厄洛替尼最新说明书

拉帕替尼说明书

说明：网上资料，包括两个版本的说明书，仅供参考。 【药品名称】 通用名称：甲苯磺酸拉帕替尼片 商品名称：甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙) 英文名称：Lapatinib ditosylate 拼音全码：JiaBenHuangSuanLaPaTiNiPian(TaiLiSha) 【主要成份】甲苯磺酸拉帕替尼，N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-(5-(((2-(甲磺酰基)乙基)氨基)甲基)-2-呋喃基)-4-喹唑啉胺二对甲苯磺酸盐。 【成份】 分子式：C29H26ClFN4O4S.2(C7H8O3S) 分子量：943.48 【性状】本品为黄色薄膜衣片，一侧平面，另一侧刻有凹陷GS XJG刻痕。 【适应症/功能主治】本品用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 【规格型号】250mg*10s 【用法用量】推荐剂量为1250mg，每日1次，第1～21天服用，与卡培他宾2000mg/d，第1～14天分2次服联用。拉帕替尼，应每日服用1次，不推荐分次服用。饭前1h或饭后2h后服用。如漏服1剂，第2天不需剂量加倍。妊娠级别D，孕妇禁用。是否通过乳汁分泌尚不清楚，哺乳期妇女应停止授乳。老年人用药与年轻患者未发现有明显差异。未对肾脏严重损害及透析患者做过临床试验，中重度肝损害的患者应酌减剂量。 【不良反应】临床试验中观察到的大于10%的不良反应主要为胃肠道反应，包括恶心、腹泻、口腔炎和消化不良等，皮肤干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困难及失眠等[4]。与卡培他宾合用，不良反应有恶心、腹泻及呕吐，掌跖肌触觉不良等。个别患者可出现左心室射血分数下降，间质性肺炎。其最常见之副作用为肠胃消化道系统方面的副作用，即是恶心、呕吐、腹泻等症状，其他还有皮肤方面的红肿、搔痒、疼

阿法替尼中文说明书

【药物名】Afatinib（阿法替尼）【商品名】Gilotrif【美国上市时间】非小细胞肺癌，2013年【类别】激酶抑制剂【分子式】C32H33ClFN5O11【靶点】EGFR 【生产公司】Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals 勃林格殷格翰公司【购买地】美国 【剂型和规格】 口服片剂，规格有：40mg/片、30mg/片、20mg/片。 40毫克药片：浅蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T40”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0138-30。 30毫克药片：深蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T30”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0137-30。 20毫克药片：白色到浅黄色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T20”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0141-30。 【适应症和用法】 EGFR突变阳性，转移性非小细胞肺癌。使用限制：目前没有数据支持阿法替尼能够用于治疗肿瘤含有其他EGFR突变的病人; 铂化疗后的转移性非小细胞肺鳞癌。 【用法用量】 病人的选择：根据病人肿瘤切片中EGFR19号外显子缺失或21号外显子替换突变的样式。 推荐剂量： 口服40毫克/次/天，直到出现耐受性或者疾病的进展。 患者有严重的肾损伤（肾小球滤过率为15到29 毫升/分钟/1.73 m2）： 推荐剂量为：口服30毫克/次/天，一天口服一次。

用药时间：饭前1小时或餐后2小时。 在错过一剂量用药的十二个小时内不要进行下次用药。 出现副反应时的剂量调整： 出现任何如下副反应，请立即停止用药： ?3级或者更高级别的副作用 ?2级或更高级别腹泻；也可以在服用抑制腹泻药物的同时，持续坚持2天或两天以上 ?持续超过7天或难以忍受的皮肤反应 ?2级或者更高级的肾损伤 当副作用降为1级或者回到基准线水平或者患者恢复正常状态时，恢复给药；但是剂量需要减少，如比原剂量减少10毫克/次/天。 以下情况，永久停止阿法替尼: ?威胁生命的大疱，水疱以及皮肤脱落损伤 ?间质性肺病 ?严重的药源性肝损伤 ?长期溃疡性角膜炎 ?心脏左心室功能紊乱 ?当剂量为20毫克/天时，仍然出现严重的副作用 药物相互作用时的剂量调整： P-gp抑制剂：当使用P-gp抑制剂时，阿法替尼每天剂量减少10毫克。停止使用P-gp抑制剂后，恢复到正常的剂量。 P-gp诱导物：当使用P-gp诱导剂时，阿法替尼每天剂量增加10毫克。停止使用P-gp诱导剂2-3天后，恢复到正常的剂量。 【禁忌症】无。 【警告和注意事项】 腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给阿法替尼。 大疱和剥脱性皮肤疾病：0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给阿法替尼。

埃克替尼与吉非替尼治疗老年非小细胞肺癌安全性及生存质量的对比研究

龙源期刊网 https://www.360docs.net/doc/774179887.html, 埃克替尼与吉非替尼治疗老年非小细胞肺癌安全性及生存质量的对比研究 作者：吴艳玲张金标 来源：《健康必读·下旬刊》2018年第03期 【摘要】目的：探讨埃克替尼与吉非替尼治疗老年非小细胞肺癌的安全性及对生存质量的影响。方法：回顾分析笔者所在医院收治的61例老年非小细胞肺癌患者的临床资料，其中埃克替尼组 30例，吉非替尼组31 例。结果：埃克替尼组的皮疹、腹泻发生率显著低于吉非替尼组，组间差异显著（P 【关键词】埃克替尼；吉非替尼；老年非小细胞肺癌；安全性；生存质量 【中图分类号】 R 734. 2 【文献标识码】 A 【文章编号】 1672-3783（2018）03-03-120-02 吉非替尼与埃克替尼均是治疗非小细胞肺癌的常用靶向药物，均属于表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，该类药物具有特异性高、耐受性好、不良反应少等优点，能在一定程度上延长患者的生存期。本研究旨在比较吉非替尼与埃克替尼治疗老年非小细胞肺癌的安全性以及对患者生存质量的影响，现对实验结果进行回顾分析，详情报告如下。 1资料和方法 1.1基本资料回顾分析笔者所在医院收治的61例老年非小细胞肺癌患者的临床资料，试验类型为回顾性分析试验，试验时间为2016年4月至2018年4月。埃克替尼组30例，男性患 者17例，女性患者13例；患者的年龄在42～79岁，平均年龄为（61.20±3.14）岁。吉非替尼组31例，男性患者18例，女性患者13例；患者的年龄在42～79岁，平均年龄为 （61.36±3.08）岁。两组患者的资料比较无显著差异（P>0.05）。 1.2纳入标准全部患者均被诊断为非小细胞型肺癌；患者的年龄超过60岁；预计生存期超过3个月；无意识及认知障碍；具有一定的书写和阅读能力；均签署知情同意书。 1.3方法吉非替尼组：吉非替尼（注册证号：H20090760，进口药品：英国 AstraZeneca KK）用法用量250mg/次，每日1次；埃克替尼组：埃克替尼（批准文号：国药准字 H20110061，生产单位：浙江贝达药业有限公司）用法用量为125mg/次，每天3次。

艾瑞妮 马来酸吡咯替尼片 80mg14片说明书

艾瑞妮马来酸吡咯替尼片80mg14片说明书 商品名】艾瑞妮 【通用名】马来酸吡咯替尼片 【汉语拼音】Malaisuan Biluotini Pian 【英文名】Pyrotinib Maleate Tablets 【成份】本品活性成份为马来酸吡咯替尼，其化学名称为：(R,E)-N-(4-(3-氯-4-(吡啶-2-基甲氧基)苯基氨基)-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-(1-甲基吡咯烷基-2-基)-丙烯酰胺马来酸盐(1∶2)。 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄色。 【功能主治】本品联合卡培他滨，适用于治疗表皮生长因子受体2(HER2)阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者。使用本品前患者应接受过蒽环类或紫杉类化疗。该适应症是基于一项包括128例既往接受过或未接受过曲妥珠单抗治疗的复发或转移性乳腺癌患者的II期临床试验的结果给予的有条件批准。该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验证实本品在该人群的临床获益。(见【临床试验】)

【用法用量】本品应在有抗肿瘤药物治疗经验的医生指导下开始使用。HER2检测：在使用本品治疗前，应使用经充分验证的检测方法进行HER2状态的检测。吡咯替尼仅可用于HER2阳性的乳腺癌患者。推荐剂量和给药方法：吡咯替尼推荐剂量为400 mg，每日1次，餐后30分钟内口服，每天同一时间服药。连续服用，每21天为一个周期。如果患者漏服了某一天的吡咯替尼，不需要补服，下一次按计划服药即可。卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m2，每日2次口服(早晚各1次，每日总剂量2000 mg/m2)，在餐后30分钟内服用(早上一次与吡咯替尼同服)，连续服用14天休息7天，每21天为一个周期。有关卡培他滨用药的详细信息，请参见卡培他滨的药品说明书。治疗用药应持续直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。剂量调整药物不良反应所致的剂量调整：治疗过程中如患者出现不良反应，可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症治疗并密切观察。对症治疗后仍未缓解的不良反应，可参考表1原则对吡咯替尼/卡培他滨进行暂停用药或/和下调剂量。吡咯替尼的剂量调整方法参见表2。针对吡咯替尼常见不良反应的管理可参考。【注意事项】一些持续存在的2级不良反应也可能需要多次暂停用药和/或下调剂量。每次暂停均应在不良事件恢复至0~1级且并发症消失后再恢复给药。吡咯替尼的每次连续暂停时间和每个周期累计暂停时间不应超过14天。如暂停给药后受试者仍有临床不可控制(即临床治疗或观察≤14天后仍存在，出现≥2次)的不良事件，则在暂停后恢复用药时应减少一个水平的剂量，吡咯替尼允许下调最低剂量为240 mg。卡培他滨应该根据其现行说明书进行剂量延迟和/或减量。

阿法替尼完整版说明书中文

阿法替尼完整版说明书中文 阿法替尼是用于一线治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换。阿法替尼已经在全球70多个国家获批用于治疗EGFR基因突变检测呈阳性的非小细胞。早在几年前，印度市场上就已经有了德国勃林格殷格翰公司研发的阿法替尼和印度本地药厂生产的卡布宁阿法替尼(微信yky081)，印度阿法替尼的品牌有Lucifa，Afatib等，卡布宁阿法替尼Afatib使用人群较为广泛。 使用限制：肿瘤中有其他EGFR突变的患者尚未确定安全性和有效性。治疗转移性鳞状NSCLC患者铂类化疗后进展。 成人服用方法：至少在餐前1小时或餐后2小时内空腹。每日一次40mg直至疾病进展或不能耐受。严重肾功能不全（CrCl15-29mL/min）：每日30mg。伴随的P-gp抑制剂：如果不能耐受阿法替尼的每日剂量减少10mg;停用抑制剂后恢复以前的剂量。伴随P-gp诱导剂：阿法替尼每日剂量增加10mg，可耐受;停止诱导剂2-3天后恢复以前的剂量。剂量修改：见完整的标签。 注意事项：严重的药物性肝损伤，持续性溃疡性角膜炎，有症状的左心室功能不全，或严重/难以忍受的不良反应（剂量为20mg/dl）时，永久停止生命危险性大疱，起泡或剥脱性皮肤病变，天）。长期腹泻≥2级持续≥2连续持续≥2天，在评估可疑ILD，肾功能不全≥2级或肝功能恶化时，服用止泻药，皮肤反应持续≥2级（持续>7天）或不能耐受。角膜炎，溃疡性角膜炎或严重干眼症史。在治疗期间定期获取LFT。严重的肾脏或肝脏损害;监测和调整剂量（见成人）。胚胎毒性。怀孕（避免）。具有生殖潜力的女性应该在治疗过程中使用有效的避孕药，并且在最终给药后至少2周。哺乳母亲：不建议（在最终剂量之后和2周内）。 阿法替尼可能与其他药物产生相互作用。例如，利托那韦，环孢素A，酮康唑，伊曲康唑，红霉素，维拉帕米，奎尼丁，他克莫司，奈非那韦，沙奎那韦，胺碘酮，P-gp诱导剂（例如，利福平，卡马西平，苯妥英，苯巴比妥，圣约翰草等）。 药理学类别：酪氨酸激酶抑制剂。

拉帕替尼

拉帕替尼（Lapatinib）是由葛兰素史克所研发制造的抗癌药物，于2007年3 月13日由美国食品药物管理局所核准上市。目前核准的适应症为与卡培他滨（Capecitabine）合并治疗晚期或是转移性乳癌，而乳癌患者必须以先经过其他第一线药物治疗且失败。其在美国的商品名为Tykerb，而在欧洲一旦经由欧洲管理单位通过核准之后将会已Tyverb为商品名。 拉帕替尼的特殊性在于已经接受过其他化疗药物治疗的病患并不会对其产生交叉抗药性，以及可以有效的减缓乳癌的疾病进展。目前还有许多其他临床实验正在进行以研究拉帕替尼对于其他癌症的治疗效果。 药理 拉帕替尼为酪胺酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitor），主要作用于上皮细胞生长因子受体（Epidermal Growth Factor Receptor，EGFR）。EGFR对癌细胞的生长有重要的影响与控制相关性。如果癌细胞的受体过度表现或是过度活化，那癌细胞将会大量生长，因而连带地增加治愈困难度以及再发的机率。EGFR 受体可分为四种人类上皮生长因子受体（Human Epidermal Receptor）。第一型通常称为EGFR，而第二型则称为HER2，其他另有第三与第四型。在这四型中，第二型受体的存在与否最为重要，因为第二型受体的过度表现与过度活化与乳癌患者的治愈机率成反比，即患者的癌细胞若带有第二型受体，那么其治愈率则越低，复发率越高，预计生存时间越短。[1] 拉帕替尼除了阻断第一型受体(EGFR)之外，亦有阻断第二型受体(HER2)的作用，这个双重抑制效用可以有效的截断酪胺酸激酶对其下游信号传递，进而终止癌细胞的快速增生。大约20至30%的乳癌病患有第一及第二型受体过度表现，因此拉帕替尼可以有效的减缓癌症的进展。 另一种与拉帕替尼相似的癌症治疗药物为trastuzumab。Trastuzumab与拉帕替尼相似处为两者皆可阻断EGFR家族下的第一型与第二型受体，但是拉帕替尼的作用原理与trastuzumab有几点稍微的不同。EGFR受体存在于细胞外与细胞内，trastuzumab只能阻断细胞外的受体，而拉帕替尼则可以阻断细胞内外的受体。EGFR受体中的截短型(truncated)受体只位于细胞内，所以拉帕替尼可以有效的阻断这一类型的受体，而截短型受体又较一般型受体具有更强的活性。这两点使得具有双重抑制作用的拉帕替尼比像trastuzumab般的单一抑制剂有更大的功效，并且可以避免交叉抗药性。 有研究显示使用trastuzumab治疗乳癌的病患有较高的癌症转移至脑部的机率，这点可能是因为脑血管障壁阻挡了较大分子的trastuzumab进入脑部所导致的[2]。而拉帕替尼的小分子特性则能够使之穿越脑血管障壁，进而治疗转移性脑肿瘤[3][4]。 药物动力学 拉帕替尼的口服吸收比例并不完全并且有多变动性，约于15分钟后即可在血液中检测出存在浓度，有效半衰期为24小时，并在6-7天内可达到稳定血中浓度。

完整的印度特罗凯中文说明书

完整的印度特罗凯中文说明书 功能主治 特罗凯可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项III期临床研究结果得出。对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗(卡铂+紫杉醇);或者吉西他滨+顺铂)同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。 您认为此药的治疗效果如何? 主要成分特罗凯主要成份为盐酸厄洛替尼。 包装规格PVC泡罩包装，25毫克，7片/盒。 用法用量 特罗凯必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用， 特罗凯(厄洛替尼)单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。 持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。 无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 剂量调整。 患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停特罗凯(厄洛替尼)治疗进行诊断评估。 如果确诊是ILD(间质性肺病)，则应停用特罗凯(厄洛替尼)，并给予适当的治疗(参见【注意事项】警告-肺脏毒性)。 腹泻通常可用洛哌丁胺控制。 严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。 严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。 如果必须减量，特罗凯(厄洛替尼)应该每次减少50mg。

同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。 治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少特罗凯(厄洛替尼) AUC的2/3。 应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其他可替代治疗。 如果没有可替代的治疗， 应考虑高于150mg的特罗凯(厄洛替尼)的剂量。 如果特罗凯(厄洛替尼)的剂量上调了，则停止利福平或其他诱导剂时剂量应减少。 其他CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、 苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物(参见【注意事项】和【药物相互作用】)。 特罗凯(厄洛替尼)的清除在肝脏代谢和胆道分泌。 因此特罗凯(厄洛替尼)应慎用于肝脏功能障碍的患者。 如果出现严重的不良反应应考虑特罗凯(厄洛替尼)减量或暂停(参见【药代动力学】特殊人群-肝功能异常患者，【注意事项】肝功能异常患者和【不良反应】)。 不良反应 安全性资料来自国外856例特罗凯(厄洛替尼)单药治疗的癌症患者，308例接受特罗凯(厄洛替尼)100或150mg联合吉西他滨治疗胰腺癌的患者和1228例特罗凯(厄洛替尼)与化疗同时治疗的患者。 服用特罗凯(厄洛替尼)治疗NSCLC、胰腺癌和其他晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良事件，包括致命的事件(参见【注意事项】警告-肺脏毒性和【用法用量】剂量调整)。 非小细胞肺癌(NSCLC) 特罗凯(厄洛替尼)150mg单药使用最常见的不良反应是皮疹和腹泻。 特罗凯(厄洛替尼)治疗的患者3/4度的皮疹和腹泻发生率分别为9%和6%。 特罗凯(厄洛替尼)治疗的患者因皮疹或腹泻而终止试验的比例均为1%。 分别有6%和1%的患者因皮疹和腹泻需要减量。 出现皮疹的中位时间为8天，出现腹泻的中位时间为12天。

安罗替尼综合治疗软组织肉瘤的疗效分析

Advances in Clinical Medicine 临床医学进展, 2020, 10(3), 320-326 Published Online March 2020 in Hans. https://www.360docs.net/doc/774179887.html,/journal/acm https://https://www.360docs.net/doc/774179887.html,/10.12677/acm.2020.103051 Analysis of the Efficacy of Anlotinib in the Treatment of Soft Tissue Sarcoma Miao Ge, Bin Yue Done Oncology Department of the Affiliated Hospital of Qingdao University Medical College, Qingdao Shandong Received: Mar. 3rd, 2020; accepted: Mar. 18th, 2020; published: Mar. 25th, 2020 Abstract Objective: To compare the efficacy of anlotinib combined with conventional chemotherapy and con-ventional chemotherapy alone in patients with soft tissue sarcoma that could not be removed by complete surgery. Methods: Thirty-nine patients with soft tissue sarcoma were included, all of whom were confirmed by histopathological examination after surgical resection, and the tumor could not be completely removed by surgery. Twenty-three patients were treated with anlotinib combined with chemotherapy, 16 patients were treated with chemotherapy, and 39 patients were finally followed up for efficacy. Results: The data of tumor recurrence time in the two groups were compared between the two groups. The tumor recurrence time and lung metastasis time in the anlotinib group were sig-nificantly prolonged, with statistically significant differences (P < 0.05). In addition, the recurrence rate and lung metastasis rate of soft tissue sarcoma patients decreased significantly within 1 year. Conclusion: The efficacy of anlotinib combined with conventional chemotherapy in the treatment of soft tissue sarcoma is better than that of conventional chemotherapy alone. Keywords Soft Tissue Sarcoma, Anlotinib, Recurrence Time, Pulmonary Metastasis Time 安罗替尼综合治疗软组织肉瘤的疗效分析 葛淼，岳斌 青岛大学附属医院骨肿瘤科，山东青岛 收稿日期：2020年3月3日；录用日期：2020年3月18日；发布日期：2020年3月25日

阿法替尼中文说明书

阿法替尼中文说明 书

【药物名】Afatinib（阿法替尼）【商品名】Gilotrif【美国上市时间】非小细胞肺癌，【类别】激酶抑制剂【分子式】 C32H33ClFN5O11【靶点】EGFR【生产公司】Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals 勃林格殷格翰公司【购买地】美国 【剂型和规格】 口服片剂，规格有：40mg/片、30mg/片、20mg/片。 40毫克药片：浅蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T40”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0138-30。 30毫克药片：深蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T30”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0137-30。 20毫克药片：白色到浅黄色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T20”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0141-30。

【适应症和用法】 EGFR突变阳性，转移性非小细胞肺癌。使用限制：当前没有数据支持阿法替尼能够用于治疗肿瘤含有其它EGFR突变的病人; 铂化疗后的转移性非小细胞肺鳞癌。 【用法用量】 病人的选择：根据病人肿瘤切片中EGFR19号外显子缺失或21号外显子替换突变的样式。 推荐剂量： 口服40毫克/次/天，直到出现耐受性或者疾病的进展。 患者有严重的肾损伤（肾小球滤过率为15到29 毫升/分钟/1.73 m2）： 推荐剂量为：口服30毫克/次/天，一天口服一次。 用药时间：饭前1小时或餐后2小时。 在错过一剂量用药的十二个小时内不要进行下次用药。

《盐酸安罗替尼治疗晚期肺癌中国专家共识(2020版)》要点

《盐酸安罗替尼治疗晚期肺癌中国专家共识（2020版）》要点 肺癌是全球最常见的恶性肿瘤，也是恶性肿瘤死亡的首要原因。在中国，肺癌是发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，2015年中国肺癌新发病例78.7万例，死亡63.1万例。在组织学上，肺癌分为非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）。大多数NSCLC患者在确诊时已属晚期。随着精准医学的发展，NSCLC患者治疗策略愈加细化，根据国内外有关指南，可以将NSCLC患者细分为驱动基因阳性、阴性和程序性死亡受体配体1（PD-L1）不同表达者。根据患者体能状态、驱动基因状态以及PD-L1表达水平，晚期NSCLC治疗可选择靶向治疗、含铂方案化疗或免疫治疗等。与此同时，抗血管生成药物也成为晚期NSCLC治疗的重要选择之一。目前，在国内已获批可用于晚期NSCLC治疗的抗肿瘤血管生成药物包括重组人血管内皮抑素、贝伐珠单抗和盐酸安罗替尼。SCLC是一种高度恶性的肿瘤，其发病率和死亡率一直居高不下。SCLC具有侵袭性强、复发率高和生长迅速等生物学特征，这使得复发性SCLC的治疗成为临床实践中的重要挑战。 盐酸安罗替尼（ＡＬ3818）是我国自主研发的1.1类新药，是一种新型小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能有效地抑制血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、成纤维生长因子受体和干细胞生长因子受体等激酶的活性，进而发挥抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长的作用。盐酸安罗替尼在两种系统性化疗方案经治的

NSCLC患者中显示出了良好的疗效和安全性，2018年5月9日国家药品监督管理局（NMPA）批准盐酸安罗替尼上市。 基于盐酸安罗替尼对进展或复发SCLC患者的良好疗效和安全性，2019年8月30日NMPA批准其用于进展或复发的SCLC患者的三线治疗，填补了国内SCLC三线治疗的空白，盐酸安罗替尼成为了国内唯一获批NSCLC及SCLC的抗血管生成药物。 一、盐酸安罗替尼的临床应用 （一）给药方案 后续研究采用每天连续用药２周，停药１周的方式进行探索，最终确定盐酸安罗替尼的推荐剂量为12mg，1次/d，早餐前口服；连续服药2周，停药1周，即3周（21d）为1个周期；用药期间如出现漏服，确认距下次用药时间＜12h时，则不再补服。 （二）适应证 盐酸安罗替尼单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后复发或进展的局部晚期或转移性NSCLC患者。对于表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变或间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性的患者在开始盐酸安罗替尼治

特罗凯说明书

特罗凯说明书 【批准文号】 注册证号H20060108 【中文名称】 盐酸厄洛替尼片 【产品英文名称】 Erlotinib Hydrochloride Tablets 【生产企业】 上海罗氏制药有限公司 【功效主治】 Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细 胞肺癌的三线治疗。 【化学成分】 每片内含150mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）。 【药理作用】 Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化。 【药物相互作用】https://www.360docs.net/doc/774179887.html, 【不良反应】 最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9% 和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。肺毒性：有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。肝毒性：Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。老年患者：安

Afatinib(阿法替尼)治疗非小细胞肺癌的研究进展

·综述·Afatinib（阿法替尼）治疗非小细胞肺癌的研究进展 Progress in the therapy of afatinib for non-small cell lung cancer 王允芬宋勇 【关键词】非小细胞肺癌；阿法替尼；靶向治疗 中图法分类号：R743．2文献标识码：A 肺癌是当今世界最常见的恶性肿瘤之一，也是肿瘤导致死亡的首要原因［1］。分子靶向是治疗肺癌的重要手段之一［2］。表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）酪氨酸激酶（tyrosine kinase，TK）是受体酪氨酸激酶家族中的一员，在上皮源性的多种肿瘤上皮细胞内EGFR 都有较高的表达［3］。既往多种研究结果显示，阻断EGFR可抑制肿瘤生长，所以EGFR是肿瘤分子靶向治疗的重要靶点之一。EGFR TKIs是最先被应用于临床靶向治疗（targeted therapy）的抗肿瘤药物之一［4］。它选择性的作用于肿瘤细胞，因而没有化疗药物通常所带来的骨髓抑制、脱发、肾功能损害等毒副作用［5］。但应用此类药物后，随着时间的推移最终会导致获得性耐药［6］。目前的研究证实不可逆性双重EGFR-HER2阻滞剂BIBW-2992（afatinib，阿法替尼）能够克服肺癌治疗中这种获得性耐药，现对阿法替尼的分子作用机制，抗肿瘤作用和临床研究进展作一综述。 一、HER家族 酪氨酸激酶受体EGFR家族，也被称为人表皮生长因子受体（human epidermal growth factor receptor，HER）或者ErbB家族，它由HER1/ErbB1即EGFR，HER2/ErbB2，HER3/ErbB3，HER4/ ErbB4组成。EGFR是一种细胞膜表面的糖蛋白受体，其结构分为：胞外配体结合区，跨膜结构域和具有酪氨酸激酶活性的胞内区域。当配体（EGF、TGF-α等）与受体胞外结合后EGFR被活化，EGFR单体之间或EGFR与ErbB家族其他成员之间形成同源或异源二聚体。随后，EGFR胞内的酪氨酸激酶区域被激活，发生酪氨酸的自身磷酸化，从而引起下游信号通路如PI3K/AKt和Ras/ Raf/MAP激酶通路等的活化［7］。这些与癌细胞存活和生存有关的信号转导通路的活化，最终会导致癌细胞异常增生和转移。 EGFR在激酶部分包含了激活突变位点（外显子18－21），这些突变位点最初对吉非替尼治疗有明显的反应。EGFR包含了19外显子的缺失突变（del19）和21外显子的替换突变（L858R），或者一些像G719S、L861Q等不常见的突变。这些突变能够在缺乏配体的状态下增强激酶的结构活性，进而能够打破激酶激活和非激活的平衡状态，使平衡向激活状态倾斜［8］。激活突变作用于酪氨酸激酶受体（TKIs）类似于超敏反应，因为它只是降低了ATP与EGFR的结合亲和力，进而增强了阻滞剂的竞争结合力，所以其作用不能被单克隆抗体阻断。 在HER家族信号转导的过程中，受体二聚体化是重要的一步。胞内的酪氨酸残基的磷酸转移导致调节细胞进程如细胞增殖等的下游信号的活化。对HER家族信号反应的持续时间取决于特定的HER二聚体的形态［9］。例如，异源二聚体受体相对于同源二聚体来说对细胞有丝分裂和转化有更强的作用。 鉴于EGFR在非小细胞肺癌中的重要性，目前已经成功研发了几种针对EGFR特定靶点的药物，包括结合胞内酪氨酸激酶的TKIs（如厄洛替尼、吉非替尼）和直接作用于胞外受体的单克隆抗 DOI：10．3877/cma．j．issn．1674-6902．2012．04．017 基金项目：江苏省自然科学基金（BK2011658） 作者单位：210002江苏南京，南京军区南京总医院南方医科大学南京临床学院呼吸科 通讯作者：宋勇，E-mail：yong_song6310@yahoo．com

吉非替尼、厄洛替尼治疗非小细胞肺癌疗效、不良反应及药物经济学

吉非替尼、厄洛替尼治疗非小细胞肺癌疗效、不良反应及药物经济学比较石磊 发表时间：2019-08-13T10:21:20.080Z 来源：《健康世界》2019年7期作者：石磊 [导读] 目的：研究比较吉非替尼、厄洛替尼治疗非小细胞肺癌疗效、不良反应及药物经济学学。 石磊 北京四季青医院药剂科 100089 摘要：目的：研究比较吉非替尼、厄洛替尼治疗非小细胞肺癌疗效、不良反应及药物经济学学。方法：选取2016年至1月至12月在我院接受治疗的100例非小细胞癌患者（NSCLC），随机分为A组和B组，A组服用吉非替尼，每天250mg，B组服用厄洛替尼，每天 150mg。比较两组患者的治疗疗效、不良反应，并进行药物经济学的比较。结果：两组患者的治疗疗效和不良反应无明显差异，不具有统计学意义（P＞0.05），对比两组药物治疗费用和费用疗效比差异显著，具有统计学意义（P＜0.05）。结论：吉非替尼、厄洛替尼对NSCLC患者的治疗疗效相当，不良反应发生率相当，但吉非替尼比厄洛替尼花费更少，减少患者的经济负担。 关键词：吉非替尼；厄洛替尼；非小细胞肺癌；比较 目前，我国肺癌的发生率有逐年增高的趋势，肺癌也成为临床治疗中最为常见的恶性肿瘤之一[1]。非小细胞肺癌是肺癌中比较多的癌种，在临床中常见的治疗方法是应用靶向药物进行治疗，其中表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药（ECFI-TKI）吉非替尼（gefitinib）和厄洛替尼（erlotinib）最为常用。本次研究选取了在我院接受治疗的100例非小细胞癌患者，研究对比了两种药物的疗效和不良反应发生情况，并进行药物经济学评价，来为NSCLC患者找到即有效又经济的治疗方案。 1资料和方法 1.1 临床基本资料 本次研究选取2016年1月至12月在我院接受治疗的100例非小细胞肺癌患者，随机分为A组（n=50）和B组（n=50），A组服用吉非替尼，B组服用厄洛替尼。吉非替尼商品名易瑞沙，批准文号：H20040767，为阿斯利康制药有限公司生产；厄洛替尼商品名特罗凯，批准文号：H20060108，美国Schwarz Pharma公司生产。A组患者中男性23例，女性27例，年龄36-78岁，平均年龄（57.12±4.13）岁，鳞癌16例，腺癌28例，其它6例；B组患者中男性24例，女性26例，年龄35-79岁，平均年龄（57.82±2.73）岁，鳞癌16例，腺癌27例，其它7例，对比两组患性别、年龄、癌型差异，无统计学意义（P＞0.05）。本次研究入选患者均符合《美国国家综合癌症网非小细胞临床肺癌临床指南中》对非小细胞肺癌的诊断标准[2]，接受过至少一个疗程的放化疗，且这一个疗程距本次研究开始超过一个月，并排除其它恶性肿瘤的存在。 1.2 方法 A组每天口服吉非替尼，每次250mg，每日一次，服药时间为每天早上；B组口服厄洛替尼，每次150mg，每日一次。服药时间均为每天早上饭后2h服用，直到疾病进展或出现不能耐受的反应。 1.3 评价指标 临床疗效评价：完全缓解，病灶缩小≥75%，且维持时间大于4周；部分缓解，病灶缩小≥50%，且维持时间大于4周，稳定，病灶缩小≥25%，且维持时间大于4周，进展，病灶缩小＜25%，有效率=（完全缓解+部分缓解）/总病例数。 药物经济学评价，本组仅药物资料费用不同，所以本次研究仅计算药费。治疗费用=治疗药品的费用+缓解不良反应药品的费用，费用疗效比=治疗费用/有效率。 1.4统计学方法 所有数据均采用SPSS20.0进行分析，计数资料（%）表示，X^2检验；计量资料应用平均值±，标准差（x±s），计量资料组间比较采用独立样本t检验。差异具有统计学意义（P＜0.05）。 2结果 2.1临床疗效对比 两组患者有效率无明显差异，不具有统计学意义（P＞0.05）。详见表1 3讨论 肺癌是我国肿瘤死亡原因的第一位，严重威胁着人们的生命安全。非小细胞肺癌可细分为鳞癌、腺癌、大细胞癌等几种，其生长较为缓慢，扩散相对较慢，但发现时一般处于中、晚期，5年生存率很低[3]。 吉非替尼（gefitinib）和厄洛替尼（erlotinib）是临床中使用较为广泛的靶向抗癌治疗药物，与传统的抗癌药物相比，效果更显著，且副作用更低[4]。吉非替尼和厄洛替尼的主要不良反应为消化道反应（主要为腹泻）和皮肤反应（瘙痒、皮疹、皮肤干燥），且反应较为平

吉泰瑞(R)(阿法替尼)序贯奥希替尼治疗最新真实世界数据公布

该数据显示 EGFR Del19 治疗后获得 T790M 突变的非小细胞肺癌患者在吉泰瑞?序贯奥希替尼治疗后中位总生存期高达近4年 ?阿法替尼序贯奥希替尼可使获得性EGFR T790M阳性非小细胞肺癌患者获得令人鼓舞的治疗时间和总生存期，Del19突变患者的情况尤其突出。 ?观察性 GioTag 研究的最新分析于今日在 Future Oncology 上发布 德国殷格翰2019年8月5日 /美通社/ -- 勃林格殷格翰于近日公布了GioTag 研究的最新中期分析结果。结果表明，Del19阳性肿瘤患者在使用阿法替尼治疗后继续使用奥希替尼，总生存期（OS）可接近4年（45.7个月）。GioTag 是一项在真实世界进行的回顾性、观察性、非盲研究，旨在探索吉泰瑞?（阿法替尼）和奥希替尼的序贯治疗对具有获得性 T790M 突变的表皮生长因子受体突变阳性（EGFR M+）*非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效，获得性 T790M 突变也是第一和第二代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）最常见的耐药机制。 GioTag 研究之前仅提供了2年和2.5年的总生存率。随后的一项分析评估了（来自美国）拥有电子健康记录的亚组患者的更新数据。电子数据的使用促进了快速分析，也代表了两阶段过程的第一步。中位随访30.3个月后，真实世界中的获得性 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌患者中位总生存期几乎达到3年半（41.3个月），更新后的两年总生存率达到80%。[I] Del19阳性肿瘤患者接受阿法替尼一线治疗的总生存期更为乐观。这些患者的中位总生存期为45.7个月，2年总生存率为82%。阿法替尼序贯奥希替尼治疗的最新中位治疗时间为28.1个月，Del19阳性肿瘤患者的中位治疗时间为30.6个月。阿法替尼治疗后使用奥希替尼治疗的中位治疗时间为15.6个月，Del19突变患者为16.4个月。 Klinik Floridsdorf，Krankenhaus Nord 内科与肺病科医学肺科医师、该研究主要研究者 Maximilian J. Hochmair 博士说道：“鉴于许多该类型的肺癌患者最终会对 EGFR TKIs 产生耐药，因此考虑这些治疗的顺序，为患者提供尽可能多的未来治疗选择是至关重要的。最新的 GioTag 研究结果进一步证实了阿法替尼序贯奥希替尼治疗是 EGFR M+非小细胞肺癌患者的可行治疗选择。”

拉帕替尼项目可行性研究报告

拉帕替尼项目可行性研究报告 核心提示：拉帕替尼项目投资环境分析，拉帕替尼项目背景和发展概况，拉帕替尼项目建设的必要性，拉帕替尼行业竞争格局分析，拉帕替尼行业财务指标分析参考，拉帕替尼行业市场分析与建设规模，拉帕替尼项目建设条件与选址方案，拉帕替尼项目不确定性及风险分析，拉帕替尼行业发展趋势分析 提供国家发改委甲级资质 专业编写： 拉帕替尼项目建议书 拉帕替尼项目申请报告 拉帕替尼项目环评报告 拉帕替尼项目商业计划书 拉帕替尼项目资金申请报告 拉帕替尼项目节能评估报告 拉帕替尼项目规划设计咨询 拉帕替尼项目可行性研究报告 【主要用途】发改委立项，政府批地，融资，贷款，申请国家补助资金等【关键词】拉帕替尼项目可行性研究报告、申请报告 【交付方式】特快专递、E-mail 【交付时间】2-3个工作日 【报告格式】Word格式；PDF格式 【报告价格】此报告为委托项目报告，具体价格根据具体的要求协商，欢迎进入公司网站，了解详情，工程师（高建先生）会给您满意的答复。 【报告说明】 本报告是针对行业投资可行性研究咨询服务的专项研究报告，此报告为个性化定制服务报告，我们将根据不同类型及不同行业的项目提出的具体要求，修订报告目录，并在此目录的基础上重新完善行业数据及分析内容，为企业项目立项、上马、融资提供全程指引服务。 可行性研究报告是在制定某一建设或科研项目之前，对该项目实施的可能

性、有效性、技术方案及技术政策进行具体、深入、细致的技术论证和经济评价，以求确定一个在技术上合理、经济上合算的最优方案和最佳时机而写的书面报告。可行性研究报告主要内容是要求以全面、系统的分析为主要方法，经济效益为核心，围绕影响项目的各种因素，运用大量的数据资料论证拟建项目是否可行。对整个可行性研究提出综合分析评价，指出优缺点和建议。为了结论的需要，往往还需要加上一些附件，如试验数据、论证材料、计算图表、附图等，以增强可行性报告的说服力。 可行性研究是确定建设项目前具有决定性意义的工作，是在投资决策之前，对拟建项目进行全面技术经济分析论证的科学方法，在投资管理中，可行性研究是指对拟建项目有关的自然、社会、经济、技术等进行调研、分析比较以及预测建成后的社会经济效益。在此基础上，综合论证项目建设的必要性，财务的盈利性，经济上的合理性，技术上的先进性和适应性以及建设条件的可能性和可行性，从而为投资决策提供科学依据。 投资可行性报告咨询服务分为政府审批核准用可行性研究报告和融资用可 行性研究报告。审批核准用的可行性研究报告侧重关注项目的社会经济效益和影响；融资用报告侧重关注项目在经济上是否可行。具体概括为：政府立项审批，产业扶持，银行贷款，融资投资、投资建设、境外投资、上市融资、中外合作，股份合作、组建公司、征用土地、申请高新技术企业等各类可行性报告。 报告通过对项目的市场需求、资源供应、建设规模、工艺路线、设备选型、环境影响、资金筹措、盈利能力等方面的研究调查，在行业专家研究经验的基础上对项目经济效益及社会效益进行科学预测，从而为客户提供全面的、客观的、可靠的项目投资价值评估及项目建设进程等咨询意见。 可行性研究报告大纲（具体可根据客户要求进行调整） 为客户提供国家发委甲级资质 第一章拉帕替尼项目总论 第一节拉帕替尼项目背景 一、拉帕替尼项目名称 二、拉帕替尼项目承办单位 三、拉帕替尼项目主管部门 四、拉帕替尼项目拟建地区、地点 五、承担可行性研究工作的单位和法人代表 六、拉帕替尼项目可行性研究报告编制依据