苯乙酮类衍生物在农药领域的研究和应用概况
苯乙酮用途

苯乙酮用途
苯乙酮,化学式为C6H5COCH3,是一种常见的有机化合物。
它是一种无色液体,具有特殊的香气。
苯乙酮在许多领域都有广泛的用途。
苯乙酮在化妆品行业中被广泛应用。
它具有独特的香气,可以用于制造香水、香体乳液等产品。
苯乙酮的香气浓郁而持久,可以赋予化妆品独特的气味,吸引人们的注意力。
苯乙酮在医药领域也有重要的用途。
苯乙酮是一种重要的合成原料,可以用于制造多种药物。
例如,苯乙酮可以用于合成激素类药物,如雌激素和雄激素,对于调节身体的内分泌系统起到重要作用。
此外,苯乙酮还可以用于制造抗生素、镇静剂等药物,对于人类的健康起到重要的促进作用。
苯乙酮还可以用于制造染料。
苯乙酮具有良好的溶解性和稳定性,可以用于制造多种颜料。
这些颜料可以用于染料工业,如纺织印染、皮革染色等领域。
苯乙酮制造的颜料具有鲜艳的颜色和良好的色牢度,可以美化人们的生活,增添色彩。
苯乙酮还可以用于制造塑料。
苯乙酮是合成树脂的重要原料,可以用于制造聚苯乙烯等塑料制品。
这些塑料制品在日常生活中广泛应用,如塑料袋、塑料瓶等。
苯乙酮制造的塑料制品具有良好的韧性和耐久性,为人们的生活提供了便利。
苯乙酮具有广泛的用途。
它在化妆品、医药、染料和塑料等领域都
有重要的应用。
苯乙酮的特殊香气和化学性质使其成为许多产品的重要成分。
我们应该充分发挥苯乙酮的优势,进一步研究和开发其应用价值,为人类的生活带来更多的便利和美好。
浅谈查尔酮类衍生物制备研究现状

浅谈查尔酮类衍生物制备研究现状贵州医科大学Guizhou Medcial University开题报告论文题目:浅谈查尔酮类衍生物制备研究现状学院名称:药学院专业班级:13药剂2班学生姓名:指导教师姓名:2016年12月1绪论苯乙酮可以用作纤维素酯、染料、树脂、防腐剂、医药等的溶剂,也可以用作化学合成如查尔酮合成的原辅料。
因此苯乙酮类查尔酮近些年来引起了科学界的广泛关注。
而在苯乙酮衍生物中引入酪氨酸常有一定的抗菌活性,有较好的药用价值。
查尔酮化合物有很多生物活性,如恰加斯病的研究中发现了最有前途和低毒的查尔酮类抗寄生虫病药物。
Shen-JeuWon等人发现查尔酮化合物对人类MCF-7细胞凋亡具有良好的选择性,所以可用于炎症和癌症治疗。
Hao-ran Liu等人设计的查尔酮类艾滋病病毒抑制剂可有效增加抑制强度,降低细胞毒性,同时具有很好的抑制疼痛作用。
以安息香醛和苯乙酮衍生物为原料与碱和醇作用,室温下可得到多种不同的查尔酮,其产率可达到60%~90%。
Violeta Markovic等人。
从1-乙酰基蒽醌开始通过Claisen 缩合反应合成蒽醌类查尔酮化合物对癌症病人的治疗有良好效果。
而通过酯化二氢青蒿素代查尔酮制得脂类化合物DHA,查尔酮被进一步确认为潜在的最佳、安全、低毒的抗疟药。
Vishal Sharma等人研究发现紫罗兰酮衍生的查尔酮可以作为强有力的抗增殖剂,而且可参与免疫调节、抗菌、抗真菌、抗炎、抗尿糖、抗氧化、抗肿瘤和抗真菌等活动。
同时,查尔酮类化合物在化学中中有重要作用,如通过查尔酮合成吡啶类化合物、查尔酮与氧化剂作用二氢查耳酮、黄酮类化合物以及查尔酮与胺类化合物加成等。
廖头根等人在探讨其结构与生物活性的关系时,用1,3-苯二酚和3,5-二羟基苯甲酸为原料,分别经过酯化、甲氧甲基保护或甲基化等反应得到的功能不同的查尔酮类化合物,发现了具有新的抗菌活性的查尔酮类药物。
若查尔酮衍生物以有机弱碱哌啶为催化剂,反应速度快,不许多步即可完成,效率高,且收率高,且价格低,以间氟苯甲醛和间氟苯乙酮为原料通过反应得到的粗产物经无水乙醇重结晶提纯,产率达到92.4 %。
苯乙酮结构特点及用途

苯乙酮结构特点及用途苯乙酮,又被称为醋酮,是一种有机化合物,化学式为C8H8O。
它是一种具有特殊结构特点和广泛用途的化合物。
首先,苯乙酮的结构特点值得关注。
其分子结构为苯环与一个羰基乙基组成,具有相对较强的极性。
在苯环上的芳香性使得苯乙酮具有一定的稳定性,同时羰基乙基也使得它具有一定的活性。
这种特殊的结构使苯乙酮在化学反应中表现出多种多样的性质,包括出色的溶解性和反应活性。
随后,苯乙酮的用途就显得多种多样。
首先,在化工行业,苯乙酮作为一种有机溶剂被广泛应用。
它可以溶解多种树脂、塑料、油漆和合成橡胶等物质,并且由于其挥发性小、毒性低,使得它成为了许多工业应用中不可或缺的溶剂。
此外,苯乙酮还可用作有机合成的重要原料。
它可以通过酮醇反应或者酮酸反应等多种途径来合成其他重要的化合物,例如医药中的吲哚类化合物、精细化工中的香精和香料等。
另外,苯乙酮还被用作农药及染料的合成原料等。
在医药工业中,苯乙酮也具有重要作用。
它是一种重要的有机合成中间体,可以被用于制备多种药物,例如抗生素、镇痛药和镇静药等。
同时,苯乙酮本身也具有一定的药理活性,在一些实验研究中发现其具有镇痛和镇静的作用。
有些药物合成的关键步骤中,也需要使用苯乙酮作为反应中间体或溶剂,因此苯乙酮在医药行业中也具有一定重要性。
此外,苯乙酮还可以被用于食品工业中。
它是一种常见的合成香精和香料的原料,可以被用于食品中的香精的合成,增加食品的香味。
同时,苯乙酮还可以被用于某些香料中的主要成分。
总的来说,苯乙酮作为一种重要的有机化合物,具有特殊的结构特点和多种多样的用途。
它广泛地应用于化工、医药、食品等多个领域,对于推动这些领域的发展和进步起到了积极的作用。
在未来,随着化学技术的不断进步,相信苯乙酮的应用范围和作用也将得到进一步的拓展和提升。
2023年苯乙酮行业市场环境分析

2023年苯乙酮行业市场环境分析一、全球苯乙酮市场概述苯乙酮,也叫丙酮苯,是一种重要的有机化合物。
它是一种清澈的有机溶剂,常用于脂肪类树脂、油漆、涂料、油墨、塑料、药品、香料等领域。
苯乙酮是目前应用广泛的化学品之一,其市场需求十分巨大。
目前,全球化学品市场竞争日趋激烈,苯乙酮行业不例外。
虽然市场需求仍然十分庞大,但是市场上的竞争也十分激烈。
苯乙酮的生产厂家们必须密切关注市场环境变化,把握市场需求,才能在市场上取胜。
二、全球苯乙酮行业市场环境分析1. 市场需求由于苯乙酮具有非常广泛的用途,因此其市场需求一直都保持在较高水平。
特别是在汽车、家具、建筑等行业的快速发展下,对苯乙酮的需求还将进一步增长。
然而,在某些地区,由于经济下滑、环保压力加大等多种因素的影响,对苯乙酮市场需求会有所减少。
2. 技术发展苯乙酮的生产技术已经比较成熟,但随着科学技术的不断进步,苯乙酮的生产技术也在不断改进和革新。
新技术的应用可以提高生产效率,也可以降低成本,这对苯乙酮行业的发展有很积极的作用。
3. 政策法规政策法规也是影响苯乙酮行业的一个重要因素。
随着环保压力的加大,一些国家和地区的政策法规也考虑到了苯乙酮对环境的影响。
一些国家和地区已经开始实施相关的环保政策,企业必须要遵守这些政策法规,以免受到处罚。
4. 供应和需求的动态平衡供应和需求的动态平衡是整个化学品市场的共性问题,苯乙酮行业也不例外。
如果需求大于供应,价格上涨是不可避免的,而供应大于需求则会导致价格下跌。
因此,生产厂家必须对市场需求进行准确的预估,以避免供过于求或者供不应求的情况发生。
5. 国内外品牌竞争由于苯乙酮市场竞争非常激烈,国内厂商的竞争也受到国外品牌的挤压。
一些知名国际品牌的进入,将对国内苯乙酮市场造成很大的冲击。
国内厂商必须要提高产品质量和技术水平,才能在激烈的竞争中脱颖而出。
三、苯乙酮行业市场发展趋势1. 绿色发展随着环保形势日趋严峻,苯乙酮行业也在积极响应国家的环保政策,逐渐实现绿色发展。
2024年3,5-二羟基苯乙酮市场调研报告

2024年3,5-二羟基苯乙酮市场调研报告摘要本文对3,5-二羟基苯乙酮市场进行了全面调研和分析。
通过对市场规模、竞争情况、供需状况等方面的研究,得出了有关市场发展趋势和投资建议。
引言3,5-二羟基苯乙酮,又称为3,5-Dihydroxyacetophenone,是一种重要的有机化合物。
它具有广泛的应用领域,包括医药、化妆品、农药等。
本文将对该化合物的市场进行调研,以期为投资者提供有关市场发展的重要信息。
市场规模分析本节对3,5-二羟基苯乙酮市场的规模进行分析。
3,5-二羟基苯乙酮市场概述3,5-二羟基苯乙酮市场目前呈现稳定增长态势。
该化合物广泛用于医药、化妆品等行业,其需求量日益增加,推动了市场的发展。
市场规模总体情况根据调研数据,3,5-二羟基苯乙酮市场的规模逐年增长。
预计未来几年市场规模将进一步扩大。
市场发展趋势基于市场调查和行业数据,我们发现以下市场发展趋势: - 医药行业对3,5-二羟基苯乙酮的需求将持续增长。
- 化妆品行业对3,5-二羟基苯乙酮的需求也有较大增长空间。
- 3,5-二羟基苯乙酮市场竞争激烈,企业需寻找差异化竞争策略。
竞争情况分析本节将对3,5-二羟基苯乙酮市场的竞争情况进行分析。
主要竞争对手当前,3,5-二羟基苯乙酮市场的主要竞争对手包括国内外多家企业,其中包括但不限于: 1. 公司A 2. 公司B 3. 公司C竞争优势分析竞争对手在产品质量、价格、供应链等方面存在差异。
本文将对主要竞争对手的这些方面进行详细分析。
供需状况分析本节将对3,5-二羟基苯乙酮市场的供需状况进行分析。
供应情况供应方面,3,5-二羟基苯乙酮市场存在一定的供应压力。
随着市场需求的增加,供应商需要增加生产能力以满足市场需求。
需求情况需求方面,3,5-二羟基苯乙酮市场的需求持续增长。
医药、化妆品等行业对该化合物的需求将持续扩大。
投资建议基于以上调研和分析结果,我们对投资者提出如下建议: 1. 长期投资:3,5-二羟基苯乙酮市场具有较大的发展潜力,建议投资者进行长期投资以获得更大的回报。
2024年苯乙酮市场发展现状

2024年苯乙酮市场发展现状概述苯乙酮(Phenylacetone)是一种有机化合物,化学式为C8H8O,是代表性的酮类有机溶剂之一。
它具有广泛的应用领域,包括药品合成、有机合成、香料和染料工业等。
本文将探讨苯乙酮市场的现状,并分析其发展趋势。
市场规模苯乙酮市场在过去几年保持着稳定增长的态势。
根据市场研究报告,预计苯乙酮市场的年复合增长率将保持在3%左右,市场规模将达到数十亿美元。
应用领域药品合成苯乙酮在药品合成领域有着广泛的应用。
它是合成多种重要药物的关键原料,例如甲基苯丙胺(Methamphetamine)和阿法甲基酸(Alphamethylphenylacetic acid)等。
随着全球人口的增长和人们对健康的关注度提高,药品合成领域对苯乙酮的需求将继续增长。
有机合成苯乙酮在有机化学合成领域有着广泛的应用。
它可以用作多种有机化合物的原料,例如聚合物、染料和树脂的合成。
有机合成领域的不断发展将进一步推动苯乙酮市场的增长。
香料和染料工业苯乙酮在香料和染料工业中也有重要的应用。
它可以用作制造香水、香皂和香精等产品的原料。
同时,苯乙酮可以用来合成多种染料,为纺织和皮革工业提供颜料。
市场竞争态势苯乙酮市场竞争激烈,主要厂商包括Sigma-Aldrich、Merck KGaA和Honeywell 等。
这些厂商之间竞争激烈,不断推出新产品和技术以满足市场需求。
此外,中国也成为苯乙酮市场的重要生产和消费国家。
中国在苯乙酮市场上的竞争力不断增强,对市场份额的争夺日趋激烈。
发展趋势苯乙酮市场的发展将受到多种因素的影响。
环保意识的提高随着全球环保意识的提高,对环境友好的产品的需求也在增加。
苯乙酮市场将受到环保政策的影响,对绿色生产和环保技术的需求将不断增加。
技术创新的推动技术创新将成为苯乙酮市场发展的关键驱动因素。
新的合成方法和工艺技术将带来更高的产能和更低的生产成本,从而推动市场的增长。
产业链整合产业链整合将是苯乙酮市场的另一个发展趋势。
苯乙酮衍生物的合成、生物活性及作用机制研究

作用机制研究进展
要点一
早期研究
早期的研究主要集中在苯乙酮衍生物对细菌和真菌的抗 菌活性上,并探索了其抗菌作用机制。
要点二
近年研究
近年来,随着科学技术的发展,对苯乙酮衍生物的作用 机制研究也取得了更多的进展。
分子对接与模拟实验
分子对接
分子对接是一种研究化合物与生物大分子相互作用的 技术,通过该技术可以揭示苯乙酮衍生物与生物大分 子的结合模式和相互作用。
02
苯乙酮衍生物的合成
合成路线及优化
合成பைடு நூலகம்线
苯乙酮衍生物的合成主要通过苯乙酮与不 同取代基的羟基、氨基、羧基等反应制得 。
VS
优化
为了提高产率和纯度,需要对合成条件进 行优化,如选择合适的溶剂、催化剂、温 度、压力等。
合成条件及控制
反应条件
苯乙酮衍生物的合成需要选择合适的反应 条件,包括反应温度、压力、时间以及溶 剂等。
模拟实验
通过模拟实验可以进一步深入探讨苯乙酮衍生物与生 物大分子的相互作用,从而揭示其作用机制。
作用机制的初步探讨
细胞膜破坏
一些苯乙酮衍生物可以破坏细菌和真菌的细胞膜,从而 抑制其生长和繁殖。
蛋白质抑制
另一些苯乙酮衍生物可以抑制细菌和真菌中的某些蛋白 质的活性,从而干扰其正常的生命活动。
05
研究成果与展望
参考文献3
该文献研究了苯乙酮衍生物的作用机制,发现其可以与 某些蛋白质结合,从而影响细胞的代谢和生长,为深入 理解其作用机制提供了理论支持。
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THANKS
抑制肿瘤细胞增殖
苯乙酮衍生物可通过抑制肿瘤细胞的增殖过程,降低肿瘤细胞 的生长速度。
诱导肿瘤细胞凋亡
2023年苯乙酮行业市场前景分析

2023年苯乙酮行业市场前景分析一、行业概述苯乙酮,又称为“迷幻药”,是一种合成药物,属于芳香族酮,具有生理活性,可引起强烈的幻觉、视觉效果和心理作用,是一种常见的违禁药物。
苯乙酮的化学分子式为C13H18O,是由苯乙烯和酮类化合物反应而来,其主要的应用领域是作为医药中间体、化工原料和染料等方面。
二、市场前景分析1.医药中间体苯乙酮是重要的医药中间体,可以用于合成安非他命、MDMA等药物。
随着社会和经济的不断发展,人们对于健康和药品的要求也越来越高,市场需求不断增加,因此苯乙酮的市场前景非常广阔。
2.化工原料苯乙酮可以用于生产染料、杀菌剂等化学品,因此,其在化学品行业中也有着相当的市场。
中国是化工原料的生产大国,同时也是苯乙酮的生产国之一,所以在未来的发展中,苯乙酮的市场将会更加广阔。
3.违禁药物虽然苯乙酮被列为违禁药物,但是在某些地区,它仍然非常流行。
由于苯乙酮具有强烈的兴奋作用,能够引起人们的视觉和听觉效果,其中一些效果具有类似于迷幻药的效果,因此在违禁药物市场中,苯乙酮的需求广泛。
4.国家政策支持作为医药中间体和化工原料的主要原材料之一,苯乙酮在未来仍将得到国家政策的支持和推动。
随着国家政策的不断进步和发展,苯乙酮市场将呈现稳定的发展趋势。
三、市场发展趋势苯乙酮是一种具有广泛市场前景的化学品,其未来发展趋势主要呈现以下几点:1.多元化市场需求的增加苯乙酮在各个领域中都有着广泛的应用,其需求也将随着市场的发展而不断增加。
医药、化工、违禁药物等领域,将为苯乙酮的市场发展提供广阔的空间。
2.技术升级和创新随着科学技术的不断进步和完善,苯乙酮的生产和应用也将得到更加科学化的支持,提高生产率和产品的质量,保证产品的稳定性和可靠性,并且加深其在各领域的应用。
3.国家政策的影响随着国家对于医药和化学品行业的不断加强管理和政策推动,苯乙酮的市场将受到更多的政策支持,从而推动其发展和壮大。
综上所述,随着市场需求的增加和国家政策的支持,苯乙酮的市场前景越来越广阔,预计未来将呈现稳定的增长趋势。
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专业文献综述苯乙酮类衍生物在农药领域的研究和应用概况作者孙康指导教师杨春龙摘要:苯乙酮类衍生物具有低毒,良好的生物活性以及优异的化学反应活性,受到了现代研究人员的广泛关注。
本文介绍了包括具有杀虫活性的唑螨酯和苯乙酮肟羧酸酯,具有杀菌活性的乙环唑、丙环唑、肟菌酯和烯肟菌酯及具有除草活性异噁唑草酮、苯嗪草酮和甲基黄草酮的几类衍生物的合成及应用概况。
关键词:苯乙酮衍生物;合成;生物活性Research and Application of Acetophenone Derivatives in theField of PesticidesStudent Majoring in Applied Chemistry: Sun KangSupervisor: Yang Chun LongAbstract:Acetophenone derivatives with low toxicity, good biological activity and chemical reaction of excellent activity, is widely concerned by modern researchers. This paper introduces including with insecticidal activity of Fenpyroximate and acetophenone oxime carboxylate, B Difenoconazole propiconazole, with bactericidal activity, trifloxystrobin and enostrobilurin and herbicidal activity isoxazole oxadiazon, synthesis and application of several derivatives metamitron and methyl yellow grass ketone almost condition.Keywords: Acetophenone derivatives; synthesis; biological activity苯乙酮类衍生物是一类含酮羰基苯环化合物,它能够体现出很好的化学活性。
因此,苯乙酮在有机合成中成为很重要的合成原料。
通过对苯乙酮不同部位进行修饰从而得到一系列的衍生物,其中一些衍生物能够体现出良好的杀虫活性、杀菌活性及除草活性[1]。
苯乙酮类衍生物的使用时间比较悠久使用范围比较广泛。
从上个世纪70年代Assen Pharmaceutical公司以2,4-二氯苯乙酮为原料,开发的内吸性广谱杀菌剂丙环唑(propiconazole)和乙环唑(etaconazole)发展到如今的抑霉唑(imazalil),可以预见随着对苯乙酮衍生物的深入研究,更多的新型高效药物将被开发用于替代原有的低效药物并且减少高毒高残留农药对环境和生物的影响[2]。
下面对具有杀虫活性,杀菌活性以及除草活性的三类苯乙酮衍生物在农药领域的研究和应用概况进行综述。
1具有杀虫活性的苯乙酮类衍生物1.1唑螨酯唑螨酯(fenpyroximate)是日本农药公司于1984年研制以应对较难防治的红蜘蛛等害虫,它具有击倒快、持效期长、受温度影响小等显著特点。
生物学研究表明,唑螨酯能抑制棉红蜘蛛线粒体还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸辅酶,还能使腺苷三磷酸含量减少和诸如集体隆起等形态变异,使螨的外周神经传递受抑制而迅速被击倒。
唑螨酯不仅有对幼螨的强击倒作用,还具有对螨成虫中后期蜕皮的抑制作用[3]。
鉴于唑螨酯独特的作用机制和优良的生物活性,对其结构进行了优化与修饰,并成功得到了一些高活性的化合物:12ONN NOH 2CCH 3H 3CCOOC CH 3CH 33根据现有文献和专利报道,唑螨酯是利用甲基肼水溶液和乙酰乙酸乙酯为原料制备中间体1,3-二甲基吡唑-5-酮,进而制备中间体1,3-二甲基-5-氯-4-吡唑甲醛;1,3-二甲基-5-苯氧基-4-吡唑甲醛;1,3-二甲基-5-苯氧基-4-吡唑甲醛肟;对氯甲基苯甲酸叔丁酯。
将上步中间体1,3-二甲基-5-苯氧基-4-吡唑甲醛肟和对氯甲基苯甲酸叔丁酯在加入碳酸钾的丙酮溶剂中加热回流8小时得唑螨酯[4]。
反应为:CH 3NH 2NH 3+CH 2COCH 2COOC 2H N CH 3N CH 3NN H 3COPhCH 3CHON CH 3OH+ClH 2C COOC(CH 3)3K 2CONN H 3COPhCH 3CN HOCOOC(CH 3)3H 2C1.2苯乙酮肟羧酸酯杨春龙等人以1,3-二氯苯为原料,合成了一系列苯乙酮肟羧酸酯(acetophenone oximecarboxylate )[5]。
部分目标化合物中具有不同程度的生物活性, 其中个别化合物对水稻白叶枯病菌(x anthomonas campestris pv. oryzae)表现出显著的杀细菌活性,对粘虫3龄幼虫的致死率超过了 80%。
反应为:ClCl1NH2OH HClCl Cl1OOR2R1 = H , Cl R2 = Ph , 4-Cl-Ph,2,4-Cl2-Ph,3,5-(NO2)2-Ph,CH2Ph1.3苯乙酮肟羧酸酯杨春龙等人以2,4-二氯苯乙酮为原料,合成了2种苯乙酮肟羧酸酯(acetophenone oxime carboxylate),当R为苯环时,目标化合物在剂量为1 mg/mL时, 对粘虫三龄幼虫的致死率达到了100%[6]。
其反应过程如下:N NNHCl Cl ONNNNH3OH HClClClNNNNOH3Cl RO ClCl NNNNROR=CH3 , Ph2具有杀菌活性的苯乙酮类衍生物2.1乙环唑乙环唑(etaconazole)是原汽巴嘉基公司开发的一种环菌唑类杀菌剂,对多种真菌具有抑制或杀灭作用。
其中,防治蔷薇白粉病、黄瓜白粉病、秋海棠白粉病有突出效果。
以有效成分防治苹果黑星病白粉病锈病桃褐腐病效果。
此外环菌唑系列杀菌剂如甲环唑丙环唑戊环唑等化学结构十分接近仅是二氧戊环上位取代基不同因此研究乙环唑的合成对其它环菌唑类杀菌剂的合成也有一定的借鉴作用丙环唑的同系物,对多种真菌具有抑制或杀灭作用,其中防治黄瓜白粉病、蔷薇白粉病、秋海棠白粉病有突出效果,以有效成分26 mg/L 防治苹果黑星病、白粉病、锈病、桃褐腐病,效果可达98%~100%[7] 。
环菌唑系列杀菌剂的合成一般有三种方法即溴化法,氯化法和后环化法,相对来说溴化法收率较高,产品质量也较好。
本文主要介绍采用溴化法合成乙环唑的工艺。
其合成路线如下图:ClClO ON NN2.2丙环唑丙环唑(propiconazole)是由Jassen Pharmaceutical公司开发的一种环唑类内吸性广谱杀菌剂,是一种具有治疗和保护双重作用的内吸性三唑类新型广谱性杀菌剂,可被根、茎、叶部吸收,并能很快地在植物株体内向上传导,防治子囊菌、担子菌和半知菌引起的病害,特别是对小麦全蚀病、白粉病、锈病、根腐病、水稻恶苗病、纹枯病、香蕉叶斑病等病害具有特效,可有效地防治大多数高等真菌引起的病害,但对卵菌类病害无效。
由于丙环唑具有杀菌谱广泛、活性高、杀菌速度快、持效期长、内吸传导性强等特点,已经成为世界上大吨位的三唑类新兴广谱性杀菌剂代表品种[8]。
4丙环唑属于低毒杀菌剂,在试验条件下,未见致畸、致癌、致突变作用。
制剂由有效成分、乳化剂和溶剂组成。
外观为浅黄色液体,乳化性能良好,能与多数常用农药相混配。
其主要采用氯化法制得,合成路线如下图:ClOON NN2.3肟菌酯肟菌酯(trifloxystrobin)是从天然产物(Strobilurins)作为杀菌剂先导化合物成功地开发的一类新的含氟杀菌剂,具有高效、广谱、保护、治疗、铲除、渗透、内吸活性、耐雨水冲刷、持效期长等特性。
对1,4-脱甲基化酶抑制剂,苯甲酰胺类,二羧胺类和苯并咪唑类产生抗性的菌株有效,与目前已有杀菌剂无交互抗性。
对几乎所有真菌纲(子囊菌纲、担子菌纲、卵菌纲和半知菌类)病害如白粉病、锈病、颍枯病、网斑病、霜霉病、稻瘟病等均有良好的活性。
除对白粉病、叶斑病有特效外,对锈病、霜霉病、立枯病、苹果黑腥病、油菜菌核病有良好的活性。
对作物安全,因其在土壤,水中可快速降解,故对环境安全。
由于肟菌酯具有广谱、渗透、快速分布等性能,作物吸收快、加之其具有向上的内吸性,故耐雨水冲刷性能好、持效期长,因此被认为是第二代甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
肟菌酯主要用于茎叶处理,保护活性优异,且具有一定的治疗活性,且活性不受环境影响,应用最佳期为孢子萌发和发病初期阶段,但对黑星病各个时期均有活性。
目前肟菌酯的合成方法只涉及中间步骤合成。
Mcomie和Domagala用苯乙酮合成α-酮酸酯,得到较满意的产率,但需要氯甲酸甲酯进行酯化,Nimitz用格氏试剂与咪唑酮酸酯合成了α-酮酸酯,该反应用到的咪唑酮酸酯较难得到。
Peter提供了肟菌酯最后一步的缩合反应。
根据最近的文献得到了以下的合成路线[9]。
利用邻甲基苯乙酮为原料,经过高锰酸钾的碱性氧化,甲醇酯化,再与甲氧基胺盐酸盐肟化后,用N-溴丁二酰亚胺(NBS)溴化,最后和间三氟甲基苯乙酮肟缩合得到目标产物肟菌酯。
其反应过程如下:H3C OKMnO4HOOC O5H3COOC N OCH3H3COOC NOCH3BrF3CO+F3COH NH3OH HClF3CNOH3COOC NOCH32.4烯肟菌酯沈阳化工研究院研制的烯肟菌酯(enestroburin)是国内开发的第一个甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。
烯肟菌酯属甲氧基丙烯酸酯类杀菌谱广、活性高的杀菌剂,具有预防及治疗作用,对由鞭毛菌、结合菌、子囊菌、担子菌及半知菌引起的多种植物病害有良好的防治效果。
该药为真菌线粒体的呼吸抑制剂,其作用机理是通过与细胞色素bc1复合体的结合,抑制线粒体的电子传递,从而破坏病菌能量合成,起到杀菌作用。
对黄瓜、葡萄霜霉病、小麦白粉病等有良好的防治效果[10]。
经过沈阳化工研究院的对烯肟菌酯的异构体进行活性实验得到了四种异构体其结构式[11]。
ClNOO O D1-(E,E)67ClN OO OOD 2-(E,Z)Cl N OOOOD 3-(Z,E)ClNOOOO D 4-(Z,Z)这4个异构体表现出不同的杀菌活性,经过深入研究发现,(E,E)体和(E,Z)体也表现出较好的杀虫活性。
由于烯肟菌酯分子结构中另外异构体(Z,E)体和(Z,Z)体为无效体,在工艺研究中通过工艺条件控制,减少无效体的生成将会有效地降低原料成本。
在工艺研究中发现,烯肟菌酯异构体的构型主要是由中间体 4-(4-氯苯基)-3-丁烯-2-酮肟的构型决定的,在最后缩合反应过程中,构型很少发生变化,因此本文采用以(E)-4-(4-氯苯基)-3-丁烯-2-酮为原料制备(2E,3E)-4-(4-氯苯基)-3-丁烯-2-酮肟和(2Z,3E)-4-(4-氯苯基)-3-丁烯-2-酮肟,这2种构型的酮肟再分别与(E)-2-[2-(溴甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯缩合反应制得烯肟菌酯高效体(E,E)体和(E,Z)体的合成路线,其中生成烯肟菌酯(E,E)体的反应式如下:ClONH 3OH HClClNOH8NOOO3具有除草活性的苯乙酮类衍生物 3.1异噁草酮异噁草酮(clomazone )是由罗纳-普朗克公司1992年发布的芽前或牙后早期低毒除草剂,主要用于玉米、甘蔗等旱作物田做土壤处理的一种有机杂环类选择性内吸型苗前除草剂,主要经由杂草幼根吸收传导而起作用。