利血平

利血平

【药物名称】

中文通用名称：利舍平

英文通用名称：Reserpine

其它名称：利血平、尼寿品、嗪比南、蛇根碱、寿比安、血安平、Rau-Sed、Reserpex、Reserpinum、Reserpoid、Rivasin、Roxinoid、Sandril、Sedaraupin、Serfin、Serpasil、Serpen、Serpiloid

【临床应用】

1.用于轻、中度原发性高血压，尤其适用于伴精神紧张的患者。也常与肼屈嗪、氢氯噻嗪等合用治疗严重和晚期高血压。注射液可用于高血压危象，但不推荐本药作为高血压治疗的第一线药物。

2.用于精神病性躁狂症状(国外资料)。

【药理】

1.药效学本药为含于国产萝芙木及印度萝芙木根中的一种生物碱，是肾上腺素能神经元阻断性降血压药。一方面通过耗竭周围交感神经末端去甲肾上腺素，使交感神经冲动的传导受阻，从而扩张血管、降低周围血管阻力发挥降压作用。另一方面也使心、脑和其它器官组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺贮存耗竭，而使心率减慢、心排血量减少产生降压作用。此外，本药还可作用于下丘脑部位产生镇静作用，可缓解高血压患者焦虑、紧张和头痛等症状，且对精神躁狂症状有一定疗效。

2.药动学本药口服后迅速自胃肠道吸收，口服后2-4小时血药浓度达峰值，生物利用度约为30%-50%。药物起效缓慢，数日至3周起降压效果，3-6周达高峰，停药后作用可持续1-6周。本药口服后迅速分布到主要脏器(包括脑组织)。肌内注射4小时降压作用达高峰，持续10小时。静脉注射后1小时起降压作用。主要在肝内代谢，血浆蛋白结合率约96%。半衰期α相与β相分别为4.5小时和45-168小时，无尿时消除半衰期为87-323小时。单剂服药4日后约有60%的药物以原形随粪便排出，8%随尿液排出，尿中原形药不足1%。

【注意事项】

1.交叉过敏对萝芙木制剂过敏者对本药也过敏。

2.禁忌症 (1)对本药或萝芙木制剂过敏者(国外资料)。(2)活动性胃溃疡患者。

(3)溃疡性结肠炎患者。(4)抑郁症(尤其是有自杀倾向的抑郁症)患者。(5)孕妇。

3.慎用 (1)心律失常、心肌梗死患者。(2)癫痫患者。(3)胆石症(本药可促使胆绞痛发作)。(4)帕金森病。(5)有精神抑郁史者。(6)嗜铬细胞瘤。(7)肾功能不全者。(8)有胃溃疡、胃肠功能失调等病史者。(9)呼吸功能差的患者。(10)年老体弱者。(11)哺乳期妇女。

4.药物对妊娠的影响本药能透过胎盘，可使胎儿发生呼吸困难及呼吸道阻塞而危及胎儿生命。另外，还可能导致新生儿呼吸系统抑制、鼻充血、紫绀、食欲减

退、嗜睡、心动过缓、新生儿紧抱反射受抑制等。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

5.药物对哺乳的影响本药可进入乳汁，引起婴儿呼吸道分泌增多、鼻充血、紫绀、体温降低和食欲减退，哺乳期妇女应用时应权衡利弊。

6.药物对检验值或诊断的影响 (1)可干扰尿中17羟及17酮的测定。(2)可使血清催乳素浓度增高。(3)短期大量注射本药，可使尿中儿茶酚胺排出增多，而长期使用则减少。(4)肌注本药，尿中香草杏仁酸排出最初增加约40%，第2日减少，长期给药总排出量减少。

【不良反应】

1.心血管系统较少见心律失常、心动过缓、直立性低血压、下肢水肿等。

2.呼吸系统较多见鼻塞，较少见支气管痉挛等。

3.精神神经系统常见头痛、注意力不集中、精神抑郁、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓、清晨失眠，较少见手指强硬颤动等。精神抑郁的发生较隐匿，可致自杀，可出现于停药之后，并持续数月。

4.消化系统较多见口干、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等，较少见胃痛、呕血及柏油样大便。胆石症患者还可促发胆绞痛。

5.泌尿生殖系统常见性欲减退，可致阳萎。

【药物相互作用】

·药物-药物相互作用

1.与利尿药或其它降压药合用，可使降压作用加强，应注意调整剂量。

2.与中枢神经抑制药合用，可使中枢抑制作用加重。

3.可使β阻滞药作用增强，导致心动过缓。

4.胍乙啶及其同类药与本药合用，可增加直立性低血压、心动过缓及精神抑郁等不良反应。

5.与洋地黄毒苷或奎尼丁合用，可引起心律失常，虽在常用剂量甚少发生，但大剂量使用时须小心。

6.与肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素等合用，可使拟肾上腺素类药物的作用时间延长。

7.与左旋多巴合用，可引起多巴胺耗竭而致帕金森病发作。

8.与麻黄碱、苯丙胺等合用，可使儿茶酚胺贮存耗竭，使拟肾上腺素类药物的作用受抑制。

9.与三环类抗抑郁药合用，本药的降压作用减弱，抗抑郁药作用也受干扰。

10.与布洛芬合用，可使本药降压效果减弱。

11.本药可通过耗竭去甲肾上腺素的贮存而使美芬丁胺无效。

12.育亨宾可使本药的降压作用减弱。

·药物-酒精/尼古丁相互作用

本药与乙醇同用，可使中枢抑制作用加重。

【给药说明】

1.用量应个体化，年老、体衰者宜用小剂量。

2.如用药久不见效，宜与其它降压药(如氯噻嗪类、肼屈嗪等)合用，而不应增加本药的剂量。

3.应用本药的患者手术时可不停药，可于术前给予阿托品以防止心动过缓；若血压过度下降，可用肾上腺素纠正。

4.如出现食欲减退、阳萎、精神抑郁等，应停药。

5.正在服用本药的患者不能进行电休克治疗，因小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。应在停用本药至少14日后才可开始电休克治疗。

6.本药停药后数月，仍可出现中枢或心血管反应。

7.有学者认为绝经期妇女长期使用本药可使乳癌发生率增加，但目前尚无定论。【用法与用量】

成人

·常规剂量

·口服给药高血压：一次0.1-0.25mg，一日1次，经过7-14日的剂量调整期，以最小有效剂量确定维持量。一次最大用量为0.5mg。

·肌内注射高血压危象：初量为0.5-1mg，以后按需要每4-6小时肌注

0.4-0.6mg。

儿童

·常规剂量

·口服给药一日按体重0.005-0.02mg/kg或按体表面积0.15-0.6mg/m2给药，分1-2次服用。

[国外用法用量参考]

成人

·常规剂量

·口服给药

1.高血压：初始用量为一日0.5mg，1-2周后减至一日0.1-0.25mg的维持用量。

2.精神疾病：一日0.5mg，可根据个体反应在0.1-1mg内调整剂量。

·肌内注射高血压危象：起始剂量为0.5-1mg，按需要每3-12小时给予2-4mg，至理想血压水平。如一次用量至4mg仍无效，应考虑换用其它抗高血压药。应注意初始用量大于0.5mg，可能产生严重的低血压，尤其伴有脑出血时。

·肾功能不全时剂量

严重肾衰竭患者(肾小球滤过率小于10ml/min)应避免用本药；轻、中度肾衰竭患者(肾小球滤过率大于10ml/min)不需调整用量。

·老年人剂量

建议老年人采用较低用量(一日0.05mg)至常规用量(一日0.25mg)。

·透析时剂量

血液透析及腹膜透析后不需要补充用量。

儿童

·常规剂量

·口服给药本药不推荐用于治疗儿童高血压。如须使用，建议剂量为一日

0.02mg/kg或0.6mg/m2，1次或分2次服用。一日最大量为0.25mg。

·肾功能不全时剂量

同成人“肾功能不全时剂量”。

·透析时剂量

血液透析及腹膜透析后不需要补充用量。【制剂与规格】

利舍平片 (1)0.1mg。(2)0.25mg。

贮法：避光、密闭保存。

利舍平注射液 (1)1ml:1mg。(2)1ml:2.5mg。贮法：避光、密闭保存。