注射用兰索拉唑说明书(美国)
O
N HN S CH2 N
H3C OCH2CF3
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(No. 3954) PRV0509 R6 May 2009
PREVACID® I.V. (lansoprazole) for Injection
30 mg/vial
Rx only
DESCRIPTION The active ingredient in PREVACID I.V. (lansoprazole) for Injection is a substituted benzimidazole,
2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridyl] methyl] sulfinyl] benzimidazole, a compound that
inhibits gastric acid secretion. Its empirical formula is C16H14F3N3O2S with a molecular weight of 369.37.
PREVACID has the following structure:
Lansoprazole is a white to brownish-white odorless crystalline powder which melts with
decomposition at approximately 166°C. Lansoprazole is freely soluble in dimethylformamide; soluble
in methanol; sparingly soluble in ethanol; slightly soluble in ethyl acetate, dichloromethane and
acetonitrile; very slightly soluble in ether; and practically insoluble in hexane and water.
Lansoprazole is stable when exposed to light for up to two months. The rate of degradation of
the compound in aqueous solution increases with decreasing pH.
PREVACID I.V. for Injection contains 30 mg of the active ingredient lansoprazole, 60 mg
mannitol, 10 mg meglumine, and 3.45 mg sodium hydroxide and is supplied as a sterile, lyophilized
powder for I.V. (intravenous) use. The solution of PREVACID I.V. for Injection has a pH of
approximately 11 following the first reconstitution with Sterile Water for Injection, USP, and
approximately 10.2, 10.0, or 9.5 after further dilution with either 0.9% Sodium Chloride Injection,
USP, Lactated Ringer’s Injection, USP, or 5% Dextrose Injection, USP, respectively.
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CLINICAL PHARMACOLOGY Pharmacokinetics and Metabolism Following the administration of 30 mg of lansoprazole by intravenous infusion over 30 minutes to
healthy subjects, plasma concentrations of lansoprazole declined exponentially with a mean (+
standard deviation) terminal elimination half-life of 1.3 (± 0.5) hours. The mean peak plasma
concentration of lansoprazole (Cmax) was 1705 (± 292) ng/mL and the mean area under the plasma
concentration versus time curve (AUC) was 3192 (± 1745) ng⋅h/mL. The absolute bioavailability of
lansoprazole following oral administration is over 80%, and Cmax and AUC of lansoprazole are
approximately proportional in doses from 15 mg to 60 mg after single oral administration. The
pharmacokinetics of lansoprazole did not change with time after 7-day once daily repeated oral or
intravenous administration of 30 mg lansoprazole.
Distribution The apparent volume of distribution of lansoprazole is approximately 15.7 (± 1.9) L, distributing
mainly in extracellular fluid. Lansoprazole is 97% bound to plasma proteins. Plasma protein binding is
constant over the concentration range of 0.05 to 5.0 µg/mL.
Metabolism Lansoprazole is extensively metabolized in the liver. Two metabolites have been identified in
measurable quantities in plasma (the hydroxylated sulfinyl and sulfone derivatives of lansoprazole).
These metabolites have very little or no antisecretory activity. Lansoprazole is thought to be
transformed into two active species which inhibit acid secretion by blocking the proton pump [(H+,
K+)-ATPase enzyme system] at the secretory surface of the gastric parietal cell. The two active species
are not present in the systemic circulation. The plasma elimination half-life of lansoprazole is less than
2 hours while the acid inhibitory effect lasts more than 24 hours. Therefore, the plasma elimination
half-life of lansoprazole does not reflect its duration of suppression of gastric acid secretion.
Elimination Following an intravenous dose of lansoprazole, the mean clearance was 11.1 (± 3.8) L/h. Following
single-dose oral administration of lansoprazole, virtually no unchanged lansoprazole was excreted in
the urine. In one study, after a single oral dose of 14C-lansoprazole, approximately one-third of the
administered radiation was excreted in the urine and two-thirds was recovered in the feces. This
implies a significant biliary excretion of the lansoprazole metabolites. Page 3 of 19
Special Populations Geriatric Use Following oral administration, the clearance of lansoprazole is decreased in the elderly, with
elimination half-life increased approximately 50% to 100%. Because the mean half-life in the elderly
remains between 1.9 to 2.9 hours, repeated once daily dosing does not result in accumulation of
lansoprazole. Peak plasma levels were not increased in the elderly. No intravenous dosage adjustment
is needed.
Pediatric Use The pharmacokinetics of intravenous lansoprazole have not been studied in pediatric patients. For
further information, please see the PREVACID package insert for the oral formulations.
兰索拉唑疾病与药物基础知识测试
姓名：_________________ 主管经理：__________________ 总分：____________
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兰索拉唑疾病与药物基础知识测试
一、填空题：
1. 消化系统包括：消化管、消化腺 两部分。 主要功能是：消化、吸收。
2. 胃的结构分为：喷门、胃底、胃体、胃窦、幽门。
3. 胃小弯、幽门是溃疡病的好发部位。
4. 胃壁由里到外分别为：粘膜层、粘膜下层、肌层、浆膜层。
5. 粘膜层结构分别为；上皮、固有层、粘膜肌层。
6. 胃底腺是产生胃液的主要腺体，主要位于胃底、胃体 的固有层内。
7. 胃底腺主要由壁细胞、主细胞等多种腺细胞组成。其主要功能分别为：壁细胞 合成和分泌胃酸，具有激活胃蛋白酶原和杀菌作用，主细胞 分泌胃蛋白酶原，经盐酸激活为胃蛋白酶，对食物中蛋白质进行初步消化。
8. 胃液是胃内分泌物的总称，纯净胃液为无色透明酸性液体，PH值为 0.9-1.5 ，基础胃液量为：10ml-100ml。胃液中胃酸的作用：激活胃蛋白酶原，为胃蛋白酶作用提供酸性环境、杀死进入胃内的细菌、促进胰液和胆汁的分泌、有益钙铁的吸收 。
9. 胃壁细胞上 H+，K+-ATP酶 将H+主动转运入分泌小管，该过程需要消耗能量，因此被形象的称为：
质子泵 。
10. 胰管和胆总管共同开口于十二指肠，它介于胃和空肠之间，是 胃液、胆汁、胰液 、 自胃内排出食糜 的汇集处 ，具有重要的消化功能。
11. 常见的酸相关疾病有：消化性溃疡 、应激性粘膜病变 、胃食管反流病 、非甾体类抗炎姓名：_________________ 主管经理：__________________ 总分：____________
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药物相关性溃疡 、卓-艾氏综合症 。
12. 消化性溃疡是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，根据发生部位分为： 胃溃疡 、十二指肠溃疡。幽门螺旋杆菌（HP）、非甾体类抗炎药（NSAIDS）是导致消化性溃疡最常见的病因。
质子泵抑制剂
1作用机制
胃酸分泌分别受胃壁细胞上乙酰胆碱、胃泌素及组胺3个受体的调节，它们互相影响，最终都通过H+／K+-ATP酶(质子泵，proton pump)释放H+和cl一才能形成胃酸。PPI正是抑制了胃酸分泌的最后步骤，所以比别的抑酸药作用都强。对于较常用的PPI来说，这种结合
是不可逆的，质子泵一直被抑制，直到新的H十／K+一ATP酶合成后才能恢复分泌胃酸作用。因此，尽管PPI的血浆半衰期短，其药效作用时间却较长。
兰索拉唑因在毗啶环4位侧链导入氟(F3，)，有三氟乙氧基取代基（-OCH2CF3），其生物利用度较奥美拉唑提高30％，可作用于H+／K+一ATP酶的3个部位。
代表药物：奥美拉唑（1987年，瑞典），兰索拉唑（1992，法国），泮托拉唑（1994，德国），和雷贝拉唑（1998，日本）。
药代动力学特点：
吸收：小肠中吸收，存在肝首过消除效应。PPI不耐酸肠溶包衣
分布：与血浆蛋白结合率均在95%以上。
动物研究中发现，静脉注射奥美拉唑后分布浓度最高器官：肝、肾、十二指肠、胃和甲状腺。
奥美拉唑难以透过血脑屏障。所有PPI均可通过胎盘。奥美和泮托拉唑在乳汁中分布较低，慎用于妊娠和哺乳期妇女。
代谢：肝内细胞色素P450酶
区别：泮托拉唑：与肝脏细胞色素P450的亲和力较低，因而与通过此酶代谢的其他药物相互影响较奥美拉唑及兰索拉唑少。
雷贝拉唑： 代谢主要经非酶途径（自动还原为硫醚化合物），对细胞色素P450依赖程度均较低。
埃索美拉唑是单一的S型奥美拉唑，对CYP2C19的依赖性下降，而经CYP3A4途径代谢增加。肝脏首过效应较低
肝功能损害病人的清除半衰期增加，需要减少剂量或慎用。
排泄：主要以代谢物形式经尿排泄，其余随粪便排泄。
肾功能不全无须调整剂量。
服药时间：宜在晨起餐前半小时为佳。此时壁细胞处于兴奋期，产生大量
“活性泵”，故服用PPI抑酸作用最强。早晨食物摄入所产生的对质子泵的激活，也正与早晨餐前服用PPI的吸收峰相吻合，能发挥最大的抑酸作用。早晨用药作用强于晚上用药，一定程度上增加剂量的效果弱于增加给药频度。奥美拉唑晨起服用，胃内pH＞3的状态约能维持14小时，夜间服用，仅能维持9小时。
注射用氨曲南与注射用兰索拉唑存在配伍禁忌
注射用氨曲南与注射用兰索拉唑存在配伍禁忌
赵建芳
【期刊名称】《护理实践与研究》
【年(卷),期】2015(012)009
【摘 要】临床用药种类越来越多,更新也快,药物配伍禁忌现象偶有发生。在临床实践中发现,注射用氨曲南与注射用兰索拉唑存在配伍禁忌。笔者查阅了《459种中西药注射剂配伍变化及临床应用检索表》,只查到注射用氨曲南这一药物,未找到注射用兰索拉唑的药物,查阅药物说明书,未见这两种药物有配伍禁忌。为明确注射用氨曲南与注射用兰索拉唑是否存在配伍禁忌,做了如下实验。
【总页数】1页(P104)
【作 者】赵建芳
【作者单位】201399 上海市 上海市浦东医院外二病区
【正文语种】中 文
【相关文献】
1.注射用氨曲南与注射用阿昔洛韦之间存在配伍禁忌2.注射用氨曲南与聚明胶肽注射液存在配伍禁忌3.注射用氨曲南与奥硝唑氯化钠注射液存在配伍禁忌4.奥硝唑氯化钠注射液与注射用氨曲南存在配伍禁忌5.奥硝唑氯化钠注射液与注射用氨曲南存在配伍禁忌
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兰索拉唑测试试题
姓名：_________________ 主管经理：__________________ 总分：____________
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兰索拉唑疾病与药物基础知识测试
一、填空题：
1. 消化系统包括：消化管、消化腺 两部分。 主要功能是：消化、吸收。
2. 胃的结构分为：喷门、胃底、胃体、胃窦、幽门。
3. 胃小弯、幽门是溃疡病的好发部位。
4. 胃壁由里到外分别为：粘膜层、粘膜下层、肌层、浆膜层。
5. 粘膜层结构分别为；上皮、固有层、粘膜肌层。
6. 胃底腺是产生胃液的主要腺体，主要位于胃底、胃体 的固有层内。
7. 胃底腺主要由壁细胞、主细胞等多种腺细胞组成。其主要功能分别为：壁细胞 合成和分泌胃酸，具有激活胃蛋白酶原和杀菌作用，主细胞 分泌胃蛋白酶原，经盐酸激活为胃蛋白酶，对食物中蛋白质进行初步消化。
8. 胃液是胃内分泌物的总称，纯净胃液为无色透明酸性液体，PH值为 0.9-1.5 ，基础胃液量为：10ml-100ml。胃液中胃酸的作用：激活胃蛋白酶原，为胃蛋白酶作用提供酸性环境、杀死进入胃内的细菌、促进胰液和胆汁的分泌、有益钙铁的吸收 。
9. 胃壁细胞上 H+，K+-ATP酶 将H+主动转运入分泌小管，该过程需要消耗能量，因此被形象的称为： 质子泵 。
10. 胰管和胆总管共同开口于十二指肠，它介于胃和空肠之间，是 胃液、胆汁、胰液 、 自胃内排出食糜 的汇集处 ，具有重要的消化功能。
11. 常见的酸相关疾病有：消化性溃疡 、应激性粘膜病变 、胃食管反流病 、非甾体类抗炎姓名：_________________ 主管经理：__________________ 总分：____________
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药物相关性溃疡 、卓-艾氏综合症 。
12. 消化性溃疡是发生在胃和十二指肠的慢性溃疡，根据发生部位分为： 胃溃疡 、十二指肠溃疡。幽门螺旋杆菌（HP）、非甾体类抗炎药（NSAIDS）是导致消化性溃疡最常见的病因。
注射用兰索拉唑配伍禁忌分析
注射用兰索拉唑配伍禁忌分析
发表时间：2019-09-05T15:53:49.347Z 来源：《航空军医》2019年6期 作者： 白健娇 宋海霞
[导读] 兰索拉唑是继奥美拉唑之后研发的第2代质子泵抑制剂，其配伍稳定性已成为临床用药中存在的危险因素。
（中国人民解放军陆军第81集团军医院 河北省张家口 075000）
摘要：目的 针对注射用兰索拉唑的配伍禁忌及机制进行收集整理，对指导临床合理使用兰索拉唑展开探讨。方法 通过归纳整理一些医药期刊公开报道的相关文献和分析注射用兰索拉唑配伍的禁忌。结果：注射用兰索拉唑与多种药物混合后出现变色、混浊、沉淀等现
象。结论 兰索拉唑与多种药物存在配伍禁忌，应避免联合用药，规避不良事件发生。
关键词：兰索拉唑；配伍禁忌；临床用药；稳定性
兰索拉唑是继奥美拉唑之后研发的第2代质子泵抑制剂，其配伍稳定性已成为临床用药中存在的危险因素，有关报道数量逐年递增。对收集整理的资料进行分析产生配伍禁忌的可能原因，评价药品的安全性，为临床合理用药提供参考，现总结如下。
1、资料与方法
选取以“兰索拉唑”“配伍”“稳定性”“输液反应”及“临床用药”等相关资料，经筛选，排除兰家拉唑口服制剂及临床观察、疗效分析等内容后。将相关的报道资料的与兰索拉唑产生配伍禁忌的药品，依照类别进行归纳整理，并分析产生配伍禁忌的原因。
2、结果
（1）与抗菌药物的配伍禁忌
头孢替安：将1g注射用盐酸头孢替安溶人250mL 0.9%氯化钠注射液，取出十毫升注人无菌玻璃试管中，再将30mg注射用兰索拉唑溶入100mL 0.9%氯化钠注射液，取出十毫升加入同一试管中，发现试管中液体立即变浑浊，十分钟后产生乳白色絮状物，放置一天后后，乳
白色絮状物形成沉淀。
头孢哌酮舒巴坦钠：用十毫升的注射器抽取注射用兰索拉唑稀释液和头孢哌酮舒巴坦钠稀释液各五毫升，注射器立即出现乳白色浑浊，静置五分钟可出现白色絮状物，经震荡后仍不消失。
注射用氨曲南与注射用兰索拉唑存在配伍禁忌 2
注射用氨曲南与注射用兰索拉唑存在配伍禁忌
作者：赵建芳
来源：《护理实践与研究》 2015年第9期
作者单位：201399上海市上海市浦东医院外二病区
赵建芳：女，本科，主管护师
注射用氨曲南与注射用兰索拉唑存在配伍禁忌
赵建芳
doi:10.3969/j.issn.1672-9676.2015.09.053
临床用药种类越来越多，更新也快，药物配伍禁忌现象偶有发生。在临床实践中发现，注射用氨曲南与注射用兰索拉唑存在配伍禁忌。笔者查阅了《459种中西药注射剂配伍变化及临床应用检索表》，只查到注射用氨曲南这一药物,未找到注射用兰索拉唑的药物，查阅药物说明书，未见这两种药物有配伍禁忌。为明确注射用氨曲南与注射用兰索拉唑是否存在配伍禁忌，做了如下实验。
1实验方法
1.1药物0.9%氯化钠注射液100 ml，2支10 ml无菌注射器，1支5 ml无菌注射器。注射用氨曲南为注射用粉剂，为白色或类白色粉末。注射用兰索拉唑为白色至类白色冻干块状物或粉末。
1.2实验方法用10 ml无菌注射器抽取5 ml灭菌注射用水将注射用兰索拉唑30 mg充分溶解取2 ml，同样用10 ml无菌注射器抽取5 ml灭菌注射用水将注射用氨曲南0.5 g充分溶解取2 ml,分别注入同一支5 ml的一次性无菌针筒内，即出现乳白色混浊液体,静置30 min后为混浊液体内有白色颗粒。实验说明注射用兰索拉唑与注射用氨曲南存在配伍禁忌，两者不能同时使用。
2讨论
注射用兰索拉唑适用于口服疗法不适用的伴有出血性十二指肠溃疡的患者，静脉滴注成年人每次30 mg，用0.9%氯化钠注射液100 ml溶解后，每日2次，每次静脉滴注时间30 min，疗程不超过7 d。兰索拉唑属于质子泵抑制剂分布于胃黏膜壁细胞的酸性环境后转变为有活性的代谢物，这种代谢物与存在于酸生成部位的H+，K+-ATP酶的巯基结合，通过抑制K+-ATP酶的活性而抑制胃酸的分泌。注射用氨曲南用于治疗敏感需氧革兰阴性杆菌所致的尿路感染、下呼吸道感染、败血症、腹腔内感染、妇科感染、术后伤口及烧伤、溃疡等皮肤软组织感染等，也用于治疗医院内感染中的上述类型感染。氨曲南是第一个应用于临床的单环β原内酰胺类抗生素，对需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活性，对多种质粒介导和染色体介导的β原内酰胺酶稳定。随着医疗水平的迅速发展，许多新的药物也在不断涌现，他们之间是否可以配伍，大多数尚未报道。因此，在多种药物使用之前必须仔细阅读药物说明书，了解药物的作用、不良反应及配伍禁忌，如果有药物存在配伍禁忌，又因病情需要必须同时应用这两种药物时，在这两种药物之间用生理盐水冲洗输液管，同时减慢输液速度，并观察患者的反应，确保患者用药安全。
注射用兰索拉唑理化配伍禁忌文献分析
DOI:10.13493/j.issn.1672-7878.2020.02-028注射用兰索拉唑理化配伍禁忌文献分析张二锋*，孙博郑州市第三人民医院药学部，郑州450000【摘要】目的：归纳总结和分析注射用兰索拉唑在临床中的配伍禁忌，为临床合理用药提供参考。方法：收集国内公开发表的关于注射用兰索拉唑配伍禁忌的文献资料，分析其发生配伍禁忌的原因。结果：剔除重复报道，涉及与注射用兰索拉唑配伍有关的48种药物存在配伍禁忌，配伍现象主要为常见的配伍液浑浊、沉淀等现象。结论：注射用兰索拉唑与许多药物存在配伍禁忌，临床使用时需多加注意，以确保临床用药安全性。【关键词】兰索拉唑；配伍禁忌；用药安全【中图分类号】R961【文献标志码】A【文章编号】1672-7878（2020）02-248-004【作者简介】：*张二锋（1988—），男，硕士，药师【联系电话】：15136226020E-mail:779354666@兰索拉唑是继奥美拉唑之后的新1代质子泵抑制剂，其机制是能直接作用于胃壁内质子泵，抑制H+-K+-ATP酶，抑制胃酸的分泌。另外，通过升高胃内pH值而改善血液凝固与血小板的聚集功能，抑制胃蛋白酶的活性而发挥抑制出血的作用。临床上广泛用于与酸分泌有关的各种消化功能紊乱性疾病，如胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓艾综合征等[1]。随着临床使用越来越广，有关其配伍禁忌的报道也越来越多。为此，笔者归纳总结和分析了注射用兰索拉唑在临床中的配伍禁忌文献，为临床合理用药提供参考。现报告如下。1资料与方法以“兰索拉唑”“配伍禁忌”等为关键词，在中国知网全文数据库（CNKI）、万方数据库、维普资讯网（VIP）等进行文献检索，下载中文期刊公开发表的关于注射用兰索拉唑配伍禁忌文献。剔除重复报道，涉及48种药物与注射用兰索拉唑存在配伍禁忌。2临床配伍禁忌涉及48种药物，如：（1）酚磺乙胺注射液[2]。在静脉滴注酚磺乙胺注射液后，更换注射用兰索拉唑时，输液管内出现淡黄色变化，逐渐变为粉红色。（2）氨甲苯酸注射液[3]。在静脉滴注兰索拉唑注射液后，更换氨甲苯酸注射液时，输液管和茂菲氏滴管内立即出现乳白色云状物，振荡后消失，约10s后液体变为黄亮茶色。为进一步验证，将两者注射液进行混合，立即出现乳白色云状物，振荡后消失，约10s后液体变为黄亮茶色，静置1h后黄亮茶色液逐渐加深为黑紫色，24h后有黑色颗粒状物沉积。（3）注射用血凝酶[4]。遵医嘱，予以注射用兰索拉唑30mg，加入0.9%氯化钠注射液100mL中，注射用血凝酶2U，加入0.9%氯化钠注射液100mL中，静脉滴注。两药物衔接静脉滴注时，茂菲滴管内液体产生淡黄色浑浊。为进一步验证，将2种注射液直接混合，立即出现黄色浑浊，振荡后浑浊无改变，静置10min混合液变为棕色，30min后变为红棕色，之后颜色不再改变，混合液内可见微小悬浮颗粒沉淀。（4）注射用二乙酰氨乙酸乙二胺[5]。临床发现注射用二乙酰氨乙酸乙二胺与注射用兰索拉唑存在配伍禁忌。为进一步验证，将2种注射液混合观察液体变化，立即出现明显的白色浑浊物，静置24h后浑浊仍未消失。（5）酚妥拉明注射液[6]。临床在抢救患者时，同时给患者用微量泵注酚妥拉明注射液和注射用兰索拉唑时，2种药物相遇时立即出现白色浑浊液体。（6）甲硫氨酸维B1[7]。在静脉滴注甲硫氨酸维B1后，更换兰索拉唑注射液时，输液管内液体出现乳白色浑浊，放置30min依然呈乳白色浑浊状态。（7）维生素B6注射液[8]。在注射用兰索拉唑静脉滴注完毕后，更换维生素B6注射液时，输液管中液体与正常的液体相比呈淡黄色。（8）注射用复方三维B(Ⅱ)[9]。将兰索拉唑注射液与注射用复方三维B(Ⅱ)加入到0.9%氯化钠注射液100mL中，发现其存在配伍禁忌。配制2min抗感染药学AntiInfectPharm2020February;17(2)张二锋，等.注射用兰索拉唑理化配伍禁忌文献分析··248
注射用右旋兰索拉唑大鼠急性毒性试验
注射用右旋兰索拉唑大鼠急性毒性试验
摘要】目的 研究注射用右旋兰索拉唑对大鼠的急性毒性作用，为临床安全用药提供参考。方法 将注射用右旋兰索拉唑配制成适当浓度，观察大鼠静脉注射的急性毒性。 结果 注射用右旋兰索拉唑大鼠急性毒性试验设定剂量分别为：250.0
mg/kg、225.0mg/kg、202.5mg/kg、182.3mg/kg、164.0mg/kg和对照组。250.0mg/kg组死亡率为80%；225.0mg/kg组死亡率为60%；202.5mg/kg组死亡率为20%；182.3 mg/kg组死亡率为10%；164.0mg/kg和对照组无动物死亡。结论
注射用右旋兰索拉唑大鼠静脉给药半数致死量（LD50）为221.5mg/kg，95%可信区间为208.7－235.1。
【关键词】注射用右旋兰索拉唑 急性毒性 动物实验
【中图分类号】R965 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）19-0024-02
Acute toxicity study of dexlansoprazole for injection
Deng wen Zhou bo
JiangSu Center for Safety Evaluation of Drugs, Jiangsu Institute of MateriaMedica
Nanjing，210009 China
【Abstract】Objective To evaluate the acute toxicity of dexlansoprazole for injection.
Methods Dexlansoprazole for injection was dissolved in 0.9% sodium chloride
注射用兰索拉唑钠致白细胞降低1例
Strait Pharmaceutical Journal Vol 31 No. 4 2019日患者肌酐值76. Spmol _ C属于正常范围，尿液pH值7.0, 加上患者小便量多、暂无特殊不良反应,暂不予考虑血液透析 治疗，给予加大亚叶酸钙解救用量、加大补液、加强碱化尿液、 记录24h尿量，增加MTX血药浓度监测30h这个时间点持续 监测，如患者持续排泄困难，必要时可考虑急诊血液透析治 疗。5月5曰患者MTX 30h血药浓度降为3. 35叫〇卜L-1， 继续给予亚叶酸钙解救，补液、碱化尿液。考虑MTX持续排 泄延迟，要注意口腔皮肤黏膜损害、胃肠道反应、骨髓抑制、肝 肾功能损害、心脏毒性等不良反应的发生。5月6日，患者MTX 44h血药浓度为1.69(im〇l . L_i,患 者查体可见颈部暗红色斑疹、斑丘疹，少许融合。诉瘙痒。皮 肤科会诊考虑药物性皮炎。口服左西替利嗪片5mg,qn,皮疹 处外涂炉甘石洗剂，1日多次。并继续给予亚叶酸钙解救，补 液、碱化尿液。5月7日，患者MTX68h血药浓度为O.SCVmol • L-1,患者诉颈部、躯干部发红、瘙痒，咽喉部疼痛，出现口腔 黏膜及皮肤黏膜损害，考虑与应用甲氨蝶呤静脉化疗有关，现 继续积极给予补液、碱化尿液、抗过敏、保护胃黏膜、抗氧化对 症治疗，继续监测血液MTX浓度。5月8日患者MTX 92h血 药浓度已低于安全浓度〇. IfJimol • I1,但患者颈部、躯干部 发红、瘙痒较前明显好转，咽喉部仍感疼痛，吞咽困难，胃纳 差,贫血貌，口腔黏膜有破损、溃疡面，肝肾功能正常，白细胞 计数0. 8 x 10VL,有骨髓抑制的现象。患者MTX血药浓度已 降至正常范围，患者药物性皮炎和口腔溃疡皮肤黏膜损害的 不良反应仍然发生,继续使用亚叶酸钙解救治疗，继续使用抗 过敏药及激素抗过敏，继续应用亚叶酸钙+生理盐水漱口，并 加用维生素B2保护患者口腔黏膜。表1患者化疗期间血药浓度监测结果日期用药结束后时间测定浓度 ((xmol • L '1 )安全浓度 (p,mol • L ~1 )2018年5月4日0H80. 822018年5月5日20H7.21 T^12018年5月5日30 H3.35 T^0. 12018年5月6日44H1.69 t矣0. 12018年5月7日68 H0. 80 j^0. 12018年5月8日92H低于〇. 1^0. 12讨论MTX的细胞毒作用是非选择性的，不仅抑制肿瘤细胞， 也增加对正常细胞的毒性。FDA推荐为减少MTX的毒副作 用，应用CF来解救，然而在使用CF来解救MTX引起的不良 反应的同时，也在一定程度上抵消了 MTX的抗白血病的作 用。因此监测MTX的血药浓度,制定个体化解救方案来控制 CF的使用时间和使用剂量非常重要。在ALL的治疗过程中，通常使用MTX维持24h,停药后 12h应用CF解救。而在骨肉瘤的治疗过程中，MTX通常维持 4 ~6h，滴注完毕后6〜12h应用CF解救较好™。由于甲氨 蝶呤及其代谢物可溶件差,偏酸性，需碱化尿液并加大补液补 水利尿，化疗期间每日尿量应在3000mL以上，尿pH应在6. 5 ~7.0,若低于6.5,应加大碳酸氢钠的用量直至尿PH升至6. 5以上,pH达到7. 0以上更佳⑴。大剂量MTX化疗的患者常出现肾损害、肝脏毒性、骨髓 抑制、皮肤黏膜损害、咽喉黏膜损害、口腔溃疡。其中肾损害 造成的后果较严重，极严重的情况下可以致命[4)。当患者出 现MTX排泄延迟合并不良反应时，常依据血药浓度监测的结 果、患者体检的各项指标制定了个体化解救方案使用CF解 救。当CF解救无效时,可是考虑使用血液透析的方法来置 换出MTX及其代谢产物,保证患者的生命安全。当患者出现 药物性皮炎、口腔溃疡和皮肤黏膜损害，可使用抗过敏药物抗 过敏性炎症，使用碳酸氢钠溶液、利多卡因、亚叶酸钙和维生 素Bl2加人到生理盐水中漱口来预防和缓解口腔不良反 应⑴。MTX血药浓度监测为患者个体化治疗提供了有效的参 考，在保证大剂量MTX化疗有效性的同时预警了患者不良反 应的发生，减轻了患者的痛苦，对于临床个体化给药方案的制 定和精准药学服务具有重要的指导意义。参考文献[1 ] Johansson AM, Hill N, Perisoglou M , et al. A population pharmacokinetic/ pharmacodynamic model of methotrexate and mucositis scores in osteosarcoma(J]. Ther Drug Monit,2011 ,33(6) ：711-718.〔2〕吴东媛，刘铎，董梅.我国甲氨蝶呤血药浓度监测文献分析〔J〕.中国药房，2016,27(33):46654667.〔3〕乔小云，乔媛，王嵘.大剂量甲氨蝶呤治疗骨肉瘤血药浓度监测 结果分析〔J〕•中国医药，2015,10(11) :1633-1637.[4) L^ila Holmboe, Anders M. Andersen, I^ars Mrkrid, et al. High dose methotrexate chemotherapy ： pharmacokinetics, folate and toxicity in osteosarcoma patients( J]. Br J Clin Pharmacol,2012 ,73(1 ) ： 106-114. 〔5〕高秀钦.大剂量甲氨喋呤致口腔不良反应的防护〔J〕.中国实用 医药，2013,8(8)注射用兰索拉唑钠致白细胞降低1例袁宏中（安徽医科大学附属六安医院药学部六安237000)关键词：注射用兰索拉唑钠；不良反应；白细胞降低中图分类号：R969.3文献标识码：B文章编号：1006-3765 (2019卜04-04014-0279-021病例资料患者，女,69岁，体重63kg，于2017年11月28日因“反 复上腹部持续性疼痛3月”就诊我院消化内科。患者既往有 脑梗死病史、十二指肠溃疡病史、高血压病史、胆囊切除术后 史，否认糖尿病、肝炎、结核病史，无药物及食物过敏史。人院时体格检查：T 36. 5T；,P 70次/min, R 18次/min, BP 130/72mmHg。神清，精神差，营养中等，全身皮肤黏膜无 明显黄染，浅表淋巴结未触及肿大。未见蜘蛛痣及肝掌。双 瞳孔等大、等圆，光反射敏感。口唇无紫绀。颈软，颈静脉无 怒张。心肺听诊无异常。腹平软，未见腹壁静脉曲张，中腹部•
注射用右兰索拉唑-详细说明书与重点
注射用右兰索拉理
［成份］:本品活性成份为右兰索拉哗。
化学名称：(R)2［I［3-甲基4(222-三氟氧基)2此基］:甲基］:亚硫酷基］:-IH-苯并 咪化学结构式。
分子式:C16H14F3N3O2S ,分子量:369.36。
辅料:葡甲胺、甘露醇、氢氧化钠。
［规格］：20mgo
［用法用量］：静脉滴注:通常成年人一次20mg ,一日2次，疗程不超过5天。一旦患 者可以口服药物，应改为口服用药。临用前将瓶中内容物用5mL0.9%氯化钠注射液溶解， 再用IOOLO.9%氧化钠注射液释，一日2次，静脉滴注，推荐给药时间不少于30分钟。
使用时注意：1.经本品治疗的前3日内达到止血效果的，应改用口服用药，不可无限制 静脉给药。临床试验中，本品目前尚无超过6天的用药经验。
2.本品临床试验中未入选Forrestla级喷射样出血者。对于内镜下见喷射样出血、活动 性渗血、血管裸露等高危人群，建议参考临床诊治指南首先考虑进行内镜止血。3.本品仅用 于静脉滴注。溶解后应尽快使用，勿保存。避免与0.9%氯化钠注射液以外的液体和其他药 物混合静滴。 4 .使用本品时应使用专用的输液器，不得与其他药物共用。万不得已需要通过其他药物 的输液器侧管给予本品时应停止输注其他药物，并在本品给药之前和之后用0.9%氯化钠注 射液冲管。
5 .本品静消使用时应配有孔径为1.2um的过滤器，以便去除输液过程中可能产生的沉 淀物。这些沉淀物有可能引起小血管栓塞而产生严重后果。
［适应症］：用于口服疗法不适用的伴有出血的胃、十二指肠溃疡。
6 禁忌症］：1.对本品中任何成份过敏的患者禁止使用本品。
2.正在使用硫酸阿扎那韦、盐酸利匹韦林的患者禁止使用本品。
［注意事项］：
L以下患者慎重用药。
（1）有药物过敏症既往史的患者。
（2）肝功能障碍的患者（因本药的代谢、排泄延迟）。
2 .本品治疗可能会掩盖消化道肿瘤的症状，应排除恶性肿瘤后方可用药。