏 酸性 介 质 中稳定 ,常 温下 稳
定。
叶蝉 等 害虫效 果 显著 。
随着 新烟 碱类 杀虫 剂 的不 断 问世 ,原药 产量 迅
速增 加 , 相应 的剂 型研究 越 来越 多 。 农药 原药 一般 不 能直 接在 田问使 用 , 需要 加 工成 相应 的制 剂 。 新烟 碱
( i n ya nt p r e m)
1,3 .c( )1 6 C 晶体 形 式 2 , 气 压 02I a2  ̄) 密度 4 )蒸 .  ̄ (0C , P
1 4 (0C , . 32  ̄)溶解度 : 05 gL2  ̄) 5 水 .l/(0C ,二氯 甲烷 5 — 0 10 异 丙醇 l 2 甲苯 05 1 正 己烷 < .( L,0I , 0, 一, .— , 01g 2 c) / C
原 药和制 剂 均为低 毒 。 内吸杀 虫剂 , 烟酸 乙酰 是 胆碱 酯 酶受体 的作 用体 , 干扰 害虫 运动 神经 系统 , 使 化学 信号 传递 失灵 , 交互 抗性 问题 。 于 防治 刺吸 无 用
新烟碱类杀虫剂概述
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吡虫啉
1984年,德国拜耳公司开发的超高效杀虫剂——吡虫啉,是一个国际化大 吨位产品。2010年销售额为9.8亿美元。 主要用在禾谷类作物、马铃薯、甜菜、柑橘、烟草、番茄、落叶果树、蔬菜 和棉花等。对同翅目昆虫(吸汁液的害虫)效果明显,对鞘翅目、双翅目和 鳞翅目也有效,但对线虫和红蜘蛛无效。防治水稻、小麦、棉花等作物上的 刺吸式口器害虫效果好,如蚜虫、叶蝉、蓟马、白粉虱及马铃薯甲虫和麦秆 蝇等。
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发展历史
20世纪80年代,德国拜耳公司以第一代新烟碱类化合物为先导结构,通过 引入含氮原子的芳杂环甲基作为2-硝基亚甲基-咪唑烷五六环系统的N-取代 基合成出一系列氯代烟碱类化合物。 1984年,德国拜耳和日本特殊农药制造公司联合开发出吡虫啉。 1993年,山本等人将吡虫啉等源自于天然生物碱结构优化得到的杀虫剂区 别于以前的烟碱类杀虫剂,开启新烟碱类杀虫剂的时代。
新烟碱类杀虫剂
这里输入演示者的称呼
发展历史
17世纪,人们就将烟草浸出液作为杀虫剂用于防治同翅目害虫如蚜虫等。 1967年,一种沙蚕毒素类似物-巴丹用于防治同翅目和鳞翅目害虫。 1978年,索罗威等报道了具有杀虫活性的硝基亚甲基杂环化合物,活性最 高的是四氢-1,3-噻嗪。 当今,这些早期的化合物被称为第一代新烟碱类杀虫剂。由于2-硝基亚甲基 基团遇光不稳定,未能服务于农业。
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啶虫脒
1996年,日本曹达公司开发啶虫脒,用于防治水果、蔬菜、柑橘和苹果上 多种害虫,包括蚜虫、蓟马、小菜蛾和叶螨。施用方式有土壤处理、种子处 理和叶面处理。对半翅目、鞘翅目和鳞翅目害虫具有杀卵和幼虫的活性。该 产品已在50多个国家使用,只要是东亚和拉丁美洲。2010年销售额1.8亿美 元。
欧盟委员会颁布新烟碱类杀虫剂限令
欧盟委 员会 颁布 新烟碱 类杀 虫剂限令
近 日,欧 盟委 员 会 颁 布法 律 ,为保 护蜜 蜂 , 禁 止 对 某 些 作 物 使 用 噻 虫 胺 、吡 虫 啉 和 噻虫 嗪
三 种 新 烟碱 类 杀 虫 剂 。这 条 限令 将 针 对 多种 开 先 正 达 公 司必 须 提 供 关 于 三 种 受 限 杀 虫 剂 的如
后 叶 面 处 理 除 外 。余 下 的法 定 用 途 是 仅 适 用 于
专业 人士 。
蜜 蜂 的影 响 。
农 药企 业 对 该 条 限 令 表 示 极 度 不 满 ,称 这 条 限令 是 不 合 理 的 ,并 且 因为 影 响蜜 蜂 种 群 数 量 的 因 素太 多所 以不 会 有 所 成 效 。欧 洲 作 物 保
谷物和其它4 0 多 种 作 物 。少 数 成 员 国 已禁 止 某 些作 物使 用 其个 别 有效 成分 。 2 0 1 4 年l 2 月3 1日前 。拜 耳 作 物 科 学 公 司 和
盟大多数成员 国的支持 .这条 限令仍将 开始实施 。 此 次 限令 将 以 原 有 三 个 有 效 成 分 批 准 许 可
令 的 附加 修 订 案 的 形 式 生 效 。限 令 规 定 禁 止 大 麦 、小 麦 、燕 麦 、 黑 麦 、小 黑 麦 、小 米 、高 粱 和 水 稻 叶面 使 用 该 类 杀 虫 剂 ,一 月 至 六 月 ,上 述 作 物播 种 期 间禁 止 土 壤 和种 子 处 理该 药 。 。玉
残余 物 对 蜜蜂 的影 响 。在 五 月末 ,E F S A发 表 了
一
项 类 似 的评 估 .揭 露 了氟 虫 腈 产 生 的粉 尘 对
米 、油 菜 、大 豆 、蔬 菜 、水 果 、饲 料 作 物 、药 草 、香 料 和 观 赏 植 物 等 7 0 多种作 物禁止 叶面 、 种 子 和 土 壤 处 理 该 药 。但 温 室 中 的 作 物 和 开 花
新烟碱类杀虫剂登记与管理现状分析
20世纪90年,由拜耳公司成功开发的吡虫啉进入市场后,新烟碱类杀虫剂以高效、广谱的杀虫特性、独特新颖的作用方式、良好的根部内吸性、低哺乳动物毒性等特点受到了农化市场的青睐。
目前,已开发的新烟碱类杀虫剂有12种,即吡虫啉(imidacloprid)、噻虫嗪(thiamethoxam)、噻虫胺(clothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、啶虫脒(acetamiprid)、噻虫啉(thiacloprid)、烯啶虫胺(nitenpyram)、哌虫啶(暂无英文名称)、环氧虫啶(cycloxaprid)、氯噻啉(暂无英文名称)、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)和氟啶虫酰胺(flonicamid)。
过去20年间,新烟碱类杀虫剂成为在全球范围内使用最广泛、增长最快的杀虫剂类型。
然而,近年来新烟碱类杀虫剂对传粉昆虫的潜在风险,持续受到强烈关注。
本文分析了新烟碱类杀虫剂在我国、美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的登记和管理现状,提出了新烟碱类杀虫剂的风险评估和管理建议。
1 我国登记与管理情况1.1 登记情况 截至2014年8月,在我国获取登记的新烟碱类杀虫剂有吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪、烯啶虫胺、噻虫啉、噻虫胺、呋虫胺、氯噻啉、氟啶虫酰胺和氟啶虫胺腈(表1)(2015年4月17日,97%环氧虫啶原药和25%环氧虫啶可湿性粉剂在我国取得临时登记)。
新烟碱类杀虫剂登记产品共2,076个,约占我国登记农药总数的7%。
其中,原药174个,制剂1,902个。
吡虫啉登记产品数量最多,占新烟碱类杀虫剂产品登记总数的57%,其次为啶虫脒,之后依次为噻虫嗪和烯啶虫胺,分别占新烟碱类杀虫剂产品登记总数的30%、7.5%和3.2%。
从登记使用范围看,吡虫啉、啶虫脒、噻虫嗪、烯啶虫胺、噻虫啉和氯噻啉表1 新烟碱类杀虫剂在我国登记情况有效成分原药数量(个)制剂数量(个)总计登记作物临时登记正式登记吡虫啉71201,0921,183白菜、茶树、大豆、番茄(大田和保护地)、甘蓝、甘蔗、柑橘树、花生、黄瓜(大田和保护地)、节瓜、韭菜、梨树、林木、萝卜、马铃薯、棉花、苹果树、茄子、十字花科蔬菜、蔬菜、水稻、桃树、春小麦、冬小麦、小麦、夏玉米、玉米、小白菜、枸杞、烟草、叶菜、卫生、室内、松树、杨树、椰树、土壤、草坪、草原、观赏花卉、杭白菊、蚊虫滋生地啶虫脒456572623茶树、大白菜、番茄、甘蓝、柑橘、柑橘树、黄瓜(大田和保护地)、节瓜、绿化景观椰子树、棉花、苹果、苹果树、蔷薇科观赏花卉、十字花科蔬菜、稻、小白菜、小麦、烟草新烟碱类杀虫剂登记与管理现状分析口/农业部农药检定所 朴秀英 嵇莉莉 林荣华 宗伏霖农业部科技发展中心 叶纪明既用于大田食用作物,也用于观赏花卉、烟草、林木和卫生害虫等;而噻虫胺、呋虫胺、氟啶虫酰胺和氟啶虫胺腈仅用于大田食用作物。
欧盟新烟碱类农药噻虫嗪管理政策调整及应对建议
新烟碱类杀虫剂是全球杀虫剂市场中份额占比最大的一类,2014年其市场份额占比达25%以上,在我国及美国、加拿大等120多个国家登记使用。
目前,主要使用的新烟碱类杀虫剂共有7种,包括第1代新烟碱类杀虫剂吡虫啉、噻虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺,第2代新烟碱类杀虫剂噻虫嗪、噻虫胺,以及第3代新烟碱类杀虫剂呋虫胺等。
蜜蜂作为生态系统中的传粉者,在保障农业生产及维持生物多样性方面均发挥着重要作用。
近年来,随着噻虫嗪等新烟碱类农药在全球大量使用,此类杀虫剂对蜜蜂等非靶标生物造成的负面影响受到了人们的高度关注,相关研究引发了是否需要限制新烟碱类农药使用的广泛讨论。
欧盟是全球首个限用新烟碱类农药的地区。
早在1999年,法国就禁止使用了吡虫啉处理的向日葵种子。
2012年8月,法国农业部根据国家卫生安全局在实验室模拟研究的成果作出决定,禁止使用噻虫嗪处理油菜种子,并呼吁在欧盟范围内全面禁用噻虫嗪。
2018年9月,法国全面禁止了噻虫嗪、噻虫胺、吡虫啉、噻虫啉和啶虫脒等新烟碱类农药的使用。
欧盟于2018年4月取消了噻虫嗪、噻虫胺和吡虫啉共3种新烟碱类农药在永久性温室之外的使用授权,并于2020年2月禁止了新烟碱类农药噻虫啉的使用。
此外,2019年美国环境保护署也撤销了12种含有噻虫嗪和噻虫胺的农药产品登记。
2022年,欧盟拟撤销噻虫嗪在所有农产品上的最大残留限量,引起了业界的广泛关注。
噻虫嗪作为第二代新烟碱类杀虫剂的代表性产品,是新烟碱类杀虫剂市场份额最大的品种,因其高效、低毒、广谱,在农业生产中广泛使用。
由于欧盟是仅次于美国和我国的全球第3大农产品进口方,其撤销噻虫嗪农药最大残留限量可能会对全球噻虫嗪农药贸易及农产品贸易产生重要影响。
我国是新烟碱类农药的生产、使用和出口大国,并且欧盟是我国农产品出口重要目标市场,欧盟撤销噻虫嗪最大残留限量对我国农药和农业产业产生的影响不容忽视,应引起高度重视。
本文对欧盟噻虫嗪管理政策调整情况进行概述,分析政策调整对我国噻虫嗪农药生产和贸易、农产品出口贸易的影响,探讨欧盟此次政策调整是否合规,并提出我国应对措施建议。