纳米靶向制剂的研究进展
靶向药物制剂研究进展
靶向药物制剂研究进展
安琪;李爽;杨德智;吕扬;杜冠华
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2024(43)3
【摘要】由于分子生物学、细胞生物学、材料科学等学科的飞速发展,靶向药物制剂成为近年来的研究热点。
与普通药物制剂相比,靶向药物制剂可以选择性地提高
靶组织中药物浓度,有效降低药物对正常组织的毒副作用,是一种较理想的给药方式。
纳米材料以其在动物体内优越的性能受到更多的关注。
纳米晶体在靶向药物制剂中的应用与发展有效改善了难溶性药物的开发瓶颈,在药物递送系统中发挥着不可或
缺的作用。
该文简要综述靶向制剂特点、分类,以及纳米晶体在药学领域的应用,可
为靶向药物制剂的研究提供参考。
【总页数】6页(P397-402)
【作者】安琪;李爽;杨德智;吕扬;杜冠华
【作者单位】北京协和医学院中国医学科学院药物研究所1.晶型药物研究北京市
重点实验室;药物靶点研究与新药筛选北京市重点实验室
【正文语种】中文
【中图分类】TQ460.1
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炎病毒肝靶向药物制剂的研究进展5.Carigent Therapeutic公司专项研发靶向纳米粒药物制剂
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靶向抗肿瘤纳米药物研究进展
靶向抗肿瘤纳米药物研究进展论文摘要：靶向抗肿瘤药物特有的性质解决了传统的抗肿瘤药物的缺陷，使得抗肿瘤药物的进展到了一个新的阶段关键词：靶向抗肿瘤纳米肿瘤是当今严重威胁人类健康的三大疾病之一，而目前在临床肿瘤治疗和诊断中广泛应用的药物还多数为非选择性药物，体内分布广泛，尤其在一些正常组织和器官中也常有较多分布，常规治疗剂量即可对正常组织器官产生显著的毒副作用，导致患者不能耐受，降低药物疗效。
靶向制剂是以药物能在靶区浓集为主要特点的一大类制剂的总称, 属于第四代给药系统( drug delivery systerm, DDS) 。
靶向制剂给药后最突出的特点是利用药物载体系统将治疗药物最大限度地运送到靶区,使治疗药物在靶区浓集，超出传统制剂的数倍乃至数百倍,治疗效果明显提高。
减少药物对非靶向部位的毒副作用，降低药物治疗剂量并减少给药次数，从而提高药物疗效，这种治疗方法即被称为肿瘤靶向治疗。
现今在肿瘤靶向治疗领域，靶向抗肿瘤纳米药物研究正日益受到人们的普遍关注和重视，现就其近年来的研究进展综述如下。
1 靶向纳米药物的定义美国国家卫生研究院（NIH）定义：在疾病治疗、诊断、监控以及生物系统控制等方面应用纳米技术研制的药物称为纳米药物，其表面经过生物或理化修饰后可具有靶向性，即成为靶向纳米药物。
2 靶向纳米药物的特点基于纳米药物所特有的性质，决定了其在药物和基因运输方面具有以下几个优点：①可缓释药物，提高血药浓度，延长药物作用时间；②可减少药物降解，提高药物稳定性；③可保护核苷酸，防止其被核酸酶降解；④可提高核苷酸转染效率；⑤可建立新的给药途径。
而靶向纳米药物除这些固有优点以外，还具有：①可达到靶向输送的目的；②可在保证药物作用的前提下，减少给药剂量，进一步减少或避免药物的毒副作用等优点。
生物靶向纳米药物和磁性靶向纳米药物是目前靶向纳米药物研究的两大热点，并且都已具备了良好的研究基础。
3 靶向纳米药物的分类3.1被动靶向制剂微粒给药系统具有被动靶向的性能, 微粒的大小在011～3μm。
纳米生物技术在药物靶向制剂研究中的应用
纳米生物技术在药物靶向制剂研究中的应用近年来纳米生物技术的发展呈现出惊人的速度，其在药物的靶向治疗方面发挥着越来越重要的作用。
纳米生物技术可以将药物包裹在纳米粒子中，以实现更好的药效和较少的副作用。
本文将探讨纳米生物技术在药物靶向制剂研究中的应用。
1.纳米粒子的优点纳米粒子是指拥有微米（10^-6m）或更小尺寸的颗粒，而纳米生物技术利用的是纳米尺度制备的材料。
纳米粒子具有非常好的化学性质和生物活性，使其成为药物制剂中的一种极有潜力的载体。
一般的药物大多散布在人体内部，随着血液的流动而不可避免地受到各种因素的影响，难以精准地作用在疾病的部位。
而纳米生物技术提供了一种解决办法，可以将药物包裹在纳米粒子中，从而增加了靶向性。
纳米粒子的小尺寸也使其可以更轻松地进入细胞，同时避免了被免疫系统过度清除的风险。
2.纳米生物技术在药物制剂中的应用（1）靶向性药物输送系统纳米粒子可以通过靶向性技术将药物精确地送入病变组织。
例如，脑-血液屏障的存在使得很多药物无法直接作用在脑部，但是利用靶向性纳米粒子，药物可以透过血脑屏障直接靶向治疗脑部病变。
（2）增加药物生物利用度许多药物由于生物利用度低而难以发挥治疗效果。
纳米生物技术可以将药物包裹在纳米粒子中，以提高药物的生物利用度。
（3）缓释药物纳米粒子可以将药物缓慢释放，从而延长药效持续时间，减少药物过量使用的风险。
（4）增加药物稳定性许多药物在体内的环境下很容易失去活性或分解。
通过包裹在纳米粒子中，药物可以在一定程度上得到保护，同时减少药物的毒性和副作用。
3.纳米生物技术在药物制剂中的挑战尽管在药物制剂中的应用前景广阔，但纳米生物技术在应用过程中也会面临一些挑战。
（1）长期安全性考虑到纳米药物的颗粒很小，很容易通过代谢途径被人体排泄。
但是纳米粒子长期存在于人体内的安全性尚未得到充分的研究，在研制过程中需要做好相关的安全性评价。
（2）制备成本纳米制备技术的复杂性和成本是一个不容忽视的问题。
高新技术在药学专业中的应用
高新技术在药学专业中的应用进年来,生命科学前沿领域如基因组、蛋白质组、生物芯片、纳米技术、转基因生物、生命信息等高新技术大量用于药学研究,新兴学科越来越多地深入到新药的发现和研究中,化学、物理学理论和结构生物学、计算机学和信息科学等学科与药物研究的交叉、渗透与结合日益加强,使药学领域面貌一新,发生了重大变化,现从新制剂研究、生物药剂学、中药研究等方面的一些进展介绍如下。
1制剂学领域1·1纳米技术在药学领域的应用纳米粒(nanoparticle,简称NP)又称毫微粒,是大小在10，1000nm之间的固态胶体颗粒,一般由天然高分子物质或合成高分子物质构成并可作为药物的载体。
由于材料的制备工艺的差异,可以形成纳米球(nanophere)与纳米囊(nanocapule),二者统称纳米粒。
纳米球为基质骨架结构,药物分散其中或吸附在其表面:纳米囊属药库膜壳型,有一个聚合材料构成的膜壳,药物包封于其中,但也可以吸附于其表面。
纳米粒在药学领域主要有以下应用:(1)延长药物的作用时间:一些半衰期短的药物制备成纳米粒后可起到缓释作用。
(2)增强药物作用的靶向性:通过对载药纳米粒子的修饰,可以增强其对机体器官组织的靶向性。
(3)运载药物通过生物屏障:纳米粒经过适当的修饰,可通过血脑屏障,把药物定向地输送到中枢神经系统而发挥作用。
(4)使一些药物能够以口服途径给药:如可使多肽类和蛋白质类药的口服给药有效。
1·2靶向制剂的新进展靶向制剂亦称靶向给药系统,是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
进年来靶向制剂的研究进展情况如下:(1)被动靶向制剂:普通的微粒给药系统具有被动靶向的性能。
微粒给药系统包括脂质体、纳米粒或纳米囊、微球或微囊、细胞和乳剂等到药物载体。
目前,研究较多的是用纳米粒和脂质体实现肝脏靶向给药和基因输送、用微球实现肺部靶向给药等。
中药活性组分靶向制剂的研究进展
中药活性组分靶向 制剂的研究进展
陈幼芳浙江大学化学系杭州３１００２７ 温成平
邵
组、致急性肺损伤（Ａｕ）模型组和灯盏花素脂质体干预组， 分别检测各组肺组织损伤指标，应用蛋白质的Ｗｅｓｔｅｒｎ印迹 分析大鼠组织因子（ＴＦ）在肺组织的表达。结果发现，灯盏 花素脂质体肺部给药能够降低肺组织Ｗ／Ｄ比值、肺组织
向给药系统，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给 药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细 胞或细胞内结构即靶区，而对非靶区没有或几乎没有作用的 制剂。早期的靶向制剂主要是针对癌症的治疗药物，随着研 究的深入，靶向制剂已被引申到“运载”多种药品。靶向制 剂不仅能提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者依从性， 也可解决药物稳定性低、溶解度低、吸收不完全、分布缺乏特 异性、生物学不稳定（对酶、ｐＨ等）、临床治疗指数低、存在 生理屏障等问题¨Ｊ。靶向制剂在西药领域已得到广泛的研 究和临床应用，但在中药领域还处在基础研究阶段。 ｌ脂质体 脂质体（Ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ）是目前研究最多的靶向给药载体， 系指将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡，也称为 类脂小球或液晶微囊一ｊ。脂质体是用类脂质（如卵磷脂、胆 固醇）构成的双分子层为膜材包合而成的微粒。磷脂类都含 有一个磷酸基团和—个含氮的碱基（季胺盐），均为亲水基 团，还有两个较长的烃链为亲油基团。胆固醇的亲油性强于 亲水性。用磷脂与胆固醇作脂质体膜材，须先将类脂质溶于 有机溶剂中，然后蒸发除去有机溶剂，在器壁上使成均匀类 脂质薄膜，该薄膜由磷脂与胆固醇混和分子相互间隔定向排 列的双分子层组成，磷脂分子的亲水基团端呈弯曲的弧形。 脂质体可广泛应用作为药物载体，比如可制成溶液、干 粉、膏、栓的形式以及所有被采用的传统给药方式。在许多 疾病模型中，尤其是癌症、寄生虫感染、免疫系统疾病，脂质 体也可以成功用于研制一系列有开发潜力但不宜口服的药 物ｔ３ ３。
纳米粒的主动靶向修饰在肿瘤治疗中的研究进展
纳米粒的主动靶向修饰在肿瘤治疗中的研究进展何玉芳;范青【摘要】纳米粒(nanoparticles,NPs)作为一种新型的给药系统,有着巨大的潜力.近年来很多学者使用不同方法制备了主动靶向纳米粒,突破了被动靶向纳米粒的局限性.本文针对近年来抗肿瘤纳米粒的主动靶向修饰进行了综述,从配体类型的角度阐述主动靶向纳米粒的现状,包括受体介导类(叶酸,黄素单核苷酸,转铁蛋白等)、多肽类(RGD肽,K237肽等)、糖类(肝磷脂、透明质酸)以及抗体类(单链抗体片段,单克隆抗体AMG 655).%Nanoparticles is a kind of new drug delivery system which owns enormous potential. Recently,many researchers manage to fabricate active targeting NPs in different ways, which has broken the limitation of the passive targeting nanoparticles. This paper reviews recent modification of active targeting nanoparticles on tumor therapy, in order to describes the actuality of it, diverse ligands used in active targeting nanoparticles are displayed here, including ligand - receptor mediated NPs (Folic acid, Flavin mononucleotide, Transferrin etc. ) , polypeptide( RGD peptide,K237 peptide, etc. ) , glyco-saminoglycan (Heparin and Hyaluronic acid) and antibodies (ScFvs and AMG 655 of monoclonal antibody).【期刊名称】《大连医科大学学报》【年(卷),期】2012(034)006【总页数】5页(P617-621)【关键词】主动靶向;纳米粒;抗肿瘤【作者】何玉芳;范青【作者单位】大连医科大学附属第二医院药剂科,辽宁大连116027;大连医科大学附属第二医院药剂科,辽宁大连116027【正文语种】中文【中图分类】R944.9随着纳米粒制备技术的发展，其在抗肿瘤中的研究也越来越广泛。
靶向制剂论文总结范文
摘要：靶向制剂作为药物传递系统的一种重要形式，在提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等方面具有显著优势。
本文对近年来靶向制剂的研究进展进行综述，并对未来发展趋势进行展望。
一、引言靶向制剂是指通过特定的载体将药物靶向递送到靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
与传统给药方式相比，靶向制剂具有以下优势：提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等。
近年来，随着生物技术、纳米技术和材料科学的快速发展，靶向制剂在临床应用中取得了显著成果。
二、靶向制剂的研究进展1. 被动靶向制剂被动靶向制剂是指利用药物载体将药物递送到靶组织，主要依靠载体材料的物理化学性质实现靶向。
目前常用的被动靶向制剂有脂质体、微囊、纳米粒等。
（1）脂质体：脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微型囊泡，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
近年来，脂质体在抗癌、抗病毒、抗炎等领域得到广泛应用。
（2）微囊：微囊是将药物包裹在微小囊泡中，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
微囊在药物递送、缓释、靶向等方面具有广泛的应用前景。
（3）纳米粒：纳米粒是一种具有纳米级尺寸的药物载体，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
纳米粒在药物递送、靶向治疗、生物成像等领域具有广泛应用。
2. 主动靶向制剂主动靶向制剂是指利用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
目前常用的主动靶向制剂有抗体偶联药物、小分子药物、肽类药物等。
（1）抗体偶联药物：抗体偶联药物是将抗体与药物结合，通过抗体识别靶点，将药物递送到靶区。
近年来，抗体偶联药物在肿瘤治疗、自身免疫疾病等领域取得显著成果。
（2）小分子药物：小分子药物具有靶向性、高效、低毒等特点。
近年来，小分子药物在心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等领域得到广泛应用。
（3）肽类药物：肽类药物具有靶向性、生物活性、低毒等特点。
近年来，肽类药物在肿瘤治疗、心血管疾病、神经系统疾病等领域得到广泛关注。
中药靶向制剂研究进展
湖 南 中 医 药 大 学 学 报Journal of TCM Univ. of Hunan712012 年 12 月第 32 卷第 12 期Dec. 2012 V ol. 32 No. 12〔收稿日期〕2012－07－18〔基金项目〕湖南省科技厅科学研究项目（2012SK3133）；湖南省中医药科研计划项目（2010024）；2010年湖南省大学生研究性学习和创新性实验计划项目（湘教通[2010]244号，编号173）。
〔作者简介〕马 佺（1989－），男，湖南邵阳人，2008级在读中药学专业学生。
〔通讯作者〕颜 红，女，副教授，Email ：YH8632@ 。
中药靶向制剂研究进展马 ҈，颜 红*，彭买姣，唐 欣，伍微微，范鹏程（湖南中医药大学药学院，湖南 长沙 410208）〔关键词〕中药；靶向制剂；脂质体；微球；纳米粒；乳剂；口服结肠靶向系统〔中图分类号〕R285 〔文献标识码〕B 〔文章编号〕doi:10.3969/j.issn.1674-070X.2012.12.037.071.03Advances in the research on targeting drug system oftraditional chinese medicineYAN Hong,PENG Mai-jiao,TANG Xin,WU Wei-wei,MA Quan,FAN Peng-cheng (School of Pharmacy,Hunan University of Chinese Medicine,Changsha,Hunan 410208,China)〔Key words 〕Traditional chinese medicine(TCM);Targeting drug system (TDS);Liposomes;microspheres;Nanoparti cles;emulsions;Oral colon targeting drug delivery system人类大多数疾病的发生是人体某些器官、组织、细胞发生了病理变化，而具有较强药理作用的药物，如抗癌药物等在发挥疗效的同时通常会出现严重的毒副作用。
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纳米靶向制剂的研究进展孔晓龙;郭梅红;范颖;黄燕【期刊名称】《广西医科大学学报》【年(卷),期】2015(032)004【总页数】4页(P682-685)【关键词】纳米靶向制剂;药物递送系统;给药方式【作者】孔晓龙;郭梅红;范颖;黄燕【作者单位】广西医科大学药学院南宁 530021;广西医科大学药学院南宁530021;广西医科大学药学院南宁 530021;广西医科大学药学院南宁 530021【正文语种】中文【中图分类】R943纳米靶向制剂亦称纳米靶向给药系统（targeting nanodrug delivery system），是指运用特殊的药物载体或者给药技术将药物有目的地浓集于特定的组织或器官的给药系统。
通常药物制成靶向制剂后，具有缓释性、靶向性、保护药物稳定性、提高疗效和降低毒副作用等特点。
早在1906年，Ehrlich P就提出了靶向制剂的概念，至今已有超百年的历史了，但是由于分子生物学、细胞生物学和材料科学发展的局限性，在一定程度上限制了靶向制剂的发展。
直到上世纪70、80年代，人们才开始比较全面地研究第二代控释制剂，即靶向制剂。
其研究内容包括靶向制剂的制备、性质、体内分布、靶向评定及药效与毒理。
1993年Florence创办的“Journal of Drug Targeting”，专门刊登靶向制剂的研究论文，促进了医药界对于靶向制剂的重视和深入研究。
随着生物药剂学、纳米科学、材料科学等技术的发展，药物与新型药物载体材料不断涌现出来。
微粒（球）、纳米粒和脂质体等己成为医药研发领域重要的新型给药系统技术。
采用特定技术制备的药物纳米粒制剂具有良好的缓、控释给药特性，可以通过改变药物在人体内的药动学行为加强用药的安全性及有效性。
1 纳米靶向制剂的分类和特点1.1 纳米靶向制剂的分类按给药途径的不同，纳米靶向制剂可分为静脉给药、肌肉和皮下注射、口服给药、鼻腔给药、经皮给药及眼部给药等；按作用方法的不同，可分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂；按靶向部位的不同，可分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、心肌靶向制剂等；按载体的不同，可分为脂质体、纳米囊和纳米球、乳剂、微粒（球）等。
纳米粒是由天然高分子物质（如白蛋白、明胶、乙基纤维素等）或合成高分子物质（如聚氰基丙烯酸烷酯、丙烯酸共聚物等）制成粒径为10～1000nm 范围内的固态胶体粒子，分为药库膜壳型纳米囊和基质骨架型纳米球。
这类载体制剂的优点是可生物降解、低免疫性、制剂形成多样化、包封率高、稳定性好。
1.2 纳米靶向制剂的特点1.2.1 缓释性：许多药物在体内由于迅速代谢或排泄，使作用时间缩短。
将药物包封成脂质体后，可减少肾排泄和代谢，从而延长药物在血液中的滞留时间，使药物在体内缓慢释放。
如按6 mg／kg 剂量静脉注射阿霉素和阿霉素脂质体［1］，两者在体内过程均符合三室模型，两者的消除半衰期分别为17.3h和69.3h。
1.2.2 靶向性：纳米粒进入体内可被巨噬细胞作为外界异物而吞噬，可增强肝、脾、淋巴系统肿瘤治疗效果并防止肿瘤扩散转移以及肝寄生虫、利什曼病等单核—巨噬细胞系统疾病。
1.2.3 降低药物毒性：药物被制成靶向制剂后，在体内被单核—巨噬细胞系统的巨噬细胞所吞噬而摄取，且在肝、脾和骨髓等单核细胞较丰富的器官集中。
同时，降低药物在肾脏中的累积量，因此对于具有肾毒性的药物，以及对靶器官的正常细胞有毒性的抗癌药制成纳米靶向制剂，可明显降低药物的毒性。
1.2.4 提高药物稳定性：将稳定性较差的药物制成纳米制剂后，在具有靶向性的同时，由于有纳米材料载体的包裹，可以保护药物不受外界不稳定因素的影响。
如将青霉素G 或V 的钾盐制备成脂质体后，可以保护其被胃酸破坏，提高药物的稳定性，增加药物的口服效果。
1.2.5 提高药物溶解速度：对于存在溶解和吸收问题的药物，纳米制备技术可使药物颗粒达到纳米水平，药物颗粒由于总表面积增加，使得其与胃肠道液体的有效接触面积大为增加，药物的溶出速率随药物颗粒尺度的缩小而提高。
采用纳米晶体技术可将药物颗粒制成稳定的纳米粒子，同时提高溶解性，以提高难溶性药物的药效。
2 纳米药物制剂的制剂工艺2.1 制剂工艺纳米粒制备的关键是如何获得合适的粒子大小和较窄的粒度分布，抑制粒子团聚现象，保证用药有效、安全和稳定。
同时，生产条件、成本、产量等也是需要综合考虑的因素。
目前发展的纳米粒制备技术基本可以分为3类，即物理分散法、机械粉碎法以及化学合成法。
一些新的粉碎技术正被广泛使用，如超临界流体技术、超临界流体—液膜超声技术、高压均质法—气穴爆破技术等。
再如采用超声喷雾包囊法，可以将中药提取物的粒径控制在20～50nm 范围内，而采用高能振动磨辅以湿法粉碎可将中药材粉碎到几百纳米。
不同种类纳米粒的制备，需采用的制备技术和工艺也不尽相同。
例如固体脂质纳米粒（SLN）的制备主要是采用熔融分散法。
纳米混悬液的制备采用的是溶剂蒸发法、乳化—溶剂扩散法等物理方法。
而嵌段共聚物或接枝共聚物，将聚乳酸、聚氨基酸、壳聚糖等作为疏水链段；聚乙二醇、聚氧乙烯—聚氧丙烯等作为亲水链段，合成具有两亲性的胶体大小级的药物载体，在水中可形成纳米胶束。
将表面带有正电荷的PEG 修饰壳聚糖嵌段共聚物的水溶液与负荷电的聚阴离子化合物—三聚磷酸盐的水溶液混合，由于相反电荷的结合凝聚成纳米粒等。
2.2 纳米粒的表面修饰纳米粒表面亲水性的表面修饰，在体内可减少巨噬细胞吞噬，达到体内长循环的目的，进而增加与细胞膜的结合能力。
2.2.1 PEG、Poloxamer188 作为表面修饰材料：PEG 为最广泛应用的表面修饰材料之一。
其修饰的方法一般为先将PEG 与纳米载体材料进行化学结合后，再制备纳米粒。
也可以采用共价键吸附或电荷结合等方法。
PEG 的分子量的不同，对长循环效果有明显影响。
以PEG5000修饰的PLA 纳米粒，其包衣层厚度约为4.3nm，以PEG20000修饰的PLA纳米粒，其包衣层厚度约为7.8nm，前者在体内可以更有效地避免巨噬细胞的吞噬作用，而Poloxamer188修饰的纳米粒，由于亲水性残基数量少于PEG，体内长循环的效果较前两者差［2］。
2.2.2 环糊精、壳聚糖多糖类做为表面修饰材料：环糊精、壳聚糖等这些亲水性多糖类材料的修饰，也可以延长纳米粒体内循环时间，并减少巨噬细胞捕获。
另外，经修饰后纳米粒的药物包封率和载药量也可以显著增加。
邹家龙等［3］采用复乳法制备壳聚糖修饰的包裹模型抗原卵清白蛋白（OVA）的PLGA 纳米粒，将纳米粒用于体外培养的小鼠骨髓系树突细胞（BMDC），结果表明，修饰后的纳米粒显著加强BMDC对外源性抗原的交叉递呈作用。
肝素作为阴离子多糖类聚合物，其亲水性部分可与聚甲基丙烯酸甲酯形成两亲性共聚物纳米粒，同时，还可利用肝素的抗凝作用，阻止血液中各种成分与纳米粒的结合，从而延长体内的循环时间。
2.2.3 免疫修饰：单抗免疫纳米粒是在偶联剂的作用下，将天然或修饰的单抗分子偶联到含有适当功能基因的纳米粒上。
单抗免疫纳米粒具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点。
单抗与纳米粒偶联，既能发挥单抗的辨识和特异靶向能力，又能发挥纳米粒增强药物吸收和细胞内稳定性的能力，从而达到两者特性的联合。
黄开红等［4］采用抗VEGF单抗与5-氟尿嘧啶（5-FU）聚乳酸纳米粒在EDC（EDAC，乙基-二甲氨基-丙基碳化二亚胺）作用下通过化学键偶联方法制备了具有靶向功能的5-FU 免疫纳米粒，其能显著提高肿瘤局部药物浓度，具有免疫导向和缓释药物双重活性功能。
2.2.4 pH 敏感修饰：某些载体材料可在介质pH 改变时提高释药速率。
一般来说，肿瘤、炎症等局部的pH 下降，对纳米粒进行pH 敏感修饰，可在体内pH 不同的病灶组织区（胃肠道或肿瘤）实现靶向给药。
Lo等［5］制备了PLA-g-P （NIPAM-co MAA）pH 敏感纳米粒、其携带的5-FU 在pH 7.4缓冲液中释放很少，而在pH 5.0 的缓冲液中，5-FU 在0～1h释放25%，然后随着聚乳酸的降解，持续释药4d。
2.2.5 磁性导向纳米粒子：磁性纳米粒的大小可控制在几纳米至几十纳米，由于磁性纳米粒无毒性，应用较广泛，可用于靶向治疗肿瘤，也可用于细胞的生物学分离，或用作肿瘤的温热疗法。
Nikolay等［6］用右旋糖苷铁磁流体携带苯丙氨酸氮芥纳米粒治疗患有Ehrich 癌及Lewis肺癌BDF1鼠，发现患Ehrich癌BDF1鼠生存期延长了160%，Lweis肺癌BDF鼠生存期延长130%。
3 纳米药物制剂的评价3.1 体外评价方法对于纳米靶向药物的研究过程，体外研究中主要关注的是纳米靶向药物制剂的理化性质、靶向传输动力学、靶向效率等。
其中包括体外表征、粒径大小、Zeta电位、体外释放特性、载药量及包封率等。
不同类型的靶向制剂，根据靶向制剂的性质、靶向部位的性质以及采用的靶向方法，具体制订其体外评价标准。
3.1.1 粒径大小：考察纳米粒粒径大小的方法主要有激光散射、沉降系数、高速离心法、流体色谱法、库尔特粒度仪、透射电镜（TEM）、扫描电子显微镜（SEM），电子显微镜技术主要用于对粒径大小外观形态的定性分析。
3.1.2 Zeta电位：纳米粒表面携带电荷，一方面电荷的斥力可以防止微粒的聚集；另一方面，如表面携带正电荷，可以有效的与带有负电荷的靶细胞膜结合。
3.1.3 累积释放度：对于靶向缓释制剂，一般携带的药物量会比常规的大，其是否具有一个适宜的释放模型，这是一个重要的问题。
对用于肿瘤细胞的靶向药物，希望会有一个较大的初始剂量，之后再维持一段时间内的稳定释放。
因此，理想的释放应具有合适剂量的“突释”，而用于其它靶部位的纳米制剂则希望它始终维持稳定的释放，在靶部位产生治疗浓度。
计算纳米粒中药物累积释放率，可按公式计算：Xi为第i次实际测得的相对百分溶出度，Xi校为第i次经校正后的相对百分溶出度，V1为溶出介质总体积，V2为每次取样后所补充的体积数。
3.1.4 体外培养细胞的靶向性：采用峰浓度比Ce、相对摄取率Re及靶向效率te评价纳米球的心肌靶向性［7～9］。
AUCi为第i个器官或组织的药时曲线下面积，Re＞1表示纳米球在该器官或该组织有靶向性，Re越大靶向效果越好；Re≤1表示无靶向性。
te表示药物制剂或药物溶液对靶器官的选择性。
te＞1表示药物制剂对靶器官比某非靶器官有选择性；te愈大，选择性愈强；药物制剂的te与药物溶液的te相比，说明药物制剂靶向性增强的倍数。
Cmax为组织或器官药物峰浓度，Ce表明纳米球改变药物分布的效果。
Ce越大，表明药物分布改变效果越明显。
3.2 纳米球体内靶向性评价通过纳米粒的体内药物代谢动力学研究，对其靶向性进行体内评价。