盐酸小檗碱脂质体的制备及体外释放度测定
盐酸小檗碱自组装小珠载药系统的制备与体外评价
盐酸小檗碱自组装小珠载药系统的制备与体外评价该文主要研究一种使用α-环糊精和大豆油在室温下连续振荡即可制得的自组装小珠给药系统，在制备过程中不需要使用任何表面活性剂或有机溶剂。
以盐酸小檗碱为模型药物，对制备的小珠进行形态、结构、载药量、体外释药行为考察。
药物的负载方法为制备之前溶解于大豆油中，小珠粒径为（2.25±0.23）mm，载药量为（67.02±0.64）μg·g-1。
荧光标记后激光共聚焦显微镜观察显示，小珠为核壳结构，水难溶性药物主要分布在大豆油内核中。
小珠在模拟肠液中的释药速率和累积释药量均显著高于原料药。
这表明小珠是一种适用于水难溶性中药的有发展潜力的脂质新剂型。
标签：小珠；α-环糊精；大豆油；盐酸小檗碱；自组装给药系统；脂质制剂脂质制剂可以提高水难溶性药物的口服生物利用度[1-2]，如脂质纳米粒[3-4]、微乳[5-6]和自乳化给药系统[7-8]等。
这些脂质制剂在制备过程中常需使用表面活性剂或有机溶剂，可能产生过敏、黏膜刺激、溶血甚至致癌等毒副作用[9-10]；而且许多脂质制剂的制备方法复杂，对制备条件（如温度，pH，压力等）要求较高，可能影响药物稳定性[3-8]。
小珠（beads）作为一种基于环糊精与油相互作用的新型自组装脂质给药系统，仅使用环糊精、油、水3种材料在室温下连续振荡，即可获得的毫米尺寸囊腔结构的球状颗粒[11]。
在制备过程中不需使用任何表面活性剂或者有机溶剂，其脂质内核能够负载水难溶性药物或脂溶性药物，可提高口服生物利用度，具有很好的发展应用前景[12]。
中药活性成分盐酸小檗碱（berberine hydrochloride，BH）具有降血脂、降血糖、抗肿瘤等作用，由于其水难溶性、口服生物利用度低在实际使用中受到限制[13]，本研究以BH为模型药物，采用α-环糊精（α-cyclodextrin，α-CD）与大豆油室温振摇法制备BH-beads，并研究评价其体外性质和释药性能，以期为进一步深入进行药动学研究提供基础。
复方盐酸小檗碱脂质体的制备与质量研究的开题报告
复方盐酸小檗碱脂质体的制备与质量研究的开题报告一、研究背景和意义小檗碱是一种含有多个苯丙素结构单元的植物生物碱，具有极强的药理学活性，广泛用于治疗糖尿病、心血管疾病和肝脏疾病等方面。
然而，小檗碱具有较低的水溶性和生物利用度，这严重限制了其在临床上的应用。
因此，需要开发一种有效的小檗碱制剂，提高其生物利用度和药物效果。
脂质体是一种封闭的双层结构，在药物输送方面具有独特的优势，可以改善药物的生物利用度和药效。
本研究旨在利用脂质体技术制备复方盐酸小檗碱脂质体，提高其生物利用度和药效，并对其质量进行研究。
二、研究内容和方法研究内容：本研究的主要内容为制备复方盐酸小檗碱脂质体，并对其质量进行研究。
具体包括以下方面：1. 建立复方盐酸小檗碱脂质体制备方法：选择合适的脂质体成分，优化制备条件，建立复方盐酸小檗碱脂质体制备方法。
2. 考察复方盐酸小檗碱脂质体的物理化学特性：测定脂质体的粒径、Zeta电位、稳定性等物理化学特性。
3. 研究复方盐酸小檗碱脂质体的释放规律：建立复方盐酸小檗碱脂质体体外释放模型，研究其释放规律。
4. 考察复方盐酸小檗碱脂质体的体外生物利用度：建立复方盐酸小檗碱脂质体体外生物利用度评价模型，研究其生物利用度。
方法：本研究使用膜辅助溶剂挥发法制备复方盐酸小檗碱脂质体，并通过粒径分布仪、Zetasizer、紫外分光光度计等测试设备对复方盐酸小檗碱脂质体的粒径、Zeta电位等物理化学特性进行测试。
通过体外释放测试和TCMSP数据库等对复方盐酸小檗碱脂质体的体外生物利用度进行评价。
三、预期成果和意义预期成果：本研究将建立复方盐酸小檗碱脂质体制备方法，研究其物理化学特性、释放规律和体外生物利用度，分析复方盐酸小檗碱脂质体的药效改善机制。
意义：本研究为小檗碱药物的应用和研发提供理论指导，对开发具有高生物利用度和药效的小檗碱制剂具有重要的意义。
此研究也可为其他植物生物碱类药物的制剂研发提供一定的参考价值。
盐酸小檗碱结肠控释微丸的制备和体外释放测定
盐酸小檗碱结肠控释微丸的制备和体外释放测定
刘倩;郭春红;赵仁永
【期刊名称】《药学研究》
【年(卷),期】2007(026)012
【摘要】目的制备盐酸小檗碱结肠控释微丸,并初步研究其体外释放行为.方法采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,旋转包衣锅Eudragit S100包衣,UV法在不同释放条件下测定释放度.结果及结论盐酸小檗碱结肠控释微丸在体外实验中可满足结肠定位释放的要求,使用该方法制备盐酸小檗碱结肠控释微丸有效、可控.
【总页数】2页(P740-741)
【作者】刘倩;郭春红;赵仁永
【作者单位】中国人民解放军总医院第二临床药局,北京,100853;山东医学高等专科学校,山东,济南,250002;山东省医药工业研究所,山东,济南,250100
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
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主动载药法制备盐酸小檗碱脂质体
2.合成乳化剂
离子型 非离子型
• 纳米乳常用非离子型乳化剂，如脂肪酸山梨坦 （亲油性）、聚山梨酯(亲水性）、聚氧乙烯脂 肪酸酯（亲水性）、聚氧乙烯脂肪醇醚类、聚 氧乙烯聚氧丙烯共聚物类、蔗糖脂肪酸酯类和 单硬脂酸甘油酯等。非离子型的乳化剂口服一 般没有毒性，静脉给药有一定毒性。
一、定义
• 聚合物胶束(polymeric micelles)是由合成的 两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种 热力学稳定的胶体溶液。
一、定义
•纳米乳(nanoemulsion)是粒径为10~100nm的 乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系 统，其乳滴多为球形，大小比较均匀，透明 或半透明，经热压灭菌或离心也不能使之分 层，通常属热力学稳定系统。
2) 水溶性及脂溶性药物都可包裹在同一脂质体 中，药物的包封率主要与药物本身的油水分 配系数及膜材的性质有关；
3) 脂质体本身对人体毒性小，并且脂质体对人 体无免疫抑制作用；
4) 在体内使药物具有定向分布的靶向性特征， 包括：被动靶向、物理和化学靶向、转移靶 向、主动靶向；
2. 脂质体的作用特点
5）药物包裹在脂质体中是非共价键结合，因此 易与载体分离，进入体内可以在指定部位完 全释放出来；
（4）光敏脂质体 光敏脂质体是将光敏物质的药物包裹在脂质体 内用来进行光学治疗。当在一定波长的光照射 时，脂质体膜与囊泡物质间或脂质体之间发生 融合作用而释放药物。制备了含胡萝卜素或全 反视黄醇的光敏脂质体，光照后可发生不可逆 光反应，从而影响膜的流动性，增加其通透性。
盐酸小檗碱实验报告
一、实验目的1. 熟悉盐酸小檗碱的提取、分离与鉴定方法；2. 掌握薄层色谱法、紫外光谱法等分析方法；3. 提高实验操作技能，培养实验思维。
二、实验原理盐酸小檗碱是从黄连、黄柏等植物中提取的一种生物碱，具有抗菌、抗炎、抗癌等药理作用。
本实验采用溶剂提取法、柱层析法等方法对盐酸小檗碱进行提取、分离，并通过薄层色谱法、紫外光谱法等对其进行鉴定。
三、实验材料与仪器1. 实验材料：黄连、黄柏、盐酸小檗碱标准品；2. 实验仪器：电热恒温水浴锅、旋转蒸发仪、紫外分光光度计、薄层色谱仪、硅胶G薄层板、硅胶柱、微量注射器等。
四、实验方法与步骤1. 提取（1）将黄连、黄柏药材粉碎，过40目筛；（2）称取2g药材，加入20ml甲醇，超声提取30min；（3）过滤，滤液旋蒸浓缩至约1ml；（4）加入1ml盐酸溶液，搅拌，静置，沉淀完全后过滤，滤液即为粗提液。
2. 分离（1）将硅胶G加入适量甲醇，搅拌均匀，倒入玻璃层析柱中；（2）将粗提液加入层析柱中，用甲醇洗脱；（3）收集盐酸小檗碱洗脱液，旋蒸浓缩至约1ml；（4）加入1ml盐酸溶液，搅拌，静置，沉淀完全后过滤，滤液即为盐酸小檗碱精制品。
3. 鉴定（1）薄层色谱法：取盐酸小檗碱标准品和精制品适量，分别点于薄层板上，以氯仿为展开剂，展开后晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，于105℃加热显色，观察斑点颜色和位置；（2）紫外光谱法：取盐酸小檗碱标准品和精制品适量，分别用无水乙醇溶解，制成溶液，在紫外分光光度计上测定其在256nm处的吸光度。
五、实验结果与分析1. 薄层色谱法：盐酸小檗碱标准品和精制品在薄层板上形成相同颜色的斑点，且位置一致，证明精制品中含盐酸小檗碱。
2. 紫外光谱法：盐酸小檗碱标准品和精制品在256nm处的吸光度基本一致，证明精制品中含盐酸小檗碱。
六、实验结论本实验成功提取、分离了黄连、黄柏中的盐酸小檗碱，并通过薄层色谱法、紫外光谱法对其进行了鉴定，结果表明精制品中含盐酸小檗碱。
盐酸小檗碱前体脂质体的制备及理化性质研究
… １唐琼兰， 刘卫平 ， 李甘地 ， ． 等 西南地区鼻 Ｎ ／ ＫＴ细胞淋 巴瘤的临床病理特
征 及 预后分 析 ［． 瘤 ，０３ （ ３） ４ １４ ３ Ｊ肿 】 ２０ ， ２ ： １－ １．
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１ 仪 器与试 药
盐酸小檗碱片制备工艺及其体外溶出度研究
盐酸小檗碱片制备工艺及其体外溶出度研究
吴嘉懿;张恩蕾;刘佳雨;陈立峰;熊野娟
【期刊名称】《广东化工》
【年(卷),期】2022(49)5
【摘要】目的:以该产品国外参比制剂为参考,研究盐酸小檗碱片的最佳处方工艺,运用紫外-可见分光光度法建立合适的体外溶出测定方法,评价自制品与国外参比制剂溶出曲线行为的相似性。
方法:通过正交试验法筛选辅料的用量从而确定最佳处方工艺,并制备出盐酸小檗碱片;分别考察自制试验制剂盐酸小檗碱片和参比制剂体外溶出行为,并采用f;相似因子法来评价这两产品的相似性。
结果:自制样品和参比制剂的相似因子f;均大于50或15分钟溶出量大于85%。
结论:在这4种介质中,自制试验制剂与国外参比制剂溶出曲线的溶出行为相似,说明受试制剂的处方工艺合理,可为盐酸小檗碱片的质量一致性评价提供参考。
【总页数】3页(P35-37)
【作者】吴嘉懿;张恩蕾;刘佳雨;陈立峰;熊野娟
【作者单位】上海健康医学院药学院;上海健康医学院医疗器械学院
【正文语种】中文
【中图分类】TQ
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正交实验法优选盐酸小檗碱脂质体制备工艺
正交实验法优选盐酸小檗碱脂质体制备工艺陈俊威，谭丽蓉，李伟恩，李国强【摘要】目的：优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺。
方式：采纳主动加药法制备盐酸小檗碱脂质体，在单因素考察基础上采纳正交实验设计，以包封率为评判指标，挑选脂质体制备的最正确工艺条件。
结果：最正确制备工艺为A2B1C1D1，即卵磷脂与胆固醇之质量比为3∶1，药脂质量比1∶30，孵化时刻为20 min，孵化温度60 ℃。
制备3批脂质体，平均包封率为（±）％，粒径范围为μm~ μm。
结论：所选工艺制备的脂质体包封率较高，粒径散布较均匀。
【关键词】盐酸小檗碱；脂质体；正交实验法；包封率;制备工艺Study on the Preparation Process of Berberine Hydrochloride Liposomes by Orthogonal DesignAbstract: Objective To optimize the preparation process of berberine hydrochloride liposomes. Methods Liposomes were prepared by active loading method,. Orthogonal design was adopted to screen the preparation of berberine hydrochlorideliposomes after the study of different single variables. The optimal technological conditions were acquired by the evaluation of the encapsulation efficiencies. Results The optimal preparation conditions of berberine hydrochloride liposome were as follows: the proportion of berberine hydrochloride and lipids in weight was 1:30, soybean phosphatidylcholine: cholesterol = 3:1, incubation time was 20 minutes and incubation temperature was 60 ℃.The average encapsulation efficiency of the optimized liposomes was （±）% and their size range was μm~ μm. Conclusion The entrapment efficiency and particle size of the optimized berberine hydrochloride liposomes are satisfactory.Key words: Berberine hydrochloride; Liposomes; Orthogonal design; Encapsulation efficiency; Preparative process盐酸小檗碱（黄连素）是从毛茛科植物根茎中提取的一种异喹啉生物碱，临床要紧用于清热解毒、医治肠道感染，最近几年发觉还有医治心律失常、高血压、高脂血症、糖尿病和抗肿瘤等作用。
盐酸小檗碱脂质体的制备方法及质量研究
盐酸小檗碱脂质体的制备方法及质量研究盐酸小檗碱是一种常用的药物成分，具有抗菌、抗炎、抗氧化等多种药理作用。
然而，由于其水溶性较差，口服后吸收率较低，且易受到胃酸的破坏，因此需要采用一些特殊的制剂形式来提高其生物利用度。
脂质体是一种常用的药物载体，具有良好的生物相容性和生物可降解性，能够有效地提高药物的生物利用度和稳定性。
本文将介绍盐酸小檗碱脂质体的制备方法及质量研究。
一、盐酸小檗碱脂质体的制备方法1.1 材料盐酸小檗碱、卵磷脂（PC）、胆固醇（Chol）、辅酶Q10（CoQ10）、十二烷基硫酸钠（SDS）、甲醇、氯仿、磷酸盐缓冲液（PBS）。
1.2 制备过程（1）将PC、Chol、CoQ10按照质量比例2:1:0.1混合均匀，加入甲醇中，制备脂质体前体溶液。
（2）将盐酸小檗碱与SDS按照质量比例1:1混合均匀，加入PBS 中，制备盐酸小檗碱溶液。
（3）将脂质体前体溶液滴加入盐酸小檗碱溶液中，搅拌均匀，制备盐酸小檗碱脂质体。
（4）将制备好的盐酸小檗碱脂质体用氯仿进行提取，去除未包封的盐酸小檗碱和其他杂质。
1.3 质量评价（1）粒径分布：采用动态光散射仪（DLS）测定盐酸小檗碱脂质体的平均粒径和粒径分布。
（2）包封率：采用高效液相色谱法（HPLC）测定盐酸小檗碱脂质体的包封率。
（3）稳定性：采用离心法和冻干法测定盐酸小檗碱脂质体的稳定性。
二、盐酸小檗碱脂质体的质量研究2.1 粒径分布盐酸小檗碱脂质体的平均粒径为120 nm，粒径分布较为均匀，符合药物纳米载体的要求。
2.2 包封率盐酸小檗碱脂质体的包封率为85%，说明制备方法较为稳定，能够有效地包封药物。
2.3 稳定性盐酸小檗碱脂质体在离心和冻干后，粒径分布和包封率均无明显变化，说明其具有较好的稳定性。
三、结论本文采用PC、Chol、CoQ10为主要成分，制备了盐酸小檗碱脂质体，并对其进行了质量评价。
结果表明，盐酸小檗碱脂质体具有较小的粒径、较高的包封率和较好的稳定性，能够有效地提高盐酸小檗碱的生物利用度和稳定性，为其临床应用提供了一种新的制剂形式。
复方盐酸小檗碱脂质体的制备与质量.
复方盐酸小檗碱脂质体的制备与质量目的本课题以盐酸小檗碱和木香挥发油为模型药物制成口服脂质体,探索脂质体中同时包封两亲性药物及亲脂性挥发性成分的制备工艺。
并为提高盐酸小檗碱生物利用度,增加其临床新应用,减少挥发油的损失和刺激奠定实验基础。
方法采用水蒸气蒸馏法提取木香挥发油,并用正交试验法筛选出最佳工艺。
建立了HPLC测定盐酸小檗碱以及UV测定木香挥发油的含量测定方法。
采用薄膜分散-探头超声-pH梯度法制备复方盐酸小檗碱脂质体,以包封率、样品状态及粒径分布为指标,筛选最佳处方,完成工艺研究。
采用SephadexG-50凝胶柱层析法,以PBS(pH7.0)为流动相洗脱分离脂质体与游离药物,以甲醇并超声破乳,用HPLC及UV法分别测定游离药物和脂质体内药物的量,计算包封率。
并从包封率、载药量、粒径大小及分布、体外释放度等方面进行脂质体质量评价。
结果确定木香挥发油的最佳提取工艺为将木香药材粉碎至20～40目,加10倍量水,浸泡0.5h,提取10h,挥发油收率为0.856%(g/g)。
确定以大豆卵磷脂S100(德国Lipoid公司)、胆固醇(德国Sigma公司)为原料,制备脂质体。
最佳处方及工艺为：磷脂浓度为15mg/mL,磷脂：胆固醇：盐酸小檗碱：木香挥发油：VE=3000：1000：150：25：6；60℃水化60min,以冰水浴超声3min(超声3s,停3s,功率360w),调节外水相pH值至7.0,以60℃孵育20min,制得三批复方盐酸小檗碱脂质体的平均包封率为：盐酸小檗碱：91.8%,木香挥发油：77.1%,平均粒径为160nm,表明制备工艺稳定,且脂质体粒径均一,体系稳定。
方法学研究表明符合分析要求。
结论通过对脂质体的外观、显微形态学、粒径大小及分布、pH值、包封率、渗漏率、体外释放度等进行质量考察,复方盐酸小檗碱脂质体各项质量指标基本达到制剂设计要求。
本研究基本达到预期实验目的。
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