主管药师专业知识讲义-药理学——第二节 药效学
2 药效学
Pharmacodynamics
药) -----研究药物对机体的 作用、作用规律及作用机制。
一、 药物的基本作用
兴奋
药物 机体原有机能 抑制
惊厥
麻痹
二、药物作用的主要类型
局部作用-未入血
（一）按作用部位分
吸收作用-入血后
（三）、受体与药物的相互作用
D+R
DR
E
D--药物 R--受体 DR--药物与受体复合物 E--效应 亲和力：药物与受体的结合能力 内在活性：药物引起效应的能力 激动剂--亲和力+内在活性 拮抗剂--亲和力+无内在活性
药物其他作用原理（自学）
• 一、改变理化性质-如抗酸药中和胃酸 • 二、影响酶的活性-如新斯的明抑制胆碱酯 酶 • 三、参与或干扰机体的代谢过程-如维生素 • 四、影响递质的释放或激素的分泌-如抗甲 亢药 • 五、影响细胞膜通透性 • 六、影响免疫功能
2.毒性反应（toxic reaction） 剂量过大、用药时间过长或机体过于敏感发 生的危害性反应、甚至死亡。
（1）急性毒性（acute toxicity）因使用剂量过大 而立即发生的毒性作用。多损害循环、呼吸、神经 系统功能。 （2）慢性毒性（chronic toxicity）长期用药因药 物蓄积而逐渐发生的毒性作用。常损害肝、肾、造 血器官、内分泌器官。
特殊毒性(special toxic reaction)， 也称“三致反应”， 是药物损伤细胞遗 传物质所致的特殊 毒性作用或潜在性 毒性作用 致癌 (carcinogenesis)、 致畸 (teratogenesis)、 致突变 (mutagenesis)
3. 后遗效应（residual effect） 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时所残 存的生物效应。如催眠药次晨嗜睡 4. 反跳现象（withdrawal reaction）又称停药 反应 用药过程中突然停药或减量太快，使原有疾 病加重的现象。
药理学第2章 药效学
Type II (Antibody-dependent cytotoxicity)
1. opsonization of the host cells whereby phagocytes stick to host cells by way of IgG, C3b, or C4b and discharge their lysosomes
2 . 非竞争性拮抗 ①最大反应降低 ②曲线不平行右移
二、药物作用机制
(一) 非特异性药物作用机制 主要与药物理化性质有关:
1、改变渗透压 如口服硫酸镁，静注甘露醇。 2、脂溶作用 如乙醚。 3、络合作用 如二巯基丁二酸钠。 4、改变 pH 值 如碳酸氢钠、氢氧化铝。
Opsonization During Type-II Hypersensitivity
IgG reacts with epitopes on the host cell membrane. Phagocytes then bind to the Fc portion of the IgG and discharge their lysosomes.
4. 迟发型Ⅳ型变态反应:接触性皮炎，药热等。
Type I (IgE-mediated or anaphylactic-type)
Type- I Hypersensitivity: Production of IgE in Response to an Allergen
Type- I Hypersensitivity: Allergen Interaction with IgE on the Surface of Mast Cells Triggers the Release of Inflammatory Mediators
主管药师考试辅导1
药理学——第一节绪言■第一节绪言■第二节药效学■第三节药动学考纲：一、药理学的任务和内容■（一）药理学的概念：研究药物和机体相互作用的规律和原理的基础学科。
药物：用于预防、治疗和诊断疾病的物质；可来源于植物、动物或矿物；或人工合成其有效成分；机体：有机整体；离体组织器官；培养的细胞；病原微生物。
■（二）药理学的研究内容：1.药物效应动力学：简称药效学，主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。
2.药物代谢动力学：简称药动学，主要研究机体对药物处置的过程。
包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化（或称代谢）、排泄及血药浓度随时间而变化的规律。
二、新药药理学■新药——我国《药品注册管理办法》规定：新药指未曾在中国境内上市销售的药品，已生产的药品若改变剂型、改变给药途径、改变制造工艺或增加新的适应症，亦按新药管理。
■1.临床前药理研究（以非人体为研究对象）（1）主要药效学；（2）一般药理学：对呼吸系统、循环系统、中枢神经系统的影响；（3）毒理学研究：急性毒性；长期毒性；特殊毒理：致癌、致畸、致突变；（4）药动学（药代研究）。
2.临床药理研究（以人体为研究对象）：（1）Ⅰ期临床试验：20～30例健康志愿者进行初步的药理学及人体安全性试验，观察人体对新药的耐受程度和药代动力学。
目的：为制定临床给药方案提供依据。
（2）Ⅱ期临床试验：随机双盲对照试验，病例不少于100例。
目的：观察新药的有效性和安全性，推荐临床给药剂量。
（3）Ⅲ期临床试验：上市前的多中心临床试验，病例不少于300例。
目的：对新药的有效性和安全性进行社会性考察。
（4）Ⅳ期临床试验（售后调研）：上市后监测，长期广泛考察药物的有效性和安全性，发现不良反应。
第二章讲义药效学
治疗指数 效应
死亡
5、安全范围：ED95-TD5之间的距离， 距离越大越安全；
最小中毒量LD5 安全指数=
最大治疗量ED95
（LD1-ED99） 安全界限=
ED99
100%
两个药物的治疗指数一样，安全范围可能不同；
第三节 药物的作用机制
• 药物：——药物化学 • 机体：机体的一系列靶细胞功能
精品jing
第二章药效学
目的要求
• 1、掌握药物的治疗作用和不良反应； 2、掌握药物的量效关系； 3、了解药物的作用机制及受体理论；
第一节 药物作用的基本规律
一、药物作用与效应
• 药物的作用： • 药物对机体生理功能和细胞代谢的影
响——因； • 药理效应： • 药物作用于机体后，机体器官原有功
•——用量效曲线来表示
效应（E） 剂量（D）
1、量：药物的剂量
• 最小有效量（阈剂量）：刚能引起效应 的剂量或浓度；
• 最小中毒量：出现中毒反应的最小剂量； • 极量：药典规定临床上允许使用的最大
治疗量（烈性或有毒），小于最小中毒 量； • 治疗量：大于最小有效量而小于最小中 毒量（极量）的剂量范围； • 常用量：临床上常用的治疗量；
效应
环戊噻嗪
氢 氯
噻 嗪
呋 塞 米
氯
噻 嗪
剂量
效能与效价区别
效能： 反映药物的内在活性 效价： 反映药物与受体的亲和力大小
两者之间不能等同
•5、治疗指数（ T.I ）：药物作用安全性
TC50 T.I=
EC50
LD50 或
ED50
≥3
－
治疗指数越大，药物越安全
治疗指数
药理学药效学ppt课件
去甲肾上腺素
血压升高
激活β1受体-Gs-AC酶-cAMP ↑ - 心脏兴奋-输出量增多
药理作用action（机制）
药理效应effect
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是药效学要阐明的内容
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第一节 药理作用与效应
一、药理效应(effect) 的基本表现 1．生理功能的改变
心率加快/减慢，血压升高/降低，尿量增加/减少等。
相反，选择性低的药物针对性不强，应用时副作用较多。 如抗癌药，既可杀灭癌细胞，也杀伤某些器官与系统的正常 细胞，因此毒性大，但是选择性低的药物作用范围较广。如 广谱抗生素可用于混合感染，故选择性高低是评价药物优劣 的一个重要依据。
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第一节 药理作用与效应
五、药物作用的临床效果——治疗作用与不良反应
直接作用（Direct action ）:是指药物与器官组织接 触后所产生的作用，如洋地黄的强心作用。局部作用也是 一种直接作用。如阿托品的散瞳作用。
间接作用（Indirect action ，继发作用）：指药物 对某组织产生的直接作用所引起的其它组织机能变化。如 洋地黄强心后的水肿消退.
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• 同一药物对同一器官是兴奋还是抑制也非一成不变:乙醇（少量
兴奋，大量抑制）、丙咪嗪（对抑郁症者兴奋，对正常人抑制）
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第一节 药理作用与效应
三、药物作用的方式：可从两个角度来区分
1、按作用部位或药物是否入血可分为：
局部作用（Local action） 局麻药、碘伏
全身作用（General action） 青霉素注射治细菌性肺炎 2、按药物是否与发生作用的组织接触可分为：
2．生化功能的改变
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主管药师专业知识点归纳笔记药物效应动力学(药效学) ：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。
药物的不良反应：1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。
2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。
4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。
5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。
6、特异性反应：受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。
激动药：既有亲和力双有内在活性。
拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。
分竞争性和非竞争性。
第二信使：环磷腺苷(camp)、环磷鸟苷( cgmp)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类第三章药动学药物代谢动力学(药动学) ：研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。
解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。
第六章胆碱受体激动药一、m 、n 胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ach) 作用：1、m 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。
2、n 样作用：激动n1胆碱受体，表现为消化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力加强和小血管收缩，血压上升。
过大剂量由兴奋转入抑制。
激动n2胆碱受体，使骨骼肌收缩。
3、中枢作用：不易透过血脑屏障另有：氨甲酰胆碱二、m 胆碱受体激动药：毛果芸香碱作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。
2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。
应用：1、青光眼 2、缩瞳另有：氨甲酰甲胆碱三、n 胆碱受体激动药：烟碱、洛贝林第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。
主管药师专业知识药理学2
药理学第二节一、A11、依药效出现时间从快到慢，最快的给药方式为A、皮肤给药B、舌下给药C、静脉注射D、皮下注射E、口服给药2、下述说法正确的是A、男性一般较女性对药物敏感B、成人一般较儿童对药物敏感C、中年人一般较老年人对药物敏感D、患者心理状态会影响药物作用E、正常状态和疾病状态药物作用相似3、对药物副作用的最正确描述是A、用药剂量过大引起的反应B、药物转化为抗原后引起的反应C、与治疗作用可以互相转化的作用D、药物治疗后所引起的不良反应E、用药时间过长所引起的不良后果4、副作用是指A、与治疗目的有关的作用B、用药量过大或用药时间过久引起的C、用药后给患者带来的不适的反应D、在治疗剂量范围内出现的与治疗目的无关的作用E、停药后，残存药物引起的反应5、停药后血药浓度降至有效浓度之下，仍残存药理效应，此效应称为A、过敏反应B、后遗效应C、变态反应D、毒性反应E、副作用6、产生副作用时的药物剂量是A、最大量B、最小量C、阈剂量D、致死量E、治疗量7、副作用的产生是由于A、病人的特异性体质B、病人的肝肾功能不良C、病人的遗传变异D、药物作用的选择性低E、药物的安全范围小8、副作用发生在A、治疗量、少数病人B、低于治疗量、多数病人C、治疗量、多数病人D、低于治疗量、少数病人E、大剂量、长期应用9、关于药物的基本作用和药理效应特点，不正确的是A、通过影响机体固有的生理、生化功能而发挥作用B、具有选择性C、具有治疗作用和不良反应两重性D、药理效应有兴奋和抑制两种基本类型E、使机体产生新的功能10、患者服用苯巴比妥后次日出现困倦、头昏等现象属于A、副作用B、后遗效应C、药物依赖性D、特异质反应E、毒性作用11、特异质反应是指A、药物在治疗剂量时，与治疗目的无关的药理作用所引起的反应B、由于药物治疗作用引起的不良的继发反应C、停药后仍残留于体内的低于最低有效治疗浓度的药物引起的药物效应D、反复应用某种药物后，如果停药可出现一系列综合征E、针对少数患者引起的一类遗传学性异常反应12、药物作用的两重性指A、既有对因治疗作用，又有对症治疗作用B、既有副作用，又有毒性作用C、既有治疗作用，又有不良反应D、既有局部作用，又有全身作用E、既有原发作用，又有继发作用13、有关特异质反应说法正确的是A、是一种常见的不良反应B、多数反应比较轻微C、发生与否取决于药物剂量D、通常与遗传变异有关E、是一种免疫反应14、药物的毒性反应是A、一种过敏反应B、在使用治疗用量时所产生的与治疗目的无关的反应C、因用量过大或机体对该药特别敏感所发生的对机体有损害的反应D、一种遗传性生化机制异常所产生的特异反应E、指剧毒药所产生的毒性作用15、药物的副作用是A、一种过敏反应B、因用量过大所致C、在治疗剂量范围内所产生的与治疗目的无关的作用D、指剧毒药所产生的毒性E、由于患者高度敏感所致16、不良反应不包括A、副作用B、变态反应C、质反应D、后遗效应E、继发反应17、肌内注射阿托品治疗肠绞痛时，引起的口干属于A、治疗作用B、后遗效应C、毒性反应D、变态反应E、副反应18、药物作用的选择性取决于A、药物剂量的大小B、药物脂溶性的高低C、药物pK a的大小D、药物在体内的吸收E、组织器官对药物的敏感性19、与剂量无关的不良反应最可能是A、副作用B、后遗效应C、毒性作用D、致癌性E、变态反应20、药物的作用是指A、药物改变器官的功能B、药物改变器官的代谢C、药物引起机体的兴奋效应D、药物引起机体的抑制效应E、药物导致效应的初始反应21、下列药物可能发生竞争性对抗作用的是A、肾上腺素和乙酰胆碱B、组胺和苯海拉明C、毛果芸香碱和新斯的明D、阿托品和尼可刹米E、间羟胺和异丙肾上腺素22、A药较B药安全，正确的依据是A、A药的LD50比B药小B、A药的LD50比B药大C、A药的ED50比B药小D、A药的ED50/LD50比B药大E、A药的LD50/ED50比B药大23、甲药对某受体有亲和力，无内在活性；乙药对该受体有亲和力，有内在活性，正确的是A、甲药为激动剂，乙药为拮抗剂B、甲药为拮抗剂，乙药为激动剂C、甲药为部分激动剂，乙药为激动剂D、甲药为激动剂，乙药为部分激动剂E、甲药为拮抗剂，乙药为部分激动剂24、不考虑药物剂量，下列反应了药物能够产生的最大效应的名词是A、药物效价强度B、最大效能C、受体作用机制D、治疗指数E、治疗窗25、药物的安全指数是指A、ED50/LD50B、LD5/ED95C、ED5/LD95D、LD50/ED50E、LD95/ED526、药物的特异性作用机制不包括A、改变细胞周围环境的理化性质B、激动或拮抗受体C、影响自身活性物质D、影响神经递质或激素分泌E、影响离子通道27、关于竞争性拮抗药的特点，不正确的是A、对受体有亲和力B、对受体有内在活性C、不影响激动药的最大效能D、当激动药剂量增加时，仍然达到原有效应E、使激动药量-效曲线平行右移28、激动剂的特点是A、对受体无亲和力，有内在活性B、对受体有亲和力，有内在活性C、对受体有亲和力，无内在活性D、对受体无亲和力，无内在活性E、促进产出神经末梢释放递质29、以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是A、与配体竞争相同受体B、缺乏内在活性C、与受体有较高的亲和力D、增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应E、不能使量效曲线平行右移30、下列对治疗指数的叙述正确的是A、值越小则表示药物越安全B、评价药物安全性比安全指数更加可靠C、英文缩写为TI，可用LD50／ED50表示D、质反应和量反应的半数有效量的概念一样E、需用临床实验获得31、患者，男性，60岁，患充血性心力衰竭，采用利尿药治疗。
主管药师-专业知识-药理学药效学
主管药师-专业知识-药理学药效学[单选题]1.不属于受体的特性的是A.特异性B.饱和性C.可逆性D.兴奋性E.多样性正确答案：D参考解析：本题重在考核受体的特性，受体（江南博哥）具有灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性。
故不正确的说法是D。
掌握“药物的基本作用、受体理论”知识点。
[单选题]4.有关受体的概念，不正确的是A.具有特异性识别药物或配体的能力B.受体有其固有的分布与功能C.存在于细胞膜上、胞浆内或细胞核上D.受体能与激动剂结合，不能与拮抗剂结合E.化学本质为大分子蛋白质正确答案：D参考解析：本题重在考核受体的概念。
受体是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物，能与特异性配体结合并产生效应。
受体与药物结合与否取决于亲和力，其效应可以是激动或拮抗，取决于有无内在活性。
故不正确的说法为D。
掌握“药物的基本作用、受体理论”知识点。
[单选题]5.药物的作用是指A.药物改变器官的功能B.药物改变器官的代谢C.药物引起机体的兴奋效应D.药物引起机体的抑制效应E.药物导致效应的初始反应正确答案：E参考解析：药物作用是指药物与机体组织间的原发（初始）作用，药物效应是指药物原发作用引起机体器官原有功能的改变。
一般情况下，两者相互通用。
掌握“药物的基本作用、受体理论”知识点。
[单选题]6.与剂量无关的不良反应最可能是A.副作用B.后遗效应C.毒性作用D.致癌性E.变态反应正确答案：E参考解析：变态反应（过敏反应、超敏反应）：是指少数致敏的机体对某些药物产生的一种病理性免疫反应。
其发生与药物的用药剂量无关，因此不能通过减少药物剂量来避免其发生；反应性质各不相同，不易预知，但过敏体质者易发生。
掌握“药物的基本作用、受体理论”知识点。
[单选题]7.药物作用的选择性取决于A.药物剂量的大小B.药物脂溶性的高低C.药物pK a的大小D.药物在体内的吸收E.组织器官对药物的敏感性正确答案：E参考解析：机体各组织对药物的敏感性不同。
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药理学——第二节药效学考纲本章节关键字——概念！一、药物的基本作用◇治疗作用——凡能达到防治效果的作用称为治疗作用。
◇不良反应——不符合用药目的，对患者不利的作用。
①副作用：药物本身固有的，在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的反应。
◇特点：治疗作用与副作用是相对的取决于药物的选择性（选择性低的药物，副作用多）②毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。
◇急性毒性：用药后立即出现。
多损害循环、呼吸和神经系统。
◇慢性毒性：长期用药后出现。
多损害肝、肾、骨髓、内分泌。
◇特殊毒性：包括“三致”，致癌、致畸、致突变。
③后遗效应：停药后，血药浓度降到阈浓度以下时，残存的效应。
例：镇静催眠药引起的“宿醉”。
④变态反应：少数免疫反应异常患者，受某些药刺激后发生的免疫反应。
特点：过敏体质容易发生；首次用药很少发生；过敏性终生不退；结构相似药物有交叉过敏。
与毒性反应的区别：与剂量和疗程无关；与药理作用无关；不可预知。
⑤特异质反应：是一类先天遗传异常所致的反应。
例：蚕豆病（红细胞缺乏G-6-P酶，易发生溶血）。
⑥继发作用：药物治疗作用所引发的不良后果。
例：广谱抗生素引起的二重感染。
⑦停药反应：指长期用药突然停药后原有疾病重新出现或加剧，又称停药症状或反跳现象。
如：长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药，都可引起反跳现象。
⑧依赖性：心理依赖性（觅药行为）、生理依赖性（戒断综合征）。
〖药物不良反应的分类和特点〗例题A.患者服治疗量的伯氨喹所致的溶血反应B.强心苷所致的心律失常C.四环素和氯霉素所致的二重感染D.阿托品在治疗量解除胃肠痉挛时所致的口干、心悸E.巴比妥类药物所致的次晨宿醉现象1.毒性反应是2.后遗效应是3.继发反应是4.特异质反应是5.副反应是『正确答案』B、E、C、A、D二、受体理论■1.受体：是存在于细胞膜、细胞浆或细胞核上的大分子化合物（如蛋白质、核酸、脂质等），能与特异性配体（药物、递质、激素等）结合并产生效应。
■2.配体：能与受体结合的物质的总称。
■3.受点（位点）：能与配体结合的活性基团。
4.受体的特性5.受体的类型6.受体的调节：受体数目和亲和力的变化称为受体的调节6.受体作用的信号转导：1.第一信使第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。
大多数第一信使不能进入细胞内，而与靶细胞膜表面的特异受体结合，激活受体而引起细胞某些生物学特性的改变。
2.第二信使最早发现的第二信使是环磷酸腺苷（cAMP），还有环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）及PGs、Ca2+和一氧化氮（NO）等。
NO：既有第一信使特征，也有第二信使特征。
3.第三信使第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。
例题【A型题】有关受体的描述错误的是A.是蛋白质B.有饱和性C.有特异性D.只能与药物结合E.与药物结合是可逆的『正确答案』D三、药效学概述（一）作用于受体的药物（二）药物的作用机制（三）药物的构效关系与量效关系（一）作用于受体的药物1.药物与受体相互作用的动力学：（D：药物，R：受体，DR：药物受体复合物，E：效应）◇亲和力：药物与受体结合的能力，不同药物亲和力不同。
◇内在活性：药物激动受体产生最大效应的能力，或称效能。
◇亲和力：药物与受体结合的能力，不同药物亲和力不同。
◇内在活性：药物激动受体产生最大效应的能力，或称效能。
内在活性以α表示：■α＝1 有内在活性■α＝0 无内在活性■0 < α < 1 有部分内在活性出题：给出α值，判断药物分类3.药物分类：4.竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂作用特点比较效价——是评价亲和力的指标效能——是评价内在活性的指标竞争性拮抗剂非竞争性拮抗剂◇下图：竞争性拮抗药（A）、非竞争性拮抗药（B）对激动药量效曲线的影响竞争性拮抗药（A）→使激动剂的亲和力下降，效价降低→但不影响内在活性，不影响效能→药时曲线平行右移非竞争性拮抗药（B）→既影响亲和力，使效价降低→也影响内在活性，使效能减小→药时曲线不平行右移例题某药的量效曲线平行后移，说明A.有非竞争性阻断药存在B.作用机制改变C.有竞争性阻断药存在D.有激动药存在E.效价增加『正确答案』CA药是B药的非竞争性拮抗剂，提示A.A药和B药竞争结合同一受体的同一位点B.A药使B药的效能加大C.A药使B药的效价强度增大D.A药使B药的量效曲线平行右移E.A药使B药的效价强度和效能均降低『正确答案』E下列药物可能发生竞争性拮抗作用的是A.肾上腺素和乙酰胆碱B.组胺和氯苯那敏C.毛果芸香碱和新斯的明D.阿托品和尼可刹米E.间羟胺和异丙肾上腺素『正确答案』B（二）药物的作用机制1.非特异性药物作用：主要与药物的理化性质有关，通过改变细胞周围的理化条件而发挥作用。
如：改变渗透压（甘露醇脱水，硫酸镁导泻）、改变pH（抗酸药治疗溃疡病）、络合作用（二巯基丁二酸钠等络合剂解救重金属中毒）。
2.特异性药物作用：结构特异性药物与机体生物大分子（如酶和受体）功能基团结合而发挥作用，大多数药物属于此类。
药物的特异性作用机制不包括A.改变细胞周围的理化性质B.激动或拮抗受体C.影响自身活性物质D.影响神经递质和激素的分泌E.影响离子通道『正确答案』A（三）药物的构效关系与量效关系1.构效关系：药物结构与药理活性之间的关系；2.量效关系：药物剂量与药理活性之间的关系；1.构效关系概念：药物化学结构与药理活性或毒性之间的关系称构效关系。
意义：药物化学结构的改变（包括基本骨架、侧链长短、立体异构、几何构型）的改变均可影响药物的理化性质，进而影响药物的体内过程、药效及其毒性。
2.量效关系概念：在一定范围内，药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的效应随之增或减，药物的这种剂量（或浓度）与效应之间的关系称量效关系。
看懂量-效曲线量-效曲线（浓度-效应曲线）*横坐标：药物剂量，以血药浓度表示药量用常数表示的量效曲线（1）量反应的量效曲线及相关参数由图可见：效能（内在活性）：B＞C＞A（2）质反应的量效曲线及相关参数（1）半数有效量（ED50）：能使群体中半数个体（50%）出现某一效应的剂量。
（2）半数致死量（LD50）：能使群体中半数个体（50%）出现死亡的剂量。
例题药物对动物急性毒性的关系是A.LD50越大，毒性越大B.LD50越大，毒性越小C.LD50越小，毒性越小D.LD50越大，越容易发生毒性反应E.LD50越小，越容易发生过敏反应『正确答案』B『答案解析』LD50越大，毒性越小A，B，C三药的LD50分别为40、40、60mg/kg，ED50分别为10、20、20mg/kg，比较三药的安全性大小的顺序为A.A＝B>CB.A>B＝CC.A>B>CD.A<B<CE.A>C>B『正确答案』E『答案解析』安全指数＝ LD5 / ED95A药40/10=4B药40/20=2C药60/20=3安全指数越大越安全！药物能所能产生的最大效应称为A.阈剂量B.最小有效剂量C.极量D.效价强度E.效能『正确答案』E『答案解析』效能：继续增加药物剂量其效应不再继续增强，是药理效应的极限。
A药和B药作用机制相同，达同一效应A药剂量是5mg，B药是500mg，下述那种说法正确A.B药疗效比A药差B.A药的效价强度是B药的100倍C.A药毒性比B药小D.需要达最大效能时A药优于B药E.A药作用持续时间比B药短『正确答案』B『答案解析』【效价】>> 是评价亲和力的指标；>>其值越小，效价越大。
药物的最大效能主要反映药物的（）A.内在活性B.亲和力C.个体差异D.药效变化E.阈剂量『正确答案』A『答案解析』效价——是评价亲和力的指标效能——是评价内在活性的指标四、影响药效的因素（一）机体方面的因素1.年龄2.性别3.病理因素（1）肝功能不全（2）肾功能不全（3）营养不良4.个体差异和遗传因素5.种属差异（二）药物方面的影响1.剂型2.剂量3.给药途径4.给药时间5.反复给药6.药物的相互作用（一）机体方面的因素1.年龄：婴儿对影响水、盐代谢和酸碱平衡的药物敏感。
新生儿的白蛋白含量比幼儿少，新生儿和早产儿的肝、肾功能未发育完全，药物消除能力低。
小儿处于生长发育时期，常用中枢抑制药可影响智力发育。
60岁以上老年人的生理功能逐渐减退，对药物的耐受性相应较差，对药物的敏感性增加。
老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的3/4左右。
2.性别：（1）女性月经期和妊娠期，禁用剧泻药和抗凝血药。
（2）在妊娠头三个月内，禁用抗代谢药、激素等能使胎儿致畸的药物。
（3）临产前禁用吗啡等可抑制胎儿呼吸的镇痛药。
（4）哺乳期用药也应注意，有些药物可进入乳汁影响婴儿。
头1.2周全或无，要么没事要么流；3w－3m 易致畸！ 3w－5w最致畸！！3个月后人形成，但是仍然有风险，影响中枢和生殖，不用药物是首选。
3.病理因素（1）肝功能不全①甲苯磺丁脲、氯霉素等，由于肝的生物转化速率减慢，因而作用加强，持续时间延长；②可的松、泼尼松等需在肝经生物转化后始有效的药物，则作用减弱；③不经肝脏转化的药物使用不受影响，如在肝功能不全时可用氢化可的松或泼尼松龙。
（2）肾功能不全肾功能不全致经肾脏消除的药物排泄减慢，导致药物的蓄积中毒。
如：氨基糖苷类：卡那霉素、庆大霉素等；头孢唑啉（第一代头孢菌素类）。
（3）营养不良①药物与血浆蛋白结合率降低，血中游离型药物增多；②肝微粒体酶活性低、数量少，药物代谢减慢；③因脂肪组织较少，可影响药物的储存。
4.个体差异和遗传因素（1）个体差异①量的差别：高敏性和耐受性；②质的差异：如变态反应、特异质反应等。
（2）遗传因素①少年型恶性贫血——是由于胃内缺乏内因子，使维生素B12在肠内不能吸收；②先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者——对治疗量的乙酰水杨酸、奎宁、伯氨喹、磺胺类药等可引起溶血；③异烟肼乙酰化分为快代谢型和慢代谢型——慢代谢型者肝中乙酰化酶活性低，服药后异烟肼血药浓度较高，t1/2延长，显效较快。
5.种属差异（1）种属差异：人与动物间的差异。
（2）种族差异：对药物代谢酶的活性和作用靶点的敏感性有显著影响。
（二）药物方面的影响1.剂型（1）口服给药的吸收速率为：水溶液>散剂>片剂；（2）缓释制剂——可使药物按一级速率缓慢释放，吸收时间较长，药效维持时间也延长；（3）控释制剂——是指药物按零级速率缓慢释放，使血药浓度稳定在有效浓度水平，产生持久药效。
2.剂量（1）剂量增加，作用增强；（2）产生不同作用，如：镇静、催眠、抗惊厥。
（3）影响选择性，如：多巴胺3.给药途径（1）影响药效出现时间：静脉注射＞吸入＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞皮肤给药；（2）影响作用性质：如：硫酸镁——口服给药——泻下作用硫酸镁——注射给药——抗惊厥、扩血管硫酸镁——外敷——消炎去肿4.给药时间（1）一般饭前服药吸收较好，发挥作用较快；饭后服药吸收较差，显效也较慢；（2）有刺激性的药物，宜饭后服用；（3）催眠药宜在临睡前服用、胰岛素应在餐前注射；（4）按生物节律用药：如肾上腺皮质激素一日量早晨一次服用，可减轻对腺垂体抑制的副作用。