血卟啉醚衍生物的核磁共振研究

光动力综述

手术、放疗和化疗是传统的三治疗肿瘤手段，后2方法在杀伤肿瘤细胞的同时，也不可避免的会损伤正常细胞，甚至带来些严重的并发症光动力学疗法（Photodyˉnamic the rapy，PDT）是上世纪70年代初发展起来的一种治疗肿瘤的新型疗法［1］，是指光敏剂（Photosensitizer）通过静脉注射进入人体后，在一段时间里会在肿瘤组织中形成相对高浓度的积聚，此时用特定波长激光照射肿瘤组织，将激活其中的光敏剂分子，在肿瘤组织内引发一系列光化学反应，生成活性很强的单态氧，进而和生物大分子发生氧化反应，产生细胞毒直接杀死肿瘤细胞。

同时，光动力反应还广泛破坏肿瘤组织内的微血管，进一步导致病变组织的缺血性坏死，后者在肿瘤治疗过程中常常起着关键性作用。

另外，也有证据提示光动力学疗法能启动抗肿瘤免疫反应［2，3］。

本文就光动力学疗法的研究历史、原理、适应证、安全性与局限性以及光动力学疗法中的两关键要素———光敏剂和照射光的研究现状做一综述，旨在让大家对光动力学疗法有一个全面深入的了解。

1 光动力学疗法研究历史光动力学疗法属于光医学范畴。

1903年Niels Finsen因发明紫外线辐射治疗皮肤结核病而获得诺贝尔医学奖。

光动力学疗法应用于肿瘤治疗始于1903年，Jesionek和Tappei ner用伊红致敏肿瘤，引起肿瘤细胞破坏。

1976年Kelly和Snell应用一种血卟啉衍生物（h ematoporphyrin derivaˉtives，HpD）治疗膀胱癌成功，由此开创了光动力学疗法。

近年来由于光敏物质、光激活装置以及导光系统的发展和进步，光动力学疗法已逐步成肿瘤的基本治疗手段之一［4］。

总之，可归纳为3个阶段［5］:（1）经验性应用阶段（萌芽阶段）:时间约从3000余年直到19世纪。

此阶段以应用天然的物质结合阳光来治疗皮肤疾病为主。

（2）实验室研究阶段（光动力学治疗形成阶段）:时间从19世纪至20世纪7 0年代。

核磁共振波谱法在药物结构解析中的应用

核磁共振波谱法（Nuclear Magnetic Resonance, NMR）是一种非常重要的结构分析技术，在化学和生物化学领域有着广泛的应用。

在药物研发领域，NMR技术可以用来解析药物分子的结构，从而帮助科学家们更好地理解药物的作用机理和相互作用。

本文将重点探讨核磁共振波谱法在药物结构解析中的应用，从基本原理到具体案例分析，带您深入了解这一技术在药物研发中的重要作用。

1. 基本原理核磁共振技术是利用核自旋的性质来分析物质结构的一种方法。

当一个物质放入强磁场中时，其中的原子核会发生共振现象，产生特定的信号。

这些信号可以通过核磁共振谱仪来采集和分析，从而揭示物质的结构信息。

在药物研发中，科学家们可以利用NMR技术来确定药物分子中原子的连接方式、空间构型以及功能团的位置，为药物设计和改良提供重要依据。

2. 应用案例以对枸橼酸双酯（dimethyl fumarate）的结构解析为例，科学家们通过核磁共振波谱法成功地确定了该化合物的结构。

通过NMR技术，他们得知了双酯中两个甲基单元的分布情况，以及双酯的构象信息，这些信息对于研发适用于多发性硬化症的新药物具有重要的指导意义。

3. 个人观点在药物研发中，核磁共振波谱法的应用极大地加速了药物结构解析的过程，为科学家们提供了强大的工具。

通过对药物分子结构的深入了解，科学家们可以更好地进行药物设计和合成优化，为新药的研发提供坚实的基础。

NMR技术的不断进步和发展，将会为药物研发领域带来更多的创新和突破。

在本文中，我们深入探讨了核磁共振波谱法在药物结构解析中的应用，从基本原理到实际案例，阐述了这一技术在药物研发中的重要性。

通过NMR技术，科学家们可以更准确地理解药物分子的结构，为药物设计和改良提供重要依据，推动着药物研发领域的不断发展和进步。

核磁共振波谱法（Nuclear Magnetic Resonance, NMR）作为一种非常重要的结构分析技术，在药物研发领域具有广泛的应用。

卟啉类抗癌药物研究新进展

当迅速，仅在治疗上紧跟国际水平，不而且有所发
展。如解放军总医院的顾瑛教授等首先对血卟啉
单甲醚进行了临床前研究，果表明该衍生物具结有良好的临床应用前景Ｊ现临床使用的光敏。
素（ｈｔｒ）ＨＰｐｏｏｉＩ系ｆｎＩＤ的纯化产物，的主要优它点在于能选择性地消灭局部浅表性的原发和复发肿瘤，与放、疗存在协同作用。但由于其在红光化区吸收弱，达到治疗效果需要较大剂量，大了为增毒副作用，皮肤产生较长的光过敏期。因而研对制、开发高效、毒的光敏剂仍吸引着广大医药、低化学工作者的极大兴趣。
自２纪５０世０年代临床开始应用粗血卟啉对恶性肿瘤做荧光定位诊断以来，动力疗法光（Ｄ逐渐地被人研究，ＰＴ）已成为一个全新理念的
治疗方法。其以安全有效、作用小、协同性、副可可重复性和相对成本低等优点在众多治疗方法中脱颖而出，为继手术、疗、疗之外的第四种成放化较成熟的癌症治疗方法一。Ｊ卟啉类抗癌药物的主要作用是作为光敏剂在适当波长光的激发下发生光动力反应产生高活性的单态氧（Ｏ）而破坏靶细胞的化学物质。现从临床上使用的血卟啉衍生物（ｈｔｆｎＰｏｒＩ）ｏｉ和双血

卟啉化学的产生发展及应用

卟啉化学的产生发展及应用张来新;陈琦【摘要】简要介绍了卟啉化学的产生、发展及应用,卟啉化合物的结构特征及特性.详细综述了:新型卟啉衍生物的合成及在催化科学中的应用;新型卟啉衍生物的合成及在光电材料科学中的应用;新型卟啉化合物的合成及在医药学中的应用.并对卟啉化学的发展进行了展望.%The generation, development and application of porphyrin chemistry were introduced, as well as the structure features and characteristics of porphyrin compounds. Syntheses of new porphyrin derivatives and their application in catalysis science were discussed as well as syntheses of new porphyrin derivatives and their application in optoelectronic material science, syntheses of new porphyrin compounds and their application in medicine. Future development trend of porphyrin chemistry was prospected in the end.【期刊名称】《当代化工》【年(卷),期】2017(046)011【总页数】3页(P2289-2291)【关键词】卟啉化合物;合成;应用【作者】张来新;陈琦【作者单位】宝鸡文理学院化学化工学院,陕西宝鸡 721013;宝鸡文理学院化学化工学院,陕西宝鸡 721013【正文语种】中文【中图分类】TQ6261;O636.131912年Kuster首先发现了世界上第一个卟啉化合物。

g附-光动力疗法诊治癌肿

附-光动力疗法诊治癌肿是80年代新发展起来的一种诊治癌的方法：病人先静脉注射血卟啉衍生物(Hpd，hematoporphyrin derivative)，48-72小时后用紫或蓝绿光照射肿瘤部位，有恶性肿瘤组织处即产生红色的荧光，可以诊断、定位恶性肿瘤；用红光照射肿瘤部位，则会使恶性肿瘤发生坏死。

这是因为血卟啉衍生物经静脉注射后，于48-72小时期间一般肿瘤部位的浓度比正常的肌肉、皮肤等其他组织里的浓度高得多；而且血卟啉衍生物被一定波长的紫、蓝绿或紫外光照射后能发出一定波长的红色荧光，被一定波长的红光照射时，因为红光穿透通组织的深度较高，且能使血卟啉衍生物放出能量而破坏含血卟啉衍生物浓度较高的肿瘤组织，从而选择性地破坏肿瘤组织。

这种使血卟啉衍生物产生荧光及放出能量破坏组织的反应称光动力反应，利用光和血卟啉衍生物作治疗的方法称为光动力疗法。

一、概况光动力反应(photodynamic reaction)又称光敏反应、光化学反应。

光动力疗法(简称PDT，photodynamic therapy)，原称光辐射疗法(PRT，photoradiation therapy)，确切地讲，PDT 系指特定波长的光照射在一定的光敏物质上时产生的一系列化学、物理、生物等反应。

在近百年前已有人观察到这种在生物体中引起的作用，但把这一反应用于人类癌症的诊断和治疗只是在近10年多来才受到重视。

1972年Diamond对大鼠移植性胶质瘤进行了实验性研究，他用粗制的血卟啉注入实验大鼠体内，然后用150W白炽灯照射，结果显示大多数移植性肿瘤发生破坏作用，其中少数肿瘤发生部分消退现象。

1974、1975年Dougherty用500-1000W光源经滤过成488nm的光，照射注射过Hpd的动物肿瘤时，发现肿瘤被激发而发射出荧光。

以后他又报道了用Hpd注入大鼠和小鼠的体内，24小时后进行照光，结果有48%的实验动物肿瘤消失。

1975年报道用白光照射动物移植性人膀胱癌后的反应，单独使用Hpd或单独用光照射组均不损伤肿瘤，但注射Hpd后再用光照射，则可看到癌组织明显破坏，而正常的膀胱粘膜却无损伤。

光动力综述

手术、放疗和化疗是传统的三治疗肿瘤手段，后2方法在杀伤肿瘤细胞的同时，也不可避免的会损伤正常细胞，甚至带来些严重的并发症光动力学疗法（Photodyˉnamic the rapy，PDT）是上世纪70年代初发展起来的一种治疗肿瘤的新型疗法［1］，是指光敏剂（Photosensitizer）通过静脉注射进入人体后，在一段时间里会在肿瘤组织中形成相对高浓度的积聚，此时用特定波长激光照射肿瘤组织，将激活其中的光敏剂分子，在肿瘤组织内引发一系列光化学反应，生成活性很强的单态氧，进而和生物大分子发生氧化反应，产生细胞毒直接杀死肿瘤细胞。

同时，光动力反应还广泛破坏肿瘤组织内的微血管，进一步导致病变组织的缺血性坏死，后者在肿瘤治疗过程中常常起着关键性作用。

另外，也有证据提示光动力学疗法能启动抗肿瘤免疫反应［2，3］。

本文就光动力学疗法的研究历史、原理、适应证、安全性与局限性以及光动力学疗法中的两关键要素———光敏剂和照射光的研究现状做一综述，旨在让大家对光动力学疗法有一个全面深入的了解。

1 光动力学疗法研究历史光动力学疗法属于光医学范畴。

1903年Niels Finsen因发明紫外线辐射治疗皮肤结核病而获得诺贝尔医学奖。

光动力学疗法应用于肿瘤治疗始于1903年，Jesionek和Tappei ner用伊红致敏肿瘤，引起肿瘤细胞破坏。

1976年Kelly和Snell应用一种血卟啉衍生物（h ematoporphyrin derivaˉtives，HpD）治疗膀胱癌成功，由此开创了光动力学疗法。

近年来由于光敏物质、光激活装置以及导光系统的发展和进步，光动力学疗法已逐步成肿瘤的基本治疗手段之一［4］。

总之，可归纳为3个阶段［5］:（1）经验性应用阶段（萌芽阶段）:时间约从3000余年直到19世纪。

此阶段以应用天然的物质结合阳光来治疗皮肤疾病为主。

（2）实验室研究阶段（光动力学治疗形成阶段）:时间从19世纪至20世纪7 0年代。

核磁共振波谱在药物研发中的应用进展

核磁共振波谱在药物研发中的应用进展一、本文概述核磁共振波谱（NMR）是一种强大的分析技术，被广泛应用于化学、生物、医药等多个领域。

特别是在药物研发过程中，核磁共振波谱技术发挥着至关重要的作用。

本文旨在综述核磁共振波谱在药物研发中的应用进展，包括其在药物分子结构鉴定、药物代谢研究、药物作用机制探讨以及新药发现等方面的具体应用。

文章还将讨论核磁共振波谱技术的最新发展趋势，以及在未来药物研发中的潜在应用。

通过深入了解核磁共振波谱在药物研发中的应用，可以为药物研究者提供更加精准、高效的分析手段，推动药物研发领域的持续发展和创新。

二、核磁共振波谱的基本原理与技术核磁共振波谱（NMR，Nuclear Magnetic Resonance）是一种利用原子核自旋磁矩在非均匀磁场中进行能级跃迁而产生共振信号的技术。

其基本原理基于原子核的自旋磁矩在磁场中的行为。

原子核中的质子和中子都有一定的自旋磁矩，当它们置于外磁场中时，磁矩将沿磁场方向排列，产生能级分裂。

当外加一定频率的射频脉冲时，原子核将吸收能量发生能级跃迁，当射频脉冲撤去后，原子核将释放能量回到低能级，这一过程中产生的共振信号即为NMR信号。

在药物研发中，常用的NMR技术主要包括一维（1D）和多维（2D 或3D）核磁共振谱。

一维核磁共振谱如¹H-NMR、¹³C-NMR等，能够直接提供分子中氢原子和碳原子的化学位移、耦合常数等信息，从而推断出分子结构。

而多维核磁共振谱则能够提供更多关于分子内部空间结构和动态行为的信息，如COSY、NOESY、HMBC等。

近年来，随着NMR技术的不断发展，其在药物研发中的应用也越来越广泛。

例如，通过NMR技术可以快速鉴定和筛选药物候选分子，评估其纯度、结构以及分子间相互作用等。

NMR技术还可以用于研究药物与生物大分子（如蛋白质、DNA等）的相互作用，揭示药物的作用机制和药效学特性。

核磁共振波谱作为一种重要的分析技术，在药物研发中发挥着重要作用。

声敏剂的研究进展

声敏剂的研究进展王琦;刘洪成;于倩;王珏;何冬青;宋美慧;张晓臣【摘要】对声敏剂的研究进展进行了综述，重点介绍了卟啉衍生物、吖啶类化合物、染料类和抗肿瘤性药物的研究进展，对其他类声敏剂进行了简要介绍，并结合目前声敏剂的研究情况讨论了未来的发展趋势。

%The development of sonosensitizers was reviewed in this paper. Porphyrin derivative, acridine derivative, dye series and antitumor drug were expecially recommended. The developments of other sonosensitizers were also briefly introduced. Finally, combined with the current situation of sonosensitizer, the future research trends were discussed.【期刊名称】《黑龙江科学》【年(卷),期】2016(007)011【总页数】3页(P6-7,10)【关键词】声敏剂;研究进展;超声【作者】王琦;刘洪成;于倩;王珏;何冬青;宋美慧;张晓臣【作者单位】黑龙江省科学院高技术研究院，哈尔滨 150020;黑龙江省科学院高技术研究院，哈尔滨 150020;黑龙江省科学院高技术研究院，哈尔滨 150020;黑龙江省科学院高技术研究院，哈尔滨 150020;黑龙江省科学院高技术研究院，哈尔滨 150020;黑龙江省科学院高技术研究院，哈尔滨 150020;黑龙江省科学院高技术研究院，哈尔滨 150020【正文语种】中文【中图分类】R98选择超声波辐射血卟啉阻止肿瘤细胞繁殖并导致肿瘤细胞死亡是1989年由日本学者S.Umemura首次在重要交流会上提出来的［1，2］。