医学文章：阿司匹林的新效用开发应用论文
阿司匹林的新效用开发应用论文
阿司匹林一经问世就风靡世界，成为最常用的药物之一，发现阿司匹林作用的1982年诺贝尔奖得主文尼说，全世界每年要消耗45000吨阿司匹林。阿司匹林具有十分广泛的用途，其最基本的药理作用是解热镇痛，通过发汗增加散热作用，从而达到降温目的。同时，它可以有效的控制由炎症、手术等引起的慢性疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等，且不全产生药物依赖性。阿司匹林的另一个重要作用是抗炎、抗风湿，是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物。
近年来，随着医学科学的发展，阿司匹林越来越多的新用途被逐渐发现，主要的新用途如下。
一、治疗急性心肌梗死和急性缺血性中风
德国学者的一顼研究显示，急性心肌梗死(AMI)后心血管事件高危患者通常没有常规服用阿司匹林患者的死亡率明显升高(Am Heart J，2004，148：306)。没有使用阿司匹林的患者血管事件的危险增高，这些患者多有既往心梗病史，一般病情较重，接受急诊血运重建术比较低，出院时没有使用阿司匹林的患者，1年后死亡率大约是使用者的2倍(16.5%对8.3%)。在校正了主要混杂因素(如年龄和性别)后，出院时不用阿司匹林的患者远期死亡率仍显著高。
由中英科学家发起的，有37个国家近千家医院参加的大规模临床试验证实。阿司匹林对急性缺血性中风(即脑梗死)具有肯定疗效，从而使阿司匹林成为众多治疗缺血性中风的药物中，被证实有效且能全面推广使用的药物。这一成果表明，缺血性中风患者在发作期如果用2～4周的阿司匹林，即可使死亡率或中风复发率下降11%。研究已证实，阿司匹林对于多种血管阻塞性疾病，具有良好的预防作用。
二、预防和降低癌症危险
(1)降低结肠癌的危险。美国纽约圣卢克斯--罗斯福医院中心的一项研究表明，阿司匹林和降低胆固醇的药物“斯塔丁”并用，可降低结肠癌的危险。该研究中心对1.5万名心脏病患者进行了3次研究，所获得的数据表明，这两种常用药同时使用，能杀死早期的癌细胞，医学专家对1000名结肠癌的患者进行研究，发现他们服用阿司匹林后的发病率下降了19%。
(2)长期服用阿司匹林可减少胃癌、乳腺癌风险。香港大学研究员通过对2831例胃癌患者进行临床观察，长期注射阿司匹林或非类固醇抗炎针剂可使患胃癌的风险减少22%。但可用于癌症治疗还为时过早，一家英国研究机构对8000名经常服用阿司匹林的妇女进行跟踪调查，结果表明，那些经常服用阿司匹林的妇女乳腺癌的几率比那些不服用阿司匹林的妇女少28%。
阿司匹林论文
论阿司匹林催化剂使用情况 摘要：阿司匹林的传统合成方法是用醋酸酐和水杨酸为起始原料，以浓硫酸为催化剂，经酯化反应而制得。这一生产方法已使用多年，其工艺较为成熟，但是收率较低，一般在70%左右，容易发生副反应，产品成色较差，浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用，更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体，对环境的污染较大。本文旨在介绍使用各种催化剂对阿司匹林生产的影响，并在最后写出了一篇离子液体【bmim】H2PO4催化合成阿司匹林的实验报告。以此来论证离子液体型催化剂在阿司匹林制备过程中的优点。 关键词：阿司匹林催化剂合成 一、阿司匹林合成的历史意义 1、阿司匹林认识过程 阿司匹林（aspirin）:化学名为2-（已酰氧基）苯甲酸（2-（acetyloxy）benzoic acid）。又名乙酰水杨酸。本品为白色结晶或结晶粉末；无臭或微带乙酸臭，味微酸；遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。mp. 135~140℃。 人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。当时通过浸泡柳树皮获取了一种物质并被记载于公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大陆之前美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温；
1800年人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸；1898年德国化学家Dr. Felix Hoffmann用水杨酸与醋酸酐反应合成了乙酰水杨酸；1899年3月6日德国拜仁药厂正式生产这种药品取商品名为Aspirin。迄今为止，阿司匹林已经阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一①，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。 2、阿司匹林药理作用 阿司匹林为解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来又证明它在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成治疗心血管疾患。本品长期服用会引起胃肠道出血，这主要是由于前列腺对胃黏膜具有保护作用，而本品抑制了前列腺素的生物合成，使得黏膜易于受到损伤；另外，由于前列腺素E 对支气管平滑肌有很强的收缩作用，本品的前列腺素合成抑制作用还会导致过敏性哮喘的发生。 二、阿司匹林催化剂 1、阿司匹林催化剂使用现状分析 在过百年的发展过程中，阿司匹林的合成不断经历着历史的变革和考验。迄今为止，阿司匹林主要以水杨酸、乙酸酐为原料，通常通过以下3种途径合成：酸催化、碱催化和新型催化。合成方法如下：①医药史上三大经典药物：阿司匹林、青霉素、安定
阿司匹林临床应用近况
阿司匹林临床应用近况 《中华现代内科学杂志》 － 阿司匹林问世已有百余年的历史，开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。20世纪70年代发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的一、二级预防中是一种有效的抗血小板药物。研究表明,与安慰剂组比较，服用阿司匹林的中年男性在5年随访期间首次心肌梗死的发生率下降44％［１]。虽然阿司匹林可以显著减低心肌梗死和缺血性心血管事件的发生，但是,许多患者并没有正规接受阿司匹林的治疗。本文旨在使临床医生提高对阿司匹林了解,正规使用阿司匹林，使更多的患者受益。 １对阿司匹林预防缺血性事件的认识 阿司匹林是治疗急性冠脉综合征(ＡCS)的基石,并广泛应用于缺血性血管性事件的一级和二级预防。早期的SISI2研究显示[2］：阿司匹林治疗5周使ＳＴ段上抬(STEMI)患者的死亡相对危险率下降（ＲＲR)２3%,如与链激酶合用死亡率RＲＲ为42%。多个研究评价了阿司匹林对不稳定型心绞痛或非ST段上抬心肌梗死(NＳTEMＩ)的效果,其中1983年一项最大的试验系退伍军人合作研究（ＶACＳ)，该研究将1266例患者随机分为阿司匹林３２5mg/d 组或安慰剂组。治疗１2周后发现阿司匹林治疗组的死亡率和MI的ＲＲR下降５１%。最近的荟萃分析显示：与安慰剂组比较阿司匹林可以使血管事件减少20%。有文献报道[３]，长期服用阿司匹林患者不但MＩ发生可能性小,即使发生了严重程度也比从不服用要轻，较多的表现为ＮＳTEＭI。 阿司匹林能预防每10０0例动脉粥样硬化患者中19例缺血性事件的发生［4］。糖尿病人群至少75%的死亡是动脉粥样硬化基础上的血栓事件，这些事件主要包括心肌梗死、脑梗死、血管性死亡。抗血栓治疗研究协作组的荟萃分析显示阿司匹林在糖尿病患者预防心肌梗死、脑梗死、血管性死亡的疗效与非糖尿病患者相同[5,6]。 血管内支架的再狭窄和支架血栓形成是冠状动脉支架术影响预后常见的并发症，血小板在该并发症的形成中具有重要作用。Grama等［7]证明支架植入后血小板功能显著激活，而联合抗血小板治疗的患者体内血小板呈去活化水态,亚急性血栓形成减少。过去将噻氯匹定与阿司匹林联合作为冠状动脉支架术后的标准治疗方案。目前新的临床试验证明氯吡格雷与阿司匹林联合安全性和耐受性优于前者。 急性脑梗死是中老年发病率高，致残率高的一种疾病，严重危害人类健康。脑梗死病人应用阿司匹林能完全抑制血小板聚集。低分子肝素联合小剂量阿司匹林治疗急性脑梗死能显著改善血液流变学指标，降低纤维蛋白原浓度及血浆黏度,抗血小板聚集,从而改善血液循环,拯救缺血半暗区。尤其对于超过溶栓时间窗的患者疗效可靠且时间短，见效快。 2 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的作用 美国心脏病学会AHA［8］建议阿司匹林应考虑用于１０年内心血管事件危险≥10%的健康男性和女性。
不能和阿司匹林一起应用的药物
不能和阿司匹林一起应 用的药物 内部编号：（YUUT-TBBY-MMUT-URRUY-UOOY-DBUYI-0128）
阿司匹林具有抑制血小板聚集的作用，目前已被作为冠心病治疗的基本药物。小剂量的阿司匹林可以起到治疗作用，大剂量的阿司匹林则有可能导致出血时间延长，甚至出血。丹参也具有抑制血小板聚集、抗凝、降低血黏稠度的作用。将丹参和阿司匹林一起服用，就不太合适了，这相当于加大了阿司匹林的药物剂量，容易导致出血。阿司匹林不仅不能和丹参片一起吃，与许多药都不能一起混着吃。 1.降血脂药降血脂药消胆胺不宜与阿司匹林并用，否则会形成复合物而妨碍药物吸收，降低疗效。？ 2.利尿药速尿与阿司匹林合用会使药物蓄积体内，加重毒性反应；乙酰唑胺与阿司匹林联用，后者能使前者血药浓度增高，引起毒性反应。 3.抗凝血药新抗凝、华法令、双香豆素与阿司匹林合用，抑制血小板功能，增加出血危险。
4.降糖药阿司匹林本身有降血糖作用，而且阿司匹林可缓解降血糖药的代谢与排泄，使其降血糖作用增强。因此，降糖灵、优降糖及氯磺丙脲等，不宜与阿司匹林合用，二者合用可能引起低血糖昏迷。 5.抗癌药甲氨蝶呤在体内有70%与血浆蛋白结合，如果同时应用阿司匹林，则有较多的甲氨蝶呤会从人体的血浆蛋白中被置换出来，增强毒性反应。 6.催眠药苯巴比妥(鲁米那)和健脑片等可促使肝细胞内的药酶活性增高，加速阿司匹林的代谢，降低疗效，故不宜联用。 7.抗结核药对氨基水杨酸钠的代谢会受到阿司匹林的干扰，既影响治疗效果，又增强毒性反应，故两者属于配伍禁忌。 8.镇痛药消炎痛、炎痛静与阿司匹林同时应用，非但不能增强疗效，而且会引起胃出血。 9.激素强的松、地塞米松、强的松龙引起胃、十二指肠，甚至食管和大肠消化道溃疡，阿司匹林可加重这种不良反应，因此不宜同服。
阿司匹林的制备流程
阿司匹林（Aspirin）又名乙酰水杨酸（Acetylsalicylic acid），化学名.（/乙酰氧基）苯甲酸，系白色结晶或结晶性粉末，熔点135-140℃，无臭或略带醋酸味，水中微溶，乙醇中易溶，氯仿或乙醚中溶解，遇湿气缓慢水解生成水杨酸，具弱酸性，最稳定ph值2.5。阿司匹林可由水杨酸(邻羟基苯甲酸)与乙酸酐经酰化制得。在生成阿斯匹林的同时,水杨酸分子之间发生缩合反应,生成少量的聚合物。副产物不溶于碳酸氢钠溶液,由此可提纯阿斯匹林。实验过程中,阿斯匹林产量少,并且不易结晶析出,常常须采用摩擦杯壁、加入晶种、浓缩溶液等办法才析出晶体,实验现象成功率低,同时需要较长的处理及静置时间。 阿司匹林的制备 实验室制备阿司匹林 本实验以浓硫酸为催化剂,使水杨酸与乙酸酐发生酰化反应,制取阿斯匹林。由于水杨酸中的羟基和羧基能形成分子内氢键,反应必须加热到150~160℃。不过,加入少量的浓硫酸或浓磷酸过氧酸等来破坏氢键,反应温度也可降到60~80℃,而且副产物也会有所减少。原理如下： 水杨酸在酸性条件下受热,还可发生缩合反应,生成少量聚合物: 酰化反应 在100 mL干燥的园底烧瓶中加入4 g水杨酸、10 mL乙酸酐和10滴浓硫酸,采用搅拌使水杨酸尽量溶解,然后在水浴上加热,水杨酸立即溶解。如不全溶解,则需补加浓硫酸和乙酰酐。保持锥形瓶内温度在70℃左右。安装回流装置水浴加热,控制温度在80~85℃,同时保持低速匀速搅拌, 20 min后停止加热。反应液稍微冷(50℃以下)却缓慢加入15 mL冰水用来水解过量的乙酸酐,冷却至室温,再将反应液倒入50mL冰水的锥形瓶,即有乙酰水杨酸析出,将锥形瓶置于冰水浴中冷却,使结晶完全析出。 产品的提纯 减压过滤:用滤液淋洗锥形瓶,直至所有晶体被收集到布氏漏斗,每次用少量冷水洗涤结晶3次,减压过滤,即得到粗产物。产品重结晶:将粗产物转移至烧杯,在搅拌下加入饱和碳酸氢钠溶液,直至无二氧化碳产生。减压过滤,用少量水冲洗漏斗,除去少量的白色聚合物,合并滤液,倒入预
阿司匹林的制备与应用
阿司匹林的制备与应用 摘要：阿司匹林是一种神奇的药，它的年龄超过了110岁。它与青霉素、安定并称为“医药史上三大经典药物”。它为人类减少死亡、延长寿命，尤其是为降低心梗死亡率提供了简单有效而经济的手段。本文就阿司匹林的制备与应用展开探究，深入了解阿司匹林的作用与机理。 关键字：阿司匹林，合成制备，应用，药理 一、背景 在2010年世界心脏病学大会上，世界心脏联盟前任主席沙赫里亚尔阿?谢赫教授同与会的全球专家呼吁，加强心血管疾病的一级预防，除培养健康的生活方式、加强健康教育，另一个不可或缺的方法就是长期小剂量服用阿司匹林。 西方医学史上最早记载关于阿司匹林故事，始于1897年。但实际上，阿司匹林的传奇历史几乎和人类文明一样漫长。 古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。公元前1500年，古埃及的《埃伯斯氏古医集》记载了用柳树皮、树叶涂抹身体，可缓解关节炎和背部疼痛。 而被尊为“医学之父”的古希腊著名医师希波克拉底曾把柳树皮磨成药粉让病人服用。希波克拉底从柳树中找到的镇痛药就是阿司匹林的原型——水杨酸，并把它写进了自己的著作中。 虽然水杨酸能镇痛，但它有着几乎无法去除的副作用，损伤胃黏膜、导致胃出血，使得很多患者控制了风湿却不得不忍受胃病的痛苦。 19世纪末，在一家药厂工作的化学家菲利克斯?霍夫曼的父亲老霍夫曼，在用水杨酸驱除关节炎带来的疼痛时，呕吐和胃部不适也让他痛不欲生。 或许是不堪忍受父亲因服药带来的巨大痛苦，霍夫曼查阅了一系列论文，终于找到了一种方法，生产出了稳定且副作用较小的乙酰水杨酸(ASA，阿司匹林的主要成分)。从此，风湿病治疗的历史被改变。 1899年3月6日，阿司匹林的发明专利申请被通过，商品专利号为36433。阿司匹林开始在位于德国伍珀塔尔的埃尔伯福特工厂生产，从此阿司匹林便问世了。 二、合成制备 在工业上，阿司匹林的合成原理是在催化剂作用下，以醋酐为酰化剂，与水杨酸羟基酰化成酯。传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸，其存在如下缺点：（1）收率较低（65%~70%），腐蚀设备，有排酸污染。（2）操作条件要求严格。浓硫酸具有强氧化性，反应要严格控制其加入速度和搅拌速度，否则会导致反应物碳化。（3）粗产品干燥时，由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化，引起产品成色不好。（4）产品不能加热干燥，否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。工业上为回避上述缺点，往往采用催化活性高、环保型的醋酸锌、硫酸铝钾、三氯稀土等新型催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸。乙酰水杨酸是在酸性或碱性催化剂作用下，通过酰化试剂乙酸酐使水杨酸乙酰化得到，催化剂的性质对反应有重要影响。
阿司匹林肠溶片临床应用新进展
阿司匹林肠溶片临床应用新进展 “阿司匹林”自问世以来，因其在抑制血小板聚集、降低血小板粘附率、阻止血栓形成等方面的独特功效，被广泛用于防治冠脉和脑血管栓塞性疾病，为无数患者送去了福音。神威牌阿司匹林肠溶片是神威药业生产的优质良药，具有优良的品质和可靠的疗效，多年来深受广大患者的信赖和推崇。据报道阿司匹林在原有功能主治的基础上又有了新的进展： 糖尿病引发的心脏病：凝血素具有促进血小板凝集之作用。目前，研究人员发现，糖尿病患者体内凝血素的分泌量明显增高。据统计，糖尿病人死于心脏病患者的确2~4倍。阿司匹林之所以能防治糖尿病引发的心脏病，部分原因就在于它阻止了凝血素在体内的合成。迈阿密大学医学院的翰尼肯斯博士执导的一项具有重要意义的临床试验------“医师健康研究”揭示：服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了44%，而患有糖尿病的男性，其心脏病发病率的下降幅度更为明显。因此，美国糖尿病协会建议：成年糖尿病患者，应服用小剂量阿司匹林，经减少心脏病的发生。 老年痴呆症：纽约艾伯塔爱因斯坦医学院里查理科普顿博士，是精神学、神经学及流行病学三栖教授，他研究发现，大脑内发生的炎症，对于老年痴呆症的不断恶化起到了推动助澜之作用，而按时服用抗炎药物（如阿斯匹林）治疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一般不会患老年痴呆症。 癌症：十几年来，科研人员一直致力于用阿司匹林防治癌症方面
的研究。米歇尔洒恩博士是美国癌症学会流行病学及疾病监测研究分会副主席，他说：诸多试验显示，非类固醇类抗炎药物（包括阿司匹林）具有防治如结肠癌、食道癌及胃癌等肿瘤之功用。 冠心病发作：阿司匹林不仅可以用于预防心脏病发作，而且还可以用于心脏病发作时的急救。翰尼肯斯博士主持的一项国际性研究：涉及对象为17，187名患者。研究表明，在冠心病发作的24小时之内服用阿司匹林的患者，其死亡率减少了23%。冠心病发作时，延迟时间愈长，心肌受损的范围就愈大。因此，心脏病专家建议说：冠心病一旦发作，应立即咀嚼两片阿司匹林，因为嚼服比吞服吸收更迅速。 哈佛大学医学院的一项名为“护士健康调查”的研究，对90，000多名女护士进行长期研究后发现：那些按时服用阿司匹林长达10~19年的护士，患结肠癌、直肠癌的危险性下降了30%，用药时间超过20年以上者，发病率危险性下降44%之多。 抗生素所致听力障碍：研究表明，在使用氨基糖类抗生素时合用阿司匹林，会防止吸力损害的发生。氨基糖类抗生素于进入人体后，与体内铁元素结合形成自由基，自由基分子性质不稳定，能损伤各种细胞，其中包括内耳中成千上万的毛细胞。毛细胞一旦受损，内耳就会丧失探测声音的功能，从而造成永久性听力丧失。对动物进行的初步研究显示：阿司匹林被分解后，变为水杨酸盐，它能阻止自由基的形成，从而预防抗生素所致耳聋的发生。 专家建议：为安全起见，开始每日服用阿司匹林肠溶片防病保健
阿司匹林应用
阿司匹林用于中国人群ACSVD 一级预防的推荐意见 建议下列人群服用阿司匹林（75 ～100 mg/d）进行 ASCVD 的一级预防： 1、高脂血症患者， TC ≥ 7.2 mmol/L 或 LDL-C ≥ 4.9 mmol/L，年龄≥55 岁（IIa，B）。。 2、10 年 ASCVD 发病风险≥ 10%。 3、糖尿病患者，年龄≥ 50 岁，伴有以下至少 1 项主要危险因素：早发心脑血管疾病家族史（男<55 岁、女 <65 岁发病）、高血压、吸烟、血脂异常（TC ≥ 5.2 mmol/L 或 LDL-C ≥ 3.4 mmol /L 或 HDL-C <1.04 mmol /L）或蛋白尿（尿白蛋白 / 肌酐比值≥ 30 mg/g) 。（IIa，C） 4、高血压患者，血压控制良好 (< 150 /90 mmHg)，伴有以下 3 项危险因素中的至少 2 项：年龄（男性≥ 45 岁或女性≥ 55 岁）、吸烟、低 HDL-C （<1.04 mmol/L）。（IIa，B） 5、慢性肾脏疾病患者，eGFR 30-45 ml· min -1· 1.73m -2。(IIb,C) 不符合以上条件者，同时具备以下 5 项危险因素中的至少 4 项：年龄（男性≥45 岁或女性≥ 55 岁）、吸烟、早发心脑血管疾病家族史、肥胖（BMI ≥ 28 kg/m2）、血脂异常（IIa，C）。年龄≥ 80 岁或 <30 岁的人群和无症状的外周动脉粥样硬化（狭窄程度 <50%）人群，目前证据尚不足以做出一级预防推荐，需个体化评估。
阿司匹林在ASCVD 二级预防中的作用 1.冠心病 （1）稳定性冠状动脉疾病 所有无禁忌证者，均应口服阿司匹林 75 ～100 mg /d 长期治疗（I，A）；不能耐受者用氯吡格雷 75 mg/d（I，B）。 择期支架植入术前服用阿司匹林负荷量 100 ～ 300 mg，其后 100 mg /d 维持（I，B）。 （2）NSTE-ACS 所有无禁忌证者初始口服阿司匹林负荷量 100 ～300 mg，75 ～100 mg/d 长期维持（I，A）; 不能耐受者，可用氯吡格雷（300～600 mg 负荷量，75 mg/d 维持）替代（I，B）。 PCI 术后: 置入金属裸支架（BMS）者双联抗血小板治疗 (DAPT) 至少 4 周;置入药物洗脱支架（DES）者 DAPT 至少 6 个月，高出血风险者可考虑缩短（<6 个月），缺血高危、出血低危的患者，DAPT 可维持 12 个月以上（IIb，A）。早期保守治疗者：入院后迅速开始阿司匹林及抗凝治疗，并加用氯吡格雷，负荷量后每日维持量，至少 1 个月（I，A），最好 12 个月（I，B）；低危患者继续长期服用阿司匹林（I，A）。 （3）STEMI 如无禁忌，立即口服水溶性阿司匹林或嚼服肠溶性阿司匹林 300 mg（I，B），继以 75 ～100 mg/d 长期维持（I，A）。 在使用阿司匹林的基础上: 接受溶栓治疗者: ①尽快口服氯吡格雷负荷量 300 mg（年龄≤ 75 岁）或 75 mg （年龄 >75 岁），或替格瑞洛负荷量 180 mg（适合缺血高危和氯吡格雷耐药倾向的患者）（I，A）；②溶栓后继续坚持 DAPT，阿司匹林 75～100 mg/d，长期维持；氯吡格雷 75 mg/d 或替格瑞洛 90 mg，2 次 /d，维持 12 月（I，A）。接受直接 PCI 者（特别是置入 DES 者）：在阿司匹林基础上，应给予替格瑞洛负荷量 180 mg，以后 90 mg，2 次 /d，至少 12 个月（I，B）或氯吡格雷负荷量 600 mg，以后 75 mg /d 维持，至少 12 个月（I，A）。 未接受再灌注治疗的 STEMI 患者：阿司匹林基础上可给予任何 1 种 P2Y12 受体拮抗剂：氯吡格雷负荷量 600 mg，75 mg /d 维持或替格瑞洛 90 mg，2 次 /d，至少 12 个月（I，B）。 2.非心源性卒中或 TIA 给予口服抗血小板药物而非抗凝药物预防卒中复发及其他心血管事件（I，A）。阿司匹林 50～325 mg/d 或氯吡格雷 75 mg/d 单药治疗均可作为首选抗血小板药物（I，A）。阿司匹林单药最佳剂量为 75～150 mg/d。 发病在 24 h 内，具有卒中高复发风险 [ABCD2（A 年龄;B 血压;C 临床症状;D 症状持续时间、糖尿病）评分≥ 4 分] 的急性非心源性 TIA 或轻型缺血性卒中患者（NIHSS 评分≤ 3 分），应尽早给予阿司匹林联合氯吡格雷治疗 21d
阿司匹林临床应用常见问题
1.哪些人必须要用阿司匹林？ 做过造影确诊冠心病、心肌梗死、脑卒中、外周血管疾病、做过支架和心脏搭桥手术已经确诊心血管病的人，如果没有禁忌都应该服用阿司匹林。让所有没有阿司匹林禁忌证的心血管病患者服用阿司匹林是每一个医生的责任。这里需要强调的是心血管专科医生确诊的冠心病，不是因为心电图或有早搏、房颤等情况扣上的冠心病帽子。 2.40岁以上没有心血管病的人也需要服用阿司匹林吗？ 有一误区45岁以上人都服用阿司匹林预防心脏病。很多医生也搞不清楚，没有心血管病到底需不需要服用阿司匹林。这方面确实存在争议。研究发现，在没有心血管病的人，每天服用阿司匹林不能减少死亡，每10000人每年仅减少5个心肌梗死，但增加3个严重出血，净获益不明显。 不同国家和地区的指南的建议也不一致。欧洲心血管病预防指南建议，无论有无高血压或糖尿病，只要无明确的心血管疾病患者就不需要服用阿司匹林来预防心脏病。2009年美国预防工作组建议预防心血管病获益超过出血风险可以服用阿司匹林：(1)男性45～59岁组10年冠心病风险≥4%、60～69岁组≥9%以及70～79岁组≥12%时，阿司匹林降低心肌梗死的价值将超过胃肠道出血的风险；(2)女性55～59岁组10年脑卒中风险≥3%，60～69岁组≥8%以及70～79岁组≥11%，阿司匹林降低脑卒中的价值将超过出血的风险。无心血管病的80岁以上的人不建议服用阿司匹林。 我国规范使用阿司匹林的专家共识建议以下情况服用阿司匹林预防心血管病： (1)患有高血压但血压控制在150/90mmHg以下，同时有下列情况之一者，可应用阿司匹林进行一级预防：①年龄在50岁以上；②具有靶器官损害，包括血浆肌酐中度增高；③糖尿病。 (2)40岁以上的2型糖尿病患者，合并以下有心血管危险因素者：①有早发冠心病家族史(直系亲属男<55岁、女<65岁发病史)，②吸烟，③高血压，④超重与肥胖，尤其腹型肥胖，⑤白蛋白尿，⑥血脂异常者。 (3)10年缺血性心血管病风险／>10％的人群或合并下述三项及以上危险因素者：①血脂紊乱，②吸烟，③肥胖，④>50岁，⑤早发心血管病家族史。 记住阿司匹林是一种药，可导致出血等严重副作用。并不是所有40岁以上的人都需要服用阿司匹林，有严格的用药指征。需要根据风险与获益评估才能确定是否需要服用阿司匹林。 3.阿司匹林是床头救命三宝之一？真有这么神奇吗？ 网上传言阿司匹林是床头救命三宝之一，所有怀疑心脏病发作的人都需要立即服用阿司匹林救命。真有这么神奇吗？心肌梗死发作时，阿司匹林可快速抑制血小板聚集，对延缓疾病发展有一定作用。对心肌梗死急救时，服用阿司匹林可使死亡率下降20～30%。欧洲
阿司匹林的研究进展及发展前景
1 阿司匹林的简介 1.1名称 中文名称：阿斯匹林(解热镇痛药)阿司匹林(退热药) 中文别名：醋柳酸、乙酰水杨酸、巴米尔、力爽、塞宁、东青等 英文名称：Aspirin 英文简写：ASR 化学名称：2-(乙酰氧基)苯甲酸，2-ethanoylhydroxybenzoic acid 分子结构式为：C9H8O4 分子相对质量：180.16 1.2药品简介 阿司匹林是历史悠久的解热镇痛药，诞生于1899年3月6日。早在1853年夏尔，弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)用水杨酸与醋酐合成了乙酰水杨酸，但没能引起人们的重视；1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成，并为他父亲治疗风湿关节炎，疗效极好；1899年由德莱塞介绍到临床，并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止，阿司匹林已应用百年，成为医药史上三大经典药物之一，至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药，也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用，它能抑制血小板的释放反应，抑制血小板的聚集，这与血栓素A2 ( TXA2 )生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。 1.3药物药理 1.3.1药物效力动力学 ①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性； ②消炎作用；可能由于本品作用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关； ③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用； ④抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外，主要在于消炎作用； ⑤对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶 ( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集)。
(完整版)阿司匹林的合成
阿司匹林的制备 一、实验目的： 1、了解阿司匹林制备的反应原理和实验方法。 2、通过阿司匹林制备实验，初步熟悉有机化合物的分离、提纯等方法。 3、巩固称量、溶解、加热、结晶、洗涤、重结晶等基本操作。 4、了解合成中的副产物以及相应的除杂方法。 5、了解阿司匹林合成中可使用的催化剂 二、实验原理： 阿司匹林的合成原理是在催化剂作用下,以醋酐为酰化剂, 与水杨酸羟基酰化成酯。传统的合成阿司匹林的催化剂为浓硫酸，它存在如下缺点： 1）收率较低（65%~70%）,腐蚀设备,有排酸污染； 2）操作条件要求严格。浓硫酸具有强氧化性, 反应要严格控制其加入速度和搅拌速度, 否则会导致反应物碳化； 3）粗产品干燥时,由于硫酸分离不完全而导致部分产品氧化, 引起产品成色不好；4）产品不能加热干燥, 否则产品中残余的浓硫酸会催化乙酰水杨酸水解成水杨酸。 因而寻找一类新的催化活性高、环保型的催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水杨酸必要的，改进后的催化剂大体可分为酸性催化剂、碱性催化剂和其他类型催化剂。 酸性催化剂 酸性催化剂催化合成阿司匹林的机理如下:在酸作用下,乙酸酐中羰基碳原子的正电性增强,使乙酸酐中酰基容易向羟基转移形成酯基, 即完成乙酰水杨酸的合成。催化剂酸性越强, 氢质子流动性越好, 越易于催化酯基的生成, 但在乙酰水杨酸的合成中, 催化剂酸性太强, 也会造成水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分子中的酚羟基脱水酯化,生成较多的酯聚合副产物。因此,以浓硫酸为催化剂合成阿司匹林的反应为基础, 人们对酸性化合物替代浓硫酸为催化剂合成阿司匹林进行了大量研究, 取得了可喜成果。酸性催化剂包括路易斯酸、固体酸、有机酸、 酸性无机盐、酸性膨润土等。
阿司匹林的临床应用中国专家共识指南
阿司匹林的临床应用中国专家共识指南 阿司匹林在动脉硬化性心血管疾病中的临床应用中国专家共识会 ( 一 ) 阿司匹林用于缺血性心血管病高危人群一级预防的建议 建议下列高危人群应用阿司匹林 (75~100 mg/d) 进行一级预防 : 1. 患有高血压但血压控制满意 (<150/90 mmHg), 同时有下列情况之一者 : ①年龄在 50 岁以上。②具有靶器官损害 , 包括血浆肌酐中度增高。③糖尿病。 2. 患有 2 型糖尿病 ,40 岁以上 , 同时有心血管危险因素者 : ①有早发冠心病家族史。②吸烟。③高血压。④超重与肥胖 , 尤其腹型肥胖。 ⑤白蛋白尿。⑥血脂异常。 3. 10 年缺血性心血管病风险≥10% 的人群或合并下述三项及以上危险因素者 : ①血脂紊乱。②吸烟。③肥胖。④≥50 岁。⑤早发 CVD 家族史 ( 男 <55 岁、女 <65 岁发病史 ) 。 ( 二 ) 在缺血性心脏病患者应用阿司匹林治疗的建议 1. 适合于阿司匹林单药应用的情况 (1) 慢性稳定型心绞痛 : 建议口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d), 长期应用。对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 建议选用氯吡格雷 75 mg/d 作为替代治疗。 (2) 既往心肌梗死史 (ST 段抬高和不抬高的 AMI 后 ): 建议口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d) 长期服用。对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 建议选用氯吡格雷 75 mg/d 作为替代治疗。 (3) 冠状动脉搭桥术 : 建议术前不必停用阿司匹林 , 术后 24 小时开始口服阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d), 长期应用。 (4) 外周血管疾病 : 慢性肢体缺血患者无论是否接受介入治疗 , 颈动脉狭窄患者无论是否接受颈动脉内膜切除术 , 建议长期服用阿司匹林 100 mg/d(75~150 mg/d) 。对阿司匹林不能耐受或过敏者 , 可选用氯吡格雷 75 mg/d 替代治疗。 (5) 冠心病合并糖尿病患者 : 建议常规应用阿司匹林 100 mg/d(75~100 mg/d) 。 (6) 心房颤动 : 建议阿司匹林 300 mg/d, 用于非瓣膜性心脏病心房颤动的中低危患者或不宜应用华法林的高危患者。
阿司匹林的制备方案
阿司匹林的制备
阿司匹林的制备 默认分类2009-05-0410:25:27阅读517评论0字号：大中小订阅 壹、目的要求 1、熟悉酚羟基酰化反应的原理，掌握阿司匹林的制备方法。 2、掌握抽滤装置的安装和操作。 3、学会利用重结晶纯化固体有机物的操作技术。 二、实验原理 阿司匹林学名为乙酰水杨酸，是白色晶体，易溶于乙醇、氯仿和乙醚，微溶于水。因具有解热、镇痛和消炎作用，可用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等，也用于预防心脑血管疾病。常用退热镇痛药APC中A即为阿司匹林。实验室通常采用水杨酸和乙酸酐于浓硫酸的催化下发生酰基化反 应来制取。反应式如下： 生成的阿司匹林粗品，用35％的乙醇溶液进行重结晶将其纯化。 三、仪器和药品 锥形瓶(100mL)、量筒（10mL，25mL）、温度计（100℃）、烧杯（200mL，100mL）、吸滤瓶、布 氏漏斗、水泵、水浴锅、电炉 水杨酸、乙酸酐、硫酸（98％）、乙醇水溶液（35％） 四、实验步骤 1、酰化 于干燥的锥形瓶（若制备阿司匹林的量较大，可采用带电动搅拌器的回流装置，三颈瓶中口安装电动搅拌器，壹侧口安装球形冷凝管，另壹侧口安装温度计）中加入4.3g水杨酸和6mL乙酸酐，再滴入7滴浓硫酸（水杨酸分子内存于氢键，阻碍酚羟基的酰基化反应。反应需加热至150～160℃才能进行。若加入少量浓硫酸，可破坏水杨酸分子内氢键，使反应温度降低到80℃左右，从而减少副产物的生成），立即配上带
有100℃温度计的塞子（温度计插入物料之中）。混匀后置于水浴中加热，于充分振摇下缓慢升温至75℃。保持此温度反应15min，期间仍不断振摇。最后提高反应温度至80℃，再反应5min，使反应进行完全。 2、结晶抽滤 稍冷后拆下温度计。于充分搅拌下将反应液倒入盛有100mL水的烧杯中，然后冰水冷却，待结晶完全析出后，进行抽滤。用少量冷水洗涤滤饼俩次，压紧抽干后转移到100mL烧杯中。 3、重结晶 于盛有粗产品的烧杯中加入25mL35％乙醇，置于45~50℃水浴中加热，使其迅速溶解（溶解时，加热时间不宜太长，温度不宜过高，否则阿司匹林发生水解）。若产品不能完全溶解，可酌情补加35％的乙醇溶液。然后静置到室温，冰水冷却，待结晶完全析出后，进行抽滤。用少量冷水洗涤滤饼俩次，压紧抽干。 将结晶转移至表面皿中，自然晾干后称量，计算产率。 五、注意事项 1、酰化反应时，要用手压住瓶塞，以防反应蒸气冲出。且不断振摇，确保反应进行完全。 2、控制好酰化反应温度，否则将增加副产物的生成。 3、将反应液转移到水中时，要充分搅拌，将大的固体颗粒搅碎，以防重结晶时不易溶解。 4、乙酸酐具有强烈刺激性，要于通风橱内取用，且注意不要粘于皮肤上。 实验八阿司匹林的制备 【目的要求】 ⑴熟悉酚羟基酰化反应的原理，掌握阿司匹林的制备方法； ⑵掌握抽滤装置的安装和操作； ⑶学会利用重结晶纯化固体有机物的操作技术。
阿司匹林的药理特性及临床应用
阿司匹林的药理特性及临床应用要文波（电子信息与电气工程学部 1108班 201181377） 摘要：阿司匹林属于解热镇痛药，尽管运用于临床已有百余年，但有关其药理特性及临床应用的研究一直在进行。 关键词：阿司匹林：作用机理：临床应用 引言：阿司匹林问世之初主要用于止痛、退热的治疗，后广泛用于伤风、感冒、头痛、神经痛、关节痛、急性和慢性风湿痛及类风湿痛等疾病的治疗，现如今逐渐转变到用于抗血栓，尤其在心血管事件的二级预防中应用最广，减少了大约25%的心血管事件的发生。因此，对于阿司匹林的研究有着深远的历史和现实意义。 1阿司匹林的药理特性与机理 1.1药理特性 阿司匹林Aspirin化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸（2-（Acetyloxy）benzoic acid）。又名：乙酰水杨酸。此品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓慢水解。在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。Mp.135～140℃。 Aspirin呈弱酸性，pKa为3.49，解热镇痛作用比水杨酸钠强，而且其副作用较低。 Aspirin 还能抑制血小板中血栓素A2(TXA2)的合成，具有强效的搞血小板凝聚的作用，因此现在Aspirin 已经用于心血管系统疾病的预防和治疗。近来研究还表明：Aspirin 和其它非甾体抗炎药对结肠癌也有预防作用，而且其应用范围还在不断被拓展。Aspirin的副作用主要有对胃粘膜的刺激作用，甚至可引起十二指肠出血等症。这主要是由于游离羧基存在的关系。因此将Aspirin制成盐、酰胺或酯。 虽然人们一直努力去寻找“更好”的Aspirin，但尚未发现一种优于Aspirin 的药物。通过构效关系研究，人们得到如下结论：阴离子是活性的必要结构，如果酸性降低，虽保持其镇痛作用，但抗炎活性减少。置换羧基成酚羟基可以影响疗效和毒性。羧基与羟基的位置若从邻位移到间位或对位，可使活性消失。 Aspirin水解生成Salicylic Acid较易氧化，在空气中可逐渐变为淡黄、红棕甚至深棕色。水溶液变化更快。其原因是由于分子中酚羟基被氧化成醌型有色物质。碱、光线、升高温度及微量铜、铁等离子可促进反应进行。Aspirin 代谢主产物为葡萄糖醛酸或甘氨酸的结合物，并以此种形式排出体外。 1.2机理 1.21阿司匹林防癌机理 研究显示，阿司匹林有抑制炎症蛋白质的作用，在肠癌、乳腺癌等实体癌症中，这类蛋白质的水平通常都很高。2006 年10 月美国《FASEB》杂志上刊登的一项研究揭示了阿司匹林抑制癌症的重要线索：阿司匹林能抑制肿瘤形成新的血管，使肿瘤不能生长。以往的研
阿司匹林临床应用探讨
中国乡村医药 阿司匹林临床应用探讨刘志伟马文娟单桦 阿司匹林于1893年合成，是与青霉素、地西泮齐名的三大经典药物之一[1]，最早用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿治疗。近年来，随着研究的不断深入，阿司匹林新的药理作用和临床用途被开发出来，广泛用于疾病相关领域。本文对阿司匹林传统应用和新开发用途阐述如下：1 传统应用 1.1 解热、镇痛作用阿司匹林通过血管扩张短期内可达到止痛效果，对钝痛作用好于对锐痛，可缓解轻中度钝痛，如头痛、牙痛、关节痛、神经痛、肌肉痛、痛经及癌痛；同时可使致热源导致的下丘脑体温调节中枢调定点恢复至正常水平，用于普通感冒、流行性感冒等疾病的退热。该药治标不治本，常需同其他药物合用[2]。 1.2 抗炎、抗风湿作用除风湿性关节炎外，阿司匹林治疗类风湿性关节炎有一定疗效，为后期治疗创造了有利条件；还用于骨关节炎、强直性脊柱炎、幼年特发性关节炎及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛[3]。作为治疗风湿热的首选药物，大剂量应用阿司匹林后1～2天全身症状缓解，但不能去除风湿热的基本病理改变，也不能预防并发症，可用于鉴别诊断。 2 新开发用途 2.1 防治心脑血管疾病血小板产生的血栓烷A2（TXA2）能使血小板活化、聚集而引发血管痉挛。阿司匹林通过抑制TXA2途径，减少血栓素Az的生成而抗血小板聚集，还有抑制炎症因子、过氧化物酶等发挥抗炎和抗氧化作用，以及改善内皮细胞功能阻止血栓形成，从而防治心脑血管疾病。1982年，阿司匹林得到美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于减少中风发作，特别是复发；1985年，阿司匹林又被批准用于治疗不稳定型心绞痛，防止心肌梗死的发生[4]。阿司匹林防治心脑血管疾病的用途比解热、镇痛作用还普遍，被认为是近年来心脑血管疾病防治中的重大成就。 2.2 防治糖尿病及并发症患者体内凝血素分泌增多及β细胞功能减退是诱发2型糖尿病患者动脉病变的根本原 作者单位：317000 临海，浙江省台州医院药剂科 通信作者：刘志伟，Email:liuzw@https://www.360docs.net/doc/991331072.html, 因。阿司匹林能和血小板中的环氧化酶乙酰化结合，进而使凝血素生成受阻，同时维持β细胞功能而减慢β细胞功能的退化[5]。糖尿病患者是心血管疾病的高危人群，初诊患者常伴随血脂异常、冠心病、高血压病等，主要原因是生成血栓素增多。阿司匹林能抑制环氧物水解化酶，阻止血小板形成血栓素，从而使血栓形成受限。阿司匹林在糖尿病患者心脑血管防治中的地位在2006年美国糖尿病学会（ADA）指南中得到充分肯定。 2.3 防治阿尔茨海默病阿司匹林可以抑制老年人中枢神经系统的炎症反应，以防神经元产生损伤，保护脑神经。有研究[6]指出，血液中90%的β-淀粉样蛋白（Aβ）和β-淀粉样前体蛋白（APP）都来源于血小板，而两者增加会产生阿尔茨海默病症状；阿司匹林可有效阻止血小板活化，减少Aβ和APP的产生。阿司匹林可能会抑制中枢神经系统的氧化，减少对神经元的损害，对脑部起保护作用。阿司匹林在代谢过程中需消耗自由基，以减少氧化损害，延缓细胞的衰老速度，有效防止阿尔茨海默病的发生。 2.4 预防肿瘤代谢过程中肿瘤组织的环氧化酶2（C O X-2）可产生多种毒性物质，引起癌变和其他疾病，阿司匹林能抑制COX-2，从而阻止肿瘤的生长、转移。有文献[7]报道，血栓可能保护着转移的肿瘤细胞不受机体破坏，阿司匹林可通过抑制血栓形成而阻止瘤细胞的转移。结肠癌、胃癌和乳腺癌患者长期小剂量服用阿司匹林（150～300mg/d）发病风险分别降低19%、22%和28%[8]。阿司匹林还可减轻多种肿瘤因产生大量前列腺素引起的胃肠道症状。 2.5 其他阿司匹林能抑制前列腺素TXA2的合成，阻止血小板因子的分泌和聚集，治疗偏头痛急性发作[9]。有专家认为，阿司匹林可作为潜在的抗白内障药[10]，还可治疗角膜炎、巩膜炎和葡萄膜炎等。阿司匹林能促进免疫分子干扰素和白细胞介素1的生成，增强机体免疫力，还能抑制角膜组织中糖原的生成，对抗衰老有明显效果。阿司匹林也可抑制幽门螺杆菌生长[11]，预防前列腺增生尿潴留[12]及先兆子痫[13]，粉末外用治足癣[14]等。 综上所述，阿司匹林应用广泛，要掌握用药注意事项与禁忌证，避免不良反应的发生。临床医生使用时须 ·综述· 72
阿司匹林的制备
一、实验目的和要求 1．了解阿司匹林的合成原理和操作方法。 2．掌握重结晶操作方法。 二、基本概念和实验原理 阿司匹林有退热止痛作用。纯品为白色针状或片状晶体，溶解于37℃水中，口服后在肠内开始分解为水杨酸。 阿司匹林学名为乙酰水杨酸，由水杨酸和乙酸酐在酸催化下酰基化反应制得。 在反应过程中会形成聚合物，利用阿司匹林和碳酸氢钠反应形成水溶性的钠盐，可与聚合物分离。 通过过滤将聚合物除去，加酸酸化得到阿司匹林，再重结晶纯化。 水杨酸含有酚基，能与稀三氯化铁溶液反应，产生深紫色的溶液。纯净的阿司匹林不会产生紫色。所以通过对未反应的水杨酸的点滴试验，很容易检测产物的纯度。 产品可通过熔点，红外，核磁共振和液相色谱等鉴定。 本实验以水杨酸和乙酸酐为原料，在磷酸催化下酰基化反应制得乙酰水杨酸，通过溶解，过滤，结晶，重结晶等纯化得到阿司匹林产品。 三、仪器和材料 仪器：恒温水浴槽，搅拌器，温度计，冷凝管，三口瓶，烧杯，量筒，天平，砂芯漏斗，过滤瓶。 材料：水杨酸，乙酸酐，浓磷酸，饱和碳酸氢钠溶液，18%盐酸溶液，无水乙醇。 四、实验内容 实验装置图如下： CO O H O H +CH 3C O O C O CH 3CO O H O C O CH 3+ CH 3COOH 浓硫酸或磷酸
实验步骤 1.开启水浴恒温槽的电源，使水浴温度控制在60℃。 2.在三口瓶中加入5g水杨酸，14ml（15g）乙酸酐，1.8ml浓磷酸，按图的实验装置安装好。 3.在60℃的水浴中，搅拌，反应15min，取出，冷却至室温，在瓶中加入70ml水，继续搅拌5min， 再放在冷水浴中静置5—10min，加入冰块，在冰水浴中静置10—20min，充分冷却，直至结晶完全，真空抽滤，用少量冰水洗涤二次。 4.将晶体放在250ml烧杯中，并加入70ml饱和碳酸氢钠溶液，搅拌到无二氧化碳放出为止。真空抽 滤除去聚合物固体。 5.将滤液放在250ml烧杯中，边搅拌边慢慢滴入18%盐酸溶液，直至PH值1.5.烧杯放入冰水浴中冷 却，直至结晶完全。真空抽滤，用少量冰水洗涤二次，得粗产品。 6.粗产品放入150ml烧杯中，加入20ml无水乙醇，搅拌，缓慢加热，直至晶体溶解，再加入40ml水， 在室温中静置，再放入冰水浴中冷却，直至结晶完全。真空抽滤，用少量无水乙醇-水（1:2，v/v）溶液洗涤，烘干，得产品。称量，计算产率。 五、实验数据记录与处理 对产品进行称重，为2.663g，根据方程式：
阿司匹林临床应用近况
阿司匹林临床应用近况 https://www.360docs.net/doc/991331072.html, 《中华现代内科学杂志》 - 阿司匹林问世已有百余年的历史，开始主要用于止痛、退热、抗炎及抗风湿治疗。20世纪70年代发现阿司匹林在高危患者发生心肌梗死、缺血性脑血管病的一、二级预防中是一种有效的抗血小板药物。研究表明，与安慰剂组比较，服用阿司匹林的中年男性在5年随访期间首次心肌梗死的发生率下降44%[1]。虽然阿司匹林可以显著减低心肌梗死和缺血性心血管事件的发生，但是，许多患者并没有正规接受阿司匹林的治疗。本文旨在使临床医生提高对阿司匹林了解，正规使用阿司匹林，使更多的患者受益。 1 对阿司匹林预防缺血性事件的认识 阿司匹林是治疗急性冠脉综合征(ACS)的基石，并广泛应用于缺血性血管性事件的一级和二级预防。早期的SISI2研究显示[2]：阿司匹林治疗5周使ST段上抬(STEMI)患者的死亡相对危险率下降(RRR)23%，如与链激酶合用死亡率RRR为42%。多个研究评价了阿司匹林对不稳定型心绞痛或非ST段上抬心肌梗死(NSTEMI)的效果，其中1983年一项最大的试验系退伍军人合作研究(V ACS)，该研究将1266例患者随机分为阿司匹林325mg/d组或安慰剂组。治疗12周后发现阿司匹林治疗组的死亡率和MI的RRR下降51%。最近的荟萃分析显示：与安慰剂组比较阿司匹林可以使血管事件减少20%。有文献报道[3]，长期服用阿司匹林患者不但MI发生可能性小，即使发生了严重程度也比从不服用要轻，较多的表现为NSTEMI。 阿司匹林能预防每1000例动脉粥样硬化患者中19例缺血性事件的发生[4]。糖尿病人群至少75%的死亡是动脉粥样硬化基础上的血栓事件，这些事件主要包括心肌梗死、脑梗死、血管性死亡。抗血栓治疗研究协作组的荟萃分析显示阿司匹林在糖尿病患者预防心肌梗死、脑梗死、血管性死亡的疗效与非糖尿病患者相同[5，6]。 血管内支架的再狭窄和支架血栓形成是冠状动脉支架术影响预后常见的并发症，血小板在该并发症的形成中具有重要作用。Grama等[7]证明支架植入后血小板功能显著激活，而联合抗血小板治疗的患者体内血小板呈去活化水态，亚急性血栓形成减少。过去将噻氯匹定与阿司匹林联合作为冠状动脉支架术后的标准治疗方案。目前新的临床试验证明氯吡格雷与阿司匹林联合安全性和耐受性优于前者。 急性脑梗死是中老年发病率高，致残率高的一种疾病，严重危害人类健康。脑梗死病人应用阿司匹林能完全抑制血小板聚集。低分子肝素联合小剂量阿司匹林治疗急性脑梗死能显著改善血液流变学指标，降低纤维蛋白原浓度及血浆黏度，抗血小板聚集，从而改善血液循环，拯救缺血半暗区。尤其对于超过溶栓时间窗的患者疗效可靠且时间短，见效快。 2 阿司匹林在心血管疾病一级预防中的作用 美国心脏病学会AHA[8]建议阿司匹林应考虑用于10年内心血管事件危险≥10%的健康男性和女性。