靶向制剂-研究发展
靶向制剂的发展和前景
靶向制剂的发展和前景凡能将治疗药物专一性地导向所需发挥作用的部位，而对非靶组织没有或几乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。
靶向制剂的概念早已提出，但由于认知水平的限制，靶向制剂未能得到很好的发展，直到分子生物学、细胞生物学等方面的飞速进步，靶向制剂的发展开辟了新天地。
靶向制剂从诞生开始就受到了各国的重视。
美国、瑞典、日本等国从中得到的经济利润不菲，我国也于80年代开始了对靶向制剂的研究工作。
新的工艺、设备、优秀的载体物质、辅料的诞生及应用，使靶向制剂得以迅速发展。
经过近年来的研究，靶向制剂已取得了可喜的成绩，对各种微粒载体的机制、制备方法、特性、体内分布和代谢规律有了比较清楚的认识，有的已经上市，如脂质体、微球。
脂质体是最受人们关注的靶向制剂。
多年来，对脂质体在进一步提高药物疗效，降低毒性，提高稳定性等方面做了不少工作，并取得了显著进展。
脂质体的给药途径也不断扩大，除静脉注射外，脂质体制剂也可采用经皮、眼部、肺部等给药，可以增加药物在局部组织的分布。
脂质体用作皮肤局部给药的载体已取得令人嘱目的成就，例如我们熟知的膏药、软膏剂就是最为常见的靶向作用制剂。
脂质体可以作为抗癌、抗寄生虫和原虫药物的载体，同时具有控释、提高疗效和增加药物稳定性等优点。
微球也是靶向制剂中常用的载体。
将抗肿瘤药物包封入微球，经血管注入并栓塞于动脉末梢，对某些中晚期癌症的治疗具有一定的临床意义。
微球沉积于肺部可以延缓的释放，且可保护不受酶水解。
改变制备工艺，可获得大小、形状和孔隙率等均符合要求的微球。
上述性质决定微球为较好的肺部给药制剂。
纳米技术在药物制剂方面得到了广泛的应用。
药物制成纳米囊或纳米球后，具有缓释、靶向、提高药物稳定性、提高疗效和降低毒副作用等特点。
总之，靶向制剂由于生物利用度高、毒副作用小正在成为药剂学及临床研究的热点，但靶向制剂的研究还面临很多问题，影响药物分布和释药的因素很多，影响药物释放的因素涉及到药物本身的理化参数、载体的种类、制备的工艺及体内的pH值等。
中药靶向制剂的研究现状及发展前景
中药靶向制剂的研究现状及发展前景【摘要】目的对中药靶向制剂研究现状及发展前景进行了综述。
方法查阅大量文献，从常见的靶向制剂（脂质体、乳剂、微球、纳米粒）四个方面进行探讨，对中药靶向制剂的研究进展进行了分别综述。
结果中药靶向制剂将中药的优势与靶向制剂的优势结合了起来，既具有靶向性又能提高其药理作用强度和降低毒副作用，是一种比较理想的给药方式。
结论中药靶向制剂现已成为目前国内外药剂学领域研究的热点，也是中药制剂的一个重要发展方向。
【关键词】中药；靶向制剂中药的疗效经受住了长期医疗实践的检验，尤其是在治疗如癌症等疑难病症方面。
但是由于制剂工艺落后、质量不稳定等因素，使中药的推广受到限制。
1906年Ehrlichp[1]提出了靶向制剂（target ing drug system，TDS）的概念，亦称靶向给药系统（targeted drug de livery system，TDD），系指通过适当的载体使药物选择性的浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内某靶点的给药系统，使靶区药物浓度高于其他正常组织，从而达到提高疗效、降低全身不良反应的目的。
1 中药靶向制剂的研究现状中药靶向制剂也就是指借用适当的载体将中药中提取的有效成分、有效部位选择性地浓集于靶组织、靶器官或细胞内某靶点的制剂。
上世纪80 年代开始国内一些大专院校、科研单位内有人研究中药的靶向制剂如脂质体等，开展了部分基础研究，为靶向制剂在现代中药制剂中的应用奠定了基础。
1.1 脂质体靶向给药系统脂质体系指将药物被类脂双分子层包封成的微小泡囊，亦称类脂小球或液晶微囊。
作为药物载体具有靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性等优点。
中药脂质体的制备方法很多，常用的包括注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法。
金岩等[2]采用薄膜分散法制备葫芦素脂质体，通过正交设计对制备工艺中影响脂质体包封率的主要因素进行优化，其优选处方和制备工艺稳定可行，为开发其新剂型提供参考；苏春梅等[3]利用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体，以包封率为指标，考察脂质体包封率的影响因素，结果显示此法可得到粒径分布均匀的脂质体，故可作为其常规制备方法。
靶向制剂现状及趋势研究
靶向制剂现状及趋势研究靶向制剂的特点是定位浓集,高效、低毒,控制释药,血浓恒定,顺应性提高,为第四代药物剂型。
在临床治疗疾病的过程中往往需要提高药物的靶向性,以期最大限度地增强药物的疗效,同时将药物的不良反应降至最低。
因此靶向给药系统(TDDS)已经成为现代药剂学的重要研究内容。
1靶向制剂的研究现状1·1脂质体由于脂质体天然类细胞膜结构,并且具有无毒性及生物相容性特点,在20世纪70年代,Bangham和Ryman首先将其作为抗癌药物载体。
脂质体用作皮肤局部给药的载体已经取得嘱目的成就,用亚硝酸控制解聚法制得低分子肝素脂质体喷雾凝胶,经研究表明能够明显的促进透皮吸收,作用大于含有等量药物的普通软膏剂和水凝胶剂[1]。
1·1·1长循环脂质体用聚乙二醇衍生物修饰脂质体,增加了脂质体的柔顺性和亲水性,减少了载药脂质体脂膜与血浆蛋白的相互作用,延长在体内循环系统的时间,故称为长循环脂质体。
具有延长体内半衰期的作用,有利于对肝脾以外组织器官的靶向作用。
1·1·2免疫脂质体在脂质体表面接上其中一种抗体,具有对靶细胞的识别能力,提高脂质体的专一靶向性。
原理是利用抗体、抗原间特异性识别机制,将单抗组装于脂质体表面达到靶向给药,提高药效。
1·1·3配体修饰脂质体体内一些组织器官上存在有特定的受体,其配体多为糖残基化合物。
用特殊的糖残基与脂质体膜材结合,使其覆盖在脂质体的表面,进入体内即靶向特定的组织器官。
1·2微球是指药物分子分散或被吸附在高分子聚合物载体中而形成的微粒分散系统,可以在体内特异性的分布,提高药物局部的有效血药浓度,降低全身的毒副作用。
1·2·1免疫微球是抗体抗原被包裹或吸附于聚合物微球上而具有免疫活性的微球。
应用很广,除可用于抗癌药物的靶向给药外,还可以用来标记和分离细胞[2]。
1·2·2磁性微球由磁性材料包裹于微球中,给药后在外磁场作用下,能选择性地集中在病灶部位,大大提高治疗效果。
肺靶向药物制剂的研究与开发
肺靶向药物制剂的研究与开发近年来，肺癌等呼吸系统疾病的发病率不断上升，给患者的治疗带来了巨大挑战。
为了提高药物疗效和减少副作用，肺靶向药物制剂的研究与开发成为了医学领域的热点。
本文将探讨肺靶向药物制剂的研究进展、制剂设计及其在肺部疾病治疗中的应用。
一、肺靶向药物制剂的研究进展在肺靶向药物制剂的研究中，主要涉及到靶向药物、载体材料和控释技术等方面。
靶向药物是指具有针对肺癌细胞特异性的药物，如EGFR抑制剂、PD-1抗体等；载体材料是药物运载体，可以提高药物的稳定性和生物利用度，如纳米颗粒、脂质体等；控释技术是指通过调控药物的释放速率和位置，实现药物在肺部的定向输送。
二、肺靶向药物制剂的制剂设计1. 靶向策略肺靶向药物制剂的制剂设计首先需要确定合适的靶向策略。
根据肺部疾病的特点，可以选择肺癌细胞特异性表面分子作为靶点，如EGFR、HER2等。
利用高亲和力的配体或抗体与靶点结合，达到靶向输送药物的目的。
2. 载体选择合适的载体材料对于肺靶向药物制剂的成功研究至关重要。
纳米颗粒是一种常用的载体材料，具有可调控性、结构多样性和高生物相容性等优点。
脂质体也是一种常用的载体材料，可用于包裹脂溶性药物，提高药物的溶解度和稳定性。
3. 控释技术为了实现对肺部的定向输送，控释技术在肺靶向药物制剂的制剂设计中起到关键作用。
可以利用多种途径实现药物的控释，如pH响应性、温度响应性、酶识别等。
通过对控释技术的合理设计，可以实现药物在肺部的定期释放，提高治疗效果。
三、肺靶向药物制剂在肺部疾病治疗中的应用肺靶向药物制剂在肺部疾病治疗中具有广阔的应用前景。
以EGFR抑制剂为例，该药物可以选择性地抑制肺癌细胞的生长和分裂，但在传统给药方式下副作用较大。
通过制备肺靶向药物制剂，可以实现药物在肺部的快速、持久和定时输送，提高疗效并降低副作用。
同时，肺靶向药物制剂还可以应用于肺纤维化、哮喘等其他肺部疾病的治疗。
通过选择合适的靶点和载体材料，可以针对不同疾病的特点研制制剂，并实现精准治疗。
靶向制剂论文总结范文
摘要：靶向制剂作为药物传递系统的一种重要形式，在提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等方面具有显著优势。
本文对近年来靶向制剂的研究进展进行综述，并对未来发展趋势进行展望。
一、引言靶向制剂是指通过特定的载体将药物靶向递送到靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
与传统给药方式相比，靶向制剂具有以下优势：提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等。
近年来，随着生物技术、纳米技术和材料科学的快速发展，靶向制剂在临床应用中取得了显著成果。
二、靶向制剂的研究进展1. 被动靶向制剂被动靶向制剂是指利用药物载体将药物递送到靶组织，主要依靠载体材料的物理化学性质实现靶向。
目前常用的被动靶向制剂有脂质体、微囊、纳米粒等。
（1）脂质体：脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微型囊泡，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
近年来，脂质体在抗癌、抗病毒、抗炎等领域得到广泛应用。
（2）微囊：微囊是将药物包裹在微小囊泡中，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
微囊在药物递送、缓释、靶向等方面具有广泛的应用前景。
（3）纳米粒：纳米粒是一种具有纳米级尺寸的药物载体，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
纳米粒在药物递送、靶向治疗、生物成像等领域具有广泛应用。
2. 主动靶向制剂主动靶向制剂是指利用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
目前常用的主动靶向制剂有抗体偶联药物、小分子药物、肽类药物等。
（1）抗体偶联药物：抗体偶联药物是将抗体与药物结合，通过抗体识别靶点，将药物递送到靶区。
近年来，抗体偶联药物在肿瘤治疗、自身免疫疾病等领域取得显著成果。
（2）小分子药物：小分子药物具有靶向性、高效、低毒等特点。
近年来，小分子药物在心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等领域得到广泛应用。
（3）肽类药物：肽类药物具有靶向性、生物活性、低毒等特点。
近年来，肽类药物在肿瘤治疗、心血管疾病、神经系统疾病等领域得到广泛关注。
靶向制剂的研究与发展.
靶向制剂的研究与发展靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应，是一种比较理想的给药方式，为第四代药物剂型，被认为是抗癌药的最适宜的剂型。
近20年来随着细胞生物学、分子生物学和材料学等科学的飞速发展，靶向制剂的研究俨然已经成为国内外药剂研究的热点之一。
1 被动靶向制剂的概述又称自然靶向制剂，是利用药物载体既将药物选择性地到达到达特定的部位，使药物被生理过程自然吞噬而实现靶向的给药系统。
选择性给药可以增强药物在靶部位的活性并减少其在非靶部位的毒副作用, 提高药物的治疗指数。
[1]被动靶向制剂包括脂质体、微球、乳剂、纳米粒等。
2 脂质体脂质体是由磷脂双分子定向排列而成的直径几微米至几毫米的人工制备的超细粒子[2],内部为水相的闭合囊泡,具有易于在生物体内降解、无免疫原性、无毒性等特点[3]。
脂质体自发现以来，随着其制备方法、组成及表面修饰成分等不断的发展，脂质体越来越受到关注。
作为抗肿瘤药物的有效载体，能明显提高抗肿瘤效果，部分已在临床上使用[4]。
2.1 脂质体分类按脂质体的结构性能可将脂质体分为被动靶向脂质体和主动靶向脂质体, 主动靶向脂质体由于其修饰的方法及部位的不同, 主要分为空间稳定脂质体(又称长循环脂质体)、糖基修饰脂质体、热敏脂质体、pH敏感脂质体、免疫脂质体等;按脂质体所带电荷可将其分为阳离子脂质体、阴离子脂质体和中性脂质体。
[5]2.2 脂质体的作用特点2.2.1 脂质体具有靶向性和淋巴定向性。
①天然靶向性，由于脂质体进入体内就被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生。
②隔室靶向性，是脂质体通过不同的给药方式进入体内后可以对不同部位具有靶向性。
③物理靶向性，因物理因素的改变而改变脂质体膜的通透性从而引起脂质体选择性地在该部位释放药物。
④配体专一性，脂质体通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表面的互补分子相互作用, 而使脂质体在靶区释放药物。
2.2.2 缓释性。
通过延缓药物代谢和清除，降低药物分布体积，有选择性地增加药物在预期作用部位的浓度而提高治疗指数，并提供持续性的药物释放。
肝靶向制剂的研究进展
肝靶向制剂的研究进展【摘要】靶向给药系统（argeteddrug delivery system，TDDS）是药剂学领域研究的热点之一，肝靶向给药系统(Hepatic targeted drug delivery system，HTDDS)通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效，可减少其全身分布及用药剂量、给药次数，提高药物的治疗指数，降低其不良反应。
因此，HTDDS对肝脏疾病的治疗具有积极的推动作用。
本文对目前几种重要的被动靶向、主动靶向和物理化学靶向给药系统方面的研究作一简要综述。
【关键词】肝靶向给药系统；受体介导；脂质体；纳米粒；磁性导向ABSTRACT: Targeted drug delivery system (argeteddrug delivery system, TDDS) is the one of the hot areas of Pharmacy ,the liver targeted drug delivery system (Hepatic targeted drug delivery system, HTDDS) plays effect by concentrating and locating the drug by particles in the liver lesions, it can reduce the systemic distribution, dose and delivery times, improves the therapeutic index and reduces its adverse reactions. Therefore, HTDDS plays a positive role in promoting the treatment of liver diseases. In this paper,I will make a brief review on several important current passive targetings, active targetings and physical and chemical study of targeted drug delivery systems.KEY WORDS : liver targeted drug delivery systems; receptor mediates ; liposomes; nanoparticles; magnetic orientation肝癌和病毒性肝炎是肝脏的两大主要疾病，但目前治疗效果很不理想，主要原因除了治疗药物本身的药理作用局限外，药物有一定的毒副作用，且对病灶的肝靶向制剂的研究进展科目药剂学选论姓名王丽阳专业药物分析学学号 201112282907靶向性差，肝靶向给药系统(Hepatic targeted drug delivery system，HTDDS))是通过微粒将药物浓集定位于肝脏的病变部位而发挥疗效，具有特异性好、选择性强、可减少药物用量和给药次数、能降低毒副作用、提高药效等优点。
靶向治疗药物的研究进展和前景分析
靶向治疗药物的研究进展和前景分析近年来，随着医学技术的飞速发展，新型的靶向治疗药物越来越受到了人们的关注。
各种严重疾病，如恶性肿瘤、糖尿病等，都可以通过靶向治疗药物来得到有效的治疗。
在本文中，我们将对靶向治疗药物的研究进展和前景进行分析。
一、靶向治疗药物的概念及分类靶向治疗药物是指以特定的分子靶标为目标，通过药物的结构和作用机制来干扰这些分子靶标的功能和信号转导通路，从而达到治疗疾病的目的。
根据其作用机制和靶标类型，靶向治疗药物可以分为多种类型，如酪氨酸激酶抑制剂、PD-1抑制剂、细胞增殖抗原抑制剂等。
二、靶向治疗药物的研究进展随着科技的飞速发展，靶向治疗药物的研究进展也越来越迅速。
许多研究机构和公司在进行大量的研究和开发，以寻找更有效的靶向治疗药物，下面我们简要介绍几种最近的研究进展。
（一） CAR-T细胞治疗CAR-T细胞治疗是指将人体内采集的免疫细胞修饰成具有特定的受体，使其能够识别肿瘤细胞表面的抗原，并对其进行攻击和消灭的治疗方式。
这种治疗方式已被证明在治疗多种恶性肿瘤中都具有很好的疗效。
（二） PD-1抑制剂PD-1抑制剂是一类治疗肿瘤的靶向治疗药物，它可以通过抑制肿瘤细胞表面的PD-1受体与其配体PD-L1的结合来激活免疫系统并增强对肿瘤的攻击力。
（三）化学修饰药物化学修饰药物是一类通过改变蛋白质结构和生物活性来实现治疗的药物，它包括蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂、蛋白质-核酸相互作用抑制剂等。
三、靶向治疗药物的优点相对于传统的非靶向化疗药物，靶向治疗药物具有以下明显的优点：（一）治疗效果更好通过对肿瘤细胞的特异性干扰，靶向治疗药物可以更好地把握疾病发展机理，从而有更好的治疗效果。
（二）副作用更小由于针对靶标的特异性，靶向治疗药物对正常细胞的影响相对较小，因此副作用也更小。
（三）个体化治疗靶向治疗药物可以根据不同个体病情的不同，进行精准的治疗，从而使治疗效果更加显著。
四、靶向治疗药物的局限性虽然靶向治疗药物具有诸多的优点，但是它们也存在一些局限性和不足之处。
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靶向制剂的研究发展【摘要】本文以靶向制剂的分类、机制、作用特点及医药应用为主，综述了近五年来发表的一些有关靶向制剂的研究论文与研究成果，总结归纳了近年来靶向制剂的研究发展。
【关键词】靶向制剂、靶向给药、载药微粒、脂质体、抗肿瘤药物、发展靶向制剂的概念是1906年由Ehrlich年提出的,至今已经100多年了.但由于人类长期对疾病认识的局限和未能在细胞水平和分子水平上了解药物作用,以及靶向制剂的材料和制备方面的困难;直到分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速进步,才给靶向制剂的发展开辟了新天地。
自上个世纪70年代末 80 年代初人们开始比较全面地研究第二代控制释放产品,即靶向制剂,包括它们的制备、性质、体内分布、靶向性评价以及药效与毒理。
靶向制剂亦称靶向给药系统（Targeting drug delivery system,TDDS），是通过载体使药物选择性的浓集于病变部位的给药系统，病变部位常被形象的称为靶部位，它可以是靶组织、靶器官，也可以是靶细胞或细胞内的某靶点。
靶向给药可以增加药物在靶部位的浓度、降低药物在非靶部位的浓度、延长药物在靶部位的停留时间，从而提高给药后的疗效【1】。
由于靶向制剂可以提高药效、降低毒性，可以提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性，所以日益受到国内外医药界的广泛重视靶向制剂的分类1.被动靶向制剂(passive targeting preparation)被动靶向制剂即自然靶向制剂。
载药微粒被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞(尤其是肝的kupffer细胞)摄取，通过正常生理过程运送至肝、脾等器官，若要求达到其他的靶部位就有困难。
被动靶向的微粒经静脉注射后，在体内的分布首先取决于微粒的粒径大小。
通常粒径在2.5-10μm 时，大部分积集于巨噬细胞。
小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取，200-400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除，小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓。
大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
除粒径外，微粒表面性质对分布也起着重要作用。
单核-巨噬细胞系统对微粒的摄取主要由微粒吸附血液中的调理素(opsonin，包括igg，补体c3b或纤维结合素fibronectin)和巨噬细胞上有关受体完成的：吸附调理素的微粒粘附在巨噬细胞表面，然后通过内在的生化作用(内吞、融合等)被巨噬细胞摄取。
微粒的粒径及其表面性质决定了吸附哪种调理素成分及其吸附的程度，也就决定了吞噬的途径和机制。
被动靶向制剂的载药微粒包括：脂质体、乳剂、微囊和微球、纳米囊和纳米球。
○1脂质体：系指将药物包封于类脂质的双分子层内形成的微型泡囊，为类脂小球或液晶微囊。
在20世纪70年代，Bangham和Ryman首次作为抗癌药物载体。
目前，紫杉醇靶向制剂为癌症化疗研究的热点，具有广阔的临床应用前景。
吕宝军等【2】研究发现紫杉醇脂质体具有抑制直肠癌 Colo320细胞增殖的作用。
○2靶向乳剂：乳剂的靶向性在于它对淋巴的亲和性。
油状药物或亲脂性药物制成的O/W或O/W/O静脉复乳，使得原药物浓集于肝、脾、肾等巨噬细胞丰富的组织器官。
○3微囊和微球：指药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体或囊泡。
为了提高微球的靶向性，近些年又研制出了免疫微球和磁微球。
免疫微球是一种具有免疫活性的微球，它的应用很广，不仅用于抗癌药物的靶向给药，还可用来标记和分离细胞【3】。
○4纳米囊和纳米球：纳米囊属药库膜壳型，纳米球属基质骨架型。
粒径10-1000nm在水中形成近似胶囊的的溶液。
可穿透细胞壁打靶点，不阻塞血管，可靶向肝、脾和骨髓。
具有靶向性、缓释性、疗效高等特点【4】。
纳米粒具备促进肿瘤细胞吸收和靶向定位的功能，可在增强疗效的同时减少不良反应【5】。
在胶体载体表面通过共价或非共价的形式连接能靶向血脑屏障的配体可以提高其对脑部肿瘤的选择性，开发靶向性转运增强的纳米粒对抗肿瘤药物穿越 BBB治疗脑部肿瘤具有重要意义【6】。
2.主动靶向制剂(active targeting preparation)主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
如载药微粒经表面修饰后，不被巨噬细胞识别，或因连接有特定的配体可与靶细胞的受体结合，或连接单克隆抗体成为免疫微粒等原因，而能避免巨噬细胞的摄取，防止在肝内浓集，改变微粒在体内的自然分布而到达特定的靶部位；亦可将药物修饰成前体药物，即能在活性部位被激活的药理惰性物，在特定靶区被激活发挥作用。
如果微粒要通过主动靶向到达靶部位而不被毛细血管(直径4-7μm)截留，通常粒径不应大于4μm。
以半乳糖糖蛋白受体介导为例。
肝细胞膜上存有半乳糖糖蛋白受体。
姜华等【7】采用半乳糖衍生物修饰去甲斑蝥酸钠脂质体(GNL)，比较其与去甲斑蝥酸钠脂质体(CNL)的肝靶向作用差异，结果发现GNL肝脏靶向效率是CNL的118倍，是去甲斑蝥酸钠注射液的219倍。
证明了以半乳糖残基修饰的药物具有显著的肝靶向性。
3.物理化学靶向制剂(physical and chemical targeting preparation)物理化学靶向制剂应用某些物理化学方法可使靶向制剂在特定部位发挥药效。
如应用磁性材料与药物制成磁导向制剂，在足够强的体外磁场引导下，通过血管到达并定位于特定靶区；或使用对温度敏感的载体制成热敏感制剂，在热疗的局部作用下，使热敏感制剂在靶区释药；也可利用对ph敏感的载体制备ph 敏感制剂，使药物在特定的pH靶区内释药。
用栓塞制剂阻断靶区的血供和营养，起到栓塞和靶向化疗的双重作用，也可属于物理化学靶向。
靶向制剂的靶向机理靶向制剂在体内的器官或组织的分布受到其粒子体积的制约，在体内微粒会由于机体内部的物理和生理的作用而选择性地聚集于肺、肝和淋巴等组织器官中，其中巨噬细胞吞噬的作用最为关键【8】。
肝能迅速清除集中于肝中的 200-400 nm 的纳米囊与纳米球；淋巴能够将小于50nm的微粒通过或者透过肝脏内皮细胞传递到脾和骨髓中50-100 µm 的微粒系统可以进入肝实质细胞中【9】。
但是具有相同粒径的不同微粒可能作用于机体的不同靶器官，这是因为巨噬细胞上的有关受体能够结合吸附血液中的调理素的微粒，即微粒吸附调理素后并粘附于巨噬细胞表面，然后通过内吞、融合等生化作用进行摄取。
所以，根据病变器官或组织来设计和选取具有靶向性的微粒，其粒径大小及其表面特征是至关重要的因素。
靶向制剂的作用特点相比于普通制剂和缓控释制剂，靶向制剂具有以下特点：首先，靶向制剂能使药物迅速到达靶区，提高药物对靶区的指向性，最大限度地增加靶区的血药浓度，疗效达到普通制剂的数倍乃至数百倍。
其次，减少用药剂量，提高生物利用度；同时由于药物主要分布在病灶区，从而降低对正常组织或细胞的毒性；例如将具肝靶向的载体和药物偶联，使药物定向转运到肝脏，提高肝脏的血药浓度，从而增强疗效。
另外，靶向制剂还具有药理活性的专一性等一系列特点。
靶向制剂的医药应用1.生物制品生物制品自身很不稳定，人体内很容易水解或酶解而失效。
靶向制剂能够避免蛋白质、多肽类药物受到外部剧烈环境的破坏；还能延缓药物的释放，减少给药次数；提高药物的靶向性，降低给药剂量；有可能实现口服给药途径。
2.抗肿瘤药物国外靶向抗肿瘤药物载体系统研究中，脂质体、微球、微囊、纳米粒、乳剂等一直是研究的重点。
关注的热点主要是载体材料的筛选以及载体的修饰，期望获得适宜的释药速率和较高的靶向能力。
例如戎佩佩【10】发现pH敏感阳离子纳米脂质体作用机理独特，有望成为新型包载抗癌药物的靶向制剂。
○1脑靶向制剂随着老龄化社会的到来，脑病已成为医学界及社会异常关注的热点问题，脑部疾病如脑肿瘤、脑梗死、脑出血、老年痴呆症、癫痫、帕金森和中风等对人的身体健康影响巨大。
多数药物必须进入脑内才能发挥疗效，但由于血脑屏障(blood brain harrier，BBB)的存在，常规途径给药后脑内的药物浓度都比较低，从而限制了其对疾病的治疗作用，故脑靶向给药日益受到重视。
现今脑靶向制剂在促透方法、给药方式和新剂型等方面取得了进展。
例如张海燕等【11】采用复乳一溶剂蒸发法制备得到经壳聚糖修饰的栀子苷聚乳酸一羟基乙酸纳米粒(栀子苷CS—PLGA—NPs)，经鼻腔给药后cs—PLGA—NPs能促进药物经鼻腔直接转运入脑，具有一定的靶向性。
以治疗脑癌脑的靶向载体为例，肽类修饰脂质体：TAT肽是一种穿膜肽，来源于人免疫缺陷病毒的转录活化因子，可以携带包括亲水性蛋白、多肽、DNA甚至颗粒物质等进行细胞间或细胞内传输，也可穿透血脑屏障。
0in等【12】用聚乙二醇化磷脂衍生物共价结合TAT肽制备了TAT脂质体，并通过体外和体内试验证明其是一个具有很大潜力的脑部药物传递系统。
随后Qin【13】等将阿霉素(doxombicin，Dox)包裹在脂质体内水相中，通过体内分布试验证实它明显提高了阿霉素在脑部的分布量，降低了阿霉素在心脏的分布量，从而有望降低阿霉素带来的心脏毒性；通过体内药效学试验发现其大大提高了脑部肿瘤模型大鼠的生存期。
多项试验证明了DOX—TAT—LIP高透血脑屏障率与脂质体表面修饰了TAT 有关。
TAT修饰的脂质体通过吸附介导的胞吞穿透血脑屏障，从而提高脑胶质瘤大鼠的治疗效果。
○2肝癌主动靶向给药肺癌是目前世界上发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，发达国家肺癌的5年生存率约10％～ 15％，在我国则更低。
因此，寻找更为有效和安全的治疗手段成为当前肺癌研究的一个热点。
目前研究较多的肺癌靶向制剂主要包括修饰的纳米粒、纳米乳及微球，修饰的脂质体和前体药。
以修饰的纳米粒以及修饰的脂质体为例，Wang等【14】制备了以PEG-PLA为胶束核，通过物理包覆康普瑞丁，PEG端偶联靶分子RGD，PLA 表面偶联阿霉素制备的RFPMs—DOX—CA4载双药长循环纳米粒，粒径为(29．2±2．5)nm，可以明显降低细胞毒性，提高肺病灶部位的药物浓度，增强对肿瘤的抑制作用。
Meng等【15】制备了靶向新生肿瘤血管的载紫杉醇长循环纳米脂质体(RGD．PEG．PTX—LP)和普通长循环纳米脂质体(PEG．PTX．LP)，HUVEC和肺癌A549细胞体外脂质体的摄取实验表明，两种细胞对 RGD—PEG-PTX—LP摄取率均高于PEG—PTX—LP和市售紫杉醇溶液(Tax01)，从而大大提高了紫杉醇对HUVEC和肺癌A549细胞的细胞毒性。
○3克服乳腺癌内分泌耐药的靶向治疗雌激素受体(estrogen receptor，ER)阳性的乳腺癌的内分泌治疗耐药仍然是当前亟待解决的重要临床问题。