奥希替尼用法用量与注意事项
泰瑞沙（奥希替尼）又叫甲磺酸奥希替尼片是由易瑞沙同公司阿斯利康研制的第三代EGFR
抑制剂。
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用法用量：
本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。
在使用本品治疗局部晚期或转移性 NSCLC 前，首先需要明确 EGFR T790M突变的状态。应
采用经过充分验证的检测方法确定存在 EGFR T790M 突变方可使用本品治疗。
剂量
本品的推荐剂量为每日 80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。
如果漏服本品 1 次，则应补服本品，除非下次服药时间在 12 小时以内。
本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。
剂量调整
根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日 1 次。
出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表 1。
表1.出现不良事件后甲磺酸奥希替尼片的剂量调整原则
特殊人群
无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整。
肝功能损害
轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5xULN；或总胆红
素达1至1.5xULN，AST不限)患者无需进行剂量调整，但此类患者仍应慎用本品。中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。
在获得更多信息前，不建议中重度肝功能损害患者使用本品。
肾功能损害
轻中度肾功能损害患者使用本品时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用本品的数据
有限。终末期肾病(经 Cockcroft 和 Gault 方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。
患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用本品。
给药方法
本品为口服使用。本品应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。
如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于 50mL 不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中，无
需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速
饮用。不应添加其它液体。
需要经胃管喂饲时，可采用和上述相同的方式进行处理，只是最初溶解药物时用水 15mL，
后续残余物冲洗时用水 15mL。这 30mL 液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲，同时用
适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后 30 分钟内服用。
注意事项
男女性避孕
育龄期女性服用本品期间应避免妊娠。此类患者在完成本品治疗后的下列时间内仍应使用有
效的避孕措施：女性至少2月，男性至少4个月。合并服用本品后，不能排除激素类避孕药
暴露量下降的风险。
妊娠
目前还没有妊娠女性使用本品的数据，或数据非常有限。根据作用机制及临床前数据，妊娠
女性使用本品时可能对胎儿造成危害。除非患者的临床情况需要采用本品治疗，否则妊娠期
间不得使用本品。
哺乳
目前尚不明确本品或其代谢产物是否会通过人的乳汁排泄。此外，目前也没有充分的信息表
明本品或其代谢产物会经动物的乳汁排泄。然而，受乳的胎仔体内检出了本品及其代谢产物，而且对胎仔的生长和存活也产生了不良影响。因此无法排除本品对受乳的婴儿会产生影响。
因此，采用本品治疗期间应停止哺乳。
生育能力
目前尚没有有关本品对人体的生育能力产生影响的数据。动物研究的结果提示，本品对雌性
和雄性的生殖器官有影响，而且会损害生育能力。
阿法替尼中文说明书
【药物名】Afatinib（阿法替尼）【商品名】Gilotrif【美国上市时间】非小细胞肺癌，2013年【类别】激酶抑制剂【分子式】C32H33ClFN5O11【靶点】EGFR 【生产公司】Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals 勃林格殷格翰公司【购买地】美国 【剂型和规格】 口服片剂，规格有：40mg/片、30mg/片、20mg/片。 40毫克药片：浅蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T40”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0138-30。 30毫克药片：深蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T30”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0137-30。 20毫克药片：白色到浅黄色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T20”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0141-30。 【适应症和用法】 EGFR突变阳性，转移性非小细胞肺癌。使用限制：目前没有数据支持阿法替尼能够用于治疗肿瘤含有其他EGFR突变的病人; 铂化疗后的转移性非小细胞肺鳞癌。 【用法用量】 病人的选择：根据病人肿瘤切片中EGFR19号外显子缺失或21号外显子替换突变的样式。 推荐剂量： 口服40毫克/次/天，直到出现耐受性或者疾病的进展。 患者有严重的肾损伤（肾小球滤过率为15到29 毫升/分钟/1.73 m2）： 推荐剂量为：口服30毫克/次/天，一天口服一次。
用药时间：饭前1小时或餐后2小时。 在错过一剂量用药的十二个小时内不要进行下次用药。 出现副反应时的剂量调整： 出现任何如下副反应，请立即停止用药： ?3级或者更高级别的副作用 ?2级或更高级别腹泻；也可以在服用抑制腹泻药物的同时，持续坚持2天或两天以上 ?持续超过7天或难以忍受的皮肤反应 ?2级或者更高级的肾损伤 当副作用降为1级或者回到基准线水平或者患者恢复正常状态时，恢复给药；但是剂量需要减少，如比原剂量减少10毫克/次/天。 以下情况，永久停止阿法替尼: ?威胁生命的大疱，水疱以及皮肤脱落损伤 ?间质性肺病 ?严重的药源性肝损伤 ?长期溃疡性角膜炎 ?心脏左心室功能紊乱 ?当剂量为20毫克/天时，仍然出现严重的副作用 药物相互作用时的剂量调整： P-gp抑制剂：当使用P-gp抑制剂时，阿法替尼每天剂量减少10毫克。停止使用P-gp抑制剂后，恢复到正常的剂量。 P-gp诱导物：当使用P-gp诱导剂时，阿法替尼每天剂量增加10毫克。停止使用P-gp诱导剂2-3天后，恢复到正常的剂量。 【禁忌症】无。 【警告和注意事项】 腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给阿法替尼。 大疱和剥脱性皮肤疾病：0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给阿法替尼。
阿法替尼完整版说明书中文
阿法替尼完整版说明书中文 阿法替尼是用于一线治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC），其肿瘤具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换。阿法替尼已经在全球70多个国家获批用于治疗EGFR基因突变检测呈阳性的非小细胞。早在几年前，印度市场上就已经有了德国勃林格殷格翰公司研发的阿法替尼和印度本地药厂生产的卡布宁阿法替尼(微信yky081)，印度阿法替尼的品牌有Lucifa，Afatib等，卡布宁阿法替尼Afatib使用人群较为广泛。 使用限制：肿瘤中有其他EGFR突变的患者尚未确定安全性和有效性。治疗转移性鳞状NSCLC患者铂类化疗后进展。 成人服用方法：至少在餐前1小时或餐后2小时内空腹。每日一次40mg直至疾病进展或不能耐受。严重肾功能不全（CrCl15-29mL/min）：每日30mg。伴随的P-gp抑制剂：如果不能耐受阿法替尼的每日剂量减少10mg;停用抑制剂后恢复以前的剂量。伴随P-gp诱导剂：阿法替尼每日剂量增加10mg，可耐受;停止诱导剂2-3天后恢复以前的剂量。剂量修改：见完整的标签。 注意事项：严重的药物性肝损伤，持续性溃疡性角膜炎，有症状的左心室功能不全，或严重/难以忍受的不良反应（剂量为20mg/dl）时，永久停止生命危险性大疱，起泡或剥脱性皮肤病变，天）。长期腹泻≥2级持续≥2连续持续≥2天，在评估可疑ILD，肾功能不全≥2级或肝功能恶化时，服用止泻药，皮肤反应持续≥2级（持续>7天）或不能耐受。角膜炎，溃疡性角膜炎或严重干眼症史。在治疗期间定期获取LFT。严重的肾脏或肝脏损害;监测和调整剂量（见成人）。胚胎毒性。怀孕（避免）。具有生殖潜力的女性应该在治疗过程中使用有效的避孕药，并且在最终给药后至少2周。哺乳母亲：不建议（在最终剂量之后和2周内）。 阿法替尼可能与其他药物产生相互作用。例如，利托那韦，环孢素A，酮康唑，伊曲康唑，红霉素，维拉帕米，奎尼丁，他克莫司，奈非那韦，沙奎那韦，胺碘酮，P-gp诱导剂（例如，利福平，卡马西平，苯妥英，苯巴比妥，圣约翰草等）。 药理学类别：酪氨酸激酶抑制剂。
(完整版)阿帕替尼说明书
【药品名称】 通用名称：甲磺酸阿帕替尼片 商品名称：甲磺酸阿帕替尼片(艾坦) 英文名称：Apatinib Mesylate Tablets 拼音全码：JiaHuangSuanAPaTiNiPian(AiTan) 【主要成份】本品主要成份为甲磺酸阿帕替尼。 【成份】 化学名：N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐 【性状】本品为片剂。 【适应症/功能主治】本品单药适用于既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者。患者接受治疗时应一般状况良好。 【规格型号】0.25g*10s 【用法用量】本品应在有经验的医生指导下使用。推荐剂量：850mg，每日1次。服用方法：口服，餐后半小时服用（每日服药的时间应尽可能相同），以温开水送服。疗程中漏服阿帕替尼的剂量不能补充。【不良反应】临床试验资料为确定药物可能引起的不良事件及其近似发生率提供了一定的依据。由于临床试验的条件变化大，试验中观察到的一个药物不良事件的发生率不能直接与另一个药物的临床试验观察到的不良事件发生率相比较，也可能不能反映临床中的实际发生率。有关甲磺酸阿帕替尼应用于晚期胃癌的不良反应信息主要来自一项3期、多中心、随机、安慰剂对照临床试验（n=267）。受试者均为二线化疗失败的晚期胃癌患者，试验中排除了ECOG（东部肿瘤协作组织）体力状态评分为2分及以上患者、有胃肠道出血倾向的患者、药物不可控制的高血压患者、凝血功能异常患尿蛋白阳性患者、胆红素≥1.25倍正常值上限的患者、4周内进行过大手术伤口未愈合的患者。176例患者服用本品850mg qd治疗。72%的受试者接受了2个周期或以上的治疗（28天为一个周期）。试验组和安慰剂组不良反应（根据美国国家癌症研究所通用不良反应分级标准NCI-CTC AE3.0判断）发生率分别为92.05%和71.43%，3/4级不良反应的发生率为51.7%和24.18%。常见不良反应（发生率≥5%）中，试验组与对照组发生率有统计学差异的不良反应包括血液学毒性（白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少）和非血液学毒性（蛋白尿、高血压、手足综合征、乏力、声音嘶哑）。试验组与对照组的严重不良反应发生率分别为6.25%和6.59%，常见的严重不良反应均为上消化道出血。另外一项在二线治疗失败的晚期胃癌中进行的多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照的2期临床研究（n=141）提供了支持数据。该研究中接受850mg qd治疗的受试者共47例。研究人群基线特征与3期相似。850mg qd 组有35例患者接受了2个周期或以上的治疗（28天为一个周期）。850mg qd组
完整的印度特罗凯中文说明书
完整的印度特罗凯中文说明书 功能主治 特罗凯可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。本适应症是基于前述国外一项III期临床研究结果得出。对于中国人非小细胞肺癌二线治疗的疗效尚待进一步临床研究证实。两个多中心安慰剂对照随机的Ⅲ期试验中一线治疗局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示在铂类为基础的化疗(卡铂+紫杉醇);或者吉西他滨+顺铂)同时服用厄洛替尼无临床受益，因此不推荐用于上述情况的一线治疗。 您认为此药的治疗效果如何? 主要成分特罗凯主要成份为盐酸厄洛替尼。 包装规格PVC泡罩包装，25毫克，7片/盒。 用法用量 特罗凯必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用， 特罗凯(厄洛替尼)单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。 持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。 无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。 剂量调整。 患者出现新的急性发作或进行性的肺部症状，如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停特罗凯(厄洛替尼)治疗进行诊断评估。 如果确诊是ILD(间质性肺病)，则应停用特罗凯(厄洛替尼)，并给予适当的治疗(参见【注意事项】警告-肺脏毒性)。 腹泻通常可用洛哌丁胺控制。 严重腹泻洛哌丁胺无效或出现脱水的患者需要剂量减量和暂时停止治疗。 严重皮肤反应的患者也需要剂量减量和暂时停止治疗。 如果必须减量，特罗凯(厄洛替尼)应该每次减少50mg。
同时使用CYP3A4强抑制剂如阿扎那韦、克拉霉素、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、醋竹桃霉素(TAO)和伏立康唑等药物时应考虑剂量减量，否则可出现严重的不良事件。 治疗前使用CYP3A4诱导剂利福平可减少特罗凯(厄洛替尼) AUC的2/3。 应考虑使用无CYP3A4诱导活性的其他可替代治疗。 如果没有可替代的治疗， 应考虑高于150mg的特罗凯(厄洛替尼)的剂量。 如果特罗凯(厄洛替尼)的剂量上调了，则停止利福平或其他诱导剂时剂量应减少。 其他CYP3A4诱导剂包括但不限于利福布汀、利福喷丁、 苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和圣约翰草，如果可能也应避免使用这些药物(参见【注意事项】和【药物相互作用】)。 特罗凯(厄洛替尼)的清除在肝脏代谢和胆道分泌。 因此特罗凯(厄洛替尼)应慎用于肝脏功能障碍的患者。 如果出现严重的不良反应应考虑特罗凯(厄洛替尼)减量或暂停(参见【药代动力学】特殊人群-肝功能异常患者，【注意事项】肝功能异常患者和【不良反应】)。 不良反应 安全性资料来自国外856例特罗凯(厄洛替尼)单药治疗的癌症患者，308例接受特罗凯(厄洛替尼)100或150mg联合吉西他滨治疗胰腺癌的患者和1228例特罗凯(厄洛替尼)与化疗同时治疗的患者。 服用特罗凯(厄洛替尼)治疗NSCLC、胰腺癌和其他晚期实体肿瘤的患者中有报告严重的不良事件，包括致命的事件(参见【注意事项】警告-肺脏毒性和【用法用量】剂量调整)。 非小细胞肺癌(NSCLC) 特罗凯(厄洛替尼)150mg单药使用最常见的不良反应是皮疹和腹泻。 特罗凯(厄洛替尼)治疗的患者3/4度的皮疹和腹泻发生率分别为9%和6%。 特罗凯(厄洛替尼)治疗的患者因皮疹或腹泻而终止试验的比例均为1%。 分别有6%和1%的患者因皮疹和腹泻需要减量。 出现皮疹的中位时间为8天，出现腹泻的中位时间为12天。
阿法替尼中文说明书
阿法替尼中文说明 书
【药物名】Afatinib（阿法替尼）【商品名】Gilotrif【美国上市时间】非小细胞肺癌，【类别】激酶抑制剂【分子式】 C32H33ClFN5O11【靶点】EGFR【生产公司】Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals 勃林格殷格翰公司【购买地】美国 【剂型和规格】 口服片剂，规格有：40mg/片、30mg/片、20mg/片。 40毫克药片：浅蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T40”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0138-30。 30毫克药片：深蓝色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T30”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0137-30。 20毫克药片：白色到浅黄色，薄膜包衣，圆形双凸面，斜角边。一面有“T20”字样，另一面标有勃林格殷格翰的标志，国家药品验证号NDC: 0597-0141-30。
【适应症和用法】 EGFR突变阳性，转移性非小细胞肺癌。使用限制：当前没有数据支持阿法替尼能够用于治疗肿瘤含有其它EGFR突变的病人; 铂化疗后的转移性非小细胞肺鳞癌。 【用法用量】 病人的选择：根据病人肿瘤切片中EGFR19号外显子缺失或21号外显子替换突变的样式。 推荐剂量： 口服40毫克/次/天，直到出现耐受性或者疾病的进展。 患者有严重的肾损伤（肾小球滤过率为15到29 毫升/分钟/1.73 m2）： 推荐剂量为：口服30毫克/次/天，一天口服一次。 用药时间：饭前1小时或餐后2小时。 在错过一剂量用药的十二个小时内不要进行下次用药。
特罗凯说明书
特罗凯说明书 【批准文号】 注册证号H20060108 【中文名称】 盐酸厄洛替尼片 【产品英文名称】 Erlotinib Hydrochloride Tablets 【生产企业】 上海罗氏制药有限公司 【功效主治】 Tarceva用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细 胞肺癌的三线治疗。 【化学成分】 每片内含150mg厄洛替尼（以盐酸厄洛替尼形式存在）。 【药理作用】 Tarceva的抗肿瘤作用机制主要为抑制表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶胞内磷酸化。 【药物相互作用】https://www.360docs.net/doc/bb14062884.html, 【不良反应】 最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4度皮疹和腹泻的发生率分别为9% 和6%，皮疹的中位出现时间是8天，腹泻中位出现时间为12天。发生率大于10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。肺毒性：有较少的报道提示在接受Tarceva治疗的NSCLC患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD的发生率是0.8%，并且这一发生率在Tarceva治疗组和安慰剂组是相同的。报道的ILD包括：肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸应激综合征和肺渗出。症状发生于治疗后5天~超过9个月，中位发生时间为47天。多数患者常有混杂因素导致ILD发生，如：之前有化疗/放疗、原有实质性肺疾病、肺转移或肺部感染。当有新出现的、难以解释的肺部症状，例如：呼吸困难、咳嗽、发热等，需进行检查评价，一旦诊断ILD，应停止继续使用Tarceva，并采取适当治疗。肝毒性：Tarceva治疗可引起无症状的肝转氨酶升高，因此，治疗期间应定期复查肝功能，包括：转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶等，如果肝功能损害严重应减量或停药。肝功能损害常为暂时性的或伴有肝转移。较少报道有胃肠道出血，常发生于同时应用华法林的患者，所以，同时服用华法林或其他抗凝剂的患者应监测凝血酶原时间。老年患者：安
Afatinib(阿法替尼)治疗非小细胞肺癌的研究进展
·综述·Afatinib（阿法替尼）治疗非小细胞肺癌的研究进展 Progress in the therapy of afatinib for non-small cell lung cancer 王允芬宋勇 【关键词】非小细胞肺癌；阿法替尼；靶向治疗 中图法分类号：R743．2文献标识码：A 肺癌是当今世界最常见的恶性肿瘤之一，也是肿瘤导致死亡的首要原因［1］。分子靶向是治疗肺癌的重要手段之一［2］。表皮生长因子受体（epidermal growth factor receptor，EGFR）酪氨酸激酶（tyrosine kinase，TK）是受体酪氨酸激酶家族中的一员，在上皮源性的多种肿瘤上皮细胞内EGFR 都有较高的表达［3］。既往多种研究结果显示，阻断EGFR可抑制肿瘤生长，所以EGFR是肿瘤分子靶向治疗的重要靶点之一。EGFR TKIs是最先被应用于临床靶向治疗（targeted therapy）的抗肿瘤药物之一［4］。它选择性的作用于肿瘤细胞，因而没有化疗药物通常所带来的骨髓抑制、脱发、肾功能损害等毒副作用［5］。但应用此类药物后，随着时间的推移最终会导致获得性耐药［6］。目前的研究证实不可逆性双重EGFR-HER2阻滞剂BIBW-2992（afatinib，阿法替尼）能够克服肺癌治疗中这种获得性耐药，现对阿法替尼的分子作用机制，抗肿瘤作用和临床研究进展作一综述。 一、HER家族 酪氨酸激酶受体EGFR家族，也被称为人表皮生长因子受体（human epidermal growth factor receptor，HER）或者ErbB家族，它由HER1/ErbB1即EGFR，HER2/ErbB2，HER3/ErbB3，HER4/ ErbB4组成。EGFR是一种细胞膜表面的糖蛋白受体，其结构分为：胞外配体结合区，跨膜结构域和具有酪氨酸激酶活性的胞内区域。当配体（EGF、TGF-α等）与受体胞外结合后EGFR被活化，EGFR单体之间或EGFR与ErbB家族其他成员之间形成同源或异源二聚体。随后，EGFR胞内的酪氨酸激酶区域被激活，发生酪氨酸的自身磷酸化，从而引起下游信号通路如PI3K/AKt和Ras/ Raf/MAP激酶通路等的活化［7］。这些与癌细胞存活和生存有关的信号转导通路的活化，最终会导致癌细胞异常增生和转移。 EGFR在激酶部分包含了激活突变位点（外显子18－21），这些突变位点最初对吉非替尼治疗有明显的反应。EGFR包含了19外显子的缺失突变（del19）和21外显子的替换突变（L858R），或者一些像G719S、L861Q等不常见的突变。这些突变能够在缺乏配体的状态下增强激酶的结构活性，进而能够打破激酶激活和非激活的平衡状态，使平衡向激活状态倾斜［8］。激活突变作用于酪氨酸激酶受体（TKIs）类似于超敏反应，因为它只是降低了ATP与EGFR的结合亲和力，进而增强了阻滞剂的竞争结合力，所以其作用不能被单克隆抗体阻断。 在HER家族信号转导的过程中，受体二聚体化是重要的一步。胞内的酪氨酸残基的磷酸转移导致调节细胞进程如细胞增殖等的下游信号的活化。对HER家族信号反应的持续时间取决于特定的HER二聚体的形态［9］。例如，异源二聚体受体相对于同源二聚体来说对细胞有丝分裂和转化有更强的作用。 鉴于EGFR在非小细胞肺癌中的重要性，目前已经成功研发了几种针对EGFR特定靶点的药物，包括结合胞内酪氨酸激酶的TKIs（如厄洛替尼、吉非替尼）和直接作用于胞外受体的单克隆抗 DOI：10．3877/cma．j．issn．1674-6902．2012．04．017 基金项目：江苏省自然科学基金（BK2011658） 作者单位：210002江苏南京，南京军区南京总医院南方医科大学南京临床学院呼吸科 通讯作者：宋勇，E-mail：yong_song6310@yahoo．com
吉泰瑞(R)(阿法替尼)序贯奥希替尼治疗最新真实世界数据公布
该数据显示 EGFR Del19 治疗后获得 T790M 突变的非小细胞肺癌患者在吉泰瑞?序贯奥希替尼治疗后中位总生存期高达近4年 ?阿法替尼序贯奥希替尼可使获得性EGFR T790M阳性非小细胞肺癌患者获得令人鼓舞的治疗时间和总生存期，Del19突变患者的情况尤其突出。 ?观察性 GioTag 研究的最新分析于今日在 Future Oncology 上发布 德国殷格翰2019年8月5日 /美通社/ -- 勃林格殷格翰于近日公布了GioTag 研究的最新中期分析结果。结果表明，Del19阳性肿瘤患者在使用阿法替尼治疗后继续使用奥希替尼，总生存期（OS）可接近4年（45.7个月）。GioTag 是一项在真实世界进行的回顾性、观察性、非盲研究，旨在探索吉泰瑞?（阿法替尼）和奥希替尼的序贯治疗对具有获得性 T790M 突变的表皮生长因子受体突变阳性（EGFR M+）*非小细胞肺癌（NSCLC）患者的疗效，获得性 T790M 突变也是第一和第二代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）最常见的耐药机制。 GioTag 研究之前仅提供了2年和2.5年的总生存率。随后的一项分析评估了（来自美国）拥有电子健康记录的亚组患者的更新数据。电子数据的使用促进了快速分析，也代表了两阶段过程的第一步。中位随访30.3个月后，真实世界中的获得性 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌患者中位总生存期几乎达到3年半（41.3个月），更新后的两年总生存率达到80%。[I] Del19阳性肿瘤患者接受阿法替尼一线治疗的总生存期更为乐观。这些患者的中位总生存期为45.7个月，2年总生存率为82%。阿法替尼序贯奥希替尼治疗的最新中位治疗时间为28.1个月，Del19阳性肿瘤患者的中位治疗时间为30.6个月。阿法替尼治疗后使用奥希替尼治疗的中位治疗时间为15.6个月，Del19突变患者为16.4个月。 Klinik Floridsdorf，Krankenhaus Nord 内科与肺病科医学肺科医师、该研究主要研究者 Maximilian J. Hochmair 博士说道：“鉴于许多该类型的肺癌患者最终会对 EGFR TKIs 产生耐药，因此考虑这些治疗的顺序，为患者提供尽可能多的未来治疗选择是至关重要的。最新的 GioTag 研究结果进一步证实了阿法替尼序贯奥希替尼治疗是 EGFR M+非小细胞肺癌患者的可行治疗选择。”
2021抗肿瘤药物临床应用管理制度
关于印发XXX医院 《抗肿瘤药物临床应用管理制度》的通知 各科室、各部门： 为加强我院抗肿瘤药物临床应用管理，提高抗肿瘤药物临床应用水平，保障抗肿瘤药物使用的医疗质量和医疗安全，经院相关部门研究，特制定我院《抗肿瘤药物临床应用管理制度》，自印发之日起实施，请认真贯彻执行。 附件：抗肿瘤药物临床应用管理制度 2021年2月26日 XXXX医院 抗肿瘤药物临床应用管理制度 为加强我院抗肿瘤药物临床应用管理，提高抗肿瘤药物临床应用水平，保障抗肿瘤药物使用的医疗质量和医疗安全，依据《抗肿瘤药物临床应用管理办法（试行）》、《新型
抗肿瘤药物临床应用指导原则（2020 年版）》等相关规定，制定本制度。 一、抗肿瘤药物的定义 抗肿瘤药物是指通过细胞杀伤、免疫调控、内分泌调节等途径，在细胞、分子水平进行作用，达到抑制肿瘤生长或消除肿瘤的药物，一般包括化学治疗药物、分子靶向治疗药物、免疫治疗药物、内分泌治疗药物等。 二、抗肿瘤药物的分级 抗肿瘤药物临床应用实行分级管理。根据安全性、可及性、经济性等因素，将抗肿瘤药物分为限制使用级和普通使用级。抗肿瘤药物的分级具体划分标准如下： （一）限制使用级 是指具有下列特点之一的抗肿瘤药物： 1.药物毒副作用大，纳入毒性药品管理，适应证严格，禁忌证多，须由具有丰富临床经验的医务人员使用，使用不当可能对人体造成严重损害的抗肿瘤药物； 2.上市时间短、用药经验少的新型抗肿瘤药物； 3.价格昂贵、经济负担沉重的抗肿瘤药物。 （二）普通使用级 是指除限制使用级抗肿瘤药物外的其他抗肿瘤药物。 抗肿瘤药物分级管理供应目录详见附录。 三、抗肿瘤药物的管理组织及职责
抗癌药品和罕见病药品增值税减税政策清单
抗癌药品和罕见病药品增值税减税政策清单（第二批） 政策解读 为鼓励抗癌和罕见病制药产业发展,降低患者用药成本，财政部、海关总署、税务总局、国家药品监督管理局联合发布了《关于抗癌药品增值税政策的通知》（财税〔2018〕47号）和《关于罕见病药品增值税政策的通知》（财税〔2019〕24号），通知规定，自政策实施日起,增值税一般纳税人生产销售和批发、零售抗癌药品，可选择简易办法按照3%征收率计算缴纳增值税。纳税人选择简易办法计算缴纳增值税后，36个月内不得变更。对进口抗癌药品和罕见病药品，减按3%征收进口环节增值税。抗癌药品和罕见病药品减按3%征收增值税政策清单（第二批）已于10月1日实施。 一、政策适用范围 本公告所称抗癌药品和罕见病药品，是指经国家药品监督管理部门批准注册的抗癌药品和罕见病药品制剂及原料药。 二、政策主要内容 一是动态调整抗癌药和罕见病药清单，将一些最新批准注册的抗癌药和罕见病药纳入抗癌药品和罕见病药品药品第二批清单，以享受相关增值税政策；二是对第一批药品清单中部分抗癌药品和罕见病药品税号进行了修正。 三、企业如何申报 为方便企业申报，海关为抗癌药品和罕见病药品清单中药品拆分了十位海关商品编号。以阿那曲唑片为例，该药为片剂，适用于绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。申报时商品编号应填写3004909093（抗癌药品制剂），即可减按3%征收进口环节增值税。 抗癌药和罕见病药第一批和第二批清单药品涉及的十位商品编号（详见下表），请结合下表中药品活性成分通用名称或药品名称，按照公告中纳入清单的剂型进行申报。
第一批税号修正清单一、抗癌药品制剂 二、罕见病药品制剂
阿法替尼说明书
【阿法替尼药品说明】 商品名称:Gilotrif 通用名称:阿法替尼/妥复克 英文名称:Afatinib 汉语拼音：Afatinipian 生产厂家名:勃林格殷格翰 【阿法替尼适应症】 阿法替尼（妥复克）适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。 【阿法替尼用法用量】 阿法替尼GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用（妥复克）GILOTRIF。 【阿法替尼不良反应】 阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿。随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。阿法替尼（妥复克）最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。【阿法替尼注意事项】 （1）腹泻：腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。 （2）大疱和剥脱性皮肤疾病：阿法替尼片说明书0.15%患者中生严重大疱，起泡，和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药物。对严重和延长皮肤反应不给GILOTRIF。 （3）间质性肺病(ILD)：在1.5%患者发生。对肺症状急性发作或恶化不给GILOTRIF。如被诊断ILD终止GILOTRIF。 （4）肝毒性：在0.18%患者中发生致命性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化不给或终止GILOTRIF。 （5）角膜炎：在0.8%患者中发生。 （6）胚胎胎儿毒性：可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。【阿法替尼规格】40mg*28片/盒 【阿法替尼药效及药代动力学】 阿法替尼（妥复克）是一种口服药物，是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体 2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明，与安慰剂最佳支持治疗相比，阿法替尼最佳支持治疗治疗既往一二线化疗及EGFR-TKI治疗失败的非小细胞肺癌患者，未改善患者总生存，但显著改善了无进展生存期，提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究（LUX-LUNG2）结果显示，伴有常见EGFR突变类型的大多数（61%）患者接受阿法替尼治疗后，肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期较长。这些结果初步证实阿法替尼是比较有前途的靶向药物。 它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研
阿帕替尼联合化疗治疗晚期肺癌的临床疗效观察
阿帕替尼联合化疗治疗晚期肺癌的临床疗效观察 发表时间：2018-08-07T14:04:47.890Z 来源：《中国误诊学杂志》2018年第16期作者：和光宇张玉玲程洪英 [导读] 临床治疗晚期肺癌患者中，采用阿帕替尼与多西他赛方案有助于缩小患者肿瘤标志物，具有临床推广应用价值。 菏泽市单县中心医院山东省 274300 摘要：目的：总结阿帕替尼联合化疗治疗晚期肺癌的临床疗效。方法：收集2015年2月-2017年12月我院收治的60例晚期肺癌患者临床资料，回顾性分析阿帕替尼与多西他赛（分析组30例）与单用多西他赛（对照组30例）应用，比较两种方案的治疗前后血清癌胚抗原（CEA）、血管内皮生长因子（VEGF）、细胞角蛋白19片段（CYFRA21-1）、基质金属蛋白酶-9（MMP-9）水平差异。结果：治疗前两组患者CEA、VEGF、CYFRA21-1、MMP-9水平差异无统计学意义（P＞0.05），经治疗后可见明显改善，且分析组改善效果明显优于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）。结论：临床治疗晚期肺癌患者中，采用阿帕替尼与多西他赛方案有助于缩小患者肿瘤标志物，具有临床推广应用价值。 关键词：阿帕替尼；多西他塞；晚期肺癌；疗效 肺癌（lung cancer）是一组全球范围的恶性肿瘤疾病，存在较高发生率与死亡率，特别在近年来临床中反应，受多因素影响，肺癌发生率表现出逐年高发态势。晚期肺癌预后较差，患者死亡率更高，治疗难度更大。化疗方案仍是当前治疗晚期肺癌的一线方案，但由于患者存在耐药等因素导致在用药一段时间后，存在药力降低，总体疗效并不可观，因此临床指出，为预防肺癌病情的进展，需启动三线化疗方案，达到延长患者生存期的作用[1]。阿帕替尼联合化疗是近年来临床提出的一种的治疗方案，但就其具体效果尚缺乏临床报道证实。本文收集2015年2月-2017年12月我院收治的60例晚期肺癌患者临床资料，总结阿帕替尼联合化疗治疗晚期肺癌的临床疗效，现将其报道如下以供临床参考。 1资料与方法 1.1一般资料 收集2015年2月-2017年12月我院收治的60例晚期肺癌患者临床资料，所有患者入院均接受病理学检查确诊，符合肺癌TNM分期标准（第八版）[2]对晚期肺癌的诊断标准；所有患者资料均完整；排除对本次研究药物存在禁忌症者、伴有其他肿瘤疾病者；本组患者男性46例，女性14例，年龄56~75岁，平均年龄（58.15±3.45）岁，其中分型为鳞癌者13例，腺癌者47例；分期为ⅢB期17例，Ⅳ期43例；依据患者用药不同分为对照组与分析组各30例，两组基线资料差异无统计学意义（P＞0.05）；本次研究获得院方伦理会批准，患者及其家属均知情并自愿签署同意书。 1.2方法 对照组采取单用多西他赛（生产厂家：浙江海正药业股份有限公司；批准文号：国药准字H22393092），通过静脉滴注，单药剂量75~100mg/m2，滴注1h，每周1次，连续治疗6周，随后停药2周后继续下一疗程；分析组则采取阿帕替尼（厂家：江苏恒瑞医药股份有限公司；批准文号：国药准字H20140103）500mg/次，采取餐后30min口服治疗，+多西他赛（与对照组用法一致，剂量调整为 60~75mg/m2）。 1.3观察指标 采用酶联免疫法检测两组患者治疗前后血清癌胚抗原（CEA）、血管内皮生长因子（VEGF）、细胞角蛋白19片段（CYFRA21-1）、基质金属蛋白酶-9（MMP-9）水平，酶标仪选用德国罗氏Modular PPE与配套试剂，依据试剂盒说明书操作。 1.4统计学方法 采用SPSS21.0统计学软件包处理数据，P＜0.05表示差异存在统计学意义；计量资料“?x±s ?x±s”采用t检验；计数资料（）采用c2检验。 2结果 治疗前两组患者CEA、VEGF、CYFRA21-1、MMP-9水平差异无统计学意义（P＞0.05），经治疗后可见明显改善，且分析组改善效果明显优于对照组，差异具有统计学意义（P＜0.05）（表1）。 3讨论 多西他赛（Docetaxel）是一种M期周期特异性药物，其作用与机制与紫杉醇相似，可通过促进小管聚合成稳定微管并抑制其聚解的作用，从而促使小管数量减少，形成稳定的非功能性微管束，破坏微管网状结构与肿瘤细胞的有丝分裂。主要应用于肺癌、结肠癌、非小细胞癌等治疗中，据有关研究指出，本品在人体细胞内浓度超过紫杉醇3倍不止，并且在细胞滞留时间较长，这也是现阶段体外实验中，多西他赛比紫杉醇抗肿瘤活性大的原因。阿帕替尼（又名艾坦），本品是当前全球范围内第一个于晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，同时也是晚期肿瘤化疗失败后，延长患者生存周期的单药。本品也是现临床为数不多的靶向药物口服制剂，因此在临床应用中表现出较好依从性，不仅利于降低患者治疗费用，同时本品中高度选择性竞争细胞VEGFR-2的ATP结合位点，以此阻断下游信号转导，实现对肿瘤组织心血管生成的抑制作用机制[3]。从本次研究结果可见，分析组CEA、VEGF、CYFRA21-1、MMP-9水平改善效果明显优于对照组。由此提示两种药物的联合应用利于降低患者肿瘤标志物水平，此指标也进一步证实了联用方案的临床疗效[4]。
肿瘤特药服务
肿瘤特药服务 服务内容 当用户在等待期后经二级或二级以上公立医院专科医生初次诊断罹患保险合同所定义的恶性肿瘤时，联合全国逾200+家的院边及DTP药房，提供院外药店取药和送药到家的服务。 药品目录 本服务提供的特药覆盖治疗期内国内已上市的抗癌靶向药物及免疫治疗药物，并持续更新。 序号商品名通用名平均月治疗费用 1易瑞沙吉非替尼片1641元 2伊瑞可吉非替尼片1494元 3特罗凯盐酸厄洛替尼片18800元 4凯美纳盐酸埃克替尼片5765元 5吉泰瑞马来酸阿法替尼片6000元 6泰瑞沙甲磺酸奥希替尼片15300元 7多泽润达可替尼16980元 8爱必妥西妥昔单抗注射液25900-28490元 9泰欣生尼妥珠单抗注射液13600元 10赛可瑞克唑替尼胶囊15600元 11安圣莎盐酸阿来替尼胶囊15632元 12赞可达塞瑞替尼胶囊29700元 13万珂注射用硼替佐米11280-22560元/3周 14昕泰注射用硼替佐米8560-17120元/3周 15千平注射用硼替佐米8400-16800元/3周 16齐普乐注射用硼替佐米8360-16720元/3周 17益久注射用硼替佐米8300-16700元/3周 18恩莱瑞枸橼酸伊沙佐米胶囊14799元 19赫赛汀注射用曲妥珠单抗前三周11000元，后续每三周5500元（三周方案较常用） 20帕捷特帕妥珠单抗注射液前三周共9900元，后续治疗每三周4950元 21泰立沙甲苯磺酸拉帕替尼片10500元 22艾瑞妮马来酸吡咯替尼片11351元 23安维汀贝伐珠单抗注射液19340元/3周24福可维盐酸安罗替尼胶囊6818元/3周
25爱优特呋喹替尼胶囊7938元/月 26艾坦甲磺酸阿帕替尼片12249元/月 27拜万戈瑞戈非尼片16464元/月 28多吉美甲苯磺酸索拉非尼片11400元 29索坦苹果酸舒尼替尼胶囊11573-13950元30维全特培唑帕尼片23200元 31乐卫玛甲磺酸仑伐替尼胶囊50400元 32英立达阿昔替尼片12420元 33格列卫甲磺酸伊马替尼片32000元 34昕维甲磺酸伊马替尼片3800元 35诺利宁甲磺酸伊马替尼片3120元 36格尼可甲磺酸伊马替尼胶囊3560元 37依尼舒达沙替尼片7038元 38达希纳尼洛替尼胶囊36100元 39施达赛达沙替尼片14041元 40可瑞达帕博利珠单抗注射液35836元/月 41欧狄沃纳武利尤单抗注射液37040元/月 42拓益特瑞普利单抗注射液14400元/月 43达伯舒信迪利单抗注射液5686元/3周44艾瑞卡注射用卡瑞利珠单抗39600元/月 45飞尼妥依维莫司片18080元 46佐博伏维莫非尼片32880元 47利普卓奥拉帕利片20280元 48美罗华利妥昔单抗注射液16062元/3周49汉利康利妥昔单抗注射液13048元/月 50亿珂伊布替尼胶囊22680元 51爱谱沙西达本胺片18480元 52瑞复美来那度胺胶囊21644元 53立生来那度胺胶囊3960元 54安显来那度胺胶囊5380元 55齐普怡来那度胺胶囊3980元/月 56恩度重组人血管内皮抑制素注射液8820元/3周57爱博新哌柏西利胶囊29800元 58泽珂阿比特龙片17390.40元
阿法替尼(Afatinib)基本说明书：适应症,注意事项,最新价格,常见副作用,印度阿法替尼吉泰瑞价格
阿法替尼（Afatinib）基本说明书：适应症，注意事项，最新价格，常见副作用，印度阿法替尼吉泰瑞价格 阿法替尼英文名:Afatinib\Gilotrif 中文名：马来酸阿法替尼片\吉泰瑞 药品简介： 阿法替尼是EGFR酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂，第二代靶向药物，临床上可用于EGFR阳性非小细胞肺癌的治疗。 适应症： 非小细胞肺癌：有EGFR（表皮生长因子受体）19号外显子缺失或21号外显子（L858R）突变的一线用药 肺鳞癌：用于含铂方案化疗肿瘤继续进展者 服用方法：整片吞服，难以下咽，可以将药片放入水中搅拌溶解，再饮用。至少餐前1小时或餐后两小时服用。 严重肾功能不全：每日30mg 注意事项： 严重的药物性肝损伤，持续性溃疡性角膜炎，有症状的左心室功能不全，或严重/难以忍受副作用时，长期腹泻>=2级持续，肾功能不全>=2级等，应立即就医调整或停止剂量。 最新价格： 阿法替尼是由德国勃林格殷翰公司研发生产的靶向药物，2017年在国内上市，规格是40mg*7粒，若患者服用正版阿法替尼2992
一个月，有医保的情况下一个月治疗费接近7000左右。 印度阿法替尼价格： 印度阿法替尼有多个厂家在仿制出售，其中卡布宁药厂的口碑一直很好，深受众多患者选择，一盒价格40mg*30粒在3900左右，虽然价格不是很便宜，但相比于原版便宜了很多，长期治疗下来省下的医药费也不小，对于没有医保或者低收入家庭是一个很好的选择。 副作用： 10%：腹泻、皮疹、口腔溃疡、食欲不振等 1%：手掌和脚底发红、脱皮、肝脏变化、消化不良等 一般出现副作用都是正常的，患者不必担忧，只要及时治疗，短时间内都能得到改善，若实在不能忍受，及时就医。 关于印度阿法替尼获取渠道，小编整理了几个比较安全有保障的方法：一，患者通过很信任的确认或者朋友代购，二，在身体条件允许的情况下，患者可亲自去印度进行检查拿药，三，在专业海外医疗（泰慧康国际thk298）购买，省时省心，另外其他疑难也可询问了解。
赤峰基本医疗保险恶性肿瘤
附件4 赤峰市基本医疗保险恶性肿瘤靶向药物管理办法 第一条为减轻医疗保险参保人员恶性肿瘤患者的医 疗费用负担，加强恶性肿瘤靶向药物使用管理，根据自治区、赤峰市有关规定，制定本办法。 第二条本办法所称恶性肿瘤靶向药物的使用范围为， 符合靶向药物使用适应症和临床诊疗规范的本市基本医疗 保险参保人员。 第三条本市列入基本医疗保险支付的恶性肿瘤靶向 药物，比照乙类药品的支付比例纳入基本医疗保险支付范围 （详见附表）。 第四条全市范围内二级以上公立综合医院，为恶性肿瘤靶向药物使用协议医疗机构。负责确定靶向药物治疗责任医师，提供治疗全过程的医疗服务，包括诊断、确定靶向药 物、开具处方和随诊等，并准确掌握、确定靶向药物赠药条 件、赠药时间、赠药数量。 在本市范围内使用恶性肿瘤靶向药物的患者，靶点检测 协议医疗机构统一为赤峰市医院、赤峰学院附属医院和赤峰 市第二医院。 在本地治疗的恶性肿瘤患者，住院使用靶向药物时，所
住医疗机构或本地其他指定医疗机构不能进行基因检测的， 其恶性肿瘤基因检测必须在北京和沈阳两地有检测能力的 三级以上公立医院进行。 第五条恶性肿瘤患者使用靶向药物，坚持先备案后使 用的原则。协议医疗机构为恶性肿瘤患者使用靶向药物前， 经治医生须填写《赤峰市城镇职工（居民）基本医疗保险参 保人员恶性肿瘤靶向药物治疗备案表》（表样附后），经医疗保险经办机构备案后方可使用。 第六条申报备案需提供的材料 （一）本市行政区域内住院使用靶向药物 所住医院必须是恶性肿瘤靶向药物使用协议医疗机构。 需在使用前携带以下材料到参保地医疗保险经办机构备案： 1、《赤峰市城镇职工（居民）基本医疗保险参保人员恶 性肿瘤靶向药物治疗备案表》； 2、疾病诊断证明书（原件）； 3、基因检测报告（原件或盖有指定医疗机构医保办公 章的复印件）； 4、社会保障卡（居民身份证）。 （二）本市行政区域内门诊慢性病使用靶向药物 执行按住院管理门诊慢性病规定，每三个月申报一次， 申报时需提供以下材料：
替尼类药物研究综述(一)(持续更新)
最新最全替尼类抗肿瘤药物综述（一）近年来，替尼类药物研发可谓风生水起，随着替尼类8种药物进入医保目录，替尼类药物国内市场进一步扩大。替尼类小分子靶向药物在抗肿瘤药物中占据重要地位。已批准的国产抗肿瘤小分子靶向制剂有盐酸埃克替尼、阿帕替尼、吉非替尼、达沙替尼和甲磺酸伊马替尼。以下对各替尼类药物上市情况及专利进行概述。 本篇概述：1、甲磺酸伊马替尼；2、吉非替尼；3、盐酸厄洛替尼；4、达沙替尼；5、苹果酸舒尼替尼；6、尼洛替尼；7、二甲苯磺酸拉帕替尼；8、磷酸芦可替尼按上市时间顺序 1、甲磺酸伊马替尼 英文名：Imatinib Mesylate。 CAS号：220127-57-1 分子式：C29H31N7O·CH4O3S 靶点：PDGFR/KIT/Bcr-Abl 适应症：用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者；不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）患者。
国内相关专利： 化合物专利：CN93103566.X 晶型专利：CN1134430 (C)、CN1264375 (A)； 适应症专利：CN1276754 (C)、CN1622808 (A)； 上市情况： 甲磺酸伊马替尼最早由瑞士诺华制药公司研制开发，于2001年首次由FDA批准在美国上市，也是首个批准上市的TKI类药物。已上市剂型包括：胶囊剂（50、100mg）、片剂（0.1g和0.4g），适应症包括血液肿瘤和实体瘤等多种疾病，临床最主要用于慢性髓细胞性白血病（CML）、胃肠道间质瘤（GIST）的治疗，并已成为上述疾病的标准治疗。诺华公司的甲磺酸伊马替尼胶囊（100mg）于2002年4月获准进口中国，甲磺酸伊马替尼片（0.1g和0.4g）于2005年1月获准进口，商品名：格列卫。 以上国内相关专利均已到期，国内有正大天晴药业集团股份有限公司（胶囊）、石药集团欧意药业有限公司（片剂）、江苏豪森药业集团有限公司（片剂）批准上市。原料药批准厂家有连云港润众制药有限公司、石药集团欧意药业有限公司、江苏豪森药业集团有限公司。 2、吉非替尼 英文名：Gefitinib CAS号：184475-35-2
芦可替尼中文说明书精编版
芦可替尼中文说明书 【药物名】Ruxolitinib【商品名】Jakafi【通用名】芦可替尼/鲁索利替尼【美国上市时间】2011年11月16日【类别】激酶抑制剂【靶点】JAK1/JAK2【分子结构】分子量为：404.36【生产公司】诺华 【适应症】 芦可替尼作为一种激酶抑制剂，用于治疗：（1）骨髓纤维化：中度或高风险的骨髓纤维化：包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化，原发性血小板增多症继发骨髓纤维化患者。（2）真性红细胞增多症：对羟基脲无应答或不耐受的真性红细胞增多症患者。 【剂量和药物管理】 （1）骨髓纤维化：根据血小板计数来进行剂量调整。A．芦可替尼的开始使用剂量是根据患者的血小板计数来确定的。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数，并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整剂量。 B. 对血小板计数小于50 × 109/L中断治疗。血小板计数恢复在这个水平上后，可能再开始给药或血小板计数恢复至可接受水平后增加。表2示范以前中断后再开始Jakafi可能使用
最大允许剂量。 C．根据反应调整使用剂量： 在前4次治疗中不增加使用剂量，且之后增加使用剂量的频率应＞2周/次。如果无响应可将剂量增加至5mg/次、每天2次，最大剂量为10mg/次、每天2次。 D．出血症状的剂量调整：一旦出现出血症状时终止芦可替尼的治疗。如果出血症状症状缓解，可在恢复先前的使用剂量。如果出血症状缓解，但潜在的出血原因仍存在，可考虑低剂量恢复治疗。（2）真性红细胞增多症：初始计量为10mg/次，每天2次，并根据安全性和有效性进行剂量的调整。 A．芦可替尼的开始使用剂量是根据患者的血小板计数来确定的。在开始治疗前必须进行完全血细胞计数，并每2-4周进行完全学细胞计数直至剂量稳定，而后根据临床指示进行监测。并根据血小板计数来调整使用剂量。 B．与强CYP3A4抑制剂或氟康唑同时用药的剂量调整：当芦可替尼与强CYP3A4抑制剂同时给药时，调整剂量(例如但不限于boceprevir、克拉霉素、考尼伐坦、葡萄柚汁、印地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、咪拉地尔、奈法唑酮、那非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、特拉匹韦、泰利霉素、伏立康唑)，与氟康唑同时给药时，氟康唑的剂量应≤200mg。 C. 器官受损：肾