中药滴丸剂成型工艺的研究_付超美

$"" 1 &% %%% 之 间 的 ./0 特别适合作为固体分散剂的载体 ’##(! 如黄
莹 娟 报 道 ’,( 以 ./0 (%%% 为 基 质 制 备 失 笑 滴 丸 ! 石 林 平 报 道 ’#&( 以
./0 !%%% 为基质制备复方桔梗止咳滴丸 !魏玉平报道 ’#’(以 ./0 (%%%
和 ./0 !%%% 的混合物为基质制备头痛舒滴丸 +" 明胶 + 明胶是胶原 温和断裂的产物 ! 它是天然多肽的聚合物 + 明胶遇冷水会溶胀 ! 在热 水中 )(%- * 即完全溶解成溶液 + 明胶溶液可因温度降低而形成具有 一定硬度 " 不能流动的凝胶 ! 这种凝胶具有热可逆性 ! 冷 却 时 凝 固 ! 加热时溶 化 ’##(+ 何 国 熙 报 道 ’#((采 用 明 胶 基 质 制 备 牡 荆 油 滴 丸 + # 硬 脂酸钠 + 可缓慢溶于水和乙醇 ! 易溶于热水和热乙醇 + 如芸香油滴丸 的制备 ’#)(+
"
结语 中药滴丸剂的成型工艺研究是非常重要的一个环节 ! 影响因素
非常多 ! 作为研究开发人员 ! 应该根据处方药物的 具 体 情 况 选 择 正 确的试验设计方法 % 适宜的基质和冷凝剂 ! 选择尽 可 能 客 观 的 评 价 指 标 进 行 滴 制 工 艺 的 筛 选 !从 而 确 定 最 佳 工 艺 !保 证 制 剂 的 安 全 % 有效 % 稳定 % 可控 $ 参考文献 !
道 ’#!(用液状石蜡作为麻杏石甘滴丸的冷却剂 ! 林亚平等人 ’#*(采用液 状石蜡作为咽立爽滴丸的冷却剂 + &* 甲基硅油 + 是一系列不同粘度 的低分子量聚二甲基硅氧烷的总称 + 是一种无色或淡黄色的透明油 状液体!无 臭 "无 味 !其 最 大 特 点 是 在 应 用 温 度 范 围 内 粘 度 变 化 极 小 ! 具有很 高 耐 热 性 ’##(+ 黄 莹 娟 报 道 ’,(用 甲 基 硅 油 ’%% .4, 5 作为失 笑滴丸的冷却剂 ! 弥宏等人 ’((采用二甲基硅油作为冠心丹参滴丸的 冷却剂 ! 朱如彩等人 ’#+(采用液状石蜡和甲基硅油混合物作为冷却剂 制备舒心滴丸 +
环氧乙烷与水或用乙二醇逐步加成聚合得到的 分 子 量 较 低 的 一 类 水溶性聚醚 + ./0 易溶于水和大多数极性溶剂 ! 在脂肪烃 " 苯及矿物 油等非极性溶剂中不溶 % 随着分子量的增加 !./0 在极性溶剂中的 溶解度逐渐减小 + 较低分子量的 ./0 具有很强的吸湿性 ! 随着分子
%"%# # 单因素考察法
$"$# # 冷凝剂
用 于 冷 却 滴 出 的 液 滴 "使 之 冷 凝 成 固 体 丸 剂 的 液 体 称 为 冷 凝 剂 +在 实 际 应 用 中!可 根 据 基 质 的 性 质 选 择 冷 凝 剂 !其 要 求 如 下 $
$ * 冷凝剂必须安全无害 ! 不溶解主药和基质 ! 也不与主 药 和 基 质 发
中药滴丸剂系指中药经过加工提取后 ! 与固体基质加热熔融成 溶液 " 混悬液或乳浊液 ! 再滴入不相混溶的冷凝剂中 ! 由于表面张力 作用使液滴收缩并冷凝成固态而制成的制剂 # 中药滴丸具有以下特 点 $ 起效迅速 ! 生物利用度高 % 生产车间无粉尘 ! 有利于劳动保护 ! 设 备简单 % 可使液体药物固体化 % 用药部位多 ! 可口服 & 腔道用和外用 ! 可起到长效作用 # 由于这些特点 ! 中药滴丸引起了 越 来 越 多 人 的 重 视 ! 已成为一种具有发展前途的中药剂型 # 笔者对 目 前 中 药 滴 丸 剂 滴制工艺的研究作一简述 #
’&(
& * 非水溶性基质 + 如 $! 虫 蜡 + 白 色 或 类 白 色 块 状 物 ! 表 面 平
滑 或 稍 有 皱 纹 ! 熔 点 +# 1 +)-!酸值!#!皂化值 *% 1 ,&!碘值!,+ 如 芸香油滴丸的制备 ’#)(+" 半合成脂肪酸酯 + 白色或类白色蜡状固体 + 溶点 ’’ 1 (#- ! 酸值 2 $ !碘值 2 &! 皂化值 &&" 1 &("! 羟基值 2 !"+ 易 溶于乙醚 "氯仿 !微溶于乙醇 !不溶于水 +如薄荷滴丸的制备 ’$)(+
!
中药滴丸原料药物的类型 有少数中药由于本身成分较为单一 ! 可直接加入到基质中进行
!"!# # 原生药材
成型 # 如中药中的冰片是一种化学合成品 ! 主要含左旋龙脑 ! 可以和 苏合香脂直接加入到聚乙二醇 !""" 中融熔制成苏冰滴丸 ’#(# 但大多 可直接成型的中药材需粉碎成细粉 ! 并 过 $%" 目 筛 ! 如 硼 酸 在 复 方 黄连耳用滴丸制备中的使用 #
用不同基质及冷却剂对舒心滴丸成型影响的考察 ! 王
艳萍等人 "#!#对一清滴丸成型处方的筛选 $
!
影响滴丸成型工艺的因素及成型工艺常用的评价指标
!"#$ $ 影响滴丸成型工艺的因素 $%!%! 基质
主要根据药物的性质来选择相应的基质 !如魏玉平等人 "!&#提出 ! 对于含大量挥发油的中药提取物用 ’() $*** 作基质时 ! 若滴丸硬 度不够 % 流动性差 % 耐热性差 ! 可用 ’() +*** 来替换部分 ’() $*** $ 朱如彩等人 ","#提出 ! 水溶性药物的滴丸基质以 ’() $*** 较合适 $
!, " 刘伯年 % 苏冰滴丸成型问题的探讨 !B "- 中成药研究 #,<". $, %&,! # " 张 恩 娟 # 钟 惠 平 # 阮 方 智 - 复 方 黄 连 耳 用 滴 丸 的 研 制 !B " - 中 国 医 院 药 学 杂志 #,<<2 #,2 $, %&#<!& " 侯世祥 # 廖工铁 # 程宇慧 # 等 - 正交试验法优选四逆汤滴 丸 制 备 工 艺 !B "中国中药杂志 #,<<& #," $2 %&#"$!$ " 弥 宏 # 董方言 # 陈 颖 # 等 - 冠心丹参滴丸的成型 工 艺 设 计 研 究 !B "- 中 成药 ##... ### $& %&,<.!2 " 马云淑 # 宁朝香 - 小青龙滴丸的制备工艺及质量标准 !B "- 云 南 中 医 学 院 学报 #,<<< ### $& %&,$!+ " 乔 艳 #房 德 敏 #王 凤 有-复 方 黄 芩 耳 用 滴 丸 的 制 备 及 质 量 标 准 研 究 !B "- 天津药学 #,<<" #,. $# %&""!; " 林亚平 # 邱德文 - 用均匀设计法优选米槁心乐滴丸的 制 剂 工 艺 条 件 !B "中国中药杂志 #,<<2 ##. $$ %&#,<!" " 马 云 淑 # 阮 志 国 # 余 华-黄 连 解 毒 汤 提 取 工 艺 及 其 滴 丸 制 备 的 研 究 !B "- 中国实验方剂学杂志 #,<<< #2 $$ %&,!< " 黄 莹 娟 - 正 交 试 验 法 优 选 失 笑 滴 丸 的 滴 制 工 艺 !B "- 中 国 药 学 杂 志 #
生化学反应 + & * 冷凝剂密度与液滴密度相近 ! 不能相等 ! 使滴丸在冷 凝 剂 中 缓 缓 下 沉 或 上 浮 ! 充 分 凝 固 ! 丸 形 圆 整 + 如 $$ * 液 状 石 蜡 + 无 色 " 无 臭 " 无 味 " 透 明 的 油 状 液 体 + 相 对 密 度 "3+&+ 1 %3++% ) 轻 质 *!
!""# 年第 $% 卷第 # 期
科技视野
中药滴丸剂成型工艺的研究
付超美 #!何宇新 #!李
!#3 成都中医药大学 "四川 成都
中图分类号 !$%&’()’ 文献标识码 !*
玲 #!邹
亮 #!文永盛 &
!#%%!# $
!#%%*)# &3 四川省成都市药品检验所 " 四川 成都
文章编号 !!((’ + &,#! )"((& *(& + (("- + (" 量的增加 ! 吸湿性迅速下降 + ./0 具有微弱的表面活性 + 分子量在
在中药滴丸的制备过程中 ! 均匀设计法的试验次数一般较正交 试验法少 ! 但也有不少人采用 + 如林亚平等 人 ’#*(用 均 匀 设 计 法 优 选 咽立爽滴丸的滴制工艺条件 ! 林亚平等人 ’*(用均匀设计法优选槁心 乐滴丸的制剂工艺条件 +
# * 水溶性基质 + 如 $! 聚乙二醇 + 聚乙二醇 )以下简称 ./0 * 是用
!"%# 中药浸膏
目前 ! 大多数滴丸都是由中药浸膏加适 量 的 基 质 来 制 备 的 # 中 药浸膏主要采用了干浸膏和稠浸膏两种形式# 如复方黄芩耳用滴丸 ’!(& 米槁心乐滴丸 ’*(中分别使用了复方稠浸膏和薤白稠浸膏 # 而黄连解 毒滴丸 ’+(& 失笑滴丸 ’,(中则使用了干浸膏 #
%3+! 1 %3,%)) 重质 *+ 溶于乙醚 " 氯仿 " 挥发油 ! 不溶于水或醇 + 何群报