【医疗药品管理】药剂学

药剂学pharmaceutics 药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术学科。

其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。

由于方剂调配和制剂制备的原理和技术操作大致相同，将两部分合在一起论述的学科，称药剂学。

现代药剂学有很大发展，还包括生物药剂学、物理药剂学等。

目录药品是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理功能江规定有适应症、用法、用量的物质。

药品包括：中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂，抗生素、化学药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等。

新药系指我国未生产过的药品。

（二）辅料指生产药品和调配处方时所用的赋形剂与附加剂。

（三）制剂是指根据药典、药品标准或其他适当处方，将原料药物按某种剂型制成具有一定规格的药剂，制剂可在药厂中生产，也可在医院药剂科的制剂室制备。

（四）方剂是指按照医师临时处方专为指定病人配制的，并明确指出用法用量的药剂。

方剂的配制一般都在药剂科的调剂室中进行。

（五）药剂药剂是制剂与方剂的总称，系指将药物加工制成适用于医疗、预防或诊断的应用形式的制品。

（六）剂型所有药物具有一定形式，剂型一般是指药剂的形态或类别。

例如片剂量是一种固体剂型，软膏是一种外用半固体剂型，而糖浆剂则是内服的液体剂型。

各种剂型中又包括许多种制剂，如片剂中有红霉素片、司匹林片、阿司匹林肠溶片等。

（七）成药一般系指按疗效确实、应用广泛的处方，将原料药物加工配制成一定剂量和规格的药剂，在其包装标签上其说明书中详细注明包括：卫生行政部门批准文号、品名、规格、含量（保密品种除外）、应用范围、适应症、用法、禁忌、注意事项等，以便利医疗单位和患者购用。

成药的主要特点是起专门的名称而不用原来的药名（如六神丸、风湿止痛膏等），并标明了用途、用法和用量、患者可不经医师处方而直接购买应用。

综上所述，可知“制剂”、“方剂”和“成药”都是属于药剂的范畴；均由原料药物加工而成，而“制剂”也可以是“方剂”和“成药”的原料；“方剂”和“成药”则是直接授于病人的，具有明确的医疗用途和用药方法的药剂。

编辑本段药物制成剂型的目的药物与剂型之间有着辩证的关系。

药物本身的疗效固然是主要的，而剂型对疗效的发挥，在一定条件下，也起着积极作用。

剂型常用的有30余种。

新的剂型也在不断地发展与创造中。

将来将会有更多的新剂型号应用于临床。

为什么需要这么多剂型？主要有三个方面的原因；第一是药物性质的要求，第二是治疗目的与给药途径的要求，第三是应用，保管，运输方便的要求。

首先，由于药物的性质不同，就要求制成适宜的剂型，才能起到应有的药效作用，如胰酶遇胃液易致失效，不宜直接口服而应制成肠溶胶囊或肠溶片服用，使之在肠内发挥药效。

又如胰岛素、硝酸甘油口服能被胃肠消化液破坏失效，因而前者须制成注射剂，后者常制成舌下含片应用。

其次，有时同一药物，剂型不同，其作用的快慢强度、持续时间及其产生的副作用均有所不同。

例如茶碱为平滑肌松弛用药，它可以制成注射剂、片剂、栓剂及缓释制剂等到几种不同的剂型号，他们的药理作用基本相同，但注射剂是速效的，适宜于哮喘发作时用；栓剂量是直肠给药，避免了茶碱对胃肠的刺激性，减少了副作用；片剂的作用时间是中等的，便于生产和使用；缓释片可维持8~12小时，减少了服药次数，使哮喘病人可以免于夜间服药。

应当指出，有的药物制成不同的剂型后，则呈现出不同的治疗作用。

如将硫酸镁制成浓溶液口服，有致泻作用，如将其制成注射剂量应用，则其作用与用途完全不同，可用于抗惊厥、子痫等症，而无致泻作用。

总之，在设计一种药物剂型时，除了要满足医疗、预防的需要外，同时须对药物的性质、制剂量的稳定性、生物利用度、质量控制以及和产、贮存、运输、服用方法等到方面均应加以全面考虑，以达到安全，有效和稳定的目的。

编辑本段发展古代药剂学的发展药剂学是一门有着悠久历史的学科，中国很早以前对药品就有“丸散膏丹，神仙难辨”的谚语，其中的“丸散膏丹”指的就是不同的药物制剂剂型。

在中国早期的医学和药学著作如《针灸甲乙经》、《黄帝内经》、《金匮要略》等中都有关于药物剂型和疗效关系的记载。

中国早期药物的主要剂型有：汤剂、酒剂、曲剂、洗浴剂、丸剂、膏剂等不同类型。

这些都是人类在劳动中创造的成果。

在我国古代早有“神农尝百草，始有医药”的传说，说明我国古代功动人民在寻找食物及与疾病斗争中长期实践中发现药物、创造剂型的过程。

这反映远在我国殷、商时代（约公元前18~12世纪）早已创制和应用多种药物剂型。

对药物剂型的作用和临床应用方面，在我国历代本草中亦早有阐述。

如《神农本草经》序列中及《本草经集注》（梁代陶弘景撰，公元452~536年）均有载有“药有宜丸者、宜散者、宜水煮者、宜酒渍者、宜煎膏者、亦有一物兼宜者，亦有不可入汤酒者，并随药性，并不违越。

”关于药剂的配制技术方面的理论，在我国历代医药文献中亦均有详细记载，例如在《本草经集注》中早就有记述汤、丸、散、膏、药酒等剂型改革来影响药物从剂型中释放出来的速率，即改善药物的溶出和吸收，以提高药物制剂的生物利用度，使药物在体内发挥充分疗效。

其次在新剂型的研究方面，近年来着重研控制释放的种种剂型以达到缓释、恒释的目的，或探索靶向输送的各种剂型以及使药物引向病变部位达到较高的浓度，避免或减少药物对正常器官和组织的毒副作用。

前者如缓释性眼用膜剂、经皮给药系统（TTS）、子宫内给药器及渗透泵控释片等；后者主要用于抗癌的各种新剂型如静脉乳、脂质体、磁性微球等。

90年代中期，从发展趋向可以预计化药物剂型号和制剂研究将进一步深入药物传递系统（DDS）时代。

在药物制剂生产的技术方面，近年来应用了不少新工艺和新技术。

例如，在片剂生产中应用了静电溶液包衣工艺以及快速包衣锅的革新，改革了传统的糖衣操作，又有采用静电干粉包衣法以革除了过去用溶剂包衣的旧方法。

又如国内某些药厂还成功地探索应用程序控制喷雾包衣装置。

对片剂新辅料的寻找近几年来也获得了不少进展，如国内已开发的有羟丙甲纤维素（HPMC）、低取代羟丙纤维素（LS-HPC）用粘合剂和崩解剂，丙烯树脂系列用作薄膜包衣材料，羧甲基淀粉钠用崩解剂等。

设备方面有混合、制控、干燥一次打哈哈和完成的定型因以及每小时可压300万片的高速压片机用等等。

在注射剂量的生产技术与研究方面的进展，主要体现在品种大量增加，例如近20年来，在输液制剂方面，除了原有品种外，尚出现了复方氨基酸注射液和静脉用脂肪乳剂等新品种，这为临床开展全静脉营养提供了有利条件。

在溶剂（注射用水与非水性溶剂）及附加剂（助溶剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂等）的选择以及新工艺、新技术的应用方面也有不少新的进展，从面大大提高了产品质量。

在注射剂工艺设备方面，有层流式高效空气净化操作台、全自动洗瓶菌机、全自动蒸气高压灭菌设备以及辐射灭菌、静电滤过除菌设备等采用。

此外，如微孔虑膜在注射液滤过操作中的使用，终端滤器在输液中的应用以及远红外钱灭菌干燥机对注射剂玻璃容器的处理等等。

对制剂质量控制方面，目前各国药典都设计了新的检验装置用于制剂质量检查。

例如对片剂、胶囊剂等本剂型的生物利用度采用深出速率测定仪以测出药物的溶出度作为控制生物利用度的体外指标。

又如注射剂的热源检查，除了家兔法以外尚可采用细菌内毒素检查法这一新的检验技术。

对注射液的澄明度检查仪方面有光电自动灯检机、库尔特计数器、激光灯检机、微粒分析仪及国产QX—3—1型细胞计数器等，均已开始使用。

我国近几年来，由于坚持中西医药结合的方面，运用了现代科学知识和方法，配合临床实践，积极开展中药剂型的研究和改进工作，取得了一些成绩，从而进一步丰富了药剂学的内容。

综上所述，药剂学从50年代以前的调剂学进入到药剂科学的新时代，使制剂产品从传统经验工艺阶段上升到科学制药水平，又在有关学科的相互渗透下逐步形成为医学系统工程的重要组成部分，所以现在的药剂量学的含义应该是：研究药物传递系统的设计、组制、评价和应用的综合应用科学。

它的基础是特理化学、化学、数学，计算机学与生命科学，涉及的领域从药物本身分子理论性质到分子与机体细胞的关系，以及影响药物传递和治疗的生理过程与机制，目的是为了创造用最少量的药物提供最大的疗效和最小副作用的适用性强的药物传递系统。

编辑本段今后任务药剂学的基本任务是研究药物将药物制成适宜的剂型保证以质量优良（包括有效性、安全性、稳定性）的药剂，以满足人民卫生事业的需要。

当前医药科学正突飞猛进地迅速发展，我国药剂学和世界先进水平相比，尚有一定差距，必须迎头赶上，为尽快地实现药剂学的技术现实现代化而努力。

（一）研究药剂学的基础理论与生产技术药剂学的主要任务是不断运用基础理论的新成就和现代科学的新技术，揭示出药物及基制剂的内在规律，阐明药物及其制剂在体内的作用机制与量变规律、包括药物动力学与生物药剂学参数、副反应、监测指标等，结合药物的理化性质探索适宜剂型，生产工艺，使药物制剂的质量不断向“三性”（有效性、安全性、稳定性）、“三效”（高效、速效、长效）、“三定”（定时、定量、定位）等方面提高。

目前国外药剂学的发展十分迅速，已开始从凭经验试制走向理论理导下的能动设计，由经验和随机筛选向电子计算机模拟和数学模型指导的最优科学工作者方法过渡，说明现代的药物制剂和产技术的发展已经达到了相当高的的学术水平。

医院药剂方面，近年来随着临床药学工作的进展，也逐步从单纯的调剂配方、制备制剂等一般性业务，走向医药密切结合，配合临床需要，开展合理用药，提供药学情报，积极进行临床药剂学科研工作。

所有这些，对改进药剂生产，提高产品质量，以及保证用药安全与有效等，都有一定的指导意义。

（二）开发新制剂与新剂型普通剂型如片剂量、丸剂、溶液剂、注射剂等，经以满足高效、长效、毒副作用低、控释及定向等到的要求。

因此积极开发新剂型号和新制剂是当前药剂学研究的一个重要任务。

开发新剂型号、新制剂还有一个重要的经济意义。

过去我国制剂品种、质量都没有达到能在国际市场上立足的地步。

“九五”期间，国家对药品的出口，将要从过去以出口原料药为主转化出口制剂为主；要以制剂技术为依托，开发名牌名药，争夺市场主导地位。

为此我们必需加紧制剂的研究开发，使更多的新剂型号，新品种应市并外销，以获得良好的经济效益。

在试制研究新剂型时，一般须经过处方筛选，工艺设计，临床药理及其他基础理论的研究过程，最后进行临床疗效观察以及病理学的研究等工作。

近20年来，国外极重视新剂型和新制剂的研究，已逐渐由“剂型”发展为药物传递系统（DDS）。

普遍受关注的是“控释和缓释口服制剂”、“靶向给药剂型”，“定位给药剂型”、“经皮给药剂型”、“包合物和本分散体”、“鼻腔吸收剂”等，其中控释和缓释制剂是开发研究的热点。