药理
药理的知识点怎样总结
药理的知识点怎样总结一、药物的作用机制药物的作用机制是指药物在体内产生生物学效应的机理。
药物作用机制主要包括：药物与受体的结合、药物对酶的影响、药物对细胞膜的作用等。
1. 药物与受体的结合受体是细胞表面或胞内的蛋白质，它具有特异性结合药物的能力。
药物与受体结合后，可以激活或抑制受体相关的信号转导通路，从而产生药理效应。
2. 药物对酶的影响许多药物可以通过作用于酶而产生生物学效应。
例如，抑制胆碱酯酶的药物可以增加乙酰胆碱的作用时间，从而产生抗胆碱能药理效应。
3. 药物对细胞膜的作用某些药物可以改变细胞膜对离子的通透性，从而影响细胞内外离子的平衡，产生药理效应。
二、药物的代谢药物在体内的代谢是指药物在体内经过化学反应转化成其他化合物的过程。
药物的代谢主要包括：肝代谢、肾排泄、胆排泄等。
1. 肝代谢大部分药物在肝脏经过代谢反应，主要是通过细胞色素P450系统进行代谢。
肝代谢是药物在体内降解和排泄的重要途径。
2. 肾排泄肾脏是药物代谢和排泄的重要器官，许多药物在体内经过肾脏的滤波和分泌而排泄出体外。
3. 胆排泄一些药物在体内经过胆排泄而排泄出体外，例如胆固醇降低药物就是主要通过胆排泄进行排泄。
三、药物的药效和毒性药效是指药物在体内产生的期望的生物学效应，而药物的毒性是指药物在体内产生的不良生物学效应。
1. 药效药效是药物产生的治疗或预防疾病的效果，药效的大小和时间取决于药物浓度和受体的结合程度。
2. 毒性毒性是指药物在体内产生的不良生物学效应，主要包括：急性毒性、慢性毒性、过敏毒性、致癌性等。
四、药物的合理用药合理用药是指在临床上根据疾病状态、药理特性、患者个体差异等因素，合理选用药物，正确掌握药物的用法和用量。
1. 药物的用法药物的用法包括：给药途径、给药时间、给药频率等，不同的用法能够影响药物在体内的药效和毒性。
2. 药物的用量药物的用量是指每次给药的药物剂量，药物的用量要根据患者的年龄、体重、肝肾功能等因素综合考虑，合理选用药物的用量，避免用药过量或不足。
药理第一章
General Principles
教学基本要求
掌握：掌握药物及药理学的概念，药物的两 重性。
熟悉：药理学的性质与任务、新药的开发与 研究。
了解：药物与药理学的发展史。
一、药理学的性质与任务
药物（drug）是指可以改变或查明机体的生 理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治 疗疾病的物质。 药理学（pharmacology）是研究药物与机体 （含病原体）相互作用及作用规律的学科， 包括药物效应动力学（pharmacodynamics） 和药物代谢动力学（pharmacokinetics）。
一、药理学的性质与任务
药理学的学科任务是：
（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合 理用药、发挥药物最佳疗效、防治不 良反应提供理论依据；
（2）研究开发新药，发现药物新用途； （3）为其他生命科学的研究探索提供重要
的科学依据和研究方法。
二、药物与药理学的发展史
发展史
宏观---微观---宏观 系统、器官---分子水平---系统、器官 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除 技术；生物基因靶向治疗技术；定点给 药技术。
三、新药开发与研究
新药：
是指未曾在中国境内上市销售的药品。 已上市药品改变剂型、改变给药途径、 增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测ห้องสมุดไป่ตู้
《药理》
第一章绪论1.名词解释2.药理学答：药理学是研究药物与机体或病原体相互作用的规律和原理的一门学科。
3.药物答：药物是用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。
4.药效动力学答：药效动力学是研究药物对机体的作用及作用机制的学科。
5.药代动力学答：药效动力学是研究机体对药物的处置的动态变化的学科。
6.单选题7.药理学研究：药物与机体的相互作用8.药物是指：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质9.药动学主要研究：机体如何处置啊药物10.世界上第一部由政府颁布的药典是：《新修本草木》11.关于新药1期临床实验，以下叙述正确的是：药物的安全性，而不是药效12.有效临床药物：不一定具有药理活性13.多选题14.药理学的学科任务包括：研究药物的作用机制、研究药物的体内过程、研究药物的临床作用、研究药物的不良反反应15.新药的来源包括：对已知的化合物进行结构修饰、合成新型结构的化合物、从天然物质中提取分离、应用生物技术和基因重组技术方法制备16.新药的临床研究是在动物上进行的实验，具体内容包括：药效学研究、一般药理学研究、药动学研究、毒理研究17.关于新药的临床前主要药效学的研究，以下叙述正确的有：应采用体内、体外两种以上试验方法；至少一项是在整体的正常或病理动物模型上进行；应该针对针对新药的临床主要适应症18.新药的临床前研究，应遵循的基本原则有：安全、有效、质量可控第二章药物代谢动力学19.单选题20.大多数药物在体内通过细胞膜的形式是：简答扩散21.酸化尿液，弱酸性药物：非解离型离子增多，重吸收增多22.下述哪一项是错误的是：临床上苯巴比妥等弱酸性药物中毒时，用弱酸性药物洗胃23.有关药物吸收的描述，哪一项是错误的：小肠摄取性药物运转与药物的吸收有关，而排性转运体与排泄有关，与吸收无关24.有关药物代谢的描述，错误的是：肝微粒体酶主要在肝脏，肾以及脑组织等组织无肝微粒体酶25.有关药物与血浆蛋白的结合，错误的是：α1酸性糖蛋白主要与血浆中弱酸性物质结合26.可称为首关效应的是：口服普萘洛尔经肝脏代谢后进入体循环的药量减少27.药物转化的最终目的是：促使药物排出体外28.有关生物利用度的描述，错误的是:首关效应大，生物利用度也大29.药物的消除半衰期是指：药物在血浆中的浓度下降一半所需要的时间30.影响药物血浆半衰期长短的因素是：肝肾功能31.某药物的t1/2为24小时，每天给药1次，血药浓度达到稳定的时间应该是：7-8天32.药物吸收达到血浆稳态浓度时意味着：药物的吸收速率与消除速率达到平衡33.按照一级动力学消除的药物，等量间隔多次给药，血浆浓度达到稳态的时间取决于：半衰期34.多选题35.有关药物的肾排泄，正确的是：如果药物只经肾小球滤过无肾小管分泌和肾小球重吸收过程，并全部从尿排出，则药物排泄速率与肾小球滤过速率相等；药物在肾小球的的主动重吸收，主要在近曲肾小管进行；水溶性药物难以通过肾小球上皮细胞的类脂质膜，不易重吸收，易从尿中排出；多说弱酸弱碱性药物的肾排泄均经过肾小球滤过、肾小管分泌及重吸收过程36.药物在血液中与血浆蛋白结合后：不能透过细胞膜、向组织转运受阻、暂时失去药理活性37.关于细胞色素P450的描述正确的有：大量存在于干细胞内质网的脂质中、其特异性不高，能和催化学多不同结构的药物、其结构与血红蛋白相似38.下列关于一级动力学消除药物的描述错误的是：每日总量不变，增加给药次数能提高坪值水平；增加每次给药剂量可缩短大道坪值时间39.药物消除速率：是指在单位时间内有多少毫升血中的药量被消除；其值与分布容积有关；其值与消除速率有关；其值与药物剂量大小有关40.药物消除半衰期的影响因素有：表观分布容积；药物消除率41.简答题42.什么是一级和零级动力学？各有哪些特点？为什么发生灵机动力学？答：药物在某方式或某部位的转运速度与该部位药物的量或浓度的一次方成正比。
药理知识点总结归纳
药理知识点总结归纳药物的作用机制包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄，以及药物对受体的作用和药物与受体的结合等。
药物的吸收是指药物在体内的转运过程，通常包括口服给药、注射给药、吸入给药、皮肤给药等。
吸收过程受到许多因素的影响，如药物的特性，给药途径，患者的生理状态等。
药物的分布是指药物在体内的分布情况，通常包括在血浆、组织和细胞内的分布。
药物的代谢是指药物在体内发生化学转化的过程，通常包括药物的氧化、还原、水解、甲基化等反应。
药物的排泄是指药物从体内排出的过程，通常包括尿排泄、粪便排泄、呼吸排泄等。
药物对受体的作用是指药物通过与受体结合来产生生物学效应的过程。
受体通常是位于细胞膜表面的蛋白质，在受体与药物结合后，会引起细胞内的一系列生物学反应，从而产生药理学效应。
药物与受体的结合通常是具有选择性和亲和性的，这也是药物选择性作用的基础。
药物与受体的结合通常遵循一些基本的原则，如药物与受体之间存在特异性结合位点，药物与受体的结合通常是可逆性的，药物与受体的结合通常是饱和性的等。
药物的剂量-效应关系是指药物剂量与药理学效应之间的关系。
通常来说，药物剂量越大，药理学效应就越明显，但也存在一个最大效应值，当达到这个值之后，再增加剂量也不能增加效应。
药物的剂量-效应关系通常可以用剂量-反应曲线来描述，常见的曲线模型有S形曲线和双S形曲线等。
药物的安全性和毒性是指药物使用过程中可能产生的不良反应和毒性效应。
药物的安全性和毒性是药物应用过程中需要特别关注的问题，因为药物的不良反应和毒性效应可能对患者的健康产生严重影响。
通常来说，药物的毒性效应是剂量依赖性的，意味着在一定范围内，药物剂量越大，产生的毒性效应就越明显。
因此，在临床应用过程中，合理控制药物剂量是非常重要的。
药物的药代动力学是指药物在体内的代谢和排泄过程，是药物在体内的动态过程。
药代动力学通常包括药物的半衰期、清除率、生物利用度等参数。
药代动力学参数对于合理用药和药物剂量的选择具有重要意义，也是药物安全性和毒性评价的重要依据。
药理学完整详细版
第一篇绪言1、药理学（pharmacology）：是研究药物与生物体（organism）之间相互作用规律及其机制的一门科学。
2、药物（drug）：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。
也包括避孕药及保健药。
药理学在医学领域中的地位：——桥梁学科3、药物效应动力学（pharmacodynamics）（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应等。
4、药物代谢动力学（pharmacokinetics）（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时间变化的规律。
5、研究目的：充分发挥药物的治疗效果，防治不良反应；帮助医药工作者合理用药；为寻找新药提供线索；阐明药物的作用机制6、药理学的学科任务：阐明药物作用的基本规律及其机制；指导临床合理用药；研究开发新药；为中医药现代化提供先进的研究方法。
7、药理学的研究方法:（1）基础药理学方法：①、实验药理学方法：以健康正常动物为实验对象，分整体/离体器官、细胞、微生物等作为研究对象，进行药效学和药动学研究。
②、实验治疗学方法：将正常动物造成类似于人体疾病的病理模型（如四氧嘧啶、SHR）进行药效学或药动学研究。
（2）临床药理学方法：以人体整体或离体器官、组织、体液等为研究对象，研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价。
9、新药研究过程：三个阶段：(1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。
(2)临床研究：观察药物的疗效和不良反应。
Ⅰ期志愿者20-30例，找出安全剂量；Ⅱ期随机双盲法对照临床试验（100例）；Ⅲ期选择特异体征病人300例。
(3)上市后药物监测。
社会性考查分析。
第二章药动学1、药物代谢动力学简称药代动力学、药动学。
是研究药物在体内变化规律的一门学科。
药理
（4）扩张支气管
（5）促进代谢
2）临床应用
（1）支气管哮喘（急性发作）
（2）房室传导阻滞
（3）心脏骤停
（4）中毒感染性休克（低排高阻）
四、血药浓度
1、一级消除动力学：单位时间内恒比消除。
2、零级动力学消除：单位时间内恒量消除。
三、生物利用度：药物吸收进入体循环的速度和程度。
四、表观分布容积：假定药物均匀分布于机体所需要的理论容积。
五、半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。（5-7个半衰期）
第四章 传出神经系统
一、传出神经系统的分类
2、临床用途
（1）抑制腺体分泌
（2）解除内脏绞痛
（3）解救有机磷酸酯类农药中毒
（4）缓慢型心律失常
3、不良反应：口干心悸、视力模糊、瞳孔散大、便秘。
4、禁忌症：青光眼、前列腺肥大。
山莨菪碱：解痉止痛。
东莨菪碱：晕动症。
（二）N胆碱受体阻断药：去极化型肌松药（琥珀胆碱）、非去极化肌松药（筒箭毒碱）。
1、琥珀胆碱：强、快、短（过量不能用新斯的明解救）。
（1）不良反应：术后肌痛、高血钾、升高眼压、麻痹呼吸肌。
（2）禁忌症：重症肌无力。
第七章 肾上腺素受体激动药（a、B受体激动药、a受体激动剂、B受体激动剂）
3、中毒解救：解磷定+阿托品（过量不能用新斯的明解救）
第六章 胆碱受体阻断药（M受体阻断药、N受体阻断药）
（一）M受体阻断药：阿托品
1、药理作用
（1）腺体：抑制腺体分泌
（2）眼：扩瞳，升高眼内压，调节麻痹（视远物清晰，视近物模糊）。
中药药理知识
中药药理知识
中药药理是指对中药的化学成分和药物作用进行研究、解析和分析的学科。
中药药理知识包括以下几个方面：
1. 化学成分：中药药理研究从分子层面上探究中药药物的化学成分。
通过分离、提纯和鉴定中药中的有效成分，如生物碱、黄酮类化合物、多糖等，可以了解中药药理作用的基础。
2. 药物动力学：研究中药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解药物在人体内的行为。
药物动力学通常通过药物的药代动力学来研究，包括药物的吸收速度、药物在体内浓度的变化和药物的消除速度等。
3. 药物作用机制：研究中药物如何与生物体发生相互作用、调节生理功能或治疗疾病。
药物作用机制的研究可以通过体外试验、体内实验和细胞水平的研究，包括与受体的结合、酶活性的调节、信号转导通路的调控等，从而揭示中药的药效学基础。
4. 药效学：研究中药物在生物体内产生的治疗效果，包括中药物对
疾病的治疗作用、毒副作用以及药物之间的相互作用等。
药效学的研究可以通过临床试验和动物试验等方法来进行，从而评估中药的疗效和安全性。
中药药理知识的深入研究有助于理解中药的药效学基础和药理学特点，指导中药药物在临床应用中的合理使用，同时也为中药现代化研究提供科学依据。
需要强调的是，中药药理学研究应与传统中医理论相结合，综合评估中药的安全性和有效性。
药理名词解释和大题
一、名词解释1、治疗作用：凡符合用药的目的，达到治疗疾病的作用效果，称为药物的治疗作用。
2、不良反应：治疗过程中，伴随治疗作用的同时，出现与治疗目的无关或有害的作用。
3、副作用：是指在常用治疗量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不良反应。
4、首过效应：内服药物从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象称为~5、生物转化：药物在体内经化学变化生成代谢产物的过程。
（代谢）6、药酶：药物在体内的生物转化是在各种酶的作用下完成的，参与生物转化的酶主要是肝脏微粒体药物代谢酶系，简称药酶，包括催化氧化、还原、水解和结合反应的酶系。
7、肝肠循环：从胆汁排泄进入小肠的药物中，其中某些具有脂溶性的药物，又可从肠道重吸收，形成~。
8、消除半衰期：体内药物浓度或药量下降一半所需的时间，又称血浆半衰期或生物半衰期。
一般简称半衰期。
9、表观分布容积（Vd）：指药物在体内的分布达到动态平衡时，药物总量按血浆药物浓度分布所需的总容积。
10、生物利用度（F）：药物以某种剂型的制剂从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。
11、配伍禁忌：两种以上药物混合使用可能发生体外的相互作用，出现药物中和、水解、破坏失效等理化效应，这时可能发生浑浊、沉淀、产生气体及变色等外观异常的现象，称为~。
12、镇静药：能使中枢神经系统产生轻度抑制作用，减弱机能活动，从而起到缓和激动，消除躁动、不安，恢复安静的一类药物。
13、自体活性物质：动物体内广泛存在，具有广泛生物学活性的物质的统称，又称为“自调物质”。
14、化学治疗：抗微生物药物对感染性疾病的治疗以及对由微生物及恶性肿瘤所致疾病的药物治疗统称为~，简称化疗。
15、化疗药：对病原体通常具有较高的选择性作用，而对机体没有或只有轻度毒性的药物。
16、抗菌谱：药物抑制或杀灭细菌的范围。
17、MIC：最小抑菌浓度，能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
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广谱抑酶，复方制剂：
奥格门汀（augmentin，氨菌灵）：
克拉维酸+阿莫西林
替门汀（timentin）：
克拉维酸+替卡西林
2.舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）
为半合成β-内酰胺酶抑制剂
优立新（unasyn）： 舒巴坦+氨苄西林，可供im/ivgtt。
最严重：过敏性休克
症 状
中枢神经系统缺氧致昏迷、抽搐等症
喉头水肿、肺水肿致呼吸困难等症
血管扩张导致循环衰竭，出现:
血压下降、脉搏细弱、心律失常等症
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原 因
内含不稳定的β-内酰胺环，水 溶液不稳定,可发生： 降解反应：生成青霉噻唑酸、 青霉烯酸等降解产物; 聚合反应：青霉素G或6-APA 生成高分子聚合物； 这些具有致敏性的反应产物 （半抗原）与体内蛋白质结 合形成抗原，引起变态反应。
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抢救
停药；
皮下或肌内注射0.1% 肾上腺素 0.5-1.0mg， 症状未明显缓解者每隔约30分钟重复注射一次； 建立静脉通道，给予糖皮质激素、H1-受体
阻断剂等，以增强疗效，防止复发；
其它：补充血容量、升压、给氧、使用呼吸机等。
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肾上腺素（adrenaline)
——肾上腺素受体激动剂
激动α、β-R,产生较强的α型、β型作用： 兴奋心脏;舒张冠脉； 收缩血管;升高血压；
复 习
如何防止抗菌药物的不合理应用
第三十九章
β-内酰胺类抗生素
掌握: 靑霉素、头孢菌素的作用,机制,应 用不良反应及防治 熟悉: 耐药性;半合成靑霉素各类特点 了解: 非典型β-内酰胺类抗生素, β-内酰 胺酶抑制剂药名
第一节
分类、抗菌作用机制和耐药机制
一、分类：
1、青霉素类： 天然青霉素 人工半合成青霉素
三.氧头孢烯类
拉氧头孢（latamoxef） 广谱， G-杆菌、G＋球菌、厌氧菌作用强 临床应用 呼吸、泌尿道感染、胸膜炎、腹膜炎、 胆道感染
四.单环β-内酰胺类
氨曲南(aztreonam)
对G-需氧菌强大，对绿脓杆菌活性强 于三代头孢。 对G+需氧菌无作用 抗厌氧菌活性弱 耐酶
第五节β-内酰胺酶抑制剂及复方制剂
苯唑西林（oxacillin)、双氯西林等，通 过其酰基（R1）的空间位障作用，保护 β-内酰胺环，可口服。
临床应用： 耐青霉素的金葡菌感染
作用特点:（1）耐酸、耐酶，可口服。 （2）对G+作用不如青霉素G，对 G¯ 菌 作用较弱
三、广谱青霉素：
氨苄西林、阿莫西林
作用特点:（1）对G+作用弱于青霉素G （2）对 G¯菌 作用较强（伤、副伤、败） （3）耐酸，不耐酶，可口服，抗菌谱广 （4）临床应用广
2、头孢菌素类 ：一、二、三、四代
3、其他β-内酰胺类 4、β-内酰胺酶抑制药
β-内酰胺环
6 -APA O S R1 C NH O 7 -AC A O R1 C NH O S C C C N C CO O C C R2 C C C N C CH C H3 C H3 CO O R 2
二、抗 菌 机 制
细胞壁 缺损
敏感菌体内渗透压
β-内酰胺环+ PBPS 菌体膨胀、变形 水分内渗
自溶酶活化
细菌裂解、死亡
杀菌作用特点： 1.对人和动物毒性小
2.对繁殖期细菌>静止期细菌
三.耐药机制
1.产生水解酶－－－β-内酰胺酶
青霉素的基本结构
6-APA
β-内酰胺酶
2.β-内酰胺酶的“陷阱机制”或 “牵制机制” 3. PBPs发生改变 4.细菌细胞壁或外膜通透性改变
2．赫氏反应 治疗梅毒、钩端螺旋体感染时，可出 现症状加剧现象，6～8h出现，12～ 24h消失。
表现：全身不适、寒战、咽痛、胁痛、
心跳加快
机理：螺旋体释放内毒素
3．其他不良反应
1)局部痛，红肿或硬结
2)量过大或 iv快--大脑皮层刺激症 鞘内注射--脑膜或神经刺激症
3)大量滴注--高钾或高钠血症，甚
舒巴哌酮（sulperazone）：
舒巴坦+头孢哌酮，可供ivgtt
3.他唑巴坦(tazobactam, 三唑巴坦)
抑酶强于1,2
他巴星(tazocin):
澳大利亚物理学家霍华德.弗 罗里因进行青霉素化学制剂的 研究，而与弗莱明、钱恩同获 1945年诺贝尔生理学和医学奖
【体内过程 】
1.吸收：不po, im吸收迅速而完全 2.分布：C外液; 房水、脑脊液浓低 3.排泄: 90%肾分泌; t1/2
为什么？ :0.5~1小时
临床上 im 2次/日，ivgtt 1次/日
应用： 用于敏感菌所致呼吸道和尿 路、皮肤及软组织感染。
第二代 治疗大肠杆菌、克雷伯菌、吲哚阳性变 形杆菌等敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血 症、盆腔感染等。常用头孢呋辛、头孢孟多 头孢克洛（口服）等。
特点：用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌
血症、尿路和其他组织器官感染等。
第三代
主要治疗尿路感染，以及危及生命的 败血症、脑膜炎、肺炎等。对厌氧菌也 有效。 头孢他定抗铜绿假单胞菌最强。 常用头孢他定、头孢哌酮、头孢曲松等
抑制细胞壁合成
金葡菌胞壁粘肽交叉联接示意图
L-丙 D-谷 L-赖 D-丙 D-丙
L-丙
（甘） 5
D-谷 L-赖 D-丙
（甘） 5
L-丙 D-谷 L-赖 D-丙
(-)（甘） 5L-丙 NhomakorabeaD-谷 L-赖 D-丙
（甘
D-丙
转肽酶
青霉素
抗菌机制 :抑制细菌细胞壁的合成
抑制 粘肽 (二糖十肽)
转肽酶
粘肽交 叉联结
炭疽杆菌 革兰阳性厌氧杆菌如产气荚膜杆菌 破伤风梭菌、难辨梭菌、真杆 菌、乳酸杆菌等
3.G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、
不耐药的淋病奈瑟菌
4.少数G-杆菌：
如流感杆菌、百日咳杆菌 5.螺旋体： 如梅毒螺旋体、钩端螺旋体 6.放线菌
无效:真菌,原虫,立克次体,病毒
【临床应用】 G+球菌感染：蜂窝织炎,丹毒,猩红热,咽炎
心功抑制
【药物相互作用】
(1)与丙磺舒合用→效能↑
(2)与氨基苷类合用→协同，但不能混
合静注。 (3)与抑菌药合用→效能↓。 (4)不能与重金属，铜、锌、汞配伍 ⑸不能与氨基酸营养液合用
半合成青霉素 在青霉素G的主核6-APA上，用 化学方法接上不同基团，可获许多人 工半合成青霉素。
酰胺酶
二、耐酶青霉素
因为有抗生素后效应(PAE)
延长青霉素的作用时间，可采用 ①难溶制剂
普鲁卡因青霉素
苄星青霉素（长效西林) ②与丙磺舒合用
【抗菌作用】 对G+（球、杆菌）G¯球菌有强大杀菌 对G¯杆菌作用弱。
1.对多数G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌、 金葡菌、表葡菌 “两对半” 肺炎球菌
2. G+杆菌：白喉杆菌
5.增强药物外排 6. 细菌自溶酶减少
第二节 青霉素类
青霉素G
半合成青霉素
青霉素的基本结构 6-APA
苄 基
酰胺酶作用位点
内酰胺酶作用位点
[来源及化学]
青霉菌培养液提取(X ,F,G,K,双H) 水溶液极不稳定, 室温中24h大部分失效,且易致敏. 注意:现用现配;
剂量用国际单位”U”表示
青霉素发明者、英 国科学家弗莱明
制，但细菌并不死亡。为抑菌药， 作用特点:
1、G-杆菌强，对G+弱,但对绿脓无效
合用可提高疗效。
若与作用于其他PBPS的抗菌药
2、耐酶不耐酸
3、是抑菌药，与作用于PBPS的抗菌
药合用可提高疗效
分类
药物
抗菌谱
耐酸
耐酶
耐酸青霉素
耐酶青霉素
青霉素Ⅴ
苯唑西林 双氯西林
窄 谱
+ +
+
广谱青霉素
氨苄西林
阿莫西林
耐酶 + ++ +++
肾毒性 +++ ++
分布
一代
二代 三代
++++
+++ ++
各种组织及 胎盘
+ 上述+前列腺、
脑脊液 房水,胆汁
四代
++++
++++
++++
【不良反应】
1、过敏反应：与青霉素交叉过敏
2、胃肠反应
3 、肾毒性（近曲小管细胞损害）
4、 其它 : 三代偶见二重感染、低凝血酶原症，血小板 减少，中枢神经系统反应等。 避免 饮酒（双硫仑样反应 醉酒样反应）
大叶性肺炎,脓胸,支气管肺
心内膜炎(大量 ivgtt)
G+杆菌感染：气性坏疽、破伤风、白喉病
须与抗毒血清合用。
G-球菌感染：流脑, 淋病 螺旋体感染：梅毒
【抗菌特点】
（1）青霉素对G+菌作用强 （2）对繁殖期细菌作用强
（3）对敏感菌有杀灭作用，而对人和
动物细胞无损伤
【不良反应】
1．变态反应 最常见 皮肤过敏(荨麻疹、药疹等) 和血清病样反应较多见
特点：用于危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎、
骨髓炎及尿路严重感，能有效控制严重的铜绿假 单胞菌感染。
第四代
与第三代比,抗菌谱更广,对G+球 菌作用增强。酶稳定性更强。 主要用 于第三代头胞菌素耐药的G－ 感染。穿 透力强。如头孢匹罗(cefpirome)和头孢 吡肟(cefepime)