度洛西汀片
美FDA批准盐酸度洛西汀维持治疗广泛性焦虑症
５ Ｊ ｉ ａ ｎ Ｓ， Ｋａ ｍｏ ｏ Ｌ． Ｂｒ ｍｌ ｙ ＡＭ ， ｅ １ ｍｉ ｔ ａ ｅ ｔａ ．Ｈｏ ｐ ｔ ｌｚ ｄ ｓ ｉ ｉｅ ａ ｐ ｔ ｎｓｗ ｔ ０ ９ Ｈ １ １ｉ ｆ ｅ ｚ ｅＵｎｔ ｄＳ ａｅ ， Ａ ｒ — ａｉ ｔ ｉ ２ ０ ｎ ｕ ｎ ａｉ ｔ ｉ ｔｔｓ ｅ ｈ Ｎ ｌ ｎｈ ｅ ｐ ｌ ｉ
Ｍａｃ Ａ ｒ ０ ９ ［ ］ ｒｈ— ｐｉ ２ ０ Ｊ ．ＭＭＷＲ ＭｏｂＭｏｔｌ ｋｙＲ ｐ ｌ ｒ ｒ ｌ ｅ ， ａＷ ２０ ，５ （５ ： ０－ ０ ． ０ ９ ８１） ４ ０ ４ ２
２ Ｃ ｎ ｅ ｓ ｏ ｉｅ ｓ ｏ ｔｏ ｎ ｒ ｖ ｎｉ ｎ Ｏ ｔ ｒａ ｆ ｗｉ ｅ ｅ ｔ ｒ ｒＤ ｓ ａ ｅ Ｃ ｎ ｒ ｌ ｄ Ｐ ｅ ｅ ｔ ． ｕห้องสมุดไป่ตู้ｂ ｅ ｋｏ ｎ — ｆ ａ ｏ ｓ
参 考 文献
１ Ｃｅ ｅｒ ｏ ｓ ａ ｅ Ｃｏ ｒ ｌａ ｒ ｖ ｎ ｉ ｎ．Ｓ ｎｅ ｉ ｆｕｅ ａ ｎｔ ｓｆ ｒＤｉ ｅ ｓ ｎｔｏ ｎｄ Ｐ ｅ ｅ ｔｏ ｗｉ ｎ ｌ ｎｚ
３ 预 防性 抗病 毒 治 疗
对于 甲型 Ｈ Ｎ１ １ 流感 密切 接触者 ，如具有 出现 并发 症高危 因素 ，应 给予暴 露后预防性抗病毒治疗 ； 卫生工
感暴露者应注意评 价是 否出现了流感 症状 ，一旦 怀疑 甲
ｓｉｅｉ ｕ ｎａ （ ｉ ｈ ｍ ｎ ｅＵ ｉ ｄＳ ｔｓ ０ ５ ｗｎ ｆ ｅｚ Ｈ１ ｎ ｕ ａ ｓｎｔ ｎ ｅ ｔ ｅ，２０ — ｎ ｌ Ａ ） ｉ ｈ ｔ ａ
２０ Ｊ ． ＮＥ ｇＪ ｅ ，０ ９ ６ ２ ） ２ １— ６５ ０ ９［ ］ ｎｌ ｄ ２ ０ ，３０（ ： ６６ ２ ２ ． Ｍ ５
度洛西汀副作用
度洛西汀副作用度洛西汀（Duloxetine）是一种常用的抗抑郁药物，被广泛用于治疗抑郁症、焦虑症、神经病性疼痛等疾病。
然而，与任何药物一样，度洛西汀也存在一些副作用。
在使用度洛西汀之前，我们需要了解这些副作用以及如何正确使用药物。
首先，度洛西汀可以引起一系列不良反应，包括但不限于恶心、呕吐、腹泻、失眠、头痛、疲劳、口渴、口干、性欲减退、性功能障碍等。
这些副作用通常是轻度的，且在开始使用药物后的几天或几周内逐渐减轻或消失。
如果副作用严重或持续时间较长，应及时告知医生。
其次，度洛西汀还会对肝脏功能产生一定的影响。
长期使用度洛西汀的患者需要定期进行肝功能检查，以确保药物对肝脏没有过多的负担。
患者在使用过程中，特别是饮酒者，应格外注意肝脏功能的变化，避免对肝脏造成损伤。
此外，值得一提的是，度洛西汀是一种抑制性的药物，所以在使用过程中，患者可能会出现注意力不集中、反应迟钝、疲惫或昏昏欲睡的情况。
因此，在使用过程中，患者需避免从事需要高度集中注意力和反应速度的工作，如驾驶车辆以及操作机械。
最后，有关使用度洛西汀的其他一些注意事项还应该被重视。
患者在使用过程中，应该遵循医生的指导，并按时服药。
不要随意增加或减少药物的剂量，以免对病情产生反效果。
此外，不可突然停止服用度洛西汀，应在医生指导下逐渐减少剂量并停药。
突然停止药物可能导致戒断症状，如头晕、恶心、焦虑等。
总的来说，度洛西汀是一种有效的抗抑郁药物，但使用过程中需要注意其副作用。
在使用度洛西汀之前，应咨询医生并告知他们关于当前的健康状况和正在使用的其他药物。
医生会根据具体情况进行判断，并制定合理的治疗方案。
此外，患者在使用药物期间，应注意自身的身体变化，并随时与医生保持沟通，以及时调整药物剂量和治疗方案。
新SNRI药物度洛西汀
5
安慰剂的有效率
(开始用药)
(开始用安慰剂)
67% 有效 33% 无效
33% 有效
67% 无效 8周
8周
安慰剂有33%的有效率，67%疗效不佳
Stahl SM et al. Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. New York, NY: Cambridge University Press; 2008: 515
• 抑郁的这些症状可能对5-HT有反
应,也可能对NE有反应。我们事
先不可能知道哪个病 人对哪种神
经递质更敏感
SNRI临床痊愈率较高，可能与多重作用机制有关18
人脑中的5-HT和NE通路
前额叶皮质
边缘系统
海马
(NE的起源)
蓝斑
杏仁核
脊核
(5-HT的起源)
下行5-HT通路
下行NE通路
19
Cooper JR, et al. The Biochemical Basis of Neuropharmacology. 8th ed. New York: Oxford University Press; 2003.
痊愈率随抑郁症发作时间的延长而降低
100
% 痊愈率（% Recovery Rate）
N=431
54%
60
40
20
16% 11% 6% 1%
0 6月 1年 2年 4年 5年
• 痊愈(Recovery)=精神状态评定量表 (PSR) 评分1 或 2分，持续8周 • 痊愈(Recovery)=持续的临床治愈(Remission)
度洛西汀片的功能主治
度洛西汀片的功能主治简介度洛西汀片是一种常用的抗抑郁药物，广泛应用于临床治疗中。
本文将详细介绍度洛西汀片的功能主治。
功能主治度洛西汀片在临床上具有多种功能和主治，主要包括以下几个方面：1.抗抑郁作用：–度洛西汀片是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），通过增加5-羟色胺在突触间隙的浓度，可有效调节大脑中的神经递质平衡，从而改善抑郁症状。
–度洛西汀片常用于治疗轻度至中度抑郁症，包括抑郁情绪、焦虑、失眠等症状。
2.缓解焦虑症状：–度洛西汀片在治疗抑郁症的同时，也对焦虑症状产生一定的缓解作用。
–对于一些焦虑症患者，度洛西汀片可减轻紧张、不安、恐惧的情绪，改善日常生活质量。
3.消除强迫症状：–度洛西汀片对强迫症状有一定的治疗作用。
–对于强迫症患者，度洛西汀片可减轻强迫性思维和行为，减少不必要的重复行为，帮助患者恢复正常生活。
4.预防复发：–度洛西汀片可用于预防抑郁症的复发。
–当抑郁症状缓解后，继续服用度洛西汀片可以减少抑郁症复发的风险，并帮助患者稳定情绪。
5.改善睡眠质量：–度洛西汀片可以改善睡眠质量，对于因抑郁和焦虑而导致的失眠症状起到一定的缓解作用。
–患者服用度洛西汀片后，可以改善入睡困难、睡眠中断等问题，提高睡眠质量。
6.减轻神经性厌食症状：–度洛西汀片在一定程度上可减轻神经性厌食症的症状。
–对于患有神经性厌食症的患者，度洛西汀片可以帮助提升食欲、改善进食困难，从而促进身体健康恢复。
总之，度洛西汀片在临床上广泛用于治疗抑郁症和相关症状，具有显著的抗抑郁、缓解焦虑、消除强迫症状等功能。
同时，它还可以预防抑郁症的复发、改善睡眠质量以及减轻神经性厌食症状，为患者恢复健康提供了有力的支持。
以上是对度洛西汀片功能主治的简要介绍，希望对您有所帮助。
注意：该文档仅供参考，请在医生指导下使用药物。
度洛西汀有什么副作用
度洛西汀有什么副作用关于《度洛西汀有什么副作用》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
度洛西汀是一种抑止药品，针对胆碱的再摄入抑止工作能力相对性较为弱，在应用这类药品的情况下，还要掌握一些副作用的问题，针对内分泌系统会导致一定影响，可能会造成血压升高，此外会造成失眠头痛，针对一些病人而言，可能会造成体重下降的状况，男士有可能会导致一定的勃起功能障碍。
副作用1.内分泌系统：可造成血压轻微升高及心跳降低，乃至血压持续升高。
2.神经中枢系统：由此可见失眠、头痛、总想睡觉、眩晕、震颠及易激惹。
3.新陈代谢/内分泌系统：由此可见体重下降。
4.泌尿泌尿系统：由此可见排尿不畅及男士勃起功能障碍(如射精障碍、性欲下降、勃起功能障碍、射精延迟、达高潮迭起工作能力阻碍)。
5.消化道：由此可见恶心想吐、腹泻、便秘、口干舌燥、纳呆及味蕾改变。
6.血液：较罕见贫血、白细胞减少、白细胞计数上升、淋巴结节病及血小板低。
7.皮肤：普遍盗汗、发痒及皮疹。
较罕见痤疮、脱发、虚汗、淤点、湿疹、红斑、颜面部水肿及感光反映。
另由此可见流汗增加(6%)。
8.眼：由此可见视物模糊(4%)。
使用方法使用量成年人：1.基本使用量内服给药：(1)抑郁症：血压1次20～30Mg，2次/d。
血液1天60Mg，顿服。
(2)糖尿病神经痛：1天60Mg，顿服。
对可能出現承受的病人可减少起止使用量。
(3)女士中至中重度应急性尿失禁：起止使用量1次40Mg，2次/d，如不可以承受，则4星期过后减药至1次20Mg，2次/d。
2.肾功能不全时使用量肾功能不全时要应用较低的起止使用量，慢慢增加量。
不强烈推荐终末期肾病(需要分析)或比较严重肾脏功能危害(肌酐清除率低于30Ml/min)病人应用。
常见问题1.谨慎使用：(1)经控制的窄角型青光眼病人。
(2)癫痫患者。
(3)躁狂或轻躁狂活跃期病人。
(4)有自虐倾向的焦虑症患者。
(5)肾功能不全者。
2.药品对怀孕的影响：怀孕期应用本药，可使新生婴儿产生比较严重病发症(呼吸窘迫、室息、紫绀、癫痫发作、体温不稳定、呕吐、低血糖、肌力降低或上升、反射亢进、神经紧张性震颠及易激惹等)。
盐酸度洛西汀肠溶片
药品名称:通用名称：盐酸度洛西汀肠溶片英文名称：Duloxetine Hydrochloride Enteric-coated Tablets商品名称：奥思平成份:盐酸度洛西汀。
适应症:用于治疗抑郁症。
用法用量:吞服，不要咀嚼和压碎。
1.起始治疗：推荐本品的起始剂量为40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日一次或30mg 一日二次），不考虑进食情况。
现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。
2.3.维持/继续长期治疗：一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗，但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服用度洛西汀治疗达多长时间。
对此类患者，应对其接受维持治疗的必要性以及相应所需的剂量作定期评估。
4.5.特殊人群6.1.肾脏功能受损患者的用量-对于晚期肾脏疾病（需要透析的）患者，或有严重肾脏功能损害（估计肌酐清除率< 30ml/min的）患者，建议不用本品（见【药理毒理】）。
2.3.肝功能不全的患者的用量-建议有任何肝功能不全的患者避免服用本品（见【药理毒理】和【注意事项】）4.5.老年患者的用量-对于老年患者，建议不必根据年龄调整剂量。
与任何药物一样，治疗老年患者时应该慎重。
在老年患者中个体化调整剂量时，增加剂量时应该额外小心。
6.7.对妊娠后三个月的女性患者的治疗-在妊娠后三个月内接触SSRls或SNRls（五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂）的新生儿，产生的并发症会导致住院时间延长、需要呼吸支持和管道喂食（见【注意事项】）。
当孕期女性用度洛西汀治疗时，在妊娠后三个月.医生应对治疗的潜在风险和收益进行认真的评价。
医生应考虑在妊娠晚期逐渐减少度洛西汀的用量。
8.7.度洛西汀停药：已有报道本品及其他SSRls和SNRls药物的停药反应（见【注意事项】）。
停药时应对这些症状进行监测。
建议尽可能的逐渐减药，而不是骤停药物。
由于减少药物剂量或停药而引起了无法耐受的症状时，可以考虑恢复使用以往的处方剂量。
度洛西汀的功效和副作用
度洛西汀的功效和副作用
度洛西汀是一种抗抑郁药物，被广泛用于治疗抑郁症和焦虑症。
它属于选择性血清素再摄取抑制剂（SSRI），通过增加神经
递质血清素在脑部的浓度，从而改善情绪和心理状态。
度洛西汀的主要功效包括：
1. 提高情绪稳定：度洛西汀能够帮助调节脑内的神经递质，提高情绪的稳定性，减少抑郁和焦虑症状。
2. 缓解抑郁症状：度洛西汀可改善抑郁症状，如低落情绪、失眠、食欲改变等。
3. 减轻焦虑症状：度洛西汀对焦虑症状也有一定的缓解效果，可减少紧张、焦虑、恐惧等情绪。
4. 预防复发：对于曾经发作过抑郁症或焦虑症的患者，度洛西汀能够减少病情的复发。
然而，度洛西汀也可能出现一些副作用，包括但不限于：
1. 恶心、呕吐、腹泻等消化系统不适：这是较为常见的副作用，多数患者在开始治疗时可能会出现，通常会在几个星期内逐渐减轻。
2. 头痛、失眠、嗜睡等中枢神经系统反应：这些副作用在用药初期较为常见，但通常会随着治疗进行逐渐消失。
3. 性功能障碍：度洛西汀可能会导致性欲减退、勃起困难等性功能方面的问题，但这种副作用在停药后会逐渐恢复。
4. 体重改变：在部分患者中，度洛西汀可能会导致体重增加或减少。
此外，使用度洛西汀时需要密切关注患者的精神状态和行为变
化，因为少数患者在治疗过程中可能出现自杀念头加重的副作用。
如果患者出现严重的副作用或不良反应，应及时咨询医生并适当调整治疗方案。
最后，患者应按照医生的指导使用度洛西汀，并定期进行复诊，以确保药物的安全有效使用。
盐酸度洛西汀
盐酸度洛西汀的合成无机化学282070301003 杲婷1. 前言盐酸度洛西汀(duloxetine hydrochloride) ,化学名为(S)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-1-丙胺盐酸盐(图1)，商品名为‘Cymbalta’。
盐酸度洛西汀为盐酸氟西汀的替代品，化学稳定性好、安全有效、副作用少、对其它神经系统亲合力低，在治疗抑郁症方面比目前其他西汀类药物作用更好，代表了抑郁症治疗的一大进步。
它由美国Eli Lilly 制药公司生产，2002年9月经美国FDA 批准治疗重型抑郁症[1]。
CH3.HCl图1 盐酸度洛西汀结构式2. 度洛西汀的逆合成分析2.1 逆合成分析1首先，在度洛西汀的醚氧键处进行切断，得到1-氟萘和(S)-3-N-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇；再在胺基处进行1,1-切断，得到甲胺和(S)-3-氯-1-(2-噻吩基)-1-丙醇；然后将(S)-3-氯-1-(2-噻吩基)-1-丙醇转换为消旋体；再将羟基变为羰基；最后，根据傅-克反应将3-氯-1-(2-噻吩基)-1-丙醇切断为噻吩和3-氯丙酰氯，具体切断过程如图2。
F+CH3NH2+SClOHFGI SClOS+ClO图2 逆合成分析12.2逆合成分析2由于(S)-3-N-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇是合成度洛西汀的重要中间体，所以对其进行切断。
首先将甲氨基中的甲基转化为酯基；然后在酰胺处切断得到氯甲酸乙酯和(S)-3-氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇；再将氨基转化为氰基，氰基转化为卤原子，羟基转化为羰基；最后同样根据傅-克反应得到原料噻吩和3-氯乙酰氯。
NFGINHCO2Et2+ClCO2EtFGI SCNOHFGIS ClOHFGI S ClOS+Cl ClO图3 逆合成分析22.3 逆合成分析3首先，在度洛西汀的醚氧键处进行切断，得到1-氟萘和(S)-3-N-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇；再将(S)-3-N-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇转化为消旋体3-N-甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇；然后添加官能团酯基，羟基转化为羰基；最后根据Mannich 反应，将3-N-苄基甲氨基-1-(2-噻吩基)-1-丙酮切断为2-乙酰噻吩、甲醛和N-甲基苄氨。
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盐酸度洛西汀肠溶胶囊产品简介
一、产品介绍
【适应症】
治疗抑郁症
【用法用量】
起始治疗：推荐盐酸度洛西汀的起始剂量为40mg/日（20mg一日二次）至60mg/日（一日一次或30mg一日二次），不考虑进食情况。
现有的临床研究数据未证实剂量超过60mg/日将增加疗效。
维持／继续／长期治疗：一般认为抑郁症的急性发作需要数月或更长时间的药物治疗，但尚没有充足的试验资料来确定患者应该连续服用度洛西汀治疗达多长时间。
对此类患者，应对其接受维持治疗的必要性以及相应所需的剂量作定期评估。
特殊人群用药肾脏功能受损患者：用量一对于晚期肾脏疾病（需要透析的）患者，或有严重肾脏功能损害（估计肌酐清除率<30 mL/min的）患者，建议不用盐酸度洛西汀（见药理毒理）。
肝功能不全的患者：用量一建议有任何肝功能不全的患者避免服用盐酸度洛西汀（见药理毒理和注意事项）老年患者：用量一对于老年患者，建议不必根据年龄调整剂量。
与任何药物一样，治疗老年患者时应该慎重。
在老年患者中个体化调整剂量时，增加剂量时应该额外小心。
妊娠后三个月的女性患者：治疗一在妊娠后三个月内接触SSRIs或SNRls（五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂）的新生儿，产生的并发症会导致住院时间延长、需要呼吸支持和管道喂食（见注意事项）。
当孕期女性用度洛西汀治疗时，在妊娠后三个月，医生应对治疗的潜在风险和获益进行认真的评价。
医生应考虑在妊娠晚期逐渐减度洛西汀的用量。
度洛西汀停药已有报道盐酸度洛西汀及其他SSRI和SNRIs药物的停药反应（见注意事项）。
停药时应对这些症状进行监测。
建议尽可能的逐渐减药，而不是骤停药物。
由于减少药物剂量或停药而引起了无法耐受的症状时，可以考虑恢夏使用以往的的处方剂量。
随后再以更慢的的速度减药。
与单胺氧化酶抑制剂(MOA I）间的换药MOAT停药后至少14天才可开始盐酸度洛西汀的治疗。
盐酸度洛西汀停药后至少5天才可以开始MOAT的治疗（见禁忌和警告）。
二、国内注册申请情况
国产
1. 盐酸度洛西汀 (国药准字H20061262 上海万代制药有限公司 86900777000046) 2006-08-11
2．盐酸度洛西汀肠溶胶囊 (国药准字H20061263 上海中西制药有限公司 86900834000071) 2006-08-11
3.盐酸度洛西汀肠溶片 (国药准字H20061261 上海中西制药有限公司 86900834000088) 2006-08-11
进口
只有一家片剂，商品名“欣百达”，
国药准字H20110319 30mg/60mg 14片/盒;28片/盒生产厂商：Eli Lilly and Company
三、正在审批情况
申报单位申报剂型注册分类目前审评审批状态
1、浙江华海药业股份有限公司原料 6 2012-06-21 在审评
2、江苏恩华药业股份有限公司原料及肠溶片 6+3 2011-07-28 在审评
四、原料来源：
本原料印度熙德隆制药有供应，可以办理进口注册。
五、市场
度洛西汀是美国礼来公司继氟西汀（商品名称：百忧解）后，推出的第二个抑郁症治疗药物。
2004年上市以后，市场销量逐年稳步上升，短短2年内已跻身“重磅炸弹”药物行列，2011年全球销售额已超过40亿美元.
2006~2008年，国内抗抑郁药物市场前五位为帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、文拉法辛、西酞普兰，2008年抗抑郁药物市场销售额约15.3亿人民币，3年间该类药物市场年均复合增长率超过12%。
度洛西汀于2007年正式在中国上市后，截止2008年排名第八位。
在国内医院市场96%以上的份额被原研公司占据。
自本品在美国上市8年来，经过欧美临床应用的检验，安全性和耐受性好，疗效确切，用药方便，副反应较轻，无严重不良反应病例，市场容量呈逐年递增趋势。
六、专利情况：
本品原研制剂肠溶胶囊于2006年获得SFDA批准，在中国上市，并于同年获得行政保护，将于2014年到期；上海中西药业于2006年抢仿成功，获得原料和片剂的上市批准。
2014年国内企业将可以直接递交原料和制剂的仿制申请。
以上数据截止到2012年7月2日
受理号码药品名称药品类
型
申请类
型
注册分
类
承办日期企业名称
办理状
态
状态开始
时间
药品批准
文号
CYHS1101796 盐酸度洛西汀化药仿制 6 2012-06-21 浙江华海药业股份有限公司在审评2012-06-20 CXHS1100109 盐酸度洛西汀化药新药 3.1 2011-07-28 江苏恩华药业股份有限公司在审评2011-07-27 CXHS1100110 盐酸度洛西汀肠溶片化药新药 3.1 2011-07-28 江苏恩华药业股份有限公司在审评2011-07-27。