阿特拉(盐酸非索非那定片)
他达那非片的功能主治
他达那非片的功能主治1. 他达那非片简介•他达那非片是一种非处方药，也称为盐酸他达拉非片。
它主要用于治疗男性勃起功能障碍（ED）。
•他达那非是一种磷酸二酯酶-5（PDE5）抑制剂，通过增加一氧化氮的释放，放松海绵体平滑肌，从而促进血液流入阴茎，帮助男性获得和维持良好的勃起。
2. 他达那非片的功能主治他达那非片主要用于以下几个方面：2.1 勃起功能障碍的治疗勃起功能障碍（ED）是指男性无法达到或维持足够的勃起来进行满意的性行为的情况。
他达那非片被广泛用于ED的治疗，具有较高的疗效和安全性。
其治疗原理是通过抑制PDE5酶，增加一氧化氮的释放，从而促进海绵体平滑肌的放松，增加阴茎血液流入，达到勃起的效果。
2.2 支气管肺炎的辅助治疗他达那非片在某些情况下也被用于支气管肺炎的辅助治疗。
支气管肺炎是一种以肺部炎症为主要特征的疾病，常见症状包括咳嗽、咳痰、胸痛等。
他达那非片通过扩张肺部血管，增加血流灌注，有助于改善肺部侵害。
但需要注意的是，在治疗支气管肺炎时，他达那非片通常作为辅助药物使用，并且需要在严密监测下使用。
2.3 高原性心血管疾病的预防高原性心血管疾病是指在高海拔环境下发生的一系列心血管系统的疾病。
高原环境下，氧气稀薄，氧气供应不足导致血氧饱和度下降，心血管系统受到损害。
他达那非片通过扩张血管，增加血液氧气供应，有助于预防高原性心血管疾病的发生。
2.4 肺动脉高压的治疗肺动脉高压是一种以肺动脉和肺小动脉阻力升高为主要特征的疾病。
他达那非片通过扩张肺动脉血管，减少血液阻力，有助于降低肺动脉压力，改善血液循环，缓解肺动脉高压症状。
3. 注意事项•他达那非片只适用于男性患者，不适用于女性和儿童。
•在使用他达那非片前，请咨询医生并按照医生的指导使用。
•使用过程中，如果出现严重不适，请及时停药并咨询医生。
•请不要自行调整药物剂量，以免引起副作用或药物不良反应。
•请注意不要与含有硝酸酯药物同时使用，以免发生严重的药物相互作用。
非索非那定片29页
上市信息
非索非那定fexofenadine，为一抗过敏药物， 于2019年上市后，相继在美国\澳大利亚、 澳地利、比利时、巴西、加拿大、丹麦、 芬兰、法国、德国、希腊、香港、印度、 日本、卢森堡、马来西亚、墨西哥、荷兰、 新西兰、挪威、葡萄牙、南非、西班牙、 瑞典、瑞士、泰国、英国等数十个国家和 地区上市，用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹 等过敏性疾病。
盐酸非索非那定片
----毕馨
【分子式】 C32H39NO4·HCl 【分子量】 538.13 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
2020/3/29
上市信息
赫斯特公司开发，2019年首次在欧洲上市 2019年FDA批准了SANOFI AVENTIS的新 药申请 2019年10月FDA批准口服混悬剂
2020/3/29
适应症
季节性过敏性鼻炎 适用于缓解成人和6岁及6岁以上的儿童的 季节性过敏性鼻炎相关的症状。如打喷嚏， 流鼻涕，鼻、上腭、咽喉发痒，眼睛发痒、 潮湿、发红。
慢性特发性荨麻疹 适用于治疗成人和6岁及6岁以上儿童的慢 性特发性荨麻疹的皮肤症状，能够减轻瘙 痒和风团的数量。
2020/3/29
2020/3/29
毒性反应
急性毒性试验： 口服毒性低，小鼠和大鼠口服LD50均大于 5000mg/kg
亚急性毒性试验： 犬连续口服本品 100mg/kg28天，均未观 察到任何不良反应发生
2020/3/29
毒性反应
体内和体外试验结果表明，非索非那定没 有致癌性、致突变性
支物生殖毒性研究：当给予大鼠和家兔口 服特非那丁高达300mg/kg，它们产生的非 索非那定血浆AUC值分别相当于人体治疗值 （60mg，一日二次）的4倍和37倍，结果 均未发现有致畸的作用。
盐酸非索非那定片说明书
核准日期：2021年4月12日修改日期：2021年6 月8日盐酸非索非那定片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：盐酸非索非那定片英文名称：Fexofenadine Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Feisuofeinading Pian【成份】本品主要成份为盐酸非索非那定。
化学名称：2-[4-[（1RS）-1-羟基-4-（4-羟基二苯甲基）–哌啶-1-基）丁基]苯基]-2-甲基丙酸盐酸盐化学结构式：分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13【性状】本品为浅红色胶囊型薄膜包衣片，一面刻有数字“012”，另一面刻有字母“e”，除去包衣后显白色。
【适应症】适用于缓解成人和12岁及12岁以上儿童的季节性过敏性鼻炎的相关症状。
如打喷嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉咙发痒，眼睛发痒、潮湿、发红。
【规格】120mg【用法用量】成人、12岁及12岁以上儿童：口服，一日一次，一次120mg，用水送服。
肾功能不全患者的推荐起始剂量为60mg，一日一次。
【不良反应】以下列出的不良反应的发生率采用如下定义：十分常见（≥10%）；常见（≥1%，＜10%）；偶见（≥0.1%，＜1%）；罕见（≥0.01%，＜0.1%）；十分罕见（＜0.01%）；未知（依据现有数据而不能确定）。
在对季节性过敏性鼻炎等适应症进行的安慰剂对照临床研究中，与安慰剂相比，报告了以下不良事件，其发生率与安慰剂相当：各类神经系统疾病：常见：头痛（＞3%），嗜睡（1-3%），头晕（1-3%）胃肠系统疾病：常见：恶心（1-3%）在对季节性过敏性鼻炎等适应症进行的所有对照临床研究中，报告了以下不良事件，其发生率低于1%且与安慰剂相似：胃肠系统疾病：未知：口干全身性疾病及给药部位各种反应：偶见：疲乏在成人中，在上市后监测期间报告了以下不良事件。
发生率未知，无法从现有数据中确定。
免疫系统疾病：已报告过敏反应，包括面部和颈部突然肿胀（血管神经性水肿），胸闷，呼吸困难，潮热和其它全身性速发过敏反应。
非索非那定片
毒性反应
急性毒性试验： 口服毒性低，小鼠和大鼠口服LD50均大于 5000mg/kg
亚急性毒性试验： 犬连续口服本品 100mg/kg28天，均未观 察到任何不良反应发生
2019/11/22
毒性反应
体内和体外试验结果表明，非索非那定没 有致癌性、致突变性
支物生殖毒性研究：当给予大鼠和家兔口 服特非那丁高达300mg/kg，它们产生的非 索非那定血浆AUC值分别相当于人体治疗值 （60mg，一日二次）的4倍和37倍，结果 均未发现有致畸的作用。
2019/11/22
孕妇及哺乳期妇女用药
本品在动物未表现明显的致畸作用。大鼠 口服人用最大剂量3倍剂量时，观察到幼崽 体重增长和存活率剂量相关性下降。 由于对怀孕妇女未进行充分的、良好对照 研究，因此在怀孕期间只有当潜在的利益 远大于对胎儿的危害时才能使用盐酸非索 非那定。 对哺乳期妇女未进行充分的、良好对照的 研究。因为许多药物均可以经乳汁分泌， 哺乳期妇女应慎用盐酸非索非那定。
在过量服用时，应考虑采取标准的措施去除尚未 吸收的药物。建议采取对症处理和支持疗法。
2019/11/22
优势特点
⑴作用机制明确； ⑵半衰期长，作用时间长，服用方便； ⑶不被肝脏代谢，能安全用于肝功能损害
的患者，对肝脏无损伤； ⑷作用特点明显：非索非那定对过敏性鼻
炎和慢性自发性寻麻疹有效且耐受性好， 对组胺引起的皮肤疹块和潮红有一定抑制 作用。 ⑸不良反应少轻，未见有心脏毒性。
2019/11/22
用法用量
慢性特发性荨麻疹 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非 那定的推荐剂量为60mg，一日2次。肾功 能不全的患者推荐起始剂量为60mg一日一 次。 6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量 为30mg，一日2次，肾功能不全的儿童患 者推荐起始剂量30mg，一日1次。
非索非那定片
用药安全
【儿童用药】 儿童用药】 盐酸非索非那定对6 盐酸非索非那定对6岁以下儿童患者的安全 性和疗效尚未建立。 【老年患者用药】 老年患者用药】 尚不能确定老年患者与年轻患者的反应是 否有差异。但是由于该药物经肾脏充分排 泄，肾功能损伤的患者药物毒性反应发生 的危险性有可能增加。
第三代抗组胺药物
盐酸非索非那定片 ----毕馨
-------- 玉兴堂医药学术推广部
20122012-4-5
盐酸非索非那定片
----毕馨 ----毕馨
【分子式】 C32H39NO4HCl 【分子量】 538.13 【性状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
20122012-4-5
上市信息
20122012-4-5
用法用量
慢性特发性荨麻疹 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非 成人、12岁及12岁以上儿童，盐酸非索非 那定的推荐剂量为60mg，一日2 那定的推荐剂量为60mg，一日2次。肾功 能不全的患者推荐起始剂量为60mg一日一 能不全的患者推荐起始剂量为60mg一日一 次。 6至11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量 11岁儿童，盐酸非索非那定的推荐剂量 为30mg，一日2次，肾功能不全的儿童患 30mg，一日2 者推荐起始剂量30mg，一日1 者推荐起始剂量30mg，一日1次。
20122012-4-5
优势特点
⑴作用机制明确； ⑵半衰期长，作用时间长，服用方便； ⑶不被肝脏代谢，能安全用于肝功能损害 的患者，对肝脏无损伤； ⑷作用特点明显：非索非那定对过敏性鼻 炎和慢性自发性寻麻疹有效且耐受性好， 对组胺引起的皮肤疹块和潮红有一定抑制 作用。 ⑸不良反应少轻，未见有心脏毒性。
上市信息
抗组胺药物
氮卓斯丁
氮卓斯丁
氮卓斯丁（Azelastine）
【商品名】Azeptin ASTELIN
【异名】Azelastine hydrochloride盐酸氮卓斯丁、卓苄酞嗪
西替利嗪
西替利嗪
西替利嗪（Cetirizine）
【商品名】西可韦（Virlex）、赛特赞（Cetrizet）、斯特林（Ceteine）、仙特明（Zyrtec）、疾立静 （Zirlex）、杰捷（滴剂）、达内、希特瑞、敏达、盐酸西替利嗪
【异名】Cetirizine Hydrochloride
【化学名】（±）-[2-[4-[（4-ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙酸二盐酸盐
【药理机制】初期研究发现特非那丁不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过 敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准。
【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的，与非索非那定、desloratadine、乙氟利嗪等被列为 第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有轻度 的中枢神经系统抑制作用，研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲 合性有关，所以西替利嗪的单一光学异构体——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系 统副作用，但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。
阿特拉(盐酸非索非那定片)使用说明
阿特拉(盐酸非索非那定片)【用法用量】本品口服:1.成人、12岁以上的儿童和老人：季节性过敏性鼻炎推荐剂量为一次120mg(2片)，一日一次;慢性荨麻疹推荐剂量为一次180mg(3片)，一日一次。
肾功能低下者的首剂量为一次60mg(1片)，一日一次。
老人和肝损害患者不需要调整剂量。
2.6～11岁儿童：季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹推荐剂量为一次30mg(片)，一日二次;肾功能不全者的首剂量为一次30mg(半片)，一日一次。
【注意事项】肝功能不全者不需减量，肾功能不全的患者剂量需减半。
【不良反应】在对照性临床研究中，最常报道的非索非那定的是头痛﹑嗜睡﹑恶心﹑头昏﹑疲倦。
这些与安慰剂组观察到的相似。
其中嗜睡和疲倦发生率为1.3%，恶心和消化不良发生率为1.6%，头痛和白细胞增多发生率为1.5%。
目前尚未见到有关非索非那定引起严重心脏毒性的报道。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【适应症】本品适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。
【药物相互作用】非索非那定不经过肝脏的生物转化，因此它与那些依赖于肝代谢的药物之间不存在相互作用。
1.在服用盐酸非索非那定之前15分钟用含铝或氢化镁凝胶的抗酸剂会降低非索非那定的生物利用度，因此两者合用时给药时间应分开2小时。
2.研究表明给予健康的志愿者非索非那定120mg一日二次剂量合并使用红霉素500mg一日三次或酮康唑400mg一日一次治疗是安全有效的，非索非那定与红霉素或酮康唑合并使用时，会使非索非那定的血药浓度增加2倍，但不良反应发生率没有增加，致使QT间期延长，非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响。
3.非索非那定与奥美拉唑之间未观察到有相互作用。
【药理毒理】药理作用:盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组胺药物。
非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。
在实验动物中，没有观察到抗胆碱、α1-肾上腺素或β-肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其它中枢神经系统作用。
盐酸非索非那定片联合胸腺肽治疗慢性荨麻疹疗效观察
盐酸非索非那定片联合胸腺肽治疗慢性荨麻疹疗效观察目的探讨盐酸非索非那定片联合胸腺肽治疗慢性荨麻疹的临床疗效。
方法76例慢性荨麻疹患者随机分为治疗组和对照组。
治疗组口服盐酸非索非那定片60 mg，2次/d，同时口服胸腺肽肠溶片20 mg，3次/d；对照组单纯口服盐酸非索非那定片60 mg，2次/d。
两组均治疗12周判定疗效。
结果治疗组与对照组有效率分别为81.60%和60.50%，差异有统计学意义（P 0.05）。
所有患者均行血常规、尿常规肝功能检查均正常。
1.2 治疗方法治疗组口服盐酸非索非那定片（浙江万马制药有限公司，国药准字H20060150）60 mg ，2次/d，同时口服胸腺肽肠溶片（哈高科白天鹅药业集团有限公司，国药准字H2006 3310）20 mg，3次/d；对照组口服盐酸非索非那定片60 mg，2次/d。
两组疗程均为12周。
1.3 观察内容风团数目：无风团为0分，风团数为1～7个为1分；风团数8～14个为2分；风团数超过14个为3分。
风团大小：无风团为0分，直径2 cm为3分。
瘙痒程度：无瘙痒为0分，轻度瘙痒为1分，中度瘙痒，尚能忍受为2分，严重瘙痒，不能忍受为3分[2]。
1.4 疗效判定标准[3]积分下降指数=（治疗前积分-治疗后积分）/治疗前积分×100%。
痊愈：皮疹完全消退，自觉症状消失；显效：症状积分下降指数≥70；好转：积分下降指数≥30%；无效：积分下降指数< 30%，风团大小、数目、瘙痒程度无明显变化。
有效率=（痊愈例数+显效例数）/总例数×100%。
所有患者于治疗8周末进行治疗后评分，并判断疗效。
1.5 统计学处理应用SPSS 18.0 软件进行统计学计算，采用χ2检验，P < 0.05 为差异有统计学意义。
2 结果2.1 临床疗效治疗组与对照组痊愈率比较差异有统计学意义（χ2=4.290，P < 0.05）；治疗组与对照组有效率比较差异亦有统计学意义（χ2=4.094，P < 0.05）。
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阿特拉(盐酸非索非那定片)
【药品名称】
商品名称：阿特拉
通用名称：盐酸非索非那定片
英文名称：Fexofenadine Hydrochloride Tablets
【成份】
本品主要成份为盐酸非索非那定，其化学名为±4-[4-[4-(羟基二苯基甲基)-1-哌啶基]-1-羟基丁基]-α,α-二甲基苯乙酸盐酸盐。
【适应症】
适用于缓解成人和12岁及12岁以上的儿童的季节过敏性鼻炎相关的症状。
如打喷嚏，流鼻涕，鼻、上腭、喉咙发痒，眼睛发痒、潮湿、发红。
【用法用量】
成人、12岁及12岁以上的儿童:口服，一日一次，一次120mg。
肾功能不全的患者推荐起始剂量为60mg，一日一次。
【不良反应】
季节性过敏性鼻炎
安慰剂对照的季节性过敏性鼻炎临床试验中，2461名12岁及12岁以上患者接受了盐酸非索非那定20mg至240mg一日2次的治疗，盐酸非索非那定与安慰剂不良反应相似。
安慰剂对照的季节性过敏性鼻炎临床试验中，570名12岁及12岁以上患者接受了盐酸非索非那定120mg或180mg一日一次治疗，盐酸非索非那定与安慰剂不良反应相似。
以上研究表明，不良反应的发生率，包括思睡，都不是剂量相关性的，并且在各种年龄、性别和种族组之间是相似的。
每次60mg，每日两次口
【注意事项】
1.本品在动物实验中有致畸和致癌性，但在人类，其致突、致畸和致癌性均明显低于氮芥类或其他细胞毒性药物，长期应用本品导致第二个原发恶性肿瘤的危险性比氮芥等烷化剂为小。
2.除单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。
3.当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。
其它有下列情况者慎用本品；(1）肝功能明显异常；（2）周围血白细胞计数低于3500/mm3、血小板低于5万/mm3者；（3）感染、出血（包括皮下和胃肠道）或发热超过38℃者；（4）明显胃肠道梗阻；（5）脱水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。
4.开始治疗前及疗程中应定期检查周围血象。
5.老年患者慎用氟尿嘧啶，年龄在70岁以上及女性患者，曾报告对氟尿嘧啶为基础的化疗有个别的严重毒性危险因素。
密切监测和保护脏器功能是必要的。
6.用本品时不宜饮酒或同用阿司匹林类药物，以减少消化道出血的可能。
【药物相互作用】
盐酸非索非那定虽然表现出较小的肝脏代谢率(约5%)，但当与红霉素、酮康唑伍用时会导致盐酸非索非那定的血药浓度升高。
盐酸非索非那定对红霉素和酮康唑的药代动力学没有影响。
在分别研究盐酸非索非那定与红霉素或酮康唑配伍用的试验中，健康志愿者(每个研究实验中n=24)服用盐酸非索非那定120mg一日两次(是一日两次推荐剂量的两倍)与红霉素500mg每8小时一次或酮康唑400mg每日一次，结果表明患者单独服用盐酸非索非那定或与红霉素、酮康唑伍用的副作用或QTc间隔无差异。
这些研究的结果总结如下表:
【药理作用】
药理作用:盐酸非索非那定是具有选择性外周H1受体拮抗作用的抗组胺药物。
非索非那定在大鼠中抑制组胺从腹膜肥大细胞释放。
在实验动物中，没有观察到抗胆碱、α1-肾上腺素
或β-肾上腺素受体阻断作用，也未观察到镇静或其他中枢神经系统作用。
本品不能通过血脑屏障。
毒理研究:对QTc的影响:狗口服盐酸非索非那定一天两次，剂量30mg/kg(血浆中原药浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的9倍)，家兔静脉注射10mg/kg(血浆中的浓度相当于推荐成人最大口服剂量下的20倍)，给药1小时，没有出现QTc延长。
对钙通道流
【贮藏】
密封保存。
有效期：暂定18个月。
【批准文号】
H20090184
【生产企业】
企业名称：Ranbaxy Laboratories Limited
生产地址：Industrial Area No.3，A.B.Road，Dewas-455 001，(M.P.)，India。