药化重点题(自己总结的)
药物化学复习题库及答案
药物化学复习题库及答案一.名词解释药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。
前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
通用名：一个药物一个，不受专利保护。
先导化合物:简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
生物电子等排体:是指外层电子数目相等或排列相似，且具有类似物理化学性质，因而能够产生产生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。
构效关系:在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
定量构效关系(QSAR):是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究构-效之间的量变规律，为药物设计，先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。
五原子规则:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离，才能获得最大拟胆碱活性优势构象:分子势能最低的构象。
未必未药效构象，与受体作用实际构象。
光学异构:定位氢:软药：在体内发挥治疗作用后，经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。
载体连接前药：由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。
抗生素：维持生命正常代谢过程的必需的一类微量有机物质，通常自身不能合成或合成量不足以满足机体的需要而必需从食物中摄取。
孪药：指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。
添加氢:新药：第一次用作药物的化学实体。
脂水分配系数：化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值，通常用lg P表示，用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。
药化复习题总结(粗略版)
结构式与药物名称、药理作用、作用靶点1、西咪替丁C H 3N N C H 3H N HN SN HN 抗溃疡药，是组胺H2受体拮抗剂 2、氟尿嘧啶抗肿瘤药，是嘧啶拮抗剂3、氯丙嗪其中R1为Cl ，R2为-N(CH3)2，是抗精神失常药，阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA 受体，减低DA 功能4、氯沙坦抗高5、双氯芬酸钠 芳基烷酸类非甾体类抗炎药6、奥美拉唑抗溃疡药，是质子泵抑制剂 7、氯苯那敏抗过敏药，丙胺类组胺H1受体拮抗剂8、硝苯地平降压，抗心绞痛，是二氢吡啶类钙通道阻滞剂9、氯雷他定抗过敏药，是三环类组胺H1受体拮抗剂10、吉非替尼抗肿瘤药，是蛋白酪氨酸激酶抑制剂11、阿昔洛韦核苷类抗病毒药物12、利多卡因酰胺类局麻药，轻度抗心律失常药13、塞替派生物烷化剂类抗肿瘤药14、环磷酰胺生物烷化剂类抗肿瘤药15、吲哚美辛芳基烷酸类非甾体类抗炎药16、地西泮苯并二氮䓬类镇静催眠药17、巴比妥镇静18、沙丁胺醇支气管哮喘，选择性β2受体激动剂19、普鲁卡因苯甲酸酯类局麻药，作用于神经末梢或神经干20、盐酸哌替啶镇痛21、诺氟沙星喹诺酮类合成抗菌药22、布洛芬 H 3C 芳基烷酸类非甾体类抗炎药23、美洛昔康OH苯并噻嗪类非甾体类抗炎药名词解释1、烷化剂在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有富电子的集团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA 分子发生断裂的药物。
2、软药一类本身具有生物活性的药物，在体内起作用后，经人们人为设计的可预料的和可控制的代谢途径，生成无毒或无药理活性的代谢产物3、代谢拮抗原理设计与生物体内基本代谢物的结构有某种相似程度的化合物，使之与基本代谢物竞争或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
4、先导化合物简称先导物，又称原型物，是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
(完整版)药物化学考试重点简答题.doc
(完整版)药物化学考试重点简答题.doc1、简述药物化学的研究内容及其与其他学科的关系。
（1）、药物化学的研究内容包括研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，药物的构效关系、药物分子在生物体中作用的靶点及药物与靶点结合的方式，化学药物的合成原理、路线及产业化和设计新的活性化合物分子。
（2）、药物化学是连接化学与生命科学并使其融合成为一体的交叉学科。
1、图示讲明啥是内酰胺- 内酰亚胺醇互变异构和巴比妥类药物具有酸性的缘故。
（1）、内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）是类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺- 酰亚胺醇互变异构。
即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。
这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。
（2）、巴比妥类药物在水溶液中可发生内酰胺 - 内酰亚胺醇互变异构，呈弱酸性。
如下图：O O OR1 NH R 1 NH NaOH R1 NHR 2OR2OHH + R 2ONa NH N NO O O3、讲明巴比妥类药物的合成通法（画出合成路线），并指明 5 位取代基的引入顺序。
（1）、巴比妥类药物的合成通法是丙二酸二乙酯合成法，如下所示。
O O OR 1O R 1Br OR 1O R 2BrCH 3CH2 ONa R 2OO O O CH 3CH 2ONaO OONH 2CONH 2 R 1 NHOCH 3CH 2ONa RNH2O（2）、在乙醇钠的催化下，在丙二酸二乙酯的α碳上（即巴比妥类药物的 5 位）先上较大的取代基，再上较小的取代基。
6、以邻氯苯甲酸和间氯甲苯为原料合成盐酸氯丙嗪。
COOHNH 2ClCu 150 o CFe+ClClN pH 5-6200 oCClHCOOHHSSSS, I 2ClNHClHCl170 oC ClN NaOH, △ Cl NHClNN9、简要讲明镇痛药的共同结构特征（ 1）分子中具有一具平整的芳香结构，与受体的平整区经过范德华力相互作用；（ 2）有一具碱性中心，在生理 pH 条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平整结构在同一平面；（ 3）含有哌啶或类似哌啶的基本结构，而烃基部分应突起于平面的前方。
药物化学重点简答题
第二章2-1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？并用化学反应式写出异戊巴比妥的合成路线。
答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后，再引入小基团。
这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2-2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：1，呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。
2，水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。
3，与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4，与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
2-3、为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。
如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
（一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。
故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有作用,单一取代无疗效）2-5、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?答：巴比妥药物作用时间长短与5,5双取代基在体内的代谢过程有关。
化学院药物化学考试重点总结
化学院药物化学考试重点总结苯巴比妥：巴比妥类镇静催眠药构效关系（解释影响因素）1．5位双取代才有活性，总碳数4-8最好2．3位有甲基取代起效快3．2位硫取代起效快影响药物作用的因素：1）解离常数及油水分配系数的影响；2）体内代谢对药物的影响。
（1）解离常数及油水分配系数的影响。
药物要在体液中转运，又要通过脂质的生物膜达到作用部位发挥药效，要求药物一定的油水分配系数和适宜的解离度。
解离常数及油水分配系数的不同导致药物吸收速度不同、到达作用部位药量不同，影响药物作用强度快慢不同。
如巴比妥酸解离常数较大，在生理条件下，99%以上呈离子型，无镇静催眠作用，苯巴比妥和己锁巴比妥分子型分别为50%和91%，能发挥镇静催眠作用，但己锁巴比妥比苯巴比妥作用快。
油水分配系数过大，则有惊厥作用。
如5位双取代总碳数超过8，导致化合物有惊厥作用。
（2）体内代谢对药物的影响。
药物在体内代谢快，作用时间就短，反之较长。
5位取代基的氧化是巴比妥类药物的主要代谢途径，当取代基为饱和直链烷烃或芳烃时不易代谢作用时间长，如苯巴比妥；为支链烷烃或不饱和烃基时易代谢作用时间短，如环己烯巴比妥。
地西泮（安定）：苯二氮类镇静催眠药苯妥因钠：抗癫痫药普罗加比：前药型的拟氨基丁酸类抗癫痫药盐酸氯丙嗪：吩噻嗪类抗精神病药氟奋乃静：抗精神病药氯普噻吨：噻吨类抗精神病药舒必利：苯甲酰胺类抗精神病药吗啡：生物碱类镇痛药，含酚羟基和胺，为两性化合物哌替啶：哌啶类合成镇痛药咖啡因：黄嘌呤类生物碱、中枢兴奋药：硫酸阿托品：抗胆碱药合成CHOCHONH2COOCH3OCOOCH3AcOOCNH3COOCNNCOOCH3ONONOAcOHOOOOOH 麻黄碱：拟肾上腺素药临床用途:用于支气管哮喘、鼻塞等苯海拉明：氨基醚类组胺H1受体拮抗剂（乘晕宁组成，优点）马来酸氯苯那敏（扑尔敏）：丙胺类组胺H1受体拮抗剂氯雷他定：三环类组胺H1受体拮抗剂，非镇静性抗组胺药普鲁卡因：局麻药合成ONa2Cr2O7O2NOOO2NN1Fe,利多卡因（局麻药和抗心律失常）硝苯地平：二氢吡啶类（DHe-Too药物特指具有自己的知识产权的药物，其药效和同类的突破性药物相当。
药物化学：药物化学必看考点
药物化学：药物化学必看考点1、多选液-液分配柱色谱用的载体主要有（）。
A.硅胶B.聚酰胺C.硅藻土D.活性炭E.纤维素粉正确答案：A, C, E2、多选防止药物自动氧化的措施有（）.A.添加抗（江南博哥）氧剂B.调节合适的pHC.除去重金属离子D.避光E.低温储存正确答案：A, B, C, D, E3、多选质谱（MS）可提供的结构信息有（）。
A.确定分子量B.求算分子式C.区别芳环取代D.根据裂解的碎片峰推测结构E.提供分子中氢的类型、数目正确答案：A, B, D4、名词解释邻位效应正确答案：由于苯环上邻位取代基的立体位阻，导致对该苯环化合物理化性质的影响，叫做邻位效应。
例如：邻叔丁基苯甲酸的酸性比对位异构体强十倍。
由于邻位叔丁基的存在，使羧基与苯环不共轭，只保留苯环的吸电子效应，酸性增强。
5、名词解释抗癫痫药正确答案：用于防止和控制癫痫发作的药物，称为抗癫痫药。
6、问答题为什么不能过量服用维生素？正确答案：一般情况下，维生素在人们进食中可以满足需要，正常情况下，维生素在人体内保存一定的平衡，以维持人类机体正常代谢机能，一旦缺乏，会出现维生素缺乏症，但过量服用不但是一种浪费，而且有的维生素如脂溶性维生素，由于排泄缓慢，长时间给药或一次大剂量给药，在体内会因过剩蓄积而引起中毒，产生维生素A、D、E及K等过多症。
7、多选属于天然来源的药物有（）.A.青霉素B.吗啡C.长春花碱D.顺铂E.咖啡因正确答案：A, B, C, E8、名词解释抗组织胺药正确答案：通常指H1-受體拮抗劑，是藥物的一種，透過對體內H1-受體（組織胺受體之一種）的作用，減少組織胺對這些受體產生效應，從而減輕身體對致敏原的過敏反應。
9、问答题雌激素中的雌二醇和雌三醇有什么不同？正确答案：雌二醇是卵泡分泌的原始激素。
雌三醇是从孕妇及妊娠哺乳动物尿中发现的。
经过研究发现许多组织均能将雌二醇与雌酚酮互变，最后形成雌三醇。
分子药理学研究表明很微量的雌二醇即可兴奋子宫靶细胞。
药化题纲及要求(期末考试的重点,吐血力作!!!)
第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药掌握:1. 异戊巴比妥2. 地西泮1巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？2巴比妥药物具有哪些共同的化学性质3巴比妥药物作用强弱和快慢与药物的解离常数、脂水分配系数有何关系?4巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?5为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环?6巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R'时,应该先引入哪种烃基?7试述巴比妥药物的一般合成方法巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应? 8巴比妥类药物为什么具有酸性?9为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?10如何通过结构修饰避免1，2位的水解？11如何鉴别奥沙西泮和地西泮第二节抗癫痫药掌握: 苯妥英钠Phenytoin Sodium卡马西平Carbamazepine1苯巴比妥钠和苯妥英钠在结构上有什么差异?导致其理化性质有何异同.2苯妥英钠和卡马西平属哪种结构类型？3前药的定义(P444) 请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
4乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?如何区别苯巴比妥钠和苯妥英钠?5苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?6配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?7写出卡马西平的结构及用途？8乙内酰脲为什么有酸性?9苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?10用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗?第三节抗精神失常药1写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。
2氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？3吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?以奋乃静为例说明4试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
第四节抗抑郁药掌握:4认识丙咪嗪氟西汀的结构1熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。
2掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。
(完整版)药物化学题库(带答案)
药物化学第一章概论一、 A11、关于药物的名称，中国法定药物的名称为（ A ）A.药物的通用名B.药物的化学名C. 药物的商品名D.药物的俗名E. 药物的常用名2、关于药物质量，下列说法不合理的是（B ）A.药物中允许存在不超过药品标准规定的杂质限量B.评定药物的质量的好坏，只看药物的疗效C.药物的质量不分等级，只有合格与不合格之分D.改变药物生产路线和工艺过程，有可能导致药品质量改变E.药品的质量必须达到国家药品标准3、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物 ,称为 AA.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D. 天然药物E.药物4、下列哪一项不是药物化学的任务 CA.为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B. 研究药物的理化性质C.确定药物的剂量和使用方法 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法 E.探索新药的途径和方法5.药物中的杂质主要来自两个方面（ C ）制备时引入 B.储存时产生 C.A 和 B 两项 D. 运输时产生 E.以上都不是二、 BA.杂质B.国家药品标准C. 化学药物D.药用纯度E.中药3、中国药典（ B）4、药物生产过程和储存过程中可能引入药物以外的其他化学物质（ A ）5、药物化学的研究对象（C ）、 A11、以下属于全身麻醉药的是 （ B ）A 、盐酸普鲁卡因B 、氯胺酮C 、盐酸丁卡因D 、盐酸利多卡因E 、苯妥英钠2、以下关于氟烷叙述不正确的是（ A ）A 、为黄色澄明易流动的液体B 、不易燃、易爆C 、对肝脏有一定损害D 、遇光、热和湿空气能缓缓分解 E 、用于全身麻醉和诱导麻醉3、属于酰胺类的麻醉药是 （ A ）A 、利多卡因B 、盐酸氯胺酮C 、普鲁卡因D 、羟丁酸钠 tE 、乙醚4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 （ D ）A 、盐酸利多卡因B 、地塞米松二甲亚砜液 （氟万 ）C 、盐酸氯胺酮5、关于普鲁卡因作用表述正确的是 （ D ）A 、为全身麻醉药B 、可用于表面麻醉C 、穿透力较强D 、主要用于浸润麻醉E 、不用于传导麻醉6、关于盐酸普鲁卡因的性质正确的是 （ A ）A 、结构中有芳伯氨基，易氧化变色B 、不易水解C 、本品最稳定的 pH 是 7.0D 、对紫外线和重金属稳定 E 、为达到最好灭菌效果，可延长灭菌时间7、关于盐酸利多卡因性质表述正确的是 （ E ）A 、本品对酸不稳定B 、本品对碱不稳定C 、本品易水解D 、本品对热不稳定E 、本品比盐酸普鲁卡 因稳定8、局部麻醉药物的发展是从对（ B ）的结构及代谢的研究中开始的。
整理药物化学重点简答题
文件编号： 9D -59-47-C3-F2整理人 尼克药物化学重点简答题药物化学复习资料一；单选(1分*12)1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（）A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物2.下列哪一项不是药物化学的任务（）A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C 确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（）A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色4.安定是下列哪种药物的商品名（）A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（）`A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（）A超长效类（）8小时）B 长效类（6-8小时）C 中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时）7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（）A –H B-CL C COH3 DCF3 .-E –CH38苯巴比妥合成的起始原料是（）A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（）A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液10.盐酸吗啡水溶液的PH值为（）A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-911.盐酸吗啡的氧化产物主要是（）A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮12.吗啡具有的手性碳个数为（）A二个B三个C四个D五个E六个二；多选（2分*14）1.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）ApKa B脂溶性C5-取代基D5-取代基碳数目超过十个E直链酰脲2.属于苯丙二氮卓类的药物有（）A氯氮卓B苯巴比妥C地西泮D硝西泮E奥沙西泮3.芭比拖累药物的性质有（）A酮式和烯醇式的互变异构B与吡啶硫酸铜试液作用显紫色C具有解热镇痛作用D具催眠作用E钠盐易溶于水4.属于苯丙二氮杂卓的药物有（）A卡马西平B奥沙西泮C地西泮D扑米酮E舒必利5.地西泮水解后的产物有（）A2-苯甲酰基=4-氯苯胺B甘氨酸C氨D2-甲氨基-5-氯二苯甲酮E乙醛酸6.属于哌替啶的鉴别方法（）A重氮化偶合反应B三氯化铁反应C与苦味酸反应D茚三酮反应E与甲醛硫酸反应7.在盐酸吗啡的结构改造中得到新药的工作有（）A羟基的酰化BN上的烷基化C1位的改造D羟基的醚化E取消哌啶环8.下列哪些药物作用于吗啡受体（）A哌替啶B美沙酮C阿司匹林D枸橼酸芬太尼E双氢唉托啡9.下列哪一类药物不属于合成镇痛药（）A哌啶类B黄嘌呤类C氨基酮类D吗啡烃类E芳基乙酸类10下列哪些化合物是吗啡氧化的产物（）A蒂巴因B双吗啡C阿朴吗啡D左吗喃EN-氧化吗啡11.中枢兴奋药可用于（）A解救呼吸、循环衰竭B儿童遗尿症C对抗抑郁症D抗高血压E老年性痴呆12.属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有（）A咖啡因B尼可刹米C柯柯豆碱D吡乙酰胺E茶碱13.合成中使用了尿素或其衍生物为原料的药物有（）A苯巴比妥B甲丙胺酯C雷尼替丁D咖啡因E盐酸氯丙嗪14.肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为（）A饱和水溶液呈弱酸性B易氧化变质C受到MAO和COMT的代谢D易水解E易发生消旋化三简答题（15分*4）1、什么是受体的激动剂？1.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？3、乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的？水杨酸限量检查的原理是什么？4、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是兽行碳原子，其R构型异构体的活性高于S构型体，试解释。
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1-1、下面哪个药物的作用与受体无关B
A. 氯沙坦
B. 奥美拉唑
C. 降钙素
D. 普仑司特
E. 氯贝胆碱
1-2、下列哪一项不属于药物的功能
A. 预防脑血栓
B. 避孕
C. 缓解胃痛
D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢
B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基
D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
A. 化学药物
B. 无机药物
C. 合成有机药物
D. 天然药物
E. 药物
1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是
A. 发现与发明新药
B. 合成化学药物
C. 阐明药物的化学性质
D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
E. 剂型对生物利用度的影响
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点ABE
A. 卡托普利
B. 溴新斯的明
C. 降钙素
D. 吗啡
E. 青霉素
1-20、下列哪些是天然药物
A. 基因工程药物
B. 植物药
C. 抗生素
D. 合成药物
E. 生化药物
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 C
A. 弱酸性
b. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性
d. 钠盐溶液易水解
E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为 B
N N N N
O
O R 1R 3
R 7
A. H 、CH 3、CH 3
B. CH 3、CH 3、CH 3
C. CH 3、CH 3、H
D. H 、H 、H
E. CH 2OH 、CH 3、CH 3
2-40、中枢兴奋剂可用于
A. 解救呼吸、循环衰竭
B. 儿童遗尿症
C. 对抗抑郁症
D. 抗解救农药中毒
E. 老年性痴呆的治疗
2-44、镇静催眠药的结构类型有
A. 巴比妥类
B. 三环类
C. 苯并氮卓类
D. 咪唑并吡啶类
E. 西坦类
2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？
2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。
3-5、下列与epinephrine不符的叙述是D
A. 可激动α和β受体
B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质
D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性（左旋）
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是E
A. Procaine有芳香第一胺结构
B. Procaine有酯基
C. Lidocaine有酰胺结构
D. Lidocaine的中间部分较procaine短
E. 酰氨键比酯键不易水解
3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符ACD
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。
当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为BE
A. 饱和水溶液呈弱碱性
B. 易氧化变质
C. 受到MAO和COMT的代谢
D. 易水解
E. 易发生消旋化
3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 ACDE
A. 具有β-苯乙胺的结构骨架
B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体
C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则 BCE
n ( )
R 1
Y
Z
N R 2
R 3
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z 部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n 等于2－3为好
D. Y 为杂原子可增强活性
E. R 1为吸电子取代基时活性下降 3-70、Procaine 具有如下性质 ABC
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应
D. 氧化性
E. 弱酸性
4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol 的化学名是 A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是
A. H N O
N N B. H N
O
O
O
NO2
O
C.
D.
O OH
O
E.
O
O
I
I
O
N
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A. 硫酸奎尼丁
B. 盐酸美西律
C. 卡托普利
D. 华法林钠
E. 利血平
4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
A. 甲基多巴
B. 氯沙坦
C. 利多卡因
D. 盐酸胺碘酮
E. 硝苯地平
4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa
B. Ⅰb
C. Ⅰc
D. Ⅰd
E. 上述答案都不对
4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于：
A. 扩血管
B. 缓解心绞痛
C. 抗血栓
D. 哮喘
E. 高血脂
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 三唑仑
B.唑吡坦
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强，使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
E. 抗瘤谱广
7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符
A．结构中含有双β-氯乙基氨基
B．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解
C．水溶液不稳定，遇热更易水解
D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E．易通过血脑屏障进入脑脊液中
7-37 以下哪些性质与顺铂相符
A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂
B. 室温条件下对光和空气稳定
C. 为白色结晶性粉末
D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
7-45 下列哪些说法是正确的
A．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
7-48 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。
8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是
抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
8-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？。