双氯芬酸钠贴片体外释放度测定
几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外经裸小鼠皮肤吸收的影响
Journal of MathematicaI Medicine VoL 20 No.3 2007
文章编号:1004—4337(2007)03-0362-04 中图分类号:R944.9 文献标识码:A ・药学研究・
几种促透剂联合使用对双氯芬酸钠体外
经裸小鼠皮肤吸收的影响△
沈非沉 王晖 郭源源 陈 丽 张瑞涛
(广东医学院药理学教研室湛江524023)
摘要: 目的:研究几种促透剂联合使用对药物体外经皮渗透的影响。方法:在离体透皮吸收装置上,采用正交试验的设计方 法研究不同浓度的氮酮、薄荷醇、冰片联用对双氯芬酸钠在离体裸小鼠背部皮肤上的透皮行为,以累积透过量、渗透速率和滞后时间 为药效指标,运用Topsis法评价促透效果。结果:对双氯芬钠的促透作用,氮酮2 、薄荷醇2 、冰片1 联用促透效果最好,其中以 氮酮的促透作用最为明显。结论:三种促透剂的联合使用能有效促进双氯芬酸钠的透皮吸收,Topsls法可客观、公正地评价促透剂的 促透效果并选出最优方案。 关键词:氮酮;薄荷醇;冰片;双氯芬酸钠;透皮吸收;Topsls法
氮酮是目前应用最广泛的透皮吸收促进剂之一,薄荷醇
和冰片是近年研究较多的萜类透皮吸收促进剂的代表 ,薄
荷醇和氯酮对双氯芬酸钠的促透作用已有研究 ,但三者联
用的促透效果未见文献具体报道。本研究采用正交设计法原
理探讨氮酮、薄荷醇、冰片联用作为透皮吸收促进剂的促透效
果,并采用Topsis法对实验结果进行综合评价。
1材料与试剂
1.1动物
Balb/C裸鼠,SPF级,雌雄各半,体重16 ̄18g,由本院实
验动物中心提供,动物合格证号为2005A025。 1.2药品与试剂
双氯芬酸钠粉剂由广东省药检所提供;氮酮为福建寿宁
美菲斯生物化学制品厂产品;薄荷醇系上海香料厂生产;合成
冰片(龙脑59.9 ,异龙脑37.5%)由广州化工厂生产。
1.3仪器
ZD85型气浴恒温振荡器,深圳国华仪器厂;752型紫外分
不同生产厂家的试剂对双氯芬酸钠缓释胶囊释放度的影响
第30卷2期 2008年4月 宁夏医学院学报 Journal of Ningxia Medical colk ̄ge ・231 ・
文章编号:1005—8486(2008)02—0231—02
・经验交流・
不同生产厂家的试剂对双氯芬酸钠缓释胶囊释放度的影响
张芦燕, 王坤, 马玲, 王英华
(宁夏回族自治区药品检验所,银川750001)
摘要:为考察不同生产厂家的试剂对双氯芬酸钠缓释胶囊释放度的影响,采用不同生产厂家的试剂,按《中国
药典)2005年版(二部)中体外释放度转篮法测定双氯芬酸钠缓释胶囊的释放度。结果,不同生产厂家的试剂 使双氯芬酸钠缓释胶囊在2,6 h的释放量差异较大。提示不同生产厂家的试剂对双氯芬酸钠缓释胶囊的释
放度有较大影响。
关键词:双氯芬酸钠缓释胶囊;释放度;试剂
中图分类号:R927.11 文献标识码:B
双氯芬酸钠为非甾体类抗炎药,临床常用于治疗各种
风湿、类风湿性关节炎、神经炎、癌症手术后引起的疼痛及
各种原因引起的疼痛和发热等。双氯芬酸钠缓释胶囊因半
衰期长,服药间隔时间长,副作用较少,而在临床上广泛使
用。释放度是缓释制剂的一个基本特征,也是质量控制的
重要指标之一,对患者安全合理用药有着重要的意义。为
考察不同生产厂家的试剂对双氯芬酸钠缓释胶囊释放度的 影响,特进行如下检测。
1仪器与试药
ZRS一8G智能溶出试验仪(天津大学无线电厂);TU一
1901紫外分光光度计(北京普析通用仪器有限公司);梅特
勒AE240电子天平。以上仪器均经宁夏计量所检定。
双氯芬酸钠对照品(批号:100334—200302)由中国药品
生物制品检定所提供;双氯芬酸钠缓释胶囊(市售);所用试
剂均为分析纯;水为纯化水。 2方法与结果 2.1释放介质的制备
取A、B两个不同厂家的试剂氢氧化钠和磷酸二氢钾,
分别配制pH 6.8的磷酸盐缓冲液ll ,制备成释放介质A
(上海X厂,氢氧化钠批号为2004—06—01,磷酸二氢钾批
双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的制备及初步稳定性研究
双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的制备及初步稳定性研究
高声传;郭涛;周俭平;陈济民
【期刊名称】《中国药房》
【年(卷),期】2001(12)6
【摘 要】目的:在双氯芬酸赖氨酸盐缓释片体外研究的基础上,对其初步稳定性进行了考察,以确定双氯芬酸赖氨酸盐缓释片有效期。方法:考察双氯芬酸赖氨酸盐缓释片在高温、光照和高湿条件下的变化,进行加速实验 3mo,并进行室温留样观察,考察双氯芬酸赖氨酸盐缓释片的各项指标。结果:双氯芬酸赖氨酸盐缓释片在高温下,释放加快;在高湿条件下,由于为亲水凝胶骨架片,易吸湿;在强光下, d10释放加快。所以,双氯芬酸赖氨酸盐缓释片应避免高温、高湿、强光保存。结论:暂定有效期 2y。%AIM: On the basis of in vitro study, a
preliminary survey of the stability of diclofenac lysine sustained-release
tables(DLST) was carried out to identify the period of validity.METHODS:
To observe the changes of DLST under high temperature, blaze, high
humidity and room temperature(for long period) and to perform
accelerating test for 3 months.RESULTS: The drug release was accelerated
under high temperature, and the tablet was apt to absorb moisture
because of its hydrophilic matrix and the drug release became faster at
药物释放度研究概述
药物释放度研究概述
药物释放度是指药物从缓释制剂、控释制剂、肠溶制剂及透皮贴剂等在规定条件下释放的速率和程度,是
评价药物制剂质量的内在指标,是制剂质量控制的重要手段。释放度是随着科学技术和生物药剂学的发展而迅速发展起来的一种新的药品检验方法。20世纪70年代确立了溶出度在口服固体制剂中的重要地位,至20世纪80年代,缓释、控释技术发展迅速,释放的概念随之提出。美国药典1985年版(第21版)率先引入释放度检查法,对缓释制剂、肠溶制剂的溶出进行监控,2000年版(第24版)收载释放度检查品种36个。中国药典1995年版引入释放度检查法,2000年版收载释放度检查品种15个,2005年版收载释放度检查品种26个。
1 释放度研究的意义
释放度研究的对象一般为半衰期相对较短(2~4h),首过效应明显,治疗剂量范围较窄,
在很广的pH值内较稳定,并经胃肠道充分吸收的药物。将此类药物制成缓、控释制剂,可通过控制释药速率来降低临床不期望的高峰血药浓度,减少“峰谷”现象,避免血药浓度频繁波动起伏或是控制血药浓度在一个较长的时间内维持在有效浓度以上,从而提高药物疗效,提高患者用药的顺应性。与普通制剂相比较,药物治疗作用持久,毒副作用低,用药次数减少,药物缓慢地释放进入体内,血药浓度“峰谷”波动小,能保持在有效浓度范围内以维持疗效。研究药物释放度,在有效控制制剂质量,指导制剂处方筛选和指导制剂制备工艺优化方面有着重要意义。
2 体外药物释放度试验
体外药物释放度试验是在模拟体内消化道条件(如温度、的pH值、搅拌速率等)下,对制剂进行药物释放速率试验,以监测产品的生产过程与对产品进行质量控制,同时也是筛选缓、控释制剂处方的重要手段。
仪器装置 USP25共收录了7种装置用于释放度测定。装置1(转篮法)、装置2(桨法)、 装置3(往复筒法)、装置4(流通池法)用于缓释制剂释放度的测定。装置5和装置6用于透皮给药系统释放度的测定。装置7(往复夹法)两者均适用。CP2005年版二部共收录了3种装置用于释放度测定。装置1(篮法)用于缓释或控释制剂释放度的测定,装置2(桨法)用于肠溶制剂释放度的测定,装置3(小杯法)用于透皮贴剂释放度的测定。在释放度的研究中,3种装置均可用于缓控迟释制剂的释放度测定,哪种装置,关键是看哪种方法能更好地建立体内外相关性,从而真正发挥用释放度测定的结果预测体内效果的作用。
双氯芬酸钠剂型的研究_姚建祖
质层中的类脂通道是它的主要渗透路径,药物
稳态渗透速率表示为:dQ/dt=Dmαv/γmL(3)
Dm:药物在角质层中的扩散系数 αv:药物在赋形剂中的活性 Vm:药物在角质层的
活性系数 L:角质层厚度
实验结果显示dQ/dt和αv关系。对于脂溶性药物,尽管dQ/dt和αv的相关性很小(r=
0.618,P>0.05),但dQ/dt与药物在异辛烷
中的溶解度和药物熔点的倒数的相关性比较好(r=0.914,P<0.01;r=0.818,P<0.01)。由公式(3)得 P=DmK/L (4)
P(药物渗透系数)和Kow(脂水分配系数)
呈良好的线性关系:P(1/cms)=1.17×10-7Kow0.751+2.73×
10-8 (5)
药物的脂溶性越大,药物的渗透系数越大,
透皮吸收越好,生物利用度就越高。氟比洛芬作为一种新型非甾体类抗炎药
物,局部给药剂型如制备氟比洛芬脂质体[10]、
微球通过关节腔给药[11]以及制成巴布剂通过
皮肤渗透给药用于局部治疗各种炎症与疼痛将是今后研究的方向和热点。随着对其研究的不
断深入,相信在不久的将来会有各种生物利用
度高,副作用小,使用方便的控缓释制剂问世。
参考文献1 甘黎光.近几年国外非甾体抗炎药的发展.新药与市场,1991,8(3):12 CailleG,SouichPD,VeainaM.Pharmacokineticinterac-tiombetweenflurbiprofenandantadidsinhealthyvolunteer.Biopharmaceutics&DrugDisposition,1989,10:6073 SkougJW,MartinVM,CynthiaNetal.Qualitativeevalu-ationofthemechanismofreleaseofmatrixsustainedreleasedosageformsbymeasurementofpolymerrelease.JCon-trolledRelease,1993,27:2274 TakamuraA,IshiiF,HidakaH.Drugreleasefrompoly(vinylacohol)gelpreparedbyfreeze-thawprocedure.JControlledrelease,1992,20:215 TerukoImai,YoshikoSaito,HitoshiMatdumotoetal.In-fluenceofeggalbuminondissolutionofseueraldrugs.IntPharm,1989,53:76 YuasaH,TakahashiH,Ozekietal.Applicattionofthesol-iddispersionmethodtothecontrolledreleaseofmedicineⅢControlofthereleaserateofslightlywatersolublemedicinefromsoliddispersiongranules.ChemPharmBull,1993,41(2):3977 YuasaH,OzekiT,TakahashiHetal.ApplicattionofthesoliddispersionmethodtothecontrolledreleaseofmedicineⅥ.ReleasemechanismofaslightlywatersolublemedicineandinteractionbetweenFPandhydroxypropylcelluloseinsoliddispersion.ChenPharmBull,1994,42(2):3548 OtagiriM,ImaiT,UekamaKetal.Enhancedoralbioavail-abilityofantiinflammatorydrugflurbiprofeninrabbitsbytri-O-methyl-bete-cyclodextrincomplexation.JPhara-macobiodyn.1982,5(12):10279 MorimotoY,Hatanaka,T,SugibayashiKetal.PredictionofSkinPermeabilityofDrugs:ComparisonofHumanandHairlessRatSkin.JPharmPharmacol,1992,44:63410 PonsM,ForadadaM,EstelrichJ.Liposomesobtainedbytheethanolinjectionmethed.IntJPharm,1993,95:5111 钟延强,王春燕,居红卫.关节腔内注射用氟比洛芬明胶微球的制备及体外释药的研究.药学实践杂志,1998,16(6):341(收稿:1998-07-25)
双氯芬酸钠脂质体凝胶剂的研制
双氯芬酸钠脂质体凝胶剂的研制
许重远;刘世霆;侯连兵;陈志良
【期刊名称】《药学实践杂志》
【年(卷),期】2002(020)001
【摘 要】目的:研制双氯芬酸钠脂质体凝胶,并进行评价.方法:运用薄膜蒸发法制备了双氯芬酸钠脂质体,然后用卡波姆(Carbopol)为基质制得凝胶.并建立了一阶导数紫外分光光度法进行测定.结果:测得样品低、中、高3个浓度的平均回收率分别为(101.1±0.86)%,(99.90±1.04)%和(100.5±0.91)%.脂质体经凝胶柱分离后测得平均包封率为43.6%,经库尔特计数器测得平均粒径为1.37μm.凝胶分别于冰箱(4℃)和室温下密封保存0.5、1、3、6 mo,6 mo后的包封率下降分别为4.4%、6.8%.结论:经初步评价,将双氯芬酸钠制成脂质体凝胶剂是可行的.
【总页数】2页(P19-20)
【作 者】许重远;刘世霆;侯连兵;陈志良
【作者单位】第一军医大学南方医院药学部,广州,510515;第一军医大学南方医院药学部,广州,510515;第一军医大学南方医院药学部,广州,510515;第一军医大学南方医院药学部,广州,510515
【正文语种】中 文
【中图分类】R944
【相关文献】 1.白鲜皮脂质体凝胶剂的研制与质量评价 [J], 冯淑华;林强;周晶;李可意;马晓平
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3.双氯芬酸钠温敏凝胶剂的制备及其体外释放研究 [J], 施璐;柳晓凤;王宏;何星品;韦燕凤;曹晓琴;方振峰
4.利用紫外分光光度法测定双氯芬酸钠凝胶剂的质量及稳定性 [J], 陈晨
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双氯酚酸钠缓释片对肾结石患者术后恢复及睡眠质量的影响
2023年11月第10卷第11期November.2023,Vol.10,No.11世界睡眠医学杂志WorldJournalofSleepMedicine2537
双氯酚酸钠缓释片对肾结石患者术后恢复
及睡眠质量的影响
孙龙军
(费县薛庄镇卫生院泌尿外科,费县,273400)
摘要 目的:探索在手术前患者服用双氯酚酸钠缓释片止痛,对肾结石患者术后恢复情况、手术成功率以及睡眠质量的影响。方法:选取2021年2月至2023年2月费县薛庄镇卫生院泌尿外科接受手术治疗的肾结石患者120例作为研究对象,按照随机数字表法随机分为对照组和观察组,每组60例。根据手术前是否口服双氯芬酸钠缓释片的区别,2组患者均接受常规体外冲击波碎肾结石手术,其中观察组在治疗前15h口服双氯芬酸钠缓释片100mg,对2组临床手术效果、止痛效果、并发症发生情况、睡眠质量以及生命质量进行比较。结果:观察组术后治疗总有效率为917%,高于对照组的733%,差异有统计学意义(P<005);观察组止痛总有效率为883%,高于对照组的667%,差异有统计学意义(P<005);2组患者术后PSQI与QOL评分均显著得以改善,且观察组评分均优于对照组,差异均有统计学意义(均P<005);观察组术后并发症发生率为217%,低于对照组的233%,差异有统计学意义(P<005)。结论:本研究表明,对肾结石患者采用体外碎石手术时,双氯芬酸钠缓释片的采用可以改善患者身体的恢复情况、减轻身体疼痛,并提高患者睡眠质量和生命质量。关键词 双氯芬酸钠缓释片;肾结石;疼痛;睡眠质量;生命质量EffectsofDiclofenacSodiumSustainedreleaseTabletsonPostoperativeRecoveryandSleepQualityinPatientswithRenalCalculus
SUNLongjun
(DepartmentofUrology,XuezhuangTownHealthCenter,FeixianCounty,Feixian273400,China)Abstract Objective:Thegoalofthisstudywastoexploretheeffectofusingdiclofenacsodiumsustainedreleasetabletsforanalgesiabeforesurgeryonpostoperativerecovery,successrateofoperation,andsleepqualityinpatientswithkidneystonesMethods:Atotalof120patientswithkidneystoneswhoreceivedsurgicaltreatmentintheDepartmentofUrologyinXuechuangTownHealthCenterofFeixianCountyfromFebruary2021toFebruary2023wereselectedasthestudyobjects,andwererandomlydividedintocontrolgroupandobservationgroupaccordingtorandomnumbertablemethod,with60casesineachgroupAccordingtothedifferencebetweenwhetherdiclofenacsodiumsustainedreleasetabletswereusedbeforesurgery,bothgroupsofpatientsunderwentconventionalextracorporealshockwavekidneystonefragmentationsurgery,andtheobservationgroupwasorallyadministereddiclofenacsodiumsustainedreleasetablets100mg15hoursbeforetreatmentTheclinicalefficacy,analgesiceffect,occurrenceofcomplications,sleepconditionsandqualityoflifewereanalyzedResults:Thetotaleffectiverateofpostoperativetreatmentintheobservationgroupwas917%,whilethatinthecontrolgroupwasonly733%,andtheabovedatawerestatisticallysignificant(P<005)Thetotaleffectiverateofanalgesiaintheobservationgroupwas883%,whichwashigherthanthatinthecontrolgroup(667%),andtheabovedatawerestatisticallysignificant(P<005)ThePSQIandQOLscoresofthetwogroupsweresignificantlyimproved,andthetwoscoresoftheobservationgroupwerebetterthanthoseofthecontrolgroup,andtheabovedatawerestatisticallysignificant(allP<005)Theincidencerateofpostoperativecomplicationswas217%intheobservationgroupwhichislowerthanthe233%inthecontrolgroup,andthedifferencewasstatisticallysignificant(P<005)Conclusion:Thisstudyshowsthatwhenpatientswithkidneystonesundergoextracorporeallithotripsy,theuseofdiclofenacsodiumsustainedreleasetabletscanimprovethepatient′sphysicalrecovery,reducephysicalpain,andimprovethepatient′ssleepqualityandqualityoflife.Keywords Diclofenacsodiumextendedreleasetablets;Kidneystones;Pain;Sleepquality;Qualityoflife中图分类号:R6924;R33863文献标识码:Adoi:10.3969/j.issn.2095-7130.2023.11.011
应用十六醇与HPMC制备双氯芬酸钠缓释片的研究
应用十六醇与HPMC制备双氯芬酸钠缓释片的研究
恽琴素;蒋露;张灿;平其能
【期刊名称】《海峡药学》
【年(卷),期】2015(27)4
【摘 要】目的:制备双氯芬酸钠混合骨架缓释片。方法采用不同用量和比例的的十六醇和HPMC制备双氯芬酸钠缓释片,根据参比制剂的体外释放情况筛选出最优处方;考察不同干燥温度,不同压片压力对缓释骨架片体外释放的影响。引入逾渗阈值的概念,估算混合骨架片中HPMC的逾渗阈值。结果和结论联合使用一定比例的十六醇和HPMCK4M的骨架片可以有效控制药物的缓慢释放;较低的干燥温度得到的骨架片释药变快;在一定范围内,压片压力越大,骨架片的药物释放越慢。混合缓释片中HPMC逾渗阈值在4%左右。%ABSTRACT:OBJECTIVE To
prepare diclofenac sodium sustained-release tablets.METHODS Different
a-mount and ratio of cetyl alcohol and HPMC were adopted as mixed
matrix to make diclofenac sodium sustained-re-lease tablets.The
formulation was optimized comparing with the release profiles in vitro of
commercial products.The effect of drying temperature of wet granues and
compression force on in vitro release of diclofenac sodium from the matrix
tablets was investigated.Percolation theory had been applied to estimate
双氯芬酸钠缓解关节炎和痛经的药物
双氯芬酸钠缓解关节炎和痛经的药物
关节炎和痛经是常见的健康问题,给许多人带来了不适和痛苦。而针对这些问题,双氯芬酸钠是一种常用的药物,被广泛应用于临床治疗中。本文将详细介绍双氯芬酸钠药物的特点以及其在缓解关节炎和痛经中的作用。
一、双氯芬酸钠的特点
双氯芬酸钠属于非甾体类抗炎药物(NSAIDs),具有镇痛、消炎和退热的作用。其分子结构中含有苯环和氟原子,这使得它在化学和药理特性上有所不同,从而赋予了其特殊的药物活性。
双氯芬酸钠作为可溶性的药物,可以迅速被人体吸收并达到治疗浓度。其药物代谢速度较快,经肝脏代谢后,大部分通过尿液排出体外。这种特点使得双氯芬酸钠具有快速、高效的治疗效果。
二、双氯芬酸钠在缓解关节炎中的作用
关节炎是指关节发生炎症,导致疼痛、肿胀和功能障碍。而双氯芬酸钠能够通过其抗炎、镇痛的特性,有效缓解关节炎症状。
双氯芬酸钠通过抑制前列腺素的合成,减少组织中发炎介质的释放,起到抗炎的作用。同时,它还可以通过中枢和外周镇痛机制,减轻关节疼痛。因此,双氯芬酸钠不仅能够减轻关节炎患者的疼痛,还能改善患者的活动能力和生活质量。
三、双氯芬酸钠在缓解痛经中的作用 痛经是指女性在经期出现的腹部疼痛,给患者造成了极大的不适和困扰。而双氯芬酸钠被广泛用于缓解痛经症状。
痛经的发生主要与子宫平滑肌的收缩和前列腺素的合成释放有关。而双氯芬酸钠可以通过抑制前列腺素的合成来减少子宫平滑肌的收缩,从而缓解痛经的疼痛感。
此外,双氯芬酸钠还可以通过扩张血管,促进血液循环,缓解子宫缺血导致的疼痛。这些机制的综合作用使得双氯芬酸钠成为治疗痛经的有效药物。
综上所述,双氯芬酸钠作为一种常用的药物,具有缓解关节炎和痛经的疼痛和炎症的作用。它的快速吸收和高效代谢使得其在临床应用中得到了广泛的推广和应用。然而,正如任何药物一样,双氯芬酸钠也有一些潜在的副作用和禁忌症,患者在使用前应该仔细阅读说明书或咨询医生的建议。
(注意:本文为虚拟文章,仅供撰写格式和内容展示之用,对药物的使用须遵医嘱,并请在使用前详细阅读相关产品说明书和咨询医生意见。)
双氯芬酸凝胶剂的稳定性研究
双氯芬酸凝胶剂的稳定性研究
蔡丽玲;王玫馨;周爱群
【期刊名称】《中国医药工业杂志》
【年(卷),期】1996(27)5
【摘 要】以经典恒温加速试验法测试双氯芬酸凝胶剂的稳定性,并考察了光照等的影响,结果表明,该制剂双氯芬酸的降解反应是一级反应,室温贮存有效期长达26年。
【总页数】3页(P218-219)
【关键词】双氯芬酸;凝胶剂;稳定性
【作 者】蔡丽玲;王玫馨;周爱群
【作者单位】中山医科大学天然药物研究室
【正文语种】中 文
【中图分类】R927.11
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1.不同添加剂对双氯芬酸钾凝胶剂稳定性的影响 [J], 梁荣才;范本杰;孙考祥;王爱萍
2.双氯芬酸钾凝胶剂的制备及抗炎作用研究 [J], 徐群为;郝钦;周学敏;姚全胜
3.双氯芬酸钠温敏凝胶剂的制备及其体外释放研究 [J], 施璐;柳晓凤;王宏;何星品;韦燕凤;曹晓琴;方振峰
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