医药中间体合成及工艺复习题：
1 医药中间体合成及工艺复习题：
一、简答题：20～25分
1、 何为药物中间体（医药中间体）
医药中间体，实际上是一些用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。
2、 世界医药工业发展的特征是什么
a.与其他行业相比，医药工业受世界经济的影响较小
b. 产品更新换代速度较快
c. 行业研发费用大，利润率高
d. 行业集中度不断提高
e. 医药行业受各国医药政策影响很大
3、 什么叫“基本药物目录”？
有世界卫生组织提出的能够满足大部分人口卫生保健需要的药物目录。
4、 世界原料药发展的大致趋势？
a.交易市场仍在扩大
b.生产向新、特、小发展
c.合同化生产趋势加强，合同合作方式多样化
d.原料药的生产中心将逐步向我国和印度转移
e.市场竞争日趋激烈
5、 我国医药中间体发展的特征？
1. 企业大多为私营企业，经营灵活，投资规模不大，基本在数百万到一两千万元之间；
2. 企业地域分布比较集中，主要以浙江台州和江苏金坛为中心；
3. 随着国家对环保日益重视，企业建设环保处理设施的压力正在加大；
4. 产品更新速度快，一般入市3～5年后利润率便大幅度下降，迫使企业必须不断开发
新产品或改进工艺，才能获得较高的利润；
5. 由于医药中间体生产利润高于一般化工产品，生产过程又基本相同，有越来越多的
小型化工企业加入到生产医药中间体的行列，导致业内无序竞争日益激烈；
6. 与原料药相比，生产中间体利润率偏低，而原料药与医药中间体生产过程又相似，
因此部分企业不仅生产中间体，还利用自身优势开始生产原料药。
6、 何为伪拟效应？何为阻断效应？
有机分子中的氢原子被氟原子取代后，体积不会有较大的变化，从而使得含氟有机
化合物往往不被生物体中的酶受体所识别，有机氟化合物能毫无困难的代替非氟母体进
入生物体内参与到代谢过程中。即“伪拟效应”
含氟有机化合物中的C-F键的键能大于C-H键键能，且氟原子难以F+的形式离去，
导致含氟有机化合物氧化还原稳定性很强，使在生物体内不易被代谢，阻碍其正常的代
谢循环。即“阻断效应”(block effect)。
7、 何为相转移催化剂(PTC)？
能加速或者能使分别处于互不相溶的两种溶剂(液－液两相体系或固－液两相体系)
中的物质发生反应的催化剂。
8、 相转移催化剂的优点有哪些？
(1)不使用昂贵的特殊溶剂,且不要求无水操作,简化了工艺
(2) PTC的存在,使参加反应的负离子具有较高的反应活性
(3)具有通用性,应用广泛
(4)原子经济性(合成过程中，合成方法和工艺应被设计成能把反应过程中所用的所
有原材料尽可能多的转化到最终产物中 2 9、硝酸-硫酸(混酸)作为硝化剂的优点有哪些？
(1) 增大硝基正离子的浓度 。
(2) 提高硝酸的利用率。
(3)降低硝酸的氧化能力 硝酸被硫酸稀释后，氧化能力降低，不易产生氧化的副反应。
(4)降低腐蚀性 混酸对铸铁的腐蚀性小，因此可用碳钢或铸铁设备进行反应。
10、超酸的用途？
a. 非电解质成为电解质，能使很弱的碱质子化（正碳离子）
b. 超酸中，解离出多卤素阳离子I2+、I3+、Br2+等
c. 良好的催化剂。
二、填充题：20～25分
1、卤化反应可分为加成反应、取代反应、置换反应。
2、在卤素中，原于量越小，卤代反应越容易进行，其相应的有机卤化物就越稳定，反应活性越小。
3、氢氟酸还有一个特殊的性质，可溶解二氧化硅和硅酸盐。因此，氢氟酸需用塑料器皿贮存，反应需在铜质或镀镍反应器内进行。
卤素对烯烃的加成工艺影响因素有 溶剂、 温度、 催化剂。
芳烃氢原子被卤素原子取代的反应机理属于亲电取代。芳烃侧链α-位(苄位)上的氢较活泼，易发生卤化反应，其机理属于游离基型取代反应。羰基α-H被卤素取代的反应属于亲电取代历程。
6、卤化氢对烯烃的加成得到卤代烃。反应机理属于亲电加成，供电子基相连的烯烃加成符合马氏规则，吸电子基相连的烯烃加成反马氏规则。过氧化物效应只存在于溴化氢与不对称烯烃的加成。
7、卤化氢与醇反应的机理属于亲核取代。活性较大的叔醇、苄醇的卤置换反应倾向于SN1机理，而其他醇的反应大多以SN2机理为主。
8、在有机化合物分子中引入硝基的反应称为硝化反应。广义的硝化反应包括氧-硝化、氮-硝化和碳-硝化。
硝酸、硝酸-硫酸(混酸)、硝酸盐-硫酸、硝酸-醋酐。
10、因稀硝酸对铁有严重的腐蚀作用，所以硝化反应应使用不锈钢或搪瓷反应器。工业硝酸有两种规格，98％的发烟硝酸和65％左右的浓硝酸。
12、工业硫酸的两种规格92～93％，98～100％。
“桥梁”作用、定位基作用、药物结构修饰作用。
14、重氮化反应生成的重氮盐不太稳定，光和热都能促进重氮分解，因此重氮化反应常在低温下进行(0~50C)，重氮盐溶液也不宜久放，通常是制得后就用于下一步反应。
稳定生成的重氮盐
在稀盐酸中(浓度< 20％)重氮化的目的有两个，(1)为了使芳伯胺和生成的重氮盐完全溶解。(2)亚硝酸钠与浓盐酸作用会放出氯气，影响反应的顺利进行
亚硝酸钠的用量必须严格控制，只稍微超过理论量。反应温度常在0-5℃进行。因为重氮化反应是放热反应，生成的重氮盐对热不稳定，亚硝酸在较高温度下也易分解。
氧化反应是通过氧化剂实现，按照所用氧化剂以及反应特点分为：化学氧化反应、催化氧化反应和生物氧化反应。生物氧化的关键是选择专属性高的微生物和控制适宜的发酵条件。还原反应可分为 化学还原 、 催化氢化 、 电化学还原
三大类。用无水乙醚或四氢呋喃等醚类作溶剂且必须无水操作。硼氢化钠(钾)在常温可溶于水、甲醇和乙醇 3 而不分解，可以用无水甲醇或乙二醇二甲醚等作溶剂。硼氢化钠(钾)是将醛、酮还原成醇的首选试剂。
亲核1,2-重排的动力有①产生更稳定的碳正离子 ，②转变为稳定的中性化合物 ，③立体因素
25、超酸 (超强酸) 比100%硫酸还强的酸，超酸用酸度函数H0表示，作为pH标度的补充。
三、掌握如下人名反应：（可以写出通式或者具体反应）10～15分
1、克莱门森(Clemmensen)反应
2、麦尔外因-彭多夫-威尔来(Meerwein-Ponndoff-Verley)反应
3 乌尔夫-凯惜钠-黄鸣龙 (Wolff-Kishner-黄鸣龙)反应
4、帕金(Perkin)反应
5、克脑文格(Knoevenagel)反应
6、克莱森( Claisen)缩合
7、斯道伯(Stobbe)缩合
ArCOR(H)Zn-Hg或 ZnHArCH2R(H)RCR'O+(CH3)2CHOHAl[OCH(CH3)2]3RCHR'OH+(CH3)2CORCR'ONH2NH2RCR'NNH2C2H5ONa或 KOHRCH2R'+N2CHO+(CH3CO)2OCH3COONaCH＝CHCOOHCOR1R2+CXHHY脱水缩合碱催化CXYCR1R2+H2OX,Y: 吸电子基R1, R2：烷基、芳基、HCH3COOC2H5+CH2COOC2H5HNaOC2H5CH2COOC2H5CH3CO+C2H5OH乙酰乙酸乙酯Ethyl acetoacetate76％1.2.H3OR3: 烷基R1, R2：烷基、芳基、HCCOOEtHHCH2COOEtCOR1R2+R'ONaCCOOEtCH2COONaCR1R2+EtOH+R'OH 4 8、达尔森(Darzens)缩合
9、曼尼祛(Mannich)反应
10、频哪醇 (Pinacol) 重排
11、贝克曼(Beckmann)重排
四、完成反应：25～28分
COOHOCOCH3SOCl2Py回流 COClOCOCH3
COOHPCl3/PhH回流，4h74~840CCOCl
NNCH3NCS,(PhCOO)2CCl4,6hNNCH2ClCH3CH2CH2CH2CH=CHCH3NBS，(PhCOO)2CCl4,2hCH3CH2CH2CHCH=CHCH3Br α-卤代酯醛或酮α,β-环氧酸酯R'COR(H)+CH2ClCO2C2H5NaOC2H5C2H5OH CCHOR'(H)RCO2C2H5H3CCOCH3+HCOH+(C2H5)2NHHClH3CCOCH2CH2N(C2H5)2+H2OMannich baseCCR1R2OHR4R3OHCCR2R3R4R1OHpinacolpinacolone通式：R1 R2 R3 R4= 烃基，芳基或氢CNRR'OHHARCONHR'CORR'+NH2OH 5 CH3CHCH2I2/CH3CO3H/CH3COOHEt2O/16～190C，10hCH3CHCH2IOCOCH3
Br2(1mol)/CS2OH0～50COHBrBr2/CCl4600CBr
OCH31)CH3COF/CH2Cl2/CFCl3/-750CO2)H2OOCH3F
COCH3H2NCl2(gas)/CH3COOHCOCH3H2NClCl
CH3CH3CF3COOICH3CH3II
制药工艺学试题及习题答案
《化学制药工艺学》第一次作业
一、名词解释
1、工艺路线:
一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备,通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。
2、邻位效应:
指苯环内相邻取代基之间的相互作用,使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化的一种效应.
3、全合成:
以化学结构简单的化工产品为起始原料,经过一系列化学反应和物理处理过程制得化学合成药物，这种途径被称为全合成。
4、半合成：
由具有一定基本结构的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得化学合成药物的途径。
5、临时基团:
为定位、活化等目的，先引入一个基团，在达到目的后再通过化学反应将这个基团予以除去，该基团为临时基团。
6、类型合成法：
指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行合成路线设计的方法.
7、分子对称合成法：
由两个相同的分子经化学合成反应,或在同一步反应中将分子相同的部分同时构建起来，制得具有分子对称性的化合物，称为分子对称合成法。
8、文献归纳合成法：
即模拟类推法，指从初步的设想开始,通过文献调研，改进他人尚不完善的概念和方法来进行药物工艺路线设计。
二、问答题
1、你认为新工艺的研究着眼点应从哪几个方面考虑？
答:
（1） 工艺路线的简便性,
（2） 生产成本因素，
（3） 操作简便性和劳动安全的考虑,
（4） 环境保护的考虑，
（5） 设备利用率的考虑等。
2、化学制药工艺学研究的主要内容是什么？
答：
一方面,为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺；另一方面,要为已投产的药物不断改进工艺,特别是产量大、应用面广的品种。研究和开发更先进的新技术路线和生产工艺。
3、你能设计几种方法合成二苯甲醇?哪种路线好？
答：
（1） CHOMgXH3+OOH+
(2)
（3）
（4）
反应(1）发生格氏反应,条件比较苛刻。反应(3）一步引入3个氯原子,反应温度较高,反应时间较长，有未反应的氯气逸出，不易吸收完全,存在环境污染和设备腐蚀等问题。反应（4）金属钠参与反应,成本比较高。综合来看，反应(2)是最合适的路线,不仅工艺路线短，而且原辅材料易得,反应条件温和，各步反应产率较高,成本也比较低,无氯化反应的缺点.
制药工艺学期末复习题目及答案
1
《制药工艺学》习题
院 系: 化 学 化 工 学 院
专业： 化学工程 班级: 学号:
学生姓名:
任课教师： 李 谷 才
习题一（名词解释部分）
1. 药物： 指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。
2. 制药工艺学： 是研究各类药物生产制备的一门学科；它是药物研究、开发和生产中的重要组成部分，它是研究、设计和选择最安全、最经济、最简便和先进的药物工业生产途径和方法的一门学科。
3. 药物工艺路线 :具有工业生产价值的合成途径，称为药物的工艺路线或技术路线。 2 4. 类型反应法 :是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。包括各类化学结构的有机合成物的通用合成法，功能基的形成、转换、保护的合成反应单元等等。对于有明显类型结构特点和功能基的化合物，常常采用此种方法进行设计。
5. 追溯求源法 :从药物分子的化学结构出发，将其化学合成过程一步一步逆向推导，进行寻源的方法称为追溯求源法。
6. 模拟类推法:对于化学结构复杂、合成路线设计困难的药物可以类似化合物的合成方法进行合成路线设计。如杜鹃素可以模拟二氢黄酮的合成途径进行工艺路线设计。
7. 平行反应 :又称为竞争性反应，反应物同时进行几种不同的反应；在生产上将所需要的反应称为主反应，其余为副反应。例如甲苯的硝化反应可以得到邻位和对位两种产物。
8. 可逆反应 :可逆反应为一种常见的复杂反应，方向相反的反应同时进行，对于正反方向的反应质量作用定律都适用；例如乙酸和乙醇的酯化反应。
9. “清污”分流：清污分流，是将高污染水和未污染或低污染水分开，分质处理，减少外排污染物量，降低水处理成本。
药物合成反应习题及答案
药物合成反应习题及答案
一、举例解释下列概念：
1， 官能团保护；为什么保护？当分子中有多个官能团，想在某一官能团进行
转换反应，为了不使其他官能团影响反应，需对这些官能团进行衍生化，这就是官能团的保护。达到反应目的后再还原这些官能团。
理想保护基：试剂易得、无毒，保护基稳定，引入和脱去反应选择性好，收率高。
2， 相转移催化剂; 一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。
相转移催化剂优点：克服溶剂化作用；不需无水操作；可用无机碱代替有机金属碱；降低反应温度。
3，重排反应；重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原
子而形成新分子的反应。按反应机理可分为亲电重排、亲核重排、自由基重排和协同重排。
4，合成子；合成子:组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式.
包括：离子合成子、自由基或周环反应所需的中性分子。
离子合成子：包括 d 合成子和 a合成子
d 合成子: 亲核性的离子合成子 d---donor of electron
d 合成子
CNKCNCH2-CHOCH3CHOMeSHMeSRCHCRCHCHBuBuLi
等价试剂
a合成子：氧化性或亲电性的离子合成子
a合成子：
Me2C-OHMe2C=OCH2COCH3BrCH2COCH3CH2-CH-COORCH2=CH-COOR
等价试剂
5，协同反应
协同反应：在反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂
和形成时，都必须相互协调地在同一步骤中完成。
6, 非均相催化氢化: 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应，
催化剂自成一相，称为非均相催化氢化。
催化剂自成一相称为非均相催化剂
如Pd/C为催化剂， 氢气为氢供体，在反应液中还原双键的反应。
1) DMAP
2) DMF
3) DCC
4) TBAF
1) Aromatic Electrophilic Substitution; 芳香亲电取代 2) Phase-transfer catalyst; 相转移催化剂
有机合成中新药研发中原料药的关键制备考核试卷
有机合成中新药研发中原料药的关键制备考核试卷
考生姓名：__________ 答题日期：__________ 得分：__________ 判卷人：__________
一、单项选择题（本题共20小题，每小题1分，共20分，在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题目要求的）
1. 在有机合成中，哪个概念指的是原料药的合成效率与产物的纯度？（ ）
A. 收率
B. 选择性
C. 重现性
D. 消耗比
2. 以下哪个反应器适合于大规模生产原料药？（ ）
A. 微波反应器
B. 搅拌反应釜
C. 落滴式反应器
D. 超临界流体反应器
3. 下列哪个化合物通常作为保护基团用于多肽合成中的氨基酸保护？（ ）
A. 苯甲酸
B. 三氟乙酸
C. 苄基
D. 硼氢化钠
4. 关于药物分子设计，下列哪项是3D-QSAR（三维定量构效关系）所依赖的技术？（ ）
A. 分子对接
B. 药物筛选
C. 虚拟筛选
D. 高通量筛选
5. 在原料药合成过程中，以下哪个因素通常不影响溶剂的选择？（ ）
A. 溶解度
B. 沸点
C. 毒性
D. 颜色
6. 以下哪个方法通常用于原料药的结晶过程？（ ）
A. 重结晶
B. 盐析
C. 蒸发
D. 超临界流体萃取
7. 在药物研发中，以下哪个步骤通常是原料药合成后的首要步骤？（ ）
A. 结构鉴定
B. 纯度测试
C. 生物活性测试
D. 分子模拟
8. 关于原料药的固态形式，以下哪个形式通常具有最佳的溶解性能？（ ）
A. 纤维状 B. 颗粒状
C. 晶体状
D. 无定形
9. 在新药研发中，以下哪个阶段原料药的合成工艺需要确定？（ )
A. 预临床
B. 临床前
C. 临床I期
D. 临床III期
10. 哪种类型的反应在原料药的合成中通常具有立体专一性？（ ）
A. 羟基化反应
B. 缩合反应
C. 环加成反应
D. 烷基化反应
11. 以下哪种技术通常用于原料药合成过程中的手性拆分？（ ）
高三化学一轮复习 专题：有机合成练习
1 2022高中化学一轮复习专题: 有机合成
⭐有机合成路线中要捕捉的信息点:
①增长碳链、②增加支链、③重排碳骨架、④碳环的合成
一、增长碳链
1.（2020江苏）化合物F是合成某种抗肿瘤药物的重要中间体, 其合成路线如下:
写出以CH3CH2CHO和/为原料制备/的合成路线流程图（无机试剂和有机溶剂任用, 合成路线流程图示例见本题题干）。
2.（2021八省联考江苏）化合物F是一种天然产物合成中的重要中间体, 其合成路线如下:
(5)设计以/和/为原料制备/的合成路线(无机试剂和有机溶剂任用, 合成路线示例见本题题干)。_____
2 3. （韶关2021一模）实验室中以芳香烃A为原料制备医药中间体M的合成路线如下:
已知: R1CH2BrR1CH=CHR2/
(5)参照上述合成路线和信息, 以乙醇为原料(无机试剂任选), 设计制备2-丁烯的合成路线______。
4. (2021广州一测)化合物G是防晒剂的有效成分, 其合成路线如下:
已知: /
（6）写出以和为原料制备化合物的合成路线
（其他无机试剂任选）。
二、增加支链 5.（2019国乙）化合物G是一种药物合成中间体, 其合成路线如下:
3
（5）设计由甲苯和乙酰乙酸乙酯(CH3COCH2COOC2H5)制备的合成路线
三、重排碳骨架
6.（2018广州二测）
在光的引发下, 烯炔的环加成是合成四元环化合物的有效方法。以下是用醛A合成一种环丁烯类化合物I的路线图:
已知:
①A生成B的原子利用率为100%
②
（6）写出用与乙炔合成的路线图（其他试剂任选）。
。
四、碳环的合成
7.（2017广州二测）环丁基甲酸是重要的有机合成中间体, 其一种合成路线如下:
化学制药工艺试题及答案
化学制药工艺试题及答案
一、选择题（每题2分，共10分）
1. 下列哪种物质不是化学制药工艺中常用的溶剂？
A. 水
B. 乙醇
C. 丙酮
D. 二氧化碳
答案：D
2. 化学制药工艺中，哪种反应类型通常用于合成药物分子？
A. 氧化反应
B. 还原反应
C. 酯化反应
D. 聚合反应
答案：C
3. 在化学制药工艺中，下列哪种设备用于控制反应温度？
A. 搅拌器
B. 冷凝器
C. 反应釜
D. 分离器
答案：C
4. 化学制药工艺中，下列哪种方法用于提高药物的溶解度？
A. 增加药物的分子量
B. 改变药物的分子结构
C. 增加药物的结晶水
D. 降低药物的熔点 答案：B
5. 化学制药工艺中，下列哪种物质通常作为催化剂使用？
A. 硫酸
B. 氢氧化钠
C. 活性炭
D. 银
答案：D
二、填空题（每题2分，共10分）
1. 化学制药工艺中，______是药物合成过程中常见的副反应。
答案：水解
2. 在化学制药工艺中，______是指在特定条件下，反应物转化为产物的过程。
答案：化学反应
3. 化学制药工艺中，______是用于控制反应速率和选择性的参数。
答案：温度
4. 化学制药工艺中，______是用于提高药物稳定性和生物利用度的方法。
答案：包衣
5. 在化学制药工艺中，______是指药物分子中活性基团的保护和去保护过程。
答案：保护基团
三、简答题（每题5分，共20分）
1. 简述化学制药工艺中原料药的纯化过程。
答案：原料药的纯化过程通常包括结晶、过滤、洗涤、干燥等步骤，目的是去除杂质，提高原料药的纯度。
2. 描述化学制药工艺中药物分子设计的原则。
答案：药物分子设计的原则包括药物的生物活性、选择性、稳定性、溶解度、代谢特性和安全性。
3. 阐述化学制药工艺中药物合成的一般流程。
答案：药物合成的一般流程包括原料的选择、反应条件的确定、反应过程的监控、产物的分离和纯化、以及最终产物的质量控制。
药物合成学习题
1
《药物合成技术》
习 题 集
适用于制药技术类专业
河北化工医药职业技术学院 李丽娟
二00六年七月
2
第一章 概论
一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？
二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？
三、什么是化学、区域选择性？举例说明。
四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。
五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。
六、查资料写一篇500字左右的短文，报道药物合成领域的新技术及发展动态？
第二章 卤化技术（Halogenation Reaction）
一、简答下列问题
1．何为卤化反应？按反应类型分类，卤化反应可分为哪几种？并举例说明。
2．在药物合成中，为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？
3.在较高温度或自由基引发剂存在下，于非极性溶剂中，Br2和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代，试比较它们各自的优缺点。
4.比较X2、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同，为什么？
5.解释卤化氢与烯烃加成反应中，产生马氏规则的原因（用反应机理）。为什么Lewis酸能够催化该反应？
6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？
7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX、SOCl2、PCl3、PCl5）各有何特点，它们的使用范围如何？
二、完成下列反应
CCH3CH3CHCH3Ca(OCl)2/AcOH/H2O1.
Ph2CHCH2CH2OHPBr32.
CH3SO2ClCl2/AIBN3. 3 OH48%HBr4
CH3CH3Fe/Br5.2
OCOCH3OHI2/CaOTHF/MeOHAcOKMe2CO?6.
三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。
(CH3)2CCHCH3CHCH2Br(CH3)2C1.
CH3CHCHCOOHCH3CHCHCOCl2.
HOCH2(CH2)4CH2OH(CH2)4CH2ICH2I3.
【原创】(新高考)2021届化学一轮总复习限时强化训练有机化学基础
高考化学冲刺复习专练
1 （新高考）2021届化学一轮总复习限时强化训练
（强化）：*有机化学基础* 时间：50分钟
一、选择题(1~13为单选，14~18每小题有一个或两个选项符合题意)
1.某药物中间体的合成路线如下。下列说法正确的是( )。
对苯二酚 2,5-二羟基苯乙酮 中间体
A.1 mol对苯二酚与足量H2加成,消耗3 mol H2
B.2,5-二羟基苯乙酮不能使酸性KMnO4溶液褪色
C.2,5-二羟基苯乙酮中所有碳原子一定处于同一平面
D.中间体分子中含有的官能团之一是碳碳双键
2.下列各组物质不．互为．．同分异构体的是( )。
A.2,2-二甲基丙醇和2-甲基丁醇
B.邻氯甲苯和对氯甲苯
C.2-甲基丁烷和戊烷
D.甲基丙烯酸和甲酸丙酯
3.某有机物的结构简式为,下列关于该有机物的叙述正确的是( )。
A.不能使酸性KMnO4溶液褪色
B.在加热条件和催化剂作用下,1 mol该有机物最多能和5 mol H2发生反应
C.能使溴水褪色
D.一定条件下,能和NaOH醇溶液反应
4．有机化合物在食品、药物、材料等领域发挥着举足轻重的作用。下列说法正确的是( )
A．2丁烯分子中的4个碳原子在同一直线上
B．按系统命名法，化合物(CH3)2C(OH)C(CH3)3的名称为2,2,3三甲基3丁醇
C．甲苯和间二甲苯的一溴代物均有4种
D．乙酸甲酯分子的核磁共振氢谱中只能出现一组峰 高考化学冲刺复习专练
2 5．有机物的结构可用“键线式”表示，如CH3—CH===CH—CH3可简写为，有机物X的键线式为。下列关于有机物X的说法正确的是( )
A．X分子的不饱和度为4
B．X与乙酸乙酯含有相同的官能团
C．X因能与酸性KMnO4溶液发生加成反应而褪色
D．有机物Y是X的同分异构体，能与碳酸氢钠溶液反应且遇FeCl3溶液显紫色，则Y的结构有3种
6．据报道：清华大学的科学家将古老的养蚕技术与时兴的碳纳米管和石墨烯结合，发现通过给蚕宝宝喂食含有碳纳米管和石墨烯的桑叶，可以获得更加牢固的蚕丝纤维，延展性和抗拉强度显著提高。下列说法正确的是( )
药物合成考试题及答案
第一章卤化反应试题
一．填空题。(每空2分共20分)
1.和与烯烃加成属于（亲电 ）（亲电or亲核）加成反应，其过
2Cl
2Br
渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（
开放式碳正离子 ）
2.
在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）
或（ HCl ）气体。而伯醇常用（ LUCas
）进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多 ）{增多，减少，不变}，
烯烃与卤素反应以（ 对向加成
）机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI、HBr、HCl活性顺序为（
HI>HBr>HCl ）
烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为(
RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）
5写出此反应的反应条件-----------------( )NBS/CCl
hv,4h
5Ph
3CCH
2CHCH
2Ph
3CCHCHCH
2Br
2．选择题。（10分）
1.下列反应正确的是（B）
A.
CCHC
BrC
BrCH
3
Br
2+=
B.Cl2/NaOH/H2O
HgCl2/15~20℃OH
Cl
C.(CH3)3HCH2CHCl
ArOH,25℃(CH3)3CC
HCH3Cl
D.Ph3CCHCH2Br2
CCl4/r,t.48hPh3CH
C
BrCH2Br
2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（ A）
A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBr
B．CH2I+CH2CNNaCN+NaI
C. NH3+CH3CH2ICH3CH3NH4+I
D. CH3CH(OH)CHCICH3+CH3C
HO
C
HCH3CH3ONa
3.下列说法正确的是（A）
A、次卤酸新鲜制备后立即使用.
B、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生
成卤醚.
C、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基
较多的一端;
D、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl是具有刺激性的浅
制药工艺学习题集及答案
制药⼯艺学习题集及答案
《化学制药⼯艺学习题集》（⾃考专升本使⽤）
郑州⼤学药学院编2011.11
第⼀章绪论
⼀、名词解释1. 制药⼯艺学
2. 化学制药⼯艺学
3. 制剂⼯艺学
4．新药研发
5. 清洁技术
⼆、填空1. 制药⼯业是⼀个⾼技术产业，研究开发和不断改进
是当今世界各国制药企业在竞争中求得⽣存与发展的基本条件2. 制药⼯业是⼀个以__________________为基础的朝阳产业。
3. 世界制药⼯业的发展动向为：、、、
4．制药⼯艺是___________________桥梁与瓶颈，对⼯艺的研究是加速产业化的⼀个重要⽅⾯。
5．清洁技术的⽬标是____________本来要排放的污染物，实现____________的循环利⽤策略。
三、简答题1. 制药⼯业的特殊性主要表现在哪⼏⽅⾯？
2. 制药⼯业的特点有哪⼏⽅⾯？
3．新药研发的内容是什么？
4．我国制药⼯业的发展⽅向有哪些？
5．针对当前我国化学药品⽣产所⾯临的问题，如何提⾼我国医药企业的研发能⼒？
第⼆章药物⼯艺路线设计和选择
⼀、名词解释1. 全合成制药
2. 半合成制药
3. ⼿性制药
4. 药物的⼯艺路线
5. 倒推法或逆向合成分析或追溯求源法
6. 类型反应法
7．Sandmeyer反应
8．Mannich反应：
9．“⼀勺烩”或“⼀锅煮”10. 分⼦对称法：
⼆、填空1. 是药物⽣产技术的基础和依据。⼯艺路线的和是衡量⽣产技术⾼低的尺度。
点，采取相应的设计⽅法。3. 在制定化学制药⼯艺实验研究⽅案时，还必须对反应类型作必要的考察，阐明所组成的化学反应类型到底是还是反应。
4．从收率的⾓度看，应该把收率低的单元反应放在，收率⾼的反应步骤放在。
7．药物分⼦中具有______________等碳—杂键的部位，乃是该分⼦的拆键部位，亦即其合成时的连接部位。
8．抗炎药布洛芬的结构式是________________，其合成路线很多，但其共同的起始原料为______________。