外周神经系统用药(2)
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第二篇 作用于外周神经系统的药物5至10章
第二篇 作用于外周神经系统的药物
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
24
(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞 膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感， 称 为 烟 碱 型 胆 碱 受 体 （ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受 体，N受体。这些受体兴奋引起的 效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型） 和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要 作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮 抗，激动或阻断)进行分类。
34
二、常用药物
（一）拟胆碱药 （二）抗胆碱药 （三）拟肾上腺素药 （四）抗肾上腺素药
35
（一）拟胆碱药
1） 氨甲酰胆碱（carbacholine)
29
（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。 （2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用， 表现为心跳加快，心肌收缩力 加强，平滑肌松弛，脂肪和糖 原分解等。
江苏农林职业技术学院
1
作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
2
作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
3
作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
24
(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞 膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感， 称 为 烟 碱 型 胆 碱 受 体 （ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受 体，N受体。这些受体兴奋引起的 效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型） 和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要 作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮 抗，激动或阻断)进行分类。
34
二、常用药物
（一）拟胆碱药 （二）抗胆碱药 （三）拟肾上腺素药 （四）抗肾上腺素药
35
（一）拟胆碱药
1） 氨甲酰胆碱（carbacholine)
29
（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。 （2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用， 表现为心跳加快，心肌收缩力 加强，平滑肌松弛，脂肪和糖 原分解等。
兽医药理学课件：第二章 外周神经系统药物(新)
药，静脉给药为主要途径。给药后可立即产生肌松 作用，药效稳定，效果可靠。 泮库溴铵：非除极化型肌松药，可配合全身麻醉药。
筒箭毒碱
琥珀胆 碱
四、拟肾上腺素药
去甲肾上腺素：内服无效，一般采用静脉滴注给药。 可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选 择性。主要用于神经源性休克、药物中毒等引起 的休克治疗。
α2受体激动药（可乐定） α、β受体激动药（Adr）
β1、β2受体激动药（Iso）
（四）传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程
1.传出神经的基本生理功能 机体内多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与
胆碱能神经的双重支配。两者对机体多数器官的 生理作用是相反的。 2.传出神经受体兴奋产生效应的生化过程 （1）受体与离子通道的偶联 （2）受体与酶的偶联
（五）传出神经药物作用的基本原理
第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物
神经 系统
中枢神经 外周神经
传入神经 传出神经
运动神经 自主神经
交感神经
副交感神经
一、概述
（一）传出神经分类
1.传出神经按解剖分为植物神经系统和运动神经。 2.传出神经按递质分类系依据传出神经合成及释放递
质不同，经典地分为胆碱能神经及去甲肾上腺素能 神经两类。 （1）胆碱能神经：全部交感神经和副交感神经的节 前纤维；运动神经；全部副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经节后纤维。 （2）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后 纤维都属于此类。
1.直接作用于受体 结合后能激动受体，产生与递质相似作用的药物，
称为拟似药或激动药。结合后不激动受体，而且 妨碍递质与受体结合，产生与递质相反作用的药 物，称为拮抗药或阻断药。 2.影响递质：（1）影响递质的生物合成
筒箭毒碱
琥珀胆 碱
四、拟肾上腺素药
去甲肾上腺素：内服无效，一般采用静脉滴注给药。 可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选 择性。主要用于神经源性休克、药物中毒等引起 的休克治疗。
α2受体激动药（可乐定） α、β受体激动药（Adr）
β1、β2受体激动药（Iso）
（四）传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程
1.传出神经的基本生理功能 机体内多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与
胆碱能神经的双重支配。两者对机体多数器官的 生理作用是相反的。 2.传出神经受体兴奋产生效应的生化过程 （1）受体与离子通道的偶联 （2）受体与酶的偶联
（五）传出神经药物作用的基本原理
第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物
神经 系统
中枢神经 外周神经
传入神经 传出神经
运动神经 自主神经
交感神经
副交感神经
一、概述
（一）传出神经分类
1.传出神经按解剖分为植物神经系统和运动神经。 2.传出神经按递质分类系依据传出神经合成及释放递
质不同，经典地分为胆碱能神经及去甲肾上腺素能 神经两类。 （1）胆碱能神经：全部交感神经和副交感神经的节 前纤维；运动神经；全部副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经节后纤维。 （2）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后 纤维都属于此类。
1.直接作用于受体 结合后能激动受体，产生与递质相似作用的药物，
称为拟似药或激动药。结合后不激动受体，而且 妨碍递质与受体结合，产生与递质相反作用的药 物，称为拮抗药或阻断药。 2.影响递质：（1）影响递质的生物合成
外周神经系统药
氯化氨甲酰胆碱（氯化碳酰胆碱）
【性状】本品为白色结晶，无臭或微有脂肪胺臭，有吸湿性，易溶于水，略溶于乙醇。
【作用与用途】能直接兴奋M和N 胆碱受体。用治疗剂量时，主要表现为M样作用。作用强而持久，对心血管系统作用较弱，对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌有较强的兴奋作用。并可使唾液、胃液、肠液分泌增强。临床上主要用于治疗胃肠弛缓、肠便秘、瘤胃积食、前胃弛缓、膀胱积尿、分娩时与分娩后子宫弛缓、胎衣不下、子宫蓄脓等。
【制剂、用法与用量】片剂 内服量：马、牛50-500毫克/次，羊20-100毫克/次，猪20-50 毫克/次，犬10-30毫克/次，猫2-5毫克/次，母禽醒孢用量50毫克/次。1日2次。
注射液 皮下注射用量：马、牛50-300毫克/次，羊、猪20-50毫克/次，犬10-30毫克/次。
盐酸多巴胺（3-羟酪胺）
【作用与用途】本品能直接兴奋M胆碱受体。其特点是对多种腺体、胃肠平滑肌有强烈的选择性兴奋作用，而对心血管系统及其他器官的影响相对较小，一般并不使心率变慢、血压下降。大剂量时也能出现N样作用。在腺体中以促进唾液腺、泪腺、支气管腺的分泌作用最明显。给马皮下注射后经几分钟，即可见到唾液腺分泌增加，十几分钟后作用最明显，并可持续1-3小时之久。其次为胃腺、肠腺及胰腺等，而对汗腺的作用则较弱。无论是注射或局部点眼，都能使瞳孔缩小，眼内压降低。本品适用于治疗不全阻塞的肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。0.5-2%溶液可用作缩瞳剂治疗虹膜炎或青光眼。
【制剂、用法与用量】片剂 内服量：猪、犬0.3毫克/千克体重·次。
硫酸阿托品
【性状】本品为白色结晶性粉末，无臭，味很苦，易溶于水与乙醇，有风化性，遇光易变质。
【作用与用途】本品主要作用为松弛内脏平滑肌（但对子宫平滑肌无效），松弛虹膜括约肌从而扩大瞳孔、升高眼内压，抑制唾液腺、支气管腺、胃腺、肠腺等的分泌，解除迷走神经对心脏的抑制作用。大剂量阿托品能扩张外周及内脏血管，改善微循环，并有明显的中枢兴奋作用，兴奋呼吸中枢及大脑皮质运动区和感觉区。临床上主要用于：①解痉：治疗支气管痉挛和肠痉挛，可与氨茶碱及度冷丁配合使用。②解毒：能有效地解除有机磷制剂中毒、毛果芸香碱中毒等，迅速缓解! 样中毒症状。解有机磷中毒可配合碘解磷啶等胆碱酯酶复活剂使用。此外，还可用以解除锑剂中毒引起的心动徐缓和传导阻滞。③麻醉前给药：可防止吸入性麻醉剂引起的支气管腺分泌过多。④扩大瞳孔：点眼治疗虹膜炎、周期性眼炎，防止虹膜与晶状体粘连，或作眼底检查时扩瞳。⑤抢救感染中毒性休克：用于休克血管痉挛期，改善微循环。
【性状】本品为白色结晶，无臭或微有脂肪胺臭，有吸湿性，易溶于水，略溶于乙醇。
【作用与用途】能直接兴奋M和N 胆碱受体。用治疗剂量时，主要表现为M样作用。作用强而持久，对心血管系统作用较弱，对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌有较强的兴奋作用。并可使唾液、胃液、肠液分泌增强。临床上主要用于治疗胃肠弛缓、肠便秘、瘤胃积食、前胃弛缓、膀胱积尿、分娩时与分娩后子宫弛缓、胎衣不下、子宫蓄脓等。
【制剂、用法与用量】片剂 内服量：马、牛50-500毫克/次，羊20-100毫克/次，猪20-50 毫克/次，犬10-30毫克/次，猫2-5毫克/次，母禽醒孢用量50毫克/次。1日2次。
注射液 皮下注射用量：马、牛50-300毫克/次，羊、猪20-50毫克/次，犬10-30毫克/次。
盐酸多巴胺（3-羟酪胺）
【作用与用途】本品能直接兴奋M胆碱受体。其特点是对多种腺体、胃肠平滑肌有强烈的选择性兴奋作用，而对心血管系统及其他器官的影响相对较小，一般并不使心率变慢、血压下降。大剂量时也能出现N样作用。在腺体中以促进唾液腺、泪腺、支气管腺的分泌作用最明显。给马皮下注射后经几分钟，即可见到唾液腺分泌增加，十几分钟后作用最明显，并可持续1-3小时之久。其次为胃腺、肠腺及胰腺等，而对汗腺的作用则较弱。无论是注射或局部点眼，都能使瞳孔缩小，眼内压降低。本品适用于治疗不全阻塞的肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。0.5-2%溶液可用作缩瞳剂治疗虹膜炎或青光眼。
【制剂、用法与用量】片剂 内服量：猪、犬0.3毫克/千克体重·次。
硫酸阿托品
【性状】本品为白色结晶性粉末，无臭，味很苦，易溶于水与乙醇，有风化性，遇光易变质。
【作用与用途】本品主要作用为松弛内脏平滑肌（但对子宫平滑肌无效），松弛虹膜括约肌从而扩大瞳孔、升高眼内压，抑制唾液腺、支气管腺、胃腺、肠腺等的分泌，解除迷走神经对心脏的抑制作用。大剂量阿托品能扩张外周及内脏血管，改善微循环，并有明显的中枢兴奋作用，兴奋呼吸中枢及大脑皮质运动区和感觉区。临床上主要用于：①解痉：治疗支气管痉挛和肠痉挛，可与氨茶碱及度冷丁配合使用。②解毒：能有效地解除有机磷制剂中毒、毛果芸香碱中毒等，迅速缓解! 样中毒症状。解有机磷中毒可配合碘解磷啶等胆碱酯酶复活剂使用。此外，还可用以解除锑剂中毒引起的心动徐缓和传导阻滞。③麻醉前给药：可防止吸入性麻醉剂引起的支气管腺分泌过多。④扩大瞳孔：点眼治疗虹膜炎、周期性眼炎，防止虹膜与晶状体粘连，或作眼底检查时扩瞳。⑤抢救感染中毒性休克：用于休克血管痉挛期，改善微循环。
作用于外周神经系统药物
（三）作用机理 1、安静状态：
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
11
一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到
刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
30
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因
[药理作用]
属酰胺类中效局麻药。局麻作用强度为普
鲁卡因的1～3倍，穿透力强，作用快，扩散广，
对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用
时间长 (约为1～2h)。
利多卡因的安全
范围较大，吸收后对中枢神经系统具抑制作用，
还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗 心律失常。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
25
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
液应用。 如0.1～0.2%丁卡因和1～1.5%利多卡因
混合用于传导麻醉。
注意：
不宜用作静脉注射或静脉滴注。
36
经络与穴位
37
局部麻醉药 结束
下节内容
作用于传出神经系统的药物
38
第二节 作用于传出神经系统的药物
39
一、概述
为了便于理解和掌握作用于传出神 经药物的药理作用、作用机理与治疗应 用等，必须充分了解传出神经的解剖特 征、生理功能及生化特点。
神经冲动的产 生和传导有赖于神 经细胞膜对离子通 透性的一系列变化。 在没有冲动的时候， 钙离子与细胞膜上 的磷脂蛋白结合， 阻止钠离子内流。
11
一、局部麻醉药概述
2、疼痛的产生：
当神经受到
刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。
30
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因
[药理作用]
属酰胺类中效局麻药。局麻作用强度为普
鲁卡因的1～3倍，穿透力强，作用快，扩散广，
对组织无刺激性，扩张血管作用不明显，作用
时间长 (约为1～2h)。
利多卡因的安全
范围较大，吸收后对中枢神经系统具抑制作用，
还能抑制心室自律性，缩短不应期，故可治疗 心律失常。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
25
二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[药动学]
吸收较快。吸收后大部分与血浆蛋白暂时 结合，而后逐渐释放出来，再分布到全身。 组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解， 生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸，前者具微 弱局麻作用。
液应用。 如0.1～0.2%丁卡因和1～1.5%利多卡因
混合用于传导麻醉。
注意：
不宜用作静脉注射或静脉滴注。
36
经络与穴位
37
局部麻醉药 结束
下节内容
作用于传出神经系统的药物
38
第二节 作用于传出神经系统的药物
39
一、概述
为了便于理解和掌握作用于传出神 经药物的药理作用、作用机理与治疗应 用等，必须充分了解传出神经的解剖特 征、生理功能及生化特点。
第二章 外周神经系统药物2
Section 2Drugs acting on afferent nervous system Local anesthetic(局部麻醉药）Protectives(保护药）Irritants(刺激药）Local anesthetic局部麻醉药Definition:在用药局部可逆性地阻断感觉神经发出的冲动与传导，并获得局部组织痛觉暂时消失的药物。
临床上，采用局麻药与全麻药配合进行手术，以减少全麻药的用量和毒性，并保证麻醉安全性。
局部麻醉药（local anaesthetics)局部麻醉药简称为局麻药局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感觉消失的药物。
全麻药与局麻药的区别；镇痛药与局麻药的区别。
构效关系构效关系亲脂性芳香烷基：有利于药物渗入神经组织，是发挥局麻作用的基础部位。
亲水性烷胺基：中度碱性，利于制成水溶性盐酸盐，便于临床应用。
酯键易被血浆中的酯酶水解，酰胺键可对抗酯酶水解，故酰胺类性质稳定，奏效快，时效长。
局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受PH的影响。
局麻作用机理稳定神经膜，阻碍Na+内流，制止去极化。
是封闭Na+的内口，与Na+内侧的受体结合，使Na+通道蛋白构象改变，促使Na离子通道闸门关闭。
阻滞Na+内流，阻止神经细胞动作电位的产生而抑制冲动、传导。
局麻作用局麻药进入微碱性的组织后，缓慢水解，释出游离碱基作用于神经组织而发挥局麻作用。
局麻作用强度，主要决定于游离碱浓度，当急性炎症时，组织pH偏低，不利于游离碱释出，故局麻作用减弱或消失。
因此须先排脓清创。
局麻作用局麻药在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
各种神经纤维麻醉的先后顺序为：植物神经、感觉神经、运动神经（较粗，且分布在神经干的深层，只有较高浓度才波及）感觉先后消失的顺序：痛觉、嗅觉、味觉、冷热温觉、触觉、关节感觉和深部感觉。
兽医药理学第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
04
外周神经系统药物临床应用
THANK YOU
感谢聆听
兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
03外周神经系统用药答案
第三章外周神经系统药物1.单项选择题2.配比选择题1)1.A2.C3.E4.B5.D2)1.E2.D3.B4.A5.C3)1.E2.A3.D4.C5.B3.比较选择题1)1.C2.D3.B4.C5.D2)1.C2.B3.A4.A5.A3)1.A2.B3.D4.B5.A4)1.C2.D3.A4.B5.B5)1.C2.B3.B4.D5.B4.多项选择题5.名词解释1)麻醉药能使机体或机体的一部分暂时失去痛觉的药物。
2)全身麻醉药对中枢神经系统具有可逆性抑制作用,从而使意识、感觉和反射消失的药物。
3)局部麻醉药作用于神经末梢或神经干,阻滞神经冲动的传导,使局部的感觉消失的药物。
4)静脉麻醉药用静脉注射给药的非挥发性麻醉药，是全身麻醉药的一种。
5)吸入麻醉药是化学性质不活泼的气体或易挥发的液体,由于易挥发而供吸入麻醉用，是全身麻醉药的一种。
6)解痉药一类节后抗胆碱药,能对抗乙酰胆碱及各种拟胆碱药的毒蕈碱样作用。
表现为松弛多种平滑肌、抑制多种腺体分泌,加速心率,散大瞳孔。
7)肌肉松弛药作用于神经肌肉接头,使骨胳完全松弛,为外科手术的辅助用药。
8)拟肾上腺素药是一类与肾上腺素受体兴奋时作用相似的药物，又称拟交感胺药物。
9)拟交感胺类药物拟肾上腺素药物的生理作用与交感神经兴奋的效应相似,故称拟交感胺类药物。
6.问答题1)如何将普通乙醚制成麻醉乙醚?将普通乙醚与亚硫酸氢钠或硫代硫酸钠的饱和溶液一起在分液漏斗中振摇,以除去过氧化物。
洗涤过的乙醚再与0.5%的高锰酸钾溶液在分液漏斗中振摇，使乙醛转化为醋酸,然后用5%氢氧化钠及水洗涤除去。
水洗后的乙醚用粒状无水氯化钙干燥，精馏收集34-34.5℃的馏分,加入少量对苯二酚作抗氧剂。
这样就得到了麻醉乙醚。
2)为什么麻醉乙醚贮存二年后,要重新检查?其中检查过氧化物和醛类杂质的原理是什么?如何防止麻醉乙醚氧化?麻醉乙醚受空气、湿气及日光的作用,可渐渐氧化,生成过氧化物、醛等杂质,颜色渐变黄。
第3章-外周神经系统用药
H O
CO O H
H O
NH 2 H O
O H
H O
NH 2
H O
CO O H NH 2
H O
H O
H O O H
NH
H O
NH 2
第三十四页，编辑于星期日：二十二点 三分。
肾上腺素受体分为α1、α2、 β1 、β2受体。
α1受体主要为收缩平滑肌，增强心肌收缩力和自主 活动。 α2受体主要控制心血管运动，抑制去甲肾上腺素的释放， 减少其更新使血小板聚集，也收缩平滑肌。
二、合成M胆碱受体拮抗剂
N+ OO
. Br-
O 溴 丙 胺 太 林 P ropantheline B rom ide
是对阿托品进行结构改造中发展出的合成抗 胆碱药.
第二十三页，编辑于星期日：二十二点 三分。
O NO
OH
阿托品
N+
O
O
乙酰胆碱
对阿托品的结构分析发现：氨基乙醇酯被认为是“药 效基本结构”。但是，阿托品的酰基部分带有苯基， 这与乙酰胆碱不同。可见酰基上的大基团对于阻断M 受体功能非常重要。
其它AChE抑制剂：
第十六页，编辑于星期日：二十二点 三分。
第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性不同分 为： 1、M胆碱受体拮抗剂
2、神经节阻断剂
3、神经肌肉阻断剂
第十七页，编辑于星期日：二十二点 三分。
一、M胆碱受体拮抗剂
O NO
O O
OH
盐酸贝那替嗪
N .H C l
O
O OH
N+ .Br-
甲溴贝那替嗪
主要用作外周抗胆碱药，治疗胃酸过多和胃及十二指 肠溃疡。
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不易被胆碱酯酶水解，作用较乙酰胆碱长。 临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其
他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。
医学ppt
17
拟胆碱药的构效关系
M样作用为主
N样作用为主
医学ppt
18
毛果芸香碱 Pilocarpine
化学名：（3S-cis)-3-乙基-二氢-4-[(1-甲基-1H-5-咪 唑基）甲基]-2(3H)-呋喃酮。
化学递质均为乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach）。
医学ppt
7
拟胆碱药 Cholinergic drugs
能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物，也 就是能激动胆碱受体的药物称拟胆碱药。
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）结构如下：
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8
Ach的生物合成
乙酰胆碱的生物合成在胆碱能神经细胞内或末梢中进行
AD患者的认知减退归因于大脑皮层胆碱能神经元的变性。 该领域是新药研究的一个热点领域。
3）重症肌无力的治疗。(myasthenia gravis)
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21
什么是青光眼？
青光眼是一种发病迅速、危害性大、随时导致失明的 常见疑难眼病。特征就是眼内压间断或持续性升高的 水平超过眼球所能耐受的程度而给眼球各部分组织和 视功能带来损害，导致视神经萎缩、视野缩小、视力 减退，失明只是时间的迟早而已，在急性发作期2448小时即可完全失明。
胆碱酯酶
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拟胆碱药作用图示－间接作用
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12
胆碱受体的分类 M受体 N受体
Muscarine
M 受体 对毒蕈碱 Muscarine 敏感， 存在于副交感神经节 后纤维。
Nicotine
N 受体对胆碱能神经 Nicotine 敏感， 存在于骨骼肌细胞膜 上。
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13
常见的胆碱受体激动剂药物
①
②
③
① 丝胺酸脱羧酶 ② 胆碱－N甲基转移酶 ③ 胆碱乙酰基转移酶
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拟胆碱药分类
拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用 的药物。
按其作用环节和机制的不向，可分为 1. 胆碱受体激动剂 （直接作用） 2. 乙酰胆碱酯酶抑制剂。（间接作用）
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10
拟胆碱药作用图解－直接作用
乙酰胆碱
胆碱受体激动剂主要为M受体激动剂 N受体激动剂仅为工具药
主要介绍药物：
氯贝胆碱 Bethanechol Chloride 毛果芸香碱 Pilocarpine
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氯贝胆碱 Bethanechol Chloride
CI-
化学名：(±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵
在我国发病率为0.21~1.64%。致盲率为10~20%。 也就是说每100个盲人当中就有10~20个是因青光眼 而失明的。
青光眼从西医低眼压，可能会掩盖病情， 随时反复发作导致失明。
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22
乙酰胆碱酯酶抑制剂
进入神经突触间隙的乙酰胆碱，会被乙酰 胆碱酯酶 （Acetylcholinesterase，AChE） 迅速催化水解，终结神经冲动的传递。
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15
氯贝胆碱由乙酰胆碱衍生而来
乙酰胆碱 Acetycholine
氯贝胆碱 Bethanechol Chloride
乙酰胆碱的作用选择性不高，无临床实用价值。
氯贝胆碱是人们对乙酰胆碱进行结构改造获得成功的一 个例子。
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16
氯贝胆碱的应用
Bethanechol chloride为 M胆碱受体激动剂， 尤其对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高， 对心血管系统的作用无影响。
抑制 AChE将导致乙酰胆碱的积聚，从而延 长并增强乙酰胆碱的作用。
第三章 外周神经系统用药
Peripheral Nervous System Drugs
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1
外周神经系统概念
外周神经
传入神经 传出神经
自主神经 运动神经
神经元 效应器 骨骼肌终板
自主神经系统
交感神经系统 副交感神经系统
交感神经节后纤维以去甲肾上腺素为递质，其余神经均 以乙酰胆碱为神经递质。
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5
外周神经系统介绍
传入神经和传出神经共同组成外周神经系统 传出神经按末梢释放递质的不同分： 胆碱能神经和肾上腺素能神经。 胆碱能神经的递质为乙酰胆碱 肾上腺素能神经的递质为去甲肾上腺素。
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6
第一节 拟胆碱药
Cholinergic Drugs
躯体神经、交感神经节前神经元和全 部副交感神经。
Pilocarpine是芸香科植物毛果芸香（Pilocarpus jaborandi）叶子中分离出的一种生物碱。
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19
毛果芸香碱的药理作用
Pilocarpine具有M胆碱受体激动作用，对汗腺、 唾液腺的作用强大，造成瞳孔缩小，眼内压降低 。临床上用于治疗原发性青光眼。
Pilocarpine生物利用率低，改造结构成酯增加脂 溶性，在眼组织酯酶作用下，定量转化为原药。
2
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3
外周神经系统用药包括的内容
拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药物，其中抗肾 上腺素药归为循环系统用药。
组胺为一种重要的 “神经化学递质”发挥重要的生 理作用，有三类受体。
本章介绍组胺H1受体拮抗剂，（抗变态反应） H2受体拮抗剂归为消化系统药物。H3受体更多与中
枢有关。 局麻药—局部阻断感觉神经冲动的发生和传导。—
前药
原药
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胆碱受体激动剂的应用
M受体亚型较多，分布广，功能多样，但选择性不高， 副作用多。很多选择性的M受体仍然在研究中。
M受体激动剂主要应用有如下三个方面： 1）青光眼的治疗－滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调
节痉挛等作用 。
2）阿而茨海默病（Alzheimer’s disease, AD)的治疗。目 前此类药物（M受体激动剂）是治疗AD和其它认知障碍 的主要药物，AD是老年痴呆的主要原因。
—归为此章讨论。
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4
外周神经药物章节介绍
1. 拟胆碱药 Cholinergic Drugs 2. 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs 3. 拟肾上腺素药 Adrenergic Drugs 4. 组胺Hl受体拮抗剂
Histamine Hl Receptor Antagonists 5. 局部麻醉药 Local Anesthetics
他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。
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拟胆碱药的构效关系
M样作用为主
N样作用为主
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毛果芸香碱 Pilocarpine
化学名：（3S-cis)-3-乙基-二氢-4-[(1-甲基-1H-5-咪 唑基）甲基]-2(3H)-呋喃酮。
化学递质均为乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach）。
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拟胆碱药 Cholinergic drugs
能引起类似胆碱能神经兴奋效果的药物，也 就是能激动胆碱受体的药物称拟胆碱药。
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）结构如下：
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Ach的生物合成
乙酰胆碱的生物合成在胆碱能神经细胞内或末梢中进行
AD患者的认知减退归因于大脑皮层胆碱能神经元的变性。 该领域是新药研究的一个热点领域。
3）重症肌无力的治疗。(myasthenia gravis)
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什么是青光眼？
青光眼是一种发病迅速、危害性大、随时导致失明的 常见疑难眼病。特征就是眼内压间断或持续性升高的 水平超过眼球所能耐受的程度而给眼球各部分组织和 视功能带来损害，导致视神经萎缩、视野缩小、视力 减退，失明只是时间的迟早而已，在急性发作期2448小时即可完全失明。
胆碱酯酶
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拟胆碱药作用图示－间接作用
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胆碱受体的分类 M受体 N受体
Muscarine
M 受体 对毒蕈碱 Muscarine 敏感， 存在于副交感神经节 后纤维。
Nicotine
N 受体对胆碱能神经 Nicotine 敏感， 存在于骨骼肌细胞膜 上。
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常见的胆碱受体激动剂药物
①
②
③
① 丝胺酸脱羧酶 ② 胆碱－N甲基转移酶 ③ 胆碱乙酰基转移酶
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拟胆碱药分类
拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用 的药物。
按其作用环节和机制的不向，可分为 1. 胆碱受体激动剂 （直接作用） 2. 乙酰胆碱酯酶抑制剂。（间接作用）
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拟胆碱药作用图解－直接作用
乙酰胆碱
胆碱受体激动剂主要为M受体激动剂 N受体激动剂仅为工具药
主要介绍药物：
氯贝胆碱 Bethanechol Chloride 毛果芸香碱 Pilocarpine
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氯贝胆碱 Bethanechol Chloride
CI-
化学名：(±)-氯化N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵
在我国发病率为0.21~1.64%。致盲率为10~20%。 也就是说每100个盲人当中就有10~20个是因青光眼 而失明的。
青光眼从西医低眼压，可能会掩盖病情， 随时反复发作导致失明。
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乙酰胆碱酯酶抑制剂
进入神经突触间隙的乙酰胆碱，会被乙酰 胆碱酯酶 （Acetylcholinesterase，AChE） 迅速催化水解，终结神经冲动的传递。
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氯贝胆碱由乙酰胆碱衍生而来
乙酰胆碱 Acetycholine
氯贝胆碱 Bethanechol Chloride
乙酰胆碱的作用选择性不高，无临床实用价值。
氯贝胆碱是人们对乙酰胆碱进行结构改造获得成功的一 个例子。
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氯贝胆碱的应用
Bethanechol chloride为 M胆碱受体激动剂， 尤其对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高， 对心血管系统的作用无影响。
抑制 AChE将导致乙酰胆碱的积聚，从而延 长并增强乙酰胆碱的作用。
第三章 外周神经系统用药
Peripheral Nervous System Drugs
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外周神经系统概念
外周神经
传入神经 传出神经
自主神经 运动神经
神经元 效应器 骨骼肌终板
自主神经系统
交感神经系统 副交感神经系统
交感神经节后纤维以去甲肾上腺素为递质，其余神经均 以乙酰胆碱为神经递质。
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外周神经系统介绍
传入神经和传出神经共同组成外周神经系统 传出神经按末梢释放递质的不同分： 胆碱能神经和肾上腺素能神经。 胆碱能神经的递质为乙酰胆碱 肾上腺素能神经的递质为去甲肾上腺素。
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第一节 拟胆碱药
Cholinergic Drugs
躯体神经、交感神经节前神经元和全 部副交感神经。
Pilocarpine是芸香科植物毛果芸香（Pilocarpus jaborandi）叶子中分离出的一种生物碱。
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毛果芸香碱的药理作用
Pilocarpine具有M胆碱受体激动作用，对汗腺、 唾液腺的作用强大，造成瞳孔缩小，眼内压降低 。临床上用于治疗原发性青光眼。
Pilocarpine生物利用率低，改造结构成酯增加脂 溶性，在眼组织酯酶作用下，定量转化为原药。
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外周神经系统用药包括的内容
拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药物，其中抗肾 上腺素药归为循环系统用药。
组胺为一种重要的 “神经化学递质”发挥重要的生 理作用，有三类受体。
本章介绍组胺H1受体拮抗剂，（抗变态反应） H2受体拮抗剂归为消化系统药物。H3受体更多与中
枢有关。 局麻药—局部阻断感觉神经冲动的发生和传导。—
前药
原药
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胆碱受体激动剂的应用
M受体亚型较多，分布广，功能多样，但选择性不高， 副作用多。很多选择性的M受体仍然在研究中。
M受体激动剂主要应用有如下三个方面： 1）青光眼的治疗－滴眼后能引起缩瞳、降低眼内压和调
节痉挛等作用 。
2）阿而茨海默病（Alzheimer’s disease, AD)的治疗。目 前此类药物（M受体激动剂）是治疗AD和其它认知障碍 的主要药物，AD是老年痴呆的主要原因。
—归为此章讨论。
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外周神经药物章节介绍
1. 拟胆碱药 Cholinergic Drugs 2. 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs 3. 拟肾上腺素药 Adrenergic Drugs 4. 组胺Hl受体拮抗剂
Histamine Hl Receptor Antagonists 5. 局部麻醉药 Local Anesthetics