芬太尼

枸橼酸芬太尼
Fentanyl Citrate
【适应症】本品为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。

(1)用于麻醉前给药及诱导麻醉，并作为辅助用药与全麻及局麻药合用于各种手术。

与氟哌利多(Droperidol)2.5mg和本品0.05mg的混合液，麻醉前给药，能使病人安静，对外界环境漠不关心，但仍能合作。

(2)用于手术前、后及术中等各种剧烈疼痛
【用量用法】
(1)成人静脉注射；全麻时初量
①小手术按体重0.001～0.002mg/kg（以芬太尼计，下同）；
②大手术按体重0.002～0.004mg/kg；
③体外循环心脏手术时按体重0.02～0.03mg/kg计算全量，维持量可每隔30～60分钟给予初量的一半或连续静滴，一般每小时按体重0.001～0.002mg/kg；
④全麻同时吸入氧化亚氮按体重0.001～0.002mg/kg；
⑤局麻镇痛不全．作为辅助用药按体重0.0015～0.002mg/kg。

(2)成人麻醉前用药或手术后镇痛：按体重肌内或静脉注射0.0007～0.0015mg/kg。

(3)小儿镇痛：2岁以下无规定，2～12岁按体重0.002～0.003mg/kg。

(4)成人手术后镇痛：硬膜外给药，初量0.1mg，加氯化钠注射液稀释到8ml，每2～4小时可重复，维持量每次为初量的一半。

【不良反应】
(1)一般不良反应为眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等。

偶有肌肉抽搐。

(2)严重副反应为呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心动过缓，如不及时治疗，可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。

(3)本品有成瘾性，但较哌替啶轻。

【禁忌】支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人以及重症肌无力病人禁用。

禁止与单胺氧化酶抑制剂（如苯乙肼、帕吉林等）合用。

【注意事项】
(1)本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均应加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。

各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。

(2)本品务必在单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）停用14天以上方可给药，而且应先试用小剂量（1/4常用量），否则会发生难以预料的、严重的并发症，临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥，终致循环虚脱而死亡。

(3)心律失常、肝、肾、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患，呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。

(4)本品药液有一定的刺激性，不得误入气管支气管，也不得涂敷于皮肤和黏膜。

(5)硬膜外注入本品镇痛时，一般4～10分钟起效，20分钟脑脊液的药浓度达到峰值，
同时可有全身瘙痒，作用时效3.3～6.7小时，而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能，处理应及时。

(6)本品决非静脉全麻药．虽然大量快速静脉注射能使神智消失，但病人的应激反应
依然存在，常伴有术中知晓。

(7)快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。

(8)运动员慎用
【药物相互作用】
(1)本品与哌替啶因化学结构有相似之处，两药可有交叉敏感；
(2)本品与中枢抑制药，如催眠镇静药（巴比妥类、地西泮等）、抗精神病药（如吩噻
嗪类）、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用，合用时应慎重并适当调整剂量；
(3)本品与80%氧化亚氮合用，可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少，左室
功能欠佳者尤其明显；
(4)肌松药的用量可因本品的使用而相应减少，肌松药能解除本品的肌肉僵直，遇有
呼吸暂停，持续的时间又长，应识别这是中枢性的（系本品使用所致），还是外周性
的（由于肌松药作用于神经肌接头处N2受体）；
(5)中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂，有加强本品的作用，如联合应用，本
品的剂量应减少1/4～1/3。

【药物过量】大剂量快速静注可引起颈、胸、腹壁肌强直，胸顺应性降低影响通气
功能。

偶可出现心率减慢、血压下降、瞳孔极度缩小等，最后可致呼吸停止、循环抑
制或心停搏。

中毒解救：出现肌肉强直者，可用肌松药或吗啡拮抗剂(如纳洛酮、丙
烯吗啡等) 对抗。

呼吸抑制时立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要时亦可用吗
啡特效拮抗药，静脉注射纳洛酮0.005～0.01mg/kg、成人0.4mg。

心动过缓者可用阿托品治疗。

本品与氟哌利多合用产生的低血压，可用输液、扩容等措施处理，无效时可采用升压药，当禁用肾上腺素。

【药理毒理】药理本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。

镇痛作用机制与吗啡相似，
为阿片受体激动剂，作用强度为吗啡的60～80倍。

与吗啡和哌替啶相比，本品作用
迅速，维持时间短，不释放组胺，对心血管功能影响小，能抑制气管插管时的应激反应。

本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡，但静脉注射过快则易抑制呼吸。

有成瘾性。

纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。

毒理急性毒性LD50小鼠：皮下注射62mg/kg；静脉注射11.2mg/kg。

【药代动力学】口服经胃肠道吸收，但临床一般采用注射给药。

静脉注射1分钟即起
效，4分钟达高峰，维持30～60分钟。

肌内注射时约7～8分钟发生镇痛作用，可维持1～2小时。

肌内注射生物利用度67%，蛋白结合率80%，消除T1/2约3.7小时。

本品主要在肝脏代谢，代谢产物与约10%的原形药由肾脏排出。