2013-2017专利到期药品
colesevelam hydrochloride考来维仑 WELCHOL eptifibatide依非巴特 INTEGRILIN travoprost曲伏前列腺素 insulin aspart门冬胰岛素 insulin glargine甘精胰岛素 TRAVATAN NOVOLOG LANTUS
entecavir恩替卡韦 BARACLUDE levoleucovorin calcium左旋亚叶酸 钙 FUSILEV darifenacin hydrobromide达非那新 ENABLEX bendamustine hydrochloride苯达莫 司汀 TREANDA palonosetron hydrochloride帕洛诺 司琼 ALOXI aripiprazole阿立哌唑 linezolid利奈唑胺 doripenem多尼培南 follitropin alfa促卵泡素 follitropin beta imatinib mesylate伊马替尼 ABILIFY ZYVOX DORIBAX GONAL-F FOLLISTIM GLEEVEC
ENDO LABS ACTELION PHARM GSK PHARM GENZYME CORP
Antimigraine; Serotonin Receptor Agonist Cardiotonic; Antihypertensive ; Endothelin Antiprostatic Hypertrophy; 5Alpha-Reductase Thyroid Hormone
insulin detemir地特胰岛素 LEVEMIR moxifloxacin hydrochloride莫西沙 星 AVELOX febuxostat非布索坦 everolimus依维莫司 pancrelipase胰脂肪酶 glatiramer acetate格拉替雷 ULORIC AFINITOR COTAZYM COPAXONE
posaconazole泊沙康唑 lanreotide acetate兰瑞肽
NOXAFIL
SCHERING
SOMATULINE DEPOT TERCICA, INC
adefovir dipivoxil阿德福韦酯 sevelamer hydrochloride司维拉姆 bortezomib硼替佐米
HEPSERA RENAGEL VELCADE
Antiarrhythmic
prasugrel hydrochloride普拉格雷 lubiprostone鲁比前列酮 lacosamide拉科酰胺 bimatoprost比马前列素
EFFIENT AMITIZA VIMPAT LUMIGAN
LILLY Laxative/Cathart TAKEDA PHARM USA ic Anticonvulsant; SCHWARZ PHARMA Analgesic Antiglaucoma; Prostaglandin/Pr ALLERGAN ostaglandin Antifungal (Synthetic) Antineoplastic (Hormonal); Somatostatin
Antipsychotic Antidepressant Antiosteoporotic ; Antipagetic; Bone Resorption
prednisolone acetate醋酸泼尼松 ibuprofen lysine布洛芬赖氨酸盐
ECONOPRED NEOPROFEN
decitabine地西他滨 DACOGEN insulin lispro recombinant赖脯胰 岛素 HUMALOG rabeprazole sodium雷贝拉唑钠 zolmitriptan佐米曲普坦 efavirenz依非韦伦 ACIPHEX ZOMIG SUSTIVA duloxetine hydrochloride度洛西汀 CYMBALTA tigecycline替加环素 TYGACIL dexmedetomidine hydrochloride右美 托咪定 PRECEDEX ertapenem sodium厄他培南钠 INVANZ sevelamer carbonate碳酸司维拉姆 imiglucerase伊米苷酶 RENVELA CEREDASE
GILEAD SCIENCES Antiviral Antihyperphospha GENZYME CORP temic MILLENNIUM PHARM Antineoplastic DAIICHI SANKYO Antilipemic; INC Cardiotonic Antithrombotic; SCHERING Antianginal ALCON OPHTHALMICS Antiglaucoma NOVO NORDISK SANOFI AVENTIS PHR BRISTOL-M SQ US PH Antidiabetic Antidiabetic
mycophenolate mofetil hydrochloride麦考酚酸酯 capecitabine卡培他滨 telmisartan替米沙坦 ritonavir.利托那韦
CELLCEPT XELODA MICARDIS NORVIR
ENDO GENERIC PROD;ROCHE ROCHE
Immunosuppressan t; AntiInflammatory
Antidiabetic Antiulcerative; Gastric Proton EISAI INC Pump Inhibitor Antimigraine; Serotonin ASTRAZENECA Receptor Agonist Antiviral; Reverse DUPONT PHARM Transcriptase Antidepressant; Serotonin LILLY Noradrenaline Antibacterial PFIZER (Antibiotic) Sedative/Hypnoti c; Adrenergic HOSPIRA Agonist (AlphaAntibacterial MERCK & COMPANY (Antibiotic) Antihyperphospha GENZYME CORP temic GENZYME CORP
Antineoplastic Antihypertensive ; Angiotensin II BOEHRINGER INGEL Receptor HIV Antiviral; ABBOTT PHARM Proteinase PRODS Inhibitor; NOVO NORDISK Antidiabetic ALCON OPHTHALMICS;SCHE RING Antibacterial Antigout; Xanthine Oxidase TAKEDA PHARM USA Inhibitor Immunosuppressan NOVARTIS RX t AXCAN Diagnostic Aid SCANDIPHARM;X- (Radiopaque GEN PHARM Medium); Enzyme TEVA Immunomodulator; NEUROSCIENCE Neuroprotective AntiInflammatory PFIZER (Nonsteroidal); PFIZER ABBOTT PHARM PRODS GSK PHARM SANOFI AVENTIS PHR Antineoplastic Antiosteoporotic ; Antihyperparathy Antithrombotic; Anticoagulant
Active Ingredients
Local Brand Name Local Marketers Merck TC
gefitinib吉非替尼Iຫໍສະໝຸດ ESSAASTRAZENECA
Antineoplastic
paliperidone palmitate棕榈酸帕潘 立酮 INVEGA SUSTENNA JANSSEN PHARM desvenlafaxine succinate monohydrate琥珀酸去甲文拉法辛 PRISTIQ PFIZER zoledronic acid唑来膦酸 ZOMETA
NOVARTIS RX A-A SPECTRUM;WATSON LABS;TEVA PHARMACEUTICA;TA RO PHARM;STERIS Glucocorticoid AntiInflammatory LUNDBECK PHARM (Nonsteroidal); Antineoplastic; EISAI INC Antiviral LILLY
celecoxib塞利昔布 temsirolimus西罗莫司脂化物 paricalcitol帕立骨化醇 argatroban阿加曲班
CELEBREX TORISEL ZEMPLAR Launched with generic name
dronedarone hydrochloride决奈达隆 MULTAQ
Antiviral Antiemetic; Antineoplastic SPECTRUM PHARM Adjunct Antispasmodic; Uricosuric; WARNER-CHILCOTT Antimuscarinic CEPHALON INC. EISAI INC OTSUKA AMERICA PH PFIZER ORTHO PHARM EMD SERONO ORGANON NOVARTIS RX ROCHE ROCHE AMGEN INC ORTHO PHARM Antineoplastic Antiemetic; Serotonin Receptor Antipsychotic; DopamineSerotonin System Antibacterial (Synthetic) Antibacterial GonadStimulating Principle GonadStimulating Principle Antineoplastic Antiviral; Neuraminidase Inhibitor Antiviral Antihyperparathy roid Antimigraine; Serotonin Receptor Agonist
西格列汀专利技术分析
西格列汀专利技术分析周琼; 马永涛; 侯琴; 赵春霖【期刊名称】《《江西化工》》【年(卷),期】2019(000)005【总页数】4页(P211-214)【关键词】西格列汀; 原研专利; 授权专利【作者】周琼; 马永涛; 侯琴; 赵春霖【作者单位】国家知识产权局专利局专利审查协作天津中心天津300304【正文语种】中文随着近年来对Ⅱ型糖尿病发病机理的深入研究和认识，DPP-IV成为治疗Ⅱ型糖尿病的新靶点，在此基础上开发的DPP-IV抑制剂具有良好的降血糖效果，不良反应轻微，以独特的作用机制及良好的耐受性，被广泛应用于临床治疗。
目前已有西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀等10个单剂品种上市。
2009年至今，我国相继批准引进了全球新一代DPP-IV抑制剂类药物。
在这些DPP-IV抑制剂中，全球销售额最高、上市最早的是默克的西格列汀[1-3]，其化合物专利也将于2022年到期，国内已有多家药企申请了对其进行仿制，下面就围绕西格列汀专利情况进行分析。
一、产业现状磷酸西格列汀(sitagliptin phosphate，商品名Januvia)简称西格列汀(西他列汀)，化学名称为(2R)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5，6-二氢[1，2，4]三唑并[4，3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2，4，5-三氟苯基)丁烷-2-胺。
2006年10月，美国FDA 批准西格列汀磷酸盐上市，此后西格列汀磷酸盐已在包括中国的95个国家获得批准用于治疗2型糖尿病。
西格列汀作为DPP-IV抑制剂中的拳头产品，2017年西格列汀的全球销售额高达59亿美元，稳居降糖药全球销售额前十位。
西格列汀的化合物专利将于2022年到期，对于西格列汀的仿制也是众多企业争夺的项目，从2013年，陆续有企业向CDE提出了西格列汀或西格列汀二甲双胍的仿制药申报，截止2018年9月18日，已有24家中国企业向CDE提出了西格列汀或西格列汀二甲双胍的仿制药申报，共有6家企业完成西格列汀片的人体等效性实验，包括四川珍珠制药有限公司(科伦药业)、正大天晴等，还有四家企业的西格列汀或西格列汀二甲双胍片的人体等效性实验在进行中。
专利到期药品
2001-2020年美国专利到期药品专利全文汇编（英文）硫酸阿巴卡韦(ABACAVIR SULFATE)001、治疗用核苷类药物1002、治疗用核苷类药物2003、一种抗病毒的2－取代5-5取代-1，3巯羟羧酸类004、结晶型巯羟羧酸类衍生物005、人类病毒性感染的治疗1006、人类病毒性感染的治疗2007、人类病毒性感染的治疗3008、人类病毒性感染的治疗4009、人类病毒性感染的治疗5010、1，3-巯羟羧酸核苷类药物阿卡波糖（ACARBOSE）011、高纯度的阿卡波糖012、一种由对乙酰氨基酚，阿司匹林核咖啡因组成的非处方药，可缓解偏头痛的疼痛核症状013、一种由阿司匹林和咖啡因组成含有低取代羟丙基纤维素的去痛片014、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺1015、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺2016、一种对乙酰氨基酚的口服缓释药用制剂及其制备工艺3阿伐斯汀（ACRIVASTINE）016、3-{6-[3-吡咯烷-1-（4-甲苯基）-1-丙烯基]-2-吡啶基}丙烯酸及其药用盐类017、一种行吡啶衍生物的抗组胺药组合物机器制备方法ADAPAALENE018、苯并萘衍生物及其组合物019、苯并萘衍生物的制备过程及其在医学治疗和美容上的应用腺（ADENOSINE）020、腺苷用于治疗室上性心动过速021、一种心肌显像术的新方法022、一种持续性腺苷输液方法进行选择性血管舒张甲磺酸阿曲沙星（ALATROFLOXACIN MESYLATE）023、氮杂双环喹诺酮和二氮杂萘酮羧酸024、一种结晶型无水7-（[1α，5α，6α]-6-氨基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3 -基）-6-氟-1-（2，4-二氟苯基）－1，4-二氢--4-氧-1，8二氮杂萘-3-羧酸，甲磺酸盐025、多晶型前体药物6-N-（L-ALA-L-ALA）－曲伐沙星026、阿曲沙星的非胃肠道制剂硫酸沙丁胺醇（ALBUTEROL SULFATE）027、一种异丙托铵和沙丁胺醇盐气雾剂028、稳定且口感好的沙丁胺醇硫酸盐药物制剂029、医用气雾剂1030、医用气雾剂2031、医用气雾剂3032、医用气雾剂4033、药用组合物034、一种含沙丁胺醇的制剂035、一种含治疗剂和调节剂的组合物阿屈膦酸钠（ALENDRONATE SODIUM）036、二磷酸和乳糖的干燥混合制剂037、具有药理活性的双磷酸脂的制备工艺及其药用组合物038、二磷酸的干燥混合制剂1039、二磷酸的干燥混合制剂2040、二磷酸的干燥混合制剂3041、一种减少非脊椎性骨折风险的方法042、无水阿屈磷酸单钠盐制剂1043、无水阿屈磷酸单钠盐制剂2044、抑制骨重吸收的方法1045、抑制骨重吸收的方法2046、抑制骨重吸收的方法3盐酸阿洛司琼（ALOSETRON HYDROCHLORIDE）047、四氢-1H-吡啶-[4,3-b]吲哚-1-酮衍生物阿普唑仑（ALPRAZ OLAM）048、阿普唑仑用于治疗恐慌症前列地尔（ALPROSTADIL）049性能稳定的前列腺素E1050、尿道插入法治疗阴茎勃起机能障碍051、一种治疗阳痿的软膏052、一种通过插入法治疗阴茎勃起机能障碍的新剂型氨磷汀（AMIFOSTINE）053、晶型氨磷汀类组合物的制备方法及治疗用途054、晶型氨磷汀制剂055、一种使用氨基硫醇类化合物治疗神经性和肾脏性疾病的方法及其治疗毒性氨基酸类（AMINOACIDS）056、氨基酸制剂用于治疗紧张和损伤盐酸氨基戊酮酸（AMINOLEVULINIC ACID HYDROCHLORIDE）057、一种使用5-氨基乙酰丙酸检测和治疗恶性与非恶性损伤的方法058、一种使用原卟啉IX前体细胞光化学治疗法检测恶性与非恶性损伤的方法059、一种使用5-氨基酮戊酸及其前体的光化学治疗法氨氯地平（AMLEXANOX）060、一种使用氨氯地平治疗口疮性溃疡和其他皮肤粘膜疾病的方法苯磺酸氨氯地平（AMLODIPINE BESYLATE）061、3-氨基--[1]-苯基-2-酮一-1-链烷酸062、药用盐类063、2-（次级-氨基烷氧基甲基）二氢吡啶衍生物用作抗局部缺血和抗高血压药064、使用贝那普利[抗高血压药]和氨氯地平协同治疗心血管病征及其组合物安波那韦（AMPERNAVIR）065、一种含四氢叶酸的对氨基苯磺酰胺类天冬氨酰蛋白水解酶抑制剂066、治疗人免疫缺陷病毒（HIV）对中枢神经系统（CNS）的影响067、对氨基苯磺酸酰胺类天冬氨酰蛋白水解酶抑制剂阿纳司托唑（ANASTROZOLE）068、（取代芳烷基）杂环类化合物盐酸安普尼定（APRACLONIDINE HYDROCHLORIDE）069、使用可乐定衍生物控制手术后眼内压070、使用亚氨苯基咪唑降低眼内压的方法ARBUTAMINE HYDROCHLORIDE071、通过闭环药物传输一种运动仿真β-激动剂来诊断、评估和治疗冠状动脉疾病1072、通过闭环药物传输一种运动仿真β-激动剂来诊断、评估和治疗冠状动脉疾病2073、1-（3，4-二羟基苯基）-2-（4-（4-羟苯基）丁基氨）乙醇阿司匹林（ASPIRIN）074、一种含双嘧达莫或莫哌达醇和乙酰水杨酸及其药用盐的药用组合物，以及其制备方法和在治疗血栓形成上的应用075、制药用组合物076、可dai因组合物阿伐他汀钙（ATORVSTATIN CALCIUM）077、反式-6-[2-（3-或4-氨甲酰基取代吡咯-1-基）烷基]-4-羟基吡喃-2-，一种胆固醇合成抑制剂078、[R-(R*R*)]-2-(4-氟-苯基)079、稳定CI-981制剂及其制备过程080、结晶型[R-(R*,R*)]-2-(4-二氟苯基)-β，δ-二羟基--（1-甲基乙基）-3 -苯基-4-[（氨基苯）羰基]-1H－吡啶-1-庚烷酸钙盐（阿伐他汀）081、稳定的口服CI－981制剂及其制备过程阿托喹酮（ATOVAQUONE）082、一种抗原虫感染的阿托喹酮[抗原虫新药]和百乐君[抗疟疾]复方制剂083、一种新的药物制剂084、萘醌类衍生物硫酸阿托品（ATROPINE SULFATE）085、腾喜龙（抗胆碱酯酶药）－阿托品组合物及其治疗用途阿苯宗086、4-（1，1-二甲基乙基）－4’－甲氧基二苯甲酰基甲烷087、局部用组合物盐酸氮卓（上“草”下“卓”）斯汀（AZELASTINE HYDROCHLORIDE）088、一种含氮卓斯汀的药物巴柳氮二钠（BALSALAZIDE DISODIUM）089、2-羟基5-苯基偶氮苯甲酸衍生物及其治疗溃疡性结肠炎的方法090、绿地米松溶液气雾剂配方091、医用气雾剂配方1092、医用气雾剂配方2093、医用气雾剂配方3094、医用气雾剂配方4盐酸贝那普利（BENAZEPRIL HYDROCHLORIDE）095、3-Amino-[1]-benzazepin-2-one-1-alkanoic acids贝拉克坦（BERACTANT）096、表面活性物质和制备工艺二丙酸倍他米松（BETAMETHASONE DIPROPIONATE）097、丙酸倍他米松乳膏剂1098、甾体类洗剂099、丙酸倍他米松乳膏剂2盐酸倍他洛尔（BETAXOLOL HYDROCHLORIDE）100、青光眼治疗的空释设备101、青光眼治疗的空释配方BEXAROTENE102、对视黄醛X受体具有选择性活性的化合物和调变由视黄醛X受体介导过程的方法103、桥二环芳香化合物及在调制视黄醛受体基因表达中的作用104、视黄醛X受体具有选择性活性的化合物以及调节由视黄醛X受体介导过程的方法BICALUTAMIDE105、酰胺衍生物106、处理方法107、治疗前列腺癌、良性前列腺肥大、子宫内膜异位症的方法BIMATOPROST108、环戊烷庚酸，2-环烷基或芳烷基衍生物用作治疗药物BRINZOLAMIDE109、用于碳酸酐酶抑制剂的磺酰胺类药物1110、用于碳酸酐酶抑制剂的磺酰胺类药物2111、局部眼药载体马来酸溴苯那敏（BROMPHENIRAMINE MALEATE）112、用于瞬时给药的渗系统113、伪麻黄碱溴苯那敏用于治疗1114、伪麻黄碱溴苯那敏用于治疗2115、伪麻黄碱剂型布地奈德（BUDESONIDE）116、剂量吸入器117、含有盐酸安非拉酮和稳定剂的药用成分118、安非拉酮控释片119、药物传输系统120、稳定药物121、含有安非拉酮的稳定药用成分盐酸丁螺环酮（BUSPIRNOE HYDROCHLORIDE）122、药用的丁螺环酮多晶型变体123、治疗焦虑方法白消安（BUSUIFAN）124、非胃肠道用白消安治疗恶性疾病125、二甲磺酸丁酯非胃肠道给药治疗恶性疾病盐酸布替那芬（BUTENAFINE HYDROCHLORIDE）126、胺类衍生物和抗真菌药酒石酸布托啡诺（BUTORPHANOL TARTRATE ）127、含麻醉药拮抗剂和止痛剂的新剂型的给药方法卡麦角林（CABERGOLINE）128、二甲胺烷基-3（麦角林－8β羰基）－脲CALCIPOTRIENE129、新维生素D类似物鲑降钙素（CALCITONIN SALMON）130、草药中的降钙素及其应用1131、草药中的降钙素及其应用2骨化三醇（CALCITRIOL）132、稳定的、稀释的α－1，25-二羟胆骨化醇水自己用于新生儿给药133、低氧含量的α－1，25-二羟胆钙化醇醋酸钙（CALCIUM ACETATE）134、磷结合剂碳酸钙，沉淀（CALCIUM CARBONATE, PRECIPITATED）135、治疗间断性胃灼热的方法及药物成分136、法莫替丁和氢氧化铝或氢氧化镁组成的药物137、预防及治疗胃灼热的方法和药物组成氯化钙（CALCIUM CHLORIDE）138、眼科冲洗溶液139、组织冲洗溶液康地沙坦（CANDESARTAN CILEXETIL）140、化合物1-（环己氧羰基）乙基2-乙氧基-1-[[2’－（1H-四唑-5）二苯基-4]甲基]苯并咪唑-7-羰基及其治疗作用141、口服药物的组成及其制备方法142、苯并咪唑衍生物的生产与用法143、苯并咪唑衍生物及其用途144、血管紧张素II介导疾病的药物成分1145、血管紧张素II介导疾病的药物成分2CAPECITABINE146、苯并咪唑衍生物的生产与用法147、氟胞苷衍生物CAPTOPRIL148、血管紧张素转化酶抑制剂对肾病的治疗卡马西平（CARBAMAZEPINE）149、卡马西平在精神病，神经病等疾病治疗上的方法及其先进的药物释放系统150、具有系统作用的口服用药体系151、微溶活性成分的口服渗透系统卡比多巴（CARBIDOPA）152、控释卡比多巴/左旋多巴复方1153、控释卡比多巴/左旋多巴复方2卡铂（CARBOPLTIN）154、丙二酸铂化合物卡莫司汀（CARMUSTINE）155、末端为脂肪酸的多聚酸酐156、多聚酸酐的制备卡维地洛（CARVEDILOL）157、咔唑-4-氧丙醇胺类化合物158、降低充血性心衰死亡率的疗法159、咔唑类化合物用于治疗充血性心力衰竭CASPOFUNGIN ACETATE160、抗真菌药1161、抗真菌药2162、重氮环己肽类化合物1163、重氮环己肽类化合物2164、重氮环己肽类化合物3CELECOXIB165、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物用于炎症的治疗1166、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物167、取代的苯磺酰胺吡唑类化合物用于炎症的治疗2168、环氧化酶-2抑制剂用于治疗和预防肿瘤的方法CERIVASTATIN SODIUM169、化合物7-[2，6-diisopropyl-4-phenyl-5-lower alkoxymethyl－pyrid-3 -yl]-3，5-dihydr－oxy-6-enoates及其衍生物用于治疗循环系统疾病170、取代的吡啶二羟庚烷酸及其盐盐酸西替利嗪（CETIRIZINE HYDROCHLORIDE）171、2-[4-二苯甲基-1-哌嗪]－醋酸及其酰胺CETRORELIX172、促黄体激素释放激素拮抗剂1173、促黄体激素释放激素拮抗剂2十六醇（CETYL ALCOHOL）174、肺表面活性剂1175、肺表面活性剂2176、肺表面活性剂3CEVIMELINE HYDROCHLORIDE177、奎宁环衍生物178、斯耶格伦氏综合症的治疗药物剂疗法179、口干燥症的治疗方法马来酸氯苯那敏（CHLORPHENIRAMINE MALEATE）180、药物瞬时生效的渗透系统1181、药物瞬时生效的渗透系统2182、扑尔敏的治疗作用氯苯那敏（CHLORPHENIRAMINE POLISTIREX）183、包含离子成分的液体缓释制剂氯噻酮（CHLORTHALIDONE）184、新的氯噻酮及其制备生产考来烯胺（CHOLESTYRAMINE）185、速效糖果释放系统CHORIOGONADOTROPIN ALFA186、重组杂二聚人类孕激素的方法、细胞、载体和生产用的DNA糜木瓜酶（CHYMOPAPAIN）187、糜木瓜酶及其使用方法环吡司（CICLOPIROX）188、抗霉菌嘴甲防龋涂膜齐多夫189、嘧啶和嘌呤碱的N-磷酰甲氧烷衍生物及其抗病毒活性成分盐酸环丙沙星(CIPROFLOXACIN HYDROCHLORIDE)190、化合物7-氨基-1-环丙基-4-氧-1，4-二羟-喹啉和二氮杂萘-3-羧酸及其抗菌活性191、环丙沙星制剂192、可与皮质甾类合用的局部可贴合的消旋酶抑制剂环丙沙星（CIPROFLOXACIN)193、哌嗪喹诺酮和羧酸哌嗪重氮喹诺酮的乳酸盐溶液194、哌嗪喹诺酮和羧酸哌嗪重氮喹诺酮的乳酸盐195、添加香料的药物配方1196、添加香料的药物配方2197、1-环丙基-6-氟-1，4-二羟基-4-氧-7-（1-哌嗪)-喹啉-3-醋酸的输液西沙必利单水合物（CISAPRIDE MONOHYDRATE)198、新的N-（3-羟基-4-哌嗪）苯甲酰胺衍生物199、各种药物剂型顺式阿曲库铵苯磺酸盐（CISATRCURIUM BESYLATE)200、神经肌肉阻滞剂顺铂（CISPLATIN)201、抗肿瘤疗法可乐定(CLONIDINE)202、经皮给药的药物基质氯吡格雷硫酸氢盐（CLOPIDOGREL BISULFATE)203、噻吩并[3,2-c]吡啶衍生物及其治疗应用204、甲基а-5(4,5,6,7-四氢（3，2－c）噻吩丙吡啶）（2－氯苯酸）-乙酸的右旋异构体及其药物剂型205、局部缺血的二级预防COLESEVELAM HYDROCHLORIDE206、清除病人体内胆盐的药物成分过程207、利用烷基胺聚合物清除病人体内胆盐的方法208、烷基胺聚合物209、胺聚合物分离剂及胆固醇的去除方法1 210、清除病人体内胆盐的过程及烷基化物221、胺聚合物分离剂及胆固醇的去除方法2CORTICORELIN OVINE TRIFLUTATE211、CRF及其模拟物色甘酸钠（CROMOLYN SODIUM)212、可溶性的色甘酸钠药物氰钴胺(CYANOCOBALAMIN)213、含维生素B12的鼻部用药环磷酰胺214、环磷酰胺冻干粉达特肝素钠（DALTEPARIN SODIUM)215、具有选择性抗凝活性的肝素片DANAPAROID SODIUM216、具有抗血栓活性的硫酸化葡萄醛葡萄糖胺盐酸达哌唑（DAPIPRAZOLE HYDROCHLORIDE) 217、环烷基三唑和获得的处理方法甲磺酸地拉韦定（DELAVIRDINE MESYLATE)218、双芳基取代的化合物用作抗HIV-1药物219、地拉韦定高强度片处方去氟烷（DESFLURANE)220、一种麻醉剂的组成和使用方法醋酸去氨加压素（DESMOPRESSIN ACETATE)222、1-去氨基--8-D-精氨酸血管升压素的制备过程223、大量单批次生产高纯度的去氨加压素1224、大量单批次生产高纯度的去氨加压素2225、DDAVP抗利尿药及方法226、稳定药品中多肽的制品去氧孕烯(DESOGESTREL)227、三阶段口服避孕剂1228、三阶段口服避孕剂2229、三阶段口服避孕剂3230、避孕系统与方法盐酸地拉佐生（DEXRAZOXANE HYDROCHLORIDE)231、减少嗯环霉素产生的心脏毒性232、稳定冻干形态的（S)-(+)-bis-4,4'-(1-甲基-1，2-乙基）2，6-二酮哌嗪和其溶液233、药物成分地佐辛（DEZOCINE)234、肠胃外的剂型安定（DIA ZEPAM)235、直肠给药的癫痫发作抑制剂双氯芬酸钠（DICLOFENAC SODIUM)236、药片组成237、贮存含有多聚季胺化合物的眼科药物1238、贮存含有多聚季胺化合物的眼科药物2239、治疗眼镜炎症的一种药物地丹诺辛（DIDANOSINE)240、一种抗病毒药和使用方法241、用2'，3’-双脱氧腺苷酸抑制HIV复制的方法242、口服纯双脱氧嘌呤核苷制剂甲磺酸双氢麦角胺（DIHYDROERGOTAMINE MESYLATE) 243、一种用于治疗手术后血栓形成的方法244、一种鼻粘膜给药的卖角肽生物碱类1245、一种鼻粘膜给药的卖角肽生物碱类2246、一种鼻部给药的药物成分盐酸地尔硫卓（DILTIAZEM HYDROCHLORIDE)247、地尔硫卓的一种剂型1248、地尔硫卓的一种剂型2249、地尔硫卓的一种剂型3250、可每天给药一次的地尔硫卓缓释剂型1251、可每天给药一次的地尔硫卓缓释剂型2252、地尔硫卓的一种缓释剂型253、一种可控制吸收的地尔硫卓医用剂型254、一种可控速率释放活性物质的系统255、可以缓释活性物质的片剂256、地尔硫卓的一种缓释剂型1257、地尔硫卓的一种缓释剂型2258、地尔硫卓盐酸盐的一种缓释剂型苹果酸地尔硫卓（DILTIAZEM MALATE)259、氨基酸的衍生物作为抗高血压药260、可控空隙率的渗透泵1261、可控空隙率的渗透泵2262、一种含有地尔硫卓和血管紧张素转换酶抑制剂的药物组成地诺前列酮（DINOPROSTONE)263、可控释的组分264、用胶体二氧化硅作为胶粘剂制备稳定的胶状前列腺素E双丙戊酸钠（DIVALPROEX SODIUM)265、氢化双丙戊酸钠盐低聚体1266、氢化双丙戊酸钠盐低聚体2267、新的丙戊酸控释制剂多西他奇（DOCETAXEL)268、紫杉醇衍生物制备及含该类衍生物的药物组分269、以紫杉烷为母体的药物270、含有紫杉碱衍生物的药物1271、含有紫杉碱衍生物的药物2多菲莱德（DOFETILIDE)272、多菲莱德同分异构体DOLASETRON MESYLATE MONOHYDRATE273、3-叔丁基-和3-叔丁基-5-烷基-4-羟苯基（链烷）羧酸的酯与多硫醇的氧乙基盐DONEPEZIL HYDROCHLORIDE274、具有抗乙酰胆碱酯酶活性的环胺类化合物275、Donepezil同分异构体的盐酸盐及其制备过程盐酸多佐胺（DORZOLAMIDE HYDROCHLORIDE)276、噻喃磺胺类衍生物，药物组成和作用277、一种降低眼内压的方法氯化多沙库铵（DOXACURIUM CHLORIDE)278、有长期药效的神经肌肉阻滞剂盐酸多塞平（DOXEPIN HYDROCHLORIDE)279、治疗瘙痒的药物和方法DOXERCALCIFEROL280、治疗和预防继发辛甲状旁腺功能亢进症的方法1281、治疗和预防继发辛甲状旁腺功能亢进症的方法2EFAVIRENZ282、人免疫缺陷病毒逆转录酶抑制因子苯并口恶嗪酮盐酸依氟鸟氨酸（EFLORNITHINE HYDROCHLORIDE)285、鸟氨酸脱羧酶抑制因子促进毛发生长286、抑制毛发生长的局部用药马来酸依那普利（ENALAPRIL MALEATE)287、2，6-二甲基-4-2，3-二取代苯-1，4-二氢-吡啶-3，5-二羧酸-3，5-不对称酯类具降血压作用，包括其治疗高血压的方法及药学制剂288、新的缓释药物制剂289、用作抗高血压药的氨基酸衍生物1290、用作抗高血压药的氨基酸衍生物2291、二氢吡啶和血管紧张素转化酶的抑制剂联用依诺沙星（ENOXACIN)292、萘啶含3/2水合物的衍生物及其制备工艺293、萘啶衍生物及其盐用做抗菌药依诺肝素钠（ENOXAPARIN SODIUM)294、有调节凝固作用的粘多糖成分、制剂工艺及使用方法1295、有调节凝固作用的粘多糖成分、制剂工艺及使用方法2296、特殊的LMW肝素多糖混合物预防和治疗急性血栓形成依前列醇钠（EPOPROSTENOL SODIUM)297、前列环素的使用和制造方法298、前列腺环素用于高血压的治疗甲磺酸依普沙坦（EPROSARTAN MESYLATE)299、血管紧张素Ⅱ阻断剂300、咪唑链烯酸用于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂EPTIFIBATIDE301、血小板聚集抑制剂1302、血小板聚集抑制剂2303、血小板聚集抑制剂3甲磺酸二氢麦角碱304、液体麦角生物碱软胶囊及其制备方法盐酸艾司洛尔（ESMOLOL HYDROCHLORIDE)305、治疗和预防心脏疾病方法ESOMEPRAZOLE MAGNESIUM306、取代的2-（-苯并咪唑）吡啶类化合物307、可抑制胃酸分泌的取代2-（2-苯并咪唑）-吡啶化合物，其药用制剂和抑制胃酸分泌的方法308、奥美拉唑的碱性加成盐309、磺胺类化合物310、奥美拉唑镁盐311、口服药物制剂312、用于口服的酸稳定药物配方313、药物314、治疗胃酸相关疾病的方法和使用奥美拉唑（-）对映体的治疗方法315、使用奥美拉唑作为抗微生物剂316、胃酸分泌抑制药和酸可降解的抗生素协同使用1317、胃酸分泌抑制药和酸可降解的抗生素协同使用2318、奥美拉唑制剂319、奥美拉唑工艺及其药物1320、奥美拉唑工艺及其药物2321、奥美拉唑组成成分以及制备过程雌二醇（ESTRADIOL)322、绝经或绝经后疾病的荷尔蒙治疗方法，包括积雪给以孕激素和雌激素323、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂1324、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂2325、脱水山梨糖醇酯用作皮肤渗透促进剂3326、可促进药物流出的不饱和透皮药物释放设备327、透皮雌二醇释放系统328、使活性成分能透皮吸收的自粘附剂329、稳定的雌二醇乳膏剂330、药物和经皮吸收促进剂联合用药的剂型331、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法1 332、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法2 333、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法3 334、基于药物释放系统的溶解参数和改变药物饱和度的方法4 335、用于透皮药物传送系统的成分336、弹性的透皮药物传送设备337、激素制剂和方法1338、激素制剂和方法2339、透皮的多聚物药物释放系统340、透皮吸收的丙烯酸树脂类聚合物的药物释放系统341、皮肤用药的方法和设备342、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法1 343、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法2 344、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法3 345、药物释放系统溶解度参数和改变药物饱和度的方法4雌激素，共轭物(ESTROGENS CONJUGATED)347、碱金属8，9-去氢雌酮硫酸酯348、控释类固醇糖衣片349、孕激素和雌激素的连续用药治疗绝经期或绝经后的各种病症炔雌醇(ETHINYL ESTRADIOL)351、逐步雌激素避孕352、固定复方药物353、三步口服避孕法1354、三步口服避孕法2355、三步口服避孕法3356、三步口服避孕剂357、使用最高剂量孕激素的避孕方法依托度酸（ETODOLAC)358、缓释依托度酸磷酸依托伯苷（ETOPOSIDE PHOSPHATE) 359、表鬼臼毒素糖甙4’-磷酸盐衍生物1 360、表鬼臼毒素糖甙4’-磷酸盐衍生物2EXEMESTANE361、6-取代雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮362、取代的雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮法昔洛韦（FAMCICLOVIRJZ)363、一种嘌呤的衍生物法莫替丁（FAMOTIDINE)364、胃灼热治疗方法365、预防胃灼热的方法366、一种药用的掩饰味觉和持续释放的包衣367、明胶包被的胶囊的制作方法非氨酯368、预防和控制癫痫发作的方法369、预防和控制癫痫发作和复杂部分发作的方法非洛地平（FELODIPINE)370、有降血压功能的2，6-二甲基-4-2，3-二取代苯基-1，4-二氢-吡啶-3，5-二羧酸-3，5-不对称二酯，和治疗高血压症状及含有该化合物的制剂371、一种缓释药物制剂非诺贝特（FENOFIBRATE)372、一种非诺贝特的新剂型芬tai 尼（F ENTANYL)373、芬tai尼的透皮吸收及其设备枸橼酸芬tai尼（FEN TANYL CITRATE)374、非侵入性服用镇静剂，止痛剂，麻醉药的方法和其药物组成富血铁氧化物（FERUMOXIDES)375、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于MR显象对照因子376、低分子量的糖类作为稳定金属氧化物的添加剂1377、低分子量的糖类作为稳定金属氧化物的添加剂2378、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于磁共振成像因子379、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物的临床应用380、一种生物所能分解的超磁性金属氧化物用于血管磁成像因子及其方法381、水合生物所能分解的超磁性金属氧化物FERUMOXSIL382、一种硅醇化的生物所能分解的超磁性金属氧化物用于胃肠道成像对照因子383、用于分离的磁颗粒1384、用于分离的磁颗粒2盐酸非索钠汀（FEXOFENADINE HYDROCHLORIDE)385、哌啶衍生物1386、哌啶衍生物2387、一种烷化哌啶的药学组成1388、一种烷化哌啶的药学组成2389、一种烷化哌啶的药学组成3390、一种烷化哌啶的药学组成4391、为肝损害病人提供一种有抗组胺效果的治疗方法1392、为肝损害病人提供一种有抗组胺效果的治疗方法2393、哌啶衍生物394、哌唑烷醇-减充血剂相结合的药学组成非那司提（FINASTERIDE)395、具有睾酮5.а.-还原酶抑制剂活性的17.β-N-单取代氨基甲酰-4-乙酰唑胺-5.а.-雄甾-1-烯-3-酮396、用非那甾胺[17.β-N-单取代氨基甲酰-4-乙酰唑胺-5.а.-雄甾-1-烯-3-酮]治疗雄激素导致的脱发的方法397、用5.а.-还原酶抑制剂治疗雄性激素导致的脱发398、非那司提制备过程399、预防急性尿潴留醋酸氟卡尼（FLECAINIDE ACETATE)400、四氢化吡咯和哌啶衍生物的制备方法氟康唑（FLUCONAZOLE)401、一种杀真菌药：1，3-双-三唑烷-2-丙醇衍化物402、1，3-双（唑）丙醇为杀真菌药和植物生长调节剂磷酸氟达拉滨（FLUDARABINE PHOSPHATE)403、9β-D-阿糖呋喃糖基-2-氟达拉滨的前体药物衍化物氟马西尼（FLUMAZENIL)404、咪唑西泮的衍生物氟尼缩松（FLUNISOLIDE)405、稳定，晶状的氟尼缩松406、水样的甾类化合物用于鼻腔给药1407、水样的甾类化合物用于鼻腔给药2氟尿嘧啶（FLUOROURACIL)408、用活性成分作为网孔制得新的传送载体，以可控速率释放活性成分的方法盐酸氟西汀（FLUOXETINE HYDROCHLORIDE)409、用芳羟苯bing胺治疗肥胖症410、烷氧基苯bing胺411、治疗月经前期或晚期黄体期综合症的方法412、治疗某种精神障碍和某种精神病症状的方法413、治疗晚期黄体期烦躁不安病症的方法氟他胺（FLUTAMIDE)414、抗雄激素因子和治疗雄激素依赖性疾病的方法415、一种治疗方法1416、一种治疗方法2丙酸氟替卡松（FLUTICASONE PROPIONATE)417、雄甾烷碳硫盐418、一种药剂419、苯乙醇胺的衍生物420、对β2-肾上腺素受体具有选择性刺激活性的苯乙醇胺衍生物421、苯乙醇胺的衍生物422、治疗炎症和变态反应氟伐他停钠（FLUVASTATIN SODIUM)423、甲羟酸内酯的吲哚类似物和相应的衍生物а/β促卵泡激素（FOLLITROPIN ALFA/BETA)424、稳定的促性腺激素及其制剂425、重组的二聚杂环人受精激素，及生产该物质的方法，细胞，载体和DNA福辛普利钠（FOSINOPRIL SODIUM)426、脯氨酸取代的磷酰烷醇427、一种福辛普利的片剂磷苯妥英钠（FOSPHENYTOIN SODIUM)428、5，5-二苯基乙内酰脲429、一种稳定药效成分：3-（羟氧基)-5,5-二苯乙内酰脲磷酸氢二钠酯加巴喷丁（GABAPENTIN)430、治疗神经变性疾病的新方法431、加巴喷丁-水化物和一种制备该产品的方法432、不含内酰胺的氨基酸GADODIAMIDE433、二元胺-DTPA-顺磁性对照MR成像因子GADOPENTETATE DIMEGLUMINE434、诊断介质435、使用螯合顺磁性离子来增强NMR成象的方法436、使用包含螯合物的灭菌药物组份来增强NMR成象437、螯合物用于磁共振成象438、增强螯合物中顺磁性的方法用于MRIGADOTERIDOL439、1-取代-1，4，7-三羧甲基-1，4，7，10-四环十二烷和其类似物GADOVERSETAMIDE440、顺磁性的DTPA和EDTA烷氧基烷酰胺复合物如同MRI因子一样复杂441、顺磁性的DTPA和EDTA烷氧基烷酰胺复合物如同MRI因子氢溴酸加兰他敏（GALANTAMINE HYDROBROMIDE）442、治疗阿尔兹海默氏症的方法硝酸镓（GALLIUM NITRATE)443、使用镓盐治疗体内钙平衡的紊乱更昔洛韦（GANCICLOVIR)444、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂1445、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂2446、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤作为抗病毒制剂3447、9-（1，3-二羟-2-丙氧甲基）鸟嘌呤无水结晶物448、药物持续释放装运装置（控释系统）GANIRELIX ACETATE。
《药品专利纠纷早期解决机制行政裁决办法》解读
《药品专利纠纷早期解决机制行政裁决办法》解读文章属性•【公布机关】国家知识产权局,国家知识产权局,国家知识产权局•【公布日期】2021.09.20•【分类】法规、规章解读正文《药品专利纠纷早期解决机制行政裁决办法》解读一、制定背景2017年10月，中共中央办公厅、国务院办公厅印发《关于深化审评审批制度改革鼓励药品医疗器械创新的意见》，要求探索建立药品专利链接制度。
2019年11月，中共中央办公厅、国务院办公厅印发《关于强化知识产权保护的意见》，再次提出探索建立药品专利链接制度。
2020年10月，第十三届全国人大常委会第二十二次会议通过关于修改《中华人民共和国专利法》（以下简称《专利法》）的决定。
修正后的《专利法》第七十六条规定，药品上市审评审批过程中，药品上市许可申请人与有关专利权人或者利害关系人，因申请注册的药品相关的专利权产生纠纷的，可以向人民法院起诉，也可以向国务院专利行政部门请求行政裁决。
为贯彻落实党中央、国务院决策部署，推动建立我国药品专利纠纷早期解决机制，根据《专利法》相关条款的规定，结合国家药品监督管理局、国家知识产权局共同制定的《药品专利纠纷早期解决机制实施办法（试行）》有关规定，国家知识产权局就药品专利纠纷早期解决机制的具体制度进行认真研究，借鉴国际相关做法，结合我国国情和现阶段医药产业的发展特点，制定了《药品专利纠纷早期解决机制行政裁决办法》（以下简称《裁决办法》）。
二、制定过程国家知识产权局从以下三个方面积极推进《裁决办法》的制定工作。
一是广泛调研坚持从实际出发。
全面梳理美国、韩国等的药品专利链接制度，开展比较分析和案例实证分析。
通过调查研究，了解国内外制药企业对我国即将实施的药品专利纠纷早期解决机制的态度，以及国内制药产业对该制度的期望与诉求。
二是深入研究夯实理论根基。
加强对药品专利纠纷早期解决机制的理论研究。
委托研究机构和高校院所开展相关制度分析、政策建议等研究工作，协助对在国内开展药品专利纠纷早期解决机制进行论证，并研究该机制将对我国制药产业产生的影响。
详解全球IgG4单抗药物重链改造专利
详解全球IgG4单抗药物重链改造专利IgG4抗体药物已批准的80多个含IgGFc⽣物药品中（70多个mAb，10多个Fc融合蛋⽩），58个为IgG1,15个为IgG4.⼀度认为IgG4不能结合FcR，不引起ADCC，也不能引起CDC效应。
后续的研究发现，虽然结合⼒低于IgG1，但是IgG4依然可以结合FcγRI，FcγRIIB, FcγRIIC, FcγRIIIA, 尤其 V158 同种异型抗免疫球蛋⽩。
使⽤IgG4亚型不⼀定能够确保不引起免疫激活效应，因为交联FcγRIIB是细胞因⼦风暴的关键。
TGN1412 (anti-CD28superagonist IgG4) Phase 1临床遇到细胞因⼦风暴的问题IgG1和IgG4的药物上的差异，是重链γ1和γ4。
这些差异主要集中在铰链内部和周围影响下游⼯艺。
例如，纯化过程铰链内部和周围，在⽣物⽣产过程中也会影响下游⼯艺在低pH条件下，IgG 4的稳定性不如IgG 1。
可能有助于聚合，但根据亚型，程度不同。
事实上，在低γ4第228位丝氨酸是IgG4s稳定的关键氨基酸。
种在其恒定重链中被修改，⽽在50种已批准的IgG1基疗法中只有14种含有恒定的重链修饰种含有恒定的重链修饰。
此外，⽬前处于15种已批准IgG4抗体中，12种在其恒定重链中被修改PhaseIII的⼤多数IgG4抗体都具有恒定的重链修饰。
下表为IgG4抗体及其Fc段修饰情况本⽂梳理IgG4恒定重链的改造专利，有助于了解其对于IgG4抗体药物开发的意义。
IgG4抗体重链改造专利降低IgG效应功能1989年哥伦⽐亚⼤学提出了第⼀个专利申请(WO8907142)。
其想法是交换不同IgG亚类的结构域，以获得具有所需特性的抗体。
尽管在1996年获得了⼀项欧洲专利，但Celltech提出了反对意见，该专利最终在2006年被撤销。
第⼀份申请(WO9428027)是由Arch Development Corporation于1993年提出的，该申请声称IgG4(以L235E突变)处于沉默状态沉默状态。
富马酸磷丙替诺福韦的相关专利分析
申请年份 2001 2012 2013 2014 2015 2016 2017
申请量/件 1
3
6
7 11 12 16
20 15
申请量/件
10 5
0 2001
2012
2013 2014 2015 2016 申请时间
2017
图 2 申请量按年分布情况
可以看出，最早的专利出现在 2001 年，经查，该专利 是由美国吉利德公司通过 PCT（专利合作协定）途径申请 的 Vemlidy 的化合物专利，在全球范围进行了化合物的保
(Patent Examination Cooperation Tianjin Center,State Intellectual Property Office, Tianjin 300304)
Abstract：Tenofovir Alafenamide Fumarate is new NRTI. It is used to treat hepadnaviridae. This paper an⁃ alyzed the patent about Tenofovir Alafenamide Fumarate, in order to make recommendations for pharmaceuti⁃ cal companies.
TDF 和 TAF 结构式如图 1 所示。
的升级改良版。TDF 作为国外乙肝初始治疗首推药物， 它的抗病毒效果非常强，而且具有 8 年零耐药的数据，是 乙肝治疗“高效、低耐药”的理想药物，唯一的缺点是长期 服用可能对肾脏和骨密度有影响。
相比之下，TAF 在血浆中的稳定性更好。TAF 在血 浆中的半衰期为 90min（TDF 为 0.4min），相比 TDF 更能有 效地将 TFV 送达到肝细胞。且 TAFⅢ期研究的 96 周疗
药品专利挑战的机制和策略
第１５卷第２期２０２２年４月 沈阳工业大学学报（社会科学版） ＪｏｕｒｎａｌｏｆＳｈｅｎｙａｎｇＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＴｅｃｈｎｏｌｏｇｙ（ＳｏｃｉａｌＳｃｉｅｎｃｅＥｄｉｔｉｏｎ）Ｖｏｌ．１５Ｎｏ．２Ａｐｒ．２０２２①如果首仿日有多家仿制药企业递交ＡＮＤＡ时提出ＰＩＶ声明，则它们在药品专利挑战成功后共同拥有１８０天的市场独占期。
收稿日期：２０２１－０８－１０基金项目：国家社会科学基金项目（１９ＢＦＸ１４５）。
作者简介：管荣齐（１９６７－），男，山东德州人，天津大学知识产权法研究基地研究员，中国社会科学院知识产权中心客座研究员，博士，博士生导师，主要从事知识产权法等方面的研究。
【专题论坛：药品专利领域前沿问题探析】ｄｏｉ：１０．７６８８／ｊ．ｉｓｓｎ．１６７４－０８２３．２０２２．０２．０１药品专利挑战的机制和策略管荣齐，刘少华（天津大学知识产权法研究基地，天津３０００７２）摘 要：众所周知，仿制药专利挑战机制是药品专利链接制度的核心。
中国作为仿制药大国，近年来开始关注美国首仿药，致力于推进医药国际化进程。
２０２０年１０月１７日，全国人大常委会通过修改《中华人民共和国专利法》的决定，新增的药品专利链接制度有关内容被视为调整药品专利相关制度的重大突破，给医药知识产权从业者带来新的机遇和挑战。
通过追溯药品专利挑战机制的建立，结合有关规定及案例，归纳药品专利挑战机制的运行模式，对药品专利挑战策略提出完善建议。
关 键 词：药品专利；仿制药；专利挑战；Ｈａｔｃｈ Ｗａｘｍａｎ法案；首仿中图分类号：ＤＦ５２３．２ 文献标志码：Ａ 文章编号：１６７４－０８２３（２０２２）０２－００９７－０７ 近年来，国内仿制药企业尤其是首仿药企业针对原研药企业专利发起主动挑战已逐步成为新常态。
随着药品专利链接制度落地，合理布局仿制药专利挑战，结合现有制度设计和我国自身的发展需求，建立起一套实用的中国特色药品专利挑战机制迫在眉睫。
中国人为什么用不上平价救命的药
中国人为什么用不上平价救命的药专利不是大问题。
问题在于，在中国开发仿制药，从头到尾都举步维艰。
近期热映的电影《我不是药神》，很可能是今年最有价值的中国影片。
剧情改编自真实事件：徐峥饰演的保健品店主在一群癌症患者的恳求下，成了某种印度产「救命药」的总代理商，由此卷入生活和法律的漩涡中。
「救命药」需要代购，已经成了中国重病患者无奈的选择。
从印度、土耳其、孟加拉、以色列购买的仿制药，正源源不断流入中国。
同一种药品，国内「正版」原研药的价格，常常是印度仿制药价格的十倍以上。
新闻报道称，一家印度代购商月流水可以达到700 万元人民币。
仿制药，为什么印度行，中国不行?很多人将此归咎于专利法和加入WTO 导致的医药专利壁垒。
但事实上，这并非主要原因。
真正的问题在于，在中国开发仿制药，从头到尾都举步维艰。
仿制药，专利壁垒不是事无论是电影里还是现实中，病人不走正规渠道买正版的药，而是千方百计通过灰色渠道去买不合法的印度仿制药，原因都只有一个：正版的「专利药」太贵了，普通人不是不想买，而是根本买不起。
拿电影里提到的“格列卫”来说，瑞士制药巨头诺华耗巨资研制，对治疗白血病有神奇的疗效，可以把「病人的五年生存率从50%提高到90%」。
查了下资料，这样一个神药，中国市场的价格是每盒23500元，每盒只够用一个月左右，这样的天价绝非普通工薪家庭能够承受。
GQ杂志有篇报道就提到，电影的原型人物陆勇在确诊白血病后吃了两年格列卫，一共花了56.4万元。
而印度公司生产的格列卫仿制药，「效果和正版相差无几」，但价格却只有正版药的「几十分之一乃至百分之一」，人人吃得起。
「格列卫的价格还不算太离谱的」。
美国生物制药公司吉利德研发的一种丙肝特效药索非布韦(Sovaldi)，12个星期的疗程需要84000美元，相当于每天1000美元。
世界上最昂贵的药依库珠单抗(Soliris)，维持一个病人一年的用药量需要花费40万美元，载入吉尼斯纪录。
为什么那些制药巨头要把用来「救命的药卖得这么贵呢」?贵自然有贵的道理。
论新《专利法》中药品专利链接制度的确立及完善
造了上市药品目录集ꎬ 针对挑战成功和境内首次
上市的仿制药设置了 １ ５ 年数据保护期ꎮ
２０１７ 年 １０ 月 ８ 日ꎬ« 关于深化审评审批制度改
２００５ 年 « 药品注管办法» 初步确立了中国药品
革鼓励药品医疗器械创新的意见» ( 以下简称厅字
说明专利权属状态及提交不侵犯专利权声明的义
(以下简称 « 药品注管办法» ) 及历次修订稿中ꎬ 某
些条款已 体 现 出 药 品 专 利 链 接 制 度 的 部 分 内 容ꎬ
如不侵权声明、 审批时限等ꎮ ２０２０ 年 １０ 月 １７ 日ꎬ
第十三届全国人大常委会表决通过 « 关于修改中华
人民共和国专利法的决定» ꎮ 新 « 专利法» 规定了
明确依据专利法来解决仿制药上市申请过程中发
定ꎻ １０ 月 １７ 日ꎬ 原国家食品药品监督管理总局药
专利链接制度ꎬ 第十一条为仿制药申请人确立了
〔２０１７〕 ４２ 号文件) 做出了建立专利链接制度的决
第 １ 期 (２０２２ 年 １ 月)
１３３
中国科技论坛
品审评中心发布了 « 化学仿制药电子通用技术文档
申报指导原则» ( 征求意见稿) 、 « 药品电子通用技
药品专利链接制度源于美国
告知后拥有 ２０ 日的异议起诉期ꎻ 立案后针对该仿
[２]
ꎬ 其后多个国
家相继建立了该制度ꎮ 中国自 ２００７ 年开始探索建
立该制度ꎬ 呈现出链接水平由低到高、 保护力度
由弱到强的发展趋势ꎮ
１ １ 低水平、 弱保护的专利链接制度
告知专利权人以完成专利挑战ꎻ 专利权人自收到
务ꎮ ２００７ 年修订了 « 药品注管办法» ꎬ 其中增加了
【MBA教学案例】科技公司新产品的开放式创新之路
【MBA教学案例】科技公司新产品的开放式创新之路内容提要：本案例描述了开放式创新环境下，企业经营环境发生了很大的变化，企业的创新压力日渐增大，封闭的企业创新模式已经不适应环境和竞争的需要，企业需要认真考虑如何充分利用内外部丰富的知识技术资源，形成最适合自己的有效的新产品创新模式。
本案例以国内医药器械行业为背景，讲述了新疆A科技公司新产品的开放式创新之路以及过程之中所面临的困惑。
关键词：中小企业，新产品开发，开放式创新引言大浪淘沙，中国医药器械行业的发展经历30来年的市场洗礼，前赴后继产生了太多的成功产品和骄人战绩。
然而，富不过五载的生命周期似乎成为了医药器械企业的宿命，许多明星产品都是各领风骚三五年，像一颗颗流星滑过，让人扼腕叹息。
新旧更替，江山易主，成为中国医药器械行业发展的严酷写照。
风流总被雨打风吹去，如今的市场竞争环境越来越严峻，以往高举高打的做法显然有些不符合市场发展的需求，新运营模式的出现使中国未来医药器械行业的竞争格局变得更加扑朔迷离。
多变的市场需求和复杂的生存环境使医药器械企业面临着创新的巨大压力。
创新是企业持续发展的原动力，尤其是对于科技型中小企业来说不进行创新就意味着企业必然走向没落和“灭亡”。
然而，创新资源的普遍匮乏制约着科技型中小企业创新能力的提升。
马总经理这几天有些郁闷。
他知道公司必须创新，但是公司缺资金、缺技术、缺人员。
他应该怎么办？采用开放式创新或许是个办法，但对于他这家小公司适用吗？一、案例背景(一)行业背景医药行业是国民经济的重要组成部分，一般可分为医药工业和医药流通业两大子行业。
医药工业又可分为化学制药、中药、生物制药、医疗器械等二级子行业，医药流通业则主要指医药商业。
中国繁荣的经济和高速增长的GDP使其医药市场成为世界第五大市场，同时也是最具吸引力的市场之一。
目前，中国医药市场具有以下特点。
1.不断增长的多层次市场随着我国城镇化进程的不断推进，每年约增加2000万城镇人口。
2017年中国抗高血压药物市场概况分析(图)
2017年中国抗高血压药物市场概况分析（图）（1）高血压概况高血压（hypertensive disease）是最常见的心血管疾病之一，以动脉血压持续升高为主要表现，高血压的诊断标准为≧140/90mmHg，患者出现头痛头晕、胸闷乏力、心悸、神志不清、抽搐等症状，严重时甚至出现脑卒中、心肌梗死和肾衰竭，从而危及生命。
高血压常会引起心、脑、肾等重要器官的病变并出现相应的后果，是导致充血性心力衰竭、脑卒中、冠心病、肾功能衰竭、主动脉瘤的发病率和病死率升高的主要危险因素。
据世界卫生组织发布的《2013 年高血压全球概要》显示，全球25 岁以上的成年人中，有超过1/3（即约10 亿人）受到高血压的影响，同时高血压每年造成近940 万人死于心血管疾病，另外还会加大肾衰竭和失明等疾病风险。
目前全球尚无有效的手段可以根治高血压，一旦患病往往将伴随终身并引发很多其他相关疾病。
且随着全球经济的发展及人民生活水平及习惯的改变，高血压的发病率将会处于一个不断上升的阶段。
高血压对我国的居民健康状况也造成了较大威胁。
据国家卫生部统计，高血压患病率在中国呈明显上升趋势，患病率之高居各种慢性病之首。
据中国卫生部公布的第四次国家卫生服务调查显示，2009 年，我国心脏病、脑血管病和高血压等循环系统疾病的患者数量明显增加，医生明确诊断的循环系统疾病例数达到1.14 亿，其中：脑血管病患者达1,300 万；高血压患者达7,300 万；在高血压患者中，治疗率仅24.7%，控制率仅6.1%，绝大部分高血压患者并没有得到有效治疗。
（2）高血压药物市场概况在过去几十年中，抗高血压药物已从上世纪60 年代的利尿剂和噻嗪类药物，发展到70 年代的β-受体阻滞剂和钙通道拮抗剂，80 年代的钙通道拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂（普利类）。
经过多年的临床应用，这些药物治疗效果得到了临床医生及患者的肯定，但其毒副作用也日渐明显。
随着人们对高血压发病机制认识的不断深入，针对新的更为有效的作用靶点的新药相继得到开发，90 年代开发的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（沙坦类）克服了普利类抗高血压药物可能产生的不良反应，其作用更具特异性，是目前新一代极具竞争力的高血压治疗药物。