爱络(盐酸艾司洛尔注射液)
爱络(ICU)
• 给药方法
负荷量：艾司洛尔静脉0.5mg/kg，1分钟内静注， 维持量：继以0.05mg/kg/min，持续静脉输注，若无效， 4分钟后静脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2 mg/kg/min。
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
爱络迅速降低CABG术后及外科术后 快速心室率房颤
• 不稳定心绞痛、急性心肌梗死的早期治疗
负荷和维持剂量
首剂负荷量 （1分钟静脉推注） 0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（30-40mg) 维持剂量
约50-200 g/Kg.min持续静脉泵注(200700mg/小时)，根据临床效果探索最终维持量
用法用量参考
体重 负荷量 维持剂量 0.05mg/kg/min 0.1mg/kg/min 0.15mg/kg/min 0.2mg/kg/min 0.3 0.6 0.9 1.2 mL/min mL/min mL/min mL/min
•入选病例
病例分类
CABG术后房扑/房颤 外科术后房扑/房颤 不稳定性心绞痛
病例数
60例 100例 50例
急性心肌梗死（前间壁和前壁）
王吉云 胡大一
15例
中国医药导刊 2002年 06期
研究2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察
• 入选标准
不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗 死，心室率>75次/分； CABG术及外科(普外、骨外、胸外 )术后的房扑/房颤， 爱络 血液动力学相对稳定，心室率>100次/分，持续5分钟以 上，3天以内
艾司洛尔可作为β受体阻滞剂探针用于急性心肌梗死和 不稳定性心绞痛的早期治疗。
中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209
艾司洛尔
中华心血管病杂志2009，37（3）：195-209
静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死 并发急性心力衰竭的疗效及安全性
• 入组：11例AMI患者并发AHF, Killip Ⅱ- Ⅲ级， 在标准抗缺血、抗心力衰竭治疗（如静脉应用吗 啡、利尿剂、硝普钠、硝酸酯类药物欠佳），且 伴有血压和心率较基线水平升高的条件下，给予 静脉注射艾司洛尔。
2006 年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南” （ACC/AHA/ESH）
爱络对特定室性心律失常的急性处理
• （1）静脉应用β受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特 发性反复发作的单形VT（Ⅱa类推荐、证据水平C）
• (2)反复发作的多形性VT,尤其是 在怀疑或不排除 心肌缺血的情况下，静脉应用β受体阻滞剂有效 （Ⅰ类推荐，证据水平B）
中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17
静脉注射艾司洛尔治疗急性心肌梗死 并发急性心力衰竭的疗效及安全性
中国心血管杂志，2012，17（2）：15-17
指南推荐
当急性心力衰竭因心肌缺血发作而 被诱发或加重时，尤其伴有血压高，心 率快时更应在积极控制心力衰竭的基础 上使用静脉β受体阻滞剂。 艾司洛尔起效快，方便调控，为首选 的静脉β受体阻滞剂。
2009年3月----ß 阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 （中华医学会心血管病学分会）
艾司洛尔对抗交感风暴特殊作用
• 交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速 或室颤,需要紧急治疗的临床症候群 • 静脉β受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药 物。 • 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴， 静脉β阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的
规格：2ml:0.2g
艾司洛尔爱络综合应用ppt课件
〔三〕Ⅲ类——选择地延长复极过程的药 延长APD(动作电位)及ERP(有效不应期)，属此类 的有胺碘酮
〔四〕Ⅳ类——钙拮抗药
β受体阻断剂治疗心律失常机制
广谱阻滞 β受体阻断剂兼有阻断钠、钾、钙三种离子通道作
用 中枢抗心律失常作用 脂溶性β受体阻断剂可以通过血脑屏障进入中枢 迅速对抗或逆转交感神经的过度兴奋，稳定内环境 抗室颤，降低猝死 对症又对因 在治疗心律失常的同时，对引起心律失常病因进展
59%
62%
64%
66%
50%
46%
40%
34%
30%
20%
10%
0% 5min 50 10min 100 15min 150 20min 200 25min 250 30min 300
（ug/kg/min）
艾司洛尔在50-200ug/kg/min应用显示出良好的量—效关系，大于 200ug/kg/min 时，获益率增加不明显，且易发生低血压等不良反响。
艾司洛尔明显减低壁冠状动脉受压程度
艾司洛尔应用前后壁冠状动脉受压程度
80%
70%
60%
50%
40%
＊
30%
20%
10%
0%
用药前
用药后
张国辉 葛均波 ?中华心血管病杂志?2005，33〔2〕：158-160
艾司洛尔对心肌桥患者壁冠状动脉血 流动力学的作用〔研究4〕
壁冠状动脉近段血流速率在应用艾司洛尔前后变化
• 评价指标：腔内多普勒技术观察壁冠状动脉的根底 峰值血流速率(bAPV)、最大峰值血流速率(hAPV)、 冠状动脉血流储藏(CFR)的变化
艾司洛尔 PPT课件
•入选病例 病例分类
CABG术后房扑/房颤 外科术后房扑/房颤
不稳定性心绞痛
急性心肌梗死（前间壁和前壁）
病例数 60例 100例 50例
15例
王吉云 胡大一 中国医药导刊 2002年 06期
研究2：爱络在心血管疾病急症治疗中应用 治疗房扑/房颤临床疗效观察
• 入选标准
➢ 不稳定性心绞痛；血液动力学相对稳定的急性心肌梗 死，心室率>75次/分；
•2010中国急性心力衰竭诊断与治疗指南
2011年5月15日卫生部发布《中国 高血压防治指南2010》修订版
高血压急症之主动脉夹层
β阻滞剂是主动脉夹层治疗的基本用药,不仅在急 性期要使用,存活的患者也要长期使用(Ⅰ类推荐, 证据水平C).
确诊为主动脉夹层,无论是否手术,均需先开始β阻 滞剂治疗.怀疑有急性主动脉夹层的患者亦应给予 β阻滞剂或联合使用其他血管扩张剂.
2009年3月----ß阻滞剂在心血管疾病应用专家共识 （中华医学会心血管病学分会）
艾司洛尔对抗交感风暴特殊作用
• 交感风暴-----24小时自发2次或2次以上的室速 或室颤,需要紧急治疗的临床症候群
• 静脉β受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药 物。
• 对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴， 静脉β阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的
研究1：爱络治疗快速性室上性心律失常临床观察
爱络治疗前后心率变化
艾司洛尔治疗组： ➢入组病例： 309例
爱络治疗组：225例 ➢给药方法：
0.5mg/Kg静脉滴 注1min，继以0.05 ～ 0.2mg/kg/min的 剂量静点
160 140 120 100
80 60 40 20
0 治疗前
爱络盐酸艾司洛尔注射液药物介绍ppt课件
84% 82% 80% 78% 76% 74% 72% 70% CABG术后 外科术后房
150 100 50 0 用药前 用药后
用药前 用药后
王吉云 胡大一
中国医药导刊 2002年18 06期
艾司洛尔治疗重症败血症 并发快速心房颤动的疗效观察
安全性良好：治疗后仅1例血压低于90
胃肠道、肝脏、甲状腺、角膜褐色微 粒沉着、肝功能紊乱
严重充血性心力衰竭 无该作用 Ⅱa类推荐 可达龙略高于爱络 效果不佳或无效
胺碘酮是“单纯”的抗心律失常药物，不用于高血压急症和改善心肌缺血等方面16
爱络有效控制术后房颤快速心室率
入选标准
CABG术及外科(普外、骨外、胸外)术后的房扑/房颤， 血液动力学相对稳定，心室率>100次/分，持续5分钟以 上，3天以内
2
药理特点
起 超
效 快：静注后1分钟开始起效
短 效：分布半衰期2分钟，消除半衰期9分钟，终
止滴注后10分钟，受体阻滞作用恢复至50%，20分钟作 用消失，30分钟血流动力学效应恢复正的 2受体才被抑制
易控制：“开关效应”
3
负荷和维持剂量
7
艾司洛尔相关心律失常治疗
房颤伴有快速心室率
室上速 交感风暴及特定室速
8
2012ESC房颤指南—静脉β阻剂是房颤伴有快速心室率的 首选（Ⅰ类建议，A类证据）
9
2014AHA/ACC/HRS房颤指南
心室率控制
10
January CT et al J Am Coll Cardiol. 2014 Mar 26. pii: S0735-1097(14)01740-9.
10盐酸艾司洛尔
【药物名称】盐酸艾司洛尔Esmolol Hydrochloride[国家基本药物]【药物类别】抗心律失常药【药物别名】Brevibloc【分子式成分】化学名:4-｛［3-［（1-甲基乙基）氨基］-2-羟基］丙氧基｝苯丙酸甲酯盐酸盐。
【制剂规格】注射液：10ml:0.1g、10ml:2.5g。
粉针剂：200 mg/2 ml。
【药理毒理】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂，主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体，具有减缓静息和运动心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。
输注本品200～300 μg/(kg。
min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率，降低血压。
对接受冠状动脉手术的患者，预防性使用本品，能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。
动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性，治疗剂量无明显的膜稳定作用。
本品在100～300 μg/(kg。
min)时，对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛，但在高于40～100倍剂量时，可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体，引起气道阻力的增加。
健康人静滴400 μg/(kg。
min)，2 h后达稳态血药浓度1.59 mg/L，表观分布容积为3.43 L/kg。
药物在体内迅速分布和消除，分布半衰期仅2 min，清除半衰期为9 min，其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者，可以在几分钟内达到预期的临床效果。
本品在血液中经红细胞中的脂酶作用，代谢成其酸性代谢物和甲醇，24 h末约73%～88%的代谢物由尿排出体外，原药仅占2%。
肾功能不全者，半衰期延长，血药浓度增高，本品的蛋白结合率为55%。
【药动学】在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活，t1/2约9.2min，静脉给药6～10min作用最大。
【适应证】室上性心动过速、房颤、房扑。
也用于高血压。
【不良反应】常见低血压、心动过缓、多汗、眩晕、头痛、乏力、雷诺综合征等，尚可见恶心呕吐、皮疹以及支气管痉挛等。
盐酸艾司洛尔注射液临床药理(用量用法)
盐酸艾司洛尔注射液临床药理（用量用法）一、关于盐酸艾司洛尔的适应症：说明书上说：本品用于心房颤动、心房扑动时控制心室率；用于围手术期高血压；用于窦性心动过速。
主要用药围绕这3条进行，在心血管病科，适应症主要为第一条。
二、盐酸艾司洛尔注射液规格：有1ml：0.1g；10ml：0.1g；2ml：0.2g，我科常用剂型剂量为0.1g：10ml，进行单位转换，为100mg：10ml。
三、关于盐酸艾司洛尔的用法剂量：控制心房颤动、心房扑动时心室率：成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min，约1分钟，随后静脉点滴维持量。
自0.05mg/kg/min开始，4钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。
此处涉及到剂量计算，如一位60kg体重的病人，初始负荷量要推注多少？0.5mg*60kg=30mg，经单位转换后，初始剂量为在一分钟时间内，先推注3ml。
推注完毕后，要以0.05mg/kg/min维持，如一位60kg体重的病人，此时的泵入剂量为多少？0.05mg*60kg=3mg（每分钟），每小时的泵入剂量：3mg*60min=180mg，为18ml，维持剂量临床上一般以20ml/h静脉泵入。
这就是先推3ml再以20ml/h静脉泵入的由来！关于围手术期高血压或心动过速，即刻控制剂量为：1mg/kg，30秒内静注，继续给予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min；逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗；治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
即刻剂量1mg每kg体重，一名体重为60kg的病人，也就是要在30秒时间内推注60mg，医嘱换算为：30s，iv，6ml。
四、关于盐酸艾司洛尔注射液的不良反应：大多数不良反应为轻度、一过性。
最重要的不良反应是低血压。
有报道在使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
（一）心血管方面：有症状的低血压（发汗、头昏眼花），无症状性低血压，发汗，外周缺血。
艾司洛尔说明书
1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2. 严重慢性阻塞性肺病 3. 窦性心动过缓 4. 二至三度房室传导阻滞 5. 难治性心功能不全 6. 心源性休克 7. 对本品过敏者
注意事项
1. 高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2. 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3. 糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 4. 支气管哮喘患者应慎用。 5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
儿童用药
本品在小儿应用未经充分研究。
老年患者用药
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差，应用本品时需慎重。
药物相互作用
1. 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2. 与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。 3. 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4. 与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。 5. 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 6. 本品会降低肾上腺素的药效。 7. 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
贮藏
遮光，密封保存。
包装
2ml：200mg
通用名
盐酸艾司洛尔注射液
曾用名
英文名
ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名
YANSUAN AISILUO'ER ZHUSHEYE
药品类别
抗心律失常药
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爱络(盐酸艾司洛尔注射液)
【药品名称】
商品名称：爱络
通用名称：盐酸艾司洛尔注射液
英文名称：Esmolol Hydrochloride Injection
【成份】
主要成份及化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐
分子式：C16H25NO4·HCl
分子量：331.84
【适应症】
1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率。
2.围手术期高血压。
3.窦性心动过速。
【用法用量】
1 控制心房颤动、心房扑动时心室率成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min,约1分钟，随后静脉点滴维持量：自0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。
维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
2 围手术期高血压或心动过速即刻控制剂量为：1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维持量为0.3mg/kg/min。
逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。
治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。
【不良反应】
大多数不良反应为轻度、一过性。
最重要的不良反应是低血压。
有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
1 发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)，无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕)(12%)，出汗伴低血压(10%)，注射部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。
2 发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。
3 发生率
【禁忌】
1 支气管哮喘或有支气管哮喘病史。
2 严重慢性阻塞性肺病。
3 窦性心动过缓。
4 二至三度房室传导阻滞。
5 难治性心功能不全。
6 心源性休克。
7 对本品过敏者。
【注意事项】
高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2b）约3.7小时，肾病患者则约为正常的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。
糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。
支气管哮喘患者应慎用。
用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
【药物相互作用】
与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。
与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。
与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升
高10%-20%。
与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。
与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。
本品会降低肾上腺素的药效。
本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
【药理作用】
盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。
其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。
在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。
它可降低正常人运动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。
其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。
静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。
电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低心率，降低窦房结自律性，延长窦房结恢复时间，延长窦性心律及房性心律时的AH间期，延长前向的文式传导周期。
放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下，本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。
运动状态下，盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似，均可减慢心率，降低心率血压乘积和心脏指数，但对收缩压的降低作用更明显。
心血管造影提示：在0.3mg/kg/min的剂量下，本品除引起上述作用，还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高，停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。
【贮藏】
遮光，密封保存。
【批准文号】
国药准字H19991059
【生产企业】
企业名称：齐鲁天和惠世制药有限公司
生产地址：济南市高新区中心区新泺大街317号。