SLIGKV-NH2_PAR2激动剂_190383-13-2_Apexbio
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Pasiniazid_抗结核和抗麻风药物_2066-89-9_Apexbio
产品说明书
Hale Waihona Puke 化学性质产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Pasiniazid 2066-89-9 290.27 C6H7N3O.C7H7NO3
产品名: Pasiniazid 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述: Pasiniazid 参考文献:
4-amino-2-hydroxybenzoic acid;pyridine-4-carbohydrazide C1=CC(=C(C=C1N)O)C(=O)O.C1=CN=CC=C1C(=O)NN Soluble in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
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特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Hale Waihona Puke 化学性质产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Pasiniazid 2066-89-9 290.27 C6H7N3O.C7H7NO3
产品名: Pasiniazid 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
生物活性
靶点 : 信号通路: 产品描述: Pasiniazid 参考文献:
4-amino-2-hydroxybenzoic acid;pyridine-4-carbohydrazide C1=CC(=C(C=C1N)O)C(=O)O.C1=CN=CC=C1C(=O)NN Soluble in DMSO Store at -20°C For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months. Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
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TOK-001_CYP17抑制剂和雄激素受体(AR)拮抗剂_851983-85-2_Apexbio
参考文献: [1]. Handratta VD, Vasaitis TS, Njar VC, Gediya LK, Kataria R, Chopra P, Newman D Jr, Farquhar R, Guo Z, Qiu Y, Brodie AM. Novel C-17-heteroaryl steroidal CYP17 inhibitors/antiandrogens:
CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4N5C=NC6=CC=CC=C65)C)O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
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产品说明书
化学性质
产品名: TOK-001 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
TOK-001
851983-85-2
388.56
C26H32N2O
(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4, 7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
特别声明
LCZ696_第一类ARNi(血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂)_936623-90-4_Apexbio
参考文献: 1. McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotensin-neprilysin inhibition versus enalapril in heart failure. N Engl J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004. 2. Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of LCZ696, a novel dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14. 3. Langenickel TH, Dole WP. Angiotensin receptor-neprilysin inhibition with LCZ696: a novel approach for the treatment of heart failure, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
Angiotensin Receptor
产品描述:
剂），由血管紧张素受体（AR）抑制剂 valsartan 的阴离子基团和用于心脏衰竭和高血压的前药 AHU377，即脑啡肽酶抑制剂以 1:1 的比例组成。
产品说明书
化学性质
产品名: LCZ696 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES:
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
Angiotensin Receptor
产品描述:
剂），由血管紧张素受体（AR）抑制剂 valsartan 的阴离子基团和用于心脏衰竭和高血压的前药 AHU377，即脑啡肽酶抑制剂以 1:1 的比例组成。
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化学性质
产品名: LCZ696 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名: SMILES:
Lofexidine (hydrochloride)_α2-肾上腺素能受体激动剂_21498-08-8_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Lofexidine (hydrochloride) 21498-08-8 295.6 C11H12Cl2N2O (hydrochloride) 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
特别声明
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靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
Adrenergic Receptor
运输条件:
生物活性
2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole, monohydrochloride
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Lofexidine (hydrochloride) 21498-08-8 295.6 C11H12Cl2N2O (hydrochloride) 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
特别声明
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靶点 :
GPCR/G protein
信号通路:
Adrenergic Receptor
运输条件:
生物活性
2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole, monohydrochloride
CGS 21680_有效的腺苷A2受体选择性激动剂_120225-54-9_Apexbio
产品说明书
化学性质
产品名: CGS 21680 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
CGS 21680
120225-54-9
9.52
C23H29N7O6
CGS-21680;CGS21680
以及心动过缓作用。此外，CGS21680 有效作用于体内血压（EC25 值为 9 g/kg），增加心率[1]。 据报道，CGS21680 还具有抗炎作用。在卡拉胶诱导的胸膜炎小鼠模型中，CGS21680 可以减 慢急性肺部炎症的发展。在卡拉胶处理前后用 CGS21680 处理小鼠，均可以减少炎症细胞的 数目和肺损伤的程度[2]。
参考文献: [1] Alan J. Hutchison, Randy L. Webb, Howard H. Oei, Geetha R. Ghai, Mark B. Zimmerman and Michael Williams. CGS 21680C, an A2 Selective Adenosine Receptor Agonist with Preferential Hypotensive Activity. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1989, 25 (1): 47-55. [2] Daniela Impellizzeri, Rosanna Di Paola, Emanuela Esposito, Emanuela Mazzon, Irene Paterniti, Alessia Melani, Placido Bramanti, Felicita Pedata, Salvatore Cuzzocrea. CGS 21680, an agonist of the adenosine (A2A) receptor, decreases acute lung inflammation. European Journal of Pharmacology. 2011, 68: 305-316.
化学性质
产品名: CGS 21680 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
CGS 21680
120225-54-9
9.52
C23H29N7O6
CGS-21680;CGS21680
以及心动过缓作用。此外，CGS21680 有效作用于体内血压（EC25 值为 9 g/kg），增加心率[1]。 据报道，CGS21680 还具有抗炎作用。在卡拉胶诱导的胸膜炎小鼠模型中，CGS21680 可以减 慢急性肺部炎症的发展。在卡拉胶处理前后用 CGS21680 处理小鼠，均可以减少炎症细胞的 数目和肺损伤的程度[2]。
参考文献: [1] Alan J. Hutchison, Randy L. Webb, Howard H. Oei, Geetha R. Ghai, Mark B. Zimmerman and Michael Williams. CGS 21680C, an A2 Selective Adenosine Receptor Agonist with Preferential Hypotensive Activity. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1989, 25 (1): 47-55. [2] Daniela Impellizzeri, Rosanna Di Paola, Emanuela Esposito, Emanuela Mazzon, Irene Paterniti, Alessia Melani, Placido Bramanti, Felicita Pedata, Salvatore Cuzzocrea. CGS 21680, an agonist of the adenosine (A2A) receptor, decreases acute lung inflammation. European Journal of Pharmacology. 2011, 68: 305-316.
Clobetasol propionate_糖皮质激素受体激动剂_25122-46-7_Apexbio
CCC(=O)OC1(C(CC2C1(CC(C3(C2CCC4=CC(=O)C=CC43C)F)O)C)C)C(=O )CCl
>20.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Clobetasol propionate 25122-46-7 466.97 C25H32ClFO5
产品名: Clobetasol propionate 修订日LES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 : 信号通路: 产品描述: Clobetasol propionate 参考文献:
运输条件:
生物活性
[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloroacetyl)-9-fluoro-11-hy droxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclo penta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
>20.1mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Clobetasol propionate 25122-46-7 466.97 C25H32ClFO5
产品名: Clobetasol propionate 修订日LES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
靶点 : 信号通路: 产品描述: Clobetasol propionate 参考文献:
运输条件:
生物活性
[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-17-(2-chloroacetyl)-9-fluoro-11-hy droxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclo penta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
Andarine_雄激素受体拮抗剂_401900-40-1_Apexbio
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
Androgen Receptor
(=O)NC2=CC(=C(C=C2)[N+](=O)[O-]) C(F)(F)F)O
>21mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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产品描述:
Andarine（S-4）是一种选择性的 AR 抑制剂，Ki 值为 4 nM[1]。 雄激素受体（AR），也称作核受体亚家族 3 组 C 成员 4，是一种核受体，在调控基因表达的 DNA 结合转录因子中扮演重要角色[2]。
Andarine 是一种有效的 AR 抑制剂，比已报道的 AR 抑制剂 S-1、S-2 和 S-3 亲和力更高。通过 共转染体系测定，浓度为 10 nM 的 Andarine 可刺激 93%的 AR 介导的转录[1]。 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠模型中，施用 Andarine 可通过剂量依赖的方式使前列腺、精囊 和肛提肌生长，使其重量相对对照最大提高分别为 33.8、28.2 和 101%。其对前列腺、精囊 和肛提肌生长的 ED50 值分别为 0.43±0.01、0.55±0.02 和 0.14±0.01 mg/日[1]。 参考文献:
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
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靶点 :
Endocrinology and Hormones
信号通路:
Androgen Receptor
(=O)NC2=CC(=C(C=C2)[N+](=O)[O-]) C(F)(F)F)O
>21mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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产品描述:
Andarine（S-4）是一种选择性的 AR 抑制剂，Ki 值为 4 nM[1]。 雄激素受体（AR），也称作核受体亚家族 3 组 C 成员 4，是一种核受体，在调控基因表达的 DNA 结合转录因子中扮演重要角色[2]。
Andarine 是一种有效的 AR 抑制剂，比已报道的 AR 抑制剂 S-1、S-2 和 S-3 亲和力更高。通过 共转染体系测定，浓度为 10 nM 的 Andarine 可刺激 93%的 AR 介导的转录[1]。 在雄性 Sprague-Dawley 大鼠模型中，施用 Andarine 可通过剂量依赖的方式使前列腺、精囊 和肛提肌生长，使其重量相对对照最大提高分别为 33.8、28.2 和 101%。其对前列腺、精囊 和肛提肌生长的 ED50 值分别为 0.43±0.01、0.55±0.02 和 0.14±0.01 mg/日[1]。 参考文献:
AM251_有效的CB1拮抗剂_183232-66-8_Apexbio
/l) 处理黑色素瘤细胞 A375，诱导其凋亡、细胞 周期停滞 G2/M 期并且增加 cAMP 表达水平；同时，AM-251 抑 制 7-酮基胆固醇介导的 264.7 巨噬细胞的凋亡。
动物实验: 动物模型
成年雄性 Sprague Dawley 大鼠模型
剂量 应用
注意事项
3 mg/kg，腹腔注射给药，持续 1-4 小时
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
人源黑色素瘤细胞 A375; 264.7 巨噬细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液， 一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置于超 声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
5 μM 处理 48 h 和 72 h; 或 0.5、2 μM 处理 16 h
参考文献: 1. Thewke, D., Freeman-Anderson, N., Pickle, T., Netherland, C. and Chilton, C. (2009) AM-251 and SR144528 are acyl CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors. Biochem Biophys Res Commun. 381, 181-186 2. Carpi, S., Fogli, S., Romanini, A., Pellegrino, M., Adinolfi, B., Podesta, A., Costa, B., Da Pozzo, E., Martini, C., Breschi, M. C. and Nieri, P. (2015) AM251 induces apoptosis and G2/M cell cycle arrest in A375 human melanoma cells. Anticancer Drugs. 26, 754-762 3. Liu, J. and Pope, C. (2015) The cannabinoid receptor antagonist AM251 increases paraoxon and chlorpyrifos oxon toxicity in rats. Neurotoxicology. 46, 12-18
动物实验: 动物模型
成年雄性 Sprague Dawley 大鼠模型
剂量 应用
注意事项
3 mg/kg，腹腔注射给药，持续 1-4 小时
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法
反应时间 应用
人源黑色素瘤细胞 A375; 264.7 巨噬细胞
该化合物在 DMSO 中的溶解度> 10 mM。若配制更高浓度的溶液， 一般步骤如下：请将试管置于 37℃加热 10 分钟和/或将其置于超 声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
5 μM 处理 48 h 和 72 h; 或 0.5、2 μM 处理 16 h
参考文献: 1. Thewke, D., Freeman-Anderson, N., Pickle, T., Netherland, C. and Chilton, C. (2009) AM-251 and SR144528 are acyl CoA:cholesterol acyltransferase inhibitors. Biochem Biophys Res Commun. 381, 181-186 2. Carpi, S., Fogli, S., Romanini, A., Pellegrino, M., Adinolfi, B., Podesta, A., Costa, B., Da Pozzo, E., Martini, C., Breschi, M. C. and Nieri, P. (2015) AM251 induces apoptosis and G2/M cell cycle arrest in A375 human melanoma cells. Anticancer Drugs. 26, 754-762 3. Liu, J. and Pope, C. (2015) The cannabinoid receptor antagonist AM251 increases paraoxon and chlorpyrifos oxon toxicity in rats. Neurotoxicology. 46, 12-18
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可诱导蛋白酶激活，因此导致全身性低血压[1]。 体外实验：经报道，通过诱导 PAR2 表达，SLIGKV-NH2（PAR2 激活肽）可通过人体内支气管 上皮细胞，轻度增强粘蛋白分泌。根据这项研究，与经反向氨基酸序列的对照肽处理的细胞 相比，细胞暴露于 100 和 1000 M 浓度的 SLIGKV-NH2 30 分钟可导致粘蛋白分泌微弱但统计 上显着的增加。另外，SLIGKV-NH2 可加速细胞周期进程，且刺激 HepG2 细胞生长[1, 2]。 体内实验：体内研究 PAR2 激动剂诱导收缩反应的能力。发现小鼠 PAR2 激活(SLIGRL-NH2)和 人类 PAR2 激活(SLIGKV-NH2)肽在豚鼠胆囊中引发浓度依赖性的收缩反应[3]。 临床试验：体内合成 PAR2 激活肽 SLIGKV-NH2 及其反向序列对照肽 VKGILS-NH2，以验证人 体内 PAR2 活化可引发血管舒张的假设。该项研究结果表明，在前臂阻力血管中，SLIGKV-NH2 引发剂量依赖性扩张，而 VKGILS-NH2 没有显著效果[4]。
CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N)NC(=O)C(C C(C)C)NC(=O)C(CO)N
Soluble to 1 mg/ml in sterile water
Desiccate at -20°C
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参考文献: [1] Lin KW, Park J, Crews AL, Li YH, Adler KB. Protease-activated receptor-2 (PAR-2) is a weak enhancer of mucin secretion by human bronchial epithelial cells in vitro. Int J Biochem Cell B. 2008. 40: 137988. [2]Xie L, Zheng Y, Li X, Zhao JY, Chen XY, Chen L, Zhou J, Hai O and Li F. Enhanced proliferation of human hepatoma cells by PAR-2 agonists via the ERK/AP-1 pathway. Oncol Rep. 2012.28: 1665-72. [3] Tognetto M, Trevisani M, Maggiore B, Navarra G, Turini A, Guerrini R, Bunnett NW, Geppetti P and Harrison S. Evidence that PAR-1 and PAR-2 mediate prostanoid-dependent contraction in isolated guinea-pig gallbladder. Br.J.Pharmacol. 2000.131: 689-94. [4] Robin J, Kharbanda R, Mclean P, Campbell R, Vallance P. Protease-activated receptor 2– mediated vasodilatation in humans in vivo, role of nitric oxide and prostanoids. Circulation. 2003;107:954-959.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Angiogenesis
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ信号通路:
PAR1
产品描述:
IC50 值：蛋白酶激活受体 2（PAR2）激动剂，IC50 值为 10.4 μM。 SLIGKV-NH2 是一种蛋白酶激活受体 2（PAR2）激动剂。PARs 是一组存在于几种细胞类型的 G 蛋白偶联受体。目前，包括 PAR1 到 4 在内的四种 PAR 成员已被识别、克隆及指定。PAR2 在呼吸道及胃肠道表达。PAR2 活化与各种细胞和组织内的炎症反应密切相关。经鉴定，PAR2
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化学性质
产品名: SLIGKV-NH2 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
SLIGKV-NH2
190383-13-2
614.78
C28H54N8O7
(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxyprop anoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino] acetyl]amino]-N-[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]hexanami de
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