法莫替丁 工艺
【中文品名】法莫替丁
【药效类别】抗消化性溃疡病药>H2受体阻滞药类
【通用药名】FAMOTIDINE
【别名】ガスタ一, Famodil, Foxadul, Ganor, Gaster, Gastridine, Pepcid, Pepcidine, MK-208, Pepdul
【化学名称】N-[1-Amino-3-[[2-(diaminomethyleneamino)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]propylidene]sulfamide
【CA登记号】[76824-35-6]
【结构式】
【分子式】C8H15N7O2S3
【分子量】337.45
【收录药典】JP14
【开发单位】山之内制药株式会社(日本)
【首次上市】1985年，日本
【性状】类白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，水溶液呈弱碱性。易溶于稀乙酸，极微溶于水、乙醇，几乎不溶于氯仿、乙醚。mp163~164℃。
【用途】
抗溃疡药。可拮抗胃粘膜细胞的组胺H2受体而显示出强效而持久的胃酸分泌抑制作用。口服用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡，吻合口溃疡、反流性食管炎。口服或静注用于治疗上消化道出血(由消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃类所致)及卓-艾二氏综合征。本品具有安全范围(LD50/ED50)广，无抗雄激素作用和抑制药物代谢酶作用等特点。
【推荐合成路线】[l~3]
一、1,3-二氯-2-丙醇(2)的制备
在反应瓶中，加入浓盐酸55g(0.55mol)(化学纯，含量36.5%)，充分搅拌下，升温至30℃，滴加环氧氯丙烷47.2g(0.48mol)(含量93.6%，bp115~118℃)(约0.5h)，滴毕，继续保温搅拌1.5h。反应毕，静置分层，分出有机相，得(2)66.8g(含量92.39%，GLC)(无需精制，可直接用于下步反应)。
二、1,3-二氯丙酮(3)的制备
在反应瓶中，加入三氧化铬38.7g(0.39mol)、水58ml，搅拌溶解后，加入(2)68.5g (0.53mol)，冰水浴冷却至20℃，充分搅拌下，缓慢滴加浓硫酸77.4g(0.79mo1)和水25.8ml的溶液(约4ml，滴毕，继续搅拌2h。反应毕，用乙醚提取，回收溶剂，固化，得粗品(3)。用正己烷重结晶，得白色针状结晶53g(83.6%)(含量99.6%，GLC)，mp41~42℃。
三、2-胍基-4-氯甲基噻唑盐酸盐(4)的制备
在干燥反应瓶中，加入脒基硫脲18.1g(0.153mol)、(3)18g(0.142mol)和丙酮l00ml，于室温搅拌8h。反应毕，过滤，用少量丙酮洗涤，干燥，得(4)14.6g(45%)，mp188~190℃。
四、S-[(2-胍基-4-噻唑)甲基]异硫脲盐酸盐(5)的制备
在反应瓶中，加入(4)15g(0.66mol)，35%硫脲乙醇150ml，加热搅拌回流5h。反应毕，冷却，过滤，干燥，得粗品(5)。用丙酮重结晶，得精品(5)13g(65%)，mp216 ~218℃。
五、3-[(2-胍基-4-噻唑基)甲基硫基]丙腈(6)的制备
在反应瓶中，加入(5)7.6g(0.03mol)，3-氯丙腈3g(0.034mol)和40%乙醇100ml，在氮气的保护下，于0~5℃搅拌并滴加1mol/L氢氧化钠溶液90ml，滴毕，保温搅拌10h。反应毕，过滤，干燥，得粗品(6)，用丙酮重结晶，得精品(6)3.5g(58%)，mp126~128℃。
六、3-[(2-胍基-4-噻唑)甲基硫基]丙亚胺酸甲酯(7)的制备
在反应瓶中，加入(6)4g(0.017mol)、甲醇-氯仿(1:2)70mol，冷至0~10℃，通入干燥氯化氢至饱和，密闭放置20h。反应毕，减压回收溶剂，剩余物倒入含碳酸钾9.4g的冰水62ml溶液中，析出结晶，用含20%甲醇的氯仿溶液60ml×3提取，合并有机层，无水硫酸镁干燥，减压浓缩至干，冷却，析出固体，得(7)3.9g(84%)，mp122~126℃。
七、法莫替丁(1)的合成
在反应瓶中，加入氨基磺酰胺44g(0.046mol)、(7)5.7g，和无水甲醇35ml，加热搅拌回流8h。反应毕，冷却，析出结晶，过滤，用少量冰水洗涤，干燥，得粗品(1)3.5g (50%)。将粗品(1)溶于20%盐酸溶液中(保持pH3.5~45)，冷冻，析出结晶，过滤，得(1)盐酸盐。将(l)盐酸盐溶于甲醇-水(1:1)溶液中，用20%氢氧化钠溶液调至pH8.8~9.5，冷冻，析出结晶，得类白色结晶性粉末精品(1)，mp162~163℃。
【光谱数据】[3]
IR (KBr): 3410, 3405, 3376, 3300(NH, 胍基), 3240, 1530, 1290, 1150cm-1。
1H-NMR (D
O): δ6.75(1H, 噻唑环C5-H), 3.75(s, 2H, SCH2), 2.82(t, 2H, CH2S), 2.61(t, 2H, CH2)。
2
MS: m/z 188(基峰), 155, 113。
【其它合成路线】
详见参考文献。
奥美拉唑、法莫替丁治疗上消化道出血的疗效比较
奥美拉唑、法莫替丁治疗上消化道出血的疗效比较 发表时间：2009-12-21T11:41:06.153Z 来源：《中外健康文摘》第29期供稿作者：李建功[导读] 奥美拉唑是一种新型质子泵抑制剂,通过细胞内机制直接作用于胃酸分泌的最初步骤起作用李建功 (哈尔滨市阿城区阿继医院黑龙江哈尔滨 150300) 【中图分类号】R973+.1 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085 (2009)29-0067-02 上消化道出血是内科的一个常见疾病,我院内科自2007年6月～2009年4月共收集上消化道出血的病人26例,应用奥美拉唑及法莫替丁进行疗效观察,现报告如下。 1 资料与方法 （1）我们收集的这26例上消化道出血病人均为胃溃疡,十二指肠溃疡，糜烂出血性胃炎和应激性溃疡所致(肝硬化,肿瘤引起的消化道出血除外),表现为呕吐咖啡样液体12ml及柏油样便150ml,化验呕吐物及粪便潜血试验阳性，经胃镜证实和临床确诊病例，随机分为两组,15例采用奥美拉唑40mg,每日一次,静脉滴注，11例采用法莫替丁20mg, 每日两次,静脉滴注疗程均为一周，两组资料见表1。治疗期间不用其它止血药物若疗程结束出血仍然不止,则改用或加用其它止血药物治疗，4天内止血为显效,5～7天止血为有效,7天内止血为总有效,大于一周则视为无效。 2 结果 奥美拉唑,法莫替丁止血效果，奥美拉唑止血显效率及总有效率明显优于法莫替丁。 3 讨论 奥美拉唑是一种新型质子泵抑制剂,通过细胞内机制直接作用于胃酸分泌的最初步骤起作用,在酸性环境中它在壁细胞内被激活,能够特异性抑制胃黏膜细胞内质子泵即H+,K+-ATP酶活性,从而强力抑制胃酸分泌,使血小板易于聚集，血凝块不被胃蛋白酶所溶解，同时它还有保护胃黏膜抗损伤作用。 法莫替丁是继西米替丁之后的第三代组织胺H2受体拮抗剂，是一种咪塞唑的衍生物，其化学结构不同于含咪唑环的西米替丁。其作用机制为抑制胃酸分泌，促进黏膜糜烂和溃疡的修复。 本文比较结果表明，虽然我们统计的病历数量有限，但也可以说明：奥美拉唑总有效率为93%，法莫替丁总有效率为81，8%，奥美拉唑治疗胃溃疡,十二指肠溃疡.糜烂出血性胃炎和应激性溃疡所致上消化道出血明显优于法莫替丁。并且未见明显副反应，故可作为临床上治疗上消化道出血的用药参考。
乌司他丁在重症肺炎治疗中的应用效果观察
乌司他丁在重症肺炎治疗中的应用效果观察 发表时间：2015-07-07T13:53:57.143Z 来源：《医师在线》2015年5月第9期供稿作者：张利宏 [导读] 并抑制易诱发感染的炎性物质，降低炎性物质与组织细胞之间的作用性能，在全身炎症改善中发挥着重要作用。 张利宏（内蒙古鄂尔多斯市中心医院重症医学科 017000） 【摘要】目的讨论乌司他丁在重症肺炎治疗中的治疗效果。方法选取我院于2013 年1 月-2014 年1 月间收治的130 例重症肺炎患者，随机将其分为观察组、对照组。其中，观察组患者65 例，接受乌司他丁注射治疗；对照组患者65 例，接受常规治疗，比较两组患者治疗效果。 结果观察组治疗总有效率为90.77%（59/65），对照组治疗总有效率为64.62%（42/65），两组结果相比，差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）。 两组患者体温、白细胞恢复时间等数据相比，差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）。结论乌司他丁在重症肺炎治疗中的疗效显著，能积极改善患者预后，应该在临床治疗中做进一步推广。 【关键词】乌司他丁；重症肺炎；治疗效果【中图分类号】 R2 【文献标号】 A 【文章编号】 2095-7165（2015）09-0448-01 重症肺炎是临床多发的呼吸系统疾病，肺部感染是诱发重症肺炎的重要危险因素。患者发病时，主要表现为胸闷、呼吸障碍、氧合能力下降等[1]，同时，受到患者原发疾病、年龄等因素影响，重症肺炎治疗难度高，容易导致患者死亡。我院在重症肺炎治疗中应用乌司他丁，收到良好治疗效果。为进一步总结乌司他丁在重症肺炎治疗中的应用效果，本文选取我院于2013 年1 月-2014 年1月间收治的130 例重症肺炎患者为观察对象，现报道如下。 1. 资料与方法1.1 一般资料选取我院于2013 年1 月-2014 年1 月间收治的130 例重症肺炎患者，随机将其分为观察组、对照组。其中，观察组患者65 例，男40 例，女25 例，年龄32-65 岁，平均年龄（53.6±1.2）岁；对照组患者65 例，男38 例，女27 例，年龄34-68岁，平均年龄（55.1±1.6）岁。两组患者性别、年龄等差异无统计学意义，具有可比性（P ＞ 0.05）。 1.2 治疗方法对照组患者接受常规治疗，主要包括：合理使用抗生素、祛痰、机械通气等，根据患者个体情况使用抗生素治疗，并制定相应护理方案。在此基础上，观察组患者接受乌司他丁静脉滴注治疗，120万单位+200ml，0.9% 生理盐水，3 次/d，连续治疗7d。 1.3 治疗标准在本次研究中，治疗效果分为显效、有效、无效。显效：患者发热、咳嗽胸痛整症状基本消失，肺部湿罗音消失，实验室检查结果显示血气正常；有效：患者发热、咳嗽胸痛整症状明显改善，肺部湿罗音减弱，实验室检查结果显示血气改善；无效：患者发热、咳嗽等临床表现无明显改善，实验室检查结果无变化，患者出现死亡。总有效率=（显效例数+ 有效例数）/ 总例数*100%。 1.4 统计学处理采用SPSS1 2.0 软件对所收集的数据进行处理，以t 值、X2 值检验数据间的差异，当P ＜ 0.05 时，认为差异具有统计学意义。 2. 结果2.1 治疗效果观察组治疗总有效率为90.77%（59/65），对照组治疗总有效率为64.62%（42/65），两组结果相比，差异具有统计学意义（P＜ 0.05）。统计相关资料，具体结果见表1。 表1 两组患者治疗效果对比 2.2 基本资料两组患者体温、白细胞恢复时间等数据相比，差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）。统计相关资料，具体结果见表2。 表2 两组患者基本资料对比 3. 讨论重症肺炎是指肺炎患者除常见的呼吸系统症状外，尚有呼吸衰竭及其他系统明显受累的表现，是呼吸系统疾病中常见的、多发的危重病症之一[2]。患者发病后病情发展迅速，引起重度呼吸衰竭，最终导致患者死亡。现阶段在重症肺炎治疗中，器官移植被广泛的应用，虽然能有效改善患者预后，但出现感染的几率上升，抗生素难以有效控制炎性物质，增加了临床救治难度。 在常规治疗中，主要通过控制感染、防止气管痉挛、祛痰等方式，保证患者气管畅通，并通过机械通气，使患者能有效摄入氧气，来达到控制疾病的目的。在本次研究中，我院在常规治疗的基础上，采用乌司他丁配合治疗，取得良好治疗效果[3]。乌司他丁属于胰蛋白酶抑制剂，含有多种脂肪、蛋白酶等物质，可以在治疗中给予患者良好的营养支持，并抑制易诱发感染的炎性物质，降低炎性物质与组织细胞之间的作用性能，在全身炎症改善中发挥着重要作用。 同时，乌司他丁能明显降低致炎症因子水平，使炎症因子释放能力得到抑制，阻断细胞炎症因子与白细胞之间的渠道，可有效阻止急性肺损伤进展[4]。另一方面，乌司他丁可直接作用于血液中，杀死病毒细菌，恢复氧与血红蛋白之间的结合能力，消灭自由基，加强对细胞的营养供给，保证受损伤部位能快速恢复，改善患者的临床症状[5]。 我院在重症肺炎患者治疗中应用乌司他丁，取得良好治疗效果。 由表1 数据可知，观察组患者在接受乌司他丁治疗后，治疗总有效率明显高于对照组，两组结果差异具有统计学意义（P ＜ 0.05）；从治疗有效患者资料来看，观察组患者的体温、白细胞计数水平恢复时间等明显优于对照组，两组结果差异具有统计学意义（P＜ 0.05），说明乌司他丁在重症肺炎治疗中具有良好效果。 综上所述，乌司他丁在重症肺炎治疗中的疗效显著，应该在临床治疗中做进一步推广，在治疗中要重视患者营养供给，以获得更好的治疗效果。 参考文献：[1] 孙忠民，姚艳，杨岚，等. 乌司他丁在重症肺炎集束化治疗中的应用[J].中国医药指南，2012，10（24）：40-41.[2] 赵赜. 乌司他丁治疗重症肺炎58 例疗效观察[J]. 中国卫生产业（药物研究），2012（03）：57.[3] 张小芳. 乌司他丁对重症肺炎患者血乳酸%
泡腾片处方及制备工艺小结
2 泡腾片处方及制备工艺小结 一、概要 泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片剂。泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅 速溶解，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便 且成本低，故近年发展较快。目前临床上常用的泡 腾片主要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片 适用于儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者， 质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口 的饮品；阴道泡腾片用于局部治疗，使用方便，可 增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免 污染衣物。 二、常用辅料 1、泡腾片常用的酸源主要有柠檬酸、酒石酸、富马酸、 己二酸、 苹果酸。 2、泡腾片的CO 2一般采用碳酸氢钠或碳酸钠，其安全易得，且较纯净；碳酸氢钾不但价格高，而且服用过多的钾离子对机体不利。 3、 常用的填充剂(稀释剂)有淀粉、糖粉、甘露醇、糊精、蔗糖 酸源 优点 缺点 柠檬酸 易溶于水，口感好，酸度好 具有很强的吸湿性，容易产生粘 冲、胀片等问题 酒石酸 吸湿性较小，酸度较柠檬酸强，泡腾力度大 口感较差，在饮用水中易与矿物质 产生沉淀，价格较贵 富马酸 没有吸湿性，有极好的润滑性，无粘冲、吸潮等问题 水溶性不好，酸度小，崩解慢 己二酸 是较好的水溶性润滑剂，不吸潮 崩解慢，有残留 苹果酸 泡腾效果好，口感佳 吸湿性严重，压片效果差
4、粘合剂可保证制成的颗粒硬度适中、大小均匀、崩解迅速,常用粘合剂有水、乙醇、PVP 、L-HPC 。 5、润滑剂，在制成颗粒后、压片前须加入润滑剂，使颗粒润滑，减少与冲模的摩擦和粘连润。口服泡腾片的润滑剂除了应有良好的润滑性外，一般还要求在水中有良好的溶解性，滑剂大致可分为两类：水溶性润滑剂和水不溶性润滑剂，常用的如下： 填充剂 性质特点 淀粉 无臭无味，不溶于水和乙醇与大多数药物不起作用， 遇水溶胀 糊精 白色、微黄细粉，微有异臭，冷水中溶解缓慢，热水较易溶，片剂、胶囊 剂的填充剂 乳糖 白色、无臭结晶颗粒或粉末，能溶于水，不易吸水，为泡腾片优良的填充 剂 甘露醇 白色、无臭、味甜的结晶粉末，不活泼、无吸湿性，可是泡腾片外观光洁， 味佳、有清凉感 蔗糖 白色、味甜粉末，易受潮结块，为可溶性泡腾片的优良填充剂，有矫味和 黏合作用 粘合剂 特点应用 水 其本身无粘性，但若物料中含有遇水产生粘性的成分，仅加水润 湿即可，仅适用于在水中不易溶解的主药。 乙醇 药物本身有粘性，当原药遇水容易变质或润湿时粘性过强、颗粒 干后变硬等情况时，则宜选用乙醇作润湿剂。 PVP 聚乙烯毗咯烷酮能溶于水和乙醇，为优良的粘合剂，化学性质稳 定，具有很好的溶解性、成膜性和分散稳定性 L —HPC 具有优良性能的非离子型纤维素类衍生物，主要用作药物的赋形 剂、粘合剂和崩解剂，与药物本身不起任何反应，大幅度降低崩 解时限
法莫替丁注射液说明书
法莫替丁注射液说明书 【药品名称】 通用名：法莫替丁注射液 商品名：信法丁 英文名：Famotidine Injection 汉语拼音：Famotiding Zhusheye 【成份】 1. 本品主要成分为:法莫替丁。其化学名称为：3[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基[-4-噻唑基]甲基]硫代]-N-氨磺酰基丙脒。 其结构式为： 分子式：C8H15N7O2S2 分子量：337.45 CAS No.：76824-35-6 2. 辅料：门冬氨酸、依地酸二钠、注射用水。 【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。 【适应症】 消化性溃疡所致上消化道出血，除肿瘤及食道、胃底静脉曲张以外的各种原因所致的胃及十二指肠粘膜糜烂出血者。 【规格】2ml:20mg。 【用法用量】 在消化道性溃疡并发上消化道出血或胃及十二指肠粘膜糜烂出血者必须减少胃酸分泌而不又不宜经口服给药时，使用本品。20mg本品用5%葡萄糖250ml稀释静脉滴注，时间维持30以上，或加生理盐水20ml静脉缓慢推注(不少于3分钟)。一日2次(间隔十二小时)，疗程五天，一时病情许可，应迅速将静脉用药改为口服给药。 【不良反应】 少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少。偶有轻度一过性转氨酶增高等。 【禁忌症】对本品过敏者、严重肾功能不全者禁用。 【注意事项】应排除胃癌后才能使用。肝肾功能不全者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。 【儿童用药】婴幼儿慎用。 【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药物相互作用】 本品不与肝脏细胞色素P450酶作用，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分泌。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。 【药理毒理】 本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，对动物实验性溃疡有一定保护作用。服药后约1小时起效，作用可维持12小时以上。
乌司他丁的药理及临床应用
乌司他丁的药理及临床应用 摘要：本文对乌司他丁治疗急性胰腺炎、急性肺损伤(ALI)/急性呼吸窘迫综合征(ARDS)以及全身炎症反应综合征(SIRS)、多器官功能障碍综合征(MODS)的药理及临床研究现状进行了综述。 关键词：乌司他丁蛋白酶抑制剂急性肺损伤全身炎症反应综合征 乌司他丁又称尿抑制素，最早于1909年被Beuer等首次报道以来，许多学者对其进行了多方面的研究。80年代初，日本科学家对其进行了生化、药理、提纯、临床应用等多领域的研究，并于1985年正式上市应用于临床。乌司他丁是一种广谱的蛋白酶抑制剂(UTI)，其分解形成的低分子成分也具有很强的抑制水解酶的作用[1]；临床上主要用于治疗急性胰腺炎、急性肺损伤(ALI)/急性呼吸窘迫综合征(ARDS)以及全身炎症反应综合征(SIRS)、多器官功能障碍综合征(MODS)等。笔者就乌司他丁的药理作用和临床应用作一综述。 1、治疗急性胰腺炎 急性胰腺炎发病的特点是胰腺多种酶被激活，导致胰腺组织的自身消化和破坏。乌司他丁可广泛抑制胰蛋白酶、弹性蛋白酶等多种蛋白水解酶，从而减轻自身消化降低内毒素的吸收，而且可通过抑制肿瘤坏死因子的释放，调节血管内皮细胞的功能，改善微循环及减轻组织的损伤。2001年上海乌司他丁临床试验协作组[2]报道治疗急性胰腺炎总有效率：轻症100％，重症78．6％。有很多报道乌司他丁与其他药物对急性胰腺炎的疗效进行比较，其中有报道[3]乌司他丁在对急
性胰腺炎血淀粉酶的改善及缩短临床治愈时间方面明显优于加贝酯，并认为这可能和UIT有相对更为广谱的蛋白酶、水解酶抑制作用，溶酶体稳定作用，清除自由基及抑制炎症介质释放有关。最近有文献报道[4]乌司他丁能在短期内缓解和消除急性胰腺炎的主要临床症状，纠正异常的血液化验指标，缩短住院时间，治疗的综合有效率为90％。同时有报道[5]探讨了乌司他丁治疗急性胰腺炎的发病机理，认为除与抑制各种消化酶有关外，还可能具有纠正机体细胞代谢障碍和血液动力学紊乱的作用从而达到阻止各种胰酶启动的全身炎症反应综合征。 2、治疗急性肺损伤(ALI)/急性呼吸窘迫综合征(ARDS) Abe等[6]均在研究中证实，乌司他丁可以从多个方面减轻体外循环中各种因素对肺的损害，包括减少炎症细胞的迁移与聚集；抑制TNF-α合成，从而减少由内毒素刺激巨噬细胞释放的TNF-a；抑制中性粒细胞趋化和血小板聚集、稳定溶酶体膜的作用；上调抗炎因子IL-10，起免疫调理的作用以及清除氧自由基等因素，从而有效地保护肺功能。2004年湖南湘雅医院、上海新华医院的基础研究表明，UTI 对ALI／ARDS均有良好的治疗作用。目前文献报道[7]乌司他丁和地塞米松对急性肺损伤具有相近疗效，可替代地塞米松用于急性肺损伤的治疗，从而避免激素治疗带来的不良反应。 3、治疗全身炎症反应综合征(SIRS)、多器官功能障碍综合征(MODS) 乌司他丁除对多种蛋白酶、糖和脂水解酶有抑制作用外，还能稳定溶酶体膜，防止溶酶体内的水解酶外溢，并能抑制心肌抑制因子的
法莫替丁说明书
通用名法莫替丁片 曾用名 英文名FAMOTIDINE TABLETS 拼音名FAMOTIDING PIAN 药品类别抗酸药及抗溃疡病药性状本品为白色片。 药理毒理本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，对动物实验性溃疡有一定保护作用。服药后约1小时起效，作用可维持12小时以上。 药代动力学国内健康志愿者口服后吸收迅速，约2小时血浓度达高峰，半衰期约3小时，文献报道，大鼠口服或静注14C-法莫替丁后，放射性在消化道、肝、肾、颚下腺及胰腺中较高。80%原形物从尿中排出，对肝药酶的抑制作用较轻微。 适应症适用于消化性溃疡（胃、十二指肠溃疡），急性胃黏膜病变，反流性食管炎以及胃泌素瘤。 用法用量口服，一次20mg（一次1片），一日2次，早、晚餐后或睡前服。4～6周为一疗程。溃疡愈合后的维持量减半。 不良反应少数患者可有口干、头晕、失眠、便秘、腹泻、皮疹、面部潮红、白细胞减少。偶有轻度一过性转氨酶增高等。 禁忌症对本品过敏者、严重肾功能不全者禁用。 注意事项应排除胃癌后才能使用。肝肾功能不全者慎用。孕妇及哺乳期妇 女用药 孕妇、哺乳期妇女禁用。 儿童用药婴幼儿慎用。 老年患者用药 药物相互作用本品不与肝脏细胞色素P450酶作用，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。 药物过量 贮藏遮光、密闭保存。 包装1g：20mg 有效期 主要成分 通用名法莫替丁 化学名3-[[[2-[(二氨基亚甲基)-4-噻唑基]甲基]硫代]-N-氨磺酰丙脒拼音名FAMOTIDING 英文名FAMOTIDINE CAS No. 76824-35-6 结构式 分子式C 8H 15 N 7 O 2 S 3 分子量337.45 规格1g：20mg
片剂加工工艺
片剂加工工艺
片剂 概述 片剂系指药物与适宜的辅料均匀混合，通过制剂技术压制而成的圆片状或异形片状的制剂。 片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。 片剂是目前品种最多、产量最大、使用最广泛的剂型之一，许多散剂、丸剂、汤剂、浸膏剂等剂型都相继改制成片剂。 一、特点 片剂之所以广泛应用，就在于它有下列特点： （1）剂量准确。只要处方设计合理、工艺过程理想，片剂的主药含量差异较小。 （2）质量稳定。片剂为固体制剂，且经过压制，片面孔隙小，不利于水分等渗透。 （3）机械化程度高，产量大，成本低。 （4）运输、携带、贮存、使用方便。 （5）便于识别。片面上可压出主药名称或使具有不同颜色，加以区别。 （6）儿童及昏迷病人不易吞服。 （7）生物利用度低。
二、分类 按制法，片剂可分为压制片和模印片两类。但药典习惯上所称的片剂及现在应用的片剂都指压制片。压制片按用途又可分为以下几类。 （一）口服片 口服片是指通过口腔吞咽的片剂，有很多种类。 1、普通片 药物与辅料直接混合，压制成片，一般指未包衣的片剂。大多数药物都压成普通片，以完整的形式用开水吞服。 2、包衣片 指在片心（压制片）外包衣膜的片剂。通过包衣可增加片剂中药物的稳定性，掩盖药物的不良气味；改善片剂的外观，减少刺激性等。根据包衣膜不同，包衣片又可分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶衣片。 肠溶片是指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。为防止药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制药物在肠道内定位释放，可对片剂包肠溶衣；为治疗结肠部位疾病，可对片剂包结肠定位肠溶衣。 结肠定位肠溶片在盐酸溶液（9→1000）及pH6.8以下的磷酸盐缓冲溶液中均应不释放或不崩解，而在pH7.8-8.0的磷酸盐缓冲液中1小时内结肠定位肠溶片应全部释放或崩解，片芯也就崩解。 肠溶片照释放度检查法检查，应符合规定。 3、多层片
他汀类药物的生物技术合成以及应用
他汀类药物的生物技术合成以及应用 摘要： 他汀类药物是一类可以非常显著降低血液中胆固醇含量的药物;还可以减少中风或其他疾病的风险。近几年来报道，他汀类药物还有其他的生物活性以及许多潜在的治疗用途。天然他汀类药物有洛伐他汀和康帕丁，而普伐他汀是通过生物转化形成的。辛伐他汀，是领先市场的第二他汀类药物，是一种洛伐他汀的半合成衍生物。洛伐他汀主要是由Aspergillus terrus（土曲霉）菌株合成的，而康帕丁是由penicillium citrinum菌株合成。洛伐他汀和康帕丁是通过液体深层发酵进行工业生产，但也固态发酵进行生产，这种新的生产方式具有一定的优势。洛伐他汀在生物化学和遗传学上的一些研究进展让辛伐他汀在新的生产方式方面得以发展。这种洛伐他汀衍生物可以通过monacolin J（无侧链洛伐他汀）过程有效合成，这个过程是一个酰基转移酶LovD进行的。利用基因lovF 的组合生物合成，可以通过一种不同的方法设计土曲霉，从而使聚酮合成酶在体内合成2,2- dimethylbutyrate（simvastatin的侧链）。这样产生的转化菌株能通过直接发酵产生辛伐他汀而非洛伐他汀。 关键字：他汀类药物生物合成和遗传学生物技术生产 简介： 据世界卫生组织的报道，心血管疾病是威胁健康的主导因素。2005年，约有1750万人死于这些疾病，死亡率占全球约30％。这种疾病是由于血浆中的胆固醇含量提高而致，因而胆固醇血症成为了动脉粥样硬化和冠状动脉疾病（Kannel等人，1961年）的主要危险因素。一般来说，人体中的胆固醇只有三分之一是从饮食取得的，而其三分之二是由肝脏合成，还有一小部分是由其他器官合成的（Furberg 1999年;Alberts等人1980年）。出于这个原因，抑制胆固醇的生物合成来控制其含量成为一个重要策略，以降低胆固醇在血液中浓度，如manzoni和Rollini（2002）关于他汀类的一篇报道中如是说。 他汀类药物可以选择性抑制胆固醇的合成的限速酶，即HMG-CoA还原酶。因此，这些化合物便可以降低胆固醇含量，尤其是降低低密度脂蛋白（LDL）或低密度胆固醇（“坏胆固醇”）含量，而稍微增加高密度脂蛋白胆固醇（“好胆固醇”）的含量，因此，防止动脉内斑块的集结。此外，他汀类药物已经运用于预防性药物前列心血管疾病，因为大量的临床试验数据显示，他汀类可以降低风险冠状动脉疾病的发病率和死亡率。
法莫替丁钙镁咀嚼片(仕卫)的说明书
法莫替丁钙镁咀嚼片(仕卫)的说明书 胃不好，总难受，肠子不行，总便秘，这是生活中长能听到的话语，胃肠对于人们的贡献比较大，它属于消化系统当中非常重要的组成部分。肠胃疾病的危害很大，因此，我们一定要及时治疗肠胃疾病，药物治疗是一种很不错的方法。今天我们为您推荐一种叫做法莫替丁钙镁咀嚼片(仕卫)的药物，该药物对于肠胃疾病的治疗很有效果。 【药品名称】 通用名称：法莫替丁钙镁咀嚼片 商品名称：法莫替丁钙镁咀嚼片(仕卫) 拼音全码：FuFangFaMoTiDingJuJiaoPian(ShiWei) 【主要成份】本品为复方制剂，其组分为：每片含碳酸钙800mg、氢氧化镁165mg、法莫替丁10mg。 【性状】本品为粉红色片，味香。
【适应症/功能主治】用于成人及12岁以上儿童缓解由于酸性消化不良和胃酸引起的反酸、胃疼、胃灼热(烧心)等症状。 【规格型号】6s 【用法用量】咀嚼服用，一次1片，一日1～2次。24小时内不超过2片。 【不良反应】少数患者不良反应有头痛、腹泻、口干、便秘等，偶见轻度转氨酶升高。 【禁忌】1.对本品过敏者禁用。2.有吞咽障碍者禁用。3.严重肝肾功能不全者禁用。 【注意事项】1.肝肾功能不全者慎用；法莫替丁的消除半衰期与肌苷消除率具有密切的相关性。 2.除非经医生同意，在最大日用剂量（一日2片）下持续使用本品不得超过2周。本品如连续使用7天症状未缓解，请做进一步检查。 3.使用本品的同时不得服用导致胃酸增加的药物或食物。 4.本品不要与其他制酸剂或抗酸剂合用。 5.放置本品在幼儿不能接触处。
【儿童用药】12岁以下小儿安全性尚未确立，禁止使用。 【老年患者用药】除肝肾功能不全以外的老年患者服用本品一般不需要剂量调整。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇和哺乳期妇女，用药前咨询医生。 【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。 【药物过量】尚不明确。 【药理毒理】尚不明确。 【药代动力学】尚不明确。 【贮藏】避光、防潮、密封。 【包装】铝塑包装，每盒6片。 【有效期】24 月
制药工艺流程
海蛤壳、厚壳贻贝抗炎清火口含片 制药工艺设计 专业：生物技术（海洋生物制药） 2015年 7 月 9 日
目录
1 工艺概述 设计背景 海蛤是我国重要的经济贝类，产量逐年增加，但是其壳应用较少，一般丢弃，造成资源浪费。经过查阅资料，发现海蛤壳是我国传统中药,具有悠久的使用历史，海蛤壳味咸、性平, 入心、肾二经。具有清热、化痰、利水、软坚的功效, 可治热痰瑞咳、水肿、淋病、舟、积、聚、血结胸痛、血痢、痔疮、崩漏、带下等症[1-2]。同样，贻贝也是我们日常生活中经常接触的一类海洋贝类，它们生长在海滨岩石上，产量很大，价格低廉，但是除在食品加工行业有应用外，在其他方面的应用还没有较多的发展。从厚壳贻贝中提取的多糖等成分具有良好的抗炎、抗氧化、增强免疫力、抗菌、降压等作用，是人类可利用的重要药源[3-4]。因此，利用海蛤壳以及厚壳贻贝的脂提物，设计一种可供人体方便利用的新药物，采用合理的处方，选取合适的剂型，使得到的药物能够有较强的抗炎清热功效，这样既提高了海蛤壳、厚壳贻贝等低值水产品资源的利用度，又创造了一条新药研究与开发的有效途径。 片剂特点 片剂是指药物与适宜的辅料混合均匀压制而成的片状固体制剂，片剂以口服普通片为主，根据其原料药及吸收部位的不同也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。片剂一般有以下特点： （1）剂量准确，含量均匀，服用方便； （2）化学稳定性好，片剂体积小、致密，受外界空气、水分、光线等因素影响小； （3）携带、运输方便； （4）生产成本低，生产机械化、自动化程度高，产量大； （5）可满足不同临床医疗的需要，如速效、长效、阴道疾病、肠道疾病等； （6）通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好，但比液体制剂生物利用度要差； （7）幼儿及昏迷病人不易吞服； （8）片剂中需加入若干赋形剂，并经过压缩成型，溶出速度较散剂及胶囊剂慢，有时
药物合成工艺论文
阿普斯特是治疗银屑病的一种药物，其作用原理是磷酸二酯酶-4作为一种抑制剂，抑制参与引起银屑病病发的多个炎症的标志性活性位点，使其活性降低甚至于不参与病发，从而起到抑制治疗银屑病的效果。在临床试验中，用阿普斯特片治疗患者中观察到的副作用主要表现为腹泻,恶心和头痛，且产生副作用的人群数较少，多为孕妇和免疫缺陷的人群，因此该药物被批准使用，阿普斯特使FDA批准的首个也是唯一一个用于斑块型银屑病治疗的PDE-4抑制剂。 阿普斯特化学名为N-【2-[C（S）-1-(3-乙氧基-4-甲氧苯基)-2-（甲基磺酰基）乙基]-2，3-二氢-1,3-二氧-1H-异吲哚-4-】-乙酰胺，其为白色片状，分子式为C22H24N2O7S,分子量为460.5，是以3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料制备而成的，下面为其合成路线： 由于3-乙氧基-4-甲氧基苯腈在市面上可以购买到且经过一系列的化学反应,可以得到较多的需求产物，反应过程操作方便，反应比较温和，所需的基础物易得，所以适合于工业生产。 一实验内容 1 主要试剂于仪器 3-乙氧基-4-甲氧基苯腈、二甲亚砜、正丁基里、硼氢化钠、N-乙酰-L-亮氨酸（上述均购自上海达瑞化学有限责任公司），3-N-乙酰氨基邻苯二甲酸酐（自制）。四氢呋喃、甲醇、乙酸，柱色谱所用固定相为100~200目的硅胶。 NMR测定：德国BrukerAVIII400M核磁共振仪、集热式恒温加热磁力搅拌器、低温恒温搅拌反应浴、旋转蒸发仪、循环水式多用真空泵、真空干燥箱、三用紫外线分析仪、热风枪（均购自郑州科泰实验设备有限公司）。 2合成路线 (1)以3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛为原料 3-乙氧基-4-甲氧基苯甲醛在六甲基二硅胺基锂四氢呋喃溶液里，原料中 的醛基上的氢原子被氮所取代，因为醛基上的氧上有一对孤对电子，双 键容易被强还原性原子还原成单键，达到引入原子的作用，因为正丁基 锂上的锂离子有强的还原性，所以双键被还原为单键锂与氧连接在一起。 在二甲基砜的作用下，氧原子脱去，二甲基砜上的硫原子与碳相连，再 在三氟化硼的乙醚溶液中还原，氮被还原为亚胺。该过程所需的原料较 为昂贵且其合成出的亚胺产率仅有41%，合成环境需要在-78摄氏度下进 行，不适合工业化生产，所以该合成路线被舍弃。 (2) 3-乙氧基-4-甲氧基苯腈为原料
法莫替丁 工艺
【中文品名】法莫替丁 【药效类别】抗消化性溃疡病药>H2受体阻滞药类 【通用药名】FAMOTIDINE 【别名】ガスタ一, Famodil, Foxadul, Ganor, Gaster, Gastridine, Pepcid, Pepcidine, MK-208, Pepdul 【化学名称】N-[1-Amino-3-[[2-(diaminomethyleneamino)-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]propylidene]sulfamide 【CA登记号】[76824-35-6] 【结构式】 【分子式】C8H15N7O2S3 【分子量】337.45 【收录药典】JP14 【开发单位】山之内制药株式会社(日本) 【首次上市】1985年，日本 【性状】类白色或微黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，水溶液呈弱碱性。易溶于稀乙酸，极微溶于水、乙醇，几乎不溶于氯仿、乙醚。mp163~164℃。 【用途】 抗溃疡药。可拮抗胃粘膜细胞的组胺H2受体而显示出强效而持久的胃酸分泌抑制作用。口服用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡，吻合口溃疡、反流性食管炎。口服或静注用于治疗上消化道出血(由消化性溃疡、急性应激性溃疡、出血性胃类所致)及卓-艾二氏综合征。本品具有安全范围(LD50/ED50)广，无抗雄激素作用和抑制药物代谢酶作用等特点。 【推荐合成路线】[l~3] 一、1,3-二氯-2-丙醇(2)的制备
在反应瓶中，加入浓盐酸55g(0.55mol)(化学纯，含量36.5%)，充分搅拌下，升温至30℃，滴加环氧氯丙烷47.2g(0.48mol)(含量93.6%，bp115~118℃)(约0.5h)，滴毕，继续保温搅拌1.5h。反应毕，静置分层，分出有机相，得(2)66.8g(含量92.39%，GLC)(无需精制，可直接用于下步反应)。 二、1,3-二氯丙酮(3)的制备 在反应瓶中，加入三氧化铬38.7g(0.39mol)、水58ml，搅拌溶解后，加入(2)68.5g (0.53mol)，冰水浴冷却至20℃，充分搅拌下，缓慢滴加浓硫酸77.4g(0.79mo1)和水25.8ml的溶液(约4ml，滴毕，继续搅拌2h。反应毕，用乙醚提取，回收溶剂，固化，得粗品(3)。用正己烷重结晶，得白色针状结晶53g(83.6%)(含量99.6%，GLC)，mp41~42℃。 三、2-胍基-4-氯甲基噻唑盐酸盐(4)的制备 在干燥反应瓶中，加入脒基硫脲18.1g(0.153mol)、(3)18g(0.142mol)和丙酮l00ml，于室温搅拌8h。反应毕，过滤，用少量丙酮洗涤，干燥，得(4)14.6g(45%)，mp188~190℃。 四、S-[(2-胍基-4-噻唑)甲基]异硫脲盐酸盐(5)的制备 在反应瓶中，加入(4)15g(0.66mol)，35%硫脲乙醇150ml，加热搅拌回流5h。反应毕，冷却，过滤，干燥，得粗品(5)。用丙酮重结晶，得精品(5)13g(65%)，mp216 ~218℃。 五、3-[(2-胍基-4-噻唑基)甲基硫基]丙腈(6)的制备 在反应瓶中，加入(5)7.6g(0.03mol)，3-氯丙腈3g(0.034mol)和40%乙醇100ml，在氮气的保护下，于0~5℃搅拌并滴加1mol/L氢氧化钠溶液90ml，滴毕，保温搅拌10h。反应毕，过滤，干燥，得粗品(6)，用丙酮重结晶，得精品(6)3.5g(58%)，mp126~128℃。 六、3-[(2-胍基-4-噻唑)甲基硫基]丙亚胺酸甲酯(7)的制备 在反应瓶中，加入(6)4g(0.017mol)、甲醇-氯仿(1:2)70mol，冷至0~10℃，通入干燥氯化氢至饱和，密闭放置20h。反应毕，减压回收溶剂，剩余物倒入含碳酸钾9.4g的冰水62ml溶液中，析出结晶，用含20%甲醇的氯仿溶液60ml×3提取，合并有机层，无水硫酸镁干燥，减压浓缩至干，冷却，析出固体，得(7)3.9g(84%)，mp122~126℃。 七、法莫替丁(1)的合成 在反应瓶中，加入氨基磺酰胺44g(0.046mol)、(7)5.7g，和无水甲醇35ml，加热搅拌回流8h。反应毕，冷却，析出结晶，过滤，用少量冰水洗涤，干燥，得粗品(1)3.5g (50%)。将粗品(1)溶于20%盐酸溶液中(保持pH3.5~45)，冷冻，析出结晶，过滤，得(1)盐酸盐。将(l)盐酸盐溶于甲醇-水(1:1)溶液中，用20%氢氧化钠溶液调至pH8.8~9.5，冷冻，析出结晶，得类白色结晶性粉末精品(1)，mp162~163℃。 【光谱数据】[3] IR (KBr): 3410, 3405, 3376, 3300(NH, 胍基), 3240, 1530, 1290, 1150cm-1。 1H-NMR (D O): δ6.75(1H, 噻唑环C5-H), 3.75(s, 2H, SCH2), 2.82(t, 2H, CH2S), 2.61(t, 2H, CH2)。 2 MS: m/z 188(基峰), 155, 113。 【其它合成路线】 详见参考文献。
法莫替丁联合硫糖铝治疗急性胃炎的疗效观察
法莫替丁联合硫糖铝治疗急性胃炎的疗效观察 发表时间：2014-01-10T16:58:22.967Z 来源：《医药前沿》2013年11月第33期供稿作者：钟科林[导读] 在此次临床研究中，我院对收治的100例急性胃炎进行分组研究。 钟科林（江苏省南京市六合区马安街道马集社区服务中心放射科 212525） 【摘要】目的对沙莫替丁联合硫糖铝治疗急性胃炎的临床疗效进行观察和分析。方法此次临床研究主要以我院在2011年1月份到2013年1月份收治的100例急性胃炎患者为研究对象。采用随机分配的原则，将所有患者分成对照组和实验组，每个组别各50例。对照组患者采用沙莫替丁单独治疗，实验组患者采用沙莫替丁联合硫糖铝进行治疗。对两组患者的临床疗效进行观察和比较。结果经临床研究结果显示，实验组患者的临床总有效率明显高于对照组，差异存在统计学意义，P<0.05。结论经临床研究结果表明，采用沙莫替丁联合硫 糖铝对急性胃炎患者进行治疗，效果显著，具有较高的临床应用价值，值得推广和普及。【关键词】沙莫替丁硫糖铝急性胃炎 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）33-0147-02 在临床上，急性胃炎是一种常见的腹部炎症，主要包括腐蚀性急性胃炎、化脓性急性胃炎、糜烂性急性胃炎以及单纯性急性胃炎。其中主要以单纯性胃炎为多发疾病。结合疾病病因，疾病还分为内因性以及外因性两种。患者在临床上主要表现为上腹隐痛、纳差、恶心、嗳气以及腹胀等，病情严重的患者还会出现呕血。在此次临床研究中，我院对收治的100例急性胃炎进行分组研究，实验组患者采用沙莫替丁联合硫糖铝进行治疗，效果显著。详细临床报道如下所示： 1 资料与方法 1.1 一般资料 此次临床研究主要以我院在2011年1月份到2013年1月份收治的100例急性胃炎患者为研究对象。其中男性患者有54例，女性患者有46例。年龄范围为13岁到77岁，平均年龄为51岁。患者在临床上均表现为上腹饱胀、纳差、隐痛、恶心呕吐、嗳气等。诱发因素中，食用不卫生食物有20例，酗酒有61例，非甾体类消炎药有19例。患者均不存在慢性胃炎以及胃溃疡病史，不存在消化道、心脏以及胸肺等器质性疾病，不存在糖尿病、冠心病以及肾病等合并症。采用随机分配的原则，将所有患者分成对照组和实验组，每个组别个50例。两组患者在性别、年龄以及病情等一般资料的比较上，差异不存在统计学意义，P>0.05，具有可比性。 1.2 方法 1.2.1 对照组治疗方法 对照组患者在临床上主要采用沙莫替丁进行治疗，剂量为40毫克，静脉输注，每天1次。以5天作为一个疗程。 1.2.2 实验组治疗方法 实验组患者采用沙莫替丁联合硫糖铝进行治疗，沙莫替丁剂量与对照组相同，硫糖铝剂量为每次1克，每天4次，空腹口服，时间点为餐前以及睡前。以5天作为一个疗程。 1.3 临床效果评价 此次临床研究主要以以下标准对患者临床效果进行评价： （1）显效：患者经过1天到3天的治疗，临床症状如腹胀、纳差、嗳气、恶心呕吐、隐痛等均基本消失。（2）有效：患者经过4天到5天的治疗，临床症状有所改善，对日常生活影响不大。（3）无效：患者经过5天的治疗，临床症状没有改善迹象，日常生活受到严重影响。 1.4 统计学方法 此次临床研究主要采用SPSS12.0软件对数据进行统计和处理，计数资料采用卡方检验，以P<0.05表示差异存在统计学意义。 2 结果 两组患者经过相应的治疗，临床疗效比较如下所示： 表1 两组患者临床疗效比较 由上述表格可以看出，实验组患者显效例数为31，有效例数为17,总有效率为96%；对照组显效例数为18，有效例数为20，总有效率为76%；实验组临床效果明显优于对照组，差异存在统计学意义，P<0.05。 3 讨论 在临床上，急性胃炎是一种常见的消化系统疾病，由于诱因不同，疾病表现出来的症状也不同。急性胃炎的诱因主要是胃粘膜受到食物、细菌毒素或者非甾体类消炎药的刺激，导致保护屏障受损，引发急性胃炎。临床上合并有发热以及腹泻等症状。在治疗方法上主要对患者临床症状进行改善，并实施抗感染、胃粘膜保护以及酸碱度纠正等措施。硫糖铝作为胃肠粘膜保护剂，其能够附着在胃粘膜表面从而增加粘膜厚度，防止粘膜受到胃酸以及酶的作用。另外，硫糖铝还能够结合十二指肠粘膜溃疡底部清蛋白，从而强化保护效果，加快溃疡创面的恢复[1]。 沙莫替丁是一种H2受体拮抗剂，其通过与H2受体的结合，对胃酸进行抑制，其作用效果是西咪替丁抑酸以及蛋白酶的20倍，且临床疗效持久，在抑酸以及蛋白酶的同时，还具有止血效果[2]。 在此次临床研究中，我院对收治的100例急性胃炎患者进行分组研究，实验组采用沙莫替丁联合硫糖铝进行治疗，效果显著。可见，采用沙莫替丁联合硫糖铝对急性胃炎进行治疗，能够有效改善患者的临床症状，保护胃部粘膜，具有较高的临床应用价值，值得推广和普及。 参考文献 [1] 李建泽.硫糖铝联合法莫替丁治疗急性胃炎疗效观察[J].药物与临床,2012,19(17):61-62. [2] 苏美玉.急性胃炎的临床60例治疗体会[J].中国现代药物应用,2012,6(22):43-44.
片剂处方及工艺流程
一、片剂处方 1.概述 1.1片剂系指原料药物或与适宜的辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。 1.2片剂分类：片剂以口服普通片剂为主，还有含片、舌下片、咀嚼片、分散片、泡腾片、缓控释片、肠溶片与口崩片等。常见片剂概述如下：含片系指含于口腔中缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。含片中的原料药物一般是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉等作用。 舌下片系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。舌下片中的原料药物应易于直接吸收，主要适用于急症的治疗。 咀嚼片系指于口腔中咀嚼后吞服的片剂。咀嚼片一般应选择甘露醇、山梨醉、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。 分散片系指在水中能迅速崩解并均勻分散的片剂。分散片中的原料药物应是难溶性的。分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。 泡腾片系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气呈泡腾状的片剂。泡腾片中的原料药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。 缓释片系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。 控释片系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂。 肠溶片系指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。防止原料药物在胃内分解失效、对胃的刺激或控制原料药物在肠道内定位释放，可对片剂包肠溶衣；为治疗结肠部位疾病等，可对片剂包结肠定位肠溶衣。 口崩片系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。—般适合于小剂量原料药物，常用于吞咽困难或不配合服药的患者。可采用直接压片和冷冻干燥法制备。 2.片剂处方一般组成及常用辅料 2.1片剂处方包含原料药、稀释剂（填充剂）、崩解剂、粘合剂、润滑剂、助流剂、抗粘剂、润湿剂，薄膜包衣片有包衣粉，调释制剂（缓控释、肠溶制剂等）有用于控制释放的包衣材料。
法莫替丁
法莫替丁 【药物名称】 中文通用名称：法莫替丁 英文通用名称：Famotidine 其它名称：保维坚、保胃健、倍法丁、法莫丁、高舒达、磺胺替定、甲磺噻脒、卡玛特、立复丁、门冬氨酸法莫替丁、噻唑咪胺、胃舒达、信法丁、盐酸法莫替丁、愈疡宁、Famodil、Famotidine Aspartate、Famotidine Hydrochloride、Famotidinum、Ganor、Gaster、Gastropen、MK208、Pepcid、Pepcidin、Pepcidine、Pepdine、Pepdul、Pepzan、Quamatel、Ym11170 【临床应用】 1.胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡。 2.反流性食管炎。 3.胃泌素瘤。 4.上消化道出血。 【药理】 1.药效学本药为高效、长效的呱基噻唑类H2受体阻滞药，具有对H2受体亲和力高的特点，其作用机制与西咪替丁相似。可有效抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌，亦可抑制组胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍，比雷尼替丁强7.5倍。此外，本药还可抑制胃蛋白酶的分泌。本药无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。 2.药动学本药口服吸收迅速但不完全，口服生物利用度约50%，且不受食物影响。口服后约1小时起效，2-3小时血药浓度达峰值，作用持续时间约12小时以上。在体内分布广泛，消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布，但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%-20%。仅少量在肝脏代谢成S-氧化物，大部分以原形自肾脏排泄，胆汁排泄量少。口服和静脉给药后24小时内原药经尿排出率分别为35%-44%和88%-91%，半衰期3小时，肾功能不全者半衰期延长。也可经乳汁排泄，其药物浓度与血浆浓度相似。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者(国外资料)。(2)孕妇及哺乳妇女。(3)严重肾功能不全者。 2.慎用 (1)有药物过敏史者。(2)婴幼儿。(3)肝、肾功能不全者。 3.药物对儿童的影响本药对小儿的安全性尚未确定。 4.药物对检验值或诊断的影响用药期间可出现中性粒细胞减少和血小板减少；肝功能检测指标(如氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶)升高。 5.用药前后及用药时应当检查或监测长期使用本药须定期做肝肾功能及血象检查。 【不良反应】 本药不良反应较少。 1.过敏反应少数患者可出现皮疹、荨麻疹。 2.精神神经系统常见头痛、头晕，也可出现乏力、幻觉等。如有发生，可用氟哌啶醇控制症状。 3.消化系统少数患者有口干、恶心、呕吐、便秘和腹泻，偶有轻度氨基转移酶增高，罕见腹部胀满感及食欲减退。 4.血液系统偶见白细胞减少。 5.心血管系统罕见心率增快，血压上升等。 6.其它罕见耳鸣、颜面潮红、月经不调等。 [国外不良反应参考] 1.中枢神经系统最常见的中枢神经系统不良反应是头痛，发生率达4.7%，少见的有头晕、意识模糊、焦虑、感觉异常、抑郁、失眠和嗜睡等，罕见幻觉、癫痫大发作。 2.血液系统少见中性粒细胞减少和血小板减少。 3.心血管系统罕见心悸、心动过缓、房室传导阻滞等。 4.代谢/内分泌系统有出现高催乳素血症和溢乳的报道。 5.泌尿生殖系统少见性欲降低。也有停用法莫替丁治疗后引起阳萎的报道。 6.呼吸系统有出现支气管痉挛的报道。 7.胃肠道可有便秘、恶心、呕吐、腹泻、腹部不适、口干、腮腺炎及味觉障碍等。 8.肝服药期间，肝功能检测指标(如氨基转移酶、胆红素和碱性磷酸酶)可升高。另外，有本药引起肝脏肿大、胆汁淤积性黄疸的报道。 9.耳毒性有本药导致耳鸣的报道。 10.肌肉骨骼可出现肌肉骨骼疼痛，包括肌肉痛性痉挛和关节痛。 11.皮肤少见皮疹、荨麻疹、脱发、痤疮、瘙痒、皮肤干燥和潮红，罕见中毒性表皮坏死溶解。 12.过敏反应可出现眶部水肿、面部浮肿、结膜充血、血管神经性水肿、药物热、荨麻疹和皮疹等。【药物相互作用】