天然化学品(青蒿素)
青蒿素化学式
青蒿素化学式
青蒿素（Artemisinin）是一种分子结构复杂的化合物，化学式为C15H22O5，
重量分子为282.33 其结构由一个呈叉状的连接的杂环体组成，包括一个重氮五边
形环和一个正十六烷基环，其中杂环被三个取代的羰基和一个取代的酰基所结合。
此外，青蒿素的化学结构中还含有一个长链有机醚，对它的有害生物活性起着重要作用。
青蒿素具有特殊而有效的生物效应，是一种有效的抗疟药，具有多肽抑制剂、
心血管药效学有益物质和健康类制剂的卓越特点。
它还具有广泛的抗菌活性，能够抑制多种细菌，尤其是疟原虫难粘菌的多抗性，从而提供有益的健康保护。
青蒿素的活性分子机理是通过与肿瘤细胞受体结合，从而抑制细胞的增殖生长，同时减少高水平的自噬酶的激活，进而抑制肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
目前，青蒿素被广泛用于研究，并已成为脱口秀、奥秘学、分子生物学和药学
等大学课程的重要学习内容，旨在为学生提供有效的知识和实践应用技能，以帮助学生更好地理解和应用青蒿素的特殊性质，以提升他们的教育水平和就业竞争能力。
此外，青蒿素的研究也可以为未来药物开发和抗疟药制剂提供新方向，满足人
们未来治疗疟疾及其控制的需要。
虽然目前对青蒿素的研究只是初步阶段，但它已经成为已受到越来越多学术界重视的生物活性分子，特别是在高等院校和科学研究机构，其具有重要的理论价值和应用价值。
青蒿素的结构式
青蒿素的结构式青蒿素的结构式是C15H22O5，下面我将一步一步地回答关于这个主题的问题。
青蒿素是一种化合物，也称为奎宁二内酯，是一种天然的绿色植物中提取的化合物。
它是一种有机化合物，由碳、氢和氧元素组成。
青蒿素的化学式是C15H22O5，表示它由15个碳原子、22个氢原子和5个氧原子组成。
青蒿素的结构可以通过分子式中的原子数量来推断。
在C15H22O5的结构中，15个碳原子可以组成一个或多个碳链。
由于青蒿素是一种含有五元杂环的次大分子，因而很可能存在一个含有五个碳原子的环结构。
青蒿素的结构还可以通过进一步的化学实验来确定。
例如，通过核磁共振（NMR）技术可以测定每个原子周围的化学环境，从而确定结构。
此外，青蒿素的结构也可以通过质谱分析等其他仪器技术来确定。
青蒿素的结构与其生物活性密切相关。
青蒿素是一种具有广谱抗疟活性的化合物，已被广泛用于疟疾的治疗和预防。
其抗疟活性与其结构中含有的内酯和杂环结构有关。
青蒿素的结构使其能够与疟原虫中的特定蛋白结合，并干扰其代谢过程，从而杀死疟原虫。
青蒿素的结构还被用于合成与其类似的化合物。
通过对青蒿素结构的了解，化学家可以设计和合成改进的青蒿素衍生物，以提高其稳定性、生物利用度和抗疟活性。
此外，青蒿素的结构也被用于合成其他具有药理活性的化合物，如抗癌药物。
总结来说，青蒿素的结构式是C15H22O5，它由15个碳原子、22个氢原子和5个氧原子组成。
青蒿素的结构与其生物活性密切相关，可以通过化学实验和仪器分析来确定。
对青蒿素结构的了解有助于改进其药理活性，并为合成其他有用的化合物铺平道路。
青蒿素发明的用途
青蒿素发明的用途青蒿素是一种从中草药青蒿（Artemisia annua）中提取出的有效药物成分，具有广泛的用途。
青蒿素的发现和应用是中国科学家屠呦呦在20世纪70年代初的一项重大成就，为世界医药界做出了巨大贡献。
以下是青蒿素的一些重要用途。
1. 抗疟疾药物：青蒿素最主要的用途是治疗疟疾。
疟疾是由寄生虫引起的传染病，青蒿素能杀灭疟原虫在感染人体后的红细胞内的繁殖期，从而迅速缓解症状，治愈疟疾。
青蒿素被广泛应用于世界范围内的疟疾防治工作中，特别是对抗疟疾病毒耐药性的问题具有重要意义。
2. 抗肿瘤药物：研究发现，青蒿素对某些类型的癌细胞具有抑制作用。
青蒿素能够干扰癌细胞的氧化还原平衡，导致癌细胞死亡。
青蒿素被认为是一种低毒性、高效能的抗肿瘤药物，对治疗一些肿瘤类型，如乳腺癌、食管癌、结肠癌等具有潜力。
此外，青蒿素也被用作辅助治疗放化疗的药物。
3. 抗病原微生物药物：青蒿素还被发现对一些病原微生物具有抗菌、抗病毒、抗寄生虫等作用。
青蒿素可以抑制多种细菌的生长和繁殖，对某些耐药菌株有效；对某些病毒，如艾滋病毒、乙肝病毒等也有抑制作用；对一些寄生虫，如疟原虫以外的寄生虫也具有抗病原作用。
青蒿素在临床实践中广泛应用于治疗细菌感染、病毒感染和寄生虫感染等疾病。
4. 免疫调节剂：青蒿素还具有免疫调节的作用，可以改善机体的免疫功能和抗炎能力。
青蒿素可以抑制炎症反应的发生和发展，减轻炎症引起的症状和组织损伤。
此外，青蒿素还能调节免疫系统，增强机体对外界病原体的抵抗力，提高机体免疫功能。
5. 抗氧化剂：青蒿素是一种强效的抗氧化剂，具有清除自由基、减轻氧化应激损伤的作用。
青蒿素可以降低细胞内的氧化应激水平，减少氧化应激对细胞和组织的损伤。
青蒿素的抗氧化性质对于治疗一些与氧化应激相关的疾病，如心血管疾病、神经系统疾病等具有潜在的治疗价值。
除了以上几个主要用途外，青蒿素还被用于治疗风湿病、肝病、肺部疾病等一些与炎症和免疫系统相关的疾病。
青蒿素重要意义
青蒿素重要意义青蒿素是从青蒿茎叶中提取出来的一种化学成分，是天然产物。
而青蒿在我们平常的生活中很常见。
青蒿的植物名为黄花蒿，是一年生植物，颜色为深绿色，菊科植物。
青蒿素的主要用途有抗疟疾。
青蒿素是继乙胺嘧啶、氯喹、伯喹之后最热门的抗疟特效药，尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾，青蒿素具有速效和低毒的特点，曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
其抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程中，通过青蒿素活化产生自由基，自由基与疟原蛋白结合，作用于疟原虫的膜系结构，使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏，线粒体肿胀，内外膜脱落，从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏，且细胞核内的染色质也受到一定的影响。
青蒿素还能使疟原虫对异亮氨酸的摄入量明显减少，从而抑制虫体蛋白质的合成。
1、抗肿瘤。
青蒿素能够致使乳腺癌细胞、肝癌细胞、宫颈癌细胞等多种癌细胞凋亡，对癌细胞的生长具有显著的抑制作用。
青蒿素及其衍生物的抗肿瘤作用，主要是依靠诱导细胞的凋亡而实现的。
双氢青蒿素可以通过增加活性氧，从而抑制激活缺氧诱导的相关因子，发挥出选择性细胞毒作用。
青蒿素作用于白血病细胞的细胞膜，改变细胞膜的通透性，使得细胞内的钙离子浓度升高，这样不仅使得钙蛋白酶得以激活，使其膨胀死亡，而且促进了凋亡物质的释放，细胞凋亡加快。
2、免疫调节。
研究发现，青蒿素及其衍生物的使用剂量在不会引起细胞毒素的情况下，能够较好的抑制T淋巴细胞丝裂原，从而诱导小鼠脾脏淋巴细胞的增殖。
这一发现对于治疗T淋巴细胞所介导的自身免疫性疾病有很好的参考价值。
3、抗真菌。
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表现出了一定的抗菌活性。
研究证实青蒿素的渣粉剂和水煎剂对炭疽杆菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉杆菌均有较强的抑制作用，对结核杆菌、绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等也具有一定的抑制作用。
4、其他。
青蒿素在临床上还具有与冬虫夏草合用，可以抑制狼疮肾炎的复发，以达到保护肾脏的功效。
青蒿素结构式
青蒿素结构式
青蒿素是一种由芥蓝族植物提取而成的草酸类结构的天然杀虫剂，它的
结构式如下：
O=C1C(=CC2=C3C=C(C=CC3=NC2=O)OC3=CC(=C(C=C3)OC)C)C1
青蒿素是一种植物质活性物质，它的原料主要来源于一些抗虫的植物，
如青蒿、青芥等，这些植物中含有大量的青蒿素，可以利用这些植物，提炼
出青蒿素，再通过化学反应加工成为制剂，从而用来防治虫害。
青蒿素具有广泛的药理活性，有抗菌、抗病毒和抗癌的作用，还可以抑
制血小板凝集，减少血小板的数量，降低血液的黏稠度。
青蒿素还可以用于
防治鼠疫、麻疹、肺结核和艾滋病，对抗一些寄生虫也很有效果。
此外，青蒿素还具有良好的安全性，它在肝脏和肠道上的代谢快而有效，不会在体内积聚，也不会影响植物生长和发育，一般来讲，青蒿素是一种极
具效率和安全性的天然合成抗虫剂，是一种非常有价值的药物材料。
总而言之，青蒿素是一种具有广泛的生物活性的天然杀虫剂，其特征的
结构式如上所示，它既有效果又安全，有助于控制有害昆虫，也是人类最常
使用的防治农作物病害的有效杀虫剂之一。
天然产物的提取青蒿素
将多种提取方法联用，实现多种有效成分的同时提取和分离，提高 天然产物的综合利用率。
THANKS感谢观看Fra bibliotek构的鉴定。
青蒿素的发现为抗疟治疗提供了 新的药物，拯救了全球数百万人
的生命。
青蒿素的化学结构
青蒿素是一种由黄花蒿植物提 取的化合物，属于倍半萜类化 合物。
青蒿素的化学结构由多个环组 成，其中包含一个过氧桥，这 种特殊的结构是青蒿素抗疟作 用的关键。
青蒿素的化学结构决定了其独 特的生物活性，使其成为一种 高效、低毒的抗疟药物。
青蒿素的生物活性
青蒿素具有显著的抗疟活性，能够有效杀死疟 原虫，从而治疗疟疾。
青蒿素的作用机制是通过与疟原虫的膜蛋白结 合，引发疟原虫的膜脂质过氧化反应，破坏疟 原虫的细胞膜结构，导致疟原虫死亡。
除了抗疟作用外，青蒿素还具有抗炎、抗氧化 和免疫调节等生物活性，对一些病毒感染、癌 症和自身免疫性疾病也有一定的治疗作用。
天然产物的提取青蒿素
contents
目录
• 青蒿素简介 • 青蒿素的提取方法 • 青蒿素的应用 • 青蒿素的生产现状与前景 • 天然产物的提取技术发展
01
青蒿素简介
青蒿素的发现
青蒿素的发现可以追溯到20世 纪70年代，当时中国科学家在 黄花蒿中发现了具有抗疟作用的
活性成分。
通过深入研究，科学家成功提取 出青蒿素，并对其进行了化学结
超声波辅助萃取
通过超声波的振动和空化作用，加速目标成分的释放和扩散，提高 提取效率。
微波辅助萃取
利用微波的能量，使目标成分在短时间内快速加热，促进其从基质中 释放出来。
未来天然产物提取技术的发展趋势
绿色提取技术
发展环保、低能耗的提取方法，减少对环境的污染和资源浪费。
高一化学青蒿素知识点
高一化学青蒿素知识点青蒿素是一种被广泛应用于抗击疟疾的药物。
它是从中药青蒿中提取出的一种活性成分，对于治疗疟疾具有显著的疗效。
同时，青蒿素也被发现对其他疾病具有一定的抗病毒和抗肿瘤作用。
在这篇文章中，我们将深入探讨青蒿素的化学结构、药理作用和临床应用等知识点。
首先，我们来了解一下青蒿素的化学结构。
青蒿素的分子式为C15H22O5，分子量为282.33。
它是一种天然的、含有丰富活性氧原子的二萜类化合物。
青蒿素的结构中含有一个内酯环和一个内拉酚醚桥，这使得它具有特殊的药理活性。
青蒿素的主要药理作用是抗疟。
疟疾是一种由寄生虫引起的传染病，传染源主要是疟原虫。
青蒿素通过与寄生虫内源肾上腺皮质素受体结合，抑制寄生虫的生长和繁殖，从而达到治疗疟疾的目的。
此外，青蒿素还具有一定的抗病毒和抗肿瘤作用。
它可以抑制病毒在宿主细胞内的复制和传播，同时通过诱导细胞凋亡和抑制血管生成，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
青蒿素的临床应用主要包括口服和注射两种形式。
口服青蒿素主要用于疟疾的治疗和预防，通常它会和其他抗疟药物一起使用以增强疗效。
注射青蒿素主要用于严重疟疾的治疗，比如疟疾引起的中毒性休克和脑病。
在临床上，青蒿素的剂量通常根据患者的体重和疟疾的严重程度来确定。
使用青蒿素治疗疟疾的过程中，需要密切观察患者的病情变化和药物的不良反应。
除了其临床应用外，青蒿素的研究也取得了一些进展。
科学家们通过对青蒿素结构的改造和修饰，已经合成了一系列结构类似但更有效的化合物。
这些改造后的青蒿素类似物继承了原有药物的活性部分，但也提高了其药物稳定性和毒副作用。
这些新型青蒿素类似物在抗疟和抗病毒等领域的研究正在不断深入。
此外，青蒿素也广泛应用于农业领域。
由于其抗虫作用，青蒿素可以用作农药，有效防治农作物上的害虫。
同时，青蒿素还可以用于防治农作物的真菌性病害，通过抑制真菌的生长和繁殖，减少植物的病害损失。
总之，青蒿素作为一种重要的药物和农业化学品，具有广泛的临床应用和研究价值。
青蒿素 结构式
青蒿素结构式
摘要：
1.青蒿素的概述
2.青蒿素的结构式
3.青蒿素的应用
4.青蒿素的意义
正文：
一、青蒿素的概述
青蒿素是一种从中药青蒿中提取出的抗疟疾成分，具有高效、速效、低毒的特点。
自20 世纪70 年代被发现以来，青蒿素已经成为全球抗疟疾治疗的重要药物，挽救了数百万人的生命。
2015 年，我国科学家屠呦呦因发现青蒿素治疗疟疾的新疗法，荣获诺贝尔生理学或医学奖。
二、青蒿素的结构式
青蒿素的化学名称为4-氧-6-（1,4-苯并氧基）-1,10-菲啰啉-5-醇，其结构式为C15H22O5。
结构式中，菲啰啉环和氧杂蒽酮环通过一个稳定的醚键相连，形成一个独特的过氧结构，这是青蒿素抗疟疾活性的关键所在。
三、青蒿素的应用
青蒿素作为一种抗疟疾药物，主要有以下应用：
1.治疗疟疾：青蒿素对疟原虫具有高度的选择性，能够迅速杀死疟原虫，是当前最有效的抗疟疾药物之一。
2.抗疟疾耐药性：青蒿素对于一些耐药性较强的疟原虫具有较好的杀灭效
果，可以作为耐药性疟疾治疗的备选药物。
3.抗肿瘤作用：研究发现，青蒿素具有一定的抗肿瘤作用，目前正在进行相关研究和临床试验。
四、青蒿素的意义
青蒿素的发现和应用，不仅为我国传统中医药走向世界提供了有力证据，同时也具有重要的现实意义：
1.拯救生命：青蒿素成为全球抗疟疾治疗的重要药物，有效降低了疟疾的死亡率。
2.推动中医药发展：青蒿素的发现，促进了中医药现代化进程，提高了中医药在国际上的地位。
大自然中的青蒿素
大自然中的青蒿素天然草药青蒿素是一种常见的抗疟疾药物，自古以来被用于治疗疟疾。
青蒿素初次被分离出来，是在1970年代。
1971年，中国中医药科学院的屠呦呦通过对中国云南省一种叫青蒿的草进行提取，得到了青蒿素。
这项发现为疟疾治疗带来了一场变革，同时也是天然草药方面的一次重大突破。
青蒿素的发现屠呦呦导致青蒿素的起源可以追溯到20世纪50年代，当时她从事中药研究，致力于寻找治疗疟疾的新药。
她对中国云南省的中蒿属植物展开了广泛研究，尤其是其中的青蒿草。
经过数年不断尝试，屠呦呦终于成功提取了青蒿素，并在1971年获得了青蒿素专利，很快此药物因疗效显著被广泛应用于临床。
青蒿素与疟疾青蒿素是疟疾治疗中最成功的药物之一，广泛被应用于世界各地。
《世界卫生组织世界疟疾报告2019》显示，青蒿素已被确认为有效抗疟疾药物，能够在手段和治疗上显著减少疟疾的死亡率。
青蒿素的使用已成为全球性的健康战略。
根据中国科学院的数据，青蒿素已经被用于全球148个国家地区，拯救了成千上万的人们。
由于青蒿素经济实用，使用方便，且疗效明显，已成为全球大多数疟疾患者的首选药物。
在全球使用青蒿素的同时，对生态平衡的影响也值得我们去关注。
青蒿属是中国云南及海南、广西等地的一种草本植物，北方地区一般较为少见。
现在已有很多种适宜残酷环境的青蒿属植物，在非洲等地广泛种植，以满足对青蒿素的需求。
但是，随着野外摘取青蒿草的活动不断增多，也会对青蒿属植物的生态系统造成威胁，如期植物整体消失等问题，这有可能加快疟疾的传播速度。
总结青蒿素的发现改变了治疗疟疾的局面，成为世界范围内该疾病治疗的重要药物之一。
然而，青蒿草作为源头，其生态环境及生长数量的影响也不容忽视。
未来的研究需要注重全球资源的合理利用，同时加强对青蒿属植物的保护，确保这种珍贵而易消失的资源能够被后世继承下去。
天然化学品(青蒿素)
青蒿素研究进展及合成方法摘要青蒿素(artemisinin)是我国自主开发的强效、低毒、无抗性抗疟特效药，尤其是治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的特效药。
青蒿中的青蒿素含量在0．4％～1．0％之间，从天然青蒿中提取青蒿素难以满足市场需求，而青蒿素化学合成的工艺复杂、成本高、毒性大、产率低，至今未能实现工业化生产。
目前。
本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。
内容包括：中药青蒿和青蒿素的发现，青蒿素的来源，青蒿素的药理作用，青蒿素的全合成，青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物以及植物组织培养生产青蒿素。
关键词青蒿素；青蒿素衍生物；合成青蒿素(artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。
青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。
目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾（Artemisia annua L.）中分离获得的。
由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。
因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。
本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论述。
1.中药青蒿和青蒿素的发现奎宁和氯喹这类药物对疟疾治疗的成功没有延续太久, 20世纪60年代开始出现了抗药性的疟原虫, 尤其是在东南亚和非洲地区, 甚至已到了无有效药物可用的地步。
而当时的越南战争则更凸显这一问题的严重性, 热带丛林地区疟疾肆虐, 成为部队大量减员的主要原因。
越南方面向中国提出了协助解决疟疾困扰的要求, 中国领导人接受了这一要求, 确立了由全国多部门参加, 以疟疾防治药物研究为主要任务, 代号为“523”的紧急军工项目。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
青蒿素研究进展及合成方法摘要青蒿素(artemisinin)是我国自主开发的强效、低毒、无抗性抗疟特效药，尤其是治疗脑型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的特效药。
青蒿中的青蒿素含量在0．4％～1．0％之间，从天然青蒿中提取青蒿素难以满足市场需求，而青蒿素化学合成的工艺复杂、成本高、毒性大、产率低，至今未能实现工业化生产。
目前。
本文对自青蒿素发现以来的最新研究进展进行了比较详尽的综述。
内容包括：中药青蒿和青蒿素的发现，青蒿素的来源，青蒿素的药理作用，青蒿素的全合成，青蒿素的生物合成，青蒿素衍生物以及植物组织培养生产青蒿素。
关键词青蒿素；青蒿素衍生物；合成青蒿素(artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。
青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。
目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾（Artemisia annua L.）中分离获得的。
由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。
因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。
本文将对目前国际上青蒿素研究的现状从以下几个方面进行论述。
1.中药青蒿和青蒿素的发现奎宁和氯喹这类药物对疟疾治疗的成功没有延续太久, 20世纪60年代开始出现了抗药性的疟原虫, 尤其是在东南亚和非洲地区, 甚至已到了无有效药物可用的地步。
而当时的越南战争则更凸显这一问题的严重性, 热带丛林地区疟疾肆虐, 成为部队大量减员的主要原因。
越南方面向中国提出了协助解决疟疾困扰的要求, 中国领导人接受了这一要求, 确立了由全国多部门参加, 以疟疾防治药物研究为主要任务, 代号为“523”的紧急军工项目。
为解决抗药性问题, 该项目除注意合成新化合物外, 更期望从中药中发现新的抗疟有效成分。
在“523”项目的组织下, 各参加单位数年间筛选了数以百计的中草药药材, 从中获得了一批有效单体, 再根据抗疟活性、毒性和植物资源等方面的因素选出了青蒿素作为重点研究对象。
中药青蒿的抗疟作用虽然早在晋代葛洪的《肘后备急方》的《治寒热诸疟第十六》中已经提及, 但药材青蒿所指的植物并不明确, 直至1977年版的中华人民共和国药典∀中还称包括青蒿(A rtem isia ap iacea Hance)和黄花蒿(A rtem isia annua L. )二种植物, 现在知道仅在黄花蒿中含有青蒿素, 而且黄花蒿中青蒿素的含量与产地大有关系, 欧美和中国北方乃至东部产的黄花蒿中青蒿素含量很低。
即便中国西南地区产的高含量黄花蒿中, 青蒿素的含量也仅0. 6% ~ 1. 1% 。
相对于金鸡纳树皮中含有5% 的奎宁生物碱, 青蒿素的发现要困难得多。
在20世纪60年代曾进行过中药青蒿的分离研究, 但未有所获, 可能是所取药材不对或提取条件不合适。
1971年发现市售青蒿用乙醚提取得到的提取液残渣对鼠疟原虫的抑制率可达100% , 而且在初步的临床试验中也取得了较好的效果。
但是继续大量提取到的青蒿素临床效果却不佳, 也许与其前后采用的药材产地不同有关。
幸运的是, 不久之后用石油醚或乙酸乙酯从黄花蒿中提取到了高效的抗疟单体, 称之为黄花蒿素或黄蒿素, 即现在的青蒿素。
研究还发现四川, 现重庆酉阳产的黄花蒿含有较其他地区高得多的青蒿素, 以致于后来在酉阳建立了我国第一家吨级规模的青蒿素生产厂。
1973年分离出青蒿素单体后开展的药理和临床研究证明, 青蒿素对疟原虫尤其是对抗药性虫株有极高的杀灭作用, 但是它的化学结构却在两年多以后才最后得到完全的确证。
1975年初, 根据当时测得的波谱数据和综合化学反应研究结果, 已经能得出结构的大致状况,如青蒿素是分子式为C15H22O5的倍半萜内酯化合物, 不含羟基和双键。
其分子结构如图1所示,其绝对构型由刘静明等通过旋光色散和氧原子的反常散射测定。
图1青蒿素结构式以后在另一抗疟天然产物鹰爪甲素( yingzhaosu A )是过氧化合物这一信息启发下, 通过定性和定量分析, 证明青蒿素也是一个过氧化合物。
再参考南斯拉夫从同一植物中分离出的属倍半萜杜松烷( cadinane) 类型的青蒿乙素( arteannuin B)结构, 提出了过氧基团处于内酯位的可能结构, 为当时生物物理所的计算提供了有益的参考。
完整的、确切的青蒿素结构最后是由生物物理所在化学推断的基础上, 于1975年底通过单晶X 光衍射分析才确定下来的; 1978年再由反常散射的X光衍射分析最后确定了青蒿素的绝对构型。
在青蒿素发现历史上有一个小插曲。
1979 年青蒿素的结构公开报道后, 当年从A rtem isia annua L. (黄花蒿) 中分离出青蒿乙素的南斯拉夫化学家曾一再声称, 他们当时除青蒿乙素外也已分离得到了青蒿素, 只是因没有确切地定下结构才未正式报道。
对此他们很遗憾, 错失了这一重大发现。
据我们事后看到的他们登在国际会议论文集上的摘要, 他们报告了一新化合物, 并认定其为一臭氧化合物( ozn ide of dihydroarteannuin)。
现在看来, 此化合物的分子式虽然与青蒿素相同, 但另一些数据和化学反应情况则与青蒿素有所出入。
其实, 他们从贝尔格莱德地区所采集的黄花蒿中青蒿素含量很低, 分离的难度较高; 更重要的他们是从事纯天然产物方面的分离与结构分析, 即便发现了青蒿素, 也不可能知道它是新一代的抗疟活性化合物。
2.青蒿素的来源青蒿素在抗疟中日益显示其重要性,寻找其新的来源显得非常重要。
目前,商用的青蒿素主要来自植物提取物。
从青蒿中提取的青蒿素已成为世界卫生组织推荐的抗疟药物。
在天然植物中青蒿素的含量受地理环境、采集时期、采集部位、气温和施肥等因素的影响。
青蒿广泛分布在中国的各省市,不同产地青蒿素含量差异显著,最高可达干重的1%—2%。
为获得最大的青蒿素产量,钟风林等对不同生长期的青蒿素含量变化进行考察,认为青蒿的采集期在生长盛期至花蕾期之前,此时的青蒿素含量最高,营养体重量大,而且采集的时间以晴天中午12时及下午16时为宜,一天中在这期间采收青蒿素含量最高,这与光强有利于青蒿素的产生和大量积累理论相一致。
在青蒿植株和枝条上的叶片中,青蒿素含量均呈下部、中部、上部依次递增的规律。
因此,青蒿植物的上部和枝条上部的叶片应首选入药,其次为中部,最后才是下部。
不同的干燥方法对青蒿素的产量也有一定的影响,比较晒干、阴干和60℃烘干三种方法,以自然晒干的效果最好,比阴干的样品含量高23.76%。
在人工栽培中稍加肥料,青蒿植株高大,青蒿素的含量较野生的略高, 且嫩叶比老叶的含量高。
陈福泰在人工控制的环境中栽培青蒿,在青蒿生长的基本条件得到满足的情况下,生长环境中的营养物质的含量与生长基质对青蒿素含量没有影响,而高温和短距离光照可促使青蒿素含量成倍增加。
Elhag等筛选高产的青蒿植株时,发现青蒿的含量高的植株具有长的节间,茁壮的茎杆,伸展开的枝条和茂密的叶。
Liersch等对筛选的青蒿品种811喷洒植物激素chlormequat,结果植株的青蒿素含量比对照高30%。
虽然青蒿素主要来自于天然采集的野生植株和人工栽培青蒿,但天然野生青蒿受地理环境和季节的限制以及资源的日益匮乏,难以获得持续的发展。
人工栽培占地大,耗时耗力,且植株易变异,也使得产量难以保证,因而开发新的青蒿素来源途径具有重要的实际意义。
3. 青蒿素的药理作用青篙索是我国唯一得到国际承认的具有自主知识产权的抗疟新药。
它发挥药理作用分两步：①活化：青蒿素被疟原虫体内的铁催化，其结构中的过氧桥裂解，产生自由基；②烷基化：第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合，形成共价键．使疟原虫蛋白失去功能。
从而死亡。
青蒿素药理作用大致可分为以下几类：①抗疟作用——通过产生自由基．对恶性疟原虫红内期的生物膜产生严重破坏作用。
或与原虫蛋白结合，使之死亡。
②抗卡氏肺孢子虫肺炎作用——青蒿素主要破坏卡氏肺孢子虫膜系结构．引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡．线粒体肿胀．核膜破裂，内质网肿胀，囊内小体溶解破坏等超微结构的改变。
③抗孕作用——青蒿素类药对胚胎有较高的选择性毒性．较低剂量即町使胚胎死亡而导致流产，有可能被开发为人工流产药物。
④对肿馏的作用——双氧青蒿素对白血病、黑色素瘤、结肠癌、前列腺癌和乳腺癌细胞株高度敏感。
⑤抗血吸虫作用——其抗血吸虫活性基团是过氧桥，其药用机理是影响虫体的糖代谢。
⑥治疗弓形虫感染作用——青蒿素主要作用于虫体细胞膜、线粒体及细胞核，继而广泛损伤其膜系结构，造成核膜断裂、线粒体肿胀、李泡样变性、内质网扩张甚至出现核碎裂、核溶解现象。
⑦对心血管的作用——青蒿索能明显对抗结扎冠脉引起的心律失常。
町使氯化钙、氰仿引起的心律失常发作时间明显推迟．室颤明显减少。
⑧抗纤维化作用——与其抑制成纤维细胞增殖，降低胶原合成。
抗组胺促胶原分解有关。
⑨对免疫系统的作用——青蒿素能减少原虫感染动物IgG含量．使脾脏蕈带减轻，血中补体白和血清总补体含量降低，控制血空斑和玫瑰花结形成细胞。
⑩其它作用——双氢青蒿素对杜氏利什曼原虫有显著抑制作用并呈剂量相关性。
青蒿提取物还可杀灭阴道毛滴虫和溶组织阿米巴滋养体。
4.青蒿素的化学合成化学合成青蒿素这一复杂的天然分子是有机化学家所面临的挑战。
中国科学院上海有机所对青蒿素及其一类物的结构和合成进行了大量的工作。
1986年, Xu 等报道了青蒿素的全合成途径,其合成以R(+)-香草醛为原料,经十几步合成青蒿素,合成途径如图2所示。
国外也以不同原料为出发点进行青蒿素一类物的化学合成研究。
1994年,Zhou和Xu综述了国内外青蒿素全合成的研究进展。
青蒿素全合成研究虽已取得一些明显的进展,但到目前尚未显示出商业的可行性。
图2青蒿素化学合成途径5.青蒿素的生物合成了解青蒿中青蒿素的生物合成途径与该药的生产密切相关。
包括：(1)通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量；(2)通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量；(3)利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率。
由于萜类化合物的生物合成途径非常复杂,因而对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究就更具复杂性。
对于倍半萜内酯的合成,其限速步骤一是环化和折叠成倍半萜母核的过程,另一个限速步骤为形成含过氧桥的倍半萜内酯过程。