滴丸剂的研究进展
滴丸剂的研究进展 滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔融成溶液、混悬液或者乳液后，滴入不相溶的冷凝液中，冷凝收缩而制成的制剂。滴丸剂是固体分散体的一种形式。滴丸的发展史可以追溯到早在1933年丹麦首次制成的维生素甲丁滴丸，相继报道的有维生素A、AD、 ADB1及ADB1C苯巴比妥及酒石酸锑钾等滴丸。此后由于制备工艺、制造理论尚不成熟，不能解决生产上的问题，无法保证产品质量，因此以后这个剂型销声匿迹了。直到60年代末我国药学工作者受到西药倍政灰黄霉素制成滴丸的启示，辛勤的作了大量的研究工作后，使滴丸剂的理论、应用范围和生产设备等有了很大的进展，并具备了工业化生产的条件。1971年我国就上市了芸香油滴丸[1]，1977年我国药典开始收载滴丸剂型，使中国药典成为国际上第一个收载滴丸剂的药典。可以说，滴丸剂已成为我国独有的剂型。滴丸剂既可供内服、外用和局部使用，亦可制成缓控释制剂，是一种开始引人注目并有良好发展前景的剂型。 1、滴丸剂的种类 1.1速效、高效滴丸 药物在固体分散体中所处的状态是影响药物溶出速率的重要因素。速效、高效滴丸中，药物以极微小的微粒、微晶或分子状态存在，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用。此类滴丸一般采用水溶性基质，如聚乙二醇（PEG4000，PEG6000）、聚氧乙烯吡咯烷酮类(PVP)、泊洛沙姆等[2]。使其在体内迅速释放药物，迅速缓解症状。例如复方丹参滴丸和复方丹参的其他剂型相比，具有比表面积大、溶出速率快的特点，其舌下含服，经舌黏膜吸收，直接进入血循环，3分钟起效，可以作为缓解心绞痛的急救药，而复方丹参片为生药磨粉压片，只能口服，起效缓慢［3］。郭建平等[4]考察了葛根黄酮滴丸和愈风宁心片（主药均为葛根）的兔体内药动学发现葛根黄酮滴丸的AUX0-24为风宁心片的两倍，愈风宁心片的HPLC达峰时间则是葛根黄酮滴丸的两倍，葛根黄酮滴丸药效更快，生物利用度更高。。国内联苯双酯的常用制剂为滴丸和片剂,但不同制剂的生物利用度及体外溶出度存在非常显著的差异,滴丸在人体内的生物利用度为片剂的2 倍多,临床应用结果表明,联苯双酯滴丸的剂量为片剂的三分之一时,临床疗效无显著差异[5].叶素霞等［5］考察了宁心滴丸和黄杨宁片（其主药都为环维黄杨星D）的溶出度，结果发现，在10 分钟时滴丸的溶出度达到85.7%，而片剂只有52.6%，滴丸的溶出量大于片剂，更易于吸收。雷公藤滴丸是将雷公藤醋酸乙酯提取物、PEG4000、硬脂酸和石蜡按1：3.60：0.32：0.08的比例制成的滴丸，分别应用其及片剂采用随机、平行对照法治疗类风湿性关节炎180例，滴丸组的用量仅为片剂组的1/3，而疗效一致，其副作用却明显低于片剂，明显提高了生物利用度［7］。 1.2缓释、控释滴丸 缓释是使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出．而达长效。控释是使药物在满丸中以恒定速度溶出药物．其作用可达数日以上。缓控释滴丸滴丸能够提高难溶性药物的溶出度，所以是制备难溶性药物缓控释制剂的较好剂型。如氯霉素控释眼用滴丸以水不溶性、对眼无刺激、熔点较低的无味氯霉素作为缓释基质，实验表明，本品可在眼内恒速释药10天，在泪液中的浓度为199.25mg/l，相当于10天中用氯霉素眼药水不停地以每8.4分钟滴眼一次后的浓度，其治疗沙眼与预防红眼病的效果（有效率99.31%）均优于对照品利福平眼药水（73.85%）［8］。 1.3肠溶滴丸 肠溶滴丸是采用在胃液中不溶而在肠液中溶解的材料作基质制成的肠溶性剂型。如芸香油滴丸是选用硬脂酸钠做基质，采用上行式滴制设备，用1%硫酸溶液做冷凝液，在滴丸表面形成一层硬脂酸（掺有虫蜡）薄壳而制成的肠溶性滴丸，避免了芸香油滴丸对胃的刺激作用，减少了恶心呕吐等副作用［8］。酒石酸锑钾滴丸是用明胶溶液作基质成丸后，用甲醛溶液处理．使明胶的氨基在胃液中不溶在肠液中溶解[9]。 1.4包衣滴丸 滴丸剂同片剂、丸剂一样，在需要时可包糖衣、薄膜衣等，，起到同片剂包衣同样的作用，尤其对于聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）这样引湿性强的基质，包衣可以起到很好的防潮作用［10］。如联苯双酯滴丸[5]。 1.5外用滴丸 滴丸可以根据需要制成各种外用滴丸，在局部如眼、耳、鼻、直肠、阴道等部位起作用。现在已经有一些药物被开发成耳用滴丸［11-14］、溶液滴丸［15］（片剂所使用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性，所以通常不能用片剂来配置澄明溶液。而滴丸可用水溶性基质来配置，在水中可崩解为澄明溶液，如洗必泰滴丸可用于饮水消毒）、牙用滴丸［16］、眼用滴丸［17］等多种形式的滴丸剂。与液体外用制剂相比，滴丸剂具有局部药物浓度和生物利用度高、稳定性好、作用持久、使用方便等优点。 1.6硬胶囊滴丸 滴制的小丸装入硬胶囊，可以掩盖药物的不良臭味或减小药物的刺激性，也可以提高药物的稳定性。硬胶囊内也可装入不同释药速度的滴丸，以组成所需释放度的缓释胶囊。如联苯双酯的硬胶囊滴丸[18]。 1.7干压包衣滴丸 以滴丸为片心，压上其它药物组成的衣层．融合了两个剂型的优点，如：镇咳去痰的咳必清氯化钾干压包衣片，前者为滴丸，后者为衣层[19]。 1.8脂质体滴丸 脂质体为混悬液体，经研究，用聚乙二醇可制成固体剂型，方法是将10％的脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇4000中形成混悬液．在倾倒于模型中冷凝成型。经电子显微镜检查，脂质体仍以完整的形态呈现在固体中，也同样呈现在其水溶液中．若能将模型冷凝改成滴丸的冷凝方式，就可制成脂质体滴丸了[1]。 2、滴丸剂的基质与冷凝液 2.1基质 滴丸的研究是和聚合物材料的发展分不开的，并与之相互促进。从首次维生素AD滴丸诞生时，其基质是脂溶性的氢化油．到1965年苯巴比安滴丸问世，创用了水溶性基质聚乙二醇4000到现在，基质的选择品种日趋增多。水溶性基质在滴丸制备中的应用虽比脂溶性的基质要晚 20多年，但其应用到目前更为广泛和重要。 2.1.1水溶性基质 主要的水溶性基质有：聚乙二醇（PEG）4000和6000、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、S－40（聚氧乙烯单硬脂酸脂）、硬脂酸钠、甘油、明胶、尿素、泊洛沙姆 （poloxamer）、PEG加表面活性剂、聚醚等[20]。马云淑 宁朝香[21]采用PEG6000将小青龙汤进行剂型改造制成了小青龙滴丸，增加了载药量，亦可以防止小青龙汤因为时间原因而变质。李茂星,谢景文,葛欣等[22]采用PEG6000为载体研制芦丁滴丸剂的生产工艺，得到了制备方法简便易行且可靠的芦丁滴丸。 2.1.2非水溶性基质 如硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、氢化植物油、硬脂醇、鲸蜡醇、半合成脂肪酸酯等[20]。于 莲,郑淑琴,焦淑清,郭守志等[23]以硬脂酸等制成了三七固体分散体滴丸，质量可靠，所得滴丸在溶散时限、丸重差异上均符合药典标准。 2.1.3混合基质 使用混合基质的目的在于增大药物溶化时的溶解量．调节溶出时限或溶散时限，有利于滴丸成型。近年来对水溶性基质的研究出现了由单一的基质向联合载体及加表面活性剂方向的发展趋势[20]。 张兴德、刘汉清[24]采用PEG6000与PEG4000 之比为4∶1 的混合基质对感冒退热滴丸的滴制工艺进行了优选，得到的滴丸最佳制备工艺 。寇 欣, 王雷[25]采用聚乙二醇6000、4000和600为基质, 液体石蜡为冷缺剂优化了金莲花滴丸不同基质处方的筛选，得到了理想的滴丸制备工艺。 聚乙二醇加表面活性剂——PEG与S-4O或伯洛沙姆 合用可提高生物利用度，也可与HLB值大于12的表面活性 剂合用，如吐温-80[26]（翻译文章）。 2.2冷凝液 冷凝液的发展是从最先启用的冷凝剂植物油开始的．滴丸的冷凝剂使用过稀乙醇、液体石蜡、稀H2SO4液、甲基硅油等。 一般水溶性基质最常用的冷凝剂是液体石蜡。上海中药一厂为改进苏冰滴丸成形，首次使用甲基硅油．因其表面张力低· 约21×10 N/cm2，利于滴度成形；又因粘度较大，可改善滴丸的圆整度，使某些在液体石蜡中成形不好的滴丸．外观得到了改善。此外玉米油也可作冷凝剂。水溶性滴丸或含水不溶性物较少的滴丸．用水不溶性冷凝液；缓释、控释、肠溶、胃溶或含水溶物较少的滴丸，用水溶液作冷凝液。 2.2.1油性冷凝液 二甲基硅油，液体石蜡．甲基硅油植物油等。 2.2.2水性冷凝液 水溶液，不同浓度的醇溶液，稀酸溶液等。 3滴丸剂的特点 滴丸是固体分散体的一种形式，选择不同的基质，可以使药物快速溶出，因而有溶出块、生物利用度高、疗效好、副作用小、药物稳定性好以及制备简单、质量易控制等特点。 3.1改变药物溶出速率 选择不同的基质，可以调节释药速度或溶散时限。 选用水溶性基质，可在骤冷的条件下形成固体分散体，药物以分子状态、胶态微晶或亚稳态微粒等高能态形式存在，易于溶出，故能提高难溶性药物的溶出速度及生物利用度，起到速效、高效的作用；选用合适的缓控释辅料或肠溶性基质滴制成丸，可以控制药物的释放，起到缓释或肠溶的作用。特别是对于一些难溶性药物或生物利用度低的药物，在制备其缓控释制剂时可考虑滴丸剂型，从而可在控制药物释放的同时增加生物利用度。 3.2生产方面 生产设备简单，操作容易，重量差异小，生产成本低，无粉尘，有利于劳动保护。制备滴丸剂的设备简单，其主要由滴管、保温装置和冷却容器组成。制备方法是将药物混合于基质中，通过滴管将药液滴入冷凝液中，干燥即可。因此其工序简单，且无研磨粉碎过程， 不产生粉尘，适合于工业化大生产。 3.3增强药物的疗效及稳定性 可增加药物的稳定性滴丸可将易水解、氧化而分解或易挥发的药物包埋于其中而增加稳定性［27］，如舒胸片中川芎挥发油具有行气活血、祛风止痛的功效，但在长期存放过程中，大部分挥发油挥发掉，中国科学院上海分院将其制成滴丸剂后有效减少了挥发油的散失，提高了药物的疗效[28]。 3.4降低药物毒副作用 非甾体抗炎药吲哚美辛疗效确切，但是因为胃肠道刺激性大，影响临床广泛应用。陆彬等[29]将其制成滴丸，增加溶解度，提高吸收，减少剂量，从而达到减少对胃肠道刺激性的目的。又如替硝唑，用于治疗厌氧菌感染的口腔疾病，临床疗效显著，但是长期大量应用不良反应较大。将其制成牙用滴丸，作为一种局部给药剂型仅在病灶部位达到较高浓度，从而降低了全身的不良反应[16]。 4滴丸剂的生产工艺 滴丸制备的影响因素除药物本身外，处方组成、药液温度、滴口内外径、冷却液的温度和黏度、滴距、滴速等均可影响滴丸的外观和内在质量，因此在工艺研究中大多借助人力、物力、时间较省的正交实验优选最佳工艺，例如冯伟华等用正交实验法优选蓝盆花总黄酮滴丸的制备工艺［30］，王艳萍等用正交实验法优选一清滴丸的制备工艺［31］。 近年来，国内对滴丸的制备理论进行了深入研究，使滴丸的制备工艺、应用范围和生产设备都有了很大的发展，并具备了工业化生产的条件。 4.1成形 滴丸成形的好坏取决于药液与冷凝液间的黏附力，由铺展系数公式可见：成形力=σA+σ
滴丸剂制备中成型试验与工艺影响因素的探讨
《制药机械》杂志总200期，2005/4滴丸剂制备中成型试验与工艺影响因素的探讨马飞（山东聊城万合工业制造有限公司，252000）摘要：从滴丸剂的基本概念入手，探讨了滴丸剂成型试验与工艺影响因素，同时阐述了滴丸剂设备的特点。
关键词：滴丸剂，成型试验，影响因素，滴丸机滴丸剂系指固体或液体药物与基质加热溶化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，经收缩冷凝而制成的制剂。
同传统中药的“丸散膏丹”剂型相比，滴丸剂具有药品的化学成分清楚的特点，也是易于为国际市场接受的中药剂型。
本文从滴丸剂的基本概念入手，探讨了滴丸剂成型试验与工艺影响因素，同时阐述了山东聊城万合工业制造有限公司生产的滴丸剂设备的特点。
1.滴丸剂的基本概念1.1滴丸剂的定义滴丸剂是用滴制方法制得的丸剂,系将药物溶解、乳化或混悬于适宜的熔融的基质中，通过适宜的滴管滴入另一与之不相混溶的冷却剂中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状，并冷却凝而成丸剂。
因丸与冷却剂的比重不同，凝固形成之滴丸徐徐沉于器底或浮于冷却剂的表面，取出洗去冷却剂，干燥。
它是利用固体分散技术制成的固体制剂，目前在中西药制剂中属于先进剂型。
1.2滴丸剂的特点与作用中药滴丸剂有以下几个特点：(1)在生产方面，工艺设备简单，生产方便，成本低，易于控制质量，且有利于清洁卫生及劳动保护等；(2)在剂型方面，能够将某些液体药物制成固体滴丸，也可通过选用肠溶性基质直接制成肠溶性滴丸等。
同时，某些难溶性药物通过制成滴丸可提高其生物利用度；(3)在疗效方面，适用于中药急症制剂，达到高效、速效的目的。
另外，可适用于缓释制剂，具有延效作用等；(4)在应用方面，适用于耳、鼻、口腔等局部用药，可具有长效作用。
近年来在我国医药科研项目中，剂型改革即第四类新药约占40%(尤其是中成药的剂型改革)，大多数中药复方制剂尚存体大量多、服用麻烦、粗分制药难以吸收、成分复杂、剂型不配套以及缺乏速效性等缺点。
因此，根据中医药学理论，在保持原剂型特点的基础上，与现代制剂科学相结合，开发中药新剂型，使其符合“三效”(即高效、速效、长效)、“三小”(即毒性、副反应、用量小)和“五大方便”(即生产、运输、使用、携带、保管方便)的要求，然而中药滴丸剂的诞生正是向这些方面迈进了一步。
QD滴丸的制备及体外溶出度研究
QD滴丸的制备及体外溶出度研究
许浚;张铁军;龚苏晓
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2010(032)006
【摘要】目的:研究QD滴丸的最佳处方和制备工艺,并建立其体外溶出度的检测方法.方法:采用正交试验法考察了滴丸成型的影响因素,并采用浆法,以水为溶出介质,
用HPLC法测定丹参酚酸B的溶出度.结果:药物:基质质量比1:2、物料温度80℃、冷却温度10℃、滴速为每分钟30滴,制成的滴丸表面光滑,质地软硬适中,成型率高;且3批QD滴丸10min溶出度均大于80%,15 min基本溶出完全.结论:工艺合理,
成品率高,质量可控性好.
【总页数】4页(P943-946)
【作者】许浚;张铁军;龚苏晓
【作者单位】天津药物研究院,天津,300193
【正文语种】中文
【中图分类】R944
【相关文献】
1.新人参二醇滴丸制备及体外溶出度研究 [J], 管清香;孙士淋;张广远;张少园;王悦;
瞿珊珊;刘昕
2.松萝酸滴丸的制备及体外溶出度研究 [J], 赵颖;宋丹;胥秀英;傅善权;刘姝
3.松萝酸滴丸的制备及体外溶出度研究 [J], 赵颖;宋丹;胥秀英;傅善权;刘姝
4.和厚朴酚滴丸的制备与体外溶出度研究 [J], 刘骁虎;杨静
5.乌索酸滴丸剂的制备及其体外溶出度研究 [J], 陈武;邹盛勤
因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
逐瘀通脉滴丸的制备工艺研究
因素， 筛选 出逐 瘀 通 脉 滴 丸 的 最 佳 制 备 工 艺 。 结论 该 工 艺制 得 的 滴 丸 成 型 性好 ， 重差 异 、 解 时 限 符 合 《中 国药 典 》 丸 崩 规
定 ， 宜工 业化 生产 。 适
关键词 ： 逐瘀通脉滴丸； 制备工艺； 高黏血症
中 图分 类号 ：２ ３ Ｒ ８
苏 瑾， 于 敏 （ 木斯 大学 化学 与药学 院 ， 龙江 佳木 斯 佳 黑
１４ ０ ） ５０７
摘要： 目的 通过实验筛选逐瘀通脉滴丸的最佳制备工艺。方法 通过单因素筛选和正交实验， 进行逐瘀通脉滴丸制备
工 艺及 制 备 条 件 的研 究 。结 果 得 出不 同的 基 质 配 比 、 物 与 基 质 的 配 比 、 头 大 小 、 距 、 速 是 影 响 滴 丸 成 型 的 主 要 药 滴 滴 滴
Ｋ ｅ ｏ ｄｓ： ｈ ｙ ｔｎ ｍａ Ｄｒｐ Ｐｌ ； ｙｗ ｒ Ｚ ｕ ｕｏ ｇ ｉ ｏ ｉｓ ｌ
Ｐ ｅ ａａｉｎ ｔｃ ｎ ｌｇ ； ｒｐ ｒｔ ｅ ｈ ｏｏ ｏ ｙ
Ｈｙ ｅｖｓｏｉ ｐ ｒｉｃ ｓ ｙ ｔ
“ 逐瘀通脉滴 丸” 是由汉代 张仲景 的中华 医学古籍《 伤寒论 》 剂公司产 品； 液体石蜡 ， 分析纯 ， 哈尔滨市新 达化工 厂 ； 乙二 醇 聚 中“ 挡 汤 （ ） 变 化 而 成 。组 方 中 水 蛭 为 君 药 ， 逐 瘀 破 积 通 ４ ０ （ Ｅ ４ ０ ） 聚 乙 二 醇 ６ ０ （ Ｅ ６ ０ ） 中 国 医 药 集 团 上 海 抵 丸 ” 善 ００ Ｐ Ｇ ０ ０ ， ００ Ｐ Ｇ ０ ０ ， 经 ； 虫 为 臣 药 ， 一 味 峻猛 的 破 血 药 ； 者 合 用 ， 旧之 瘀 血 一 化 学 试 剂 公 司 产 品 。 虻 是 二 新 并攻而破之 ， 对周身上下之瘀 血尤为适宜 。桃仁 为佐药 ， 大黄为 ２ 方 法 与结 果 使 药 ， 者 相 伍 ， 柔 相 济 ， 同 化 瘀 泄 浊 。 现 代 药 理 研 究 表 明 ， ２ １ 有效 成分 的 提 取 由 于药 材 的 有 效 成 分 中 既 有 水 溶 性 成 二 刚 共 ． 水蛭 对 血 液 系统 具 有 显 著 的抗 凝 、 溶 、 制 血 小 板 聚 集 、 低 比 分 又 有 醇 溶 性 成 分 ， 达 到 有 效 成 分 的 最 大 提 取 量 ， 验 采 取 ２ 纤 抑 降 为 实 次提取 ： 取水蛭 、 虻虫 、 大黄 、 桃仁 ４味 中药粉碎 黏 度 、 血 脂 、 血 栓 作 用 ， 改 善 心 脑 血 管 系 统 的功 能 状 态 ， 降 抗 可 近 次提取法 。第 １ 年 的研 究 将 水 蛭单 方或 复方 治 疗 心 脑 血 管 系统 疾 病 取 得 了 较 好 后 过 筛 ， 处 方 比例 混 合 ， 入 ５ 量 水 ， 泡 ２ ， ４ 按 加 倍 浸 ４ｈ 在 Ｏ℃下 超 效果 ” 。本文在该组方临床应用已取得显著效果的基础上 ， 系 声 提取 ２ ｎ 过滤 ， ０ｍｉ， 得到滤液 ； ２次提取 ： 第 滤渣 用 ７ ％ 乙醇 于 ０ 统研究 了将其制成滴丸剂的可行 性 ， 选 出最佳 制备工 艺 ， 筛 以期 ４ ０℃超声处理 ２ ｉ， ０ｒ ｎ 取滤液用旋转蒸发仪 回收 乙醇 ， ａ 得到醇 提 克服传统复方制剂体大量多 、 粗粉制药 难 以吸收 、 乏速效性 等 取 物 的 水 溶 液 。 然后 将 第 １次 提 取 的 滤 液 和 第 ２次 提 取 的 滤 液 缺 合 并 ， ５ ℃ 下 浓 缩 。在 ５ 在 ０ ０℃ 恒 温 真 空 干 燥 箱 中 干 燥 ， 成 制 缺 点 ， 疗 效 更 为确 切 充 分 。 使 １ 仪 器 与 试 药 药粉 。 １ １ 仪器 Ｋ ． Ｑ一２０ Ｄ ０ Ｋ Ｂ型高 功率数 控超声 波清 洗器 ， 山市 ２ ２ 基质和冷凝液 的选 择 以滴 丸的平 均丸重 、 异系数 和圆 昆 ． 变 超 声 仪器 有 限公 司 产 品 ； ０ Ｃ Ｗ２ １ Ｓ型 电热 恒 温 水 浴 锅 ， 津 市 泰 整 度 等 作 为 评 价 指 标 ， 讨 基 质 的选 择 、 物 与 基 质 的配 比 及 冷 天 探 药 斯 特 仪 器 有 限公 司产 品 ；Ａ ０４ 型 电 子分 析 天 平 ， 海 恒 平 科 凝 液 的选 择 。 Ｆ ２０Ｎ 上 学 仪 器 有 限公 司产 品 ； Ｅ一３０ Ａ型 旋 转 蒸 发 仪 ， 海 亚 荣 生 化 ２ ２ １ 基质选择 逐瘀通脉滴 丸的有 效成分 中既有 水溶性成分 Ｒ ００ 上 ． ． 选择滴 丸剂型 ， 目的是应用 固体分 散技术将药 仪器厂产品 ； Ｅ ９ ４ Ｂ Ｇ Ｘ一 １０ Ｍ Ｅ电热恒温鼓风干燥箱 ， 上海博讯 实 又有醇溶性成分 ， 业 有 限公 司 医 疗设 备 厂 产 品 ； Ｚ Ｄ Ｆ一１０型 数 显 小 型 恒 温 真 空 干 物分散 在水溶性 的高分子载体 中， 利于提高药物 的起效速度和 ５ 有 燥箱 ， 郑州 长 城 科 工 贸有 限公 司 产 品 ； Ｗ 一１型 滴 丸 机 ， 苏 泰 生 物 利 用 度 。经 过预 试 验 得 知 ， 实 验 选 用 的 水 溶 性基 质聚 乙二 Ｄ 江 本 Ｐ Ｇ） 具 能 州市制药机械二厂产品 ；８ ２型四用测定仪 ， ７ Ｘ一 上海黄海药 检仪 醇 （ Ｅ 熔 点 低 、 有 良好 分 散 力 和较 大 内聚 力 ， 够 得 到 较 好 的 滴 丸 质 量 ， 有 利 于 有 效 成 分 的 溶 出 。 实 验 表 明 单 独 以 且 器 厂产 品 。 １２ 试剂与试 药 原料药材水蛭 、 ． 虻虫 、 大黄 、 仁 由哈药 集 团 Ｐ Ｇ ００作 为 基 质 时 ， 丸 的硬 度 和 流 动 性 较 差 ， 得 到 较 好 的 桃 Ｅ ４０ 滴 为 应 Ｅ ６ ０ 。Ｐ Ｇ ０ ０与 Ｐ Ｇ ０ Ｅ ６￣ 三 精 千 鹤 制 药 有 限公 司 提 供 。 乙醇 ， 析 纯 ， 津 瑞 金 特 化 学 试 滴 丸 质 量 ， 适 当加 入 一 定 量 的 Ｐ Ｇ ０ ０ Ｅ ４ ０ 分 天 基质 比例 的筛选结果见表 １ 。
复方丹参脉冲控释滴丸的制备及其体外释放度考察
复方丹参脉冲控释滴丸的制备及其体外释放度考察李婷;陈连剑;李成;巫小娟;冯风明【摘要】目的制备复方丹参脉冲控释滴丸,并考察其体外释放度.方法以复方丹参滴丸为载药丸芯,对包衣材料配比及包衣材料用量进行选择,对控释滴丸体外释药情况进行考察.结果溶胀层的种类与包衣增重、控释层的包衣增重对药物的释放影响显著,采用交联羧甲基纤维素钠(CMC-Na)作为溶胀层材料,乙基纤维素水分散体作为控释层材料,溶胀层包衣增重12％,控释层包衣增重20％,所制备的微丸时滞时间为4h左右,时滞后3h内累积释药达到80％.结论制备的复方丹参脉冲控释滴丸体外释放可达到脉冲控释效果.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2014(023)006【总页数】3页(P43-45)【关键词】复方丹参;脉冲控释滴丸;交联羧甲基纤维素钠;乙基纤维素水分散体【作者】李婷;陈连剑;李成;巫小娟;冯风明【作者单位】广东省深圳市福田人民医院,广东深圳 518033;广东省深圳市福田人民医院,广东深圳 518033;广东省深圳市福田人民医院,广东深圳 518033;广东省深圳市福田人民医院,广东深圳 518033;广东省深圳市福田人民医院,广东深圳518033【正文语种】中文【中图分类】TQ461;R283.6复方丹参是由丹参、三七和冰片3味中药组成的口服方，方中丹参为君药，三七为臣药，冰片为佐使药。
丹参活血定痛，三七活血补气，冰片引经报使，三者相辅相成，具有活血化瘀、理气止痛的功效，临床上用于治疗胸中憋闷、心绞痛等症状，对心绞痛、冠心病等心血管疾病具有较好的疗效。
心绞痛是心血管疾病中常见疾病，是由于冠状动脉供血不足，心肌急剧、暂时的缺血与缺氧所引起的临床综合征。
心绞痛有明显的昼夜节律性，在凌晨发生的几率极高，可能与早晨血浆儿茶酚胺水平提高、皮质醇浓度达到高峰，使心肌氧供需平衡失调有关。
因而，可设计在凌晨释药的制剂来防治心绞痛发生[1－3]。
与复方丹参片等剂型相比，复方丹参滴丸具有疗效高、作用迅速、用量小、无胃肠道刺激等优点[4]。
珍珠滴丸的组方研究
珍珠滴丸的组方研究(作者：_________ 单位：____________ 邮编：___________ )作者：杨先炯刘丽娜王爱民兰燕宇李勇军何迅王永林【摘要】目的：对珍珠滴丸进行组方研究，筛选中药新药珍珠滴丸的有效组分配伍，为新药开发打基础。
方法：以口腔粘膜溃疡愈合的药效学试验为评价指标，用正交t值法实验设计进行处方组成及其配比研究，通过正交实验的交互作用和方差分析，探讨组方中药味的主次及相互关系。
结果：从药效学实验看羊耳菊有极显著性影响(P0.01)，甘草有显著性影响(P0.05)，冰片、珍珠影响不显著。
冰片与珍珠有明显的交互作用(P0.05)，根据极差大小最佳配比为羊耳菊、甘草、珍珠和冰片比例为100 : 20 : 2 : 1。
结论：四药合用能明显缩短冰醋酸致大鼠口腔粘膜溃疡愈合时间，说明该方组方合理，为中药开发提供了新思路。
【关键词】珍珠滴丸；口腔粘膜溃疡；交互作用；组方研究复发性口腔溃疡的病因主要与微生物感染、消化系统疾病及功能紊乱、内分泌失调、神经精神因素、遗传因素、某些微量元素和和维生素缺乏、免疫功能失调等因素有关［1 ~ 3］。
中药采用抗菌消炎，调节机体免疫及内分泌功能，改善微循环等方法治疗。
与西药相比，中医药治疗可多途径、多靶点综合起效，有疗效好、毒副作用小的优点。
笔者拟总结中医治疗临床用药经验结合部分药效实验，开发以有效组分配伍的创新中药复方珍珠滴丸。
为进一步探讨组方中羊耳菊、甘草经提取后其组方及配比的合理性，在民间使用的基础上，根据本方的临床用途，以口腔粘膜溃疡愈合的药效学试验为评价指标，用正交t值法实验设计进行处方组成及其配比研究，通过正交实验的交互作用和方差分析，探讨组方中药味的主次及相互关系，找到最佳组方配比。
1材料1.1动物SD大鼠，雄性，体重180〜220g，由贵阳医学院实验动物中心提供。
1.2试药与仪器羊耳菊、甘草、珍珠、冰片均购于贵州省药材公司，经贵阳医学院龙庆德教授鉴定，符合《中国药典》2000版及2003版《贵州省中药材民族药材质量标准》，0.5%羧甲基纤维素钠溶液，10%水合氯醛, 10%醋酸溶液。
齐墩果酸缓释滴丸的制备及兔体内药动学研究的开题报告
齐墩果酸缓释滴丸的制备及兔体内药动学研究的开
题报告
一、课题背景和意义
齐墩果酸是一种抗癌药物，具有广泛的抗肿瘤活性。
然而，由于其生物利用度低且副作用大，限制了其在临床应用中的广泛使用。
因此，开发一种齐墩果酸缓释剂型，提高其生物利用度和减轻副作用，具有重要的临床应用价值。
二、研究内容和方法
1.研究内容
本文将以齐墩果酸为原料，以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为缓释材料，研究齐墩果酸缓释滴丸的制备工艺及其药物动力学。
2.研究方法
（1）制备齐墩果酸缓释滴丸：通过溶剂混合法制备齐墩果酸缓释滴丸，确定最优工艺条件，并对其物理化学性质和释放特性进行评价。
（2）药物动力学研究：采用LC-MS/MS法测定兔血中齐墩果酸的浓度，建立药物动力学模型，评价齐墩果酸缓释滴丸的药物动力学特性。
三、预期结果
预计成功制备出齐墩果酸缓释滴丸，并建立药物动力学模型，评价其生物利用度和副作用。
结果有望为齐墩果酸在临床应用中提供重要的参考数据，对于实现“精准医疗”具有积极意义。
四、研究意义
随着癌症发病率的上升，抗癌药物的需求越来越大。
齐墩果酸是一种具有潜力的抗癌药物，但其在临床应用中受到生物利用度低和副作用大等问题的制约。
本研究旨在探究齐墩果酸缓释滴丸的制备工艺和药物
动力学特性，提高其生物利用度和减轻副作用，进一步推动齐墩果酸的应用。
滴丸和栓剂
薄荷油滴丸和吲哚美辛栓、甘油栓的制备工艺的研究唐璐0811058广西中医学院08制药工程，广西南宁530001摘要：目的掌握实验室小剂量制备滴丸的操作技术；了解各类栓剂基质的特点及适用情况；掌握热熔法制备栓剂的工艺；掌握置换值得测定及在栓剂制备中的应用。
方法将PEG6000于水浴上加热至全溶后，迅速薄荷油搅拌均匀进行滴丸; 采用热熔法制备栓剂结果：制成的薄荷油滴丸颗粒均匀，呈乳白色；吲哚美辛栓外观光滑，呈乳黄色，为消炎镇痛药；甘油栓外观光滑，呈乳白色，为润滑油泻药。
结论制成的薄荷油滴丸、吲哚美辛栓及甘油栓合格。
关键词：薄荷油；吲哚美辛；甘油；栓剂；滴丸；制备工艺Peppermint oil indoles beauty XinShuan, dropping and the preparation technology of 7glycerin suppositoryTanglu 0811058TCM academy 08 pharmaceutical engineering in guangxiGuangxi nanning 530001Abstract:objective grasp lab dropping in small doses of preparation of handling technology; To understand the characteristics of all kinds of suppositories matrix and applicable case; Master the process for suppositories melt legal system; Master replacement worth measuring and the application in suppository preparation. Methods PEG6000 in heated to a whole soluble in water bath, quickly after dropping mix peppermint oil on; A heat for suppositories results: legal system of peppermint oil made from grains, has milk-white dropping; XinShuan indoles beauty sets, a smooth, look for antiphlogistic analgesics; 7 glycerin suppository exterior smooth, has milk-white, for lubricant laxatives. Conclusion the peppermint oil made from indoles beauty XinShuan dropping, and 7 glycerin suppository is qualified.Keywords: peppermint oil; Indomethacin; Glycerin; Suppositories; K; Preparation technology薄荷油系薄荷的挥发油，具有清凉止痒、解痉、抗炎镇痛等作用，近年研究表明薄荷脑有促渗透作用。
正交实验法优选复方雪莲滴丸中独活羌活提取工艺的研究
１１ 仪 器设备 ．
２ ． 色谱条件 ．１ ２
用十八烷基硅烷键合硅胶 为填
充 剂 ；色 谱 柱 Ｋｏ ａ ｌ Ｄ 一 ２ ０ ｍｘ ． ｍ， ｒ ｓ Ｓ １（５ ｍ ４ ｍ ｍ ｉＯ ６ ５ ｍ） １ ，乙腈 一 （０４ ）为 流 动相 ；检 测 波 长 为 ｘ 水 ６： ０
摘
要 目的： 优选 羌活 、 独活的 乙醇提取工艺。方法： 采用正交实验设计 ， 以蛇床子素 、 异欧前胡素 的含 量和
干 膏得 率为考察指标 。 进行 多指标 综合 评价 ， 优化提取工艺条件。结果 ： 羌活独活 的最佳提取工 艺为 ：倍 量５ ％乙 ８ ５
醇提取３ 每次ｌ 次， ｝ ｌ 。结论 ： 该提取工艺稳定 可行 。
关键词 独活 ； 羌活； 蛇床 子素； 异欧前胡素； 提取 工艺； 正交试验 １２ 材 ． 料
复方雪莲滴丸 由雪莲 、 延胡索 、 羌活 、 活、 独 制 川乌 、 草 乌 、 瓜 、 加 皮 八 味 药 组 成 ， 有 温 经 制 木 香 具
散寒 、 风逐 湿 、 祛 化瘀 消肿 、 筋 活络 之 功能 。用 于 舒 风 寒湿 邪 痹 阻经 络 所致 类 风湿 性关 节 炎 、 湿性 关 风
５ ０５ ｘ Ｗ２Ｗ１ １ ｘ ０ ％ ０ ／０ （ － ） ８ １ ０ ／
２２ 蛇床 子 素和异 欧前 胡素 的测 定 ．
活、 羌活 中所含 的蛇床子素和异欧前胡素为代表的 香豆素类化合物提取率为主要评价指标 ， 采用正交 试验筛选乙醇提取工艺条件 ， 为其制剂工艺生产提
供 试验 依 据 。
谱纯； 其它试剂均为国产分析纯。 ２ 方 法与结 果 ２１ 醇浸膏得 率 的测定 ． 分别精密称取羌活、 独活各９ ， ｇ 乙醇提取 ， 醇提 液用同浓度的乙醇定容至５０ Ｌ ０ｍ ，精密吸取该样 品 液５ ｍ ， １５＝ ０ Ｌ 置 ０ ｃ已干燥 至恒重（ ） Ｉ ｗ。 的蒸发皿 中， 水 浴蒸干 ， ０ ￣干燥３ ， 于１５ Ｃ ｈ 置干燥皿 中冷却 ３ｍｎ 迅 ０ ｉ， 速称重（ ）按下式计算醇浸膏得率 ： ｗ ， 醇浸膏得率＝
浅谈中药滴丸研究概况
浅谈中药滴丸研究概况王园园;汪电雷;曹银【期刊名称】《淮北职业技术学院学报》【年(卷),期】2012(011)002【摘要】中药滴丸具有疗效迅速、生物利用度高、液体药物固体化、毒副作用小、制备简单等优势,是中药新剂型中很有发展前景的制剂。
本文综述了滴丸的历史、特点、工艺研究,说明了中药滴丸剂存在的问题及发展前景。
%Traditional Chinese Medicine dropping pills have such advantages as rapid efficacy, high bio- availability, liquid medication solid, small side effects and easy preparation. It is a promising agent in the new form of TCM. This article reviews the history, characteristics and technical study of dropping pills, and illustrates the problems and prospects of TCM pills agent development.【总页数】3页(P106-108)【作者】王园园;汪电雷;曹银【作者单位】安徽中医学院药学院,合肥230031／毫州职业技术学院药学院,毫州236800;安徽中医学院药学院,合肥230031;安徽中医学院药学院,合肥230031【正文语种】中文【中图分类】R944【相关文献】1.浅谈中药复方研究概况 [J], 吴云珍;李文辉2.浅谈中药软胶囊制剂研究概况 [J], 李启照3.浅谈中药软胶囊制剂研究概况 [J], 李启照;王章姐;刘新泳4.浅谈中药三七及其有效成分对血液系统的药理活性研究概况 [J], 徐家翠5.中药滴丸剂发展概况 [J], 何咏梅因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
复方丹参滴丸在心血管疾病防治中的多靶点作用
复方丹参滴丸在心血管疾病防治中的多靶点作用袁如玉,李广平(天津医科大学第二医院心脏科,天津300211)摘要 文中从降低心肌耗氧、改善心肌能量代谢、保护心肌细胞、抗炎抗氧化、保护血管内皮功能、抑制动脉粥样斑块形成及内膜增生、抑制血小板的黏附和聚集等多个方面论述了复方丹参滴丸具有多靶点的药理作用,对复方丹参滴丸的临床应用的有效性和安全性也一并举证综述。
关键词 心血管疾病防治;复方丹参滴丸;多靶点作用Multi-target effects of compound Danshen dripping pills in prevention andtreatment of cardiovascular diseasesYUAN Ru-yu, LI Guang-ping(Department of Cardiology, The 2nd Hospital of Tianjin Medical University, Tianjin 300211, China)Abstract There are many mechanisms which induced coronary heart disease. Compound Danshen dripping pills has many pharmacological effects to prevention and treatment of cardiovascular diseases from lowering myocardial oxygen consume, improving energy metabolism, protecting myocardial cells, anti-inflammatory and anti-oxidation, protecting endothelial function, inhibiting the formation of atherosclerosis plaque, inhibiting platelet adhesion and gathering. This paper also summarized the efficacy and safety of the pill with the clinical app lication of evidences.Key words prevention and treatment of cardiovascular diseases; compound Danshen dripping pills; multitarget effects冠心病是严重危害人类健康的常见病、多发病。