第十三章利尿药ppt课件
• 约5%～10% Na+ 被重 吸收
• 远曲小管：Na+-Cl-交换 • 集合管：
Na+-H+、Na+-K+交换 Na+-K+交换受醛固酮调 节
2020/12/5
9
第二节 影响电解质转运的利尿药
2020/12/5
10
一、高效能利尿药
• 呋塞米 • 依他尼酸 • 布美他尼 • 托拉塞米
2020/12/5
2.耳毒性：耳鸣、听力减退或暂时性耳聋 ●合用氨基糖苷类抗生素易发生，可致永久性耳聋
3.胃肠反应：恶心、呕吐、胃肠出血等
4.高尿酸血症：诱发痛风
2020/12/5
16
5. 其它： 过敏反应、粒细胞减少、血小板减少、溶血
性贫血、过敏性间质性肾炎等。 久用可引起高血糖、高血脂、急性胰腺炎等
• 老年人更易引起低血压、电解质紊乱、血栓及 肾功能损害。
• 尿排 Na+ 、 K+ 、 CI- 、水、 *Ca2+、*Mg2+ 增加。
2020/12/5
13
2. 扩血管作用
●扩张全身静脉, 增加心力衰竭患者全身静脉 容量，降低左室充盈压，减轻肺水肿。
●扩张肾血管，增加肾血流量。
2020/12/5
14
（二）临床应用
1.急性肺水肿和脑水肿： ● i.v.呋塞米20～40mg是治疗急性肺水肿快捷、
第十三章 利尿药
• 掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯等的药理 作用、临床应用、不良反应及防治。
• 熟悉甘露醇的作用特点。 • 比较各类利尿药、脱水药的作用特点。 • 了解其他利尿药、脱水药的作用特点。
2020/12/5
1
利尿药
• 作用于肾脏，促进水和电解质排出，减 少细胞外液，使尿量增加的药物。主要 用来治疗水肿和腹水，还可治疗其它疾 病：如高血压、尿崩症、肾结石等。
11
呋塞米(呋喃苯胺酸，速尿)
（一）药理作用：
1.利尿作用：强大
●Na+的重吸收：99.4%→70％～80％ ●持续大剂量给药，可使成人一日排尿50～60L ●强大的利尿作用，使血液浓缩，血浆渗透压
升高，引起组织脱水
2020/12/5
12
利尿作用机制
• 髓袢升支粗段皮质和髓质部
• 抑制Na+-K+-2CI-共同转运系统 Na+ 、K+ 、 CI- 重吸收减少 髓质间液 NaCl减少髓质渗 透压降低，降低了尿液的稀释 功能和浓缩功能，集合管重吸 收水减少。
性激素样副作用
●禁忌症：肾功能不良者禁用
血钾偏高者禁用
2020/12/5
28
第二节 渗透性利尿药
●又称脱水药
●包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等
●一般具备如下特点： ◆静脉注射后不易通过毛细血管进入组织 ◆易经肾小球滤过 ◆不易被肾小管再吸收 ◆在体内不被代谢
2020/12/5
29
甘露醇 (20%)
细胞内cAMP含量，增加水的重吸收有关。
• 同时因Na+、Cl-排出增加，使血浆渗透压下降， 口渴减轻，饮水量减少，故尿量减少。
2020/12/5
213、降压作用• Nhomakorabea期：利尿 血容量减少。
• 长期：排Na＋血管平滑肌细胞内Na+减少 Na+-Ca2+ 交换减少细胞内Ca2+ 降低 血管扩张，血压下降。
有效的急救措施。 ●伴左心衰的脑水肿也有良效。
2.其他各类严重水肿：心、肝、肾性水肿 其它利尿药无效的严重水肿
3.急慢性肾功能不全：
4.加速毒物排泄：配合输液（强心苷中毒除外）
5.高钙血症
2020/12/5
15
（三）不良反应
1.水与电解质紊乱：四低 ●低血容量、 低血钾、低血钠、低氯性碱血症 ●监测血钾浓度，及时补钾或与保钾利尿药合用 ●长期应用－－低血镁
4.高尿钙伴有肾结石者
2020/12/5
24
（三）不良反应
1.水电解质平衡紊乱： 低血钾、低血镁、高钙血症
2.高尿酸血症：痛风患者慎用 3.高血糖：糖尿病患者慎用 4.高血脂：高脂血症患者慎用
5.过敏反应：与磺胺类药物有交叉过敏反应 对磺胺过敏者禁用
2020/12/5
25
三、低效能利尿药
• 螺内酯 • 氨苯蝶啶 • 乙酰唑胺
• 近曲小管上皮细胞含 丰富的CA
2020/12/5
7
（二）髓袢升支粗段重吸收过程
☆30%~35%的Na+在此 段被重吸收，而不伴 有水的重吸收 。
☆ Na+-K+-2Cl-共同转运 系统
☆此载体对袢利尿药呋 塞米等敏感，但不受 噻嗪类和留钾利尿药 的影响。
2020/12/5
8
（三）远曲小管和集合管重吸收过程
2020/12/5
2
肾小球滤过
肾小囊
原尿
2020/12/5
5
乙酰唑胺
呋塞米 依他尼酸 布美他尼
噻嗪类
Na+
2CI-
K+
螺内酯
2020/12/5
6
（一）近曲小管重吸收过程
• 约65％～70%的Na＋ 被重吸收
• 通过Na+-H+交换进行 转运
• H+的产生需碳酸酐 酶（CA)，CAI 可抑 制该过程。
• 严重肝、肾功能不全者及孕妇慎用。
2020/12/5
17
二、中效能利尿药
●氢氯噻嗪 ●氯噻嗪 ●吲哒帕胺 ●氯噻酮（氯酞酮）
2020/12/5
18
氢氯噻嗪
（一）药理作用：
1.利尿作用：温和、持久 2.抗利尿作用： 3.降压作用：
早期：利尿 →血容量减少 长期：血管扩张→血压下降
2020/12/5
2020/12/5
22
注意
• 远曲小管排钠、水增加，反射性引起肾素、 血管紧张素分泌增加→肾血管收缩，肾血流 量减少→肾小球滤过率下降→降低其利尿、 降压功能。
2020/12/5
23
（二）临床应用
1.各类水肿： 对轻、中度心源性水肿疗效较好
2.高血压 3.尿崩症：
主要用于肾性尿崩症及加压素无效的 垂体性尿崩症。
19
1、利尿作用
• 抑制远曲小管 Na+ -Cl- 转运子 抑制NaCl 重吸收尿排Na+、 Cl － 、水、 *K + • 但钙重吸收增加，尿排钙减少 • 还可抑制碳酸酐酶的活性
*远曲小管Na+ 集合管Na+-K+交换
2020/12/5
20
2、抗利尿作用
• 机制不清 • 可能与抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管、集合管
2020/12/5
26
螺内酯 (安体舒通)
●是醛固酮的竞争性拮抗剂。
●药理作用：
1.利尿作用：弱、慢、久 2.体内有醛固酮存在时才发挥作用
2020/12/5
27
●临床应用：
●治疗各种与醛固酮升高有关的顽固性水肿 常与噻嗪类或高效利尿药合用
增强利尿效果、减少钾的丢失 ●充血性心力衰竭。
●不良反应： 高血钾
• 远曲小管：Na+-Cl-交换 • 集合管：
Na+-H+、Na+-K+交换 Na+-K+交换受醛固酮调 节
2020/12/5
9
第二节 影响电解质转运的利尿药
2020/12/5
10
一、高效能利尿药
• 呋塞米 • 依他尼酸 • 布美他尼 • 托拉塞米
2020/12/5
2.耳毒性：耳鸣、听力减退或暂时性耳聋 ●合用氨基糖苷类抗生素易发生，可致永久性耳聋
3.胃肠反应：恶心、呕吐、胃肠出血等
4.高尿酸血症：诱发痛风
2020/12/5
16
5. 其它： 过敏反应、粒细胞减少、血小板减少、溶血
性贫血、过敏性间质性肾炎等。 久用可引起高血糖、高血脂、急性胰腺炎等
• 老年人更易引起低血压、电解质紊乱、血栓及 肾功能损害。
• 尿排 Na+ 、 K+ 、 CI- 、水、 *Ca2+、*Mg2+ 增加。
2020/12/5
13
2. 扩血管作用
●扩张全身静脉, 增加心力衰竭患者全身静脉 容量，降低左室充盈压，减轻肺水肿。
●扩张肾血管，增加肾血流量。
2020/12/5
14
（二）临床应用
1.急性肺水肿和脑水肿： ● i.v.呋塞米20～40mg是治疗急性肺水肿快捷、
第十三章 利尿药
• 掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯等的药理 作用、临床应用、不良反应及防治。
• 熟悉甘露醇的作用特点。 • 比较各类利尿药、脱水药的作用特点。 • 了解其他利尿药、脱水药的作用特点。
2020/12/5
1
利尿药
• 作用于肾脏，促进水和电解质排出，减 少细胞外液，使尿量增加的药物。主要 用来治疗水肿和腹水，还可治疗其它疾 病：如高血压、尿崩症、肾结石等。
11
呋塞米(呋喃苯胺酸，速尿)
（一）药理作用：
1.利尿作用：强大
●Na+的重吸收：99.4%→70％～80％ ●持续大剂量给药，可使成人一日排尿50～60L ●强大的利尿作用，使血液浓缩，血浆渗透压
升高，引起组织脱水
2020/12/5
12
利尿作用机制
• 髓袢升支粗段皮质和髓质部
• 抑制Na+-K+-2CI-共同转运系统 Na+ 、K+ 、 CI- 重吸收减少 髓质间液 NaCl减少髓质渗 透压降低，降低了尿液的稀释 功能和浓缩功能，集合管重吸 收水减少。
性激素样副作用
●禁忌症：肾功能不良者禁用
血钾偏高者禁用
2020/12/5
28
第二节 渗透性利尿药
●又称脱水药
●包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等
●一般具备如下特点： ◆静脉注射后不易通过毛细血管进入组织 ◆易经肾小球滤过 ◆不易被肾小管再吸收 ◆在体内不被代谢
2020/12/5
29
甘露醇 (20%)
细胞内cAMP含量，增加水的重吸收有关。
• 同时因Na+、Cl-排出增加，使血浆渗透压下降， 口渴减轻，饮水量减少，故尿量减少。
2020/12/5
213、降压作用• Nhomakorabea期：利尿 血容量减少。
• 长期：排Na＋血管平滑肌细胞内Na+减少 Na+-Ca2+ 交换减少细胞内Ca2+ 降低 血管扩张，血压下降。
有效的急救措施。 ●伴左心衰的脑水肿也有良效。
2.其他各类严重水肿：心、肝、肾性水肿 其它利尿药无效的严重水肿
3.急慢性肾功能不全：
4.加速毒物排泄：配合输液（强心苷中毒除外）
5.高钙血症
2020/12/5
15
（三）不良反应
1.水与电解质紊乱：四低 ●低血容量、 低血钾、低血钠、低氯性碱血症 ●监测血钾浓度，及时补钾或与保钾利尿药合用 ●长期应用－－低血镁
4.高尿钙伴有肾结石者
2020/12/5
24
（三）不良反应
1.水电解质平衡紊乱： 低血钾、低血镁、高钙血症
2.高尿酸血症：痛风患者慎用 3.高血糖：糖尿病患者慎用 4.高血脂：高脂血症患者慎用
5.过敏反应：与磺胺类药物有交叉过敏反应 对磺胺过敏者禁用
2020/12/5
25
三、低效能利尿药
• 螺内酯 • 氨苯蝶啶 • 乙酰唑胺
• 近曲小管上皮细胞含 丰富的CA
2020/12/5
7
（二）髓袢升支粗段重吸收过程
☆30%~35%的Na+在此 段被重吸收，而不伴 有水的重吸收 。
☆ Na+-K+-2Cl-共同转运 系统
☆此载体对袢利尿药呋 塞米等敏感，但不受 噻嗪类和留钾利尿药 的影响。
2020/12/5
8
（三）远曲小管和集合管重吸收过程
2020/12/5
2
肾小球滤过
肾小囊
原尿
2020/12/5
5
乙酰唑胺
呋塞米 依他尼酸 布美他尼
噻嗪类
Na+
2CI-
K+
螺内酯
2020/12/5
6
（一）近曲小管重吸收过程
• 约65％～70%的Na＋ 被重吸收
• 通过Na+-H+交换进行 转运
• H+的产生需碳酸酐 酶（CA)，CAI 可抑 制该过程。
• 严重肝、肾功能不全者及孕妇慎用。
2020/12/5
17
二、中效能利尿药
●氢氯噻嗪 ●氯噻嗪 ●吲哒帕胺 ●氯噻酮（氯酞酮）
2020/12/5
18
氢氯噻嗪
（一）药理作用：
1.利尿作用：温和、持久 2.抗利尿作用： 3.降压作用：
早期：利尿 →血容量减少 长期：血管扩张→血压下降
2020/12/5
2020/12/5
22
注意
• 远曲小管排钠、水增加，反射性引起肾素、 血管紧张素分泌增加→肾血管收缩，肾血流 量减少→肾小球滤过率下降→降低其利尿、 降压功能。
2020/12/5
23
（二）临床应用
1.各类水肿： 对轻、中度心源性水肿疗效较好
2.高血压 3.尿崩症：
主要用于肾性尿崩症及加压素无效的 垂体性尿崩症。
19
1、利尿作用
• 抑制远曲小管 Na+ -Cl- 转运子 抑制NaCl 重吸收尿排Na+、 Cl － 、水、 *K + • 但钙重吸收增加，尿排钙减少 • 还可抑制碳酸酐酶的活性
*远曲小管Na+ 集合管Na+-K+交换
2020/12/5
20
2、抗利尿作用
• 机制不清 • 可能与抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管、集合管
2020/12/5
26
螺内酯 (安体舒通)
●是醛固酮的竞争性拮抗剂。
●药理作用：
1.利尿作用：弱、慢、久 2.体内有醛固酮存在时才发挥作用
2020/12/5
27
●临床应用：
●治疗各种与醛固酮升高有关的顽固性水肿 常与噻嗪类或高效利尿药合用
增强利尿效果、减少钾的丢失 ●充血性心力衰竭。
●不良反应： 高血钾
合集下载
(药理学课件)利尿药课件
电解质紊乱
利尿药可导致低钾、低钠、低 氯等电解质紊乱，引发乏力、
心律失常等症状。
代谢性酸中毒
过度利尿可能导致代谢性酸中 毒，出现呼吸深快、恶心呕吐 等症状。
脱水
大量利尿可导致脱水，引起口 渴、尿少、皮肤干燥等症状。
耳毒性
某些利尿药如噻嗪类可引起耳 鸣、听力下降等耳毒性反应。
利尿药副作用的防治措施
监测电解质
与非甾体抗炎药的相互作用
非甾体抗炎药可减弱噻嗪类利尿药的 降压作用，合用时应调整剂量。
与抗肿瘤药物的相互作用
某些抗肿瘤药物可影响肾功能，与利 尿药合用时应谨慎。
与其他药物的相互作用
利尿药可能与其他药物产生相互作用， 影响疗效或引发不良反应，使用时应 咨询医生。
05 利尿药的合理用药与剂量 调整
利尿药的合理用药原则
1 2
根据病情选择利尿药
针对不同的水肿、高血压等症状，选择不同类型 的利尿药。
起始剂量不宜过大
初始用药时应从小剂量开始，逐渐增加至有效剂 量。
3
联合用药需谨慎
与其他药物联合使用时，应注意药物之间的相互 作用。
利尿药的剂量调整方法
根据病情和疗效调整剂量
01
根据水肿、高血压等症状的改善情况，适时调整利尿药的剂量。
02 利尿药的生理作用与药理 作用
利尿药的生理作用
01
02
03
维持电解质平衡
通过促进肾脏排泄，排除 多余的钠、钾等电解质， 有助于维持体内电解质平 衡。
调节体液平衡
利尿药能够促进肾脏对水 的排泄，减少水潴留，有 助于调节体液平衡。
保护肾功能
通过促进尿液的排泄，降 低肾脏负担，有助于保护 肾功能。
利尿药可以降低血容量，从而降低血 压，常用于高血压的治疗。
利尿药可导致低钾、低钠、低 氯等电解质紊乱，引发乏力、
心律失常等症状。
代谢性酸中毒
过度利尿可能导致代谢性酸中 毒，出现呼吸深快、恶心呕吐 等症状。
脱水
大量利尿可导致脱水，引起口 渴、尿少、皮肤干燥等症状。
耳毒性
某些利尿药如噻嗪类可引起耳 鸣、听力下降等耳毒性反应。
利尿药副作用的防治措施
监测电解质
与非甾体抗炎药的相互作用
非甾体抗炎药可减弱噻嗪类利尿药的 降压作用，合用时应调整剂量。
与抗肿瘤药物的相互作用
某些抗肿瘤药物可影响肾功能，与利 尿药合用时应谨慎。
与其他药物的相互作用
利尿药可能与其他药物产生相互作用， 影响疗效或引发不良反应，使用时应 咨询医生。
05 利尿药的合理用药与剂量 调整
利尿药的合理用药原则
1 2
根据病情选择利尿药
针对不同的水肿、高血压等症状，选择不同类型 的利尿药。
起始剂量不宜过大
初始用药时应从小剂量开始，逐渐增加至有效剂 量。
3
联合用药需谨慎
与其他药物联合使用时，应注意药物之间的相互 作用。
利尿药的剂量调整方法
根据病情和疗效调整剂量
01
根据水肿、高血压等症状的改善情况，适时调整利尿药的剂量。
02 利尿药的生理作用与药理 作用
利尿药的生理作用
01
02
03
维持电解质平衡
通过促进肾脏排泄，排除 多余的钠、钾等电解质， 有助于维持体内电解质平 衡。
调节体液平衡
利尿药能够促进肾脏对水 的排泄，减少水潴留，有 助于调节体液平衡。
保护肾功能
通过促进尿液的排泄，降 低肾脏负担，有助于保护 肾功能。
利尿药可以降低血容量，从而降低血 压，常用于高血压的治疗。
利尿药ppt课件
【药理作用】
1
2
增加NaCl的排出
抑制磷酸二酯酶→ 远曲小管和集合管
有明显抑制碳酸 酐酶活性的作用， 略增加HCO3-的 排泄
内cAMP↑→ 水透性 ↑ →水吸收↑ 排Na+ →降低血钠浓 度→血浆渗透压↓→ 尿崩症患者口渴感
↓→饮水、尿量↓
3
早期： 减少血容量
长期： 扩张外周血管
利尿作用
抗利尿作用 降压作用
二、脱水药(dehydrant agents)
渗透性利尿药（osmotic diuretics）
血浆渗透压 组织脱水 增加
肾小管腔液 渗透压增加
排水利尿
脱水药
甘露醇 (mannitol) 20-25%
山梨醇 (sorbitol )
肝内转化为糖元
高渗葡萄糖 hypertonic glucose solution
chlortalidone indapamide metolazone
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide
【药动学】 口服：脂溶性较高，吸收迅 速完全，1～2h 起效，4 ～ 6h高峰。 结合：高 t1/2： 15h 代谢：肝，部分 排泄：有机酸形式，肾小管
氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide
作用弱，起效缓慢而持久 排钠留钾
体内仅醛固酮存在时才有利尿作用
用于伴有醛固酮增多的顽固性水肿 充血性心衰：抑制心纤维化
高血钾、性激素样副作用、胃肠
道反应、中枢神经系统反应、皮 疹等。
氨苯蝶啶 triamterene 阿米洛利（amiloride）
阻滞远曲和集合管对Na+重吸收 非ALD依赖 排钠保钾
过敏反应
中效利尿药
利尿药ppt课件
Na +穿过管腔膜进入肾小管上皮细胞。
①以H + -Na +交换方式转运。
②Na +以弥散方式通过转运。
9
10
髓袢升支粗段（髓质和皮质部） Loop of Henle
重吸收原尿20-30％Na+ 几乎不伴有水重吸收 NaCl的主动重吸收，受管腔膜上 Na+- K+ -2Cl- 同向转运系统控制 （Na+-K+-2Cl- co-transport ）：
beware
of the classification and acting mechanism of Diuretics;
know the clinical uses specific Diuretics.
2
How is the urine formed? What factors influence urine formation and urine volume? Which are major factors for the urine formation? Can you describe the sites on which drugs act?
Ⅰ 利尿药 (diuretics)
定义
作用于肾脏，增加电解质、水排泄，使 尿量增多的药物。
3
How are the diuretics classified into four classes? Do you know which class possesses high efficacy? Why?
Na + ++++ 呋噻米布 K+ + 美它尼 Cl ++++ Ca 2+ + Mg 2+ +
利尿药(药理学课件)
21
car 48%
2.高血压
降压作用温和持久，临床常将其作为基础降压药。
car 48%
3.尿崩症
肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。
car 48%
4.肾结石
主要用于预防高尿钙引起的结石。
氢氯噻嗪的不良反应
水、电解质紊乱低血钾最常见
高血糖
高血脂
高尿酸血症
原尿量
180升
终尿量
1～2升
肾小球滤过
99%被肾小管重吸收
利尿药
药理作用
利尿
扩血管
呋塞米
CA
近曲小管
皮质
髓质
降 支
髓 袢
升 支 粗 段
CA
远曲小管
集合管
呋塞米
髄质高渗
肾小管的重吸收与药 物 作 用 部 位
K
22
临床应用
严重水肿
心源性水肿 肝源性水肿 肾源性水肿
高钙血症高血压危象
急性高钙血症 (1)原发性甲状旁腺功能亢进—Ca2+重吸收 (2)恶性肿瘤—分泌甲状旁腺素或类似物(3)急性高血钙危象
高血压危象
不良反应
1 水与电解质紊乱
低血K+ 1) 增强强心苷对心脏毒性低血K+--心肌细胞严重失钾—静息膜电位or最大舒张电位变小—接近阈电位--自律性—快速性心律失常。
长期用可致低血钾
16
17
抗利尿作用
可明显减少尿崩症患者的口渴感和尿量。
作用机制尚未完全阐明可能与其促进Na+排泄，降低血浆渗透压而减轻口渴感有关。
18
降压作用
用药早期通过利尿，降低血容量而降血压。
长期用药通过扩张外周血管而降压。
氢的水肿。对轻中度心源性水肿疗效较好，是CHF的主要治疗药物之一。对肾性水肿，轻者效果较好，重者效果差。肝性水肿用药时应注意防止低血钾，以免诱发肝性昏迷。
car 48%
2.高血压
降压作用温和持久，临床常将其作为基础降压药。
car 48%
3.尿崩症
肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症。
car 48%
4.肾结石
主要用于预防高尿钙引起的结石。
氢氯噻嗪的不良反应
水、电解质紊乱低血钾最常见
高血糖
高血脂
高尿酸血症
原尿量
180升
终尿量
1～2升
肾小球滤过
99%被肾小管重吸收
利尿药
药理作用
利尿
扩血管
呋塞米
CA
近曲小管
皮质
髓质
降 支
髓 袢
升 支 粗 段
CA
远曲小管
集合管
呋塞米
髄质高渗
肾小管的重吸收与药 物 作 用 部 位
K
22
临床应用
严重水肿
心源性水肿 肝源性水肿 肾源性水肿
高钙血症高血压危象
急性高钙血症 (1)原发性甲状旁腺功能亢进—Ca2+重吸收 (2)恶性肿瘤—分泌甲状旁腺素或类似物(3)急性高血钙危象
高血压危象
不良反应
1 水与电解质紊乱
低血K+ 1) 增强强心苷对心脏毒性低血K+--心肌细胞严重失钾—静息膜电位or最大舒张电位变小—接近阈电位--自律性—快速性心律失常。
长期用可致低血钾
16
17
抗利尿作用
可明显减少尿崩症患者的口渴感和尿量。
作用机制尚未完全阐明可能与其促进Na+排泄，降低血浆渗透压而减轻口渴感有关。
18
降压作用
用药早期通过利尿，降低血容量而降血压。
长期用药通过扩张外周血管而降压。
氢的水肿。对轻中度心源性水肿疗效较好，是CHF的主要治疗药物之一。对肾性水肿，轻者效果较好，重者效果差。肝性水肿用药时应注意防止低血钾，以免诱发肝性昏迷。
第十三章利尿药ppt课件
☆此载体对袢利尿药呋 塞米等敏感，但不受 噻嗪类和留钾利尿药 的影响。
2019/5/18
8
（三）远曲小管和集合管重吸收过程
• 约5%～10% Na+ 被重 吸收
• 远曲小管：Na+-Cl-交换 • 集合管：
Na+-H+、Na+-K+交换 Na+-K+交换受醛固酮调 节
2019/5/18
9
第二节 影响电解质转运的利尿药
• 静脉注射太快可致头痛、眩晕、视力模糊 • 禁用于心衰、活动性颅内出血患者ຫໍສະໝຸດ 2019/5/1831
第十三章 利尿药
• 掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯等的药理 作用、临床应用、不良反应及防治。
• 熟悉甘露醇的作用特点。 • 比较各类利尿药、脱水药的作用特点。 • 了解其他利尿药、脱水药的作用特点。
2019/5/18
1
利尿药
• 作用于肾脏，促进水和电解质排出，减 少细胞外液，使尿量增加的药物。主要 用来治疗水肿和腹水，还可治疗其它疾 病：如高血压、尿崩症、肾结石等。
*远曲小管Na+ 集合管Na+-K+交换
2019/5/18
20
2、抗利尿作用
• 机制不清 • 可能与抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管、集合管
细胞内cAMP含量，增加水的重吸收有关。
• 同时因Na+、Cl-排出增加，使血浆渗透压下降， 口渴减轻，饮水量减少，故尿量减少。
2019/5/18
21
3、降压作用
2019/5/18
23
（二）临床应用
1.各类水肿： 对轻、中度心源性水肿疗效较好
2.高血压 3.尿崩症：
主要用于肾性尿崩症及加压素无效的 垂体性尿崩症。
2019/5/18
8
（三）远曲小管和集合管重吸收过程
• 约5%～10% Na+ 被重 吸收
• 远曲小管：Na+-Cl-交换 • 集合管：
Na+-H+、Na+-K+交换 Na+-K+交换受醛固酮调 节
2019/5/18
9
第二节 影响电解质转运的利尿药
• 静脉注射太快可致头痛、眩晕、视力模糊 • 禁用于心衰、活动性颅内出血患者ຫໍສະໝຸດ 2019/5/1831
第十三章 利尿药
• 掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯等的药理 作用、临床应用、不良反应及防治。
• 熟悉甘露醇的作用特点。 • 比较各类利尿药、脱水药的作用特点。 • 了解其他利尿药、脱水药的作用特点。
2019/5/18
1
利尿药
• 作用于肾脏，促进水和电解质排出，减 少细胞外液，使尿量增加的药物。主要 用来治疗水肿和腹水，还可治疗其它疾 病：如高血压、尿崩症、肾结石等。
*远曲小管Na+ 集合管Na+-K+交换
2019/5/18
20
2、抗利尿作用
• 机制不清 • 可能与抑制磷酸二酯酶，增加远曲小管、集合管
细胞内cAMP含量，增加水的重吸收有关。
• 同时因Na+、Cl-排出增加，使血浆渗透压下降， 口渴减轻，饮水量减少，故尿量减少。
2019/5/18
21
3、降压作用
2019/5/18
23
（二）临床应用
1.各类水肿： 对轻、中度心源性水肿疗效较好
2.高血压 3.尿崩症：
主要用于肾性尿崩症及加压素无效的 垂体性尿崩症。
利尿药和脱水药ppt课件(3)
正常成人 每日原尿量
（二）肾小管的重吸收------- 产生终尿
正常成人每日：1-2L
乙酰唑胺
CA
髄质高渗
肾小管的重吸收与 药物作用部位
噻嗪类
呋依 塞他 米尼
酸
CA
氨 苯 蝶 啶
阿 米 洛 利
螺 内 酯
二、利尿药分类
➢按效能分三类
高效能利尿药：呋塞米
中效能利尿药：氢氯噻嗪
低效能利尿药：安体舒通
(三) 低效利尿药 螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone）
1 利尿特点： 弱, 慢, 久。
CH3
CH3
O O
O
SCOCH3
螺内酯
CH2OH
C O CH
HO
CH3
O
醛固酮
2 利尿机制：竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮 抗醛固酮的作用。
3 用途： 用于醛固酮增多的水肿
4 不良反应：高血钾,性激素样副作用,胃肠道反应, 中枢神经系统反应等。
氨苯喋啶
H2N
N
N
N
NH2
N NH2
氨苯蝶啶
1、利尿机制： 直接作用远曲小管和集合管, 抑制 K+-Na+交换。
2、应用：与中效、强效利尿药合用用于顽固性水肿。 3、减少排K+ 4、禁用于高血钾。
第二节 脱水药（渗透性利尿药） osmotic diuretics
(二)中效利尿药
噻嗪类 氯噻酮
1、利尿作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子，抑制 NaCI的重吸收。
2、降压作用 3、抗利尿作用:
机制：① 抑制磷酸二酯酶→远曲小管和集合管内cAMP↑→ 水透性↑ →水吸收↑
（二）肾小管的重吸收------- 产生终尿
正常成人每日：1-2L
乙酰唑胺
CA
髄质高渗
肾小管的重吸收与 药物作用部位
噻嗪类
呋依 塞他 米尼
酸
CA
氨 苯 蝶 啶
阿 米 洛 利
螺 内 酯
二、利尿药分类
➢按效能分三类
高效能利尿药：呋塞米
中效能利尿药：氢氯噻嗪
低效能利尿药：安体舒通
(三) 低效利尿药 螺内酯（amtisterone,安体舒通,antisterone）
1 利尿特点： 弱, 慢, 久。
CH3
CH3
O O
O
SCOCH3
螺内酯
CH2OH
C O CH
HO
CH3
O
醛固酮
2 利尿机制：竞争远曲小管和集合管醛固酮受体,拮 抗醛固酮的作用。
3 用途： 用于醛固酮增多的水肿
4 不良反应：高血钾,性激素样副作用,胃肠道反应, 中枢神经系统反应等。
氨苯喋啶
H2N
N
N
N
NH2
N NH2
氨苯蝶啶
1、利尿机制： 直接作用远曲小管和集合管, 抑制 K+-Na+交换。
2、应用：与中效、强效利尿药合用用于顽固性水肿。 3、减少排K+ 4、禁用于高血钾。
第二节 脱水药（渗透性利尿药） osmotic diuretics
(二)中效利尿药
噻嗪类 氯噻酮
1、利尿作用: （1）作用特点：温和持久。 （2）作用机制：抑制远曲小管近段Na+- CL-共转运子，抑制 NaCI的重吸收。
2、降压作用 3、抗利尿作用:
机制：① 抑制磷酸二酯酶→远曲小管和集合管内cAMP↑→ 水透性↑ →水吸收↑
药物化学利尿药PPT课件
噻嗪类利尿药主要包括氢氯噻嗪、 氯噻酮等。
保钾利尿药
保钾利尿药是一类作用于肾小管远端的药物，其利尿作用较弱，主要用于轻度水肿 的治疗。
保钾利尿药主要通过抑制醛固酮受体，减少钾的排泄，同时抑制钠氯共转运体，减 少钠和氯的重吸收，从而增加尿液中钾的排泄。
保钾利尿药主要包括螺内酯、氨苯蝶啶等。
03
利尿药的合理使用与注意事项
避免与肾毒性药物合用
利尿药与肾毒性药物合用可能加重肾脏损伤，应避免合用。
注意与其他药物的相互作用
利尿药可能与其他药物产生相互作用，影响药效，应密切关注患者 用药情况，及时调整。
慎用于特殊人群
孕妇、哺乳期妇女、儿童等特殊人群使用利尿药时应慎重，避免不 必要的用药。
04利尿药的研究进Fra bibliotek与展望利尿药的研究现状与趋势
袢利尿药主要包括呋塞米、布美他尼 等，其中呋塞米是最常用的袢利尿药。
袢利尿药主要通过抑制钠钾氯共转运 体，减少钠的重吸收，降低髓袢升支 管腔内渗透压，从而减少尿的生成。
噻嗪类利尿药
噻嗪类利尿药是一类作用于远曲 小管近端的药物，其利尿作用较 弱，主要用于轻度水肿的治疗。
噻嗪类利尿药主要通过抑制钠氯 共转运体，减少钠和氯的重吸收， 从而增加尿液中钠和氯的排泄。
电解质紊乱
01
利尿药可能导致低钾、低钠等电解质紊乱，应定期监测电解质
水平，及时补充。
心血管系统不良反应
02
利尿药可能引起心律失常、心绞痛等心血管系统不良反应，应
密切关注患者情况，及时处理。
肝肾功能损害
03
长期使用利尿药可能对肝肾功能造成损害，应定期检查肝肾功
能，及时调整治疗方案。
利尿药的相互作用与配伍禁忌
利尿药ppt课件
3. 急慢性肾功能衰竭：急性肾衰时，尿量 和K+排出↑，减少肾小管的萎缩和坏死。 4. 加速毒物排泄：结合输液可使尿量达5L 以上，用于主要经肾排泄的药物中毒抢救。 5. 其他：高血压危象的辅助治疗；急性高 钙血症。
〔不良反应〕
1. 水电解质紊乱 低血容量，低血钠， 低血镁，低氯性碱中毒和低钾血症。低钾 可增加强心苷的心脏毒性，在晚期肝硬化 者易诱发肝昏迷。注意补钾或合用留钾利 尿药。
2. 高尿酸血症 细胞外液容量减少致使近 曲小管对尿酸的重吸收增加。
3. 代谢变化 高血糖，高血脂。 4. 胃肠道反应和过敏反应
（三）低效能利尿药
作用弱，很少单用，一般不作首选。 包括保钾利尿药和碳酸酐酶抑制药。
醛固酮受体拮抗药 螺内酯 保钾利尿药
Na+通道阻滞药 氨苯蝶啶 阿米洛利
碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺
Distal convoluted tubule
4.集合管
远 曲 小 管 远 端 和 集 合 管 重 吸 收 原 尿 Na+ 的5%，通过H+-Na+交换和Na+-K+交换的方式进 行。对Na+的重吸收大于K+向管腔液的分泌， 使阳离子向细胞内净移动，在管腔液产生 10～50mV的负电位，驱动Cl-经细胞连接处被 重吸收。
作用机制： ①抑制远曲小管近端Na+-Cl-共同转运子， 从而抑制NaCl的重吸收，降低肾脏稀释功能。 ②远曲小管Na+的增加，促进K+-Na+交 换，排出Na+、K+、Cl-增多。 ④细胞内Na+降低促进基质膜Na+-Ca2+ 交换→ Ca2+重吸收↑，减少尿钙含量。
2. 抗利尿作用 明显减少尿崩症患者 的尿量和烦渴，使饮水减少。
药理学完整知识利尿药 ppt课件
2020/11/13
13
髓袢升支粗段的离子转运
2020/11/13
S 同向转运蛋白
14
离子通道
肾对尿液的稀释和浓缩
➢ 肾对尿液的稀释功能：当尿液流向肾皮质时，管腔内渗透压逐渐 由高渗变为低渗，直至形成无溶质的净水。
➢ 肾对尿液的浓缩功能：由于NaCl等重吸收到组织间液，形成肾髓 质高渗区，低渗尿流经处于高渗髓质中的集合管时，在抗利尿激 素ADH （加压素）的影响下，水被重吸收，使尿液浓缩。
噻嗪类
中效利尿
2020/11/13
20
5. 集合管
重吸收滤液中2～5%的Na+。 主细胞：K+-Na+交换 A型插入细胞： H+-Na+交换，受醛固酮的调节：①促进
H+- Na+交换。②促进Na+通道转运蛋白合成，促进Na+向 细胞内转运。③激活Na+泵，促进K+-Na+交换。 只有在抗利尿激素存在下，集合管才对水通透（通过水通 道蛋白）。
药理学
Pharmacology
第十三章 利尿药 Diuretics
主讲：陈长中 博士 南阳师范学院化学与制药工程学院
1 2020/11/13
内容提要
利尿药的概念 尿液生成的机理及利尿药的作用原理（第一节） 分类及药物（第二节）
高效利尿药 呋塞米 中效利尿药 氢氯噻嗪 低效利尿药 氨苯蝶啶、螺内酯
『药动学』
作用快而短暂，口服约30分钟起效，1～2小时达高峰，作用维 持约6～8小时；
静脉注射约5～10分钟起效，0.5～1.5小时达高峰，维持4-6小 时。t1/2约1h，肝肾功能不全时可达10h。
血浆蛋白结合率大。 个体差异大。
药理学完整知识利尿药 PPT
性贫血。
乙酰唑胺 acetazolamide
『作用及机制』
作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶，临床较少作为利尿药用。 抑制眼睫状体上皮细胞和中枢神经细胞中的碳酸酐酶，减少房水和
脑脊液的生成，降低眼内压。用于青光眼和脑水肿的治疗。
『不良反应』
嗜睡、面部和四肢麻木感，低血钾、代谢性酸中毒，并易形成肾结 石。肝、肾功能不全患者慎用。
抑制磷酸二酯酶，使水通透性增加
噻嗪类利尿药『临床应用』
1. 水肿：是轻中度心源性水肿首选利尿药。肾性水肿肾功能损害 较轻者效果较好，肾功能不全者慎用。对肝性水肿与螺内酯合用 效果好，但易致血氨升高。
2. 高血压：单用治疗轻度高血压，也可作为基础降压药，与其他 降压药合用治疗中、重度高血压，减少后者的剂量，减少副作用
呋塞米『临床应用』
①严重水肿：因易引起电解质紊乱，用于其它利尿药无效的顽固 性水肿和严重水肿。 ②急性肺水肿和脑水肿：静注呋塞米扩张静脉，降低心脏负荷， 消除左心衰竭，用于急性肺水肿。能使血液浓缩，血浆渗透压增 高，有利于消除脑水肿。
呋塞米『临床应用』
③急性肾功能衰竭：增加肾血流量，对急性肾衰早期的少尿及 肾缺血有明显改善作用。 ④加速有毒物质的排泄：用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物等 急性中毒的解毒。
H+- Na+交换。②促进Na+通道转运蛋白合成，促进Na+向 细胞内转运。③激活Na+泵，促进K+-Na+交换。 只有在抗利尿激素存在下，集合管才对水通透（通过水通 道蛋白）。
5. 集合管
低效利尿
Na+ H+
+ NH3
CO2 NH4+
H+ HCO3－
乙酰唑胺 acetazolamide
『作用及机制』
作用于近曲小管，抑制碳酸酐酶，临床较少作为利尿药用。 抑制眼睫状体上皮细胞和中枢神经细胞中的碳酸酐酶，减少房水和
脑脊液的生成，降低眼内压。用于青光眼和脑水肿的治疗。
『不良反应』
嗜睡、面部和四肢麻木感，低血钾、代谢性酸中毒，并易形成肾结 石。肝、肾功能不全患者慎用。
抑制磷酸二酯酶，使水通透性增加
噻嗪类利尿药『临床应用』
1. 水肿：是轻中度心源性水肿首选利尿药。肾性水肿肾功能损害 较轻者效果较好，肾功能不全者慎用。对肝性水肿与螺内酯合用 效果好，但易致血氨升高。
2. 高血压：单用治疗轻度高血压，也可作为基础降压药，与其他 降压药合用治疗中、重度高血压，减少后者的剂量，减少副作用
呋塞米『临床应用』
①严重水肿：因易引起电解质紊乱，用于其它利尿药无效的顽固 性水肿和严重水肿。 ②急性肺水肿和脑水肿：静注呋塞米扩张静脉，降低心脏负荷， 消除左心衰竭，用于急性肺水肿。能使血液浓缩，血浆渗透压增 高，有利于消除脑水肿。
呋塞米『临床应用』
③急性肾功能衰竭：增加肾血流量，对急性肾衰早期的少尿及 肾缺血有明显改善作用。 ④加速有毒物质的排泄：用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物等 急性中毒的解毒。
H+- Na+交换。②促进Na+通道转运蛋白合成，促进Na+向 细胞内转运。③激活Na+泵，促进K+-Na+交换。 只有在抗利尿激素存在下，集合管才对水通透（通过水通 道蛋白）。
5. 集合管
低效利尿
Na+ H+
+ NH3
CO2 NH4+
H+ HCO3－